Паглюферал-3 для лечения эпилепсии у собак

Введение

Судорожные припадки обусловлены пароксизмальными синхронными разрядами нейронов, обычно возникающими в коре головного мозга.

Наиболее эффективное лечение судорожных припадков возможно только в том случае, когда поставлен диагноз.
Причины возникновения судорожных припадков перечислены в таблице 1. Первичные проявления, анамнез и клинические симптомы позволяют приоритизировать дифференциальные диагнозы и выбрать соответствующие диагностические тесты.4

Если подозревается симптоматическая или реактивная эпилепсия (например, 12-летний золотистый ретривер с припадками, появившимися впервые), рекомендуется полное диагностические обследование, включающее минимальный набор данных, тест на толерантность к желчным кислотам, визуализационные исследования головного мозга и анализ цереброспинальной жидкости. Во многих случаях полное обследование не является необходимым при первом появлении припадков (например, в остальном здоровая 3-летняя немецкая овчарка с недавно появившимися припадками), однако всегда рекомендуются получение минимального набора данных, проведение теста на толерантность к желчным кислотам и офтальмоскопия. Тест на толерантность к желчным кислотам не только исключает портосистемный шунт, но и является исходной мерой функции печени, которую можно использовать впоследствии, если животному будут назначены гепатотоксические препараты, например фенобарбитал.

Всем владельцам животных можно выдать список симптомов, за которыми нужно следить и которые могут свидетельствовать о причинном заболевании головного мозга (изменения в поведении, спотыкание, нарушения зрения) и поэтому требуют более развернутого диагностического обследования.
Судорожные припадки являются наиболее частым и, как правило, единственным симптомом, свидетельствующим о наличии опухоли головного мозга.

Поэтому исключительно важно рекомендовать визуализацию мозга посредством компьютерной томографии (КТ) или магнитно-резонансной томографии (МРТ) любой собаке старше 6 лет с судорожными припадками, появившимися впервые. Некоторые породы предрасположены к специфическим болезням, следовательно, первичные симптомы также будут определять рекомендации. Например, впервые появившиеся судорожные припадки у 4-летнего боксера с большей вероятностью обусловлены опухолью головного мозга, чем первичной эпилепсией. Сходным образом первое появление припадков у 2-летнего мопса, вероятнее всего, является результатом энцефалита. Кошки более чувствительны к гипертензии и ее последствиям, чем собаки, но у обоих видов животных важно попытаться измерить кровяное давление и исследовать сетчатку на наличие признаков сосудистого или иного заболевания.

Большинство судорожных состояний вызывают рецидивирующие припадки, которые по природе являются прогрессирующими из-за постепенного включения дополнительных нейронов в судорожные очаги (киндлинг-эффект). Если первопричина припадков может быть идентифицирована, то лечение должно быть направлено на эту причину. Применение противоэпилептических средств показано, если поставлен диагноз первичной эпилепсии или если лечение первопричины припадков при вторичной эпилепсии не обеспечивает контроль припадков (например, у животных с опухолями головного мозга, гидроцефалией или энцефалитом). До начала лечения важно определить частоту припадков, поскольку противоэпилептические средства имеют побочные эффекты и не всегда являются необходимыми. Например, если лечение припадков начато после первого припадка, то уже никогда не будет ясно, был ли этот припадок единственным, и трудно определить, можно ли прекратить лечение или нет. Исключением из этого правила являются случаи, когда диагноз поставлен и дальнейшие припадки могут угрожать жизни животного. Например, если у животного был один припадок и диагностирована опухоль головного мозга, то последующие припадки могут вызвать фатальное повышение внутричерепного давления, и пациенту следует немедленно назначить противоэпилептические средства.

Общее эмпирическое правило состоит в том, что припадки следует лечить, если они возникают чаще, чем раз в месяц, если они возникают кластерами или сочетаются с эпилептическим статусом, или если они сопровождаются неприемлемыми побочными эффектами (например, исключительно длительным послесудорожным периодом, злобой или обструкцией дыхательных путей у брахицефальных пород собак).

Во всех случаях наиболее эффективное лечение животного требует полного понимания и согласия его хозяина, поэтому до начала лечения важно определить ожидания владельца.

Какой лекарственный препарат использовать у собак

Для лечения судорожных припадков у собак исторически использовали два лекарственных препарата – фенобарбитал и бромид калия. Оба лекарства эффективны как по отдельности, так и в комбинации. Примидон не рекомендован из-за его гепатотоксичности, а диазепам не является эффективным оральным противоэпилептическим средством из-за его короткого периода полувыведения у собак. Период полувыведения фенобарбитала составляет от 48 до 72 часов, и его следует давать перорально два раза в день. Стартовая доза равна 2–4 мг/кг перорально два раза в день, и постоянный уровень препарата в крови достигается за 10–14 дней. Если необходимо быстрое прекращение припадков (например, у собаки болезнь начинается с кластерных припадков), введение дозы, равной 12 мг/кг и распределенной на 24–48 часов, обеспечит терапевтические уровни фенобарбитала в крови, хотя эта доза вызовет временную седацию.
Преимуществами фенобарбитала являются хорошая эффективность, доступность, разумная цена, удобный режим дозирования и быстрота, с которой изменения дозы отражаются в концентрациях в крови, что обеспечивает легкость регулирования дозы.
Недостатками являются необходимость ведения документации (это контролируемый лекарственный препарат), полифагия, полиурия/полидипсия, первоначальная седация (должна пройти примерно через неделю) и седация при необходимости более высоких концентраций препарата в крови, гепатотоксичность (чаще всего связанная с концентрациями в крови, превышающими 35 мкг/мл), нейтропения и тромбоцитопения (очень редкое осложнение), некролитический дерматит и взаимодействие с другими лекарственными препаратами (не следует использовать совместно с циметидином, хлорамфениколом или кетоконазолом). Может развиться толерантность к фенобарбиталу, которая с течением времени потребует более высоких доз для поддержания того же уровня в крови. Терапевтические концентрации в крови лежат в диапазоне 15–45 мкг/мл, хотя концентрации, превышающие 35 мкг/мл, связаны с повышенным риском гепатотоксичности. После достижения стабильного состояния изменения дозы, необходимые для достижения желаемого уровня в крови, можно рассчитать с использованием следующего уравнения: новая доза = текущая доза × желаемый уровень в крови / измеренный уровень в крови. Необходимая доза определяется частотой припадков, концентрацией препарата в крови и тяжестью имеющихся побочных эффектов. Состояние собак, получающих лечение фенобарбиталом, следует контролировать через каждые 6–12 месяцев посредством физикального обследования, измерения концентраций фенобарбитала в крови и биохимического профиля с целью выявления признаков гепатотоксичности. При внезапном резком возрастании концентраций ферментов печени (ожидаемым является их умеренное возрастание при лечении фенобарбиталом) или снижении концентрации альбумина необходимо провести дополнительное исследование в форме теста на толерантность к желчным кислотам.

Следует отметить, что резкое прекращение лечения припадков (фенобарбиталом или бромидом калия) может привести к фатальному эпилептическому статусу или рецидиву припадков, которые гораздо труднее контролировать.

Бромид калия с большим успехом использовали как дополнение к терапии фенобарбиталом у собак с устойчивыми к лечению припадками. В настоящее время его все чаще используют как единственное средство при лечении собак. Бромид калия имеет длительный период полувыведения, колеблющийся в диапазоне от 24 до 46 дней, в зависимости от содержания соли в пищевом рационе и функции почек. Его следует давать один раз в день в дозе, равной 25–40 мг/кг/день, и постоянный уровень в крови достигается через 3–4 месяца. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций в крови (100–300 мг/дл) можно нагружать животное этим препаратом в дозе, равной 100–130 мг/кг/день, в течение 5 дней, после чего снизить дозу до поддерживающей, равной 30 мг/кг. Концентрацию в крови следует проверить после 5-дневного применения нагрузочной дозы и через 4–6 недель, чтобы убедиться в том, что терапевтические уровни сохраняются. В экстренных случаях терапевтические уровни могут быть достигнуты за один день посредством орального введения 200 мг/кг с небольшим количеством корма с 2–3-часовыми интервалами (общая доза равна 600 мг/кг).
Преимуществами бромида калия являются хорошая эффективность, особенно при использовании дополнительно к терапии фенобарбиталом, отсутствие гепатотоксичности, дозирование один раз в день, разумная цена и отсутствие статуса контролируемого лекарственного средства.
Недостатками являются полиурия/полидипсия и полифагия, седация и слабость задних конечностей при высоких концентрациях в крови (в частности, в сочетании с фенобарбиталом), отсутствие разрешения на использование в ветеринарии, необходимость постоянного пищевого рациона (изменения содержания соли в пищевом рационе изменяют концентрации препарата в крови), раздражение желудочно-кишечного тракта, состояние кожи, называемое бромодермой, и возможная связь с гиперлипемией и панкреатитом. Бромид калия имеется в продаже в жидкой форме и в форме капсул. Считается, что капсулы с большей частотой вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку растворение капсулы обеспечивает фокусирование солевого раствора внутри желудка. Раздражение желудочно-кишечного тракта можно минимизировать посредством дачи лекарства с кормом.

Принимая решение о начале лечения фенобарбиталом, бромидом калия или комбинацией обоих препаратов, следует учесть несколько факторов. Например, если собака очень молодая, то желательно начать лечение бромидом калия, а фенобарбитал добавить только в случае необходимости, чтобы минимизировать время, в течение которого собака получает гепатотоксический препарат. Если заболевание впервые проявилось в форме кластера тяжелых припадков, обычно предпочтительно сразу же начать лечение животного фенобарбиталом, поскольку в этом случае можно быстрее достичь постоянных концентраций в крови, а препарат можно вводить внутривенно. Если владелец животного не может давать препарат через каждые 12 часов, то препаратом выбора может быть бромид калия, поскольку его можно давать через каждые 24 часа. Наконец, следует учитывать побочные эффекты препаратов, и собак с заболеванием печени не следует лечить фенобарбиталом, тогда как использования бромида калия лучше избежать при лечении собак с панкреатитом в анамнезе.

В последнее время в США и Европе более доступными стали препараты Леветирацетам (Кеппра) и Зонисамид (Зонегран), которые можно добавлять к бромиду калия и фенобарбиталу или использовать вместо них.

Зонисамид (Зонегран) – это производное сульфонамида, которое впервые было использовано в Японии в 1989 г. Он лицензирован в Соединенных Штатах Америки с 2000 г., однако дженерики появились только в последнюю пару лет. Механизм действия еще не полностью выяснен, однако, по-видимому, он абсолютно иной, нежели у фенобарбитала и бромида калия. Известно, что он блокирует возбуждающие натриевые и кальциевые каналы, предполагалось, что он является ингибитором карбоангидразы (хотя это не считается важным механизмом регулирования судорожных припадков) и влияет на синтез и распад нейромедиаторов. Он метаболизируется печенью (не через цитохром Р450) и имеет достаточно длительный период полувыведения, равный 18–28 часам, так что его можно давать собакам два раза в день – большое преимущество перед многими другими лекарствами, которые нужно давать чаще.
В исследованиях собак, проведенных в Японии, были определены дозы, необходимые для достижения концентраций в крови, признанных терапевтическими, и было показано, что подходящей стартовой дозой для животных, не получающих фенобарбитал, является доза, равная 5 мг/кг два раза в день, тогда как животным, получающим фенобарбитал, необходима доза, равная 10 мг/кг два раза в день. Дозу можно повышать достаточно безопасно; в исследованиях хронической токсичности для собак дозы до 75 мг/кг/день использовали в течение года с минимальными эффектами на аппетит и массу тела.

Побочные эффекты, отмеченные у собак, которых одновременно лечили дополнительными противоэпилептическими средствами, включали атаксию (реагировавшую на снижение дозы), летаргию и рвоту. Недавно у нас был случай, в котором, по-видимому, развилась идиосинкразическая гепатотоксичность, которая разрешилась после прекращения приема препарата. Опубликованы два исследования клинической эффективности зонисамида как дополнительного средства при лечении стойкой эпилепсии у собак, и в обоих случаях были получены впечатляющие реакции со снижением припадков у 58 % и 82 % собак. Однако эти исследования не были контролируемыми и включали относительно малое количество пациентов. Благодаря безопасности, доступности и практичности дозирования (два раза в день) этот лекарственный препарат в настоящее время является препаратом первого выбора для лечения собак с первичной эпилепсией. Хотя в настоящее время еще нет данных относительно его эффективности при использовании в качестве единственного средства, эти данные, по-видимому, появятся в течение следующих нескольких лет. Базовые концентрации в крови взяты из опубликованных данных, полученных у людей, и определены как 10–40 мкг/мл; концентрации в крови могут быть измерены в лаборатории фармакологии Колледжа ветеринарной медицины Обернского университета, но это довольно дорогостоящая процедура. Однако относительная безопасность данного лекарственного препарата делает мониторинг его концентраций в крови менее критичным, чем при использовании таких препаратов, как фенобарбитал. Мы обычно измеряем концентрацию в крови в том случае, если судорожные припадки плохо контролируются, а доза является высокой: это полезно для того, чтобы определить, поможет ли дальнейшее повышение дозы.

Фармакокинетика и токсичность зонисамида также была исследована на кошках, и, хотя препарат показал себя как безопасный, все же в этом случае нельзя повышать дозы так же, как у собак: примерно у половины кошек, получавших 20 мг/кг/день, развивались летаргия и атаксия, а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, рвота и диарея. Период полувыведения равен 33 часам, и рекомендована доза, равная 5–10 мг/кг один раз в день.4

Концентрации леветирацетама в плазме могут быть измерены в фармакологической лаборатории в Оберне за ту же цену, что и в случае зонисамида, однако отсутствие побочных эффектов делает эти измерения менее критичными. Кроме того, у людей не было отмечено четкой взаимосвязи между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Несмотря на то что препарат обычно применяют в виде дополнительной терапии в устойчивых к лечению случаях, основными препятствиями к его использованию являются неудобство дозирования (три раза в день), а также, как и в случае зонисамида, отсутствие в настоящее время данных о его эффективности в качестве единственного средства.

Леветирацетам использовали для лечения кошек.7 Период его полувыведения равен 3 часам, рекомендованная доза была равна 20 мг/кг три раза в день.
Семь из 10 кошек с устойчивой к лечению эпилепсией ответили на лечение леветирацетамом, и лишь у двух возникли побочные эффекты в виде летаргии и снижения аппетита.

Эпилепсия – это заболевание центральной нервной системы, которое имеет приступообразное течение и проявляется в виде периодически возникающих у животного припадков, сопровождающихся судорогами.

В большинстве случаев эпилепсия у собак не представляет угрозы для жизни животного – питомцы, страдающие эпилептической болезнью, могут прожить достаточно долго. Однако это заболевание существенно снижает качество их жизни. Ведь у любой собаки могут возникнуть судороги, и трудно сказать как, почему и где это может случиться. Кроме того, данная болезнь – это огромный стресс не только для самого животного, но и для владельца. При возникновении судорог хозяин зачастую не знает, как помочь любимцу и как облегчить его состояние.

Причины развития эпилепсии у собак

Для правильного лечения и прогноза можно подразделить эпилепсии следующим образом:

  • первичную (идиопатическую или истинную), связанную с генетической предрасположенностью;
  • вторичную, которая вызывается различными факторами, воздействующими уже после рождения животного.

Первичная эпилепсия у собак является врожденным заболеванием, точная причина её возникновения до сих пор не выяснена. По мнению ученых, данный недуг связан с поломками в генетическом аппарате животного. Идиопатические припадки, как правило, начинаются в раннем возрасте, имеют четкую периодичность. Поначалу могут быть раз в год и даже реже, постепенно (при отсутствии лечения) их частота увеличивается и эпилепсия генерализуется, переходя с годами в эпилептический статус, когда припадки следуют почти непрерывно.

Первичной эпилепсией могут страдать собаки всех пород, включая и дворовых. В среднем, болезнь встречается у одной-двух собак из ста. Однако у представителей некоторых пород эпилепсия наблюдается гораздо чаще. Так среди биглей, колли, золотистых ретриверов, лабрадоров-ретриверов, шелти, боксеров, такс, ирландских сеттеров, сенбернаров, ирландских волкодавов, сибирских хаски и некоторых других пород собак распространенность эпилепсии составляет более 14%.

По мнению специалистов, риск возникновения эпилепсии повышается при близкородственном скрещивании, увеличивающем риск проявления у животного наследственных недугов.

