Симпатомиметик возбуждающий цнс и вызывающий лекарственную зависимость

Препараты из группы симпатомиметиков. Место их действия на схеме ПНС.

Эфедрина гидрохлорид.

Место их действия на схеме ПНС: пресинаптические a₂- и b₂-Ар

Препараты из группы симпатолитиков. Место их действия на схеме ПНС.

Резерпин, гуанетидин (октадин).

Место действия на схеме ПНС: пресинаптические a- и b-Ар

Механизм действия и фармакологические эффекты симпатомиметиков (эфедрина гидрохлорид)

Механизм действия: действует на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон и способствует выделению НА в синаптическую щель

1) стимуляция деятельности сердца (увеличивает ЧСС и силу сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость), повышение АД

2) бронхолитический эффект

3) подавление перистальтики кишечника

4) расширение зрачка без влияния на аккомодацию и внутриглазное давление

5) повышение тонуса скелетных мышц

Механизм действия и фармакологические эффекты симпатолитиков.

Механизм действия: угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов, избирательно накапливаясь в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняя из них НА. В результате истощения запасов НА ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения.

1) гипотензивное действие (вначале транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением СВ, затем постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и МОК)

2) усиление моторики кишечника, секреции экзокринных желез

3) миоз и снижение внутриглазного давления (за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости, на аккомодацию не влияет).

4) уменьшают секрецию ренина в почках

5) угнетающее влияние на ЦНС (резерпин в больших дозах - нейролептик)

Побочные эффекты симпатомиметиков.

1) ССС: сердцебиение, нарушения ритма сердца, значительное повышение АД
2) Пищеварительная система: потеря аппетита, рвота

3) ЦНС: возбуждение, бессонница, тремор конечностей

4) Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
5) Обмен веществ: усиление потоотделения.

Побочные эффекты симпатолитиков.

1) ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс,

2) Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли в животе

3) ЦНС: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, слабость

4) Кожа и слизистые: отечность и сухость слизистых оболочек, герпес, кожный зуд

5) Кровь: анемия, тромбоцитопения, лейкопения

6) Миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос

7) Обострение бронхиальной астмы и пептической язвы.
При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз

Основные показания и противопоказания к применению симпатомиметиков.

ü гипотензия при хирургических операциях, травме, кровопотере, инфекционных болезнях

ü бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей

ü вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа)

ü сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния

ü энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию)

ü расширение зрачка с диагностической целью

ü артериальная гипертензия

ü органические заболевания сердца

Основные показания и противопоказания к применению симпатолитиков.

ü артериальная гипертензия

ü первичная открытоугольная глаукома

ü артериальная гипотензия

ü выраженные нарушения функции почек

ü сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией), брадикардия

ü острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

ü язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит

ü бронхиальная астма

ü атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз

ü перед электроимпульсной терапией.

ЭФЕДРИН

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae).

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Артериальная гипотензия при хирургических операциях

Бронхиальная астма, ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа),.

Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

ГУАНЕДИТИН

Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

-кратковременное ганглиоблокирующее действие

-Гипотензивное действие. Вначале транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией, затем стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.

Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.

Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта "первого прохождения" через печень. Практически не связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени приблизительно на 50%. Метаболиты фармакологически не активны. Выводится, преимущественно, почками (25-50% - в неизмененном виде).

Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии), первичная открытоугольная глаукома.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.

Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

РЕЗЕРПИН

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, , атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

БЕМЕГРИД (Bemegridum)

Синонимы: Этимид, Глутамизол, Мегибал, Микедимид, Агипнон, Эукратон, Мализол, Мегимид, Метертармид, Зентралептин.

Фармакологическое действие. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует дыхание и кровообращение. Антагонист (лекарственное средство, оказывающее противоположное действие) барбитуратов и снотворных средств.

Показания к применению. При отравлении барбитуратами, передозировке наркотических веществ, для прекращения наркоза, вызванного барбитуратами и пр.

Способ применения и дозы. Внутривенно медленно 1-20 мл 0,5% раствора.

Побочное действие. При передозировке тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.

Противопоказания. Психозы, психомоторное возбуждение.

Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 0,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

КАМФОРА (Camphora)

Синонимы: Камфор.

Фармакологическое действие. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует кровообращение и дыхание, а также оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде (сердечной мышце).

