Лекарственные средства возбуждающие цнс это

доктор медицинских наук профессор Лесиовская Е.Е., Пивоварова А.С.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СТИМУЛИРУЮЩИХ ЦНС. СТИМУЛЯТОРЫ МОБИЛИЗУЮЩЕГО ТИПА.
"ФАРМиндекс-Практик" выпуск 2 год 2001 стр. 19-41

К стимуляторам ЦНС относятся лекарственные средства, способные увеличивать умственную и физическую работоспособность, выносливость, скорость реакции, устранять чувство усталости и сонливости, увеличивать объем внимания, способность к запоминанию и скорость обработки информации. Наиболее неприятными характеристиками данной группы являются общее утомление организма, наступающее после прекращения их воздействия, снижение мотивации и работоспособности, а также относительно быстро возникающая сильная психологическая зависимость.
Среди стимуляторов мобилизующего типа можно выделить следующие группы препаратов:

1. Адреномиметики непрямого или смешанного действия:

фенилалкиламины: амфетамин (фенамин), метамфетамин (первитин), центедрин и пиридитол;
производные пиперидина: меридил;
производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб), сиднофен;
производные пурина: кофеин (кофеин-бензоат натрия).

2. Аналептики:

· действующие преимущественно на дыхательный и сосудодвигательный центры: бемегрид, камфора, никетамид (кордиамин), этимизол, лобелин;
· действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин, эхинопсин.

Фенилалкиламины являются наиболее близкими синтетическими аналогами всемирно известного психостимулятора - кокаина, но отличаются от него меньшей эйфорией и более сильным стимулирующим действием. Они способны вызывать необычайный душевный подъем, стремление к деятельности, устраняют чувство усталости, создают ощущение бодрости, ясности ума и легкости движений, быстрой сообразительности, уверенности в своих силах и способностях. Действие фенилалкиламинов сопровождается приподнятым настроением. Применение амфетамина началось во время Второй мировой войны как средства для снятия усталости, борьбы со сном, повышения бдительности; затем фенилалкиламины вошли в психотерапевтическую практику, приобрели массовую популярность.
Механизмом действия фенилалкиламинов является активация адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях ЦНС и в исполнительных органах за счет:

· вытеснения норадреналина и дофамина в синаптическую щель из легкомобилизуемого пула пресинаптических окончаний;
· усиления выброса адреналина из хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников в кровь;
· торможения обратного нейронального захвата катехоламинов из синаптической щели;
· обратимого конкурентного ингибирования МАО.

Фенилалкиламины легко проникают через ГЭБ и не инактивируются КОМТ и МАО. Они реализуют симпато-адреналовый механизм срочной адаптации организма к чрезвычайным условиям. В условиях длительного напряжения адренергической системы, при тяжелых стрессах, истощающих нагрузках, в состоянии утомления применение этих препаратов может привести к истощению депо катехоламинов и срыву адаптации.
Фенилалкиламины оказывают психостимулирующий, актопротекторный, анорексигенный и гипертензивный эффекты. Для препаратов этой группы характерны ускорение обмена веществ, активация липолиза, повышение температуры тела и потребления кислорода, снижение резистентности к гипоксии и гипертермии. При физических нагрузках избыточно увеличивается лактат, что свидетельствует о неадекватном расходовании энергетических ресурсов. Фенилалкиламины подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. Наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды.
В очень малых дозах фенилалкиламины применяются в США для лечения сексуальных расстройств. Метамфетамин вызывает резкое усиление полового влечения и сексуальной потенции, хотя амфетамин обладает незначительной активностью.

Фенилалкиламины показаны:

· для временного быстрого повышения умственной работоспособности (операторской деятельности) в экстренных условиях;
· для разового повышения физической выносливости в экстремальных условиях (спасательные работы);
· для ослабления побочного психоседативного действия лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС;
· для лечения энуреза, адинамии, депрессии, абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

В психоневpологической пpактике амфетамин огpаниченно пpименяется пpи лечении наpколепсии, последствий энцефалита и дpyгих заболеваний, сопpовождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. При депpессиях препарат малоэффективен и yстyпает антидепpессантам.

