Лекарственный средства влияющие на периферическую нервную систему

Средства, влияющие на периферическую нервную систему.

В периферической нервной системе различают афферентную и эфферентную ее части. Нервные волокна, проводящие возбуждение от органов и тканей к ЦНС, называются афферентными, а от ЦНС к органам и тканям- эфферентными. В соответствии с этим различают средства, влияющие на афферентную иннервацию, и средства, влияющие на эфферентную иннервацию.

Средства, влияющие на афферентную иннервацию.

Окончание афферентных нервных волокон, способные воспринимать раздражения, называют чувствительными рецепторами. Различают болевые, температурные, вкусовые, рецепторы обоняния, осязания.

Средства , понижающие активность афферентной иннервации :

Средства, повышающие активность афферентной иннервации:

I . Местноанестезирующие средства

Anaesthesia – бесчувственность (An – отрицание, aesthesia – чувствительность).

По афферентным нервам передаются сигналы от рецепторов периферических тканей в ЦНС.

Местные анестетики – это вещества , обратимо блокирующие нервную проводимость и вызывающие , строго локализованную анестезию ( утрату болевой чувствительности ) в сравнительно небольшой области тела без существенного влияния на ЦНС.

Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов в мембране аксона . Из-за этого нарушается возникновение потенциала действия и тормозится проведение болевых импульсов по нервным волокнам из периферических тканей в ЦНС

Для предупреждения боли возникающей при небольших оперативных вмешательствах ( в стоматологии , оториноларингологии , наложения швов на рану, удаление некротических тканей , некрупных новообразований )

Для обезболивания болезненных диагностических процедур, родов, в дерматологии для облегчения зуда кожи , слизистых оболочек .

Заболевания печени почек

Сердечно- сосудистой системы

В виде аллергических реакций

.Изменения со стороны ЦНС зависят от концентрации местных анестетиков в крови и условно делятся на три стадии.

Для первой стадии ( начальной стимуляции ) характерны беспокойство , звон в ушах , головокружение , нарушение зрения , тошнота, рвота , тремор

Во второй стадии ( выраженной стимуляции ) наблюдаются клонико- тонические судороги.

Третья стадия ( стадия угнетения ) проявляется параличом скелетной мускулатуры и угнетением всех рефлексов. В конце этой стадии развивается кома и наступает смерть..

Сердечно - сосудистые эффекты связаны с угнетением всех функций сердца ( автоматизм , возбудимость , проводимость и сократимость ) В результате снижается Ад ( вплоть до коллапса и угрозы смерти ) исключение составляет кокаин ( повышает АД и вызывает аритмии сердца)

Применение основных местных анестетиков

Поверхностная: чувствительные нервные окончания в коже , слизистых оболочках

Для устранения боли во время диагностических манипуляций ( бронхоскопия ), операциях на глазу , ЛОР- органах , при ожогах , ссадинах, зуде.

Чувствительные нервные окончания небольшой зоны подкожной клетчатки .

Зубная практика , небольшие поверхностные операции .

Отдельные нервы , нервные сплетения .

Для устранения болевой чув-ти в зоне иннервации блокируемого нерва .

Зубная практика , хирургия на конечностях , лечение фантомных болей , опоясывающего лишая

эпидуральное пространство – воздействие на спинальные нервные корешки и нервы .

Акушерские и хирургические операции .

Более популярна , чем эпидуральная , т.к. менее сложна технически.

Требования, предъявляемые к анестетикам:

1) обладать высокой анестезирующей активностью

2) действовать продолжительно;

3) не раздражать ткани, на которые действуют;

4) бы ть пригодными для всех видов анестезии ( хорошо растворяться в воде);

5) обладать, возможно низкой токсичностью и минимальными побочными действиями.

6) суживать кровеносные сосуды или быть совместимыми с сосудосуживающими средствами.

К местноанестезирующим средствам относятся: новокаин, лидокаин, ультракаин, дикаин, анестезин.

Наиболее популярный местный анестетик. Синтезирован в 1905 году.

Плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому не принимается для поверхностной анестезии. Отличается слабым ,медленно наступающим и кратковременным действием. может использоваться при всех видах анестезии в разных концентрациях, но при поверхностной анестезии малоактивен, продолжительность действия при инфильтрационной анестезии

30-60 мину., не суживает сосуды, поэтому нередко сочетается с сосудосуживающим препаратом адреналином (1 капля на 5-10 мл 0,1% р-ра), что замедляет всасывание новокаина, удлиняет его действие, уменьшает его токсичность. Токсичность новокаина низкая.

Для него характерна высокая частота аллергических реакций – от кожных сыпей до анафилактического шока.

Поэтому перед его применением необходимо провести пробу на гиперчувствительность .

Основные побочные действия : головокружение, слабость, понижение АД, аллергическая реакция разной степени тяжести, признаки дерматита (покраснение кожи, мелкая сыпь, шелушение).

Лидокаин- обладает высокой анестезирующей активностью (превосходит новокаин в 2 раза), может использоваться при всех видах анестезии, продолжительность действия при инфильтрационной анестезии до 2 часов, при проводниковой до 3-5 часов. Токсичность несколько выше чем у новокаина при высоких концентрациях.

При введении в вену обладает также выраженным противоаритмическим действием при желудочковых тахиаритмиях .

Признаки интоксикации: сонливость, нарушение зрения, тошнота, падение АД, угнетение дыхания, судороги.

Ультракаин комбинированный препарат. местноанестезирующее действие обеспечивается анестетиком артикаином, сужение сосудов в месте введения – эпинефрином. Превосходит новокаин в 6 раз, лидокаин-в 3 раза,т.е. требуется значительно меньшее его количество. Используется в основном при инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Обладает большой широтой терапевтического действия, низкой токсичностью, безопасен для беременных. детей и пациентов с заболеваниями сердца.

Побочные действия : зависит от применяемой дозы. Возможны обмороки, коллапс, нарушения дыхания, тошнота, рвота, непроиз-вольные мышечные движения, сокращения и спазмы, вызываемые действием адреналина, который содержится в ультракаине.

Тетракаин ( дикаин )- самый сильный , длительно действующий местный анестетик из группы эфиров ( в 10 раз токсичнее прокаина . При использовании для анестезии слизистой оболочки глаз дикаин не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию , зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой оболочки глаз. Дикаин расширяет сосуды.

Противопоказан детям до 10 лет.

Признаки интоксикации: головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения, брадикардия, угнетение дыхания, потеря сознания, судороги.

Бензокаин ( анестезин ) - слабый анестетик , плохо растворимый в воде. В связи с этим может применятся исключительно для поверхностной анестезии.

Применяется в виде мази при ожогах , ранах, зудящих дерматозах . Внутрь анестезин применяется при ЯБЖ , в ректальных свечах – при геморрое , трещинах заднего прохода.

. При приеме внутрь ощущается жжение языка и неба, комбинируют с другими средствами.

Артикаин – быстродействующий местный анестетик , популярный в стоматологии. Эффект наступает через 1-3 мин и продолжается не менее 1 ч. Применяется для инфильтрационной анестезии , перед операциями на слизистых оболочках , костях , при удалении зубов , при переломах.

Бупивакаин – обладает длительным ( 4 ч ) и сильным действием ( в 4 раза сильнее лидокаина. Из –за того , что он не вызывает блокады двигательных нервов , расслабления скелетных мышц не наблюдается . это очень хорошо для обезболивания родов. С помощью постоянного введения через катетер он может обеспечивать длительную ( в течении нескольких дней ) анестезию.

Местные анестетики

Местные анестетики - препараты, которые вызывают обратную потерю болевой и других видов чувствительности при прямом контакте с возбужденным мембраной нервных клеток периферических нервных волокон.