Показания к применению. Острая и хроническая сердечная слабость, гипотония (пониженное артериальное давление), коллапс (резкое падение артериального давления); для профилактики и лечения нарушений кровообращения при инфекционных заболеваниях, пневмонии (воспалении легких), гнойном плеврите (воспалении оболочек легких), отравлениях наркотиками, снотворными.

Способ применения и дозы. Подкожно по 1-5 мл 20% масляного раствора.

Побочное действие. Возможно попадание препарата в просвет сосудов и развитие масляных эмболии (закупорки сосудов маслом). Иногда крапивница, скарлатиноподобная сыпь, возбуждение, бред, судороги.

Противопоказания. Подкожное введение при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, недостаточной лактации (молокоотделении). С осторожностью применяют при острых эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), аневризме (выбухании стенки) крупных сосудов.

Форма выпуска. 20% масляный раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

Камфора входит также в состав препаратов витаон, дента, каметон, камфоцин, капсикам, кардиовален, колдрекс бронхо, линимент (бальзам) "санитас", М. Дж. магик бальзам, мазь камфорная, мазь "сунореф", масло камфорное для наружного применения, пульмекс, ренерволь, спирт камфорный, форапин Е.

КОРДИАМИН (Cordiaminum)

Синонимы: Ницетамид, Кордиамид, Никамид, Никетамид, Анакардон, Корэтамид, Корамин, Кормед, Корвотон, Никорин, Тонокард и др.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания к применению. Нарушение сердечной деятельности; сердечная слабость и ослабление дыхания при инфекционных заболеваниях и в период выздоровления, при шоке, асфиксии (тяжелые нарушения дыхания), отравлениях и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 20-30 капель; - подкожно, внутримышечно и внутривенно (медленно) - до 3-5 мл.

Высшие дозы: внутрь разовая - 60 капель, суточная - 180 капель; парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно) разовая - 2 мл, суточная - 6 мл.

Побочное действие. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина крайне болезненны. Для предупреждения болей в место инъекции вводят 1 мл 0,5% раствора новокаина.

Противопоказания. Предрасположенность к судорогам.

Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл; ампулы по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum)

Синонимы: Лобелии, Антизол, Атмулатин, Бантрон, Лобатокс, Лобелии хлористоводородный, Лобетон, Лобидан и др.

Фармакологическое действие. Дыхательный аналептик (лекарственное средство, стимулирующее дыхание).

Показания к применению. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания (при отсутствии нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы), асфиксия новорожденных (отсутствие дыхания).

Способ применения и дозы. Внутримышечно и внутривенно (медленно) по 0,3-1,0 мл 1% раствора. Детям в зависимости от возраста -0,1-0,3 мл 1% раствора.

Высшие дозы для взрослых: внутримышечно разовая - 0,01 г, суточная -0,02 г; внутривенно разовая - 0,005 г, суточная -0,01 г.

Побочное действие. При передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания и тоникоклонические судороги.

Противопоказания. Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Лобелина гидрохлорид входит также в состав комбинированного препарата антастман.

СУЛЬФОКАМФОКАИН (Sidfocamphocainum)

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина.

Фармакологическое действие обусловлено содержанием в препарате камфоры и новокаина. Быстро всасывается при подкожном введении (практически не дает осложнений), возможно внутривенное введение.

Показания к применению. В тех же случаях, что и медицинская камфора, особенно при острых состояниях (кардиогенный и анафилактический шок, острая легочная недостаточность).

Способ применения и дозы. Подкожно и внутримышечно, в острых случаях внутривенно (струйно или капельно) по 2 мл 10% раствора 2-3 раза в день.

Высшая суточная доза взрослым - 12 мл 10% раствора.

Побочное действие. Возможна индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 10% раствора.

Условия хранения. В обычных условиях.

Цититон (Cytitonum)

Синонимы: Цитизин.

Фармакологическое действие. Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра, стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.

Показания к применению. Асфиксия (тяжелые нарушения дыхания), в том числе у новорожденных, шок, коллапс (резкое падение артериального давления), остановка дыхания во время операции, травмы, наркоз, интоксикации, отравления (удушающими отравляющими веществами, окисью углерода, морфином, синильной кислотой).

Способ применения и дозы. Внутривенно и внутримышечно по 0,5-1 мл. Высшая разовая доза - 1 мл, суточная - 3 мл. Детям до 12 мес. - 0,1-0,15 мл; 2-5 лет - 0,2-0,3 мл; 6-12 лет - 0,3-0,5 мл.