Для амфетамина возможно следующее лекарственное взаимодействие:
·

усиление обезболивающего и снижение седативного действия наркотических анальгетиков;
·ослабление периферических симпатомиметических эффектов амфетамина под влиянием трициклических депрессантов в связи с блокадой поступления амфетамина в адренергические аксоны, а также усиление центрального стимулирующего действия амфетамина в связи со снижением его инактивации в печени;
·возможно потенцирование эйфоризирующего действия при применении в комбинации с барбитуратами, что повышает вероятность развития лекарственной зависимости;
·препараты лития могут уменьшить психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина;
·нейролептические средства также снижают психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина, за счет блокады дофаминорецепторов и могут применяться при отравлении амфетамином;
·амфетамин снижает антипсихотическое действие производных фенотиазина;
· амфетамин повышает выносливость организма к действию спирта этилового (хотя сохраняется угнетение двигательной активности);
·под влиянием амфетамина снижается гипотензивное действие клофелина; ·амфетамин усиливает стимулирующее действие мидантана на ЦНС.

Среди побочных эффектов возможны тахикардия, гипертензия, аритмии, привыкание, лекарственная зависимость, обострение тревоги, напряженности, бреда, галлюцинаций, нарушения сна. При многократном применении возможно истощение нервной системы, срыв регуляции функций ССС, нарушения обмена веществ.
Противопоказаниями к применению фенилалкиламинов являются тяжелые заболевания ССС, сахарный диабет, ожирение, продуктивная психопатологическая симптоматика.
Из-за разнообразных побочных эффектов, главное - возможности развития лекарственной зависимости, фенилалкиламины находят ограниченное применение в медицинской практике. В то же время постоянно растет количество больных наркоманией и токсикоманией, употребляющих различные производные фенилалкиламинов.
Использование мезокарба (сиднокарба) вызывает психостимулирующий эффект медленнее, чем у амфетамина, и оно не сопровождается эйфорией, речевой и двигательной расторможенностью, не вызывает такого глубокого истощения энергетического резерва нервных клеток. По механизму действия мезокарб также несколько отличается от амфетамина, так как стимулирует, в основном, норадренергические системы мозга, вызывая высвобождение норадреналина из стабильных депо.

Таблица 2.
Основные достоинства и недостатки мезокарба

МНН	Достоинства	Недостатки	Лекарственное взаимодействие
Мезокарб	Психостимулирующее действие проявляется постепенно и не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением. Явления привыкания выражены в меньшей степени, чем у амфетамина.	Возможно повышение АД, обострение бреда, галлюцинаций, раздражительности, головная боль, расстройства сна, анорексия. Противопоказан при тяжелой форме артериальной гипертензии, психомоторном возбуждении, атеросклерозе.	Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Снижает миорелаксацию и сонливость, вызванные транквилизаторами бензодиазепинового ряда, не снижая их анксиолитического действия.

В отличие от амфетамина, у мезокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему. Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможны повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.
Применяют мезокарб при разных видах астенических состояний, после переутомления, травм ЦНС, инфекций и интоксикаций. Он эффективен при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, задержке развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией. Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, связанные с применением нейролептических препаратов и транквилизаторов.
Сиднофен близок по строению к мезокарбу, но слабее стимулирует ЦНС и обладает выраженной антидепрессивной активностью (за счет обратимого ингибирующего влияния на активность МАО), поэтому используется для лечения астенодепрессивных состояний.
Меридил подобен мезокарбу, но действует менее активно. Увеличивает активность, ассоциативные способности, оказывает аналептическое действие.

Кофеин является мягким психостимулятором, эффекты которого реализуются за счет торможения активности фосфодиэстеразы и, следовательно, пролонгирования жизни вторичных внутриклеточных медиаторов, в большей степени цАМФ и несколько меньше цГМФ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах.
Действие кофеина имеет ряд особенностей: он не возбуждает адренергическую передачу во всех синапсах, а усиливает и удлиняет работу тех нейронов, которые в данный момент вовлечены в текущие физиологические реакции и в которых в ответ на действие своих медиаторов синтезируются циклические нуклеотиды. Есть сведения об антагонизме ксантинов по отношению к эндогенным пуринам: аденозину, инозину, гипоксантину, которые являются лигандами тормозных бензодиазепиновых рецепторов. В состав кофе входят вещества - антагонисты эндорфинов и энкефалинов.
Кофеин действует только на нейроны, способные реагировать на медиаторы выработкой циклических нуклеотидов. Эти нейроны чувствительны к адреналину, дофамину, ацетилхолину, нейропептидам, и лишь немногие нейроны чувствительны к серотонину и норадреналину.

Под действием кофеина реализуются:

· стабилизация дофаминергической передачи - психостимулирующий эффект;
· стабилизация b-адренергической передачи в гипоталамусе и продолговатом мозге - повышение тонуса сосудо-двигательного центра;
· стабилизация холинергических синапсов коры - активация корковых функций;
· стабилизация холинергических синапсов продолговатого мозга - стимуляция дыхательного центра;
· стабилизация норадренергической передачи - усиление физической выносливости.

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему. За счет активации симпатического влияния на сердце происходит усиление сократимости и проводимости (у здоровых людей при приеме в малых дозах возможно замедление частоты сокращений из-за возбуждения ядер блуждающего нерва, в больших дозах - тахикардия из-за периферических влияний). Кофеин оказывает прямое спазмолитическое влияние на сосудистую стенку в сосудах мозга, сердца, почек, скелетных мышц, кожи, но не конечностей! (стабилизация цАМФ, включение натриевого насоса и гиперполяризация мембран), повышает тонус вен.
Кофеин повышает секрецию пищеварительных желез, диурез (уменьшает канальцевую реабсорбцию метаболитов), усиливает основной обмен, гликогенолиз, липолиз. Препарат увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот, что способствует их окислению и утилизации. Однако кофеин не подавляет аппетит, а, напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока так, что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Кофеин показан:

· для повышения умственной и физической работоспособности;
· для неотложной помощи при гипотензиях различного происхождения (травмы, инфекции, интоксикации, передозировке ганглиоблокаторов, симпато- и адренолитиков, дефиците объема циркулирующей крови);
· при спазмах сосудов головного мозга;
· при легких формах обструкции бронхов как бронхолитик.

Для кофеина характерны следующие побочные эффекты: повышение возбудимости, нарушения ритма сердца, загрудинные боли, бессонница, тахикардия, при длительном применении - миокардит, трофические расстройства в конечностях, гипертензия, кофеинизм. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии, тремора и беспокойства. Затем появляются тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий, судороги, наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии.

Противопоказаниями к применению препарата служат состояния возбуждения, бессонница, гипертензия, атеросклероз, глаукома.
Для кофеина также характерны различные виды лекарственного взаимодействия. Препарат ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС, поэтому возможно сочетать кофеин с гистаминоблокаторами, противоэпилептическими средствами, транквилизаторами для предупреждения угнетения ЦНС. Кофеин уменьшает угнетение ЦНС, вызванное спиртом этиловым, но не устраняет нарушение психомоторных реакций (координация движений). Препараты кофеина и кодеина применяют в сочетании при головных болях. Кофеин способен усиливать анальгезирующий эффект ацетилсалициловой кислоты и ибупрофена, усиливает эффект эрготамина при лечении мигреней. В комбинации с мидантаном возможно усиление возбуждающего действия на ЦНС. При одновременном приеме с циметидином вероятно усиление побочных эффектов кофеина за счет снижения его инактивации в печени. Пероральные контрацептивы также замедляют инактивацию кофеина в печени, возможно появление симптомов передозировки. При совместном приеме с теофиллином почти в 2 раза уменьшается общий клиренс теофиллина. При необходимости совместного применения препаратов следует уменьшить дозу теофиллина.

Аналептики (от греч. analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) - группа лекарственных средств, которые способствуют возвращению сознания у пациента, находящегося в состоянии обморока или комы.
Среди аналептических препаратов выделяют группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь центры продолговатого мозга: сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах они могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. В лечебных дозах их применяют обычно при ослаблении сосудистого тонуса, коллапсе, угнетении дыхания, нарушении кровообращения при инфекционных заболеваниях, в послеоперационном периоде, отравлениях снотворными и наркотическими средствами. Ранее из этой группы выделяли специальную подгруппу дыхательных аналептиков (лобелин), оказывающих рефлекторное стимулирующее влияние на дыхательный центр. В настоящее время эти препараты имеют ограниченное применение.

Таблица 3.
Сравнительная характеристика аналептиков, действующих на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга

Одним из самых безопасных аналептиков является кордиамин . По структуре он близок к никотинамиду и обладает слабым антипеллагрическим действием. Кордиамин стимулирует ЦНС при непосредственном воздействии на дыхательный центр и рефлекторно через хеморецепторы каротидного синуса. В небольших дозах препарат не оказывает воздействия на ССС. Токсические дозы могут повышать артериальное давление, вызывать тахикардию, рвоту, кашель, аритмии, мышечную ригидность, а также тонические и клонические судороги.
Этимизол помимо стимуляции дыхательного центра, индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, что приводит к повышению уровня глюкокортикоидов в крови; угнетает фосфодиэстеразу, что способствует накоплению внутриклеточной цАМФ, усиливает гликогенолиз, активирует метаболические процессы в ЦНС и мышечной ткани. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояние тревоги. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол может применяться как противовоспалительное средство при артритах.
К аналептикам, в первую очередь повышающим рефлекторную возбудимость, относятся: стрихнин (алкалоид из семян африканской лианы чилибухи), секуринин (алкалоид из травы дальневосточного кустарника секуринеги) и эхинопсин (получаемый из семян мордовника обыкновенного). По механизму действия они являются прямыми антагонистами тормозного медиатора глицина, блокирующими чувствительные к нему рецепторы нейронов головного мозга. Блокада тормозных влияний приводит к усилению потока импульсов в афферентных путях активации рефлекторных реакций. Препараты стимулируют органы чувств, возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизируют скелетные мышцы, показаны при парезах, параличах, быстрой утомляемости, функциональных нарушениях зрительного аппарата.

Основными эффектами препаратов данной группы являются:

· повышение мышечного тонуса, ускорение и усиление двигательных реакций;
· улучшение функций органов малого таза (при параличах и парезах, после травм, инсультов, полиомиелита);
· повышение остроты зрения и слуха после интоксикаций, травм;
· повышение общего тонуса, активация обменных процессов, функций эндокринных желез;
· некоторое повышение АД и работы сердца.

Основные показания к применению данной группы : парезы, параличи, быстрая утомляемость, астенические состояния, функциональные нарушения зрительного аппарата. Ранее стрихнином пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами, теперь основным препаратом, применяемым в этом случае, является бемегрид.

Секуринин менее активен по сравнению со стрихнином, но и значительно менее токсичен, он также применяется при гипо- и астенической форме неврастении, при половом бессилии на почве функциональных нервных расстройств.
При передозировке препаратов возникают напряжение в жевательных и затылочных мышцах, затруднение дыхания, глотания, приступы клонико-тонических судорог. Противопоказаны они при повышенной судорожной готовности, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, ИБС, артериальной гипертензии, атеросклерозе, гепатите, гломерулонефрите.
Ввиду высокой токсичности аналептики рефлекторного типа применяются крайне редко и только в условиях стационара.

БЕМЕГРИД (Bemegridum)

Синонимы: Этимид, Глутамизол, Мегибал, Микедимид, Агипнон, Эукратон, Мализол, Мегимид, Метертармид, Зентралептин.

Фармакологическое действие. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует дыхание и кровообращение. Антагонист (лекарственное средство, оказывающее противоположное действие) барбитуратов и снотворных средств.

Показания к применению. При отравлении барбитуратами, передозировке наркотических веществ, для прекращения наркоза, вызванного барбитуратами и пр.

Способ применения и дозы. Внутривенно медленно 1-20 мл 0,5% раствора.

Побочное действие. При передозировке тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.

Противопоказания. Психозы, психомоторное возбуждение.

Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 0,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

КАМФОРА (Camphora)

Синонимы: Камфор.

Фармакологическое действие. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует кровообращение и дыхание, а также оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде (сердечной мышце).

Показания к применению. Острая и хроническая сердечная слабость, гипотония (пониженное артериальное давление), коллапс (резкое падение артериального давления); для профилактики и лечения нарушений кровообращения при инфекционных заболеваниях, пневмонии (воспалении легких), гнойном плеврите (воспалении оболочек легких), отравлениях наркотиками, снотворными.

Способ применения и дозы. Подкожно по 1-5 мл 20% масляного раствора.

Побочное действие. Возможно попадание препарата в просвет сосудов и развитие масляных эмболии (закупорки сосудов маслом). Иногда крапивница, скарлатиноподобная сыпь, возбуждение, бред, судороги.

Противопоказания. Подкожное введение при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, недостаточной лактации (молокоотделении). С осторожностью применяют при острых эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), аневризме (выбухании стенки) крупных сосудов.

Форма выпуска. 20% масляный раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

Камфора входит также в состав препаратов витаон, дента, каметон, камфоцин, капсикам, кардиовален, колдрекс бронхо, линимент (бальзам) "санитас", М. Дж. магик бальзам, мазь камфорная, мазь "сунореф", масло камфорное для наружного применения, пульмекс, ренерволь, спирт камфорный, форапин Е.

КОРДИАМИН (Cordiaminum)

Синонимы: Ницетамид, Кордиамид, Никамид, Никетамид, Анакардон, Корэтамид, Корамин, Кормед, Корвотон, Никорин, Тонокард и др.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания к применению. Нарушение сердечной деятельности; сердечная слабость и ослабление дыхания при инфекционных заболеваниях и в период выздоровления, при шоке, асфиксии (тяжелые нарушения дыхания), отравлениях и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 20-30 капель; - подкожно, внутримышечно и внутривенно (медленно) - до 3-5 мл.

Высшие дозы: внутрь разовая - 60 капель, суточная - 180 капель; парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно) разовая - 2 мл, суточная - 6 мл.

Побочное действие. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина крайне болезненны. Для предупреждения болей в место инъекции вводят 1 мл 0,5% раствора новокаина.

Противопоказания. Предрасположенность к судорогам.

Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл; ампулы по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum)

Синонимы: Лобелии, Антизол, Атмулатин, Бантрон, Лобатокс, Лобелии хлористоводородный, Лобетон, Лобидан и др.

Фармакологическое действие. Дыхательный аналептик (лекарственное средство, стимулирующее дыхание).

Показания к применению. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания (при отсутствии нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы), асфиксия новорожденных (отсутствие дыхания).

Способ применения и дозы. Внутримышечно и внутривенно (медленно) по 0,3-1,0 мл 1% раствора. Детям в зависимости от возраста -0,1-0,3 мл 1% раствора.

Высшие дозы для взрослых: внутримышечно разовая - 0,01 г, суточная -0,02 г; внутривенно разовая - 0,005 г, суточная -0,01 г.

Побочное действие. При передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания и тоникоклонические судороги.

Противопоказания. Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Лобелина гидрохлорид входит также в состав комбинированного препарата антастман.

СУЛЬФОКАМФОКАИН (Sidfocamphocainum)

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина.

Фармакологическое действие обусловлено содержанием в препарате камфоры и новокаина. Быстро всасывается при подкожном введении (практически не дает осложнений), возможно внутривенное введение.

Показания к применению. В тех же случаях, что и медицинская камфора, особенно при острых состояниях (кардиогенный и анафилактический шок, острая легочная недостаточность).

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно, в острых случаях внутривенно (струйно или капельно) по 2 мл 10% раствора 2-3 раза в день.

Высшая суточная доза взрослым - 12 мл 10% раствора.

Побочное действие. Возможна индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 10% раствора.

Условия хранения. В обычных условиях.

Цититон (Cytitonum)

Синонимы: Цитизин.

Фармакологическое действие. Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра, стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.

Показания к применению. Асфиксия (тяжелые нарушения дыхания), в том числе у новорожденных, шок, коллапс (резкое падение артериального давления), остановка дыхания во время операции, травмы, наркоз, интоксикации, отравления (удушающими отравляющими веществами, окисью углерода, морфином, синильной кислотой).

Способ применения и дозы. Внутривенно и внутримышечно по 0,5-1 мл. Высшая разовая доза - 1 мл, суточная - 3 мл. Детям до 12 мес. - 0,1-0,15 мл; 2-5 лет - 0,2-0,3 мл; 6-12 лет - 0,3-0,5 мл.

Побочное действие. Замедление сердечного ритма, тошнота, рвота.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), атеросклероз, отек легких, внутренние кровотечения и кровотечения из крупных сосудов.

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Цититон входит также в состав комбинированных препаратов пленки с цитизином, таблетки "теофедрин" и таблетки "теофедрин Н".

УГЛЕКИСЛОТА (Carbonei dioxydum)

Синонимы: Ангидрид угольной кислоты. Двуокись углерода.

Фармакологическое действие. Вдыхание небольших концентраций углекислоты (3-5-7%) вызывает учащение и углубление дыхательных движений и увеличение легочной вентилляции; одновременно возбуждаются сосудодвига-тельные центры, в связи с чем происходит сужение кровеносных сосудов и повышается артериальное давление.

Большие концентрации углекислоты вызывают сильный ацидоз (закисление), одышку, судороги и паралич дыхательного центра.

Показания к применению. Углекислоту применяют с кислородом при угнетении деятельности дыхательного центра: при отравлениях летучими наркотиками, окисью углерода, сероводородом, при асфиксии новорожденных (отсутствии дыхания) и т.п.

Способ применения и дозы. В хирургической практике углекислоту применяют во время наркоза и после операции для стимулирования дыхания, для предупреждения ателектаза (спадения) легких и пневномий (воспаления легких). Вдыхание углекислоты показано также при сосудистом коллапсе (резком падении артериального давления).

При резком ослаблении дыхания применение углекислоты должно производиться с осторожностью, так как в результате недостаточной вентилляции она может накопиться в организме в избыточном количестве. В этих случаях могут наблюдаться такие же осложнения, как при применении углекислоты в больших концентрациях.

Форма выпуска. В стальных цилиндрах (баллонах) черного цвета различной емкости под давлением 60 атм.

Условия хранения. При комнатной температуре в закрытых помещениях.

Лекарственные средства, которые возбуждают ЦНС, называют также психотропными средствами с возбуждающим типом действия, так как они могут усиливать функцию различных отделов ЦНС, повышать рефлекторную активность. Некоторые лекарственные препараты также улучшают интегративную деятельность мозга и память.

Классификация психостимулирующих средств.

1. Психомоторные стимуляторы.

1.1. Производные пурина - кофеин.

1.2. Производные фенилалкиламинов - сиднокарб.

1.3. Производные пиперидина - меридил.

2. Ноотропные препараты: пирацетам (ноотропил), кавинтон (винпоцетин), сермион (ницерголин), пантогам (хопатен) и др.

3. Актопротекторы: бемитил.

4. Адаптогены (препараты общетонизирующего действия): настойка и жидкий экстракт женьшеня, элеутерококка, китайского лимонника, заманихи, левзеи, эхинацеи, родиолы розовой, пантокрин и др.

5. Антидепрессанты: ниаламид (нуредал), пиразидол (пириндол), имизин (мелипрамин), флувоксамин (феварин), амитриптилин (триптизол).

6.1. Преимущественно влияющие на кору головного мозга: кофеин.

6.2. Преимущественно влияющие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга: этимизол, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин, бемегрид, карбоген.

6.3. Преимущественно стимулирующие центры спинного мозга: стрихнина нитрат.

Психомоторные стимуляторы представляют группу препаратов, усиливающих психическую и физическую деятельность организма. Препараты характеризуются быстрым наступлением эффекта, увеличивают биоэлектрическую активность мозга, повышают условно рефлекторный ответ, стимулируют центры продолговатого мозга, уменьшают некоторые виды торможения (сеченовское). Стимулирующий эффект сопровождается истощением энергетических резервов ЦНС, требует полноценного отдыха и реабилитации.

Основным представителем этой группы, обладающим психостимулирующей активностью является кофеин. Кофеин- алкалоид, который содержится в различных растениях - листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. Кофеин является по химической структуре триметилксантином. В этих же растениях содержится диметилксантин - теобромин, теофиллин.

Фармакокинетика. Препарат быстро и хорошо всасывается в кишечнике. Основная часть подвергается биотрансформации, главным образом, в печени путем окисления, диметилирования. Выводится почками, с фекалиями, 10% препарата выводится в неизмененном виде.

Фармакодинамика. Механизм действия связан с конкуренцией с аденозином за специфические аденозиновые рецепторы (аденозин - тормозной медиатор ЦНС. Аденозиновые рецепторы локализованы больше всего в коре головного мозга, где они усиливают процессы торможения). C воздействием на аденозиновые рецепторы связывают влияние кофеина и на сердечно-сосудистую систему.

Кофеин является конкурентным и селективным антагонистом пуринергических Р₁-пуринорецепторов, чувствительных к аденозину и цАМФ (для Р₂-пуринорецепторов отмечена большая чувствительность к АТФ и АДФ). Р₁-пуринорецепторы в настоящее время разделяются на А₁, А₂и А₃-аденозиновые рецепторы; к последним кофеин имеет низкую селективность, в основном воздействует на рецепторы А₁и А₂. Возбуждение А₁-рецепторов ведет к уменьшению освобождения медиаторов, седативному, противосудорожному эффектам, брадикардии, отрицательному инотропному и дромотропному эффекту, сокращению сосудов, бронхов, уменьшению диуреза. Стимуляция А₂-рецепторов вызывает расширение сосудов и бронхов, дегрануляцию тучных клеток, стимуляцию гликонеогенеза. Аденозиновые рецепторы являютсяG-протеин зависимыми. Стимуляция А₁рецепторов активируетG-протеин, который либо непостредственно угнетает активность аденилатциклазы, либо снижает активность G-протеина. Стимуляция А₂рецепторов приводит к активацииGs-протеина, оказывающего стимулирующее влияние на аденилатциклазу.

Кофеин может также способствовать блокаде фосфотидилэстеразы, накоплению цАМФ, усилению гликогенолиза (вследствие активации фосфорилазы). Определенное значение имеет освобождение под влиянием кофеина кальция из саркоплазматического ретикулума. Кофеин по химическому строению подобен естественным метаболитам. Он малотоксичный, влияет практически на все системы и органы. Действие кофеина на ЦНС в основном связано с влиянием на кору мозга и несколько отличается в зависимости от типа нервной деятельности, что связано с количеством аденозиновых рецепторов. Эффект кофеина связан также с его дозой и наличием патологических сдвигов в нервной системе и ее процессах. В минимальных и средних терапевтических дозах кофеин не нарушает тормозной функции нейронов, в больших вызывает растормаживание дифференцировки, поражая тормозные процессы. Для сильного типа деятельности нервной системы доза кофеина может быть увеличена без нарушения торможения. Слабый тип нервной деятельности реагирует на повышение дозы ослаблением тормозных процессов. Влияние кофеина на ЦНС: больше всего действует на кору, а также на ретикулярную формацию ствола головного мозга, продолговатый и спинной мозг. Кофеин оказывает стимулирующее действие, которое характеризуется ускорением проведения возбуждения в нейронах, уменьшением порога возбудимости, повышением суммационной способности. В результате повышается умственная и физическая работоспособность, стимулируется психическая деятельность, двигательная активность, укорачивается время реакции, уменьшается утомление.

Аналептический эффект связан со стимулирующим действием кофеина на центры продолговатого мозга. Возбуждая непосредственно дыхательный центр, кофеин учащает и углубляет дыхание, особенно при угнетении центра дыхания.

Оказывая стимулирующее влияние на сосудодвигательный центр, препарат повышает тонус сосудов, однако при непосредственном влиянии на тонус сосудов кофеин снижает их тонус. Поэтому при введении кофеина его действие на сосуды может быть неоднозначным. Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек, сосуды скелетной мускулатуры и легких. Кофеин суживает сосуды брюшной полости, кожи, а также несколько тонизирует сосуды мозга, после возможного их кратковременного расширения. При введении кофеина артериальное давление обычно не изменяется или изменяется незначительно в сторону повышения. При применении кофеина на фоне гипотензии артериальное давление нормализуется. Кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. Учитывая, что кофеин также стимулирует центры блуждающих нервов, частота дыхания и пульс могут учащаться, замедляться или не изменяться. Кофеин обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Перистальтика кишечника может быть увеличена.

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, что используется с диагностической целью.

Кофеин повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах, процесса реабсорбции ионов натрия и воды, расширением сосудов почек, увеличением фильтрации в почечных клубочках, улучшением гемодинамики.

Кофеин угнетает агрегацию тромбоцитов.

Кофеин оказывает метаболическое действие: повышает основной обмен, увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию, повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание жирных кислот). Может вызвать освобождение адреналина из мозгового слоя надпочечников при введении в больших дозах.

Показания.Стимуляция психической деятельности при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС, повышенная утомляемость, мигрень, гипотензия.

Противопоказания.Выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, нарушение сна, глаукома.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, сердечные аритмии. При длительном применении возможно привыкание, развитие психической зависимости (теизм).

Читайте также: