Лекарственная группа действующая на центральную нервную систему

К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы - головной, продолговатый или спинной мозг.

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью ме­диаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхо-лин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кис­лота (ГАМК), возбуждающие аминокислоты (глутаминовая кислота, аспарагиновая кислота).

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, стимулируют или угнетают передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы дей­ствия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут влиять на синтез, выделение медиаторов или их инактивацию, возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы.

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:

1) средства для наркоза,

2) этиловый спирт,

3) снотворные средства,

4) противоэпилептические средства,

5) противопаркинсонические средства,

8) психотропные средства ( нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства).

Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные средства, противоэпилептичес­кие средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостиму­ляторы). Некоторые вещества могут вызывать как возбуждающие, так и угнетающие эффекты (например, антидепрессант имипра-мин).

Глава 5. Средства для наркоза

Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлек­торной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирур­гических операций.

Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции W.T.G. Morton в Бостоне (США) в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. Долгое вре­мя диэтиловый эфир был основным средством для наркоза.

Диэтиловый эфир(эфир для наркоза) — СН₃-СН₂-О-СН₂-СН₃ — жидкость, которая легко испаряется. При вдыхании паров диэти-лового эфира развивается наркоз (ингаляционный наркоз).

В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:

I— стадия анальгезии,

II - стадия возбуждения,

III - стадия хирургического наркоза,

IV - агональная стадия.

Стадия анальгезии — утрата болевой чувствительности при сохра­нении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изме­нены.

Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем, некоторые функции ЦНС активируются. У пациентов развивается

двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус. Усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связа­но с угнетением тормозных процессов в головном мозге.

Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилово-го эфира углубляется. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание уре-жается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии раз­личают 4 уровня: 1) легкий наркоз, 2) средний наркоз, 3) глубокий наркоз, 4) сверхглубокий наркоз.

По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в об­ратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происхо­дит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколь­ко часов) посленаркозным сном.

Агоналъная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнета­ются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становит­ся редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Арте­риальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть насту­пает в связи с сердечной недостаточностью и остановкой дыхания

Диэтиловый эфир — активное наркотическое средство. Мини­мальная альвеолярная концентрация паров диэтилового эфира в объемных процентах, при которой у 50% пациентов устраняется двигательная реакция на болевое раздражение, — МАК (MAC — minimum alveolar concentration) составляет 1,9%.

Диэтиловый эфир вызывает выраженную анальгезию и миоре-лаксацию.

Наркотическая широта (диапазон между наркотической концен­трацией и концентрацией, при которой угнетается дыхание) у диэ­тилового эфира занчительная. Это позволяет в полевых условиях проводить эфирный наркоз с помощью простой маски.

Однако диэтиловый эфир обладает рядом отрицательных свойств:

• раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает сек­рецию слюнных и бронхиальных желез; может вызывать ларингос-пазм, рефлекторную брадикардию, рвоту;

• для действия диэтилового эфира характерна выраженная и дли­тельная стадия возбуждения;

• возможны тошнота, рвота на выходе из наркоза;

• пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взры­воопасные смеси.

В настоящее время диэтиловый эфир редко применяют для наркоза.

При поисках негорючих средств для ингаляционного наркоза были синтезированы галогеносодержащие углеводороды, обладаю­щие наркотическими свойствами - галотан, энфлуран, изофлуран, севофлуран.

Эти соединения, а также закись азота составляют современные средства для ингаляционного наркоза. Важным достоинством этих средств является легкая управляемость ингаляционного наркоза.

Кроме того, состояние наркоза вызывают некоторые соединения, которые можно вводить внутривенно - тиопентал-натрий, гексо-барбитал, пропанидид, пропофол и др. Наркоз, вызываемый этими веществами, называют неингаляционным наркозом. Особенностя­ми неингаляционного наркоза являются отсутствие стадии возбуж­дения и малая управляемость глубиной наркоза.

Классификация средств для наркоза

1. Средства для ингаляционного наркоза

Галотан Энфлуран Изофлуран Севофлуран Диэтиловый эфир

2. Средства для неингаляционного наркоза

Тиопентал-натрий Гексобарбитал Метогекситал Пропанидид Пропофол Кетамин

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Центральная нервная система, ее структура и функции. Контроль функций организма, обеспечение его взаимодействия с окружающей средой. Нейроны и их роль в получении и передаче информации, поддержании жизнедеятельности нашего организма. Заболевания центральной нервной системы как нарушения в процессах получения и передачи информации внутри нее. Лекарства, используемые при лечении различных заболеваний центральной нервной системы.

Нервная система координирует деятельность клеток, тканей и органов нашего тела. Она регулирует функции организма и его взаимодействие с окружающей средой, обеспечивает возможности реализации психических процессов, которые лежат в основе механизмов восприятия и мышления, запоминания и обучения.

Нервная система представляет собой сложный комплекс высокоспециализированных клеток, передающих импульсы от одной части тела к другой, в результате организм получает возможность реагировать как единое целое на изменения факторов внешней или внутренней среды.

Анатомически выделяют центральную и периферическую нервные системы.

Центральная нервная система представлена головным и спинным мозгом.

Головной мозг, состоящий из коры с ее многочисленными извилинами и подкорки, находится в полости черепа. Масса мозга у взрослых в среднем колеблется от 1100 до 2000 г. В возрасте от 20 до 60 лет масса и объем мозга остаются постоянными для каждого индивидуума. Если расправить извилины коры, то она займет площадь примерно 20 м 2 .

Спинной мозг представляет собой продолговатый, цилиндрический тяж, располагающийся в позвоночном столбе. Его верхняя граница расположена у основания черепа, а нижняя - у I-II поясничных позвонков. Верхние отделы спинного мозга переходят в головной мозг, нижние заканчиваются мозговым конусом. Длина спинного мозга у взрослого человека составляет в среднем 50 см, диаметр около 1 см и масса около 34-38 г.

К периферической нервной системе относят нервные волокна и узлы, лежащие вне центральной нервной системы.

Основным структурным и функциональным элементом нервной системы являются нервные клетки - нейроны . Совокупность нейронов и окружающих их клеточных элементов образует нервную ткань, со строением которой вы знакомились в главе 1.1 .

От других типов специализированных клеток нейроны отличает наличие нескольких отростков, которые обеспечивают проведение нервного импульса по телу человека. Один из отростков - аксон , как правило, длиннее остальных. Аксоны могут достигать в длину 1-1,5 м. Таковы, например, аксоны, образующие нервы конечностей. Тем не менее, они представляют собой всего лишь часть одной клетки. Аксоны заканчиваются несколькими тоненькими веточками - нервными окончаниями. Эти окончания по функциональному значению могут быть чувствительными, исполнительными и обеспечивающими межнейронные контакты.

Нервные клетки различаются по строению, но все их типы объединяет главная черта: способность воспринимать раздражение, приходить в состояние возбуждения, вырабатывать импульс и передавать его далее. Одни нейроны реагируют на воздействия внешней или внутренней среды и передают импульсы в центральные отделы нервной системы. Такие нейроны называют чувствительными. Ими, как датчиками, пронизано все наше тело. Они постоянно как бы измеряют температуру, давление, состав и концентрацию компонентов среды и другие показатели. Если эти показатели отличаются от стандартных, чувствительные нейроны посылают импульсы в соответствующий отдел нервной системы. Нервная система реагирует на эти импульсы и посылает сигналы посредством исполнительных нейронов в ткани и органы, побуждая их к действию. Таким действием становится соответствующее возникшей ситуации уменьшение или увеличение выработки клетками биологически активных веществ (секрета ), расширение или сужение кровеносных сосудов, сокращение или расслабление мышц.

Нервная система обеспечивает рефлекторные, бессознательные реакции организма на воздействия внешней среды. В главе 1.1 мы дали характеристику простейшей рефлекторной дуги (смотри рисунок 1.1.4 ), в которой осуществляется непосредственная связь между чувствительными и исполнительными нейронами. Такая связь лежит в основе любой рефлекторной реакции, протекающей без участия сознания. Действительно, нам некогда думать, когда мы прикасаемся к горячей плите. Если мы начнем рассуждать: "Мой палец на горячей плите, он обожжен, мне больно, надо бы убрать палец с плиты", - то ожог наступит гораздо раньше, чем мы предпримем какие-либо действия. Мы просто отдергиваем руку, не задумываясь и не успевая осознать, что же произошло. Это безусловный рефлекс и для такой ответной реакции достаточно соединения чувствительного и исполнительного нервов на уровне спинного мозга. Мы тысячи раз сталкиваемся с подобными ситуациями и просто не задумываемся об этом.

Другие рефлекторные реакции очень сложны и в них участвуют многие чувствительные и исполнительные нейроны.

Рефлексы, которые осуществляются при участии головного мозга и формируются на основе нашего опыта, называют условными рефлексами. По принципу условного рефлекса мы действуем, когда управляем автомобилем или выполняем различные механические движения. Из условных рефлексов складывается значительная часть нашей повседневной деятельности.

Независимо от типа нейронов, передача нервного импульса по их цепи происходит химическим путем в местах сближения нервных окончаний одного нейрона с другими. Эти места взаимодействия называются синапсами (смотри рисунок 2.2.3 ). В пресинаптической части межнейронного контакта содержатся пузырьки с посредником (медиатором ), которые высвобождают этот химический агент в синаптическую щель при прохождении импульса. Далее медиатор взаимодействует со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, в результате чего следующая нервная клетка приходит в состояние возбуждения, которое передается еще дальше по цепи. Так осуществляется передача нервного импульса в нервной системе. Подробнее о работе синапса вы сможете узнать из следующей главы. Роль медиатора выполняют различные биологически активные вещества: ацетилхолин , норадреналин , дофамин , глицин , гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) , глутамат , серотонин и другие. Медиаторы центральной нервной системы называют еще нейромедиаторами .

То, что мы называем нервом, представляет собой совокупность нервных волокон, окруженных снаружи общей соединительнотканной оболочкой. Каждое волокно, в свою очередь, слагается из множества чувствительных и двигательных нервных отростков, также окруженных единой соединительнотканной оболочкой. Нервы проводят импульс по цепи нейронов и от них к клеткам других тканей. Сами тела нейронов могут быть расположены в центральной нервной системе или в периферических узлах.

Средства, влияющие на центральную нервную систему, были открыты, по-видимому, еще первобытными людьми. Их используют как в лечебных целях, так и для поддержания жизненного тонуса или создания субъективного ощущения внутреннего комфорта. Всем известны эффекты от употребления кофеина, алкоголя и никотина. Нередко нам приходится прибегать к болеутоляющим, снотворным препаратам. Все знают о свойствах наркотических веществ - опия, гашиша, кокаина, марихуаны и других. Все эти вещества воздействуют, в основном, на центральную нервную систему, или через нее и с ее помощью на другие органы.

Однако неумеренное или длительное потребление веществ, влияющих на функции центральной нервной системы, приводит к развитию пристрастия, психической и физической зависимости человека от таких средств. И то, что было полезно и помогало вчера, становится ядом, разрушающим наш организм. Человек уже не может обойтись без очередной, с каждым разом все более высокой дозы (в особенности это относится к наркотическим средствам и алкоголю). Но вслед за временным облегчением вновь наступает тяжелый период, настолько тяжелый, что ради получения новой дозы человек перестает контролировать свои действия и согласовывать их с нормами морали, он деградирует. Постепенно наносится ущерб другим органам и системам (сердечно-сосудистой системе, системе пищеварения и так далее). Человек становится инвалидом и погибает. Наркоман уже не в состоянии сам изменить свою жизнь, только помощь врачей может спасти его от неминуемой смерти.

Почти все лекарства, влияющие на центральную нервную систему, воздействуют на тот или иной этап химической передачи возбуждения в синапсах, стимулируя или подавляя этот процесс. Основные точки приложения действия лекарств этой группы приведены на рисунке 2.1.1 .

Известно, что центральная нервная система представляет собой совокупность многочисленных нервных клеток — нейронов. У человека их насчитывают около 14 млрд. Между этими клетками имеется тесная связь посредством специальных отростков, в окончаниях которых выделяются медиаторы, т. е. передатчики нервных импульсов с одного нейрона на другой. Роль медиаторов в синапсах центральной нервной системы выполняют ацетилхолин, норадреналин и некоторые другие вещества (дофамин, серотонин, ГАМК, пептиды и др.).

Работами В. В. Закусова и его сотрудников доказано, что синапсы разных отделов центральной нервной системы обладают неодинаковой чувствительностью к лекарственным препаратам. Это позволило выделить группу веществ, с преимущественным действием на кору головного мозга, продолговатый мозг, спинной мозг и другие структуры центральной нервной системы.

Поиски новых веществ с более избирательным действием на различные функции головного мозга, привели к открытию большой группы лекарств, позволяющих управлять эмоциями человека, его психикой и поведением.

Выяснение механизма действия лекарств на центральную нервную систему (нейротропных средств) возможно только в свете современных представлений о ее структуре и функции.

Важную роль в механизме действия нейротропных веществ играет ретикулярная формация, представляющая собой скопление большого количества нервных клеток в стволе головного мозга (рис. 30). Нейроны ретикулярной формации имеют связь с различными отделами мозга и оказывают на функцию последних активирующее (возбуждающее) или тормозное действие. Например, активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга поддерживает бодрствующее состояние, а при ослаблении этого активирующего воздействия развивается выраженное торможение коры головного мозга — сон. Установлено, что синапсы ретикулярной формации обладают высокой чувствительностью ко многим нейротропным средствам, которые используются в клинике.

Важное значение для понимания механизма действия нейротропных средств имеют сведения о медиаторах ЦНС, поскольку лекарственные средства центрального действия влияют главным образом на процессы синаптической передачи импульсов.

Рис. 30. Схема ретикулярной формации (стрелками показано активирующее влияние ретикулярной формации на различные отделы мозга)

Основными возбуждающими медиаторами ЦНС являются глутаминовая и аспарагиновая кислоты, которая вызывает деполяризацию мембран нервных клеток за счет повышения их проницаемости для Na + . Основным тормозным медиатором ЦНС является у-аминомасляная кислота (ГАМК), вызывающая гиперполяризацию мембран нейронов, увеличивая их проницаемость для СГ и стабилизируя потенциал покоя мембран. К тормозным медиаторам относится также глицин.

Упомянутые нейромедиаторные аминокислоты и ацетилхолин в качестве центрального Н-холиномиметика осуществляют в основном быструю сигнализацию.

В ЦНС обнаружены также многочисленные нейропептиды (эн-кефалины, субстанция Р и др.), участие которых в качестве нейромедиаторов изучается.

Лекарственные вещества нейротропного действия могут влиять на различные этапы синоптической передачи импульсов: синтез и депонирование медиатора, процесс его высвобождения и обратного нейронального захвата, взаимодействие с рецепторами и метаболизм.

Все лекарственные вещества, действующие на центральную нервную систему, условно можно разделить на две группы:

1) вещества, угнетающие функции центральной нервной системы. К данной группе лекарственных средств относятся средства для наркоза, снотворные, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, некоторые психотропные средства (нейролептики, транквилизаторы, седативные);

2) вещества, возбуждающие функции центральной нервной системы — аналептики, психостимуляторы.

Промежуточное положение занимают антидепрессанты и соли лития.

Среди нейротропных средств имеются препараты, основное влияние которых направлено на психическое и эмоциональное состояние человека. Такие препараты выделяют в отдельную группу психотропных средств.

Поскольку центральная нервная система регулирует деятельность всего организма, то и действие нейротропных средств в той или иной степени отражается на состоянии всего организма.

Для функции ЦНС важное значение имеет ГАМКергическая система и сопряжение с ней бензодиазепиновых рецепторов, а также ВАКергическая и пуринергическая системы, поэтому целесообразно рассмотреть их более подробно.

Наиболее сильно угнетают ЦНС группа препаратов — общие анестетики (средства для наркоза). Далее идут снотворные. Эта группа уступает общим анестетикам по силе действия. Далее по мере убывания силы действия идут алкоголь, противосудорожные, противопаркенсонические препараты. Существует также группа препаратов, оказывающих угнетающее влияние на психоэмоциональную сферу — это центральные психотропные средства: из них наиболее сильная группа —нейролептики антипсихотические), вторая группа, уступающая по силе нейролептикам — транквилизаторы, и третья группа — общеседативного средства.

Что такое IP-адрес? Это уникальный адрес устройства в компьютерной сети (на основе протокола TCP/IP). Существует несколько версий IP-адресации, широко используется IPv4 с 32 битной адресацией. Узнать свой Айпи онлайн можно здесь.

Существует такой вид общей анестезии как нейролептаналгезия. Для этого вида аналгезии используются смеси нейролептиков и аналгетиков. Это состояние наркоза , но с сохранением сознания.

Для общей анестезии используют : ингаляционные и неингаляционные методы. К ингаляционным методам относят использование жидкостей (хлороформ, фторотан) и газов ( закись азота, циклопропан). Средства ингаляционного ряда сейчас обычно идут в комплексе с препаратами неингаляционного ряда, к которым относятся барбитураты, стероиды (преулол, веадрин), производные эугенала — сомбревин, производные — оксимасленной кислоты, кетамин, кеталяр. Достоинства неингаляционных препаратов — для получения наркоза не нужна сложная аппаратура, а только шприц.

Недостаток такого наркоза в том, что он неуправляем. Применяется в виде самостоятельного, вводного, базисного наркоза. Все эти средства — короткого действия ( от нескольких минут до нескольких часов).

Различают 3 группы неингаляционных препаратов:

1. ультракороткого действия (сомбревин, 3-5 минут).
2. Средней продолжительности до получаса (гексенал, термитал).
3. Длительного действия — оксибутират натрия 40 мин — 1,5 часа.

Сегодня широко применяются нейролептаналгетики. Это смесь, в состав которой входят нейролептики и аналгетики. Из нейролептиков можно использовать дроперидол, а из аналгетиков фентамин ( в несколько сот раз сильнее морфина). Эта смесь называется таломонал. Можно использовать аминазин вместо дроперидола, а вместо фентамина — промедол, действие которого будет потенцировать какой-либо транквилизатор ( седуксен) или клофелин. Вместо промедола можно использовать даже анальгин.

Снотворные средства — это вещества, которые применяются при бессоннице и вызывают состояние сна, близкое к естественному. Во время сна выделяют 2 фазы — медленный (синхронизированный) и быстрый. При медленном сне отмечается снижение обменных процессов, уменьшается секреция эндокринных желез, умеренное снижение давления, температуры тела — фаза характеризуется преобладанием тонуса блуждающего нерва.

Эта фаза повторяется 4-5 раз и занимает 75% общего сна. Вторая фаза — быстрый сон характеризуется быстрой неправильной, низковольтной энцефалограммой, наличием сновидений, повышением обмена веществ, секреции катехоламинов и глюкокортигоидов, то есть наблюдается некоторое повышение тонуса симпатической иннервации. Занимает эта фаза 25% общего сна. Сон в нестоящее время широко применяется с лечебной целью при нарушении периферического кровообращения, в гастроэнтерерологии, в клинике нервных болезней.

Причины нарушения сна: некоторые органические нарушения ЦНС, эндокринные нарушения, сердечно-сосудистые заболевания (при гипоксии), злоупотребление кофеином, препаратов действующих на психоэмоциональную сферу.

Различают несколько форм нарушения сна:

1. Неврастенический тип бессонницы — чаще всего встречается у лиц молодого возраста с явлениями переутомления, неврастении. Эта бессонница характеризуется тем, что больному трудно уснуть, а затем он засыпает и хорошо долго спит.
2. Старческий тип. Характеризуется хорошим засыпанием, затем через несколько часов больной просыпается, несколько часов не может заснуть, а потом опять засыпает.
3. Смешанный тип. характеризуется как нарушением процесса засыпания, так и нарушением процесса сна в целом. Как правило этот тип встречается у лиц с каким-либо заболеванием (психическим, сердечно-сосудистым).

При нарушениях сна ни в коем случае нельзя сразу обращаться к снотворным, так как они вызывают ряд побочных эффектов — сначала назначают общие седативные средства , антигистаминные средства (димедрол), затем, если не помогает, психофармакологические средства — транквилизаторы, даже нейролептики, ноотропы, гангмиметики — и только потом модно использовать снотворные.

КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ.

1. Барбитураты. Делятся на 3 группы: короткого действия — несколько часов, средней продолжительности — 4-6 часов — барбамил, длительного действия — фенобарбитал.
2. Производные пиридина и пиперидина (тетридил).
3. Гетероциклы (транквилизаторы, нитрозепам).
4. Уреиды . моно- дикарболовых кислот. В состав молекул этих препаратов входит бром (бромизовал).
5. Ацетальдегиды ( хлоралгидрат).
6. Производные гамма-оксимаслянной кислоты (оксибутират натрия).

Препараты короткого действия — циклобарбитал, быстро и полностью метаболизируется в печени, поэтому не оставляет последействия, то есть депрессии после пробуждения. Их применяют при неврастеническом типе бессонницы.

Препараты средней продолжительности — медленнее обезвреживаются в печени, но без последствий. Применяют при старческом типе бессонницы.

Препараты длительного действия — медленно обезвреживаются в печени, выделяются почками, имеют последействие, при повторном применении купируют последействие. Применяют в стационаре или если больной на больничном, так как длительного действия. В малых дозах действуют как седативные средства.

Это транквилизаторы. Снотворные умеренной продолжительности — несколько часов, хорошо переносятся больными. Применяют при бессонницах, связанных с психическими расстройствами. При длительном применении может развиться бромизм, поэтому назначают на срок не более 12 дней. В дозе 0,3 применяют как успокаивающее, в дозе 0,6 как снотворные.

Хлоралгидрат применяют редко, если другие снотворные плохо переносятся. Он обладает выраженным раздражающим действием — может быть тошнота, рвота. Нет последействия. После всасывания превращается в 3-хлорэтанол, в печени, затем в 3-хлоруксусную кислоту, поэтому его нельзя назначать при заболеваниях почек, печени. Он имеет выраженное противосудорожное действие (применяют при столбняке).

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ПИПЕРИДИНА. Менее активны, чем барбитураты, сон 5-6 часов. Применяют при неврастеническом типе бессонницы, в дозах 0,1 — 0,25 как успокаивающее, как снотворное 0,25 — 0,5. Как сироп для премедикации.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. Нитрозепам, диазепам, фенозепам. Действие на подкорковые образования, эти препараты хороши тем, что не нарушают фазности сна, не оставляют последействия. При применении более двух недель развивается привыкание ( не пристрастие).

Нетоксичен , не изменяет структуры сна, нет последействия. Сон максимально физиологичен. Средство выбора в аптечке космонавтов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СНОТВОРНЫХ.

1. Как снотворные при различных типах бессонниц.
2. Как седативные ( в меньших дозах, например, фенобарбитал).
3. Как гипотензивные ( в комбинации с другими средствами).
4. Как противосудорожные (Хлоралгидрат).
5. Как анальгетики.
6. Как средства для наркоза (оксибутират натрия).
7. Как антигипоксанты (оксибутират натрия).
8. Они потенцируют действие других нейротропных препаратов, поэтому используют при премедикации.
9. При рвоте (вместе с холиноблокаторами).
10. Как антидоты при отравлении препаратами возбуждающего действия.
11. Показаны как индукторы микросомальных ферментов печени.

При систематическом применении снотворных развивается привыкание, возможно даже пристрастие, возможна идиосинкразия — повышенная чувствительность (особенно к барбитуратам). Снотворные понижают тонус и перистальтику ЖКТ.

Тяжелые отравления развиваются при приеме 10-20-кратных доз снотворного. При этом наблюдается глубокий сон, переходящий в наркоз. Наступает угнетение дыхания, резко снижается давление (так как угнетается сосудодвигательный центр и сократительная активность миокарда, уменьшается передача сосудосуживающих импульсов по симпатическим нервам).

Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При отравлениях назначают аналептики прямого действия (общепробуждающее действие), но они повышают потребность мозга в кислороде и могут вызвать судороги, поэтому практически их не применяют. Промывают желудок, подают кислород. Применяют стрихнин, как препарат, повышающий сократительную активность миокарда, глюкозу, мочегонные.

АЛКОГОЛЬ. Алкоголизм очень серьезная проблема, так как употребление алкоголя поднялось с 3,5 литров в 1905 году на человека в год ( в России) до 12 литров в 1983 году.

Фармакологические свойства. Этиловый спирт быстро проникает через любые мембраны. При жестком действии вызывает денатурацию цитоплазмы клеток, в том числе мембранных. При приеме внутрь он раздражает ЖКТ, повышает секрецию (напитки до 20). Алкоголь всасывается в желудке на 20%, остальное всасывается в тонкой кишке.

Проникает через плацентарный барьер и может оказывать токсическое влияние на плод. Выделяется алкоголь с выдыхаемым воздухом — 7,5%, через кожу 3%, остальное метаболизируется. Под действием алкоголя расширяются поверхностные сосуды, что приводит к усилению теплоотдачи. Действие на ЦНС: алкоголь воспроизводит действие ингаляционных анестетиков — наблюдается возбуждение, затем общая аналгезия, паралич. Стадия возбуждения связана с ослаблением процессов внутреннего торможения. Большие дозы оказывают угнетающие влияние на возбуждение в ЦНС.

Метаболизм алкоголя в организме: этиловый спирт в печени и почках окисляется в ацетальдегид под действием алкогольдегидрогеназы. Ацетальдегид превращается в угольную кислоту практически во всех органах и тканях. Избыточные количества ацетальдегида приводит к психическим расстройствам.

Отравления. Для лечения острых отравлений назначают аналепкитки — коразол, стрихнин. Специфическим антагонистом считается кофеин. Назначают внутривенно …………… она окисляет алкоголь.

Методы лечения алкоголизма.

• Симптоматические методы. Массивная витаминизация, электролиты, для нормализации психической деятельности — транквилизаторы, нейролептики, А1-адреноблокаторы (пироксан), в связи с нарушениями вызванными алкоголем в сердечно-сосудистой системе (повышенное давление, повышение сократительной активности и потребности миокарда в кислороде).
• Активное лечение. А) сенсибилизирующая терапия (антабус, метронитазол). Эти препараты связывают алкогольдегидрогеназу, приведет к накоплению в организме ацетальдегида. Б) метод выработки условных рефлексов (использование рвотных средств — апоморфина гидрохлорида). Эффективность этого метода около 11%.

Высокотоксичен поэтому применяется очень редко (для получения формальдегида). Является сильнейшим нервным и сосудистым ядом. Характерно поражение зрительного нерва. Отравление наступает при приеме 10-40 мл метилата. Метилат под действием алкогольдегидрогеназы превращается в формальдегид, а затем в муравьиную кислоту (этиловый и метиловый спирты метаболизируются одним и тем же ферментом). Отравление метилатом может быть даже при его попадании на одежду. Помощь при отравлении метиленовым спиртом. Срочно вводят этиловый спирт. Ферменты имеют большое сродство к этиловому спирту.