Влияние димедрола на цнс

Состав

Состав на одну ампулу:

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорида - 10 мг

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетающим центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной Н1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) - только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия - от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде с мочой.

Показания

Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным.

Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана.

Как снотворное средство: бессонница (для кратковременного лечения ситуационной бессонницы у пациентов, испытывающих трудности засыпания).

Противопоказания

Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, феохромоцитома, эпилепсия, синдром врожденного удлиненного QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия.

Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза).

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно.

Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1-5 мл раствора (10-50 мг) 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3, лет по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов.

Димедрол в инъекционной форме показан тогда, когда пероральное введение является нецелесообразным.

Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку.

Дозировка должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответом пациента.

Предостережения, контроль терапии

При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением.

При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть.

Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены.

Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно иди в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Применение во время беременности и в период лактации. Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности только если это действительно необходимо.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, повышение внутриглазного давления, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, в том числе пируэтная тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела), если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог, гипертермии и симптомов возбуждения ЦНС назначают парентерально диазепам.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью.

Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков.

При применении с аналептиками существует риск развития судорог.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости.

Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал QT, вызывающих гипокалиемию (например, тиазидные диуретики).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 % 1 мл как в других ИМП

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06AA02

Фармакологические свойства

Связывание с белками плазмы – 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Показания к применению

- анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств

- геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

- зудящие дерматозы, зуд

- полиморфная экссудативная эритема

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), высшая суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Противопоказания

- закрытоугольная глаукома даже в Казахстане есть в ИМП

- гиперплазия предстательной железы

- стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

- стеноз шейки мочевого пузыря

- беременность и период лактации

- повышенная чувствительность к препарату

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал

- нарушение ритма сердца

Лекарственные взаимодействия

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.

Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Особые указания

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), это же в анамнезе, я не сейчас конкретное заболевание повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обуславливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки Димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

"Димедрол", инструкция которого будет представлена в данной статье, представляет собой один из основных препаратов, которые блокируют Н1-рецепторы. Он является антигистаминным препаратов, оказывающим местное седативное действие, имеющее сходство с влиянием на организм нейролептиков. В некоторых дозах данный препарат действует как снотворное.

Следует сказать, что "Димедрол" используют местно, ректально, внутривенно или внутримышечно. Он может выпускаться в виде кремов или мазей, капель для глаз или носа. Обычно он представляет собой порошок, имеющий горький вкус, который легко растворяется в воде и спирте.

Рассмотрим, что собой представляет и как употреблять данный лечебный препарат.

Первое, на что нужно обратить внимание, это то, что "Димедрол", впрочем, как и все иные лекарственные препараты, необходимо принимать только после назначения врача, поскольку самолечение может негативно сказаться на здоровье.

"Димедрол" (таблетки) начинает проявлять своё действие уже через пятнадцать-тридцать минут. Он хорошо абсорбируется и уже через один час достигает максимального эффекта, при этом длительность его действия составляет четыре-шесть часов. Следует помнить, что препарат широко распространяется по организму, в том числе, попадает в грудное молоко. В печени происходит его распад на метаболиты и по прошествии времени (до сорока восьми часов) "Димедрол" выводится из организма в неизменённом виде с мочой.

Способ применения препарата "Димедрол" (инструкция).

Данный лекарственный препарат применяют внутрь взрослые – по пятьдесят миллиграмм до трёх раз в день, дети от двух до шести лет – по двадцать пять миллиграмм, дети от шести до двенадцати лет – по пятьдесят миллиграмм каждые восемь часов. Курс лечения составляет десять-пятнадцать дней.

Противопоказаниями к использованию данного препарата являются: ранний детский возраст, беременность, период лактации, гиперчувствительность, язва желудка, глаукома, бронхиальная астма.

Передозировка "Димедролом" может вызвать следующие реакции: покраснение лица, возбуждение ЦНС, трудность дыхания, сухость во рту, у детей может наблюдаться развитие судорог и даже смерть. Поэтому следует с осторожностью применять "Димедрол", инструкция в этом случае говорит, что в случае передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок и употребить активированный уголь, также нужно контролировать дыхание и АД.

С особой осторожностью следует препарат применять людям, которые имеют увеличенное внутриглазное давление, гипертиреоз, болезни сердца и сосудов, а также людям в преклонном возрасте. Кроме того, не рекомендуется в период лечения употреблять алкоголь, поскольку может наблюдаться угнетение центральной нервной системы.

На сегодняшний день известны следующие формы выпуска препарата: однопроцентный раствор в ампулах ("Димедрол виал"), таблетки 0,02 - 0,05 граммов, свечи с препаратом 0,005 – 0,02 грамма, гели и карандаши.

Взаимодействуя со снотворными, транквилизаторами и алкоголем, "Димедрол" будет усиливать угнетение ЦНС.

Хранить препарат необходимо в хорошо закрытой таре, чтобы исключить попадание влаги и света, свечи хранят в холодном сухом месте.

Таким образом, "Димедрол", инструкция которого была рассмотрена выше, оказывает противорвотное, анестезирующее, противоаллергическое, спазмолитическое и снотворное действие. Он эффективен при лечении крапивницы, коньюктивитов, аллергий, простудных заболеваний, расстройств сна, травм тканей и кожи, морской болезни, дерматозов, иридоциклита, сывороточной болезни, паркинсонизма и многого другого. Данный препарат имеет высокую эффективность, необходимо только чётко придерживаться инструкции по его применению.

Медпрепарат Димедрол является блокатором гистаминовых рецепторов Н1. Оказывает противоаллергическое, спазмолитическое и среднее ганглиоблокирующее воздействие. После перорального приема успокаивает НС, вызывает снотворный эффект, устраняет или предупреждает рвоту.

Применяется Димедрол для лечения:

• Патологий аллергического происхождения (конъюнктивитов, ринитов, крапивницы в хронической форме, дерматозов с сопутствующим зудом и пр.)
• Сывороточной болезни
• Анафилаксии
• Расстройств сна
• Кинетоза
• Синдрома Меньера
• Рвоты.

Наркотик Димедрол или нет

Сам по себе препарат не является наркотическим средством, а противоаллергическим и противорвотным медикаментом, обладающим седативным эффектом. Но так как терапия часто проводится на протяжении длительного времени, то в сознании пациента прочно закрепляется его ассоциация с успокаивающим эффектом. Со временем таким больным может потребоваться увеличение дозировки, что может способствовать приему больших доз лекарства с последующей передозировкой.

Кроме того, надо учитывать, что Димедрол часто сочетают со спиртным, транквилизаторами и другими ЛС, угнетающими ЦНС. Такие комбинации вызывают изменение сознания, различного рода галлюцинации (зрительные и слуховые) и прочие побочные эффекты, которые присущи наркотическому опьянению. Со временем привыкание способствует тому, что наркоманам требуется увеличение дозировки, что может привести к гибели.

Эти свойства лекарства стали основанием считать его наркотическим средством.

Состав препарата

Таблетки

• Активный компонент: 30, 50 или 100 мг дифенгидрамина (димедрола)
• Дополнительные ингредиенты: лактоза, тальк, картофельный крахмал, Е 572.

ЛС в виде белых плоскоцилиндрических пилюль. Фасуются по 10 штук в ячейковую или безъячейковую упаковку. Могут быть помещены в картонную коробку по 2, 3 либо 5 упаковок вместе с описанием-инструкцией, либо реализовываться отдельными стрипами.

Димедрол раствор

Содержание компонентов в 1 амп.:

• Активное: 10 мг дифенгидрамина
• Вспомогательное: вода д/ин.

ЛС в виде просвечивающейся, неокрашенной жидкости; раствор предназначен для в/в и в/м применения. В аптечную сеть поступает Димедрол в ампулах по 1 мл. Емкости с лекарством вложены в ячейковые упаковки или специальные поддоны по 10 штук. В пачке из картона – 1 поддон, аннотация.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Димедрола достигается благодаря свойствам его активного компонента – дифенгидрамина. Вещество обладает способностью блокировать активность Н1-гистаминовых рецепторов и тем самым подавлять эффекты гистамина. В результате запускаемых реакций уменьшается выраженность спазмов гладкой мускулатуры, предупреждаются повышение проницаемости сосудов, отечность тканей, зуд и покраснение.

Антагонизм дифенгидрамина и гистамина происходит на уровне сосудистых реакций при воспалительных процессах и аллергических реакциях. Вещество способно оказывать местное обезболивание, снимать спазмы, нейтрализовывать активность холинорецепторов. Одновременно дифенгидрамин подавляет гистаминовые Н3-рецепторы ГМ и холинергические синапсы. Проявляет седативные, снотворные и противорвотные эффекты (особенно ярко они проявляются после повторных приемов).

Помимо этого, димедрол воздействует на определенные участки ГМ, контролирующие кашлевой рефлекс, в результате чего устраняется кашель.

После приема препарата Димедрола его активное вещество быстро и в значительном объеме усваивается. Максимальные показатели концентрации образуются спустя 1-4 часа. Димедрол практически полностью связывается с плазменными белками (98 %).

Метаболические трансформации происходят в печени с образованием новых производных, незначительная часть остается в прежнем виде и удаляется из организма почками. Лекарство обладает высокой активностью, поэтому распределяется по всем органам, преодолевает ГЭБ, проникает в женское молоко. После проникновения внутрь медпрепарат начинает действовать уже через час, продолжительность эффекта сохраняется в течение 6-8 часов.

Способ применения и дозировка препарата

Цена: амп. (10 шт.) – 23 руб.

Использовать в терапии Димедрол нужно согласно инструкции по применению или строго по назначению врача.

Таблетки

Лекарство принимают внутрь в дозировке:

• Взрослые и подростки (14+): ½-1 табл. х 1-3 р./д. Максимум для разового приема препарата Димедрол при аллергии – 100 мг, суточная норма – 250 мг
• При бессоннице: Димедрол рекомендуется принимать за полчаса до отхода ко сну по 50 мг
• Для нейтрализации кинетоза: по 25-50 мг, повторный прием при необходимости – после 4-6-часового перерыва

Применение в педиатрии

• Детям в возрасте 7-12 месяцев желательно давать специально приготовленный в аптеках препарат в виде порошка. Дозировка: 3-5 мг х 2-3 р./д.
• Детям (1-7 лет) рекомендуется давать таблетки с содержанием димедрола 30 мг. Малышам (1-3 л.) определена суточная норма 10-30 мг (в несколько приемов), пациентам 4-6 лет – можно давать от 20 до 45 мг ЛС в несколько приемов.
• Детям (7-14 лет): по 12,5-25 мг х 1-3 р./д.

Инъекции

Уколы Димедрола разрешено делать только внутривенно или внутримышечно. Вводить под кожу крайне нежелательно. Раствор нужно впрыскивать на максимальную глубину.

• (7-12 месяцев): по 0,3-0,5 мл
• (1-3 г.): 0,5-1 мл
• (4-6 л.): 1-1,5 мл
• (7-14 л.): 1,5-3 мл, при необходимости уколы можно повторять с 6-8-часовым интервалом.

Подросткам (14+) и взрослым: ЛС вводят по 1-5 мл х 1-3 р./д.

При беременности и грудном вскармливании

Димедрол запрещено применять во время беременности, поскольку специальных и строго контролируемых испытаний лекарства на людях не проводилось. Терапия может быть проведена в экстремальных случаях и под тщательным надзором врача.

Кормящим женщинам также запрещено пользоваться медикаментом, так как активное вещество свободно проходит в грудное молоко. Известно, что после попадания в детский организм Димедрол оказывает седативный эффект или парадоксальную реакцию, проявляющуюся чрезмерной возбудимостью.

Применять Димемдрол детям можно только по достижении 7-месячного возраста по строгим показаниям и под наблюдением врача.

Противопоказания и меры предосторожности

Использование лекарства Димедрол запрещено при:

• Высоком пороге чувствительности к действующему или дополнительным компонентам
• Глаукоме закрытоугольной
• Гиперплазии ПЖ
• ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки стенозирующей формы
• Эпилепсии
• Склерозе шейки мочевого пузыря
• Бронхиальной астме
• Возрасте младше 7 месяцев (особенно осторожно при недоношенности).

Относительными противопоказаниями (терапия возможна под постоянным врачебным контролем) являются:

• Высокое внутриглазное давление
• Гипертония
• Гиперактивность ЩЖ, гипертиреоз
• Болезни ССС
• Заболевания бронхов и легких
• Беременность (только в исключительных случаях, когда польза выше, чем опасность для плода).

Особые указания по применению Димедрола

Препарат для инъекций не должен использоваться подкожно.

Ввиду схожести действия Димедрола с атропином, его надо осторожно применять в терапии пациентов, перенесшим до этого респираторные болезни или имеющим в анамнезе астму. То же самое касается больным с патологиями ССС, имеющим повышенную активность ЩЖ или страдающим гипотензией.

Димедрол способен снижать ясность и живость мышления у взрослых и детей.

Применение в терапии детей должно проходить в строгом соответствии с назначенной дозировкой, поскольку прием большого количества препарата может спровоцировать не только судороги, но и смертельный исход.

Пожилым пациентам (60+) нужно учитывать, что в этом возрасте лекарство повышает угрозу возникновения головокружения, гипотензии, седативного эффекта.

В лечебный период нужно избегать появляться на открытом солнце, так как Димедрол способствует фотосенсибилизации кожи.

При назначении иных ЛС для терапии нужно проинформировать специалиста о приеме Димедрола, так как его активное вещество оказывает противорвотное воздействие, что может осложнить диагностику заболеваний, для которых тошнота и рвота является одним из основных симптомов.

Поскольку димедрол может угнетающе действовать на ЦНС, то во время терапии желательно воздержаться от видов деятельности, при которых требуется быстрая реакция и внимательность, а также временно отказаться от управления транспортными средствами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Терапия Димедролом должна проходить с учетом способности активного вещества вступать в реакции с иными ЛС при одновременном применении:

• Димедрол усиливает эффект этанолосодержащих ЛС и медикаментов, подавляющих функции ЦНС.
• При одновременном приеме препараты-ингибиторы МАО потенцируют антихолинергическое действие Димедрола.
• Дифенгидрамин проявляет антагонистические свойства по отношению к психостимуляторам.
• При совместном приеме Димедрол уменьшает противорвотный эффект Апоморфина.
• При одновременном курсе с ЛС, обладающими холиноблокирующими свойствами, усиливает их активность.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: 50 мг (10 шт.) – 3 руб., (20 шт.) – 8 руб.

Применение Димедрола может сопровождаться аллергическими реакциями и иными нежелательными явлениями со стороны различных органов и внутренних систем:

• НС: общая слабость, быстрая утомляемость, сонливость, рассеянность, невозможность сконцентрировать внимание, головокружение, боли головы, некоординированность движений, повышенная нервозность, вспыльчивость, нарушение сна, бессонница, помрачение сознания, тремор, воспаление периферических нервов, судорожное состояние, утрата чувствительности, снижение чувствительности, расширение зрачков, рост ВГД, острая форма внутреннего отита, шум в ушах. У пациентов с локальными поражениями коры ГМ, больных эпилепсий бывает активизации судорожных разрядов на ЭКГ, обострение припадков.
• ССС: гипотония, учащенное сердцебиение, тахикардия, несвоевременная деполяризация и сокращение сердечной мышцы.
• Кроветворная система: патологическое снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия гемолитическая.
• Органы пищеварения: сухость слизистых тканей в ротовой полости, преходящее онемение слизистых оболочек рта, снижение аппетита, боль в животе, рвота, нарушение стула (понос/запор).
• Мочеполовая система: повышенное мочеиспускание, затрудненное мочеотделение.
• Респираторная система: сухость в носовых проходах, заложенность носа, затрудненное дыхание.
• Проявления аллергии: высыпание, крапивница, анафилаксия.
• Прочие признаки: повышенное потоотделение, лихорадочное состояние, повышенная чувствительность кожи к солнечному и УФ излучению.

Во время терапии следует четко соблюдать предписания врача или рекомендации инструкции. Умышленный или преднамеренный прием большого количество медикамента провоцирует перенасыщение организма Димедролом и передозировку. Патологическое состояние проявляется в виде:

• Подавления функционирования центральной НС
• Повышенного возбуждения (особенно присуще для детей и подростков) или депрессивным состоянием
• Затрудненного дыхания
• Покраснения лица
• Тахикардии, аритмии
• Угнетения функционирования ССС
• Спутанности сознания
• Стойкого мидриаза (расширения зрачков)
• Сухостью в ротовой полости
• Парезом органов ЖКТ
• У детей возможны судороги и летальный исход.

Специфического антидота к препарату не существует. Чтобы купировать отравление Димедролом назначаются мероприятия по очищению организма от медпрепарата (промывание). При необходимости назначается симптоматическая терапия: в первую очередь – ЛС, повышающие АД, обеспечение органов дыхания кислородом, в/в введение растворов плазмозамещающих препаратов. Для устранения передозировки запрещено использовать Эпинефрин и аналептические медикаменты.

Смертельная доза Димедрола индивидуальна для каждого человека. Небезопасным количеством считается уже 40 мг препарата. Хотя допускается разовый прием 100 мг, эта доза для некоторых больных может стать роковой. Помимо этого, надо учитывать, совмещается ли медикамент с другими ЛС, ведь фатальный исход может наступить после совмещения Димедрола с алкоголем или другими ЛС.

Аналоги таблеток Димедрол

Если по каким-то причинам пациент не может принимать лекарство, ему надо обратиться к лечащему специалисту, чтобы тот подобрал ЛС Димедрол аналоги и назначил новую схему терапии. Синонимы медикамента: Димедрол буфус, Димедрол-Виал, Димедрол-УБФ, Донормил, Реслип, Тавегил, Псило-бальзам, Аллергин, Грандим.

Krewel Meuselbach (ФРГ)

Цена: фл. (20 мл) – 238 руб.

ЛС в виде пероральных капель из группы лекарств-блокаторов гистаминовых рецепторов Н1. Обладает седативными, снотворными и холиноблокирующими свойствами. После применения быстро расслабляет, уменьшает время засыпания, удлиняет продолжительность ночного отдыха, предупреждает прерывание сна.

Назначается для симптоматической терапии расстройства сна у взрослых (невозможности уснуть и частых пробуждениях ночью). Препарат содержит доксиламина сукцинат, этиловый спирт, масло мяты.

При взаимодействии с ЛС, угнетающими функции ЦНС, усиливает подавляющее действие. По этой причине относится к рецептурным средствам.

Плюсы:

• Быстро помогает уснуть
• Доступное снотворное
• Мягкое действие.

Минусы:

• Возможна дневная сонливость
• Горький вкус.
• Побочки.