Вимпат в лечении эпилепсии

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Вимпат - противоэпилептическое лекарственное средство, содержащее активное вещество — лакосамид (R-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) является функционализированной аминокислотой.
Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен. В электрофизиологических исследованиях in vitro лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов, что ведет к стабилизации гипервозбудимых мембран нейронов.
Лакосамид на большом количестве моделей на животных предотвращал развитие приступов парциальной и первично генерализованной эпилепсии, а также задерживал развитие повышенной судорожной готовности. В доклинических исследованиях лакосамид в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатами, ламотриджином, топираматом или габапентином демонстрировал синергическое аддитивное противосудорожное действие.
Эффективность препарата Вимпат в качестве дополнительной терапии в рекомендуемых дозах (200, 400 мг/сут) была доказана в 3 мультицентровых, рандомизированных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с 12-недельным поддерживающим периодом. Эффективность препарата Вимпат® в дозе 600 мг/сут также была показана в ходе контролируемых дополнительных терапевтических исследований, хотя эффективность была сопоставима с дозой 400 мг/сут, но переносимость данной дозы (600 мг/сут) была хуже по причине побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ. Поэтому, использование дозы 600 мг/сут не рекомендуется. Максимальная рекомендованная доза составляет 400 мг/сут. Эти исследования с участием 1308 пациентов, имеющих данные из анамнеза о развитии парциальных припадков на протяжении среднего периода 23 лет, были разработаны для оценки эффективности и безопасности лакосамида при сопутствующем назначении 1–3 противоэпилептических препаратов у пациентов с неконтролируемыми парциальными припадками с или без вторичной генерализации. Общая доля пациентов с 50% снижением частоты припадков в группах плацебо, лакосамида 200 мг/сут и лакосамида 400 мг/сут составила 23, 34 и 40% соответственно.
В настоящее время имеется недостаточное количество данных о возможности отмены сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов для использования монотерапии лакосамидом.
Фармакокинетика и безопасность разовой насыщающей дозы инфузионного лакосамида определялась в многоцентровом открытом исследовании безопасности и переносимости быстрого начала терапии лакосамидом с использованием разовой в/в насыщающей дозы (200 мг), с последующим пероральным приемом препарата 2 раза в сутки (в дозировке, эквивалентной в/в дозе) в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов от 16 до 60 лет с парциальными приступами.

Фармакокинетика

Раствор для инфузий. Cmax достигается к моменту окончания инфузии. Концентрация лакосамида в плазме увеличивается пропорционально дозе после в/в (50–300 мг) введения.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, Tmax — 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Vd составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы — менее 15%.
95% лакосамида выводится через почки в неизмененном виде (около 40%) и в виде О-дезметилметаболита (менее 30%). Полярная фракция (предположительно, производные серина) составляет примерно 20% в моче и лишь в небольших количествах (0–2%) обнаруживается в плазме крови. Другие метаболиты определяются в моче в количестве 0,5–2%.
Данные in vitro показывают, что образование О-дезметилметаболита происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP2C19, 2С9 и 3А4. При сравнении фармакокинетики лакосамида у экстенсивных метаболизаторов (с функциональным изоферментом цитохрома CYP2C19) и медленных метаболизаторов (с недостатком функционального изофермента цитохрома CYP2C19) клинически значимой разницы выделения лакосамида отмечено не было. Кроме того, исследования по взаимодействию с омепразолом (ингибитором изофермента CYP2C19) показали отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме, что свидетельствует о низкой значимости этого пути.
Концентрация О-дезметилметаболита в плазме составляет примерно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.
Лакосамид выводится путем почечной экскреции и биотрансформации. После перорального приема и в/в введения лакосамида, помеченного радиоактивным изотопом, около 95% радиоактивности отмечалось в моче и менее 0,5% — в кале. T1/2 неизмененного лакосамида составляет примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры пропорциональны дозе, постоянны во времени и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью. При применении лакосамида 2 раза в день Css в плазме достигаются в течение 3 дней. Кумуляция сопровождается увеличением концентрации в плазме примерно в 2 раза.
Css при применении разовой нагрузочной дозы 200 мг сравнима с таковой при пероральном приеме 100 мг 2 раза в сутки.

Показания к применению

Дополнительная терапия парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.
Вимпат раствор для инфузий назначают в тех случаях, когда временно невозможна пероральная терапия или в качестве разовой насыщающей дозы для начала лечения.

Способ применения

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и больных с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная доза составляет 250 мг/сут. У этих пациентов титрование дозы должно проводиться с осторожностью. Если показано назначение насыщающей дозы, начальная доза составляет 100 мг с последующим назначением 50 мг 2 раза в сутки в течение 1-й нед. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительно ввести до 50% разовой дозы сразу после окончания процедуры. Лечение больных с терминальной стадией почечной недостаточности следует проводить с осторожностью, т.к. клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой, и возможно накопление метаболита, не обладающего известной фармакологической активностью.
Нарушение функции печени. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек. Возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (>200 мг/сут) рекомендуется проводить с осторожностью. Фармакокинетика лакосамида у больных тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Пожилые люди. Пожилым людям снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых людей необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови.
Дети. Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам до 16 лет, т.к. безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.

Вимпат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vimpat

Код ATX: N03AX18

Действующее вещество: лакосамид (lacosamide)

Производитель: Эбеве Фарма (Австрия), ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия), Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ (Германия), Шварц Фарма Мануфектуринг Инк. (США)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 434 руб.


Вимпат – препарат с противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Вимпата:

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лакосамид – 50, 100, 150 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты (50/100/150/200 мг): гипролоза – 1/2/3/4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 14/28/42/56 мг; стеарат магния – 1,2/2,4/3,6/4,8 мг; низкозамещенная гипролоза – 12,5/25/37,5/50 мг; просолв HD 90 (микрокристаллическая целлюлоза и безводный коллоидный диоксид кремния) – 31,3/62,6/93,9/125,2 мг; кросповидон – 10/20/30/40 мг;
  • пленочная оболочка (50/100/150/200 мг): Opadry II (цветной) 85F20249 пурпурный/85F38040 желтый/85F27043 золотистый/85F30675 синий (макрогол – 20,2/20,2/20,2/20,2%; тальк – 14,8/14,8/14,8/14,8%; поливиниловый спирт – 40/40/40/40%; диоксид титана – 24,07/19,17/23,09/20%; краситель индигокармин FD&C синий 2 – 0,69/0/0/5%; краситель оксид железа красный – 0,22/0/0,42/0%, краситель оксид железа желтый – 0/5,83/1,39/0%, краситель оксид железа черный – 0,02/0/0,1/0%) – 4,8/9,6/14,4/19,2 мг.

Состав 1 мл сиропа:

  • активное вещество: лакосамид – 15 мг;
  • вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, глицерол, жидкий (кристаллический) сорбитол, макрогол 4000, хлорид натрия, ацесульфам калия, безводная лимонная кислота, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, маскирующий ароматизатор 501521 Т, клубничный ароматизатор 501440 Т, очищенная вода.

Состав 1 мл инфузионного раствора:

  • активное вещество: лакосамид – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: 10% разведенная хлористоводородная кислота – до рН 4; хлорид натрия – 7,62 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Активным веществом Вимпата является лакосамид (R-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) – функционализированная аминокислота, противоэпилептическое средство.

Точный механизм противоэпилептического действия препарата не выяснен. В электрофизиологических исследованиях in vitro установлено, что лакосамид способен избирательно усиливать медленную инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего стабилизируются гипервозбудимые мембраны нейронов.

В исследованиях на животных лакосамид предотвращал развитие приступов первично генерализованной и парциальной эпилепсии, задерживал формирование повышенной судорожной активности.

