Для чего лс влияющие на цнс
К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы - головной, продолговатый или спинной мозг.
Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхо-лин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), возбуждающие аминокислоты (глутаминовая кислота, аспарагиновая кислота).
Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, стимулируют или угнетают передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут влиять на синтез, выделение медиаторов или их инактивацию, возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы.
Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:
1) средства для наркоза,
2) этиловый спирт,
3) снотворные средства,
4) противоэпилептические средства,
5) противопаркинсонические средства,
8) психотропные средства ( нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства).
Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные средства, противоэпилептические средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостимуляторы). Некоторые вещества могут вызывать как возбуждающие, так и угнетающие эффекты (например, антидепрессант имипра-мин).
Глава 5. Средства для наркоза
Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.
Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции W.T.G. Morton в Бостоне (США) в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. Долгое время диэтиловый эфир был основным средством для наркоза.
Диэтиловый эфир(эфир для наркоза) — СН3-СН2-О-СН2-СН3 — жидкость, которая легко испаряется. При вдыхании паров диэти-лового эфира развивается наркоз (ингаляционный наркоз).
В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:
I— стадия анальгезии,
II - стадия возбуждения,
III - стадия хирургического наркоза,
IV - агональная стадия.
Стадия анальгезии — утрата болевой чувствительности при сохранении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изменены.
Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем, некоторые функции ЦНС активируются. У пациентов развивается
двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус. Усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связано с угнетением тормозных процессов в головном мозге.
Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилово-го эфира углубляется. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание уре-жается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: 1) легкий наркоз, 2) средний наркоз, 3) глубокий наркоз, 4) сверхглубокий наркоз.
По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколько часов) посленаркозным сном.
Агоналъная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Артериальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает в связи с сердечной недостаточностью и остановкой дыхания
Диэтиловый эфир — активное наркотическое средство. Минимальная альвеолярная концентрация паров диэтилового эфира в объемных процентах, при которой у 50% пациентов устраняется двигательная реакция на болевое раздражение, — МАК (MAC — minimum alveolar concentration) составляет 1,9%.
Диэтиловый эфир вызывает выраженную анальгезию и миоре-лаксацию.
Наркотическая широта (диапазон между наркотической концентрацией и концентрацией, при которой угнетается дыхание) у диэтилового эфира занчительная. Это позволяет в полевых условиях проводить эфирный наркоз с помощью простой маски.
Однако диэтиловый эфир обладает рядом отрицательных свойств:
• раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез; может вызывать ларингос-пазм, рефлекторную брадикардию, рвоту;
• для действия диэтилового эфира характерна выраженная и длительная стадия возбуждения;
• возможны тошнота, рвота на выходе из наркоза;
• пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
В настоящее время диэтиловый эфир редко применяют для наркоза.
При поисках негорючих средств для ингаляционного наркоза были синтезированы галогеносодержащие углеводороды, обладающие наркотическими свойствами - галотан, энфлуран, изофлуран, севофлуран.
Эти соединения, а также закись азота составляют современные средства для ингаляционного наркоза. Важным достоинством этих средств является легкая управляемость ингаляционного наркоза.
Кроме того, состояние наркоза вызывают некоторые соединения, которые можно вводить внутривенно - тиопентал-натрий, гексо-барбитал, пропанидид, пропофол и др. Наркоз, вызываемый этими веществами, называют неингаляционным наркозом. Особенностями неингаляционного наркоза являются отсутствие стадии возбуждения и малая управляемость глубиной наркоза.
Классификация средств для наркоза
1. Средства для ингаляционного наркоза
Галотан Энфлуран Изофлуран Севофлуран Диэтиловый эфир
2. Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий Гексобарбитал Метогекситал Пропанидид Пропофол Кетамин
Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет
Центральная нервная система, ее структура и функции. Контроль функций организма, обеспечение его взаимодействия с окружающей средой. Нейроны и их роль в получении и передаче информации, поддержании жизнедеятельности нашего организма. Заболевания центральной нервной системы как нарушения в процессах получения и передачи информации внутри нее. Лекарства, используемые при лечении различных заболеваний центральной нервной системы.
Нервная система координирует деятельность клеток, тканей и органов нашего тела. Она регулирует функции организма и его взаимодействие с окружающей средой, обеспечивает возможности реализации психических процессов, которые лежат в основе механизмов восприятия и мышления, запоминания и обучения.
Нервная система представляет собой сложный комплекс высокоспециализированных клеток, передающих импульсы от одной части тела к другой, в результате организм получает возможность реагировать как единое целое на изменения факторов внешней или внутренней среды.
Анатомически выделяют центральную и периферическую нервные системы.
Центральная нервная система представлена головным и спинным мозгом.
Головной мозг, состоящий из коры с ее многочисленными извилинами и подкорки, находится в полости черепа. Масса мозга у взрослых в среднем колеблется от 1100 до 2000 г. В возрасте от 20 до 60 лет масса и объем мозга остаются постоянными для каждого индивидуума. Если расправить извилины коры, то она займет площадь примерно 20 м 2 .
Спинной мозг представляет собой продолговатый, цилиндрический тяж, располагающийся в позвоночном столбе. Его верхняя граница расположена у основания черепа, а нижняя - у I-II поясничных позвонков. Верхние отделы спинного мозга переходят в головной мозг, нижние заканчиваются мозговым конусом. Длина спинного мозга у взрослого человека составляет в среднем 50 см, диаметр около 1 см и масса около 34-38 г.
К периферической нервной системе относят нервные волокна и узлы, лежащие вне центральной нервной системы.
Основным структурным и функциональным элементом нервной системы являются нервные клетки - нейроны . Совокупность нейронов и окружающих их клеточных элементов образует нервную ткань, со строением которой вы знакомились в главе 1.1 .
От других типов специализированных клеток нейроны отличает наличие нескольких отростков, которые обеспечивают проведение нервного импульса по телу человека. Один из отростков - аксон , как правило, длиннее остальных. Аксоны могут достигать в длину 1-1,5 м. Таковы, например, аксоны, образующие нервы конечностей. Тем не менее, они представляют собой всего лишь часть одной клетки. Аксоны заканчиваются несколькими тоненькими веточками - нервными окончаниями. Эти окончания по функциональному значению могут быть чувствительными, исполнительными и обеспечивающими межнейронные контакты.
Нервные клетки различаются по строению, но все их типы объединяет главная черта: способность воспринимать раздражение, приходить в состояние возбуждения, вырабатывать импульс и передавать его далее. Одни нейроны реагируют на воздействия внешней или внутренней среды и передают импульсы в центральные отделы нервной системы. Такие нейроны называют чувствительными. Ими, как датчиками, пронизано все наше тело. Они постоянно как бы измеряют температуру, давление, состав и концентрацию компонентов среды и другие показатели. Если эти показатели отличаются от стандартных, чувствительные нейроны посылают импульсы в соответствующий отдел нервной системы. Нервная система реагирует на эти импульсы и посылает сигналы посредством исполнительных нейронов в ткани и органы, побуждая их к действию. Таким действием становится соответствующее возникшей ситуации уменьшение или увеличение выработки клетками биологически активных веществ (секрета ), расширение или сужение кровеносных сосудов, сокращение или расслабление мышц.
Нервная система обеспечивает рефлекторные, бессознательные реакции организма на воздействия внешней среды. В главе 1.1 мы дали характеристику простейшей рефлекторной дуги (смотри рисунок 1.1.4 ), в которой осуществляется непосредственная связь между чувствительными и исполнительными нейронами. Такая связь лежит в основе любой рефлекторной реакции, протекающей без участия сознания. Действительно, нам некогда думать, когда мы прикасаемся к горячей плите. Если мы начнем рассуждать: "Мой палец на горячей плите, он обожжен, мне больно, надо бы убрать палец с плиты", - то ожог наступит гораздо раньше, чем мы предпримем какие-либо действия. Мы просто отдергиваем руку, не задумываясь и не успевая осознать, что же произошло. Это безусловный рефлекс и для такой ответной реакции достаточно соединения чувствительного и исполнительного нервов на уровне спинного мозга. Мы тысячи раз сталкиваемся с подобными ситуациями и просто не задумываемся об этом.
Другие рефлекторные реакции очень сложны и в них участвуют многие чувствительные и исполнительные нейроны.
Рефлексы, которые осуществляются при участии головного мозга и формируются на основе нашего опыта, называют условными рефлексами. По принципу условного рефлекса мы действуем, когда управляем автомобилем или выполняем различные механические движения. Из условных рефлексов складывается значительная часть нашей повседневной деятельности.
Независимо от типа нейронов, передача нервного импульса по их цепи происходит химическим путем в местах сближения нервных окончаний одного нейрона с другими. Эти места взаимодействия называются синапсами (смотри рисунок 2.2.3 ). В пресинаптической части межнейронного контакта содержатся пузырьки с посредником (медиатором ), которые высвобождают этот химический агент в синаптическую щель при прохождении импульса. Далее медиатор взаимодействует со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, в результате чего следующая нервная клетка приходит в состояние возбуждения, которое передается еще дальше по цепи. Так осуществляется передача нервного импульса в нервной системе. Подробнее о работе синапса вы сможете узнать из следующей главы. Роль медиатора выполняют различные биологически активные вещества: ацетилхолин , норадреналин , дофамин , глицин , гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) , глутамат , серотонин и другие. Медиаторы центральной нервной системы называют еще нейромедиаторами .
То, что мы называем нервом, представляет собой совокупность нервных волокон, окруженных снаружи общей соединительнотканной оболочкой. Каждое волокно, в свою очередь, слагается из множества чувствительных и двигательных нервных отростков, также окруженных единой соединительнотканной оболочкой. Нервы проводят импульс по цепи нейронов и от них к клеткам других тканей. Сами тела нейронов могут быть расположены в центральной нервной системе или в периферических узлах.
Средства, влияющие на центральную нервную систему, были открыты, по-видимому, еще первобытными людьми. Их используют как в лечебных целях, так и для поддержания жизненного тонуса или создания субъективного ощущения внутреннего комфорта. Всем известны эффекты от употребления кофеина, алкоголя и никотина. Нередко нам приходится прибегать к болеутоляющим, снотворным препаратам. Все знают о свойствах наркотических веществ - опия, гашиша, кокаина, марихуаны и других. Все эти вещества воздействуют, в основном, на центральную нервную систему, или через нее и с ее помощью на другие органы.
Однако неумеренное или длительное потребление веществ, влияющих на функции центральной нервной системы, приводит к развитию пристрастия, психической и физической зависимости человека от таких средств. И то, что было полезно и помогало вчера, становится ядом, разрушающим наш организм. Человек уже не может обойтись без очередной, с каждым разом все более высокой дозы (в особенности это относится к наркотическим средствам и алкоголю). Но вслед за временным облегчением вновь наступает тяжелый период, настолько тяжелый, что ради получения новой дозы человек перестает контролировать свои действия и согласовывать их с нормами морали, он деградирует. Постепенно наносится ущерб другим органам и системам (сердечно-сосудистой системе, системе пищеварения и так далее). Человек становится инвалидом и погибает. Наркоман уже не в состоянии сам изменить свою жизнь, только помощь врачей может спасти его от неминуемой смерти.
Почти все лекарства, влияющие на центральную нервную систему, воздействуют на тот или иной этап химической передачи возбуждения в синапсах, стимулируя или подавляя этот процесс. Основные точки приложения действия лекарств этой группы приведены на рисунке 2.1.1 .
Средства для наркоза
1). Для ингаляционного наркоза (фторотан, закись азота)
Фторотан вызывает быстрое наступление стадии хирургического наркоза , практически без стадии возбуждения. Применяют в смеси с кисллородом или закисью азота. Закись азота самостоятельно не применяется (только с комбинации).
Побочные эффекты : у закиси азота – нет, у фторотана – аритмии, падение АД, кардиотоксический эффект.
2). Для неингаляционного наркоза
- тиопентал-натрий, гексенал, кетамина гидрохлорид (калипсол).
Побочные эффекты : повышеная саливация, лапрингоспазм (поэтому для профилактики вводят атропин), угнетение дыхательного и сосудодвигательного центра, падение АД.
Rp: Thiopentali-natrii 1,0
S.: для наркоза (используется 2,5% р-р).
S.: для наркоза (2,5 – 5% р-р).
Rp: Sol. Ketamini hydrochloridi 5% 10 ml
S.: для введения в наркоз.
Снотворные средства
1). Производные бензодиазепина (нитразепам)
Показания: нарушение засыпания, нарушение сна.
Противопоказания : миастения, беременность, заболевания печени и почек.
Побочные эффекты : сонливость днем, атаксия, аллергия, астения.
2). Барбитураты
- фенобарбитал (люминал), барбамил (эстимал).
Побочные эффекты : привыкание и лекарственная зависимость, отравления (угнетение ЦНС, переходящее в паралич с угнетение жизненно-важных центров). На барбамил м.б. аллергия.
3). Другие (бромизовал, фенибут)
Противопоказания к бромизовалу – повышенная чувствительность к препаратам брома.
Rp: Tab. Nitrazepami 0,01 № 10
D.S.: по 1 т. за 30 минут до сна.
Rp: Tab. Phenobarbitali 0,1 № 12
D.S.: по 1т. за 30 минут до сна.
Rp: Tab. Aestimali 0,1 № 10
D.S.: по 1 т. на ночь.
Rp: Tab. Bromizovali 0,3 № 10
D.S.: по 1-2т. за 30 минут до сна.
Rp: Tab. Phenibuti 0,25 № 50
D.S.: по 1-2т. на ночь.
Противосудорожные средства
1). Для предупреждения больших припадков
- дифенин, фенобарбитал, глюферал (комбинированный препарат), клоназепам.
Побочные эффекты : тремор, головная боль, угнетение кроветворения, заторможенность, раздражительность.
