Центральные холинолитики при паркинсонизме

Среди широкого круга лекарственных средств, применяющихся в настоящее время при лечении паркинсонизма, хронологически первыми были рекомендованы препараты антихолинергического действия. В 1874 г. Шарко предложил использовать с этой целью гиосциамин. Холинолитические препараты, по-видимому, относятся к наиболее часто применяемым средствам лечения паркинсонизма, хотя их эффективность значительно уступает препаратам заместительного действия.

Естественные и синтетические холинолитические средства до сих пор не потеряли своего лечебного значения и включены в качестве обязательного компонента в комплексную терапию паркинсонизма.

Алкалоиды красавки в виде отваров и экстрактов используются при лечении этого заболевания уже более 100 лет. В настоящее время в меньшей степени распространены естественные алкалоиды (атропин, скополамин) и вместо них широкое применение нашли синтетические холинолитики (циклодол, ридинол, тропацин, норакин, амедин и др.).

К сожалению, холинолитики имеют относительно низкую эффективность и приводят к улучшению состояния не более чем в 20% наблюдений и, как и другие антипаркинсонические препараты, не останавливают прогрессирования заболевания [509]. Относительно низкая эффективность холинолитиков при их изолированном использовании связана с тем, что усиление холинергической медиации в мозге больных паркинсонизмом не является первичным патогенетическим фактором. Известно, что интоксикация холиномиметиками (например, физостигмином) не приводит к возникновению симптомов паркинсонизма.

Тем не менее холинолитикам придается важное значение при лечении паркинсонизма, особенно начальных его стадий, а также в случаях толерантности к 1-дофа и при использовании его в качестве вспомогательного средства в комплексной терапии. Применение холинолитиков в значительной степени лимитируется центральными и периферическими побочными эффектами (сухость во рту, запоры, тахикардия, нарушения аккомодации, дизартрия, задержка мочи, атаксия, общая слабость, головокружения, сонливость, галлюцинации).

Препараты белладонны действуют преимущественно на периферические холинорецепторы, синтетические холинолитики оказывают более избирательное центральное действие. Идеальным холинолитиком для лечения паркинсонизма был бы препарат центрального действия, влияние которого ограничивалось бы областью стриатума.

Препараты фенотиазинового ряда, обладающие холинолитическими свойствами (динезин, парсидол), характеризуются еще меньшей эффективностью и используются в настоящее время реже. Однако их применение оправдано у лиц, страдающих глаукомой или сильной близорукостью, так как в отличие от других атропиноподобных препаратов они не вызывают нарушений аккомодации.

Наиболее широкое распространение получил циклодол (ромпаркин, паркопан, артан), который, как и другие холинолитики, оказывает положительное влияние преимущественно на ригидность и гипокинезию, в меньшей степени — на тремор и другие нарушения. Для получения холинолитического эффекта можно использовать также амизил, метамизил или производные изоникотиновой кислоты.

1. При устанавлении диагноза болезни Паркинсона больной должен непрерывно принимать противопаркинсонических препаратов всю оставшуюся жизнь.
2. Лечение назначается не позднее первого года болезни, то есть срока, достаточного для того, чтобы убедиться в правильности диагноза.
3. Лечение начинается в виде монотерапии одним из противопаркинсонических препаратов.
4. Препаратом первого выбора может быть любое противопаркинсоническое средство, в том числе холинолитик (при отсутствии очевидных противопоказаний — глаукома, аденома предстательной железы), амантадин, агонист ДА-рецепторов, ингибитор МАО-В.

5. Монотерапия любым препаратом первого выбора начинается с субпороговых доз, оптимальная индивидуальная доза подбирается постепенно в течение не менее 3—4 недель и осуществляется в пределах фармакотерапевтического окна, с установлением оптимальной однократной дозы и кратности приема в течение дня.
6. Комбинированная терапия назначается при недостаточной эффективности монотерапии, к монотерапии одновременно следует добавлять только один препарат из числа ППС в субпороговой дозе с последующим постепенным увеличением дозы.
7. Появление побочных эффектов требует уменьшения дозы или отмены препарата, ответственного за побочный эффект, возможная утрата эффективности терапии компенсируется пересмотром доз и кратности приема других ППС.
8. При длительном лечении болезни Паркинсона препаратами леводопы со временем развиваются проявления клинического патоморфоза, которые требуют специальной коррекции.

Эффективность холинолитиков при лечении паркинсонизма была установлена еще в XIX веке, когда Ж.М.Шарко впервые применил производное белены — скополамин. В 50-х годах XX века был синтезирован гидрохлорид корамифена (парпанит). Однако оба эти препарата вызывали выраженные побочные эффекты. В последующие годы был синтезирован целый ряд холинолитиков, нашедших широкое применение при лечении БП.

Механизм действия холинолитиков связывают с уменьшением функциональной активности холинергических систем, благодаря чему восстанавливается нарушенное в связи с дефицитом ДА равновесие дофаминергической и холинергической активности в базальных ганглиях. Не исключено, однако, что механизм действия холинолитиков более сложен. Так, установлено, чтотригексифенидил и бензотропин блокируют обратный захват ДА из синаптической щели. Фармакоки-нетический профиль холинолитиков изучен только у тригексифенидила. Период его полужизни составляет примерно 1,7 ч. Клинический эффект тригексифенидила прослеживается между первым и четвертым часами после однократного приема.
Подавляющее большинство больных принимает препараты-холинолитики 3 раза или, реже, 4 раза в день.

Традиционно холинолитики служат препаратами выбора для монотерапии на начальной стадии паркинсонизма. В анализируемом нами контингенте больных холинолитики были первым препаратом в 46% случаев. Наш опыт показывает, что назначение холинолитиков позволяет отсрочить назначение препаратов леводопы. Специальные рандомизированные исследования, в которых бы сравнивалась эта способность у холинолитиков, ингибиторов МАО и агонистов ДА-рецепторов, не проводились.

Исследования фармакотерапевтической эффективности холинолитиков показали, что улучшение наступает у 60-77% больных, причем двигательный дефицит уменьшается на 10—25%. При этом в одних исследованиях отмечали преимущественное влияние на тремор и ригидность, в то время как акинезия оставалась резистентной к холинолитикам, в других — избирательное действие препаратов на отдельные симптомы не подтверждалось. Наличие в ряду холинолитиков большого числа препаратов делает актуальным вопрос выбора препарата для оптимальной индивидуальной терапии.

Поскольку речь идет о выборе препарата для многолетнего лечения, мы можем рекомендовать следующий подход. Сначала подбирается индивидуальная доза и кратность приема наиболее распространенного и хорошо зарекомендовавшего себя препарата — тригексифе-нидила. Лечение этим препаратом проводится в течение 3-4 месяцев. Затем каждые 3—4 месяца больному назначают другие доступные в данном регионе холинолитики (доза и кратность аналогичны). При таком эмпирическом подходе спустя 1,5—2 года выясняется индивидуальная чувствительность больного к разным холинолитикам. В дальнейшем для длительного лечения назначают индивидуально наиболее эффективный препарат. При необходимости назначить комбинированное лечение выбранный холинолитик не отменяют.

Побочные эффекты холинолитиков обусловлены блокадой периферических и центральных холинорецеп-торов. К числу периферических эффектов относятся сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания. Однако некоторые из периферических эффектов имеют и терапевтическое значение — уменьшаются слюнотечение и сиалоррея, прекращается недержание мочи. Холинолитики расстраивают аккомодацию и нарушают зрение вблизи. Они противопоказаны при закрытоугольной глаукоме. Наиболее значимым центральным побочным эффектом является нарушение когнитивных функций, обусловленное снижением холинергической иннервации лобных долей.

В связи с этим дискутируется вопрос о целесообразности назначения холинолитиков для многолетнего лечения и их назначении у пожилых больных.

Известно, что синдром паркинсонизма сопровождается изменением нормального соотношения между основными медиаторами, участвующими в передаче нервных импульсов в подкорковых узлах основания головного мозга. При этом содержание в мозгу ацетилхолина резко увеличивается, а медиатора дофамина - снижается. Поэтому важнейшей задачей патогенетической лекарственной терапии при паркинсонизме является применение препаратов, уменьшающих чувствительность тканей к ацетилхолину (центральные холинолитики), и лекарств, повышающих содержание дофамина в головном мозге (L-ДОФА, мидантан). Лучшие результаты достигаются при сочетании этих двух групп лекарств.

а) Центральные холинолитики

Относительно невысокой центральной холинолитической активностью обладают препараты красавки (атропин, скополамин и др.), описание которых будет приведено далее. В то же время они часто вызывают побочные явления. Поэтому сейчас при лечении паркинсонизма предпочтение отдается синтетическим холинолитикам с избирательным центральным действием и меньшей токсичностью. Нужно подчеркнуть, что паркинсонизм чаще встречается у пожилых и старых людей, у которых резко повышена чувствительность к центральным холинолитикам: лицам старше 60 лет дозировки этих, препаратов снижаются в 2 - 3 раза.

Циклодол (Cyclodolum) - ромпаркин, паркопан, ар-тан - влияет в основном на ригидность мышц (снижает их тонус) и гиподинамию. Назначается внутрь после еды в таблетках в нарастающей дозе от 0,0005 -0,001 г до 0,005-0,01 г в сутки (в 1-3 приема). Побочные явления: сухость во рту, тахикардия, головокружение, нарушение зрения. Противопоказания: глаукома, декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек. Относится к списку А.

Норакин (Norakin) - акинетон - близок по строению и действию к циклодолу, но часто более эффективен и менее токсичен. Показания и противопоказания - как у циклодола. Принимается внутрь в таблетках по 0,002-0,003 г 3-4 раза в день. Относится к списку А.

Амизил (Amizylum) обладает М-холинолитическим, успокаивающим, спазмолитическим и антигистамин-ным эффектом, потенцирует болеутоляющее действие анальгетиков. Назначается внутрь по 0,001-0,002 г (1-2 таблетки) 3-5 раз в день в течение 4-6 недель. Побочные явления и противопоказания - как у циклодола. Относится к списку А.

Метамизил (Metamizylum) близок по действию к амизилу. Назначается при ригидной и ригидно-дрожательной формах паркинсонизма внутрь по 0,0005-0,003 г 2 - 3 раза в день. Включен в список А.

Амедин (Amedinum) эффективен при ригиднодрожательной и дрожательной формах паркинсонизма, уменьшая тонус ригидных мышц и гиперкинезы. Побочные явления и противопоказания - как при лечении циклодолом; кроме того, следует уменьшить дозировку препарата при выраженном атеросклерозе. Применяется внутрь в таблетках при нарастании дозы от 0,0015 г (1 таблетка) 1-2 раза в день до 0,003 г 2-3 раза в сутки. Включен в список А.

Глипин (Glypinum) применяется в тех же случаях, имеет такие же противопоказания, как и амедин. Обладает также противосудорожным, спазмолитическим и транквилизирующим действием. Назначается внутрь по 0,00025-0,0005 г 2-3 раза в день, подкожно и внутримышечно вводится по 1- 2 мл 0,05% раствора или по 0,5-1 мл 0,1% раствора 1-2 раза в сутки. Включен в список А.

Тропацин (Tropacinum) является М-холинолитиком, уменьшая ригидность мышц и гиперкинезы, обладает свойствами ганглиоблокатора и спазмолитика. Принимается внутрь в таблетках по 0,01-0,02 г (1-2 таблетки) 1-2 раза в день или по 10-15 капель 1% раствора 2 - 3 раза в день. Побочные явления и противопоказания - как у циклодола. Относится к списку А.

Динезин (Dinezinum) - депаркин - обладает холинолитическим, нейролептическим антигистаминным и ганглиоблокирующим действием. Назначается внутрь по 0,05 - 0,2 г (1-4 покрытых оболочкой таблеток), начиная с 1 и до 4 -5 раз в день. Побочные явления: головокружение, сонливость, кожная сыпь. Противопоказания: заболевания печени и почек, острое нарушение мозгового кровообращения. Относится к группе Б.

Мидокалм (Midocalm) является центральным мио-релаксантом, оказывая Н-холинолитическое действие и уменьшая как пирамидную спастичность, так и экстрапирамидную ригидность мышц. Обладает противосудорожной активностью. Принимается внутрь по 0,05 - 0,15 г (1 - 3 драже) 3 раза в день с постепенным повышением дозы и общей продолжительностью курса лечения в 3 - 4 недели. Может вводиться и внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в сутки. Относится к списку Б.

б) Другие антипаркинсонические средства

L-ДОФА (L-Dopa) - леводопа - применяется с целью уменьшения гиподинамии и в меньшей мере - ригидности мышц; в отличие от других антипаркинсонических средств способствует восстановлению психической, физической активности и профессиональной деятельности, мало влияя на дрожание. Назначается внутрь во время еды в таблетках с постепенным повышением дозы, начиная с 0,125 г (2/4 таблетки) 2 - 3 раза в день, а затем в течение 7-10 дней доза доводится до 1,0-1,5 г 3 - 4 раза в день. В такой дозировке препарат принимается в течение 2 месяцев, а затем доза снижается до 0,75-1,0 г 3 - 5 раз в день (суточная доза - 3 - 4 г), и лечение продолжается много месяцев и даже лет. Возможны побочные явления: тошнота, рвота, расстройства сна, тремор. Противопоказания: заболевания сердца, печени и почек в фазе декомпенсации.

Мидантан (Midantan) - амантадина гидрохлорид, вирегит - влияет в основном на гиподинамию и меньше - на дрожание. Принимается внутрь по 0,1 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в день в течение 2 - 6 месяцев ; после перерыва в 1 - 11/2 месяца курс лечения можно повторить. Возможные побочные явления: легкая депрессия, сухость во рту, запоры, боли в области эпигастрия, расстройства сна.

Хингамип (Chingaminum) - делагил - ранее использовался для специфической терапии малярии. Уменьшает ригидность мышц, гиподинамию и вегетативные нарушения у больных паркинсонизмом. Курс лечения составляет от 2 до 4 недель, причем препарат принимается внутрь в постепенно уменьшаемой дозе: в 1 день - по 0,25 г (1 таблетка) 4 раза в день, в последующие - по 0,25 г 3 раза в день, а во второй половине курса - по 0,25 г 2 и 1 раз в день (по 3 - 7 дней соответственно при разной общей продолжительности терапии). При необходимости после 2 - 3-недельного перерыва проводится повторный курс лечения, причем начальная доза препарата составляет 0,25 г 5 раз в день. Возможны побочные явления: головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах.

Противопоказания: тяжелые болезни сердца, печени, почек. Включен в список Б.

Препараты, используемые при паркинсонизме. Для лечения акинетико-ригидного синдрома применяются в основном препараты двух групп: 1) оказьгоающие центральное холино-литическое действие (циклодол, норакин, амедин, тремарит, тропацин, беллазон, динезин) и 2) усиливающие функции дофаминергических систем мозга (леводопа, мидантан и комбинированные лекарства — наком, синемет, мадопар). Применение этих препаратов патогенетически обосновано, так как они выравнивают нарушенное при паркинсонизме равновесие между холинергической (активность которой повышена) и дофаминергической (активность ее понижена) системами в подкорковых узлах.

Лечение чаще всего начинают с относительно более мягко действующих холинолитических препаратов, а затем переходят к назначению препаратов, влияющих на дофаминергиче-ские системы или на комбинированные схемы лечения.

Все названные противопаркинсонические лекарства уменьшают общую скованность, мышечную ригидность, слюнотечение и в меньшей мере влияют на тремор, потоотделение и сальность кожи. Применяются они обычно непрерывно и длительно.

Холило литические препараты. Циклодол (артан, паркопан, паркинсан, ромпаркин) — одно из самых широко используемых противопаркинсонических средств.

Тремарит (тремарил) оказывает благоприятное влияние на тремор и другие симптомы паркинсонизма. Тропацин применяется для лечения паркинсонизма и для коррекции акинетико-ригидного синдрома, развивающегося как осложнение от применения нейролептиков, для снижения мышечного тонуса при спастических параличах.

Беллазон — комплексный препарат, сочетающий холинолитическое и адреномиметическое действия. Динезин (депаркин, дипаркол) по химическому строению близок к аминазину, обладает холинолитической, антигистаминной и ганглиоблокирующей активностью.

Противопаркинсонические холинолитические препараты не назначают при глаукоме. Появление побочных явлении (сухости во рту, головокружения, учащения пульса, двигательного возбуждения, эритематозной сыпи) требует уменьшения дозы препарата, а при значительной их выраженности—отмены с переходом на другой препарат.

Препараты, влияющие на дофаминергичеекие системы мозга; Леводопа (л е в о п а, 1-дофа, допафлекс) уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, позднее уменьшается тремор.

Наком (синемет) состоит из леводопы и ингибитора периферического декарбоксилирования карбидопы. Препарат переносится лучше, чем леводопа, но больные, получавшие ранее 1-дофа, должны до начала лечения накомом прекратить не менее чем за 12 ч прием 1-дофа. Эти требования относятся и к мадопару (состоит из леводопы и ингибитора периферического декарбоксилирования бенсеразида в соотношении 4:1).

Препараты, влияющие на дофаминергичеекие системы мозга, не следует применять при закрытоугольной глаукоме; при остальных формах глаукомы препараты назначают под контролем внутриглазного давления. При появлении побочных явлений (тошнота, головная боль, гиперкинезы, сердечные аритмии, ортостатическая гипотония) следует уменьшить дозу препарата, принимать его строго после еды. Если нарушения сохраняются, то необходимо перейти на прием других противопаркинсонических лекарств.

При болезни Паркинсона применяют мидантан (амантадин, симметрел). Противопаркинсоническим действием обладают препараты бромокриптин (парлодел) и фузарат-кальций.

Препараты, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, вестибулопатиях. К ним относятся лекарства, улучшающие общую и мозговую гиподинамику, снижающие артериальное давление, оказывающие плазмозамещающее и спазмолитическое действие, влияющее на свертывание крови. Среди большого количества таких средств предпочтительнее назначение препаратов, оказывающих наиболее мягкое и патогенетически обоснованное действие при минимальных побочных явлениях: строфантин К, гептамил, анаприлин (индерал), фёнигидин (коринфар), папаверин, дибазол, раунатин, эуфиллин, ксантиола никотинат (компламин), пентоксифиллин (трентал), циннаризин (стугерон), ангинин, фуросемид (лазикс), спиронолактон (альдактон), реоглюман, этамзилат (дицинон), гепарин, стрептодеказа и др.

Отмену препаратов, особенно гипотензивных и антикоагулянтов, следует производить постепенно, снижая дозу в течение 3—10 дней.

Статья на тему Препараты при паркинсонизме

Холинолитики - это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.

Описание

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено. Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие. Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

М-холинолитики

1. Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
2. Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
3. Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
4. Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.

Действие М-холинолитиков

М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:

1. Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
2. Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
3. Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
4. Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
5. Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
6. Ваготоническая брадикардия.
7. Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
8. Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
9. Бронхоспазм.

Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:

1. Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
2. Запоры атонического характера.
3. Астматический статус.
4. Глаукома в любой ее форме.

Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Н-холинолитики

Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.

Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.

Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:

1. Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
2. С целью купирования кризов гипертензивного характера.
3. С целью контроля гипотензивных состояний.
4. С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
5. С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

1. Ортостатическая гипотензия.
2. Снижение венозного давления.
3. Нарушение аккомодации.
4. Сухость в ротовой полости.
5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

1. Тромбозы.
2. Почечные, печеночные поражения.
3. Инфаркт миокарда в острой форме.
4. Артериальная гипотензия.
5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
2. При эндоскопических манипуляциях.
3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

В каких случаях их применять не следует?

Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:

1. Грудной возраст.
2. Глаукома.
3. Нарушения печеночной, почечной функциональности.
4. Миастения.

Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

Передозировка холинолитиками

При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.

В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:

1. Неправильная аккомодация.
2. Сухость слизистых покровов в ротовой области.
3. Тахикардия.

При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:

1. Галлюцинации.
2. Чувство одурманенной головы.
3. Головокружение.
4. Боли в голове.

При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма. Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин. Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.