Топамакс в лечении эпилепсии у детей



Наш опыт лечения "Топамаксом" и мой совет всем, кто ведет борьбу с судорогами.

Сейчас моему ребенка 9 лет, за это время мы перепробовали очень много лекарственных препаратов для купирования эпилептических приступов. Те, кто читал мои предыдущие отзывы, знает, что удалось нам это сделать только недавно, благодаря введению "Клоназепама" (отзыв об этом препарате можно прочитать здесь).

Об эпилепсии

При эпилепсии нет одного лекарства, которое бы подошло всем. Каждому пациенту препарат подбирается индивидуально и если какой-то препарат выстрелил, то заменить его бывает очень трудно, а иногда и невозможно. К сожалению, есть такие формы эпилепсии, которые наши врачи до сих пор не научились купировать. Вот так и получилось, что пока мы нашли свое то самое лекарство, мы пили и "Депакин" (в различных формах), и "Карбамазепин" (и все его аналоги "Нипезам", "Финлепсин", "Финлепсин ретард"), и "Ламиктал", и "Эпикс" (он же "Кеппра"), и Сабрил, и конечно же Топамакс.

О препарате

"Топамакс" был нашим вторым препаратом и назначили его в дополнение к "Депакину". Принимали мы его по 1/4 части 1 раз в день, в обед. Данное лекарство выпускается в капсулах (25 мг и 50 мг), внутри небольшие гранулы, поэтому делить его на 4 части было не совсем удобно, особенно если надо разделить точно. Других его форм я не встречала, может сейчас уже придумали что-то другое, но тогда были только капсулы. Потом нам отменили "Депакин" и мы начали принимать только Топамакс, постепенно увеличив дозировку до 1 капсулы.


О результатах

К сожалению "Топамакс" нам совсем не помог. Принимали мы его несколько лет. Спросите, почему так долго принимали если не было результата? На это есть две причины. Во-первых, когда мы перешли на данный препарат, у ребенка были небольшие улучшения, и наверное наш невропатолог надеялся увлечением дозировки все таки добиться улучшений, но этого не произошло.Во-вторых, как я позднее узнала, многие невропатологи просто бояться менять противосудорожные препараты, поэтому и держать своих пациентах годами на не помогающих лекарствах. Поэтому мой главный совет всем мамам деток с эпилепсией, да и всем остальным страдающим данным недугам: "Как только Вы узнаете, что у Вас или у Вашего ребенка судорожная готовность, сразу бегите прочь от всех невропатологов и ищите хорошего эпилептолога, потому что невропатологи зачастую, только усугубляют ситуацию". Я не хочу сказать, что невропатологи плохие врачи, просто судороги это не их профиль. И большинство препаратов, которые назначают невропатологи - это лекарства для стимуляции ЦНС, а при судорогах они все противопоказаны.

Побочные эффекты

Во время приема "Топамакса", у нас наблюдались проблемы с почками. Конечно, мы и сейчас периодически страдаем от инфекций мочевых путей, но тогда анализы мочи у нас постоянно были плохими. А вот печень, к нашему огромному счастью, перенесла это лечение нормально, все анализы были в норме. Еще один самый главный побочный эффект от приема данного лекарства - ребенок постоянно очень сильно заторможен. Практически не проявляет никакой активности. Ни о каком развитии речи вообще не идет.

Где купить

Данный препарат входит в перечень бесплатных лекарственных средств и выдается бесплатно по месту жительства. Но нам несколько раз приходилось его покупать, когда в бесплатной аптеке его не было, обычно это в конце года. В нашем городе "Топамакс" продавался только в двух аптеках и стоил не очень дешево, около 7 тысяч рублей. Купить его можно только по рецепту с 3 печатями, к которому всегда очень сильно придираются.

Выводы

Не рекомендовать данный препарат я не могу, так как если он не подошел нам, это не значит, что он не подойдет всем. Поэтому, советуйтесь с врачем и следите за реакцией своего организма. А лучше и вовсе не болейте.

