Фдэ в цнс это

В статье будет рассказано о препаратах-ингибиторах ФДЭ-5. Известно, что из-за эректильной дисфункции работа других органов и систем не нарушается, она не вредит здоровью и жизни мужчины, однако такое половое расстройство очень тяжело воспринимается именно с психоэмоциональной точки зрения. Волноваться из-за качества эрекции и потенции мужчине приходится почти всю свою сознательную жизнь, даже если видимые поводы для опасения отсутствуют.

В настоящее время есть большое количество натуральных средств, которые помогают предотвратить эректильные расстройства, и стимуляторов эрекции сильного действия при полной дисфункции. Самыми эффективными признаются ингибиторы ФДЭ-5, или фосфодиэстеразы 5-го типа, которые обеспечивают мужчине 100-процентную эрекцию, вне зависимости от этиологии нарушения и степени его тяжести.

Каковы причины эректильной дисфункции?

Если раньше главными причинами эректильной дисфункции считались разные психологические проблемы, то в настоящее время мнение изменилось. Сейчас известно, что нарушение в 80 % случаев обладает органическим происхождением и появляется как осложнение разного рода соматических болезней.

Главные органические причины: гипогонадизм (дисгормональные состояния); ангиопатии; нейропатии.

Общие терапевтические принципы

Перед тем как подбирать таблетированные ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа для терапии расстройств половой системы, каждый мужчина должен определить психические и соматические предпосылки таких нарушений. На эрекцию способны повлиять следующие факторы:

• присутствие в организме сопутствующих системных патологий;
• употребление лекарственных средств сильного действия;
• образ жизни (вредные привычки, пассивное времяпрепровождение, переедание);
• частые депрессии и стрессы.

Помощь специалиста

Если после ликвидации подобных предпосылок дисфункции нарушение не проходит, можно для начала воспользоваться помощью сексолога или психотерапевта. Консервативным лечебным методом может стать коррекция питания, занятия спортом, отказ от пагубных привычек, похудение, ликвидация стрессовых ситуаций, приводящих к депрессиям. Помимо прочего, эрекцию можно восстановить при помощи лечения основной болезни, например, гормональных нарушений, сахарного диабета и т. д.

Что предполагает лечение?

Медикаментозный способ лечения предполагает:

• употребление таблеток подъязычно и перорально;
• инъекции в мочеиспускательный канал или пещеристые тела вазоактивных медикаментов.

Достичь устойчивой эрекции может также помочь применение незадолго до интимной связи препаратов альфа-1-блокаторов или ингибиторов ФДЭ5 типа.

Особые указания

Нужно отметить, что принимать подобные медикаментозные препараты можно лишь после консультации врача. Он определит приемлемую в каждом случае дозировку, поскольку при нерациональном употреблении препарат может оказаться недейственным или вызовет побочные проявления.

Целесообразность применения

Использование ингибиторов ФДЭ-5 целесообразно, это доказано следующими фактами:

• подобные препараты представляют собой адаптированное лечение первой линии;
• использование таких средств продолжается больше 30 лет;
• неоднократные клинические испытания доказали их эффективность;
• препараты удобны в применении;
• на практике миллионами мужчин была доказана безопасность таких средств.

Инструкция по применению препаратов

В настоящее время наиболее востребованными при лечении эректильной дисфункции являются медикаментозные препараты ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, которые обладают ценными фармакокинетическими свойствами, отличаются клинической эффективностью и относительным отсутствием вреда.

Фармацевтические фирмы производят большое количество средств, стимулирующих эрекцию. К числу ингибиторов ФДЭ-5 относятся следующие препараты.

Активный компонент – силденафила нитрат, в одной таблетке – 28,09 мг, что соответствует 20 мг силденафила. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.

Пленочная оболочка содержит тальк, гипромеллозу, диоксид титана, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000).

Таблетку нужно принимать за час до интимной связи, примерная суточная дозировка колеблется от 50 до 100 мг. Влияние лекарства сохраняется на протяжении четырех часов.

Такой препарат принимается один раз в день за тридцать минут до интимной близости, его действие продолжается 4-5 часов. Дозировка на сутки равна примерно 10-20 мг варденафила.

Лекарство нельзя принимать, если есть аллергическая реакция хотя бы на один из компонентов, перечисленных выше. Терапевтическая эффективность препарата равна 80 %, таблетку необходимо принимать за 15-20 минут до предстоящего полового контакта. Эффективность лекарства сохраняется на протяжении шести часов, его можно совмещать со спиртными напитками и пищей. При этом средняя дозировка равна примерно 100 мг в сутки.

Чего можно достичь?

Стоит отметить, что большинство лекарств такого типа для стимулирования эректильной функции позволяют обеспечить сосудистое расширение, расслабление мышц, и благодаря этому эрекции достичь будет гораздо легче.

Кроме того, подобные средства не рекомендуется совмещать с приемом спиртных напитков или жирных продуктов, поскольку это может в какой-то мере снизить всасываемость и эффективность состава таблеток.

Прежде чем принимать перечисленные выше лекарственные средства в виде таблеток, восстанавливающих эректильную функцию, каждому мужчине нужно проконсультироваться относительно оптимальной дозировки конкретного ингибитора, поскольку передозировка способна стать причиной значительных побочных явлений.

Противопоказания для приема ингибиторов ФДЭ-5

Известно, что препараты с синтетическими компонентами в любом случае имеют четко определенный перечень противопоказаний, способны вызвать ряд побочных эффектов. Можно сказать то же самое относительно ингибиторов ФДЭ-5, противопоказанных в следующих ситуациях:

Побочные эффекты

Наиболее типичными нежелательными эффектами нерационального использования ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа являются рвотные позывы, тошнота, головные боли, нарушения зрения (световосприятие и недостаточность концентрации), головокружение, ринит и отечность носа, одышка, покраснение лица. При возникновении данных симптомов необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие "Тразодона" и ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа

"Тразодон" является селективным ингибитором повторного серотонинового захвата, также он производит блокировку рецепторов 5-НТ2А и в умеренной степени подавляет обратный серотониновый захват.

"Тразодон" может использоваться и отдельным лечебным курсом, и в комбинации с другими средствами для избавления от эректильной дисфункции, в том числе с андрогенами и ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, то есть они сочетаются между собой, их взаимодействие эффективно.

Развитие такой патологии, как нарушение эрекции, является чрезвычайно болезненным ударом для любого из представителей сильного пола.

Среди большого ассортимента лекарственных средств, использующихся для восстановления функций полового мужского органа, наиболее успешно зарекомендовали себя селективные блокаторы фермента фосфодиэстеразы пятого типа, они же – ФДЭ 5.

Ингибиторы фдэ типа 5​​​​​​​, среди известных изоформ ферментов, отличаются значительной активностью по отношению к циклическому гуанозинмонофасфату, вызывая дефицит этого нуклеотида. ФДЭ-5 сосредоточен в гладкой мышечной ткани кавернозного тела, поэтому его ингибирование оказывает расслабляющее действие на сосуды пениса и обеспечивает стабильную эрекцию.

Лечение нарушений эрекции

Распространенными селективными ингибиторами ФДЭ-5 при терапии эректильной дисфункции являются: силденафил, уденафил, тадалафил, варденафил.

Уденафил оказывает на изолированное пещерное тело пениса опосредованное расслабляющее воздействие за счет усиления релаксационного эффекта оксида азота, отвечающего за процесс ингибирования ФДЭ-5.

Фермент наиболее сконцентрирован в пенисе, тогда как ферменты ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-6 локализованы в других органах. При этом уденафил больше всего расположен к ингибированию ФДЭ-5, нежели иных ферментов. Таким образом, нежелательные последствия в виде скачков давления, нарушения цветовосприятия или остроты зрения сведены к минимуму.

Также употребление уденафила не приводит к ингибированию ФДЭ-11, тем самым исключая развитие миалгии, поясничных болей, тестикулярной токсичности.

Препарат применяют 1 раз в течение суток. Обычно дозировка составляет 100мг, максимальная доза не должна превышать 200мг. Действие медикамента составляет порядка 24 часов, эффект, при условии стимуляции пениса, развивается примерно через 30 минут после его приема.

Оказывает воздействие, аналогичное при употреблении уденафила, при этом у мужчин с незначительной эректильной дисфункцией стойкая эрекция наблюдается уже через четверть часа.

Побочные эффекты при использовании этого препарата практически отсутствуют, он разрешен диабетикам и людям, страдающим нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. Кроме того, исследования показали, что варденафил можно употреблять при планировании беременности, так как он не влияет на развитие патологий у плода и не оказывает мутационного воздействия на генном уровне.

Тадалафил – популярный афродизиак, синтезированный в конце XX столетия. Механизм действия состоит в блокировке работы фермента ФДЭ и обеспечения за счет этого активного прилива крови к пенису, что гарантирует качественную эрекцию и удовлетворительный половой контакт. При этом эффект от применения препарата очень длительный, зафиксированы случаи его действия на протяжении 36 часов.

Известно, что тадалафил используется не только для улучшения потенции, но и в качестве спортивного допинга, так как прием препарата позволяет временно улучшить циркуляцию крови, повысить выносливость, получить временный эффект пампинга.

Исследования показали, что применение этого средства для лечения импотенции не влияет на репродуктивную функцию, цветовосприятие, артериальное давление.

Разовая дозировка тадалафила зависит от веса конкретного мужчины и колеблется от 10 до 40мг.

Пользуется наибольшим спросом среди мужского населения, по сравнению с другими дженериками. Широкая популярность силденафила объясняется тем, что он помогает восстановить эректильную функцию даже при серьезных проблемах со здоровьем; после операций предстательной железы, диабете, травмах позвоночника.

Препарат разработан американскими специалистами, первые его исследования были проведены в 1992 году. При этом изначально силденафилу прочили совсем другое назначение – его предполагалось использовать для решения патологических проблем сердечно-сосудистой системы. После обнаружения его способности вызывать длительную и качественную эрекцию, вещество начали испытывать в другом направлении.

Силденафил, так же, как и его аналоги, воздействует на ФДЭ-5, способствуя притоку крови к мужскому пенису и обеспечивая его твердость в течение продолжительного времени.

Медикамент используется не только для регулировки эректильной функции. Так как препарат понижает давление в легких и расширяет их сосуды, его назначают пациентам с диагностированной легочной гипертензией. Прием силденафила при подобной патологии уменьшает одышку и дыхательную недостаточность.

Эффективность или безопасность?

Ингибиторы этого типа зарекомендовали себя с наилучшей стороны при лечении мужской импотенции. По эффективности все препараты не сильно отличаются друг от друга, основное различие заключается в продолжительности действия на организм. Рекордсменом по этому параметру однозначно является тадалафил, влияние которого на мужскую потенцию сохраняется до 36 часов.

Несмотря на несомненные плюсы приема этих лекарств, все они имеют противопоказания и побочные действия. Представители фармацевтической отрасли утверждают, что все опасения по поводу развития тяжелых побочных эффектов являются необоснованными. Однако, их заявления не отменяют тот факт, что во всех инструкциях по применению блокаторов фермента ФДЭ-5 представлен впечатляющий перечень возможных нежелательных последствий.

Противопоказания и побочные действия

У препаратов-ингибиторов имеется приличный перечень патологий, при которых противопоказано их использование, а также целый ряд неприятных побочных последствий. Эти параметры приведены ниже.

Допустимость использования
Уденафил	Варденафил	Тадалафил	Силденафил
Чувствительность к компонентам препарата	—
Женский пол	—		Разрешено
Инсульт/инфаркт	С осторожностью			—
Прием донаторов оксида азота	—
Прием α-адреноблокаторов (например, карведилол-кв, магурол)	Допустимо в низких дозах	—		Разрешен только при условии стабильной гемодинамики
Деформация пениса	С осторожностью
Гипотония	С осторожностью			—
Дегенеративные заболевания сетчатки	Под контролем врача	—	Под контролем	—
Возраст меньше 18 лет	—	Запрещен до 16 лет	—
Лейкемия	—	—	—	—
Прием нитратов	—	—	—	—
Пожилой возраст	—	С осторожностью	Разрешен к использованию
Миелома	—	—
Беременность	—			Используется при преэклампсии
Печеночная и/или почечная недостаточность	—	С осторожностью		—
Серповидно-клеточная анемия	—	Под контролем врача

Все препараты-ингибиторы фермента фосфодиэстеразы имеют нежелательные побочные проявления. Вот некоторые из них:

• приливы крови к коже лица;
• головокружение;
• непроизвольное слезотечение;
• резь в глазах;
• отечность кожи лица и тела;
• аллергический дерматит;
• нарушение цветовосприятия (характерно для силденафила);
• ринит;
• сухость слизистых оболочек носа и рта;
• мигрень;
• фотофобия;
• мышечные боли;
• изжога;
• скачки артериального давления.

Совместимость с алкоголем и другими медикаментами

Действующие вещества ФДЭ-5 могут взаимодействовать со многими лекарственными препаратами, поэтому, прежде чем употребить какой-либо медикамент во время терапии эректильной дисфункции, следует внимательно изучить его инструкцию или, лучше всего, обратиться к лечащему врачу.

Исследования показали, что прием алкоголя совместно с уденафилом или варденафилом не оказывает влияния на всасываемость лекарственного средства. А вот при распитии крепких напитков совместно с тадалафилом действие последнего усиливается, поэтому, во избежание проблем, спиртное следует употреблять в ограниченном количестве. Также не стоит увлекаться алкоголем при использовании силденафила – в малых дозах это сочетание допустимо, в больших – может оказаться губительно, так как гарантированно возрастает риск развития побочных эффектов.

Торговые названия препаратов

Ингибитор ФДЭ-5	Торговое название
Уденафил	Зидена
Варденафил	Левитра
Тадалафил	Сиалис
Силденафил	Виагра, динамико, эро-лайф, ревацио, визарсин, эргос

Заключение

Журналист-практик, рецепты проверяет на себе.
Знает все про мужчин и народную медицину.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кофеина-Бензоата натрия таблетки

Таблетки	1 таб.
кофеин	100 мг

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы - 15%.

После п/к введения V d у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25-36%.

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

T 1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - 65-130 ч.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).

Показания активных веществ препарата Кофеина-Бензоата натрия таблетки

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F51.1	Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
G43	Мигрень
G44.1	Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
H31.4	Отслойка сосудистой оболочки глаза
I95	Гипотензия
J96.9	Респираторная недостаточность неуточненная
P21	Асфиксия в родах
T40	Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
T42	Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами
T58	Токсическое действие окиси углерода
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин - бензоат натрия.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.