Вторичная эпилепсия у собак может возникать в результате воздействия различных факторов, поражающих клетки головного мозга. Выделяют целый ряд причин, которые могут спровоцировать развитие эпилептических приступов у собак:

  • Травмы головы (включая родовые) – травматическая эпилепсия
  • Тромбоз
  • Опухоли головного мозга
  • Поражение клеток мозга при инфекционных заболеваниях, таких как клещевой энцефалит, чума плотоядных.
  • Интоксикации, связанные с попаданием в организм различных ядов, – это могут быть отравления тяжелыми металлами, укусы змей и насекомых и пр.
  • Заболевания различных органов и систем (нередко приступы у собак возникают при сахарном диабете, болезнях почек, печени, эндокринных расстройствах и др.)
  • Некоторые виды паразитозов
  • Различные обменные нарушения, которые с годами нередко развиваются у собак – нарушения сердечного ритма, возрастной дефицит кальция, цирротические изменения в печени и др.
  • Нарушения питания – голодание, дефицит в пище витаминов и микроэлементов (особенно важны для профилактики вторичной эпилепсии у собак витамин Д, витамины группы В, магний, кальций и марганец).
  • Длительное пребывание в стрессовых условиях, приводящих к истощению нервной системы

Признаки эпилепсии у собак

Несмотря на то, что первичная эпилепсия у собак является врожденным заболеваниям, она очень редко проявляется в раннем возрасте. Первый приступ эпилепсии, как правило, возникает в возрастном интервале от шести месяцев до трех лет. Бывают случаи, когда первичная эпилепсия возникает у совсем маленьких щенков или, напротив, у собак, уже перешагнувших трехлетний рубеж, но это бывает очень редко – не более 3% от всех случаев врожденной эпилепсии у собак. Исключением из данного правила являются лабрадоры – у них первый эпилептический приступ в 40% случаев возникает в возрасте старше трех лет.

Иногда при генерализованных приступах эпилептические судороги протекают в четыре стадии.

Аура – время незадолго до начала приступа. Чаще всего животные стремятся быть ближе к человеку. Признаки приближения приступа очень индивидуальны. Животное может проявлять беспокойство, страх и жалобно поскуливать. Иногда может становиться заторможенной, вялой, перестает ориентироваться в пространстве, застывает на одном месте и может смотреть в одну точку. Может наблюдаться избыточное слюноотделение.

Иктус - собственно судорожный приступ.

Постиктальная фаза - или фаза восстановления. Она может длиться от нескольких часов до нескольких дней. В это время может наблюдаться помутнение сознания и поведенческие дефекты. Собака может быть дезориентирована, испытывать вялость, сонливость. Также у неё может отмечаться временное ухудшение зрения, обильное слюнотечение, повышение аппетита.

Во время эпилептического приступа собака теряет сознание и падает. Сначала возникают, так называемые, тонические судороги, связанные с повышением тонуса мышц-разгибателей. Животное лежит с запрокинутой головой, вытянувшимися, словно одеревеневшими конечностями. В этой фазе, которая, как правило, длится около тридцати секунд, возникают нарушения дыхания.

Затем конечности собаки начинают быстро судорожно двигаться, изо рта идет пена, нередко с примесью крови, так как животное может прикусить язык. Наблюдаются непроизвольные мочеиспускание и дефекация. Как правило, длительность этого периода составляет около двух минут.

Более легкой формой течения первичной эпилепсии являются, так называемые, малые (частичные) приступы, при которых животное остается в сознании. У собаки наблюдается избыточное слюноотделение, судорожные сокращения жевательных мышц, подергивание шеи. Однако не стоит легкомысленно относится к этим признакам, так как через некоторое время малые приступы часто переходят в классические эпилептические припадки.

Угрозу для жизни животного представляет развитие эпилептического статуса – при этом явлении приступ длится более 30 минут, либо же несколько приступов следуют один за другим и животное не успевает прийти в себя. В такой ситуации необходимо срочное вмешательство ветеринарного врача.

При вторичной эпилепсии у собак возникновение припадка всегда связано с конкретной причиной.

Диагностика

Что делать, если у собаки эпилепсия. Для того, чтобы предотвратить тяжелое течение эпилепсии у собак, важно как можно раньше обратиться к специалистам, чтобы поставить точный диагноз и начать лечение. Прежде всего необходимо понять, является ли эпилепсия у собаки первичной, то есть врожденной, либо же это следствие других заболеваний и нарушений в организме собаки.

Поэтому для грамотной постановки диагноза необходимо комплексное обследование животного. Специалисты ветеринарных клиник сети СитиВет предлагают полное обследование вашего любимца, которое поможет своевременно выявить причину заболевания.