Читайте мой отзыв о другом противоэпилептическом препарате:


С сентября 2014г нашей дочери назначили Топамакс, для ее веса и возраста макс дозировка.
ребенок слава Богу не болел всю зиму, но вот в начале июня приболела ОРЗ. температура поднялась под 40. прокололи антибиотиками, вроде бы болезнь отступила, но вот незадача температура держится 2 месяца субфибрильная. по обследованию понятно что есть небольшие отклонения от нормы здоровья, но не значительные для того чтоб давать такую температуру. сданы анализы которые инфекции не обнаруживают. врачи все равно "для пущей верности назначили еще 1 курс антибиотиков", но на температуру это никак не повлияло. как держится 37.1 - 37.5 так и держится, доходя после дневных прогулок до 38.

и как-то мы вспомнили что читали в аннотации побочные действия Топамакса, но тогда значение этому не придали, было прохладно и не замечали повышенной температуры.

Общие нарушения: очень часто - усталость, раздражительность, уменьшение массы тела; часто - астения, беспокойство, у детей - повышенная температура; нечасто - отек лица, аллергические реакции, похолодание конечностей; очень редко - генерализованный отек, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, конъюнктивальный отек, увеличение массы тела.

покапавшись в интернете мы нашли еще человека с такой же проблемой
ЦИТИРУЮ:
"Просто хочу поделиться опытом(к сожалению печальным) о препарате топамакс (топирамат)
Мы принимали топамакс в достаточно большой дозе и не замечали никаких побочных эффектов. НО как выяснилось позже просто не туда смотрели. А проблема была в том что ребенок перестал потеть и как следствие нарушилась терморегуляция, что во время любой простуды оборачивалось подъемом температуры до очень высоких цифр (39-40) и что самое страшное сбивать температуру было крайне сложно и период на который она сбивалась был коротким, в свою очередь подъем температуры провоцировал приступы. В итоге справиться с температурой удавалось только тогда когда удавалось вылечить инфекцию. А так как высокая температура у ребенка старше 3 лет, которая тяжело сбивается всегда ассоциируется у врачей с достаточно тяжелой инфекцией лечили тоже "тяжелой артиллерией" сразу несколькими антибиотиками +противовоспалительными, даже препаратами против ТОRH-инфекций.
Со временем мы заметили, что дочь побегав(а она активная девочка), а особенно, в теплое время года становится пунцовой, тяжело дышит, но. не потеет. совсем.. Мы, конечно, искали причину таких состояний у ребенка и я неоднократно интересовалась не может ли быть это связано с приемом АЭПов (а мы их принимали несколько), но ответа был отрицательным.
Только спустя 6 месяцев после отмены ТОПАМАКСА потовые железы постепенно начали восстанавливаться и через год пришли в норму.

Теперь уже и врачи согласны с тем что такая ситуация была следствием приема топамакса(и скорее всего больших доз)
А теперь и в аннотации к этому препарату в разделе побочные эффекты я нашла слово которое описывает нашу проблему: "возможно развитие ангидроза, особенно у детей " или варианты -развитие гипертермии, уменшение поотделения. "

есть ли еще кто-то кто столкнулся с такой же проблемой?

Состав

1 капсула препарата Topamax содержит в 50, 25 или 15 мг топирамата.

Дополнительные вещества: крупка сахарная (сахароза, крахмальная патока), повидон, ацетат целлюлозы.

Состав капсульной оболочки: вода, желатин, лаурат сорбитана, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, Opacode Black чернила черные (черный оксид железа, раствор глазури в этиловом спирте, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония).

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противосудоржное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, относится к группе производных фруктозы.

Топирамат подавляет натриевые каналы и тормозит появление повторных потенциалов действия при длительной деполяризации стенки нейрона. Увеличивает активность гамма-аминомасляной кислоты в отношении ряда подтипов GABA-рецепторов и регулирует активность GABAA-рецепторов, блокирует активацию каинатом рецепторов к глутамату. Эти эффекты Топамакса являются дозозависимыми в диапазоне концентраций топирамата в крови 1-200 мкмоль.

Топирамат подавляет активность некоторых изомеров карбоангидразы. Однако, по выраженности данного фармакологического эффекта он сильно уступает ацетазоламиду — ингибитору угольной ангидразы. Данная активность препарата не является главной составляющей его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

После приема топирамат быстро абсорбируется из кишечника. Биодоступность достигает 81%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание с протеинами плазмы – 13-17%.

У лиц со здоровой функцией почек понадобится 4-8 дней для достижения равновесного состояния. Трансформации подвергается до 20% от принятой дозы. Известно 6 неактивных метаболитов. Топирамат и его производные выводятся почками. Период полувыведения в среднем составляет 21 час.

Показания к применению

  • Мигрень:
    — профилактика мигрени.
  • Эпилепсия:
    — как монотерапия у детей от 2 лет и взрослых, страдающих эпилепсией и у лиц с впервые выявленной эпилепсией;
    — как составляющая комплексной терапии у детей от 2 лет и взрослых с генерализованными или парциальными тонико-клоническими приступами; для терапии приступов при синдроме Леннокса-Гасто.

Противопоказания

  • Возраст до двух лет.
  • Гиперчувствительность к составляющим препарата.
  • С осторожностью необходимо применять Топамакс при нефроуролитиазе, печеночной или почечной недостаточности, гиперкальциурии.

Побочные действия

  • Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, апатия, нистагм, нарушение мышления, речи, памяти и концентрации внимания, вялость, тремор, амнезия, изменение вкусовых ощущений, когнитивные расстройства, психомоторные нарушения, утрата чувства вкуса и обоняния, акинезия, апраксия, афазия, мозжечковый синдром, ощущение жжения, нарушение ритма сна, нарушение координации, судороги, усиленное слюноотделение, дисграфия, дизестезия, дискинезия, дистония, дисфазия, тонико-клонические приступы, гиперестезия, гипокинезия, гипогевзия, гипосмия, паросмия, повторяющаяся речь, ступор, нарушение осязания, обмороки.
  • Психические нарушения: спутанность сознания, замедленное мышление, депрессия, агрессивные реакции, бессонница, возбуждение, эмоциональная лабильность, дезориентация, аноргазмия, плач, сексуальная дисфункция,дисфемия, эйфорическое настроение, галлюцинации, уменьшение либидо, гипоманиакальные состояния, мании, параноидальные состояния, состояние паники, персеверация мышления, беспокойность, суицидальные идеи,плаксивость.
  • Нарушения пищеварительной системы: анорексия, изменение аппетита, диарея, запоры, абдоминальные боли, сухость во рту, панкреатит, изменения чувствительности во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, кровоточивость десен, метеоризм, жажда, глоссодиния, диспептические симптомы.
  • Нарушения костно-мышечной системы: миалгия, спазмы, мышечные боли, судороги, артралгия, скованность мышц, припухлость суставов.
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия,брадикардия, тахикардия, синдром Рейно.
  • Поражения зрения: нарушение зрения, диплопия, сухость глаз, нарушение аккомодации, блефароспазм, амблиопия,односторонняя слепота, мидриаз, фотопсия, ночная слепота, пресбиопия, снижение остроты зрения, закрытоугольная глаукома, отек век, конъюнктивальный отек, миопия, макулопатия.
  • Поражения органа слуха: боль и звон в ушах, глухота, нарушение слуха.
  • Поражения дыхательной системы: носовое кровотечение, хрипота, одышка, заложенность носа, ринорея, назофарингит.
  • Поражения кожи: сыпь, зуд, алопеция, отсутствие потоотделения, покраснение кожи, аллергический дерматит, нарушение кожной пигментации, неприятный запах, крапивница, многоформная эритема, параорбитальный отек.
  • Поражения мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия,нефролитиаз,мочекаменная болезнь, почечная колика, дизурия,недержание мочи, боли в почках, почечноканальцевый ацидоз.
  • Поражения системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
  • Изменения лабораторных показателей: снижение концентрации бикарбонатов в крови, лейкопения, кристаллурия, гипокалиемия.
  • Общие нарушения: усталость, уменьшение либо увеличение массы тела, беспокойство, жар, отек лица, гиперхлоремическийили метаболический ацидоз, аллергические реакции, похолодание конечностей,слабость, утомляемость, кальциноз, гриппоподобные заболевания, генерализованный отек.

Инструкция по применению Топамакса (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Топамакс препарат принимают перорально, независимо от приема еды. Капсулу необходимо открыть, смешать ее содержимое с малым количеством мягкой пищи. Затем быстро проглотить, не разжевывая. Также капсулы разрешено проглатывать целиком.

Для лучшего контроля эпилептических припадков у пациентов всех возрастов рекомендуется начинать терапию с приема средства в низких дозах, затем титровать до эффективной дозы.

Тонико-клонические припадки (парциальные, генерализованные), припадки при синдроме Леннокса-Гасто. Наименьшая эффективная доза у взрослых составляет 200 мг в день. Суточная доза колеблется от 200 мг до 400 мг и употребляется в два приема. Некоторым больным может быть показано употребление максимальной суточной дозы – 1600 мг. Дозу подбирают с 25-50 мг на ночь, раз в день в течение недели. Затем дозу можно повысить на 25-50 мг и разделить ее на 2 приема. У ряда больных эффект достигается при приеме один раз в день.

У детей рекомендуемая суммарная дневная доза в качестве компонента политерапии составляет 5-9 мг на килограмм веса и разделяется на два приема.

Эпилепсия. У взрослых при монотерапии в начале назначают 25 мг Топамакса раз в день в течение недели. Впоследствии дозу увеличивают с интервалом в 7-14 дней на 25-50 мг. При необходимости, возможно, сделать более длительными интервалы между увеличениями дозы, либо увеличивать дозу меньшим шагом. Начальная доза при эпилепсии у взрослых – 100 мг в день, максимальная дневная доза – 500 мг.

Рекомендуемая доза при монотерапии эпилепсии у детей может колебаться в диапазоне 100-400 мг в день.

Мигрень. Для профилактики мигрени суточная доза препарата должна составлять 50 мг дважды в день. При необходимости можно практиковать увеличение дозы до наступления клинического эффекта.

Передозировка

Симптомы: сонливость, судороги, поражение функции речи и зрения, нарушения мышления и координации, диплопия, летаргия, артериальная гипотензия, головокружение, депрессия. Возможно развитие метаболического ацидоза тяжелой степени.

Лечение: промывание желудка или вызывание рвоты; прием активированного угля, который эффективно адсорбирует топирамат; симптоматическая терапия, гемодиализ, увеличение объема употребляемой жидкости.

Взаимодействие

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание Топамакса в плазме.

Топамакс может снижать концентрацию дигоксина в крови.

Эффекты вызываемые совместным приемом средств, вызывающими угнетение нервных функций, алкоголя и Топамакса не изучались.

Совместный прием зверобоя продырявленного понижает концентрацию топирамата в крови.

При использовании высоких доз топирамата (менее 600 мг/сут) и препаратов лития, концентрация последних может увеличиваться.

При совместном применении топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение концентрации топирамата в крови.

Одновременное использование Топамакса с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, может еще больше повышать риск продукции камней в почках. Подобных комбинаций следует избегать.

Комбинированное применение вальпроевой кислоты и топирамата часто сопровождается гипераммониемией в ряде случаев с развитием энцефалопатиии.

Условия продажи

Топамакс входит в список препаратов отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 26 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Топамакс следует отменять медленно в течение 2-8 недель, чтобы свести на нет возможность увеличения частоты припадков.
При лечении препаратом наблюдается увеличенная частота появления расстройств настроения, суицидальных мыслей, депрессии и суицидального поведения.

Если больной теряет вес во время терапии препаратом Топамакс, целесообразно рассмотреть вопрос о переходе на усиленное питание.

Топамакс может вызывать головокружение, нарушение зрения, сонливость и ряд других симптомов, которые представляют серьезную опасность для лиц, управляющих автомобилем.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:


Топамакс – лекарственное средство с противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Топамакса:

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: топирамат – 15, 25 или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты (15/25/50 мг): сахарная крупка (сахароза, крахмальная патока) – 45/75/150 мг; ацетат целлюлозы – 5,423/9,038/18,076 мг; повидон – 10,4199/17,3665/34,733 мг;
  • оболочка (15/25/50 мг): лаурат сорбитана – 0,0252/0,0312/0,0397 мг; желатин – 50,8–52,7/64,7–67/80,6–83,5 мг; диоксид титана (Е171) – 0,63/0,78/0,99 мг; лаурилсульфат натрия – 0,0252/0,0312/0,0397 мг; чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор шеллака глазури в этаноле, оксид железа черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония) – 0,005–0,01/0,005–0,01/0,005–0,01 мг; вода – 9,3–11,2/10–12,3/12,5–15,4 мг.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: топирамат – 25 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, воск карнаубы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолат крахмала натрия, стеарат магния, Opadry (25/100 мг) белый YS-1-7706-G/желтый YS-1-6370-G.

Показания к применению

  • эпилепсия (дети от 2 лет и взрослые): монотерапия, включая лечение диагностированной впервые эпилепсии; лечение одновременно с другими лекарственными средствами парциальных или генерализованных тонико-клонических припадков, а также терапия припадков на фоне синдрома Леннокса – Гасто;
  • мигрень (взрослые): в качестве профилактического средства (применение при острых приступах не изучалось).

Противопоказания

  • возраст до 2 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при которых Топамакс должен применяться с осторожностью):

  • почечная/печеночная недостаточность;
  • гиперкальциурия;
  • нефроуролитиаз (включая указания в прошлом и в семейном анамнезе);
  • беременность (профиль безопасности для этой группы больных изучен не был; поскольку существует повышенная вероятность появления врожденных пороков развития у плода, назначение Топамакса возможно только в случаях превышения пользы над возможным риском при невозможности проведения альтернативного лечения).

Способ применения и дозировка

Топамакс принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Чтобы достичь оптимального контроля эпилептических приступов, терапию следует начинать с приема низких доз Топамакса с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.

Капсулы рекомендуется принимать больным, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток. Перед приемом капсулу осторожно открывают и добавляют содержащиеся в ней гранулы в какую-либо мягкую пищу (около 1 чайной ложки). Полученную смесь нужно проглотить сразу, не разжевывая (хранить ее нельзя). Также капсулы можно проглатывать целиком.

Минимальная взрослая эффективная доза при применении одновременно с иными противосудорожными препаратами – 200 мг в день. Средняя суточная доза – 200–400 мг в 2 приема. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1600 мг в день.

Подбор дозы начинается с 25–50 мг в день, дозу принимают на протяжении недели. Затем с перерывами 7–14 дней дозу можно увеличивать на 25–50 мг при кратности приема 2 раза в день. При подборе дозы нужно руководствоваться эффективностью терапии. В некоторых случаях действие достигается при приеме Топамакса 1 раз в день. Для достижения оптимальной эффективности контролировать плазменную концентрацию препарата необязательно.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии (как дополнительное средство) детям от 2 лет Топамакс обычно назначают в суточной дозе 5–9 мг/кг в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг или меньше (исходя из 1–3 мг/кг в день), принимаемых на протяжении 7 дней. Затем с перерывами 7–14 дней дозу увеличивают на 1–3 мг/кг, кратность приема – 2 раза в день. При подборе дозы нужно руководствоваться эффективностью терапии. Как правило, препарат в суточной дозе до 30 мг/кг переносится хорошо.

До назначения монотерапии Топамаксом нужно учесть возможное влияние отмены сопутствующих противосудорожных средств на частоту припадков. В случае если резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат нет необходимости, его дозу рекомендуется снижать постепенно, каждые 14 дней на 1/3.

При отмене лекарственных средств, которые являются индукторами печеночных ферментов, концентрация действующего вещества Топамакса в крови будет увеличиваться. При наличии клинических показаний в этих ситуациях дозу препарата можно снизить.

Взрослым в начале проведения монотерапии обычно назначают на протяжении 7 дней по 25 мг перед сном. После этого с интервалом в 7–14 дней дозу увеличивают на 25 или 50 мг и переводят пациента на прием Топамакса 2 раза в день. При плохой переносимости суточную дозу можно увеличивать более медленно, основываясь на клиническом эффекте.

Взрослая начальная суточная доза при монотерапии – 100 мг, а максимальная – 500 мг. Некоторым пациентам с рефрактерными формами эпилепсии назначают монотерапию в дозе 1000 мг в день. Эти рекомендации также относятся и к пожилым пациентам без заболеваний почек.

Детям от 2 лет в первую неделю монотерапии Топамакс назначается по 0,5–1 мг/кг перед сном. Суточную дозу с интервалом в 7–14 дней постепенно увеличивают на 0,5–1 мг/кг (следует разделить на 2 приема). При плохой переносимости возможно более медленное увеличение дозы. Рекомендуемый диапазон доз – от 100 до 400 мг в день. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками может быть назначено 500 мг в день.

При мигрени с профилактической целью обычно назначается 100 мг Топамакса в 2 приема. Начальная доза на протяжении 7 дней – 25 мг перед сном, далее с интервалом 7–14 дней дозу увеличивают на 25 мг в день. При плохой переносимости суточную дозу можно увеличивать более медленно, основываясь на клиническом эффекте. В некоторых случаях клинический эффект достигается при 50 мг Топамакса в день. Эффективность и безопасность приема более 200 мг препарата в день не изучены.

При умеренной/тяжелой почечной недостаточности может понадобиться уменьшение доз, рекомендуется принимать половину рекомендуемой начальной и поддерживающей доз. В дни проведения гемодиализа требуется применение дополнительной дозы Топамакса, равной примерно 1/2 суточной дозы. Ее нужно разделить на 2 части, которые следует принять в начале и после окончания процедуры гемодиализа. Размер дополнительной дозы может варьировать в зависимости от характеристик оборудования, которое используется при проведении гемодиализа.

Побочные действия

Чаще всего во время терапии наблюдается развитие следующих побочных действий: депрессия, анорексия, уменьшение аппетита, замедленное мышление, нарушения свободной речи, бессонница, нарушения концентрации внимания/координации движений, головокружение, сонливость, парестезия, тремор, нечеткость зрения, заторможенность, дизартрия, гипестезия, дисгевзия, нарушения памяти, нистагм, диплопия, тошнота, диарея, усталость, снижение веса, раздражительность.

Другие вероятные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Состав

1 капсула препарата Topamax содержит в 50, 25 или 15 мг топирамата.

Дополнительные вещества: крупка сахарная (сахароза, крахмальная патока), повидон, ацетат целлюлозы.

Состав капсульной оболочки: вода, желатин, лаурат сорбитана, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, Opacode Black чернила черные (черный оксид железа, раствор глазури в этиловом спирте, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония).

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противосудоржное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, относится к группе производных фруктозы.

Топирамат подавляет натриевые каналы и тормозит появление повторных потенциалов действия при длительной деполяризации стенки нейрона. Увеличивает активность гамма-аминомасляной кислоты в отношении ряда подтипов GABA-рецепторов и регулирует активность GABAA-рецепторов, блокирует активацию каинатом рецепторов к глутамату. Эти эффекты Топамакса являются дозозависимыми в диапазоне концентраций топирамата в крови 1-200 мкмоль.