В доклинических исследованиях Вимпат применялся в комбинации с габапентином, ламотриджином, фенитоином, леветирацетамом, топираматом, вальпроатами или карбамазепином. Лакосамид демонстрировал синергическое аддитивное противосудорожное действие.

Эффективность Вимпата в качестве дополнительной терапии (при приеме в рекомендуемых суточных дозах 200 или 400 мг) была доказана в трех плацебо-контролируемых, рандомизированных, мультицентровых клинических исследованиях с 12-недельным поддерживающим периодом. Эффект Вимпата в суточной дозе 600 мг также был показан в ходе контролируемых дополнительных терапевтических исследований, однако выраженность действия была сопоставима с таковой при приеме препарата в суточной дозе 400 мг, при этом переносимость была хуже из-за развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. В связи с этим не рекомендован прием Вимпата в дозе 600 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 400 мг. Эти исследования были разработаны и проведены, чтобы оценить эффективность и безопасность лакосамида при одновременном применении от 1 до 3 противоэпилептических средств у пациентов с неконтролируемыми парциальными припадками, в том числе с вторичной генерализацией. В них приняло участие 1308 пациентов, в анамнезе которых имеются данные о развитии парциальных приступов в течение среднего периода 23 лет. По результатам снижение частоты припадков на 50% в группах плацебо, лакосамида 200 мг/сут и лакосамида 400 мг/сут было отмечено у 23, 34 и 40% пациентов соответственно.

Информации о возможности отмены сопутствующих противоэпилептических средств и применения лакосамида в качестве монотерапии в настоящее время недостаточно.

Фармакокинетические характеристики и безопасность разовой насыщающей дозы инфузионного лакосамида определялись в многоцентровом открытом исследовании безопасности и переносимости быстрого начала терапии лакосамидом с использованием разовой внутривенной насыщающей дозы 200 мг, с последующим пероральным приемом Вимпата 2 раза в сутки в аналогичной дозировке в качестве дополнительной терапии у пациентов с парциальными приступами в возрасте 16–60 лет.

  • раствор для инфузий: максимальная концентрация (Cmax) достигается к моменту окончания инфузии. После внутривенного (в/в) введения Вимпата в дозе 50–300 мг плазменная концентрация лакосамида увеличивается пропорционально дозе;
  • сироп и таблетки, покрытые пленочной оболочкой: после приема Вимпата внутрь лакосамид быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность составляет порядка 100%. Концентрация в плазме после приема препарата быстро увеличивается, максимального уровня достигает в течение 0,5–4 ч. Пища на степень всасывания и ее скорость не влияет.

Объем распределения лакосамида составляет около 0,6 л/кг, связь с белками плазмы – меньше 15%.

Не менее 95% полученной дозы Вимпата выводится через почки: в неизмененном виде

40%, в виде О-дезметилметаболита – менее 30%. Полярная фракция (предположительно, производные серина), обнаруживаемая в моче, составляет порядка 20%, в плазме крови – не более 2%. Количество других метаболитов в моче составляет 0,5–2%.

Согласно данным in vitro, образование О-дезметилметаболита происходит преимущественно при участии изоферментов цитохрома CYP2C19, 2С9 и 3А4. Значимые различия выведения лакосамида у пациентов, являющихся экстенсивными метаболизаторами (с функциональным изоферментом цитохрома CYP2C19) и медленными метаболизаторами (с недостатком функционального изофермента цитохрома CYP2C19), отсутствуют. Кроме того, в исследованиях по взаимодействию лакосамида с омепразолом, являющимся ингибитором изофермента CYP2C19, установлено отсутствие клинически значимых изменений плазменной концентрации лакосамида, что свидетельствует о низкой значимости этого пути.

О-дезметилметаболит не обладает фармакологической активностью, его плазменная концентрация составляет порядка 15% от уровня лакосамида.

Лакосамид выводится из организма путем почечной экскреции и биотрансформации. После в/в введения и перорального приема лакосамида, меченного радиоактивным изотопом, примерно 95% радиоактивности отмечалось в моче, в кале – меньше 0,5%. Период полувыведения (Т½) лакосамида в неизмененном виде – 13 ч. Фармакокинетика препарата пропорциональна дозе, постоянна во времени и характеризуется низкой индивидуальной вариабельностью.

При применении Вимпата 2 раза в сутки стационарные концентрации препарата в крови достигаются в течение 3 дней. При кумуляции отмечается увеличение плазменной концентрации примерно в 2 раза.

Стационарная концентрация вещества в крови после применения разовой нагрузочной дозы 200 мг сравнима с таковой при приеме Вимпата внутрь 2 раза в сутки по 100 мг.

Особые группы пациентов:

Показания к применению

Согласно инструкции, Вимпат назначают взрослым и детям от 16 лет для лечения парциальных судорожных припадков с/без вторичной генерализации (одновременно с иными лекарственными средствами).

Инфузионное введение показано в случаях, если пероральный прием препарата невозможен.

Противопоказания

  • фенилкетонурия (для сиропа, поскольку в его состав входит аспартам);
  • дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для сиропа, поскольку в его состав входит фруктоза);
  • AV-блокада II–III степени;
  • возраст до 16 лет (данные об эффективности/безопасности применения препарата у этой группы больных отсутствуют);
  • период лактации (данные об эффективности/безопасности применения препарата у этой группы больных отсутствуют);
  • индивидуальная непереносимость компонентов Вимпата.

Относительные (болезни/состояния, при которых Вимпат назначается с осторожностью):

  • почечная недостаточность тяжелой степени (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин);
  • нарушения проводимости;
  • сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • сочетанное применение с препаратами, которые могут привести к удлинению интервала PR;
  • пожилой возраст при наличии повышенной вероятности возникновения болезней сердца;
  • беременность (клинические данные, позволяющие оценить эффективность/безопасность Вимпата, отсутствуют; применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза выше возможного риска; в случаях планирования беременности следует оценить целесообразность проведения терапии).

Инструкция по применению Вимпата: способ и дозировка

Сироп и таблетки Вимпат принимают внутрь независимо от времени приема пищи.

Раствор Вимпат предназначен для внутривенного введения. Препарат вводится на протяжении 15–60 минут.

Суточная доза делится на 2 части – в утреннее и вечернее время.

Рекомендуемая начальная доза – 50 мг 2 раза в день. Через 7 дней дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в день.

Учитывая переносимость/эффективность, в дальнейшем поддерживающую дозу можно увеличить (в зависимости от лекарственной формы):

  • таблетки: до 150 мг 2 раза в день на третьей неделе приема;
  • сироп, инфузионный раствор: на 50 мг 2 раза в день еженедельно.

Максимальная суточная доза с четвертой недели – 400 мг.

При отмене дозу снижают постепенно – на 200 мг в 7 дней.

Раствор Вимпат можно вводить с/без дополнительного разведения.

Есть опыт использования раствора продолжительностью до 5 дней, на пероральный прием препарата больного нужно перевести сразу, как только это станет возможным.

Лекарственные формы Вимпата можно менять без повторного титрования дозы. При этом корректировать суточную дозу и кратность применения не следует.

Максимальная доза при почечной недостаточности тяжелой степени (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) – 300 мг в день. Находящимся на гемодиализе пациентам рекомендовано применять дополнительную дозу в размере 50% от стандартной сразу после окончания процедуры. Терапию проводят с осторожностью, поскольку клинический опыт применения Вимпата у таких больных небольшой и возможно накопление метаболита, который не обладает известной фармакологической активностью. Титрование дозы всем пациентам с нарушенной почечной функцией нужно проводить с осторожностью.

При легких/умеренных нарушениях печеночной функции дозу не корректируют, однако таким больным титрование дозы проводят с осторожностью, принимая во внимание вероятное сопутствующее функциональное нарушение почек.

До введения Вимпата нужно визуально убедиться, что раствор во флаконе не изменил свои свойства – не содержит посторонних примесей, бесцветный и прозрачный.

Совместимые растворители: 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера лактат.

Приготовленный раствор после растворения можно использовать на протяжении 24 часов при хранении во флаконах из поливинилхлорида/стекла при температуре до 25 °С.

Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции: головная боль, головокружение, диплопия и тошнота. Обычно они носят легкий или умеренно выраженный характер. Выраженность некоторых нарушений зависит от дозы и снижается после ее уменьшения. Частота и тяжесть побочных реакций нервной и пищеварительной систем в большинстве случаев уменьшается со временем. Головокружение является самым частым нежелательным нарушением, приводящим к отмене Вимпата.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 30 мл/мин) нет необходимости корректировать дозу препарата. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Ещё один из могучих ПЭП-ов!!

Отредактировал администратор, 31 авг 2019 в 10:18.

Дорогой очень. Мне не помог.

А что за лекарство? С Клоназепамом что-то общее имеет?

Почитайте в интернете. Общее имеет- от эпилепсии.

у меня был эпидермальный некролиз на Ламиктале.чуть не здох,пардон.на ИВЛ 14 дней в реанимации в общей сложности 32 дня.благо,лежал в ЦКБ УДП.Кололи гормоныи ставили капельницы с солу-медролом.выжил,кожа сейчас хорошая.Пью топамакс.С врачей еще год назад обдумывали назначение Вимпата,но все таки сошлись на топамаксе.приступов пока нет,затишье.

Мне назначили 25 мг,с постепенным наращиванием до 75.+25 мг с интервалом в 7 дней(т.е.через каждые 7 дней я добавлял 25 мг)
а когда доза дошла до 75,я на 3 день ехал за рулем и почувствовал типа грипоподобного синдром и жуткой усталости.я выключил кондей(думал я просто заболел ОРВИ) в машине и продолжил свой путь до дома.дома я был в 5 часов вечера, в 8 часов вечера у меня начали гноиться глаза и температура достигала 38,7 градусов.на ногах начали чуть-чуть проступать элементы сыпи…но совсем чуть-чуть я не заметил,заметила жена.
Вызвал скорую платную.короче скорая приехала и отвезла меня в инфекционную больницу.
там начали давать нестероидные противосполительные(что нельзя делать в случае син-ма Лайела),естественно лучше не становилось.на следущее утро меня опсыпало очень сильно и лицо,веки буквально слипались от гноя,ноги все в этой адской сыпи,и живот как после ожога.у меня началась потеря натрия и калия.судороги.
Ну я позвонил отцу, он в свою очередь договорился о консультации профессора дерматолога из ЦНИКВИ.и профессора аллерголога.они сразу приняли во внимание прием Ламотриджина и диагноз был-токсический эпидермальный некролиз
Я был переведен из инфекционки на Соколинной горе и реанимацию ЦКБ УПД.там меня сразу положили на специальные матрасы.и прокапали 500 Солу-медрола(аналог преднизалона).и я начал получать гормональную терапию и препараты кальция.
на 3 день я практически не видел,из-за гноя.но потом стало все лучше и лучше…..

конечно вот глаза полностью не восстановились,я часто посещаю окулиста.после болезни капал Иноксу и еще что-то.Но кожа как будто выросла заново и стала светлее(серьезно).Потом в конце концов я поменял эпилептолога и начал наблюдаться у проф.Карлова.именно он и выписал мне топамакс.причем топамакс 50 мг.вешу я сейчас 67.это не большая доза.топамакс,сам по себе в отличии от карбамазепина(финлепсина)и ламотриджина не имеет свойства изменять иммунологический фон,и не вызывает медикаментозной красной волчанки.но у него свои минусы(действие на почки.надо пить больше воды и посещать нефролога,пить типа канефрона хотябы 2 раза в год

Наталья, В институте ревматологии вы сейчас не сдавали антитела к Двуспиральной ДНК, антинуклеарный фактор He-p 2?антиген Смита.это действительно маркеры системной красной волчанки.

А какая доза метипреда сейчас?плаквенилом одним не обойтись?

Наталья, RPN очень похоже на смешанное.на перекрестный синдром.а на 2 таблетках как вес?кальцемин пьете?

Наталья, я сам сейчас принимаю кортеф(это стероид)аналог преднизалона и метипреда только намного мягче и более короткого действия.у меня просто после отмены Солу-медрола развилась надпочечниковая недостаточность вторичная.Вот на нем у меня вес даже вниз ушел и почему-то немного.щитовидка в норме.

Я тоже считаю что на глюкокортикоидах вес может быть и нормальным и даже маленьким.
Я когда у нас в Москве посещал институт ревматологии,после син-ма ЛАйела,мне там сказали ,что все, кто когда либо больше 2 месяцев принимали финлепсин или ламиктал обязательно должны обследоваться на предмет волчанки или васкулита.

А мне вот Фризиум предлагают,передти на него.т.к. от топамакс у меня с почкой проблема,были камни,делали операцию + надпочечники кризисы дают,топамакс снижает кортизол в сут.моче.(причем финлепсин снижает хуже чем топамакс в разы,а Депакин вообще входит в состав лечения переизбытка кортизола)и вот среду сделаю суточный мониторинг,в пятницу думаю уже с врачом обсудим Фризиум.у нас с кожалению в России его нет,буду заказывать.

Наталья, Кеппра просто меня будоражила)была инсомния,мне потом эпилептолог сказал что я слишком заведенный и неустойчивый для нее.А вимпат просто вообще не чувствовал и приступы были в прежнем режиме.ну и побочек вроде не было,сначала чуть подташнивало.

Наталья,а что вам говорили про кеппру в случае СКВ?может ли она влиять на антитела?

Наталья, Я сдавал и к гистонам и к нуклеосам.и к односпиральной ДНК.у меня по 0.Я сдаю всю иммунологию и на васкулит раз в 6-7 месяцев.все таки стремно после топамакса,мало ли что……

Наталья,жаль что на вимпат все таки есть вообщения о синдроме Лайела((

Эпилепсия – патологическое состояние, которое выражается непроизвольными и длительными (до 15 минут) сокращениями скелетных мышц. После приступа у больного может возникнуть потеря кратковременной памяти на события, которые предшествовали приступу. Приступы могут случаться в разное время и опасны еще и угрозой получения серьезной травмы во время падения.

При лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокружение, головная боль, тошнота и двоение в глазах. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Также встречаются и другие, более редкие побочные эффекты, но в российских (как и в американских) инструкциях к препарату не прописано ни одного смертельно опасного побочного эффекта.

Управление по контролю качества продуктов питания и лекарств (FDA) США на данный момент является самым авторитетным в мире органом, контролирующим безопасность и эффективность лекарств. На рекомендации этой организации ссылаются контролирующие органы многих стран мира, в том числе и России.

Наблюдение за препаратом после его выхода в открытую продажу является обычной практикой для FDA, а на многих сайтах производителей имеются контакты центра FDA, разбирающего случаи нетипичных побочных эффектов.

Если на препарат поданы жалобы, FDA изучает наличие связи между приемом лекарства и появлением ранее неизвестных эффектов, и если такая связь обнаружится, агентство может ограничить использование препарата или принять иные меры.

Реже агентство доказывает, что прямой связи между лекарством и побочным эффектом нет.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) HD 90, кросповидон, магния стеарат, гипролоза.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G32445 желтый (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, лецитин соевый, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172)), опадрай YS-3-7413 прозрачный (макрогол 400, макрогол 8000, гипромеллоза 3 ср, гипромеллоза 6 ср, гипромеллоза 50 ср).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен. Лакосамид селективно усиливает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых оболочек нейронов. Кроме того, лакосамид связывается с фосфопротеином CRMP-2, который экспрессируется преимущественно в нервной системе и участвует в регуляции дифференцировки нейронов и роста аксонов.

Показано, что лакосамид задерживает развитие повышенной судорожной готовности. Лакосамид оказывал синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом или габапентином.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от используемой дозы, не меняются со временем и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью.

Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, Cmax достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

После в/в введения в дозе 50-300 мг концентрация лакосамида в плазме увеличивается пропорционально дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы менее 15%. Vd составляет примерно 0.6 л/кг. При применении 2 раза/сут Css в плазме достигаются в течение 3 дней.

Образование О-дезметилового метаболита происходит, в основном, под действием изофермента CYP2C19. Другие ферменты, участвующие в метаболизме лакосамида, не установлены. Концентрация О-дезметилового метаболита в плазме составляет примерно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

95% дозы выводится с мочой, как в неизмененном виде (около 40% от дозы), так и в виде метаболитов (О-дезметиловый метаболит — менее 30%). Доля полярной фракции в моче (предположительно сериновые производные) составила примерно 20%. Другие метаболиты определяются в моче в количестве 0.5-2%.

T1/2 составляет примерно 13 ч.

  • в составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше.

Вимпат® в виде инфузий назначают в тех случаях, когда временно невозможен прием препарата внутрь.

Для приема внутрь

Суточную дозу делят на 2 приема — утром и вечером, вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза/сут. Через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг 2 раза/сут. С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличить при приеме таблеток можно увеличить до 150 мг 2 раза/сут на третьей неделе приема, при приеме сиропа — на 50 мг 2 раза/сут каждую неделю, до максимальной суточной дозы 400 мг/сут (200 мг 2 раза/сут) с четвертой недели.

Отменять Вимпат® рекомендуется постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю.

Для в/в введения

В/в вводят в течение 15-60 мин 2 раза/сут.

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут. Через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг 2 раза/сут. С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличивать каждую неделю на 50 мг 2 раза/сут до максимальной суточной дозы 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отменять Вимпат® рекомендуется постепенно (снижая дозу на 200 мг в неделю).

Раствор можно вводить без дополнительного разведения или разведенным.

Имеется опыт использования раствора для инфузий длительностью до 5 дней. Следует переходить на прием препарата внутрь сразу, как только это станет возможным.

Лечение препаратом Вимпат® может быть начато как с приема таблеток внутрь, так и с в/в введения раствора для инфузий.

При необходимости можно заменять прием таблеток в/в введением без повторного титрования дозы и наоборот. При этом не следует менять суточную дозу и кратность применения (2 раза/сут).

При приеме внутрь и при в/в введении пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) максимальная доза составляет 300 мг/сут. Лакосамид удаляется из плазмы при гемодиализе, в течение 4 ч после процедуры AUC снижается приблизительно на 50%. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначить дополнительно до 50% разовой дозы сразу после окончания процедуры. Лечение больных с почечной недостаточностью тяжелой степени следует проводить с осторожностью, т.к. клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой, и возможно накопление метаболита, не обладающего известной фармакологической активностью. Всем пациентам с нарушенной функцией почек титрование дозы рекомендуется проводить с осторожностью.

При приеме внутрь и при в/в введении пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек. Фармакокинетика лакосамида у больных тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

При приеме внутрь и при в/в введении пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых людей необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови.

Правила приготовления инфузионного раствора

Перед введением препарата убедитесь, что раствор во флаконе прозрачный, бесцветный и не содержит посторонних примесей. В противном случае не используйте данный флакон.

Вимпат® раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч после растворения при хранении во флаконах из стекла или поливинилхлорида при температуре не выше 25°С.

Неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с существующими правилами.

При лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокружение, головная боль, тошнота и диплопия. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Выраженность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны ЦНС и пищеварительной системы обычно уменьшалась со временем.

Применение лакосамида сопровождается дозозависимым удлинением интервала PR, вследствие чего возможно развитие таких клинических состояний, как AV-блокада, обмороки и брадикардия.

Побочные реакции, отмеченные более чем у 1% пациентов в клинических исследованиях, перечислены ниже. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК Источник

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.