Фармакомаркетинг

Количество в мире

Перечень новых препаратов

Восстановление через INN (последние 5 лет)

% Обновления в группе

Артикаин-ЗТ, мепивакаин (Мели катон), проксиметакаип (Алкаш) бупшмбен (Бутезин пикрат) ропивикаин (Наропин), оксетакаин , оксибупрокаин (Инокаин)

Классификация и препараты

Замещены амиды ацетанилиду

Прокаин бензокаин Тетракаин г / х

Бупивакаин Гримекаину г / х Бумекаину г / х

механизм действия

Местные анестетики за счет мембраностабилизирующей действия снижают проницаемость мембран для ионов Na + и К + и тем самым препятствуют возникновению потенциала действия. Тормозят высвобождение нейромедиаторов и передачу нервных импульсов через синапсы, изменяют поверхностное натяжение мембранных фосфолипидов, таким образом закрывают кальциевые каналы.

На биохимическом уровне препараты нарушают окиснювальновидновлювальни процессы в цитозоле, подавляют активность цитохромоксидазы, дегидрогеназ и цитохрома-С.

Фармакологические

Все препараты обладают местноанестезирующим эффектом. Характеристика приведена в таблицах 8 и 9.

Антиаритмический эффект (прокаин, Артикаин, лидокаин, бумекаину г / х, ультракаин Д-С).

Гипотензивное действие (прокаин, Артикаин, лидокаин, все комбинированные средства).

Центральный анальгезирующее эффект (бензофурокаин),

Спазмолитическим эффектом (павестезин).

Сравнительная характеристика активности анестетиков

Активность при анестезии

Анестезирующее активность приведена в условных единицах.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Инфильтрационная анестезия - прокаин, бензофурокаин, все замещены амиды ацетанилиду, кроме бумекаину г / х; ультракаин Д-С, Артикаин-ЗТ.

Терминальная анестезия - сложные эфиры ПАБК, кроме проката; лидокаин, бумекаину г / х.

Проводниковая анестезия - прокаин; все замещены амиды ацетанилиду, кроме бумекаину г / х; ультракаин Д-С, Артикаин-ЗТ.

Спинномозговая анестезия - прокаин, Артикаин, лидокаин, бупивакаин (бупивакаин-М), тримекаин, ультракаин Д-С, Артикаин-ЗТ.

Люмбальная анестезия - Артикаин, ультракаин Д-С, Артикаин-ЗТ.

Парацервикапьна, каудальная, эпидуральная, межреберная анестезии - бупивакаин (бупивакаин-М).

Перидурапьна - тримекаина г / х.

Перитонит, плеврит, панкреатит, почечная и печеночная колики - бензофурокаин.

Гастралгии, спазмы непосмугованих мышц желудка и кишечника - павестезин.

Стоматологические вмешательства - Артикаин-ЗТ, лидокаин (2%), прокаин.

Побочное действие

При применении местных анестетиков кожная аллергические реакции, общая слабость, головокружение, коллапс, шок.

Прием тетракаина вызывает гиперемию, проходное повышение внугришньоочного давления у чувствительных больных, отек и десквамацию эпителия роговицы, аллергические реакции.

При использовании артикаина отмечается головная боль, диплопия, помутнение в глазах.

Местноанестезирующие вещества, попадая в системный кровоток, стимулируют центральную нервную систему, вызывают беспокойство, тремор, в токсических дозах - судороги.

Противопоказания

Применение местных анестетиков противопоказано при слабости синусового узла, при атриовентрикулярной блокаде, брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени.

Артикаин нельзя вводить при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме; тетракаин - при эрозии роговицы.

Фармакобезпека

Местные анестетики несовместимы с М-холиномиметиками, антихолинестеразными средствами, сердечными гликозидами, сосудорасширяющими (папаверин, теофиллин, дибазол), β-адреноблокаторами, хинидином.

Прокаин несовместим с сульфаниламидами.

Нельзя смешивать раствор бензофурокаину с раствором тиопентал- натрия и другими растворами, которые имеют щелочную реакцию.

Сложные эфиры ПАБК нужно осторожно назначать больным с аллергией на сульфаниламиды. Также они снижают активность сульфаниламидных препаратов.

Лидокаин вызывает артериальную гипотонию, брадикардию, при передозировке возможно психомоторное возбуждение, судороги.

При одновременном применении бупивакаина с окситоцином или эрготамином возможно резкое повышение AT и развитие инсульта.

При использовании бупивакаина следует избегать длительного контакта с металлическими частями шприца.

При повышении дозы бупивакаина возможно возникновение судорог, угнетение сердечной деятельности (до остановки сердца).

Можно замедлить абсорбцию местных анестетиков с помощью сосудосуживающих средств типа адреналина.

При воспалительных процессах в тканях активность местных анестетиков уменьшается.

Антихолинэстеразные средства повышают анестезирующее действие новокаина .

Сравнительная характеристика препаратов

Бензокаин - один из первых синтетических местных анестетиков. Препарат плохо растворяется в воде, но широко применяется в виде мазей, присыпок. Иногда назначается при рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

Прокаин характеризуется малой токсичностью, большой широтой терапевтического действия и дополнительными фармакологическими свойствами: антиаритмической, гипотензивным действиями, что позволяет использовать его в различных областях медицины.

Бупивакаин ( бупивакаин-М ) обеспечивает сильную и длительную (3-10 часов и более) анестезию.

Тетракаин в значительной степени сильнее прокаин, но обладает высокой токсичностью и применяется только для поверхностной анестезии.

Лидокаин переносится лучше, чем тетракаин, обладает сильной мисцевоанесгезуючою активностью. Часто назначается как антиаритмическое средство.

Тримекаин , бумекаин по химической структуре и фармакологическим свойствам близки к лидокаина.

Бензофурокаин имеет выраженную мисцевоанесгезуючу действие и обладает центральной анальгезирующим активностью.

Арпткаин оказывает быстрое и относительно длинную местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой и люмбальной анестезии. Вызывает слабую поверхностную анестезию.

Артикаин-ЗТ - комбинированное средство, содержащее Артикаин и эпинефрин. Действие препарата развивается быстро (через 1-2 мин.) И длится 45 минут. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, и в стоматологии.

Павестезин содержит бензокаш и папаверина г / х, назначается при гастралгия, спазмах желудка и кишечника.

перечень препаратов

Лекарства, используемые при лечении различных заболеваний центральной нервной системы. Средства, влияющие на периферические нервные окончания. Местнораздражающие и местноанестезирующие средства.

Средства, влияющие на центральную нервную систему, были открыты, по-видимому, еще первобытными людьми. Их используют как в лечебных целях, так и для поддержания жизненного тонуса или создания субъективного ощущения внутреннего комфорта. Всем известны эффекты от употребления кофеина, алкоголя и никотина. Нередко нам приходится прибегать к болеутоляющим, снотворным препаратам. Все знают о свойствах наркотических веществ – опия, гашиша, кокаина, марихуаны и других. Все эти вещества воздействуют, в основном, на центральную нервную систему, или через нее и с ее помощью на другие органы.

Однако неумеренное или длительное употребление веществ, влияющих на функции центральной нервной системы, приводит к развитию пристрастия, психической и физической зависимости человека от таких средств. И то, что было полезно и помогало вчера, становится ядом, разрушающим наш организм. Человек уже не может обойтись без очередной, с каждым разом все более высокой дозы (в особенности это относится к наркотическим средствам и алкоголю). Но вслед за временным облегчением вновь наступает тяжелый период, настолько тяжелый, что ради получения новой дозы человек перестает контролировать свои действия и согласовывать их с нормами морали, он деградирует. Постепенно наносится ущерб другим органам и системам (сердечно-сосудистой системе, системе пищеварения и так далее). Человек становится инвалидом и погибает. Наркоман уже не в состоянии сам изменить свою жизнь, только помощь врачей может спасти его от неминуемой смерти.

Основные точки приложения действия этих лекарств приведены на рисунке 3.1.1.

Рис. 3.1.1. Точки приложения действия лекарств, влияющих на центральную нервную систему:

1 - импульс в пресинаптическом волокне; 2 - синтез медиатора; 3 - хранение медиатора; 4 - обмен веществ в пресинаптическом окончании (метаболизм); 5 - высвобождение медиатора; 6 - обратный захват медиатора; 7 - разрушение медиатора (деградация); 8 - рецептор; 9 - повышение или понижение ионной проводимости

Местнораздражающие и местноанестезирующие средства воздействуют на чувствительные нервные окончания, расположенные в коже, на слизистых оболочках, в различных органах, то есть влияют на рецепторный и проводящий аппарат периферической нервной системы, не затрагивая функций головного и спинного мозга. Местные анестетики могут вводиться под оболочки спинного мозга (так называемая субдуральная и эпидуральная анестезия), но и в этом случае механизм обезболивающего действия препарата связан с влиянием на корешки спинномозговых нервов, а не на спинной мозг.

• 3.1.1. Анксиолитики, седативные и снотворные средства
  • Грандаксин ®
• 3.1.1. Анксиолитики, седативные и снотворные средства (продолжение 1)
  • Циркулин ® драже валерианы
  • Анксиолитики, седативные и снотворные средства
• 3.1.2. Антидепрессанты
  • Гелариум ® Гиперикум
  • Негрустин ®
• 3.1.3. Противосудорожные средства
• 3.1.4. Местнораздражающие средства
  • Никофлекс
• 3.1.5. Местные анестетики
• 3.1.6. Наркозные средства
• 3.1.7. Нейролептики
• 3.1.8. Адаптогены и общетонизирующие средства
  • Клостерфрау МЕЛИСАНА ®
• 3.1.9. Корректоры мозгового кровообращения, психостимуляторы и ноотропы
  • Церебролизин ®

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

• Лекарства и субстанции
  • Указатель лекарств и субстанций
  • Указатель действующих веществ
  • Производители
  • Фармакологические группы
    • Классификация фармакологических групп
    • Указатель фармакологических групп
  • АТХ классификация
  • Классификация лекарственных форм
  • Справочник болезней
    • Международная классификация болезней (МКБ-10)
    • Указатель болезней и состояний
  • Взаимодействие лекарств (действующих веществ)
  • Указатель фармакологических действий
  • Проверка подлинности упаковок по 3D
  • Поиск регистрационных удостоверений
• БАДы и другие ТАА
  • БАДы
    • Указатель БАДов
    • Классификация БАДов
  • Другие ТАА
    • Указатель других ТАА
    • Классификация других ТАА
• Цены
  • Цены на ЖНВЛП
  • Цены на лекарства и другие ТАА в Москве
  • Цены на лекарства и другие ТАА в Санкт-Петербурге
  • Цены на лекарства и другие ТАА в регионах
• Новости и события
  • Новости
  • События
  • Пресс-релизы фармкомпаний
  • Архив мероприятий
• Продукты и сервисы
  • Цены на ЖНВЛП
  • 3D-упаковки
  • Гармонизация
  • Забраковка
  • Взаимодействие
  • Фармэквивалентность
  • Электронные версии справочников для врачей
  • Мобильные приложения
  • Поиск лечебных учреждений в РФ
• Библиотека
  • Книги
  • Cтатьи
  • Нормативные акты
• О компании
• Аптечка
• Интернет-магазин

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

В периферической нервной системе различают афферентную и эф­ферентную ее части. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к ЦНС, называются афферентными, а волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям, эфферентными.

А. Средства, влияющие на афферентную иннервацию

К афферентной иннервации относятся чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна. Чувствительные нервные окончания (чувствительные рецепторы) расположены в органах и тканях и способны воспринимать разного рода раздраже­ния. Существуют болевые рецепторы, температурные рецепторы, рецепторы осязания (тактильные), обоняния, вкуса.

Глава 1. Средства, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих веществ

К средствам, снижающим чувствительность окончаний аффе­рентных волокон, относятся местные анестетики, а к средствам, препятствующим действию на них раздражающих веществ, — вя­жущие и адсорбирующие средства.

Местные анестетики

Местные анестетики — вещества, которые способны временно, обратимо блокировать чувствительные рецепторы. В первую оче­редь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, так­тильные.

Кроме того, местные анестетики нарушают проведение возбуж­дения по нервным волокнам. Прежде всего нарушается проведение по чувствительным нервным волокнам; однако в более высоких концентрациях местные анестетики способны блокировать и дви­гательные волокна.

Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой № + -каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой № + -каналов нарушаются процессы деполяризации мем­браны нервных окончаний и волокон, возникновение и распрост­ранение потенциалов действия.

Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестети­ка, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточ­ную) часть № + -каналов. В кислой среде местные анестетики зна­чительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие мес­тных анестетиков ослабляется.

При резорбтивном действии местных анестетиков может про­явиться их влияние на ЦНС. В этом случае местные анестетики могут вызывать беспокойство, тремор, судороги (угнетение тормоз­ных нейронов), а в более высоких дозах оказывать угнетающее вли­яние на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расши­ряют кровеносные сосуды (прямое действие, связанное с блокадой № + -каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую ин­нервацию), снижают артериальное давление. Исключение состав­ляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, су­живает сосуды, повышает артериальное давление.

Наиболее ценным свойством местных анестетиков является их спо­собность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна. В связи с этим их используют для местного обезболивания (местной анестезии), в частности, при хирургических операциях.

Виды анестезии.Поверхностная анестезия (терми­нальная анестезия) — в основном анестезия слизистых оболочек (глаз, носа, носоглотки и т.д.). При нанесении анестетика на сли­зистую оболочку она утрачивает чувствительность, так как анесте­тик блокирует чувствительные нервные окончания (терминали) в слизистой оболочке.

Поверхностная анестезия используется в глазной практике (напри­мер, при удалении инородных тел из роговицы), в оториноларинголо­гии (при операциях на слизистой оболочке носа, носоглотки), а также при интубации, введении бронхоскопов, эзофагоскопов и др.

При нанесении анестетиков на слизистые оболочки возможно частичное всасывание веществ и проявление резорбтивного токси­ческого действия. Для уменьшения всасывания анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например, ад­реналин.

Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие.

Проводниковая анестезия (регионарная анестезия). Если раствор местного анестетика ввести в ткань, окружающую нерв, который содержит чувствительные волокна, то в месте введения ане­стетика происходит блокада чувствительных нервных волокон. В связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чув­ствительность. Такой вид местного обезболивания носит название проводниковой анестезии (блокада нервных проводников).

Так как при этом виде анестезии местный анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резор-бтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (например, тетракаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия местных анестети­ков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адре­налин и др.). Проводниковая анестезия используется для проведе­ния хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т.д.

Разновидностью проводниковой анестезии является э п и д у р а л ь н а я (перидуральная) анестезия. Раствор анестетика вво­дят в эпидуральное пространство (между твердой оболочкой спин­ного мозга и внутренней поверхностью спинномозгового канала). При этом происходит блокада корешков спинномозговых нервов. Эпидуральную анестезию используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза. В частности, эпидуральную ане­стезию используют при кесаревом сечении.

Субарахноидальная анестезия (спинальная анесте­зия, спинномозговая анестезия). Раствор анестетика вводят в суба-рахноидальное пространство (в спинномозговую жидкость) на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечнос­тей и нижней половины туловища, включая внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях. Из-за блокады сим­патических волокон при субарахноидальной анестезии может сни­жаться артериальное давление; для предупреждения артериальной гипотензии вводят эфедрин.

Инфильтрационную анестезию используют при многих хирурги­ческих операциях, в том числе при операциях на внутренних орга­нах. Так же, как и для проводниковой анестезии, для инфильтраци­онной анестезии нельзя применять токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное . токсическое действие.

Растворяют анестетики для инфильтрационной анестезии обыч­но в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида. Для уменьшения всасывания анестетиков и удли­нения их действия к их растворам обычно добавляют адреналин.

Разумеется, для проводниковой, эпидуральной, субарахноидаль­ной и инфильтрационной анестезии используют только стериль­ные растворы анестетиков.

Для поверхностной анестезии применяют кокаин, тетракаин, бензокаин, проксиметакаин.

Первым местноанестезирующим средством был кокаин- алка­лоид кокаинового кустарника, произрастающего в Южной Амери­ке. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анес­тезии. Однако в настоящее время кокаин в значительной степени вытеснен более активными и менее токсичными анестетиками.

Кокаин нарушает обратный нейрональный захват норадреналина в адренергических синапсах. Это ведет к активации норадренер-гической передачи возбуждения.

Резорбтивное действие кокаина проявляется в возбуждении ЦНС, которое при увеличении дозы сменяется угнетением (смерть при отравлении кокаином наступает вследствие паралича дыхательного центра).

Способность кокаина возбуждать ЦНС, повышать настроение, вызывать ощущение бодрости, прилива сил оказалась причиной злоупотребления этим веществом. При систематическом приеме кокаина у человека возникает сильная потребность в повторном применении препарата, так как при лишении кокаина появляется ощущение вялости, разбитости, резко снижается настроение, т.е. развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).

Периферическое действие кокаина проявляется активацией вли­яний симпатической (адренергической) иннервации: повышается частота и сила сокращений сердца, суживаются кровеносные сосу­ды, повышается артериальное давление.

Тетракаин(дикаин) — активный и токсичный анестетик. В связи с высокой токсичностью тетракаин используют в основном для поверхностной анестезии: анестезии слизистых оболочек глаза (0,3%), носа и носоглотки (1-2%). Высшая разовая доза тетракаина при анестезии верхних дыхательных путей — 3 мл 3% раствора. При передозировке даже при местном применении тетракаин может всасываться через слизистые оболочки и оказывать резорбтивное токсическое действие. При этом развивается возбуждение ЦНС, которое в тяжелых случаях сменяется ее параличом; смерть насту­пает от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасыва­ния тетракаина к его растворам добавляют адреналин.

Бензокаин(анестезин) в отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде; растворим в спирте, жирных маслах. В связи с этим применяют бензокаин исключительно для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках (например, при кожных забо­леваниях, сопровождающихся сильным зудом), в ректальных суппо­зиториях (при поражениях прямой кишки), а также внутрь в порош­ках при болях в желудке, рвоте.

В офтальмологии для проведения кратковременных манипуля­ций (удаление инородных тел, определение внутриглазного давле­ния) в виде глазных капель используют проксиметакаин.

Для проводниковой и инфильтрационной анестезии применяют прокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин.

Прокаин(новокаин) - активный анестетик, действие которого продолжается 30-45 мин. Препарат хорошо растворим в воде и сте­рилизуется обычными методами. При определенных мерах предос­торожности (добавление раствора адреналина, соблюдение дози-

ровки) токсичность прокаина невелика. Растворы прокаина при­меняют для инфильтрационной (0,25—0,5%), проводниковой и эпи-дуральной (1-2%) анестезии. Чтобы предупредить всасывание про­каина, к его растворам добавляют 0,1% раствор адреналина. Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии, а в высоких концентрациях (5-10%) — для поверхностной анестезии.

Бупивакаин- один из наиболее активных и длительно действу­ющих местных анестетиков. Для инфильтрационной анестезии ис­пользуют 0,25% раствор, для проводниковой анестезии - 0,25-0,35% растворы, для эпидуральной анестезии - 0,5-0,75% растворы, а для субарахноидальной анестезии - 0,5% раствор. Резорбтивное действие бупивакаина может проявляться такими симптомами, как головная боль, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рво­та, желудочковые аритмии, атриовентрикулярный блок.

Артикаин(ультракаин) применяют для инфильтрационной и про­водниковой анестезии; действует 1—3 ч.

Для всех видов анестезии применяют лидокаин(ксикаин, ксило-каин). При поверхностной анестезии используют 2—4% растворы, при инфильтрационной анестезии - 0,25-0,5% растворы, при про­водниковой и эпидуральной анестезии — 1—2% растворы.

Токсичность лидокаина несколько выше, чем прокаина, особенно при его применении в высоких концентрациях (1-2%). Растворы лидокаина совместимы с адреналином (1 капля 0,1% раствора ад­реналина на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора анестетика).

Лидокаин применяют также как противоаритмическое средство.

Тримекаинпо химической структуре, показаниям к применению и концентрациям растворов сходен с лидокаином. Действует более про­должительно.

Для поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анесте­зии применяют прилокаин, мепивакаин(преимущественно в стоматоло­гии). Для эпидуральной анестезии (в частности, для купирования бо­лей после операций) и проводниковой анестезии используют ропивакаин.

Побочное действие местных анестетиков. При разных видах мест­ной анестезии может происходить всасывание анестетиков и прояв­ляться их резорбтивное действие. При этом возможны головокруже­ние, расплывчатое видение, беспокойство, тремор (угнетение тормозных систем ЦНС).

При передозировке местных анестетиков проявляется их токси­ческое действие: могут быть судороги, потеря сознания, падение ар­териального давления, угнетение дыхания, остановка сердца.

Кроме указанных препаратов для местного обезболивания при­меняют этилхлорид(хлорэтил) — летучую жидкость, выпускаемую в ампулах. При нанесении на кожу этилхлорид быстро испаряется, происходит охлаждение тканей и утрачивается чувствительность. Этилхлорид применяют при ушибах, растяжениях (например, во время спортивных соревнований), при невритах.

Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение (свертывание) белков слизи. Об­разовавшаяся белковая пленка защищает клетки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия различных раз­дражающих веществ. При этом уменьшаются боль, отек и гипере­мия слизистой оболочки. Таким образом, вяжущие вещества дей­ствуют как местные противовоспалительные средства.

К органическим вяжущим средствам относятся танин, отвар коры дуба, настои листьев шалфея, цветков ромашки, травы зверобоя, пло­дов черникии др. Эти средства применяют в виде полосканий, сма­зывания при воспалении слизистой оболочки рта, горла. Настои зверобоя, черники назначают внутрь при воспалительных заболе­ваниях желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, растворы танина, отвар коры дуба используют при лечении ожогов, язв. Танин иногда применяют при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, с которыми танин образу­ет малорастворимые нестойкие соединения.

Неорганические вяжущие средства — висмута нитрат основной, дер-матол, ксероформ, свинца ацетат, квасцы, цинка сульфатоказывают в небольших концентрациях вяжущее и противомикробное действие.

Как вяжущие средства их применяют при воспалительных забо­леваниях слизистых оболочек и кожи: висмута нитрат основной, дерматол и ксероформ в виде мазей, свинца ацетат и квасцы в виде промываний и примочек, цинка сульфат в виде глазных капель при конъюнктивитах и в виде промываний при уретритах, вагинитах.

Адсорбирующие средства

К адсорбирующим средствам относят уголь активированный(уголь растительного или животного происхождения, специально измельченный и обладающий поэтому большой адсорбирующей поверх­ностью). Препарат назначают внутрь в виде взвеси в воде при от­равлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, при пищевых интоксикациях. Адсорбируя токсичные вещества, уголь активиро­ванный препятствует их всасыванию в желудочно-кишечном трак­те и проявлению резорбтивного токсического действия.

Таблетки активированного угля назначают внутрь при метео­ризме по 1-2 таблетки 3—4 раза в день.