Топирамат подавляет активность некоторых изомеров карбоангидразы. Однако, по выраженности данного фармакологического эффекта он сильно уступает ацетазоламиду — ингибитору угольной ангидразы. Данная активность препарата не является главной составляющей его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

После приема топирамат быстро абсорбируется из кишечника. Биодоступность достигает 81%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание с протеинами плазмы – 13-17%.

У лиц со здоровой функцией почек понадобится 4-8 дней для достижения равновесного состояния. Трансформации подвергается до 20% от принятой дозы. Известно 6 неактивных метаболитов. Топирамат и его производные выводятся почками. Период полувыведения в среднем составляет 21 час.

Показания к применению

  • Мигрень:
    — профилактика мигрени.
  • Эпилепсия:
    — как монотерапия у детей от 2 лет и взрослых, страдающих эпилепсией и у лиц с впервые выявленной эпилепсией;
    — как составляющая комплексной терапии у детей от 2 лет и взрослых с генерализованными или парциальными тонико-клоническими приступами; для терапии приступов при синдроме Леннокса-Гасто.

Противопоказания

  • Возраст до двух лет.
  • Гиперчувствительность к составляющим препарата.
  • С осторожностью необходимо применять Топамакс при нефроуролитиазе, печеночной или почечной недостаточности, гиперкальциурии.

Побочные действия

  • Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, апатия, нистагм, нарушение мышления, речи, памяти и концентрации внимания, вялость, тремор, амнезия, изменение вкусовых ощущений, когнитивные расстройства, психомоторные нарушения, утрата чувства вкуса и обоняния, акинезия, апраксия, афазия, мозжечковый синдром, ощущение жжения, нарушение ритма сна, нарушение координации, судороги, усиленное слюноотделение, дисграфия, дизестезия, дискинезия, дистония, дисфазия, тонико-клонические приступы, гиперестезия, гипокинезия, гипогевзия, гипосмия, паросмия, повторяющаяся речь, ступор, нарушение осязания, обмороки.
  • Психические нарушения: спутанность сознания, замедленное мышление, депрессия, агрессивные реакции, бессонница, возбуждение, эмоциональная лабильность, дезориентация, аноргазмия, плач, сексуальная дисфункция,дисфемия, эйфорическое настроение, галлюцинации, уменьшение либидо, гипоманиакальные состояния, мании, параноидальные состояния, состояние паники, персеверация мышления, беспокойность, суицидальные идеи,плаксивость.
  • Нарушения пищеварительной системы: анорексия, изменение аппетита, диарея, запоры, абдоминальные боли, сухость во рту, панкреатит, изменения чувствительности во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, кровоточивость десен, метеоризм, жажда, глоссодиния, диспептические симптомы.
  • Нарушения костно-мышечной системы: миалгия, спазмы, мышечные боли, судороги, артралгия, скованность мышц, припухлость суставов.
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия,брадикардия, тахикардия, синдром Рейно.
  • Поражения зрения: нарушение зрения, диплопия, сухость глаз, нарушение аккомодации, блефароспазм, амблиопия,односторонняя слепота, мидриаз, фотопсия, ночная слепота, пресбиопия, снижение остроты зрения, закрытоугольная глаукома, отек век, конъюнктивальный отек, миопия, макулопатия.
  • Поражения органа слуха: боль и звон в ушах, глухота, нарушение слуха.
  • Поражения дыхательной системы: носовое кровотечение, хрипота, одышка, заложенность носа, ринорея, назофарингит.
  • Поражения кожи: сыпь, зуд, алопеция, отсутствие потоотделения, покраснение кожи, аллергический дерматит, нарушение кожной пигментации, неприятный запах, крапивница, многоформная эритема, параорбитальный отек.
  • Поражения мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия,нефролитиаз,мочекаменная болезнь, почечная колика, дизурия,недержание мочи, боли в почках, почечноканальцевый ацидоз.
  • Поражения системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
  • Изменения лабораторных показателей: снижение концентрации бикарбонатов в крови, лейкопения, кристаллурия, гипокалиемия.
  • Общие нарушения: усталость, уменьшение либо увеличение массы тела, беспокойство, жар, отек лица, гиперхлоремическийили метаболический ацидоз, аллергические реакции, похолодание конечностей,слабость, утомляемость, кальциноз, гриппоподобные заболевания, генерализованный отек.

Инструкция по применению Топамакса (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Топамакс препарат принимают перорально, независимо от приема еды. Капсулу необходимо открыть, смешать ее содержимое с малым количеством мягкой пищи. Затем быстро проглотить, не разжевывая. Также капсулы разрешено проглатывать целиком.

Для лучшего контроля эпилептических припадков у пациентов всех возрастов рекомендуется начинать терапию с приема средства в низких дозах, затем титровать до эффективной дозы.

Тонико-клонические припадки (парциальные, генерализованные), припадки при синдроме Леннокса-Гасто. Наименьшая эффективная доза у взрослых составляет 200 мг в день. Суточная доза колеблется от 200 мг до 400 мг и употребляется в два приема. Некоторым больным может быть показано употребление максимальной суточной дозы – 1600 мг. Дозу подбирают с 25-50 мг на ночь, раз в день в течение недели. Затем дозу можно повысить на 25-50 мг и разделить ее на 2 приема. У ряда больных эффект достигается при приеме один раз в день.

У детей рекомендуемая суммарная дневная доза в качестве компонента политерапии составляет 5-9 мг на килограмм веса и разделяется на два приема.

Эпилепсия. У взрослых при монотерапии в начале назначают 25 мг Топамакса раз в день в течение недели. Впоследствии дозу увеличивают с интервалом в 7-14 дней на 25-50 мг. При необходимости, возможно, сделать более длительными интервалы между увеличениями дозы, либо увеличивать дозу меньшим шагом. Начальная доза при эпилепсии у взрослых – 100 мг в день, максимальная дневная доза – 500 мг.

Рекомендуемая доза при монотерапии эпилепсии у детей может колебаться в диапазоне 100-400 мг в день.

Мигрень. Для профилактики мигрени суточная доза препарата должна составлять 50 мг дважды в день. При необходимости можно практиковать увеличение дозы до наступления клинического эффекта.

Передозировка

Симптомы: сонливость, судороги, поражение функции речи и зрения, нарушения мышления и координации, диплопия, летаргия, артериальная гипотензия, головокружение, депрессия. Возможно развитие метаболического ацидоза тяжелой степени.

Лечение: промывание желудка или вызывание рвоты; прием активированного угля, который эффективно адсорбирует топирамат; симптоматическая терапия, гемодиализ, увеличение объема употребляемой жидкости.

Взаимодействие

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание Топамакса в плазме.

Топамакс может снижать концентрацию дигоксина в крови.

Эффекты вызываемые совместным приемом средств, вызывающими угнетение нервных функций, алкоголя и Топамакса не изучались.

Совместный прием зверобоя продырявленного понижает концентрацию топирамата в крови.

При использовании высоких доз топирамата (менее 600 мг/сут) и препаратов лития, концентрация последних может увеличиваться.

При совместном применении топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение концентрации топирамата в крови.

Одновременное использование Топамакса с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, может еще больше повышать риск продукции камней в почках. Подобных комбинаций следует избегать.

Комбинированное применение вальпроевой кислоты и топирамата часто сопровождается гипераммониемией в ряде случаев с развитием энцефалопатиии.

Условия продажи

Топамакс входит в список препаратов отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 26 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Топамакс следует отменять медленно в течение 2-8 недель, чтобы свести на нет возможность увеличения частоты припадков.
При лечении препаратом наблюдается увеличенная частота появления расстройств настроения, суицидальных мыслей, депрессии и суицидального поведения.

Если больной теряет вес во время терапии препаратом Топамакс, целесообразно рассмотреть вопрос о переходе на усиленное питание.

Топамакс может вызывать головокружение, нарушение зрения, сонливость и ряд других симптомов, которые представляют серьезную опасность для лиц, управляющих автомобилем.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.