Противопоказания : заболевания печени и почек, дифенин нельзя применять при патологии ССС.
Rp: Tab. Diphenini № 20
D.S.: по 1т. х 2-4 р/д.
Rp: Tab. “Gluferalum” № 100
D.S.: по 2 т. х 3 р/д после еды.
Rp: Tab. Klonazepami 0,001 № 50
D.S.: по 1-2 т. х 3 р/д.
2). Для купирования эпилептического статуса
- тиопентал-натрия, диазепам (седуксен, реланиум), сульфат магния, метиндион.
Побочные эффекты : у метиндиона – тремор, головокружение.
Rp: Sol. Magnesii sulfatis 25% 10 ml
S.: в/в по 10-15 мл.
Rp: Tab. Metindioni 0,25 № 50
D.S.: по 1 т. х 6 р/д.
Rp: Sol. Diazepani 0,5% 2 ml
S.: ввести 6 мл (на 20 мл 40% глюкозе) – в/в медленно.
3). Для предупреждения малых припадков
- этосуксимид (суксилеп), глутаминовая кислота.
Побочные эффекты : у этосуксимида - светобоязнь, угнетение кроветворения, сыпь. Глутамат может вызвать раздражение ЖКТ, повышенную возбудимость ЦНС.
Противопоказания : заболевания печени и почек, системы крови, поражение зрительного нерва.
D.t.d. № 10 in caps.gelat.
S.: по 1 к. х 4 р/д.
Rp: Acidi glutaminici 0,25
S.: по 3-4 тю х 3 р/д после еды.
4). Для купирования психомоторных эквивалентов
- карбамазепин (финлепсин, тегретол), вальпроат натрия (депакин).
Побочные эффекты : у карбамазепина – головокружение , сонливость, угнетение кроветворения; у вальпроатов – диспепсия, алергия, гепато- и панкреотоксичность.
Противопоказания : карбамазепин нельзя применять при беременности.
Rp: Tab. “Tegretol” 0,2 №50
D.S.: по 1 т. х 3 р/д, постепенно снижая дозу.
Rp: Tab. Depakini 0,5 № 50
D.S.: по 1 т. х 3р/д.
5). Препараты для лечения миоклонус-эпилепсии
- клоназепам, диазепам, нитразепам, вальпроаты.
Вообще, вальпроаты эфективны при всех видах эпилепсии.
Противопаркинсонические средства
1). Дофаминомиметики
- леводопа (допафлекс), амантадина гидрохлорид (мидантан).
Механизм: леводопа в базальных ганглиях превращается в довамин. Мидантан – стимулирует выделение дофамина из депо, повышает чувствительность дофаминорецепторов.
Побочные эффекты : ортостатический коллапс, диспепсия, опвышение возбудимости ЦНС, у мидантана – еще бессонница и головокружение.
Противопоказания : поражение почек и печени, не назначать детям и кормящим матерям. Мидантан нельзя применять при язвенной болезни, беременности тиреотоксикозе.
D.t.d. № 500 in caps. gelat.
S.: по 1 капс. х 4 р/д.
Rp: Tab. Midantani 0,1 obductae № 50
D.S.: по 1 т. х 3 р/д.
2). Холинолтики
Механизм : блокирует центральные и периферические холинорецепторы.
Побочные эффекты : сухость слизистых, тахикардия, нарушение аккомодации, головные боли.
Проивопоказания : аритмия, глаукома, поражение почек и печени.
Rp: Tab. Cyclodoli 0,002 № 50
D.S.: в первый день – 1 таб, затем постепенно увеличивать дозу до 3-5 таб/сут.
Нейролептики
- аминазин, этаперазин, тиопроперазин (мажептил), дроперидол, резерпин.
Механизм : снижают активирующее влияние ретикулярной формации на КБП, блокируют адрено- и дофаминорецепторы в ЦНС. Снижат температуру, оказывает противорвотный эффект, потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС.
Побочные эффекты : как у противорвотных препаратов.
Показания : рвота, устранение бреда и галлюцинаций, успокоение.
Rp: Sol. Aminazini 2,5% - 2 ml
S.: по 1-2 мл в/в медленно (в 10-20 мл 20% глюкозы). Есть и драже 0,025 ( х 3 р/д).
Rp: Tab. Thioperazini 0,001 № 50
D.S.: по 1 т. х 3 р/д.
Rp: Sol. Droperidoli 0,25% - 10 ml
S.: за 30 минут до операции 1-2 мл. Иили 2-5 мл в/в капельно по время операции.
Транквилизаторы
- диазепам (седуксен, реланиум), хлозепид (элениум), феназепам, триоксазин.
Механизм : влияют на специфические реакции в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Оказывают проивотревожное, успокаивающее, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное действие; потенцируют влияние седативных средств.
Побочные эффекты : аллергия, поражение почек и печени. Может развиться зависимость.
Показания : неврозы, подготовка к операции, эпилесия, припадки.
Противопоказания : заболевания печени и почек, глаукома. Нельзя сочетать с алкоголем.
Rp: Tab. Trioxazini 0,3 № 20
D.S.: по 1-2 таб. х 3 р/д.
Rp: Tab. Diazepami 0,005 № 20
D.S.: по 1 таб. х 3 р/д.
Rp: Tab. Phenazepami 0,0005 № 50
D.S.: по 1 таб . х 3 р/д.
Седативные препараты
- бромиды, валериана, корвалол, трава пустырника.
Показания : эмоциональные расстройства, неврозы, связанные с снижением торможения в ЦНС.
Побочные эффекты : бромиды вызывают сыпь, заторможенность, снижение памяти.
Rp: Natrii bromidi 0,3
Aq. Destill. 90 ml
M.D.S.: по 1 ст. л. на ночь.
Rp: T-rae Valerianae 10,0
D.S.: по 20-30 капель х 3 р/д.
Rp: Corvaloli 15 ml
D.S.: по 15-20 капель х 3 р/д.
Rp.: T-rae Leonuri 25 ml
D.S.: по 30 кап. Х 2-3 р/д.
Нормотимики
- соли лития, микалит.
Механизм : влияют на обмен биогенных аминов (снижают количество норадреналина).
Показания : маниакально-депрессивный психоз (для профилактики обострений).
Побочные эффекты : диспепсия, мышечная слабость, тремор.
Противопоказания : поражение почек, щитовидной железы, язвенная болезнь, декомпенсированная сердечная недостаточность.
Rp: Tab. Lithii carbonatis 0,3 № 50
D.S.: по 1 т. х 2 р/д (постепенно увеличивая дозу до 5 таб/сут.).
Rp: Sol. Lithii oxybutyratis 20% - 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
Rp: Caps. “Micalitum” № 100
D.S.: по 2 капс. х 1 р/д (не более 5 капс/сут.).
Антидепрессанты
- пиразидол, имипрамин, амитриптилин.
Механизм : пиразидол ингибирует МАО; имипрамин – ингибирует нейрональный захват медиаторов пресинаптическими окончаниями.
Показания : устранение депрессии.
Побочные эффекты : у пиразидола – тошнота, головокружение, тремор, у мимпрамина, тахикардия, сухость во рту.
Противопоказания : заболевания печени, почек и кроветворной системы, беременность, диабет.
Rp: Tab. Pyrazidoli 0,025 № 50
D.S.: по 1 т. х 3 р/д.
Rp: Sol. Imipramini 1,25% - 2 ml
S.: в/м по 2 мл х 2 р/д.
Rp: Tab. Amitriptilini hydrochloridi 0,025 № 50
D.S.: по 1 т . х 3 р/д.
Психомоторные стимуляторы
- фенамин, сиднокарб, кофеин.
Механизм : стимулируют центральные дофамино- и адренорецепторы, сужают сосуды, повышают АД и ЧСС, снижают утомление, повышают работоспособность (временно).
Побочные эффекты : головокружение, бессонница, гипертония. К фенамину может развиться лекарственная зависимость.
Показания : астенические состояния, передозировка лекарств, угнетающих ЦНС, мигрень. Для повышения работоспособности применяют только кофеин.
Противопоказания : заболевания ССС, сахарный диабет, заболевания печени, атеросклероз, глаукома.
Rp: Tab. Phenamini 0,01 № 10
D.S.: по 1 таб. х 1 р/д.
Rp: Tab. Sydnocarbi 0,005 № 20
D.S.: по 1 таб х 2 р/д.
Rp: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10% - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: по 1 мл х 2 р/д п/к.
Ноотропные средства
- пирацетам (ноотропил), аминалон (гаммалон), церебролизин, пантогам.
Механизм : повышают метаболизм в головном мозгу, повышают его кровоснабжение. Стимулируют психическую деятельность, улучшают память, мыслителдьные процессы.
Побочные эффекты : раздражительность, бессонница, диспепсия, колебания АД.
Показания : нарушение метаболизма в мозгу, энцефалопатии, травмы головного мозга.
Противопоказания: заболевания почек, беременность.
Rp: Tab. Pyracetami 0,2 № 60
D.S.: по 2 таб . х 3 р/д.
Rp: Tab. Aminaloni 0,25 obd. № 100
D.S.: по 1-2 таб. х 3 р/д.
Rp: Sol. Cerebrolysini 5% 1 ml
S.: по 1-2 мл в/м через 2-3 дня.
Аналептики
- бемегрид, этимизол, кордиамин, камфора.
Механизм : стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, стимулируют КБП, спинной мозг.
Побочные эффекты : рвота, судороги, нарушения сна. У камфоры – может быть жировая эмболия.
Показания : угнетение жизненно важных центров, выведение из наркоза, отравление снотворными.
Противопоказания : заболевания ЦНС, сопровождающиеся возбуждением и судорогами.
Rp: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml
S.: в/в 3-5 мл, при отравлении – 5-10 мл.
Rp: Cordiamini 1 ml
S.: по 1мл п/к х 1-2р/д.
Rp: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionubus 2 ml
S.: по 2 мл п/к х 2-3 р/д.
Общетонизирующие средства
- корень жень-шеня, экстракт элеутерококка, пантокрин, аралия.
Механизм : действуют на обмен веществ в клетках, стимулируют трофические процессы.
Противопоказания : нервное возбуждение, повышенное АД, аритмия.
К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое воздействие на различные ее отделы -- головной, продолговатый или спинной мозг.
По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества отдельных нейронов (Нейрон -- нервная клетка со всеми ее отростками), число которых у человека достигает 14 млрд. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков друг с другом или с телами нервных клеток. Такие межнейронные контакты называются синапсами (sinapsis -- связь, соединение). Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения -- медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин и другие вещества.
Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Так, некоторые вещества могут возбуждать или блокировать в синапсах рецепторы, с которыми взаимодействуют определенные медиаторы.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, обычно классифицируют по их основным эффектам. Например, вещества, вызывающие наркоз, объединяют в группу средств для наркоза, вызывающие сон -- в группу снотворных и т. д.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС
- Средства для наркоза;
Под наркозом (narcosis -- оцепенение, оглушение) подразумевают обратимое угнетение функций ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.
Официальной датой открытия наркоза считается 16 октября 1846 г., когда была выполнена первая хирургическая операция с применением наркоза диэтиловым эфиром, предложенным для этой цели У. Мортоном. В 1847 г. для наркоза в акушерской практике был впервые использован хлороформ (Д. Симпсон).
В развитии идей общего обезболивания и в деле внедрения средств для наркоза в хирургическую практику важное значение имели работы выдающегося русского хирурга Н. И. Пирогова. Он первым среди хирургов уже с 1847 г. стал широко применять диэтиловый эфир для наркоза. Кроме того, совместно с А. М. Филомафитским Н. И. Пирогов провел экспериментальное изучение действия эфира и хлороформа на организм животных.
Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС. Чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к наркотическим веществам неодинакова. Например, к эфиру для наркоза наиболее чувствительны синапсы коры головного мозга и ретикулярной формации. Наименьшую чувствительность к этому препарату и другим средствам для наркоза проявляют синапсы жизненно важных центров (дыхательного и сосудо-двигательного), расположенных в продолговатом мозге.
Классификация средств для наркоза. В зависимости от путей введения в организм средства для ингаляционного наркоза;
средства для неингаляционного наркоза (табл. 6).
При сравнительной оценке свойств средств для наркоза руководствуются определенными критериями, среди которых наиболее важными являются следующие. Каждое такое средство должно:
обладать выраженной наркотической активностью;
вызывать хорошо управляемый наркоз, т. е. позволять быстро менять глубину наркоза при изменении концентрации препарата;
иметь достаточную наркотическую широту, т. е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание;
не оказывать выраженного побочного действия на организм.
Спирт этиловый (С2Н5ОН). По характеру резорбтивного действия на ЦНС может быть отнесен к веществам наркотического типа действия. В его действии на ЦНС различают три стадии: возбуждение, наркоз и агональную стадию.
Однако в качестве средства для наркоза спирт этиловый малопригоден, так как вызывает длительную стадию возбуждения и обладает крайне малой широтой наркотического действия (стадия наркоза очень быстро сменяется агональной стадией). Исследованиями сотрудников И. П. Павлова было показано, что даже небольшие количества спирта этилового подавляют процессы торможения в коре головного мозга, в связи с чем возникает стадия возбуждения (опьянения). Для этой стадии характерны эмоциональное возбуждение, снижение критического отношения к собственным поступкам, расстройства мышления и памяти.
Как и другие наркотические вещества, спирт этиловый обладает анальгетической активностью (снижает болевую чувствительность).
При увеличении дозы спирта этилового стадия возбуждения сменяется явлениями угнетения ЦНС, нарушением координации движений, спутанностью, а затем полной потерей сознания. Появляются признаки угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга: ослабление дыхания и падение артериального давления. Тяжелые отравления спиртом этиловым могут приводить к смерти вследствие паралича этих центров.
Спирт этиловый оказывает выраженное влияние на процессы терморегуляции. Вследствие расширения кровеносных сосудов кожи при опьянении увеличивается теплоотдача (субъективно это воспринимается как ощущение тепла) и снижается температура тела. Повышением теплоотдачи, в частности, объясняется тот факт, что в условиях низкой температуры лица, находящиеся в состоянии алкогольного опьянения, замерзают быстрее, чем трезвые.
При местном действии спирт этиловый в зависимости от концентрации вызывает раздражающий или вяжущий эффект. Раздражающие свойства наиболее выражены у 40% спирта, вяжущие -- у 95%. Кроме того, спирт этиловый оказывает противомикробное действие, в связи с чем широко применяется наружно в качестве антисептического средства. С этой целью используют 70%, 90% или 95% спирт.
Вяжущие и противомикробные свойства спирта этилового связаны с его способностью денатурировать белки (вызывать их свертывание). Эта способность увеличивается с повышением концентрации спирта этилового.
В связи с раздражающим действием спирт этиловый при приеме внутрь оказывает выраженное влияние на функции желудочно-кишечного тракта. В небольшой концентрации (до 20%) спирт этиловый повышает аппетит, усиливает секрецию пищеварительных желез (в частности, желез желудка). В больших концентрациях спирт этиловый разрушает пищеварительные ферменты, что приводит к нарушениям пищеварения. Спирт этиловый улучшает всасывание различных веществ (в том числе лекарственных) в желудочно-кишечном тракте.
В организме большая часть (90--98%) спирта этилового окисляется до углекислоты и воды с выделением значительного количества энергии. При окислении 1 г спирта выделяется около 29, 28 кДж (7 ккал) тепла. В этом отношении он превосходит углеводы: 1 г углеводов образует 17, 15 кДж (4, 1 ккал) и лишь немного уступает жирам; 1 г жиров образует 38, 9 кДж (9, 3 ккал). Несмотря на это, спирт этиловый в отличие от жиров и углеводов не может быть рекомендован как энергетический продукт. Во-первых, в отличие от углеводов и жиров спирт не откладывается в организме и не участвует в построении тканей; во-вторых, систематическое применение его сопровождается развитием хронического отравления.
Практическое применение спирт этиловый находит в связи с его противомикробными, вяжущими, раздражающими и анальгетическими свойствами. Наиболее часто в практической медицине спирт этиловый используют в качестве антисептического средства для обеззараживания медицинского инструментария, операционного поля, рук хирурга. Противомикробное действие спирта этилового обусловлено его способностью вызывать денатурацию (свертывание) белков микроорганизмов и усиливается с повышением концентрации. Таким образом, наибольшей противомикробной активностью обладает 95% спирт этиловый. В этой концентрация препарат применяется для обработки хирургических инструментов, игл, катетеров и т. д. Однако для обработки рук хирурга и операционного поля чаще используют 70% спирт. Это связано с тем, что спирт более высокой концентрации интенсивно свертывая белковые вещества, плохо проникает в глубокие слои кожи и обеззараживает лишь поверхностный ее слой.
Способность спирта этилового в высоких концентрациях вызывать свертывание белков, т. е. его вяжущее действие используется при лечении ожогов. С этой целью применяют 95% спирт. Нельзя использовать для лечения ожогов спирт в низкой концентрации (40%), так как при этом как уже указывалось, спирт этиловый обладает только выраженными раздражающими свойствами и не оказывает заметного вяжущего и противомикробного эффекта.
Анальгетическое действие спирта этилового может быть использовано для профилактики болевого шока при травмах ранениях. В этих случаях спирт вводят внутривенно в составе противошоковых жидкостей.
Снотворными называются лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. Практическая ценность снотворных средств заключается в том, что при бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные оказывают седативное действие.
Среди снотворных средств различают производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и др.), производные бензодиазепина (нитразепам) и препараты иного химического строения (бромизовал, хлоралгидрат и др.).
Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты)
Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты) по характеру действия на ЦНС близки к средствам для наркоза. В зависимости от величины дозы в действии барбитуратов можно наблюдать три стадии: сон, наркоз и атональную стадию. Различие между основными фармакологическими эффектами этих веществ связано лишь с разной степенью угнетения функций ЦНС, что зависит от активности и дозы препаратов, а также пути введения.
Снотворные средства из группы производных бензодиазепина
К снотворным средствам из группы производных бензодиазепина относится нитразепам (неозепам, эуноктин, радедорм). По химическому строению и свойствам этот препарат сходен с сибазоном и другими транквилизаторами группы производных бензодиазепина. Подобно указанным препаратам, нитразепам обладает транквилизирующим эффектом, однако отличается от них более выраженным снотворным действием.
Острые отравления снотворными средствами
Острые отравления снотворными средствами происходят обычно в результате неосторожного их применения или при попытках к самоубийству. В начальных стадиях отравления пострадавшие жалуются на слабость, сонливость, усталость, головную боль, ощущение тяжести в голове. В дальнейшем развиваются признаки глубокого угнетения ЦНС: потеря сознания, отсутствие реакций на болевые раздражения, ослабление рефлексов, угнетение дыхания, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, падение артериального давления.
Лекарственные средства, которые избирательно предупреждают наступление припадков при эпилепсии, называют противоэпилептическими.
Эпилепсия (epilepsia -- припадок) -- хроническое заболевание ЦНС, проявляющееся периодически наступающими припадками.
Различают следующие основные виды эпилептических припадков:
большие судорожные припадки характеризуются генерализованными (т. е. охватывающими все тело) клоническими и тоническими судорогами, протекающими на фоне потери сознания; после большого судорожного припадка обычно наступает продолжительный сон;
малые припадки протекают в виде кратковременной (на секунду или несколько секунд) потери сознания, но, как правило, без заметных судорог;
психомоторные припадки (психические эквиваленты) проявляются нарушениями сознания, двигательным и психическим беспокойством и нередко сопровождаются немотивированными и безрассудными поступками (бесцельное разрушение, нападение и т. п.).
В каждом конкретном случае эпилепсия протекает с преобладанием тех или иных форм припадков. Возможно также развитие психических нарушений, специфических изменений характера (мелочность, подозрительность, педантизм, злобность и т. п.) и слабоумия. Очень тяжелым проявлением болезни служит эпилептический статус -- состояние, при котором большие припадки следуют друг за другом, так часто, что больной не приходит в сознание, и может наступить смерть вследствие нарушения дыхания.
Одним из первых эффективных противоэпилептических препаратов был фенобарбитал. Наиболее выраженное противосудорожное действие он оказывает при больших припадках эпилепсии. Однако противосудорожные свойства фенобарбитала сочетаются со снотворным действием.
Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич)
В норме нейроны черной субстанции с помощью медиатора дофамина оказывают тормозное влияние на некоторые подкорковые образования (в частности, на хвостатое ядро). При болезни Паркинсона и паркинсонизме тормозное дофаминергическое влияние черной субстанции уменьшается и начинают преобладать возбуждающие влияния холинергических нейронов (в частности, холинергических нейронов хвостатого ядра), что и приводит к возникновению указанных выше симптомов. Таким образом, для терапии болезни Паркинсона и паркинсонизма необходимо либо усилить дофаминергические влияния либо блокировать влияния холинергических нейронов.
Для усиления дофаминергических влияний используют предшественник дофамина -- ДОФА, который в организме превращается в дофамин (Сам дофамин с этой целью использовать нельзя, так как это соединение плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и при обычных путях введения не попадает в ЦНС). Левовращающий изомер ДОФА -- леводопа (L-ДОФА) является одним из наиболее эффективных средств для лечения паркинсонизма. Препарат назначают внутрь.
В настоящее время применяют также комбинированные препараты, содержащие леводопу и карбидопу (Карбидопа препятствует превращению леводопы в дофамин в периферических тканях, в связи с чем леводопа в больших количествах проникает в мозг). К числу таких препаратов относится, например, наком и аналогичный ему препарат синемет. Они отличаются от леводопы более высокой эффективностью и менее выраженным побочным действием.
Эффективными при паркинсонизме оказались мидантан (амантадина гидрохлорид) (Мидантан применяют также в качестве противовирусного средства и глудантан, противопаркинсоническую активность которых связывают со способностью усиливать выделение дофамина нейронами черной субстанции.
Блокировать влияние холинергических нейронов можно с помощью холиноблокирующих средств. Для лечения паркинсонизма применяют центральные холиноблокаторы -- циклодол, норакин и др.
Анальгетическими средствами (анальгетиками) называют лекарственные вещества, избирательно ослабляющие или устраняющие чувство боли.
Болевые ощущения могут быть устранены также с помощью средств для наркоза. Однако между действием средств для наркоза и анальгетиков имеется существенное различие. Средства для наркоза устраняют боль одновременно с выключением сознания и других видов чувствительности, тогда как анальгетики в терапевтических дозах не угнетают каких-либо видов чувствительности, кроме болевой, и не нарушают сознания. Таким образом, как болеутоляющие средства анальгетики отличаются большей избирательностью действия по сравнению со средствами для наркоза.
По ряду признаков анальгетические средства делятся на наркотические и ненаркотические. Основные различия между ними приведены в табл. 8.
Читайте также:
