Кофеин оказывает стимулирующее действие на следующие центры цнс кроме
1.Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе фенилалкиламинов:
2.Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе производных пиперидина:
3.Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе производных сиднонимина:
4.Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе метилксантинов:
5.Возбуждающий действие фенамина связан со следующими эффектами, кроме:
a)Стимуляция ретикулярной формации
b)Стимуляция экстрапирамидной системы
c)Стимуляция лимбической системы
d)Стимуляция нейронов коры головного мозга
6.Укажите, какое влияние оказывает фенамин на центры голода и дыхания:
a)Стимулирует оба центра
b)Стимулирует центр голода и угнетает дыхательный центр
c)Угнетает центр голода и стимулирует дыхательный центр
d)Угнетает оба центра
7.Фенамин противопоказан при следующих случаях, кроме:
8.Укажите психостимулирующее средство, эффект которого развивается постепенно и сохраняется длительное время:
9.Укажите, какое действие оказывает фенамин на периферическую адренергическую инерваиию:
10.Укажите основной фактор, определяющий выраженность психостимулирующего эффекта кофеина:
b)Тип нервной системы
11.Кофеин оказывает стимулирующее действие на следующие центры ЦНС, кроме:
c)Центры блуждающих нервов
d) Центр терморегуляции
12.Укажите какое влияние оказывает кофеин на коронарные и мозговые сосуды:
c)Повышение тонуса коронарных сосудов и расширение мозговых сосудов
d)Повышение тонуса мозговых сосудов и расширение коронарных сосудов
13.Укажите, какое влияние оказывает кофеин на обмен вешеств:
a)Увеличивает гликогенолиз, уменьшает липолиз
b)Уменьшает гликогенолиз, увеличивает липолиз
c)Увеличивает гликогенолиз, увеличивает липолиз
d)Уменьшает гликогенолиз, уменьшает липолиз
14.Укажите, с чем связано увеличение содержания цАМФ под действием кофеина:
15.Укажите рецепторные структуры, которые блокируются кофеином:
16.Укажите, какое влияние оказывает кофеин на секрецию желез желудка и диурез:
a)Повышает секрецию желез желудка и снижает диурез
b)Снижает секрецию желез желудка и повышает диурез
c)Повышает секрецию желез желудка и повышает диурез
d)Снижает секрецию желез желудка и снижает диурез
1.Показаниями для применения ноотропных средств являются следующие, кроме:
a)Травма головного мозга
2.Укажите основную причину длительного развития эффекта ноотропных средств:
a)Низкая степень проникновения через гематоэнцефалический барьер
b)Низкая степень всасывания в ЖКТ
c)Высокая степень связывания с белками плазмы крови
d)Длительный латентный период действия
3.Укажите основной механизм действия ноотропных средств:
a)Влияние на обменные процессы ЦНС
b)Влияние на тонус сосудов ЦНС
c)Влияние на медиаторные процессы ЦНС
d)Влияние на антиноцицептивную систему ЦНС
4.Для ноотропных средств характерны следующие эффекты, кроме:
5.Укажите лекарственное средство, оказывающее благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении:
6.Укажите кислоту, метаболические эффекты которой имитируют метаболические эффекты ноотропные средства:
7. Укажите ноотропное средство, являющееся циклическим производным ГАМК:
8.Укажите средство, применяемое при умственной недостаточности у детей:
9.Укажите, какое влияние оказывает ГАМК на обменные процессы в ЦНС:
a)Способствует увеличению содержания моноаминов
c)Снижает содержание катехол-О-метил-трансферазы
d)Активирует ферменты цикла Кребса
10.Укажите, ноотропное средство, для которого характерно выраженное влияние на мозговой кровоток:
11.Укажите ноотропное средство, используемое для лечения артериальной гипертензии:
12.Укажите влияние, которое оказывает аминалон на углеводный обмен:
a)Гипогликемический эффект при нормальном содержании глюкозы и гипергликемический при повышенном содержании глюкозы
b)Гипогликемический эффект при повышенном содержании глюкозы и гипергликемический при нормальном содержании глюкозы
13.Укажите механизм противосудорожного действия аминалона:
a)Блокада натриевых каналов
b)Влияние на ГАМК-ергическую систему
c)Блокада кальциевых каналов
d)Подавление эффектов возбуждающих аминокислот
14.Укажите ноотропный препарат, производное пантотеновой кислоты:
15. Укажите ноотропный препарат, производное витамина В5:
1.Укажите снотворное средство, производное барбитуровой кислоты:
2.Укажите снотворное средство, производное алифатического ряда:
3.Укажите агонист бензодиазепиновых рецепторов:
4.Укажите структуры головного мозга, на которые оказывают преимущественное влияние производные барбитуровой кислоты:
c)Ядро солитарного тракта
5.Укажите структуры головного мозга, на которые оказывают преимущественное влияние производные бензодиазепинового ряда:
a)Ядро солитарного тракта
a)Учащение движений глазных яблок
a)Обеспечение продолжительности сна не менее 12 часов
b)Отсутствие влияния на структуру сна
8.Укажите рецепторные структуры, деятельность которых модулируется производными бензодиазепина:
9.Укажите ионные каналы, функция которых модулируется под действием производных бензодиазепина:
10.Укажите, что происходит с хлорными ионными каналами, под действием снотворных средств бензодиазепинового ряда:
b)Более длительное открытие
c)Более частое открытие
11.Укажите, что происходит с хлорными ионными каналами, под действием производных барбитуровой кислоты:
a)Более длительное открытие
b)Более частое открытие
12.Укажите производное бензодиазепина кратковременного действия:
13.Укажите производное бензодиазепина средней продолжительности действия:
14.Укажите производное бензодиазепина длительного действия:
15.Укажите производное бензодиазепина для которого характерна наибольшая вероятность последействия:
17.Укажите антагонист снотворных средств бензодиазепинового ряда:
18.Укажите рецепторные структуры, деятельность которых модулируется производными барбитуровой кислоты:
19.Укажите, что происходит с микросомальными ферментами, под действием производных барбитуровой кислоты:
20.Укажите побочные эффекты, не характерные для производных барбитуровой кислоты длительного действия:
c)Развитие лекарственной зависимости
d)Ингибирование микросомальных ферментов
21.Фенобарбитал используют в качестве следующих средств, кроме:
22.Укажите снотворное средство, оказывающее выраженное раздражающее действие:
РАЗДЕЛ IX НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.
a) Уменьшение синтеза простогландина Е2
b) Подавление активности брадикинина
c) + Повышение активности циклооксигеназы
d) Снижение проницаемости сосудов
002. Укажите основное отличие эффектов ненаркотических анальгетиков центрального действия от анальгетиков периферического действия:
a) Отсутствие снотворного действия
b) Отсутствие эйфории и психической зависимости
c) Отсутствие жаропонижающего действия
d) + Отсутствие противовоспалительного действия
003. Укажите ненаркотический анальгетик, производное пиразолона:
004. Укажите ненаркотический анальгетик, производное парааминофенола:
005. Укажите, какое влияние оказывает ненаркотические анальгетики на теплорегуляцию:
a) Снижение теплоотдачи
b) Повышение теплообразования
c) + Повышение теплоотдачи
d) Снижение теплообразования
d) Ацетилсалициловая кислота
007. Укажите противопоказания для приема фенацетина:
a) Гипертоническая болезнь
c) Бронхиальная астма
008. Укажите ненаркотический анальгетик, при длительном применении которого возникает метгемоглобинемия:
009. Укажите неопиоидное средство центрального действия, обладающее анальгетической активностью:
РАЗДЕЛ X ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.
001. Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе фенилалкиламинов:
002. Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе производных пиперидина:
003. Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе производных сиднонимина:
004. Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе метилксантинов:
005. Возбуждающий действие фенамина связан со следующими эффектами, кроме:
b) + Стимуляция экстрапирамидной системы
c) Стимуляция лимбической системы
d) Стимуляция нейронов коры головного мозга
006. Укажите, какое влияние оказывает фенамин на центры голода и дыхания:
a) Стимулирует оба центра
b) Стимулирует центр голода и угнетает дыхательный центр
c) + Угнетает центр голода и стимулирует дыхательный центр
007. Укажите основной фактор, определяющий выраженность психостимулирующего эффекта кофеина:
b) + Тип нервной системы
008. Кофеин оказывает стимулирующее действие на следующие центры ЦНС, кроме:
a) Дыхательный центр
b) Сосудодвигательный центр
c) Центры блуждающих нервов
d) + Центр терморегуляции
009. Укажите какое влияние оказывает кофеин на коронарные и мозговые сосуды:
a) Повышение тонуса
b) Снижение тонуса
c) Повышение тонуса коронарных сосудов и расширение мозговых сосудов
d) + Повышение тонуса мозговых сосудов и расширение коронарных сосудов
010. Укажите, какое влияние оказывает кофеин на обмен веществ:
b) Уменьшает гликогенолиз, увеличивает липолиз
c) + Увеличивает гликогенолиз, увеличивает липолиз
d) Уменьшает гликогенолиз, уменьшает липолиз
011. Укажите, какое влияние оказывает кофеин на секрецию желез желудка и диурез:
b) Снижает секрецию желез желудка и повышает диурез
c) + Повышает секрецию желез желудка и повышает диурез
d) Снижает секрецию желез желудка и снижает диурез
001.Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе фенилалкиламинов:
002. Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе производных пиперидина:
003.Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе производных сиднонимина:
004. Укажите психостимулирующее средство, относящееся к группе метилксантинов:
005. Возбуждающий действие фенамина связан со следующими эффектами, кроме:
a) Стимуляция ретикулярной формации
b) + Стимуляция экстрапирамидной системы
c) Стимуляция лимбической системы
d) Стимуляция нейронов коры головного мозга
006. Укажите, какое влияние оказывает фенамин на центры голода и дыхания:
a) Стимулирует оба центра
b) Стимулирует центр голода и угнетает дыхательный центр
c) + Угнетает центр голода и стимулирует дыхательный центр
d) Угнетает оба центра
007.Укажите основной фактор, определяющий выраженность психостимулирующего эффекта кофеина:
b) + Тип нервной системы
008. Кофеин оказывает стимулирующее действие на следующие центры ЦНС, кроме:
a) Дыхательный центр
b) Сосудодвигательный центр
c) Центры блуждающих нервов
d) + Центр терморегуляции
009. Укажите какое влияние оказывает кофеин на коронарные и мозговые сосуды:
a) Повышение тонуса
b) Снижение тонуса
c) Повышение тонуса коронарных сосудов и расширение мозговых сосудов
d) + Повышение тонуса мозговых сосудов и расширение коронарных сосудов
010. Укажите, какое влияние оказывает кофеин на обмен веществ:
a) Увеличивает гликогенолиз, уменьшает липолиз
b) Уменьшает гликогенолиз, увеличивает липолиз
c) + Увеличивает гликогенолиз, увеличивает липолиз
d) Уменьшает гликогенолиз, уменьшает липолиз
011.Укажите, какое влияние оказывает кофеин на секрецию желез желудка и диурез:
a) Повышает секрецию желез желудка и снижает диурез
b) Снижает секрецию желез желудка и повышает диурез
c) + Повышает секрецию желез желудка и повышает диурез
d) Снижает секрецию желез желудка и снижает диурез
РАЗДЕЛ XI НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.
001. Показаниями для применения ноотропных средств являются следующие, кроме:
a) Травма головного мозга
d) Болезнь Альцгеймера
002. Укажите основной механизм действия ноотропных средств:
a) + Влияние на обменные процессы ЦНС
b) Влияние на тонус сосудов ЦНС
c) Влияние на медиаторные процессы ЦНС
d) Влияние на антиноцицептивную систему ЦНС
003. Для ноотропных средств характерны следующие эффекты, кроме:
a) Антигипоксическое действие
b) + Антипсихотическое действие
c) Противосудорожное действие
d) Психометаболическое действие
004. Укажите лекарственное средство, оказывающее благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении:
005. Укажите кислоту, метаболические эффекты которой имитируют метаболические эффекты ноотропные средства:
006. Укажите ноотропное средство, являющееся циклическим производным ГАМК:
007. Укажите средство, применяемое при умственной недостаточности у детей:
008. Укажите, ноотропное средство, для которого характерно выраженное влияние на мозговой кровоток:
009. Укажите ноотропное средство, используемое для лечения артериальной гипертензии:
010. Укажите механизм противосудорожного действия аминалона:
a) Блокада натриевых каналов
b) + Влияние на ГАМК-ергическую систему
c) Блокада кальциевых каналов
d) Подавление эффектов возбуждающих аминокислот
011. Укажите ноотропный препарат, производное пантотеновой кислоты:
012. Укажите ноотропный препарат, производное витамина В6:
РАЗДЕЛ XII АНАЛЕПТИКИ.
001. Укажите аналептик, оказывающий преимущественное влияние на спинной мозг:
002. Укажите аналептик, оказывающий преимущественное влияние на кору головного мозга:
003.Укажите аналептик, при применении которого возможно развитие судорог тетанического характера:
004. Укажите аналептик, являющийся бициклическим кетоном:
005. Укажите аналептик, являющийся производным диамида имидазолдикарбоновой кислоты:
006.Укажите аналептик, являющийся производным глютаримида:
007. Укажите аналептик смешанного типа действия:
008. Укажите аналептик, оказывающий стимулирующее влияние на работу сердца:
009.Укажите аналептик, используемый в масляных растворах:
010. Укажите препарат, обладающий наибольшей аналептической активностью:
011. Укажите аналептик, оказывающий угнетающее влияние на кору головного мозга:
Нейротропные лекарственные средства. (Лекция 4)
Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС.
Группа кофеина (психостимуляторы).
Растения стимулирующие ЦНС
Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС
Вещества, возбуждающие ЦНС это вещества, которые оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга, активизируют психическую и физическую деятельность организма, повышают его защитные реакции. Их называют психостимуляторами (аналептиками). Analepsis - оживляющий, восстанавливающий.
В практике ветеринарной медицины часто необходимы средства, которые, восстанавливая функцию всей ЦНС или ее отделов, способствуют нормализации жизненно важных функций организма.
Средства, стимулирующие ЦНС, могут быть разделены на следующие основные группы:
а) психостимулирующие средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга, кору головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма (кофеин, теобромин, теофиллин);
б) аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга - сосудистый и дыхательный (камфора, коразол, кордиамин);
в) антидепрессанты - лекарственные вещества, ослабляющие явления депрессии и профилактирующие появление их. В ветеринарной практике пока не нашли широкого применения;
г) растительные адаптогены;
д) средства, стимулирующие функции спинного мозга (препараты стрихнина)/
К группе кофеина относятся вещества растительного и животного происхождения, имеющие в основе строения пуриновое кольцо. Ядро пурина является составной частью нуклеиновых кислот, нуклеотидов, нуклеозидов, витаминов, коферментов, антибиотиков, алкалоидов и др.
Пуриновые основания легко окисляются в ксантин, а при последующем метилировании- в моно-, ди-, триметилксантины.
Наиболее чувствительна к триметилксантинам ЦНС, особенно кора головного мозга, где и проявляется их действие раньше всего.
Процессы биотрансформации всех производных пурина в организме животных очень близки к метаболизму естественных продуктов, чем, вероятно, и следует объяснить умеренный, но стойкий и длительный фармакологический эффект, а также низкую токсичность лекарственных веществ этой группы (токсическая доза для человека - 10,0)
Основные соединения этой группы - кофеин, теобромин и теофиллин. Два последних представляют интерес как диуретические средства и рассматриваются в соответствующем разделе.
Это алкалоид, являющийся по строению 1,3,7 - триметилксантином.
Получают экстракцией из листьев чая (около 3 %), семян кофе (около 1,5 %), орехов какао и орехов кола. Синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина.
При нанесении на кожу не обладает местным раздражающим действием, однако, препарат человеку в более чем 10 % или 20 % растворе не назначают, что объясняется тем, что на месте введения в больших концентрациях вызывает обратимую коагуляцию мышечного белка миозина.
Действие на центральную нервную систему
Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга - аналептик коры головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной.
Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности, исходного состояния ее и дозы. Дозирование кофеина должно поэтому проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности.
Наиболее яркое стимулирующее действие он оказывает в минимальных дозах (2 - 3 г животным и 0,05 - 0,1 человеку) при функциональном угнетении ЦНС и при слабом типе нервной системы.
В минимальных дозах повышает возбудимость корковых клеток головного мозга, снимает чувство усталости, улучшает память, снимает сонное состояние, улучшает усвоение тяжелоусвояемого материала, отмечается усиление условных рефлексов, повышение двигательной активности.
В средних дозах резко возбуждает кору головного мозга (на 1 - 2 часа), затем наступает сонливое состояние, стадия возбуждения сменяется угнетением. Условные рефлексы повышаются, создаются уравнительные (на сильные и слабые раздражители рефлексы уравниваются в силе).
В больших дозах возникают парадоксальные отношения (на сильные раздражители рефлексы ниже, чем на слабые).От больших доз кофеина происходит настолько значительное возбуждение коры головного мозга, что уменьшается сосредоточенность, появляется беспокойство, бессоница (до 5 - 7 суток). При длительном влиянии в такой степени наступает ослабление и истощение нервных элементов.
Механизм действия на кору больших полушарий
В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность блокировать специфические аденозиновые рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин (пуриновый нуклеозид), уменьшающий процессы возбуждения в мозге, выделяющийся в организме при угнетении и накаптивающийся в коре головного мозга и вызывающий состояние усталости. Молекула кофеина и аденозина имеют большое структурное сходство. Аденозин при применении кофеина лишается точек приложения. Замещение аденозина кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно уменьшение в клетках мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.
Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический аденозинмонофосфат рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), через которое опосредованы физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием ц АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболитические процессы в разных органах и тканях, в т. ч. в мышечной ткани и в ЦНС.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры.
Возникает учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Это действие более выражено у собак - в 1,5 - 2,5 раза по сравнению с исходным состоянием. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.
Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, что выражается в увеличении абсолютной силы сердечных сокращений (положительное ионотропное действие), в повышении возбудимости ганглиев сердца, а следовательно проводимости импульсов в сердечной мышце, увеличении сократимости (что связано с расширением коронарных сосудов, увеличением цАМФ. Систола резкая, короткая. Таким образом, кофеин обладает кардиотоническим действием.
Диастола удлиняется, что объясняется повышением тонуса блуждающего нерва, ритм урежается, но это проявляется лишь в минимальных дозах, в средних и больших дозах - вызывает тахикардию и иногда аритмии сердечных сокращений, что является следствием влияния кофеина в больших дозах на вагус.
Косвенное влияние терапевтических доз кофеина на сердце состоит в том, что улучшается газообмен, происходит перераспределение крови, улучшается выделительная функция, активизируется центральная нервная система, расширяются коронарные сосуды.
Действие на сосуды
Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус.
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются (действие зависит от исходного состояния). Расширяются сосуды легких, кожи, скелетных мышц, почек, печени (расширяются незначительно, лишь после спазма).
Суживаются артериолы и сосуды внутренних органов, иннервируемых чревным нервом.
Сложно изменяется артериальное давление, т. к. оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется).
Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание свободных жирных кислот). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников.
Регулирует моторную функцию пищеварительного тракта. Усиливает перистальтику, возбуждая центр блуждающего нерва, и вместе с тем способствует уменьшению спазмов мускулатуры благодаря восстановлению обменных процессов. Повышается секреция желез желудка.
В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках.
Влияние на скелетную мускулатуру.
Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, повышается возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ (способствует образованию в мышце молочной кислоты, активизирует процесс фосфорилирования, метилирования и окисления).
Температура тела повышается на 0,2 -0,5 0 вследствие активизации теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции. Термоактивизирующее влияние бывает тем значительнее, чем больше снижена температура тела.
Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.
Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются их кишечника (в том числе из толстого).
Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину. Около 10 % кофеина выделяется почками в неизмененном виде.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества), переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях, сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания., при спастических состояниях мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Применяют два раза в день.
лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г;
собакам - 0,2 - 0,5 г;
курам - 0,05 - 0,1 г.
Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца, миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением. При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не бывает.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха. Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой растворимости в воде. Чаще назначают его комплексную соль - кофеина - натрия бензоат.
Кофеин- натрия бензоат
Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия.
Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха.
Растворы стерилизуют текучим паром при 100 0 в течение 30 минут.
Форма выпуска-порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и в ампулах по 1,2, 10 мл 10% и 20% раствора.
КОФЕИН
Кофеин, по-видимому, является наиболее широко используемым в мире психостимулятором. Однако большая часть населения не считает его ЛС, хотя часто ежедневно ощущают его психостимулирующее и эйфоризирующее действие. Кофеин содержится в зернах кофе (1 - 2 %), какао (1-2 %), листьях чая (около 2 %), орехах кола, выпускается в виде ЛС (кофеин, кофеин-бензоат натрия) и, помимо психостимулирующего, проявляет аналептические и кардиотонические свойства.
Препарат оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, однако по своей психостимулирующей активности уступает психостимуляторам других химических групп.
Кофеин стимулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Препарат активизирует умственную деятельность, повышает психическую и физическую работоспособность, ускоряет операторскую деятельность, улучшает настроение, повышает тонус, на определенное время уменьшает усталость, сонливость и т.д.
В основе психостимулирующего действия кофеина лежит его способность подавлять активность центральных аденозиновых рецепторов (А1 и А2) в коре головного мозга и подкорковых образованиях ЦНС. В настоящее время показано, что аденозин (промежуточный продукт метаболизма АТФ) выполняет в ЦНС роль нейромедиатора, агонистически влияя на аденозиновые рецепторы, расположенные на цитоплазматических мембранах нейронов. Возбуждение аденозином аденозиновых рецепторов I вида (A1) вызывает в клетках головного мозга уменьшение образования цАМФ, что в конечном итоге приводит к угнетению их функциональной активности.
Накопление в ткани мозга аденозина, например, при тяжелой умственной и физической работе, способствует стимуляции А1-аденозиновых рецепторов, что влечет за собой активацию тормозных процессов в коре головного мозга, предотвращающую истощение нервной деятельности. Блокада А1-аденозиновых рецепторов способствует прекращению тормозного действия аденозина, что клинически проявляется повышением умственной и физической работоспособности.
Однако кофеин не обладает избирательной способностью блокировать только А1-аденозиновые рецепторы головного мозга, а также блокирует и А2-аденозиновые рецепторы. Доказано, что активация А2-аденозиновых рецепторов (скорее всего, пресинаптических гетерорецепторов) в ЦНС сопровождается подавлением функциональной активности D2-дофаминовых рецепторов. Блокада кофеином А2-аденозиновых рецепторов способствует восстановлению функциональной активности D2-дофаминовых рецепторов, что также вносит вклад в психостимулирующий эффект препарата.
Помимо влияния на аденозинзависимые процессы в ЦНС кофеин стабилизирует функциональную активность холинергических рецепторов коры головного мозга, с чем связывают психоактивирующее действие препарата, а стабилизация под влиянием кофеина норадренергических синапсов вносит свой вклад в усиление работоспособности.
Психостимулирующий эффект кофеина в существенной мере зависит от дозы препарата. Доказано, что в малых и средних дозах кофеин оказывает возбуждающее, а в больших дозах - угнетающее действие на функциональную активность ЦНС.
Помимо психостимулирующгео действия препарат оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, что клинически проявляется учащением и углублением дыхания, особенно на фоне угнетения активности дыхательного центра. В основе этого эффекта лежит способность препарата повышать активность холинергических синапсов продолговатого мозга.
Кофеин (в больших дозах) увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает пониженное артериальное давление (на нормальный уровень АД не влияет), расширяет артериальные сосуды сердца, почек, скелетной мускулатуры, повышает тонус сосудов брюшной полости, вен. Иногда может вызывать нарушения сердечного ритма.
В основе кардиотонического действия препарата лежит его способность стимулировать b-адренергические рецепторы, расположенные в гипоталамусе и продолговатом мозге. Непосредственно на сосудистую стенку кофеин действует как миолитик, т.е. понижает ее тонус.
Кофеин также понижает тонус бронхиального дерева, ЖКТ и мочевыводящих путей, повышает секрецию желудочного сока, оказывает антиагрегационное действие, обладает умеренным диуретическим действием. В основе диуретического эффекта препарата лежит его способность угнетать реабсорбцию ионов Nа + и воды в почечных канальцах.
Как уже было отмечено, кофеин содержится в таких пищевых продуктах, как кофе, какао, чай. При злоупотреблении этими напитками возможно развитие слабо выраженной психической зависимости, которую обозначают термином теизм.
Препарат кофеин-бензоат натрия по своим фармакологическим свойствам близок к кофеину. В клинической практике кофеин и кофеин-бензоат натрия применяют в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, отравлении ЛС, угнетающими ЦНС, а также для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости.
Краткое описание препарата. Психостимулятор Кофеин временно повышает умственную и физическую работоспособность (психическую и двигательную активность). Эти эффекты достигаются за счет быстрой мобилизации резервных возможностей организма, многократный прием психостимуляторов истощает их.
Читайте также:
