Сирдалуд при болезни паркинсона

Повышение мышечного тонуса является клиническим проявлением множества болезней нервной системы. Так же это явление характерно при повреждении ЦНС, а именно отделов, регулирующих взаимодействие спинного и головного мозга.

Сам по себе гипертонус сулит болезненные ощущения лишь в редких случаях, но абсолютно всегда приводит к полной или частичной двигательной дисфункции. Спазм мышц приносит боль, а так же ухудшает кровоснабжение в скованных тканях и поражает стволы нервных клеток.

Метаболические расстройства на этом фоне лишь усугубляются. Иными словами устранение нарушения мышечного тонуса является важной составляющей лечения от многих недугов. Для снятия спазма применяются антиспастические лекарственные средства, самым известным из которых можно назвать Сирдалуд.

Лекарственное средство прекрасно снимает спазм мышц и умеренно анальгезирует. Длительность приема обычно не превышает 10 дней, поскольку есть риск повреждения печени и проявления иных побочных эффектов. Ключевую роль играет размер дозировки.

Фармакологический профиль

Действующее вещество препарата – тизанидин. Это миорелаксант центрального действия, который подавляет полисинаптическую передачу возбуждения. Благодаря этому, мышечный гипертонус идет на спад. Так же имеет умеренное анальгезирующее действие.

Препарат Сирдалуд прекрасно действует как при остром спазме, так и при хронических нарушениях тонуса мышц.

Структурная формула Тизанидина

Действующее вещество всасывается практически моментально и полностью. Биодоступность при первом прохождении через печень составляет не более 34%. Это обусловлено выраженным метаболизмом.

Объем распределения в период равновесного состояния равен в среднем 2,7 л/кг при условии введения внутривенно. Связывание с белками плазмы крови не превышает 30%.

Фармакокинетика лекарства развивается линейным образом, если размер дозы попадает в диапазон от 5 до 20 мг. Из-за низкой вариабельности параметров фармакокинетики препарата, представляется возможным достоверно прогнозировать показатели концентрации в крови при той или иной дозировке. Пол пациента в этом случае не имеет значения.

В печени процесс метаболизма вещества проходит быстро и продуктивно. Этому способствует фермент 1А2 цитохрома Р450. Метаболиты при этом не активные. Полувыведение занимает от 2 до 4ч. Выведение осуществляют почки. Около 65-75% от дозы покидают организм в моче в виде метаболитов. Неизменным остается не более 3% вещества.

У пациентов, которые имеют хронические патологии почек, показатель Смах в двое выше, чем у людей со здоровыми почками. А полувыведение достигало 14 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры Сирдалуда, а так же не изменяется и время всасывания.

Механизм действия

Основное действующее вещество в препарате Сирдалуд – тизанидин. Алгоритм действия берет свое начало в спинном мозге.

Благодаря стимуляции пресинаптических альфа-2-рецепторов веществу удается практически блокировать высвобождение возбуждающих аминокислот. Те, в свою очередь, призваны стимулировать NMDA рецепторы. В результате такого воздействия происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения в нейронах спинного мозга.

Описанный механизм отвечает за тонус мышц, поэтому при его срабатывании тонус стремительно снижается. Помимо миорелаксирующего свойства, препарат выступает в роли анальгетика умеренного действия.

Прием препарата актуален как для устранения острого спастического синдрома, так и для лечения хронических спастических состояний.

Подробней про миорелаксанты:

Сфера применения

Лекарственное средство Сирдалуд рекомендуется применять исключительно по назначению врача, показаниями к применению являются:

Мышечные спазмы, спровоцированные неврологическими заболеваниями. Патологии спинного мозга, плохое
кровоснабжение, ДЦП, рассеянный склероз и другие болезни центральной нервной системы, которые могут вызывать спастические состояния с обширным болевым синдромом.
В целях купирования болевого синдрома в позвоночном столбе. Это характерно при остеохондрозе любого отдела позвоночника второй и третьей степени.
Послеоперационный период. Для быстрой и полноценной реабилитации после хирургического вмешательства может потребоваться сильный миорелаксант и анальгетик, коим является препарат.

Помимо комплексной терапии препарат может применяться однократно.

Противопоказания для применения

К противопоказаниям относятся:

почечная недостаточность всех форм;
нарушение функций печени;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
применение совместно с препаратом Флувоксамин;
период беременности и грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

Дозировка и важные нюансы терапии

Препарат Сирдалуд чаще используется для комплексной и продолжительной терапии по нормализации тонуса мышц. Дозировка подбирается индивидуально, как и план и продолжительность лечения.

Определяя оптимальную дозу для конкретного больного, врач отталкивается от выраженности симптомов заболевания и от восприимчивости организма к действующему веществу препарата. В начале терапии чаще назначают 2 мг действующего вещества трижды в сутки.

Уже через пару дней дозировка может достичь 8 мг за один прием. В сутки же количество выпитого лекарства в среднем от 15 до 25 мг. Доза свыше 35 мг в сутки считается опасной и чрезмерной.

Прием препарата пожилым людям рекомендуется осуществлять с осторожностью. Дозировка назначается минимальная и состояние больного контролирует врач.

Все потому, что у людей в преклонном возрасте существенно замедлен клиренс почек. Ввиду этого выведение средства происходит замедленно и в крови скапливаются метаболиты. При отсутствии контроля и своевременных мер это может привести к передозировке и тяжелым последствиям для пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью в исключительных случаях может быть прописан Сирдалуд, но суточная доза обычно не превышает 6 мг. Так же требуется постоянное наблюдение врача.

Прием препарата может усугубить гипотензию у лиц, страдающих от пониженного давления. Резкое и значительно снижение артериального давление может привести к полной потере сознания и коллапсу.

При продолжительном приеме свыше 12 мг препарата сутки следует контролировать пробы печени не реже одного раза в месяц. Так же эта мера необходимо при наличии признаков нарушения функций печени. Если показатели АЛТ и АСТ в сыворотке стабильно повышены в три и более раз, то прием лекарства нужно прекратить.

Сочетать прием с употреблением алкоголя не рекомендуется, поскольку сила действия миорелаксанта в этом случае будет сведена к нулю. Противопоказанием к применению является детский возраст до 18 лет.

Случаи передозировки и побочные эффекты

Симптомы передозировки препаратом начинают проявляться, как правило, при дозе 42 мг в сутки.

Пациент начинает испытывать сонливость, рвотные позывы и головокружение. Частота сердечного ритма усиливается, открывается рвота.

Давление существенно снижается. В тяжелых случаях следует затруднение дыхания и кома.

Для быстрого выведения лекарства требуется активированный уголь. Его прием позволит нормализовать работу желудочно-кишечного тракта, избавив от тошноты и рвоты. Форсированный диурез так же поможет очистить организм. Далее проводится симптоматическое лечение.

Побочные явления от приема препарата Сирдалуд не многочисленны и, судя по отзывам врачей и пациентов, а также клиническим исследованиям, они проявляются лишь при повышенной дозе лекарства.

Легкое недомогание, сонливость, сухость во рту и тошнота могут появиться при дозировке свыше 12 мг в сутки. Если специалист считает оправданным решение о повышении дозы, то перечисленные побочные эффекты не становятся причиной для отмены препарата.

К более серьезным и тревожным побочным действиям относятся:

бессонница;
тревожность;
тошнота со рвотой;
головокружение, обусловленное гипотензией;
брадикардия.

Помимо этого исследования показали, что при дозировке свыше 24 мг в сутки возможны появления проблем с печенью. Ввиду этого рекомендуется наблюдаться у специалиста и не реже одного раза в год проходить комплексное обследование печени. Так же поступали жалобы больных на появление тахикардии и галлюцинаций.

С осторожностью следует принимать Сирдалуд с такими лекарственными средствами: Амиодарон, Рофекоксиб, Пефлоксацин, Циметидин и всем перечнем гормональных оральных контрацептивов.

Из практики применения

Отзывы пациентов, которые принимают или принимали Сирдалуд.

Всему виной сидячая работа и регулярные длительные перелеты. Спасает от жуткого дискомфорта и боли отличное лекарство Сирдалуд. Действует оперативно и продуктивно, но минусом могу назвать достаточно высокую стоимость – 500 рублей.

Ольга Зомпикова

Ровно два года назад я узнала, что такое шейный мышечный спазм. Дикая боль и практически полная потеря способности поворачивать шею вынудили оставить работу.

Лечение остеохондроза было долгим, но привести в порядок тонус мышц мне помог Сирдалуд. Врач прописал мне сначала минимальную дозировку 2 мг дважды в день, объяснив, что препарат серьезный и нужно наблюдаться. Эффектом от терапии я очень довольна.

Дарья Домрачева

Врачебное мнение

Профессиональная точка зрения.

Ольга Лисенкова невролог

Препарат прекрасно снимает спазм скелетных мышц. Курс лечения – не более 10 дней. Начинать стоит с минимальной дозы, и принимать исключительно на ночь.

Все дело в сильном снотворном эффекте, который после ночи будет чувствоваться еще до полудня. Это существенный минус.

Дмитрий Прохоров, мануальный терапевт

Плюсы и минусы

Выпускается средство в виде таблеток, в упаковке 20 таблеток по 2 мг и по 4 мг.

Цена таблеток Сирдалуд варьируется от 400 до 700 рублей. Условия хранения обычные: сухое место при комнатной температуре до 25 градусов. Отпускается без рецепта.

В продаже доступны аналоги Сирдалуда:

Тизалуд;
Тизанидин;
Тизанил.

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка Сирдалуда содержит 4 мг или 2 мг тизанидина. Также, в составе присутствуют вспомогательные вещества:

МКЦ;
лактозы моногидрат;
стеариновая кислота;
кремния диоксид безводный коллоидный.

Форма выпуска

В упаковке 30 таблеток по 2 и 4 мг, в самом блистере содержится 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета, снимает спазм, увеличивает силу произвольных сокращений. Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц. Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.

Показания к применению Сирдалуда

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

мышечный спазм, который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы), или который появился после вмешательства хирурга;
спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный, миелопатия хроническая, детский церебральный паралич, дегенеративные болезни спинного мозга).

Противопоказания

У данного лекарства имеется ряд известных противопоказаний:

индивидуальная непереносимость присутствующего в препарате компонента;
значительные нарушения функций печени;
детям и подросткам младше 18 лет.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат пациентам, возраст которых больше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Побочные действия

К побочным эффектам Сирдалуда относятся:

головокружение, сонливость, нарушения сна, бессонница;
брадикардия, снижение артериального давления;
расстройства желудка, тошнота, сухость во рту;
повышенная утомляемость, мышечная слабость;
повышенная активность печеночных трансаминаз.

В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться тахикардия, повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.

В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:

спутанность сознания, галлюцинации, вертиго;
затуманенное зрение;
печеночная недостаточность, гепатит;
синдром отмены, астения.

Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или полтаблетки (4 мг) 3 раза в сутки.

При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.

При проявлении спастичности скелетных мышц, которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза — 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.

Лицам старше 65 лет рекомендуют начать принимать препарат с минимальной дозы, пошагово увеличивая ее до оптимального размера, который позволит достичь эффективной терапии и минимальными побочными эффектами.

Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.

Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг тизанидина. Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.

Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.

Передозировка

Передозировка препаратом Сирдалуд Тиназидин может выражаться следующим образом:

снижение артериального давления;
рвота, тошнота;
сонливость, головокружение, беспокойство, миоз;
кома, нарушение дыхания.

Лечение: многократное принятие активированного угля и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.).

Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 25 °С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы, а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией, в связи с наличием в составе лактозы.

Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость, крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.

Аналоги Сирдалуда

Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является Тизалуд. Также по составу аналогом является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.

Цена на аналоги Сирдалуда: Тизалуд стоит от 55 до 72 грн.; Мидокалм в зависимости от формы выпуска – от 67 до 98 грн.

Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.

Отзывы на Сирдалуд

Отзывы на таблетки Сирдалурд оставляют пациенты разных возрастов. Средняя оценка на форумах для данного лекарства составляет 3,9 балла из 5. Многие пациенты отмечают возникновение таких побочных эффектов как сонливость и усталость. Также есть сообщения о влиянии лекарства на печень.

Отзывы врачей о Сирдалуде: препарат применяется при симптоматическом лечении, он позволяет уменьшить спазмы мышц скелета. При сильном проявлении побочных эффектов или же отсутствия результата по 3 дней приема лекарства, необходимо обратиться к лечащему врачу с целью корректировки схемы терапии.

Цена на Сирдалуд

Цена на таблетки по 2 мг в среднем составляет 80 грн., цена 4 мг – 120 грн.

Стоимость в России таких таблеток составляет соответственно 220 руб. и 360 руб.

Наименование препарата: Сирдалуд, таблетки 2мг
Международное непатентованное название: Тизанидин (tizanidine)
Производитель: Novartis Pharma, Швейцария
Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
Средняя цена на препарат: 253.6 рублей

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические 2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. После однократного применения препарата Сирдалуд МР в дозе 12 мг среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет 6.6 нг/мл, что соответствует приблизительно половине величины Cmax при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (по 4 мг 3 раза/сут), при этом суммарная суточная AUC остается неизмененной.

Связывание с белками плазмы составляет 30%. Среднее значение Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 2.6 л/кг.

Тизанидин быстро и в значительной степени (более 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70%) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 25 мл/мин) среднее значение Cmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольце, T1/2 достигает 14 ч, что приводит к повышению (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по значению AUC).

У пациентов с нарушениями функции печени специальных исследований не проводилось. Т.к. тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Данные по фармакокинетике у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя Cmax возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови.

Опыт применения препарата Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия [Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G24.8.0* Гипертонус мышечный
G35 Рассеянный склероз
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
G80 Детский церебральный паралич
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M19.9 Артроз неуточненный
M48.9 Спондилопатия неуточненная
M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
M53.0 Шейно-черепной синдром
M53.1 Шейно-плечевой синдром
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
тизанидина гидрохлорид	2,288 мг
4,576 мг
(эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа₂-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. T_max в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. C_max тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение V_ss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 . Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T_1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C_max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание ( AUC ) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T_1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2 , следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания препарата Сирдалуд ®

болезненный мышечный спазм:

- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 ( CYP1A2 ) , такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд ® в грудное молоко.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД , тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД , брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2 , противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД , сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд ®

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС .

Другие ЛС . Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α₂-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд ® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД , удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария.

Произведено: Новартис Саглик Гида вe Тарим Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турция.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Сирдалуд ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сирдалуд ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: