Диазепам при эпилептическом припадке

• Конференция
(ответы на вопросы родителей детей с эпилептическими приступами)

ДИАЗЕПАМ

Диазепам применяется только для быстрого купирования приступов и эпилептических статусов, а также как профилактическое средство при фебрильных судорогах (в виде микроклизмы). Для длительного противоэпилептического лечения диазепам не применяется.
Доза вводится из расчета 5 мг при весе тела до 20 кг и 10 мг при весе более 20 кг. Повторную дозу (при необходимости) можно ввести через 5-10 минут.

Идентификатор: 2515
Русское наименование: Реланиум
Латинское наименование (Trade mark): Relanium
Регистрация в РФ: 2767 от 22.03.84 драже
2587 от 05.06.90 инъекции
2587 от 25.10.78 сиропа
Производитель: Polfa, Польша.
Классификация: 1210
Общие сведения:
7-chlor-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Фармакология:
Препарат из группы производных бензодиазепина, причисляемый к транквилизаторам (миорелаксантам). Он проявляет тормозящее влияние на лимбическую систему и на медуллярные рефлексы, снижает тонус скелетных мышц. Проявляя психотропное действие, он снижает внутреннее напряжение, страх, раздражительность, повышает настроение при реактивных депрессиях. Проявляет противосудорожное действие.
Введенный внутривенно, он является препаратом по выбору при эпилептическом статусе. Вызывает релаксацию и облегчает засыпание. Усиливает действие снотворных средств, болеутоляющих препаратов и алкоголя. Препарат в форме взвеси особенно пригоден в педиатрической практике. Выводится с молоком матери в количествах, влияющих на кормление ребенка.
Показания:
Неврозы внутренних органов, состояния страха, повышенный нервный тонус, агрессивность и раздражительность в ходе психозов. Реактивная депрессия. Трудность засыпания. Эпилепсия. В травматологии и посттравматической реабилитации для снижения тонуса поперечнополосатых мышц. Столбняк.
Дозировка и применение:
Взрослые
Перорально обычно в 2-3 разделенных дозах 5-15 мг как суточную дозу. При клиническом лечении в тяжелых случаях также в разделенных дозах 10-60 мг в сутки.
Слабые или пожилые больные - 3 раза в сутки 1 мг. Внутримышечно 1-2 раза в сутки 10 мг, средние дозы колеблются в пределах 2-20 мг внутримышечно или внутривенно. Внутримышечно - раствор вводят глубоко в мышцу.
Внутривенно при эпилептическом статусе величину дозы определяет специалист. Внутривенно раствор впрыскивают медленно со скоростью 5 мг/1мл/1мин. Нельзя впрыскивать в малые вены. Следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать введения препарата вне сосуда. Раствор реланиума нельзя смешивать с другими препаратами или растворами, и соединять с инфузионными жидкостями. При премедикации, в основном, внутримышечно 5-10 мг на 30 мин. перед операцией или 10 мг внутривенно, в некоторых случаях даже 20 мг однократно особенно тогда, когда не применяются наркотические средства.
Дети
Успокаивающе
Перорально
до 3 месяцев 1-2 мг в день
от 3 до 12 месяцев 2-3 мг в день
от 1 года до 3 лет 2-5 мг в день
от 3 до 7 лет 4-6 мг в день
от 7 до 14 лет 5-8 мг в день
Примечание
Чайная ложка емкостью 5 мл взвеси содержит 2 мг активного вещества.
Противосудорожно
Перорально
от 4 до 12 месяцев 3-5 мг в день
от 2 до 3 лет 4-8 мг в день
от 4 до 7 лет 5-10 мг в день
от 8 до 18 лет 8-15 мг в день
Внутривенно
Дети от 30 дней - 5 лет 0,2-0,4 мг/кг массы внутривенно, максимально до 1 мг/кг массы, впрыскивая внутривенно очень медленно каждые 2-5 мин. под контролем дыхательной сердечно-сосудистой функции. Дети старше 5 лет 1 мг каждые 1-5 мин., максимально до 10 мг. При необходимости, впрыскивать повторно можно через 2-4 часа.
Внутримышечно для купирования судорог один раз в сутки:
в возрасте до 3 месяцев 1/5-1/4 амп.
в возрасте 4-12 месяцев 1/2 амп.
в возрасте 2-7 лет 1/2-1 амп.
в возрасте 8-18 лет 1-2 амп. (в 1-2 дозах в сутки)
При столбняке - грудные дети (старше 1 месяца) 1-2 мг внутримышечно или внутривенно. При необходимости инъекцию можно повторить через 3-4 часа. Дети, начиная с 5 лет - 5-10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 3-4 часа.
Противопоказания:
Сверхчувствительность к препарату, ранний период глаукомы. Не рекомендуется применять пероральную форму у детей, моложе 5 недель. Осторожно при беременности, так и в период кормления. Не назначать вместе с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему, ни с алкоголем.
Побочные явления:
Сонливость, утомление, атаксия, а иногда и парадоксальные симптомы, как напр., бессонница, чрезмерное возбуждение.
При очень продолжительном применении следует контролировать морфологический состав крови и выполнить печеночные тесты. Продолжительное и непродуманное применение препарата может привести к возникновению токсикомании иногда с опасными симптомами синдрома воздержания.
Предупреждения:
В период приема препарата не употреблять спиртного и не водить машин. Следует соблюдать особенную осторожность при назначении препарата детям моложе 12 лет и пожилым людям.
Форма выпуска:
Таблетка 2 мг
Упаковка - 20 таблеток, 500 таблеток
Таблетка 5 мг
Упаковка - 20 таблеток, 500 таблеток
Ампула 10 мг/2 мл
Упаковка - 50 ампул
Взвесь
Упаковка - флакон 100 г
Срок годности:
3 года

Введение противосудорожных средств в домашних условиях для прерывания или предотвращения часто повторяющихся приступов.

Если приступы не единичны, а имеют склонность повторяться несколько раз на протяжении нескольких часов, желательно иметь дома специальное противосудорожное лекарство.

Тюбик 5 мг. вводится детям в возрасте от 6 мес. и старше с весом до 15 кг. Детям с весом более 15 кг. и взрослым вводится диазепам из ректального тюбика 10 мг.

Согласно литературным данным можно использовать более точную дозировку для однократного введения: в возрасте от 2 до 5 лет 0.5 мг/кг; в возрасте от 6 до 11 лет - 0,3 мг/кг; для взрослых - 0,2 мг/кг. Как видно из взрослых доз - для мужчины весом в 100 кг. может понадобиться введение двух тюбиков по 10 мг.

При использовании таких тюбиков-клизмочек диазепам начинает защищать мозг от судорог через 2-4 минуты после его введения с достижением максимального уровня защиты через 15 мин. Со временем лекарство выводится из организма. Поэтому в случае угрозы повторения приступа его надо вводить повторно через 8-12 часов (при фебрильных судорогах при сохранении стойкого повышения температуры более 38).

Тюбики продаются в упаковках по 5 штук. Оптовая цена такой упаковки на Украине составляет около 34 гривен для тюбиков по 5 мг. и 40 гривен для тюбиков по 10 мг. Диазепам - это международное название лекарства. Реланиум, седуксен,сибазон - это фирменные названия одного и того-же лекарства диазепам. Фармацевтические фирмы обычно дают свое фирменное название лекарству - на упаковке оно указывается крупными буквами. Однако всегда на упаковке имеется и международное название (в данном случае диазепам) - оно печатается ниже фирменного названия более мелким шрифтом.

Учитывая относительную дороговизну препарата Диазепам Деситин ректальный тюбик ректальным путем может вводится и ампульный сибазон в виде раствора с помощью микpо­­­клизмы (см.отдельные рекомендации), кроме того лекарство можно давать повторно и внутрь, скорая помощь вводит лекарства внутримышечно. Все эти варианты введения менее эффективны, так как, по сравнению с введением тюбика, требуют более тщательного расчета дозы и ее индивидуального подбора. Поэтому первое - самое экстренное введение диазепама - в любом случае лучше осуществлять с использованием тюбика.

Перерывы между повторными введениями лекарства составляют 8- 12 часов. При признаках повышенной судорожной готовности (или высокой температуре) используются минимальные интервалы, при вялости или сонливости - максимальные.

Если, несмотря на введение лекарства через 5-10 минут после его первого введения судороги не прекращаются или повторяются с короткими промежутками - необходимо вызывать скорую помощь. При особой необходимости в случае ее долгого недоезда иногда допустимо повторное введение лекарства.

К сожалению, в 2002 году из-за трудностей реализации препарата Диазепам Деситин ректальный тюбик в условиях существующего на Украине неадекватного антинаркотического законодательства, фирма Деситин прекратила его поставки на Украину. Лекарство можно приобрести в соседних странах.

2. Скорая помощь обычно вводит диазепам (седуксен,реланиум,сибазон) внутримышечно. Препарат, вводимый приехавшей скорой помощью может быть испорчен, так как во всем мире его хранят в холодильниках, а по украинскому законодательству - в сейфе.

Если лекарство ранее вводилось медработниками, желательно иметь дома для скорой помощи или справку или краткую выписку из истории болезни о том, в какой максимальной дозе данный препарат ранее вводился внутримышечно или внутривенно для снятия приступов.

При экстренной необходимости некоторые родители ребенка или или близкие взрослого больного предпочитают иногда сами вводить лекарство, не ожидая приезда скорой помощи. Однако при внутримышечном пути введения защитное действие лекарства развивается медленнее, чем при введении в прямую кишку, - максимальная концентрация лекарства и защита от приступов достигается только через 45-60 минут. У разных людей, в том числе и одного и того же возраста, лекарство всасывается с различной быстротой, а также и в различной степени- поэтому дозу лекарства у каждого человека нужно подбирать индивидуально согласно назначениям врача.

Если через 45 - 60 минут после внутримышечного введения назначенной врачом первоначальной дозы диазепама пациент не заснул или нет признаков сонливости - значит и противосудорожное действие лекарства недостаточное - и его следует ввести дополнительно в той же дозе (или меньшей - если легкая сонливость все-таки есть ). Если остается угроза приступа - лекарство вводится внутримышечно повторно - обычно каждые 6-8 часов в индивидуально подобранной эффективной дозе. Например: если пришлось ввести лекарство дважды в первый раз (например - два раза по 0,5 мл.) - то через 6-8 часов можно ввести сразу большую дозу - 0.7 -0,8 -1,0 мл. в зависимости от особенностей действия лекарства в первом случае и состояния пациента сейчас.

1. Кратковременное применение диазепама при эпилепсии и эпи-синдромах для непосредственного предупреждения или купирования приступов не исключает, а дополняет постоянный прием противоэпилептических препаратов с целью максимально возможного контроля приступов.

2. Препарат диазепам ( седуксен, реланиум, сибазон ) относится к группе лекарств из числа психотропных. Если эти лекарства постоянно находятся в крови взрослого человека на протяжении 3-6 месяцев в больших дозах, то у некоторых людей, предрасположенных к этому, может возникнуть умеренное привыкание. Привыкание выражается в том, что если его отменить лекарство после длительного приема, то могут обостряться признаки невроза, по поводу которого его обычно назначают. Чтобы развилось такое привыкание, лекарство надо пить 3 раза в день без перерывов (постоянно) несколько месяцев. Для детей привыкание даже при столь длительном приеме больших доз вообще нехарактерно.

ВВЕДЕНИЕ ДИАЗЕПАМА В КЛИЗМЕ

Для экстренного снятия судорог в домашних условиях можно ввести препарат диазепам в прямую кишку также и в виде раствора с помощью микpоклизмы. Чуть позднее, чем после введения ректального тюбика, но все равно достаточно быстро - через 5-10 мин. - концентрация препарата в крови становится достаточной для защиты от приступов. Очистительную клизму перед введением раствора диазепама делать необязательно. Однако, использование лекарственной клизмы все-таки наиболее оптимально непосредственно или через несколько часов (8 -12) после стула.

ДОЗЫ ПРЕПАРАТОВ ДИАЗЕПАМА ДЛЯ ВВЕДЕНИИ ЕГО В КЛИЗМЕ:

Ампула диазепама содеpжит 2 мл его 0,5-пpоцентного pаствоpа. Стандаpтная доза препарата диазепам на одно введение в клизме составляет: 0,1 - 0,15 мл 0,5 пpоцентного pаствоpа диазепама на 1 кг.веса pебенка пеpвых тpех лет жизни. Другие авторы не советуют вводить более 1 мл. этого раствора детям второго-третьего года жизни, и ограничиться введением полутора мл. детям в возрасте от 3 до 6 лет. Доза для детей школьного возраста вычисляется исходя из 0,05 - 0,1 мл. раствора на килограмм веса ребенка. Доза для взрослого человека для введения в клизме составляет 20-40 мг, что равняется 4 - 8 мл. 0,5 процентного раствора (2-4 ампулы по 2 мл.).

В том случае, если в момент первого введения клизмы приступов нет, а лекаpство вводится для пpедупpеждения появления или повторения судоpог, то необходимо через 20-30 минут оценить его действие. Если при этом отсутствуют побочные пpизнаки эффективного действия диазепама в виде вялости или сонливости, а пpизнаки повышенной судоpожной готовности (возбуждение, дpожание тела, вздpагивания) остаются, то целесообразно повторить введение той же дозы в клизме(или несколько меньшей).

Если же клизма используется для купиpования (снятия) уже начавшихся судоpог, а после первого введения судороги нисколько не уменьшились - его введение с по- мощью микpоклизмы pазpешается повтоpить в той же дозе уже чеpез 15-20 минут, если судоpоги пpодолжаются.

Так как действие лекаpства индивидуально, эффективная доза может ваpьиpовать. Желательно в пеpвый pаз пользоваться шпpицом с pезиновым наконечником для большей точности и ввести меньшую из pекомендуемых доз (0,1 мл на кг.веса) или еще меньше - для того,чтобы не было пеpедозиpовки пpи повышенной чувствительности к диазепаму. Поэтому пеpвый pаз постаpайтесь опpобовать пpепаpат пpи незначительной угpозе пpиступа - чтобы у вас оставалось вpемя доввести дополнительную дозу чеpез 20-30 минут при сохранении угрозы приступа и отсутствии значительной вялости или сонливости. В следующий pаз ( чеpез 8-10 часов пpи необходимости или пpи следующем случае повышения темпеpатуpы в будущем) введите лекаpство в дозе несколько меньшей суммы этих двух (пеpвой и дополнительной) пpобных доз.

Вообще, опpеделение этой эффективной дозы-это уже вpачебная задача. Но pешаться она должна на основании вашего точного pассказа об эффектах от введения пpобных доз. Сpазу после первого применения лекарства (по свежим следам) - пока Вы не забыли дозы и эффекты от пеpвых введений диазепама - обсудите со своим врачом дозу диазепама на следующий случай.

КАК ГОТОВИТЬ МИКРОКЛИЗМУ:

Так как содеpжимое ампулы становится негодным чеpез несколько часов после ее вскpытия, имеет смысл использовать сразу все ее содеpжимое. Содеpжимое ампулы с диазепамом (седуксен,реланиум, сибазон) pазводится небольшим количеством теплой кипяченой воды: жидкость в клизме при ее введении должна быть немного теплой- близкой к температуре тела. Можно использовать для детей пеpвых 2 лет жизни клизмочки из аптечки для новоpожденного с длиной наконечника 3-3,5 см. Для более стаpших детей клизму большего pазмеpа с длиной наконечника 6-7 см. Но в этом случае лучше поменять наконечник на более длинный, оставив маленькую клизму, т.к. слишком сильно pаствоpять лекаpство и вводить большое количество жидкости в пpямую кишку нежелательно. Можно вводить pаствоpенный пpепаpат сpазу из шпpица на 5-10 мл., сняв с него иголку и насадив на его канюлю плотную pезиновую тpубку в качестве наконечника или пластмассовый наконечник от клизмочки (клизмы).

ВВЕДЕНИЕ МИКРОКЛИЗМЫ:

Смазать наконечник клизмы вазелином, антибактериальной мазью или мягким кремом для кожи. Старший ребенок или взрослый должен лежать на боку с поджатыми ногами, маленького ребенка можно расположить в любом положении с ногами, согнутыми в тазобедренных суставах. Наконечник вводится в прямую кишку старшим детям на 6 см, детям до 2-х лет на 3 см, до 5-6лет на 4-5 см. Выжмите всю или часть микроклизмы нажатием большим и указательным пальцами. Не расслабляйте давление пальцами до того, пока полностью не вытащите наконечник из заднего прохода ( чтобы лекарство не вернулось в микроклизму из прямой кишки). Оставьте ребенка или взрослого в той же позиции и прижмите его ягодицы друг к другу на несколько минут, чтобы введенное лекарство не вытекло наружу.

В некоторых случаях помочь могут только транквилизаторы, и одним из них является Диазепам – инструкция по применению сообщает, что препарат дает целый спектр терапевтических эффектов. Назначение Диазепама оправдано при избыточном возбуждении нервной системы: спазмах, патологических напряжениях скелетной мускулатуры, любых спастических и тревожных состояниях, неврозах, бессоннице. Дополнительное достоинство медикамента – способность усиливать действие нейролептиков и анальгетиков. О режиме применения, ограничениях, перечне противопоказаний и возможных побочных явлениях можно узнать из данной статьи.

Фармакологические свойства препарата

Согласно классификатору фармакотерапевтических групп, Диазепам является анксиолитиком. Этот медицинский термин происходит от латинского слова, образованного сложением двух основ, в переводе на русский язык означает страх (боязнь, тревога) + ослабляющий. Традиционное название препаратов этой группы – транквилизаторы. Диазепам получил широкое применение в практической деятельности врачей многих специальностей благодаря способности проявлять различные виды фармакологического действия.

Установлено дозозависимое влияние активного вещества на ЦНС: малые дозы (менее 15 мг Диазепама) обладают стимулирующим эффектом, высокие – седативным. По мере увеличения дозировки появляется сначала противосудорожный эффект, затем:

анксиолитическое действие; легкий седативный эффект; ослабление концентрации внимания, снижение скорости психомоторных реакций; заторможенность мыслительных процессов; амнестический эффект; глубокая седация; миорелаксация; погружение в сон (гипнотическое действие).

Состав, формы выпуска

Торговое название медикамента: Диазепам. В составе Диазепам находится одноименное действующее вещество (латинская форма – Diazepami). Международное непатентованное название фармацевтической субстанции (МНН): Diazepam. Препараты с включением этого активного вещества выпускают многие фармацевтические компании.

Под маркой Диазепам на рынок поступают медикаменты производства немецкой фирмы Ratiopharm и израильской Teva Pharmaceutical Industries. Все они содержат только одно активное вещество, существует 3 лекарственные формы Диазепам:

таблетки для перорального приема дозировкой 2, 5 и 10 мг – круглые, белые, запаяны в 10-ти ячейковую упаковку. В пачке может находиться 1, 2, 3 либо 5 таких пластин; ректальные свечи дозировкой 5 или 10 мг – упакованы в ячейки из металлической фольги по 5 шт.; инъекционный раствор 10 мг/2 мл – разлит в стеклянные ампулы, предназначен для в/м, в/в ведения.

Как действует Диазепам

По химической структуре Диазепам – производное бензодиазепина, был синтезирован в 1959 г. Как все психоактивные вещества этого класса, он входит в широкую группу депрессантов центральной нервной системы. Механизм действия Диазепама связан со способностью потенцировать действие ГАМК (основной тормозной нейромедиатор ЦНС), взаимодействовать с ГАМК-рецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами (участвуют в реакциях организма на повреждение). Внедрение бензодиазепинов в клиническую практику позволило уменьшить использование барбитуратов, которые при длительном применении в качестве успокоительных и снотворных средств вызывали привыкание, возникновение синдрома лекарственной зависимости.

Диазепам превосходит по эффективности все предшествующие ему транквилизирующие препараты, но главное его достоинство – широта применения. Диазепам используется не только как снотворное и лекарство против тревожного состояния, благодаря широкому диапазону терапевтической активности, медикамент востребован в различных областях медицины.

От чего помогает и какие задачи решает:

ослабляет повышенный тонус мышц, боль, вызванную мышечными спазмами; лечит эпилептический статус (экстренно), мышечную ригидность, спастический парез, возникший при заболеваниях или повреждении спинного мозга; облегчает процесс засыпания; уменьшает реакцию на любые внешние раздражители, помогает при головных болях, недержании мочи, зудящем дерматозе; подавляет страх, панику, возбуждение, напряженность, беспокойство и аффективный взрыв, характеризующийся дезорганизацией сознания; обеспечивает глубокий сон; уменьшает тремор (ритмичные непроизвольные движения конечностей или всего туловища), галлюцинации; подготавливает к медицинским процедурам, предполагающим общую анестезию и хирургическое вмешательство.

Следует отметить, что по сравнению с другими препаратами ряда бензодиазепинов, симптомы отмены Диазепама более мягкие.

Такая отличительная особенность объясняется:

более длительным периодом полувыведения, имеющим двухфазный характер – начальная фаза обширного распределения (3 ч) сменяется продолжительной конечной фазой (20-70 ч, активный метаболит до 2-7 дней); продолжительным действием – фармакологически активные метаболиты Диазепама присутствуют в крови еще в течение нескольких дней-недель; возможностью применять низкие дозы – наличие лекарственных форм в дозировке diazepami 0. 002 и 0.005, что позволяет контролировать уровень Диазепама и его метаболитов в крови, не допуская их значительного необоснованного накопления.

Благодаря медленному выведению, процесс избавления от физиологической привычки менее болезненный, организм начинает успешнее восстанавливать нормальные процессы и обходиться без инородного вещества. Такие свойства Диазепама позволяют не только избежать симптомов синдрома отмены, но и использовать медикамент для лечения зависимости от других бензодиазепиновых транквилизаторов.

К достоинствам Диазепама также относят:

высокую абсорбцию (при приеме таблетированной формы всасываемость ниже – лишь около 75%) и биодоступность (90-100%); быстрое начало действия – период полураспределения 2-13 мин, пиковые концентрации в плазме фиксируются через 30-90 мин (таблетки), 30-60 мин (в/м укол), 10-45 мин (свечи); длительное действие и высокую эффективность – при ежедневном курсовом приеме концентрируется преимущественно в жировой ткани, причем создаваемый уровень значительно превышает фактически поступившую дозу. Для достижения равновесной концентрации требуется 1-2 недели применения; низкую токсичность при передозировке.

Показания к приему

Согласно инструкции, решение о целесообразности применения транквилизатора должен принять врач. Для чего назначают Диазепам:

неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенной двигательной активностью; нервные расстройства и душевные болезни – психопатии, неврозы, шизофрения, психопатоподобный синдром, расстройства невротического уровня реагирования, цереброваскулярные болезни; эпилепсия и судорожные состояния; различные виды артрита, бурсита, миозиты, характеризующиеся поражением скелетной мускулатуры и возникновением защитного напряжения мышц; любые психологические и психиатрические нарушения, проявляющиеся возбуждением, фобией или бессонницей; алкогольный абстинентный синдром; как компонент анестезиологического обеспечения при оперативных вмешательствах, родах.

Инструкция по применению

Для успешного и безопасного лечения важен индивидуальный подход. В какой дозе, сколько и как принимать Диазепам должен определить врач. Основные принципы: постепенное повышение (выявляется реакция организма на вещество) и понижение (в целях предупредить синдром отмены) дозы ежедневного приема, минимальная продолжительность курса.

Диазепам редко используется для длительного лечения, т.к. имеет относительно высокую толерантность к физиологическим эффектам (означает снижение реакции на повторные введения). Например, к противосудорожному эффекту, толерантность развивается в течение 0,5-1 года приема.

Инъекции и свечи с Диазепамом применяются преимущественно в экстренных случаях, когда необходимо снять острые проявления – купировать приступ эпилепсии, мышечные судороги, паническую атаку.

Далее и в остальных случаях назначают таблетки. После 1 месяца приема рекомендуется делать перерыв (3 недели и более). Как сообщает инструкция по применению таблеток, предельная суточная доза может варьироваться от 0,5 до 30 мг, разделяемых обычно на 3 приема (желательно утром, днем, вечером). В условиях стационара (под наблюдением!) доза может доходить до 60 мг/сутки. Точная дозировка Диазепам зависит от типа заболевания, возраста, состояния больного.

при бессоннице – 1 табл. (10-15 мг) под язык за 0,5 ч до сна, принимать не дольше 7 дней; в качестве успокаивающего – по 5 мг, курс составляет не более 8-12 недель; в ревматологии, при спастических состояниях, травмах спинного мозга – начальная доза 10 мг (в/м уколы), затем по 5 мг 1-4 р/сутки (таблетки); купирование приступов – 10-20 мг в/в вливания (однократно или двукратно) либо суппозитории 0,15-0,5 мг на кг веса (максимально 20 мг).

Больной должен строго соблюдать установленный врачом режим дозирования. Превышение допустимого количества или длительности применения Диазепам чревато передозировкой. Она проявляется парадоксальной реакцией (когда результат противоположен ожидаемому эффекту), сердечной недостаточностью, угнетением дыхательного центра, развитием арефлексии (утрачиваются рефлексы чаще всего верхних конечностей), остановкой дыхания во сне и даже комой. В таких случаях требуется срочное промывание желудка или кишечника, при необходимости – госпитализация.

Также противопоказания касаются пациентов с:

непереносимостью бензодиазепинов; миастенией тяжелого характера; нарушением функций почек, печени, органов дыхания; хронической гиперкапнией средней и тяжелой степени тяжести; закрытоугольной формой глаукомы; спиноцеребеллярной атаксией; суицидальным поведением; наркоманией, алкоголизмом; синдромом апноэ.

Побочные эффекты

Клиническая фармакология длительное время накапливала факты патологических реакций организма на Диазепам.

В ходе наблюдений и исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

упадок сил, тяга ко сну, заторможенность, расстройство памяти; отсутствие согласованности в движениях, тремор, атаксия, нечленораздельность или бессвязность речи, нарушение восприятия, галлюцинации; головокружение, головная боль, чрезмерное нервное возбуждение, раздражительность; депрессивное состояние, чувство эйфории, кошмарные сновидения; диспепсические явления, приступы рвоты, ксеростомия, икота, потеря аппетита, нарушение дефекации, пожелтение кожи и слизистых; учащение сердцебиения, падение давления, одышка, прекращение деятельности сердца; кожная сыпь, зуд; изменение картины крови; проблемы с мочеиспусканием, сексуальным влечением.

В период применения медикамента рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, выполнения ответственных, требующих координации и внимания работ. Диазепам имеет большое количество лекарственных взаимодействий, чтобы избежать неблагоприятных последствий, обо всех случаях параллельного использования других медикаментозных средств необходимо сообщать врачу.

Стоимость Диазепама, аналоги

Легально купить медикамент без рецепта невозможно, в свободной продаже (в аптеках) его найти тяжело. Некоторые пункты реализации медикаментов обещают организовать доставку Диазепама при соблюдении требований инструкции по применению – цена в таких случаях может варьироваться от 600-700 до 1400 руб. за пачку таблеток (20 шт.).

Это же правило действует и в отношении структурных аналогов Диазепама. Лекарство продается по всему миру, существует более 500 торговых марок этого фармацевтического препарата. Наиболее близкими аналогами выступают однокомпонентные медикаменты, содержащие в качестве действующего вещества только Диазепам, самые известные из них:

Состав

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

Фармакологическое действие

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

• успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
• снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
• противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
• противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

• таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
• ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
• раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.

Противопоказания

Угнетающее воздействие лекарства на нервную систему на фоне ряда состояний может стать для пациента роковым. Некоторые из приведенных пунктов считаются не абсолютными противопоказаниями, а относительными. Окончательное решение по поводу применения средства принимает врач на основании рисков и ожидаемой положительной динамики.

Применение препарата запрещено при:

Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков или на фоне отравления алкоголем. Нарушение этого правила грозит усиленным возбуждением нервной системы при небольших дозах спиртного и угнетением ее функций при значительных. В случае сочетания столь агрессивных химических компонентов пьющий быстрее пьянеет, может потерять сознание или впасть в кому.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные действия медикамента:

• иммунные – аллергический ответ в виде сыпи, кожного зуда, учащения пульса;
• неврологические – сонливость, заторможенность реакции, вялость, апатия. Реже случается головокружение, замедление умственной деятельности, нарушение сознания. Очень редко пациенты жалуются на головную боль, проблемы с речью, снижение способности к обучению. Необычным побочным эффектом считается реакция на препарат, обратная ожидаемой. Она характерна для людей с хроническим алкоголизмом в анамнезе;
• диспепсические – сухость во рту, вздутие живота, понос или запор. Очень редко желудочно-кишечный тракт реагирует желтухой, при которой терапию надо прекратить;
• со стороны мочеполовой системы – снижение либидо, которое возвращается после отказа от медикамента. Иногда отмечается недержание мочи, больше характерное для детского возраста;
• сердечно-сосудистые – снижение артериального давления ниже допустимых показателей;
• респираторные – результат угнетения дыхательного центра в головном мозге. Риск осложнения особенно высок при парентеральном применении состава, поэтому такой подход должен применяться в условиях стационара;
• другие – при очень быстром введении раствора в вену иногда у больного наблюдается икота.

Отдельно выделяют болезненность, которая может возникать при внутривенном введении раствора. Она проявляется в виде жжения в точке введения состава, реже ощущение распространяется по всей руке. Симптом в течение нескольких секунд проходит самостоятельно. Крайне редко на это уходит более 1 минуты.

Инструкция по применению – способ и дозировка

Принципы проведения терапии в каждом конкретном случае подбирает лечащий врач. Они могут существенно различаться в зависимости от возраста пациента, его состояния, диагноза. Универсальные рекомендации и схемы терапии – базовая информация, положения которой могут быть скорректированы специалистом.

Передозировка

Взаимодействие

Повышенная химическая активность средства требует соблюдения повышенной осторожности при его включении в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должен одобрять лечащий врач.

При использовании препарата нужно помнить, что он:

Также продукт может усиливать побочные эффекты других медикаментов и аналогично на них реагировать. Любые негативные последствия приема лекарства в комплексе с другими химическими веществами требуют оценки врача.

Условия продажи

Условия хранения и срок годности

Продукт должен быть использован в течение 3 лет с момента изготовления. Его следует хранить в недоступном для детей, затемненном месте, при температуре 15-25℃.

Синонимы

При беременности и лактации

В I триместре беременности от применения продукта рекомендуется воздержаться. Проникая с кровью
матери в ткани плода активное вещество угнетающе воздействует на ЦНС ребенка, меняет его ЧСС. Это грозит врожденными пороками развития или его задержкой. Во II и III триместрах разовое употребление средства или его короткий курсовой прием допустимы, но только в случае крайней необходимости и под контролем медицинских работников.

Лактация с употреблением препарата несовместима. На время прохождения курса от грудного вскармливания надо отказаться. В противном случае транквилизатор с молоком матери будет попадать в организм новорожденного, провоцируя негативные последствия. У таких детей развивается непереносимость активного компонента лекарства, возникают побочные эффекты. Если женщина в течение 10-14 дней принимала медикамент, надо подождать минимум 5 дней до возобновления лактации.

Большинство отзывов о лекарстве позитивные. Пациенты отмечают быстрое проявление признаков положительной динамики, их стойкость. Потребители высоко ценят возможность использования препарата для лечения разных групп больных, в том числе, детей. Тот факт, что обычно продукт вводят в состав терапии при стационарном уходе за пациентом, сводит вероятность негативных последствий лечения к минимуму. Негативные отзывы в основном спровоцированы неправильным приемом средства. Некоторые опрошенные ссылаются на сонливость и вялость, возникающую после начала курса.

Стоимость препарата начинается с 25 рублей за 20 таблеток и 100 рублей за раствор для инъекций (5 ампул по 2 мл). Приобрести продукт не так просто, обычно его нужно заказывать в специальных аптеках заранее. Проще приобрести синоним средства, заранее подобранный врачом. Цены на большинство из них стартуют с таких же цифр.