Кеппра от эпилепсии для собак

Введение

Судорожные припадки обусловлены пароксизмальными синхронными разрядами нейронов, обычно возникающими в коре головного мозга.

Наиболее эффективное лечение судорожных припадков возможно только в том случае, когда поставлен диагноз.
Причины возникновения судорожных припадков перечислены в таблице 1. Первичные проявления, анамнез и клинические симптомы позволяют приоритизировать дифференциальные диагнозы и выбрать соответствующие диагностические тесты.4

Если подозревается симптоматическая или реактивная эпилепсия (например, 12-летний золотистый ретривер с припадками, появившимися впервые), рекомендуется полное диагностические обследование, включающее минимальный набор данных, тест на толерантность к желчным кислотам, визуализационные исследования головного мозга и анализ цереброспинальной жидкости. Во многих случаях полное обследование не является необходимым при первом появлении припадков (например, в остальном здоровая 3-летняя немецкая овчарка с недавно появившимися припадками), однако всегда рекомендуются получение минимального набора данных, проведение теста на толерантность к желчным кислотам и офтальмоскопия. Тест на толерантность к желчным кислотам не только исключает портосистемный шунт, но и является исходной мерой функции печени, которую можно использовать впоследствии, если животному будут назначены гепатотоксические препараты, например фенобарбитал.

Всем владельцам животных можно выдать список симптомов, за которыми нужно следить и которые могут свидетельствовать о причинном заболевании головного мозга (изменения в поведении, спотыкание, нарушения зрения) и поэтому требуют более развернутого диагностического обследования.
Судорожные припадки являются наиболее частым и, как правило, единственным симптомом, свидетельствующим о наличии опухоли головного мозга.

Поэтому исключительно важно рекомендовать визуализацию мозга посредством компьютерной томографии (КТ) или магнитно-резонансной томографии (МРТ) любой собаке старше 6 лет с судорожными припадками, появившимися впервые. Некоторые породы предрасположены к специфическим болезням, следовательно, первичные симптомы также будут определять рекомендации. Например, впервые появившиеся судорожные припадки у 4-летнего боксера с большей вероятностью обусловлены опухолью головного мозга, чем первичной эпилепсией. Сходным образом первое появление припадков у 2-летнего мопса, вероятнее всего, является результатом энцефалита. Кошки более чувствительны к гипертензии и ее последствиям, чем собаки, но у обоих видов животных важно попытаться измерить кровяное давление и исследовать сетчатку на наличие признаков сосудистого или иного заболевания.

Большинство судорожных состояний вызывают рецидивирующие припадки, которые по природе являются прогрессирующими из-за постепенного включения дополнительных нейронов в судорожные очаги (киндлинг-эффект). Если первопричина припадков может быть идентифицирована, то лечение должно быть направлено на эту причину. Применение противоэпилептических средств показано, если поставлен диагноз первичной эпилепсии или если лечение первопричины припадков при вторичной эпилепсии не обеспечивает контроль припадков (например, у животных с опухолями головного мозга, гидроцефалией или энцефалитом). До начала лечения важно определить частоту припадков, поскольку противоэпилептические средства имеют побочные эффекты и не всегда являются необходимыми. Например, если лечение припадков начато после первого припадка, то уже никогда не будет ясно, был ли этот припадок единственным, и трудно определить, можно ли прекратить лечение или нет. Исключением из этого правила являются случаи, когда диагноз поставлен и дальнейшие припадки могут угрожать жизни животного. Например, если у животного был один припадок и диагностирована опухоль головного мозга, то последующие припадки могут вызвать фатальное повышение внутричерепного давления, и пациенту следует немедленно назначить противоэпилептические средства.

Общее эмпирическое правило состоит в том, что припадки следует лечить, если они возникают чаще, чем раз в месяц, если они возникают кластерами или сочетаются с эпилептическим статусом, или если они сопровождаются неприемлемыми побочными эффектами (например, исключительно длительным послесудорожным периодом, злобой или обструкцией дыхательных путей у брахицефальных пород собак).

Во всех случаях наиболее эффективное лечение животного требует полного понимания и согласия его хозяина, поэтому до начала лечения важно определить ожидания владельца.

Какой лекарственный препарат использовать у собак

Для лечения судорожных припадков у собак исторически использовали два лекарственных препарата – фенобарбитал и бромид калия. Оба лекарства эффективны как по отдельности, так и в комбинации. Примидон не рекомендован из-за его гепатотоксичности, а диазепам не является эффективным оральным противоэпилептическим средством из-за его короткого периода полувыведения у собак. Период полувыведения фенобарбитала составляет от 48 до 72 часов, и его следует давать перорально два раза в день. Стартовая доза равна 2–4 мг/кг перорально два раза в день, и постоянный уровень препарата в крови достигается за 10–14 дней. Если необходимо быстрое прекращение припадков (например, у собаки болезнь начинается с кластерных припадков), введение дозы, равной 12 мг/кг и распределенной на 24–48 часов, обеспечит терапевтические уровни фенобарбитала в крови, хотя эта доза вызовет временную седацию.
Преимуществами фенобарбитала являются хорошая эффективность, доступность, разумная цена, удобный режим дозирования и быстрота, с которой изменения дозы отражаются в концентрациях в крови, что обеспечивает легкость регулирования дозы.
Недостатками являются необходимость ведения документации (это контролируемый лекарственный препарат), полифагия, полиурия/полидипсия, первоначальная седация (должна пройти примерно через неделю) и седация при необходимости более высоких концентраций препарата в крови, гепатотоксичность (чаще всего связанная с концентрациями в крови, превышающими 35 мкг/мл), нейтропения и тромбоцитопения (очень редкое осложнение), некролитический дерматит и взаимодействие с другими лекарственными препаратами (не следует использовать совместно с циметидином, хлорамфениколом или кетоконазолом). Может развиться толерантность к фенобарбиталу, которая с течением времени потребует более высоких доз для поддержания того же уровня в крови. Терапевтические концентрации в крови лежат в диапазоне 15–45 мкг/мл, хотя концентрации, превышающие 35 мкг/мл, связаны с повышенным риском гепатотоксичности. После достижения стабильного состояния изменения дозы, необходимые для достижения желаемого уровня в крови, можно рассчитать с использованием следующего уравнения: новая доза = текущая доза × желаемый уровень в крови / измеренный уровень в крови. Необходимая доза определяется частотой припадков, концентрацией препарата в крови и тяжестью имеющихся побочных эффектов. Состояние собак, получающих лечение фенобарбиталом, следует контролировать через каждые 6–12 месяцев посредством физикального обследования, измерения концентраций фенобарбитала в крови и биохимического профиля с целью выявления признаков гепатотоксичности. При внезапном резком возрастании концентраций ферментов печени (ожидаемым является их умеренное возрастание при лечении фенобарбиталом) или снижении концентрации альбумина необходимо провести дополнительное исследование в форме теста на толерантность к желчным кислотам.

Следует отметить, что резкое прекращение лечения припадков (фенобарбиталом или бромидом калия) может привести к фатальному эпилептическому статусу или рецидиву припадков, которые гораздо труднее контролировать.

Бромид калия с большим успехом использовали как дополнение к терапии фенобарбиталом у собак с устойчивыми к лечению припадками. В настоящее время его все чаще используют как единственное средство при лечении собак. Бромид калия имеет длительный период полувыведения, колеблющийся в диапазоне от 24 до 46 дней, в зависимости от содержания соли в пищевом рационе и функции почек. Его следует давать один раз в день в дозе, равной 25–40 мг/кг/день, и постоянный уровень в крови достигается через 3–4 месяца. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций в крови (100–300 мг/дл) можно нагружать животное этим препаратом в дозе, равной 100–130 мг/кг/день, в течение 5 дней, после чего снизить дозу до поддерживающей, равной 30 мг/кг. Концентрацию в крови следует проверить после 5-дневного применения нагрузочной дозы и через 4–6 недель, чтобы убедиться в том, что терапевтические уровни сохраняются. В экстренных случаях терапевтические уровни могут быть достигнуты за один день посредством орального введения 200 мг/кг с небольшим количеством корма с 2–3-часовыми интервалами (общая доза равна 600 мг/кг).
Преимуществами бромида калия являются хорошая эффективность, особенно при использовании дополнительно к терапии фенобарбиталом, отсутствие гепатотоксичности, дозирование один раз в день, разумная цена и отсутствие статуса контролируемого лекарственного средства.
Недостатками являются полиурия/полидипсия и полифагия, седация и слабость задних конечностей при высоких концентрациях в крови (в частности, в сочетании с фенобарбиталом), отсутствие разрешения на использование в ветеринарии, необходимость постоянного пищевого рациона (изменения содержания соли в пищевом рационе изменяют концентрации препарата в крови), раздражение желудочно-кишечного тракта, состояние кожи, называемое бромодермой, и возможная связь с гиперлипемией и панкреатитом. Бромид калия имеется в продаже в жидкой форме и в форме капсул. Считается, что капсулы с большей частотой вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку растворение капсулы обеспечивает фокусирование солевого раствора внутри желудка. Раздражение желудочно-кишечного тракта можно минимизировать посредством дачи лекарства с кормом.

Принимая решение о начале лечения фенобарбиталом, бромидом калия или комбинацией обоих препаратов, следует учесть несколько факторов. Например, если собака очень молодая, то желательно начать лечение бромидом калия, а фенобарбитал добавить только в случае необходимости, чтобы минимизировать время, в течение которого собака получает гепатотоксический препарат. Если заболевание впервые проявилось в форме кластера тяжелых припадков, обычно предпочтительно сразу же начать лечение животного фенобарбиталом, поскольку в этом случае можно быстрее достичь постоянных концентраций в крови, а препарат можно вводить внутривенно. Если владелец животного не может давать препарат через каждые 12 часов, то препаратом выбора может быть бромид калия, поскольку его можно давать через каждые 24 часа. Наконец, следует учитывать побочные эффекты препаратов, и собак с заболеванием печени не следует лечить фенобарбиталом, тогда как использования бромида калия лучше избежать при лечении собак с панкреатитом в анамнезе.

В последнее время в США и Европе более доступными стали препараты Леветирацетам (Кеппра) и Зонисамид (Зонегран), которые можно добавлять к бромиду калия и фенобарбиталу или использовать вместо них.

Зонисамид (Зонегран) – это производное сульфонамида, которое впервые было использовано в Японии в 1989 г. Он лицензирован в Соединенных Штатах Америки с 2000 г., однако дженерики появились только в последнюю пару лет. Механизм действия еще не полностью выяснен, однако, по-видимому, он абсолютно иной, нежели у фенобарбитала и бромида калия. Известно, что он блокирует возбуждающие натриевые и кальциевые каналы, предполагалось, что он является ингибитором карбоангидразы (хотя это не считается важным механизмом регулирования судорожных припадков) и влияет на синтез и распад нейромедиаторов. Он метаболизируется печенью (не через цитохром Р450) и имеет достаточно длительный период полувыведения, равный 18–28 часам, так что его можно давать собакам два раза в день – большое преимущество перед многими другими лекарствами, которые нужно давать чаще.
В исследованиях собак, проведенных в Японии, были определены дозы, необходимые для достижения концентраций в крови, признанных терапевтическими, и было показано, что подходящей стартовой дозой для животных, не получающих фенобарбитал, является доза, равная 5 мг/кг два раза в день, тогда как животным, получающим фенобарбитал, необходима доза, равная 10 мг/кг два раза в день. Дозу можно повышать достаточно безопасно; в исследованиях хронической токсичности для собак дозы до 75 мг/кг/день использовали в течение года с минимальными эффектами на аппетит и массу тела.

Побочные эффекты, отмеченные у собак, которых одновременно лечили дополнительными противоэпилептическими средствами, включали атаксию (реагировавшую на снижение дозы), летаргию и рвоту. Недавно у нас был случай, в котором, по-видимому, развилась идиосинкразическая гепатотоксичность, которая разрешилась после прекращения приема препарата. Опубликованы два исследования клинической эффективности зонисамида как дополнительного средства при лечении стойкой эпилепсии у собак, и в обоих случаях были получены впечатляющие реакции со снижением припадков у 58 % и 82 % собак. Однако эти исследования не были контролируемыми и включали относительно малое количество пациентов. Благодаря безопасности, доступности и практичности дозирования (два раза в день) этот лекарственный препарат в настоящее время является препаратом первого выбора для лечения собак с первичной эпилепсией. Хотя в настоящее время еще нет данных относительно его эффективности при использовании в качестве единственного средства, эти данные, по-видимому, появятся в течение следующих нескольких лет. Базовые концентрации в крови взяты из опубликованных данных, полученных у людей, и определены как 10–40 мкг/мл; концентрации в крови могут быть измерены в лаборатории фармакологии Колледжа ветеринарной медицины Обернского университета, но это довольно дорогостоящая процедура. Однако относительная безопасность данного лекарственного препарата делает мониторинг его концентраций в крови менее критичным, чем при использовании таких препаратов, как фенобарбитал. Мы обычно измеряем концентрацию в крови в том случае, если судорожные припадки плохо контролируются, а доза является высокой: это полезно для того, чтобы определить, поможет ли дальнейшее повышение дозы.

Фармакокинетика и токсичность зонисамида также была исследована на кошках, и, хотя препарат показал себя как безопасный, все же в этом случае нельзя повышать дозы так же, как у собак: примерно у половины кошек, получавших 20 мг/кг/день, развивались летаргия и атаксия, а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, рвота и диарея. Период полувыведения равен 33 часам, и рекомендована доза, равная 5–10 мг/кг один раз в день.4

Концентрации леветирацетама в плазме могут быть измерены в фармакологической лаборатории в Оберне за ту же цену, что и в случае зонисамида, однако отсутствие побочных эффектов делает эти измерения менее критичными. Кроме того, у людей не было отмечено четкой взаимосвязи между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Несмотря на то что препарат обычно применяют в виде дополнительной терапии в устойчивых к лечению случаях, основными препятствиями к его использованию являются неудобство дозирования (три раза в день), а также, как и в случае зонисамида, отсутствие в настоящее время данных о его эффективности в качестве единственного средства.

Леветирацетам использовали для лечения кошек.7 Период его полувыведения равен 3 часам, рекомендованная доза была равна 20 мг/кг три раза в день.
Семь из 10 кошек с устойчивой к лечению эпилепсией ответили на лечение леветирацетамом, и лишь у двух возникли побочные эффекты в виде летаргии и снижения аппетита.


Кеппра (леветирацетам) - это новое лекарство, которое можно использовать для лечения судорог у собак и кошек. Приступы и эпилепсия являются обычно диагностируемыми состояниями у собак и могут возникать у кошек. Лекарства, традиционно используемые для лечения судорог и эпилепсии, включают фенобарбитал и бромид калия.

Однако у некоторых домашних животных одни только эти лекарства не всегда могут адекватно контролировать судороги. Кроме того, некоторые животные не способны хорошо переносить фенобарбитал или бромид калия, или владелец домашнего животного может пожелать избежать потенциальных побочных эффектов, связанных с ними. В этих случаях может потребоваться альтернативное противосудорожное лечение, и кеппра (леветирацетам) может быть хорошим выбором.

Кеппра (Леветирацетам) для судорог у собак и кошек

Кеппра может быть использована как противосудорожное средство. Он также может быть использован в сочетании с фенобарбиталом или бромидом калия. При использовании Кеппры может понадобиться меньше этих других лекарств, которые могут уменьшить побочные эффекты, которые они могут вызвать.

Кеппра выпускается в различных дозировках, включая 500-миллиграммовые и 750-миллиграммовые таблетки с пролонгированным высвобождением. Это нужно делать чаще, чем другие противосудорожные препараты. Во многих случаях лекарства должны даваться три раза в день или таблетки продлен релиз два раза в день. Это потому, что он быстро разрушается в организме с периодом полувыведения от четырех до шести часов. Он также имеет широкий запас прочности, поэтому передозировки менее вероятны. Не требует контроля уровня крови.

По-видимому, леветирацетам относительно безопасен как для собак, так и для кошек, но исследования все еще продолжаются для изучения любых побочных эффектов, которые он может иметь. По-видимому, он не влияет на печень или печеночные ферменты (измеряемые в крови), как фенобарбитал и бромид калия. Он не расщепляется печенью, а попадает в мочу. Вот почему это безопаснее для домашних животных, у которых может быть нарушение функции печени, включая тех, чьи судороги вызваны повреждением печени от других лекарств, таких как фенобарбитал.

Потенциальные побочные эффекты леветирацетама у собак и кошек

Большинство собак и кошек, по-видимому, хорошо переносят леветирацетам. У собак побочными эффектами могут быть сонливость, изменения в поведении и желудочно-кишечные симптомы, такие как рвота или диарея. У кошек может возникнуть снижение аппетита.

Таблетки пролонгированного действия (такие как леветирацетам 500 мг) должны быть даны неповрежденными, не разделенными или раздавленными, или слишком много лекарства будет выпущено сразу. Если ваш питомец может их жевать, лучше использовать обычный состав, а не препарат с пролонгированным высвобождением.

Важно помнить, что леветирацетам до настоящего времени использовался только у ограниченного числа домашних животных, и об эффектах у кошек известно меньше, чем у собак.

Как и в случае любого другого противосудорожного препарата, леветирацетам никогда не следует внезапно прекращать. Это может подвергнуть вашего питомца риску судорожного припадка.

Если вы подозреваете, что ваш питомец болен, немедленно позвоните своему ветеринару. По вопросам, связанным со здоровьем, всегда консультируйтесь со своим ветеринаром, так как он осмотрел вашего питомца, знает историю его здоровья и может дать лучшие рекомендации для вашего питомца.

Состав

Международное непатентованное наименование (МНН) активного вещества – леветирацетам.

Концентрат для дальнейшего изготовления раствора для инфузий включает 500 мг леветирацетама — активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 45 мг — натрия хлорида, 8,2 мг — натрия ацетата тригидрата, до 5 мл — воды для инъекций, 10% уксусной кислоты (до рН 5,5).

Раствор для перорального приема включает 100 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 0,06 мг — кислоты лимонной моногидрат, 1,05 мг — натрия цитрата, 2,7 мг — метилпарагидроксибензоата, 1,5 мг — аммония глицирризата, 0,3 мг — пропилпарагидроксибензоата, 300 мг — мальтитола, 235,5 мг — глицерола 85%, 4,5 мг — ацесульфама калия, 504 мг — воды очищенной, 0,3 мг — ароматизатора виноградного 501040А.

Таблетки в пленочной оболочке в своем составе содержат 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты присутствуют в разных массовых частях, соответственно содержанию действующего вещества: магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в трех фармакологических формах:

  • концентрат для инфузий Кеппра (Keppra);
  • сироп Кеппра (Keppra);
  • таблетки в оболочке Кеппра (Keppra).

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Кеппра, в качестве активного вещества которого выступает леветирацетам, относится к производным пирролидона и по своей химической структуре выделяется среди известных препаратов, применяемых для лечения эпилепсии, так как очевидно, что его механизм действия, хоть и является не изученным до конца, отличается от механизма действия прочих противоэпилептических препаратов.

Предполагают, что одним из механизмов действия является доказанное взаимодействие белка синаптических везикул SV2A, которые находятся в сером веществе спинного и головного мозга с леветирацетамом, что и приводит к противосудорожному эффекту, выраженному в антагонизме гиперсинхронизации активности нейронов.

Другим механизмом действия принято считать воздействие активного вещества на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК с модулированием этих рецепторов с помощью различных эндогенных агентов. Леветирацетам не влияет на активацию глютаматных рецепторов и нейротрансмиссию, тем не менее, угнетая эпилептиформные нейрональные вспышки вызванные ГАМК-агонистом бикукуликом.

Эффективность лекарственного средства доказана по отношению к генерализованным и фокальным эпилептическим приступам.

Внутривенно введенная доза леветирацетама 1500 мг соответствует такой же дозе при пероральном приеме.

После перорального приема хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ.

Всасывание полное, линейного характера, с полнотой всасывания не зависящей от принятой дозы и еды (скорость всасывания немного снижена при приеме пищи).

Биодоступность около 100%.

Cmax после однократного перорального приема 1000 мг препарата наблюдается через 80 минут и равняется 31 мкг/мл. При повторном приеме — 43 мкг/мл.

Cmax при введении внутривенно 1500 мг леветирацетама достигается уже через 15 мин и составляет 51±19 мкг/мл.

При двукратном применении одноразовой дозы в сутки равновесное состояние наблюдается через 48 часов.

Фармакокинетика у пациентов детского возраста — линейного характера, в суточной дозе от 20 мг до 60 мг на килограмм веса.

Сmax — через 30-60 минут.

Vd около 0,5–0,7 л/кг.

Связь с белками плазмы меньше 10%.

Метаболизм происходит с помощью ферментного гидролиза.

Т1/2 из плазмы у детей 5-6 часов, у взрослых пациентов примерно 7 часов, увеличиваясь на 40% в пожилом возрасте.

Показания к применению

Лекарственное средство Кеппра назначают в качестве монотерапии для лечения пациентов старше 16 лет с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее, при повторно диагностированной эпилепсии.

В комплексной терапии препарат показан:

  • при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 4-х лет, страдающих заболеванием эпилепсия (для таблеток);
  • при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 1 месяца, страдающих заболеванием эпилепсия (для перорального раствора);
  • при развитии миоклонических судорог у больных ювенильной миоклонической эпилепсией, для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет;
  • при первично-генерализованных судорожных приступах у больных идиопатической генерализованной эпилепсией, для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет.

Препарат Кеппра в форме концентрата для инфузий назначается в качестве альтернативной терапии, при невозможности для пациента принимать пероральные формы лекарственного средства.

Противопоказания

  • пациенты детского возраста до 4-х лет.

Для перорального раствора:

  • гиперчувствительность к фруктозе;
  • пациенты детского возраста до 1-го месяца.

Для всех форм выпуска препарата:

  • гиперчувствительность к леветирацетаму или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особой осторожностью:

  • пациенты в возрасте старше 65 лет;
  • почечная недостаточность;
  • патологии печени в стадии декомпенсации.

Побочные действия

  • нарушение аккомодации;
  • диплопия.

  • усиление кашля.

  • абдоминальная боль;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • изменение веса в меньшую сторону;
  • анорексия;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • печеночная недостаточность;
  • изменения печеночных проб.

Центральная нервная система:

  • астенический синдром;
  • чувство сонливости;
  • головокружение;
  • атаксия;
  • амнезия;
  • судороги;
  • головные боли;
  • тремор;
  • гиперкинезия;
  • нарушение равновесия;
  • ухудшение памяти;
  • снижение концентрации внимания;
  • чрезмерное возбуждение;
  • эмоциональная лабильность;
  • депрессия;
  • частая смена настроения;
  • бессонница;
  • агрессивность и враждебность;
  • раздражительность;
  • нервозность;
  • нарушение мышления;
  • расстройства личности;
  • парестезии;
  • тревожность;
  • поведенческие расстройства;
  • беспокойство;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • психотические расстройства;
  • суицидальные настроения.

  • экзема;
  • сыпь на кожных покровах;
  • зуд;
  • алопеция(возможно восстановление волосяного покрова после отмены терапии);
  • многоформная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз.

  • тромбоцитопения;
  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • панцитопения (иногда наблюдали угнетение функции костного мозга).

  • присоединение инфекций;
  • миалгия;
  • назофарингит.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Кеппру в форме раствора для инфузий рекомендует двухразовое внутривенное вливание суточной дозы, в равных частях, на протяжении 15 минут.

Одна ампула препарата содержит 500 мг/5мл леветирацетама. Перед применением раствор разводят не менее чем в 100 мл растворов Рингера, 5% декстрозы или 0,9 % натрия хлорида.

Проводить инфузию следует сразу после процесса разведения. В крайних случаях, при невозможности проведения немедленной процедуры, допускается хранение раствора в холодильнике в течение суток, если приготовление раствора проходило в асептических условиях.

Дозировка внутривенной инфузии определяется лечащим врачом.

Переход от внутривенного введения к пероральному приему и обратно может осуществляться с сохранением дозировки и кратности применения.

Пероральный прием суточной дозы препарата Кеппра осуществляют в независимости от приема пищи в двух равных частях, желательно с 12 часовым перерывом.

Таблетки рекомендуют запивать достаточным количеством воды.

Инструкция на сироп предполагает его дозирование при помощи 10 мл мерного шприца, входящего в упаковку, который соответствует 1000 мг леветирацетама.

Для наполнения сиропом шприца, с флакона необходимо снять крышку и вставив шприц в адаптер, набирать с помощью вытягивания поршня нужное количество раствора (деления на шприце — 25 мг соответствует 0,25 мл раствора).

Отмеренный раствор добавляют в заранее приготовленный стакан с водой 200 мл и выпивают полностью.

После каждого нового набора необходимо тщательно промывать шприц и плотно закупорить флакон крышкой.

Монотерапия

Пациентам в возрасте старше 16 лет рекомендуют начальную суточную дозу препарата — 500 мг, с приемом в два этапа по 250 мг каждые 12 часов. Через 14 дней возможно увеличение дозы до начальной терапевтической дозы, которая составляет 1000 мг, с приемом 2 раза в сутки по 500 мг. Максимально рекомендованная суточная доза Кеппры равняется 3000 мг.