Для постановки диагноза специалисты нашего центра соберут полный анамнез жизни животного. Чем подробнее владелец расскажет о приступе, тем легче доктору будет определиться с комплексом необходимых исследований. Часто помогает видеозапись приступа, снятая владельцем. Ветеринарные врачи проведут полное неврологическое обследование животного и прибегнут к дополнительным методам диагностики, таким как анализы крови, рентгенография, ультразвуковая диагностика.

Лечение эпилепсии у собак - как прекратить приступы

Лекарства при эпилепсии у собак может назначить только ветеринарный врач. После того, как специалист установит диагноз, он назначает необходимую схему лечения заболевания. Для терапии первичной эпилепсии применяются препараты, снижающие возбудимость коры головного мозга (противоэпилептические препараты.) Благодаря ним приступы будут возникать все реже, а в некоторых случаях позволяют и вовсе избавиться от них. Как правило, полная отмена препаратов производится в случае, если у собаки в течении двух лет не было ни одного приступа.

При вторичной эпилепсии специалист будет осуществлять лечение заболевания, которое привело к развитию эпилептических припадков у собаки.

В любом случае, чем раньше начато лечение, тем выше вероятность успешного избавления от болезни.

Профилактика

Поскольку первичная эпилепсия является генетически обусловленным заболеванием, сложно говорить о предотвращении болезни до того, как она проявится у собаки. Когда же диагноз установлен, необходимо заботиться о профилактике приступов и повышении качества жизни животного.

Для того, чтобы помочь своему любимцу справиться с болезнью, необходимо тщательно придерживаться рекомендаций врача. Кроме того, нужно создать для собаки комфортные условия жизни, окружить животное любовью. Важно ограждать своего питомца от стрессовых ситуаций – собакам, страдающим эпилепсией, лучше не участвовать в различных выставках и соревнованиях, также следует проявлять осторожность при проведении вязки. В комфортных и спокойных условиях животное может прожить долгую и счастливую жизнь.

Паглюферал-3: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pagluferalum-3

Код ATX: N05CB02

Действующее вещество: бромизовал (bromisoval) + кальция глюконат (calcium gluconate) + кофеин (caffeine) + папаверин (papaverine) + фенобарбитал (phenobarbital)

Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 97 руб.


Паглюферал 3 – комбинированный препарат с противоэпилептическим, снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паглюферала 3 – таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток либо 1 темная стеклянная банка – 40 таблеток).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

  • бромизовал – 150 мг;
  • фенобарбитал – 50 мг;
  • кофеин бензоат натрия – 10 мг;
  • глюконат кальция – 250 мг;
  • гидрохлорид папаверина – 20 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Паглюферала 3: картофельный крахмал – 95 мг; стеарат кальция – 5 мг.

Фармакологические свойства

Паглюферал 3 относится к числу комбинированных противоэпилептических препаратов.

Его действие обусловлено свойствами входящих в состав компонентов:

  • фенобарбитал: обладает седативным, противосудорожным, спазмолитическим и снотворным эффектами. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, благодаря чему увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Это приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как следствие – увеличению их поступления в клетки. Способствует развитию следующих эффектов: снижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага и распространения нервных импульсов; подавление сенсорных зон коры головного мозга; проявление антагонизма в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата и других); снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта; уменьшение моторной активности, угнетение церебральных функций (включая дыхательный центр);
  • гидрохлорид папаверина: оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие; расслабляет гладкие мышцы и понижает тонус внутренних органов и сосудов;
  • кофеин: возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в тканях и органах, в т. ч. в центральной нервной системе и мышечных тканях;
  • бромизовал: обладает седативным и умеренным снотворным эффектами;
  • глюконат кальция: необходим для восполнения дефицита ионов кальция, участвующих в процессах передачи нервных импульсов.