Побочное действие. Замедление сердечного ритма, тошнота, рвота.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), атеросклероз, отек легких, внутренние кровотечения и кровотечения из крупных сосудов.

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Цититон входит также в состав комбинированных препаратов пленки с цитизином, таблетки "теофедрин" и таблетки "теофедрин Н".

УГЛЕКИСЛОТА (Carbonei dioxydum)

Синонимы: Ангидрид угольной кислоты. Двуокись углерода.

Фармакологическое действие. Вдыхание небольших концентраций углекислоты (3-5-7%) вызывает учащение и углубление дыхательных движений и увеличение легочной вентилляции; одновременно возбуждаются сосудодвига-тельные центры, в связи с чем происходит сужение кровеносных сосудов и повышается артериальное давление.

Большие концентрации углекислоты вызывают сильный ацидоз (закисление), одышку, судороги и паралич дыхательного центра.

Показания к применению. Углекислоту применяют с кислородом при угнетении деятельности дыхательного центра: при отравлениях летучими наркотиками, окисью углерода, сероводородом, при асфиксии новорожденных (отсутствии дыхания) и т.п.

Способ применения и дозы. В хирургической практике углекислоту применяют во время наркоза и после операции для стимулирования дыхания, для предупреждения ателектаза (спадения) легких и пневномий (воспаления легких). Вдыхание углекислоты показано также при сосудистом коллапсе (резком падении артериального давления).

При резком ослаблении дыхания применение углекислоты должно производиться с осторожностью, так как в результате недостаточной вентилляции она может накопиться в организме в избыточном количестве. В этих случаях могут наблюдаться такие же осложнения, как при применении углекислоты в больших концентрациях.

Форма выпуска. В стальных цилиндрах (баллонах) черного цвета различной емкости под давлением 60 атм.

Условия хранения. При комнатной температуре в закрытых помещениях.

Большая советская энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия . 1969—1978 .

• Симпатолитические средства
• Симпатрическое распространение организмов

Симпатомиметические средства — – лекарственные препараты, которые имитируют эффекты стимуляции симпатического отдела автономной нервной системы … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Психотропные средства — I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

Спазмолитические средства — (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (Adrenomimetica), симпатомиметические средства, фармакологические средства, действующие подобно адреналину. Различают А. с. прямого действия (адреналин, норадреналин, мезатон), непосредственно действующие на адренорецепторы, и А. с. непрямого… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Пищева́я аллерги́я — (синоним нутритивная аллергия) заболевание, характеризующееся проявлением повышенной чувствительности организма к приему пищи вследствие иммунных реакций пищевых антигенов с соответствующими антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.… … Медицинская энциклопедия

Судафед — Действующее вещество ›› Гвайфенезин* + Псевдоэфедрин* (Guaifenesin* + Pseudoephedrine*) Латинское название Sudafed Фармакологические группы: Адрено и симпатомиметики (альфа , бета ) в комбинациях ›› Секретолитики и стимуляторы моторной функции… … Словарь медицинских препаратов

Альбарел — Действующее вещество ›› Рилменидин* (Rilmenidine*) Латинское название Albarel АТХ: ›› C02AC06 Рилменидин Фармакологическая группа: Агонисты I1 имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся… … Словарь медицинских препаратов

Доксазозин — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

РИНИТ ХРОНИЧЕСКИЙ ВАЗОМОТОРНЫЙ НЕЙРОВЕГЕТАТИВНЫЙ — мед. Нейровегетативная форма вазомоторного ринита вызвана нарушениями нервных механизмов, обусловливающих нормальную физиологию носа, в результате чего обычные раздражители вызывают гиперергические реакции слизистой оболочки носа. У таких больных … Справочник по болезням

Токси́ческая дистрофи́я пе́чени — (dysrophia hepatis toxica; синоним: острая желтая атрофия печени, гепатодистрофия, массивный некроз печени) клинико морфологический синдром, характеризующийся обширным (массивным или субмассивным) некрозом печени, сопровождающимся развитием… … Медицинская энциклопедия

Реклама

Симпатомиметики — это вещества, которые увеличивают выде­ление норадреналина из окончаний адренергических волокон.

К симпатомиметикам относятся эфедрин, амфетамин, тирамин.

Эфедрин — алкалоид эфедры (кузмичева трава). По химическому строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с адре­налином, но по механизму действия существенно отличается от него.

Эфедрин усиливает выделение норадреналина из окончаний ад­ренергических нервных волокон и лишь в слабой степени прямо стимулирует адренорецепторы. Таким образом, эффективность эфед­рина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. В экспериментах с денервацией кровеносных сосудов дей­ствие эфедрина на сосуды значительно ослабляется (рис. 22).

Действие эфедрина ослабляется при истощении запасов медиа­тора в случае частых введений эфедрина или назначения симпатолитиков.

В качестве средства, стимулирующего адренергические синапсы, эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффективен при приеме внутрь) и более продолжитель­ным действием.

Эфедрин суживает кровеносные сосуды и стимулирует работу сердца. В связи с этим эфедрин повышает артериальное давление; длительность действия — 1-1,5 ч.

Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при мест­ном применении — при нанесении его растворов на слизистые оболочки. В случае воспаления слизистых оболочек сужение крове­носных сосудов ведет к уменьшению явлений воспаления.

Эфедрин расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрин стимулирует ЦНС, в частности, жизненно важные цен­тры — дыхательный и сосудодвигательный. Обладает умеренными психостимулирующими свойствами.

Показания к применению эфедрина :

1) бронхиальная астма (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для их предупреждения назначают внутрь);

2) аллергические заболевания (сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.);

3) риниты (в виде капель в нос);

4) снижение артериального давления;

5) для предупреждения артериальной гипотензии при субарах-ноидальной анестезии.

При применении эфедрина возможны побочные эффекты : нерв­ное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебие­ние, повышение артериального давления, задержка мочеиспуска­ния, потеря аппетита и др.

Эфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, ате­росклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, при нару­шениях сна. К эфедрину возможна лекарственная зависимость.

Амфетамин (фенамин) сходен по свойствам с эфедрином. Однако в значительно большей степени оказывает стимулирующее влияние на высшую нервную деятельность, проявляя выраженное психостимули­рующее действие. При применении фенамина в качестве психостиму­лятора симпатомиметическое действие препарата проявляется тахикардией, повышением артериального давления.

Тирамин содержится во многих пищевых продуктах (сыр, вино, пиво, копчености). В обычных условиях тирамин инактивируется МАО-А и МАО-В в основном в стенке кишечника. Однако при употреблении указанных продуктов на фоне действия неселективных ингибиторов МАО проявляется симпатомиметическое действие тирамина -возможно значительное повышение артериального давления.

Рис. 22. Влияние эфедрина и адреналина на тонус кровеносных сосудов. Э - эфедрин; Адр. - адреналин.

При сохраненной иннервации сосудов эфедрин и адреналин могут вызывать одина­ковое повышение тонуса сосудов. При денервации сосудов действие эфедрина значительно ослабляется, а действие адреналина усиливается.

Симпатомиметики - это адреномиметики непрямого действия. Они действуют пресинаптически, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели посредством следующих механизмов:

- вытесняют медиатор из везикул, увеличивая его освобождение как во время нервного импульса, так и спонтанно;

- блокируют процесс обратного захвата медиатора из синаптической щели;

- ингибируют фермент МАО;

- сенсибилизируют адренорецепторы к катехоламинам.

К препаратам этой группы относятся ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН.

Эфедрин преимущественно повышает активность медиатора норадреналина, а фенамин - дофамина, особенно в ЦНС.

ЭФЕДРИН сходен по большинству эффектов с адреналином. Особенности действия:

- значительно меньшая (в десятки раз) активность;

- эффективен при приеме внутрь (устойчив к МАО), применяется и в таблетках, и парентерально;

- вызывает менее резкое, но значительно более продолжительное повышение АД (до 4 - 6 часов);

- легко проникает в ЦНС, оказывает выраженное возбуждающее (психостимулирующее) действие;

- не оказывает существенного влияния на обмен жиров и углеводов;

- выражен феномен тахифилаксии (taxi - быстрый, filaxic - защита). Это быстрое снижение прессорного эффекта препарата при повторных введениях с коротким интервалом времени (10 - 30 мин) (см. рис. 5).

Рис. 5. Феномен тахифилаксии при повторных (отмечено стрелкой) введениях эфедрина.

АД - артериальное давление.

В условиях симпатической денервации симпатомиметики неэффективны.

Показания к применению:

1. Бронхообструктивные заболевания (чаще для профилактики в межприступный период). Входит в состав комбинированных препаратов: “Теофедрин”, “Бронхолитин”, “Солутан”, "Эфатин”.

2. Атриовентрикулярные блокады сердца.

3. Гипотония (после травм, кровопотерь, инфекционных заболеваний).

4. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др.).

5. Нарколепсия (патологическая сонливость).

6. Энурез (ночное недержание мочи).

7. В комбинации с местными анестетиками - при спинномозговой анестезии для профилактики гипотензии (подкожно или внутримышечно).

8. Иногда (редко) - при конъюнктивитах, ринитах, для расширения зрачка с диагностической целью.

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС (беспокойство, тревога, бессонница, тремор рук, тошнота, рвота), аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тахифилаксия, возможность лекарственной зависимости.

Противопоказания: бессонница, гипертензия, атеросклероз, гипертиреоз, органические заболевания сердца (кардиосклероз, ишемическая болезнь, коронаротромбоз), сахарный диабет, беременность; с осторожностью - лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам и пожилым людям.

ФЕНАМИН (амфетамин) в настоящее время в клинической практике не используется. Препарат выражено стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает время реакций, снижает потребность во сне и пище, повышает метаболические процессы, артериальное давление, уровень глюкозы в крови. При курсовом применении достаточно быстро развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, истощаются энергетические ресурсы организма. Поэтому препарат находит лишь ограниченное применение для лиц, находящихся в экстремальных ситуациях - военнослужащих, работающих со стратегическими ракетами, летчиков, подводников, космонавтов и т.д. После приема препарата и выполнения поставленной задачи необходим полноценный отдых.

Симпатомиметики – группа лекарственных средств, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

Они используются в экстренном порядке, при необходимости купировать спазмы в дыхательных путях, но также применяются и в базисной терапии для уменьшения астматических проявлений и в профилактических целях.

Что такое симпатомиметики

Во время приступа бронхиальной астмы происходит спазм гладкой мускулатуры в бронхах. За это отвечают β2-адренорецепторы, находящиеся в клетках мышечного слоя.

Симпатомиметики — препараты, которые, воздействуя на эти рецепторы, позволяют расширить бронхи и увеличить проходимость. Они выпускаются в виде баллончиков с аэрозолем для использования дозированными порциями, таблеток, растворов для инъекций.

Классификация симпатомиметиков

Другое название этого класса лекарственных средств — адреномиметики непрямого действия. Для их воздействия имеется 2 мишени: β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы.

Если симптатомиметик воздействует на оба вида рецепторов, его называют неселективным. При избирательном действии на β2-рецепторы он является селективным. В свою очередь, этот тип делится на препараты длительного и короткого действия.

Неселективные симпатомиметики

В настоящее время реже используются при лечении БА. Причиной стала высокая смертность из-за множественных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардии, гипертензии, нарушений ритма сердца. Это обусловлено тем, что большинство β1-рецепторов располагается в сердце. К ним относятся:

1. изопреналин;
2. орципренолин.

Они способствуют расширению бронхов, купируют приступ в течение 2-3 минут.

Селективные симпатомиметики

Нежелательные побочные явления чаще возникают при больших дозировках.

Длительного действия

Используются для предотвращения и профилактики приступов астмы. Действие их длится в течение 12 часов. Эти средства назначаются в комбинации с другими препаратами: глюкокортикостероидами, стабилизаторами тучных клеток, лейкотриеновыми антагонистами.

Применяются в виде аэрозоля, для ингаляционной терапии, таблетированная форма показана при невозможности правильного использования ингалятора (дети). Средства длительного действия:

1. формотерола фумарат;
2. салметерола ксинафоат.

В базисную терапию эти препараты включают в целях уменьшения дозировки глюкокортикоидов или если не достигнут желаемый эффект от их применения.

Короткого действия

β2-агонисты являются золотым стандартом лечения астмы, они показаны для купирования приступа бронхоспазма. При их применении эффект бронходилатации наступает через 5 минут, длится в течение 5-6 часов, поэтому принимать их в качестве профилактики смысла не имеет.

За сутки рекомендуется использование не более 4-5 раз, если превысить это количество, рецепторы прекращают реагировать, и результата от терапии нет. Наиболее часто назначаемые:

1. Сальбутамол;
2. Тербуталин;
3. Фенотерол;
4. Левалбутерол.

Дозу и кратность применения подбирают по индивидуальной схеме.

Механизм действия симпатомиметических средств

Симпатомиметики пролонгированного действия. Эффект длительного действия обусловлен тем, что молекулы лекарственного средства имеют высокую липофильность. Эта особенность позволяет им проникнуть в клетку мышцы и накапливаться там.

При необходимости активное вещество высвобождается и взаимодействует с рецепторами бронхов, вызывая расслабление мышц.

Долговременное воздействие препарата позволяет усилить контроль над ночными приступами астматического кашля. Улучшить функциональность дыхательной системы помогает бронхопротективный эффект.

Симпатомиметики короткого действия. Для оказания первой помощи во время удушья при бронхиальной астме необходимы средства, которые действуют мгновенно. Препараты имеют 2 механизма действия:

1. Они не пропускают ионы кальция в клетку, вызывая расслабление гладкой мускулатуры. При этом затормаживается процесс высвобождения гистамина, лейкотриенов, которые обуславливают развитие аллергической реакции.
2. Нормализуют выделение секрета в бронхах и улучшают выведение слизи из дыхательных путей. Способны предупреждать заболевания и состояния, вызванные гистамин-индуцированным спазмом: физическая нагрузка, приступ при вдыхании холодного воздуха.

Применение симпатомиметиков при лечении бронхиальной астмы

Цель использования селективных симпатомиметиков в терапии бронхиальной астмы состоит в том, чтобы снять спазм мускулатуры бронхов, улучшить их проходимость и избежать побочных эффектов.

Сальметерол — бронхолитик, обладающий противовоспалительным эффектом. Снижает гиперреактивность бронхов, снижает их ответ на аллергены. Назначается в дозе 50 мкг 2 раза в сутки. Эффект появляется через 40 минут. Препарат разрешен к применению для детей старше 4 лет. В исследованиях было отмечено, что при изолированном приеме сальметерола участилось количество обострений и госпитализаций в год.

В связи с этим в протоколы лечения БА внесли корректировки о применении пролонгированных препаратов совместно с ингаляционными глюкокортикоидами. Так были созданы комбинированные средства. Это позволило уменьшить побочные эффекты со стороны обеих групп, уменьшить количество обострений бронхиальной астмы, усилить результат при лечении плохо контролируемой БА.

Сальбутамол — препарат выбора для устранения астматического приступа, используется преимущественно в виде ингаляции. Мелких бронхов достигает около 20% активного вещества. Максимальный эффект достигается через 20 минут после применения. В таблетированной форме он оказывает пролонгированный эффект и применяется для профилактики ночных обострений. Сопутствующие вирусные инфекции дыхательных путей могут снизить терапевтический эффект сальбутамола.

Фенотерол — является полным агонистом β2-адренорецепторов. Если превысить разовую или суточную дозу, симптомы повторяются через короткое время, возникает порочный круг. Это требует еще более частого применения средства.

Тербуталин — может усиливать эффективность других адреномиметиков. Противоаллергическое и бронхолитическое действие наступает через 30 минут. Применяется ингаляционно, подкожно и в таблетках.

Левалбутерол — относительно новый препарат, используемый для снятия обструкции дыхательных путей при астме. Предназначен для ингаляций при помощи небулайзера: детям старше 6 лет назначается по 0,63 мг 3 раза/сутки, взрослым — 1,25 мг 3 раза/сутки.

Изопреналин — бронхорасширяющий эффект достигается в течение 1-2 минут и сохраняется 3-4 часа. Назначается в ингаляционной форме с концентрацией 0,5% или 1%, по 0,2 мл на одну дозу. Таблетки с содержанием 0,005 мг активного вещества назначаются 3 раза в день.

Орципренолин — в отличие от изопреналина, действует на β2-рецепторы более избирательно, проявляется меньше побочных эффектов. Возможно его внутривенное применение по 0,5-1 мг при затянувшемся приступе бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

• тахикардия;
• трепетание предсердий;
• ишемия миокарда;
• cердечная недостаточность;
• кардиомиопатия;
• аритмия, в том числе мерцательная;
• экстрасистолия;
• фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

Побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головокружение;
• расстройство сна;
• кратковременные судорожные состояния;
• мигрень;
• расстройство вкусовых ощущений.

Нарушения в ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• снижение аппетита;
• сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Противопоказания

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

1. Беременность и кормление грудью — официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
2. Патология сердца и сосудов — в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
3. Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
4. Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

В заключение

Корректное применение симпатомиметиков значительно улучшает качество жизни больных, помогает в жизнеугрожающих состояниях. Отсутствие эффекта при лечении бронхиальной астмы чаще всего объясняется недостаточной дозировкой или неправильным использованием ингалятора.

Необоснованное частое применение приводит к потере чувствительности к препарату, отсутствию ответа. Побочные явления могут привести к инвалидизации или смерти больного.