В комплексной терапии

Пациентам детского возраста старше 4-х лет назначают начальную суточную дозу, составляющую 20 мг/кг веса, с двукратным приемом в день по 10 мг/кг веса. Изменение дозирования на 20 мг/кг веса может происходить каждые 14 дней, до достижения рекомендуемой дозы, равняющейся 60 мг/кг веса, с приемом 2 раза в сутки по 30 мг/кг. В случае непереносимости пациентом рекомендуемой дозы ее снижают до минимально эффективной.

Лечащий врач обязан назначать лекарственное средство Кеппра в наиболее подходящей, для каждого пациента, лекарственной форме и дозировать препарат в зависимости от нужной терапевтической дозы и с учетом массы тела.

Пациентам детского возраста с массой тела до 20-ти килограмм рекомендуют начинать терапию с приема Кеппры в форме перорального раствора.

Пациентам детского возраста с массой тела больше 50 кг рекомендуют проведение лечение с использованием схем терапии и дозировки для взрослых пациентов.

Пациентам в возрасте старше 16 лет с массой тела больше 50 кг назначают начальную суточную дозу, составляющую 1000 мг, с приемом в два этапа по 500 мг. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции пациента, суточную дозу можно увеличить до максимально рекомендованной дозы 3000 мг, принимаемой 2 раза в сутки по 1500 мг. Изменение дозирования на 500 мг 2 раза в день может выполняться каждые 14-28 дней.

В связи с тем, что леветирацетам выводится с мочой, его дозу, при назначении больным почечной недостаточностью, необходимо корректировать.

Ниже представлены максимальные дозы препарата Кеппра в соответствии с клиренсом креатинина КК (мл/мин):

  • КК >80 – 3000 мг;
  • КК 50-79 – 2000 мг;
  • КК 30-49 – 1500 мг.

Пациентам, находящимся на диализе, в первый день терапии назначают насыщающую дозу – 750 мг, после проведения процедуры диализа дополнительно принимают 250 мг — 500 мг препарата.

Продолжительность курса терапии с применением препарата Кеппра определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке возможно проявление: сонливости, агрессивности, тревожности угнетения дыхания, угнетение сознания, а также кома.

Рекомендованное лечение в остром периоде заключается в искусственном вызове рвоты и дальнейшем промывание желудка с приемом адсорбентов. При необходимости назначают проведение симптоматической терапии в условиях стационара, с процедурой гемодиализа.

Взаимодействие

Не обнаружено взаимодействие препарата Кеппра с противоэпилептическими лекарственными средствами (Фенитоин, Вальпроевая кислота, Карбамазепин, Фенобарбитал, Габапентин, Ламотригин и Примидон).

Пероральные контрацептивы Дигоксин и Варфарин не оказывают влияния на фармакокинетику леветирацетама.

Леветирацетам в дозе 2000 мг в сутки не влияет фармакокинетику Варфарина и Дигоксина и в суточной дозе 1000 мг на фармакокинетику пероральных контрацептивов.

При сочетаемом применении с Топираматом повышается риск развития анорексии.

Условия продажи

Условия хранения

Раствор для инфузий следует хранить в темном месте при температуре не выше 25°С.

Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°C, в сухом месте.

Пероральный раствор следует хранить в темном месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Для раствора для инфузий — 2 года.

Для таблеток и сиропа — 3 года.

Особые указания

Отмену препарата Кеппра проводят постепенно, со снижением дозы на 500 мг каждые 14- 28 дней (у детей понижение дозы препарата не должно превышать 10 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток, у детей в возрасте до 6 месяцев — 7 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток).

При переводе пациента на Кеппру, принимаемые противоэпилептические препараты желательно отменять медленно.

Пациентам с патологиями почек и декомпенсированными болезненными состояниями печени рекомендуется провести исследование функции этих органов перед началом терапии с использованием леветирацетама, с целью коррекции дозы.

Раствор для инфузий содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которые находятся на низконатриевой диете.

В связи с тем, что при применении препарата Кеппра существуют сведения о случаях суицидов, необходимо контролировать эмоциональное и психическое здоровье больного. Пациент обязан сообщать лечащему врачу обо всех симптомах развития депрессии или суицидальных настроений.

Клинического опыта применения инфузионного раствора Кеппры более 4-х дней нет.

Не допускается применение сиропа при изменении его окраски или обнаружении в нем посторонних включений.

Пероральный раствор содержит мальтитол и потому противопоказан пациентам с нарушениями толерантности к фруктозе.

Присутствие в сиропе пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата могут стать причиной проявления аллергических реакций.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.