  • фенобарбитал: всасывание полное и медленное. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови составляет 1–2 часа, связь с белками плазмы – примерно 50%. Метаболизм происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 (период полувыведения) составляет 48–96 часов. Выводится почками в виде глюкуронида, в неизмененном виде – приблизительно 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
  • кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией, которая происходит на всем протяжении кишечника. Время достижения Cmax в плазме крови – от 50 до 75 минут. Во всех тканях и органах распределяется быстро, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) находится в диапазоне 25–36%. Метаболизму в печени подвергается больше 90% вещества, у детей первых лет жизни – до 10–15%. Примерно 80, 4 и 10% дозы кофеина у взрослых метаболизируется в параксантин, теофиллин и теобромин соответственно. Затем эти соединения деметилируются в монометилксантины, позже – в метилированные мочевые кислоты. У взрослых T1/2 находится в диапазоне 3,9–5,3 часов (в некоторых случаях до 10 часов). Кофеин и его метаболиты выводятся почками;
  • папаверин: в среднем биологическая доступность составляет 54%. Связь с белками плазмы – примерно 90%. Вещество хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм происходит в печени. T1/2 находится в диапазоне 30–120 минут (может удлиняться до 1440 минут). Выводится в виде метаболитов почками;
  • глюконат кальция: около 1 /5– 1 /3 дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 20% выводится почками, остальная часть удаляется с содержимым кишечника (наиболее активно – стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению

Согласно инструкции, Паглюферал 3 назначают для лечения эпилепсии.

Противопоказания

  • порфирия;
  • выраженная печеночная/почечная недостаточность;
  • выраженная анемия;
  • депрессия;
  • гипофункция надпочечников;
  • лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
  • миастения;
  • гипертиреоз;
  • активный алкоголизм;
  • гиперкинезы;
  • сахарный диабет;
  • бронхообструктивные заболевания;
  • возраст до 7 лет;
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

У ослабленных больных Паглюферал 3 должен применяться под врачебным контролем, что связано с высоким риском развития парадоксального возбуждения, спутанности сознания и депрессии даже при терапии в обычных дозах.

Инструкция по применению Паглюферала-3: способ и дозировка

Паглюферал 3 предназначен для перорального приема.

Частота приема – 2 раза в день, предпочтительнее – после еды.

Рекомендованная разовая доза:

  • дети старше 14 лет и взрослые: 2 таблетки;
  • дети 10–14 лет: 1,5 таблетки;
  • дети 7–9 лет: 1 таблетка.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение/повышение артериального давления, аритмия (в т. ч. экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада;
  • нервная система: нарушения сна, галлюцинации, нистагм, головокружение, общая слабость, дизартрия, атаксия, парадоксальная реакция;
  • кроветворная система: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: тошнота, запор/диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • другие: аллергические реакции, при продолжительном курсе приема – лекарственная зависимость.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Терапия: симптоматическая, промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания

При незначительной гиперкальциурии, снижении клубочковой фильтрации или нефролитиазе в анамнезе во время терапии препаратом нужно осуществлять контроль содержания кальция в моче (связано с наличием глюконата кальция в составе Паглюферала 3).

Употреблять алкоголь в период терапии не следует.

Во время приема Паглюферала 3 пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

Паглюферал 3 в период беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Проводить терапию пациентам младше 7 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Паглюферал 3 при выраженной почечной недостаточности применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Паглюферал 3 при выраженной печеночной недостаточности применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин и вальпроаты: сывороточное содержание фенобарбитала в крови повышается;
  • резерпин: эффективность фенобарбитала уменьшается;
  • амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид: эффект фенобарбитала возрастает;
  • пероральные контрацептивы и салицилаты: их эффективность снижается;
  • непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, гризеофульвин, доксициклин, эстрогены и прочие лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: их содержание в крови снижается (за счет ускорения метаболизма);
  • этанол, нейролептики, наркотические анальгетики, миорелаксанты, седативные и снотворные средства: их действие усиливается;
  • ацетазоламид: реабсорбция фенобарбитала в почках снижается, в результате чего ослабляется его эффект (за счет ощелачивания мочи);
  • антибиотики, сульфаниламиды: антибактериальная активность снижается;
  • гризеофульвин: противогрибковое действие снижается.

Аналоги

Аналогами Паглюферала 3 являются: Паглюферал-1, Паглюферал-2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферале-3

Согласно отзывам, Паглюферал 3 – эффективный противоэпилептический препарат. Также отмечают положительную тенденцию при его назначении для лечения нарушений сна (страхи, частые просыпания).

Цена на Паглюферал-3 в аптеках

Примерная цена на Паглюферал 3 (20 шт. в упаковке) составляет 106–124 рубля.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.