Дозы ампициллина при менингите

ГлавнаяБолезни головного мозгаМенингит Антибиотики при менингите: перечень препаратов, показания, профилактика

Менингит – это острое инфекционное заболевание, которое характеризуется возникновением воспалительного процесса в оболочках головного мозга. Патология имеет прогрессирующее течение и быстро приводит к возникновению осложнений. Поэтому при появлении симптомов заболевания требуется экстренное проведение лечения. Наиболее эффективным методом являются антибиотики при менингите, которые влияют на причину возникновения заболевания.

Как развивается менингит?

Менингит представляет собой инфекционное заболевание, этиологическим фактором в развитии которого является патогенные микроорганизмы. Частицы возбудителя проникают в кровеносное русло и через артерии доходят до головного мозга, где оседают на его оболочках.

Размножение патогена запускает активную реакцию местного иммунитета, что приводит к локальному отеку тканей и экссудации защитных элементов. Это способствует развитию воспалительного процесса, что внешне проявляется клинической картиной менингита.

Часто возникновение симптомов провоцируют вирусные инфекции. К ним относятся:

Флавивирусы;
Энтеровирусы;
Цитомегаловирусы, вирус Эпштейн-Барра;
В редких случаях – вирус иммунодефицита человека, вирусы энцефалита, простого герпеса, вирус варицелла-зостер.

Другим возбудителем заболевания является бактериальная инфекция, при этом в развитии патологии могут участвовать следующие микроорганизмы:

Менингококки;
Гемолитические стрептококки;
Синегнойные палочки;
Золотистый или эпидермальный стафилококк;
Кишечная палочка;
Нейссерии;
Листерии.

Кроме того, из бактериальных возбудителей можно особо отметить патогенную микобактерию туберкулеза. Она проникает в ткани оболочек мозга из очагов в легких или других органах. Менингит такой этиологии отличается особенно тяжелым течением и достаточно плохо поддается лечению.

Бактериальная или вирусная инфекция проникает в организм на фоне угнетения активности иммунитета. Это состояние провоцируется факторами риска, среди которых можно выделить постоянные воспалительные процессы в организме, переохлаждение, неполноценное питание.

Особенно тяжело заболевание протекает у пожилых пациентов, а также в детском и подростковом возрасте.

Способы заражения

Распространение основных возбудителей заболевания происходит по аэрогенному механизму, воздушно-капельным путем. Переносчиком и распространителем патологии могут быть только больные люди или бактерионосители. У пациента с менингитом имеется кашель, при котором в воздух выделяются микрочастицы мокроты. Если рядом имеется незараженный человек, то в его дыхательные пути могут попасть эти элементы, содержащие менингокок или другие бактерии.

Несмотря на такой механизм передачи инфекции, риск заражения менингококком достаточно низкий. Микроорганизм воспринимается только с близкого расстояния в случае длительного или даже постоянного контакта. Особенно это касается пребывания в местах большого скопления народа. Поэтому пациенты, зараженные бактерией, должны обязательно изолироваться от других людей.

Чем лечить?

Основным методом лечения бактериального менингита является этиотропная терапия антибактериальными лекарственными средствами. Для купирования симптомов воспаления и подавления размножения микроорганизмов требуется массивное и длительное лечение антибиотиками. Если у пациента заболевание вирусной природы, то назначаются противовирусные препараты.

Помимо этиотропной терапии, направленной на устранение причины заболевания, больному назначается патогенетическое и симптоматическое лечение, направленное на улучшение общего состояния человека. С этой целью используются:

Дезинтоксикационные растворы – препараты, снимающие симптомы интоксикации и способствующие снижению температуры;
Стероидные противовоспалительные средства и диуретики – лекарства, необходимые для профилактики отека мозга;
Противосудорожная терапия – препараты, купирующие тонико-клонические сокращения мышц.

По показаниям схема дополняется другими средствами, необходимыми для профилактики и лечения осложнения.

Антибиотики при менингите

Антибиотики составляют основу терапевтического воздействия при менингите. Они должны назначаться как можно раньше – сразу после установки предварительного диагноза. При этом до использования противомикробных средств необходимо взять кровь и спинномозговую жидкость на бактериологический анализ. Это исследование позволяет определить точного возбудителя заболевания и подобрать оптимальные препараты для его лечения.

Несмотря на высокую информативность бакпосева, сроки его выполнения достаточно продолжительные – результаты исследования будут готовы через несколько недель. Поэтому изначально антибактериальная терапия назначается эмпирическим путем – на основании предположения о возможной природе возбудителя. Подбор осуществляется на основании распространенности тех или иных микроорганизмов в регионе, а также особенностей клинической картины и состояния больного.

Наиболее эффективными лекарственными средствами для лечения менингита являются:

Пенициллины – амоксициллин, амоксиклав, оксациллин, ампициллин;
Карбапенемы – имипенем, меропенем;
Ванкомицин и его аналоги;
Аминогликозиды – амикацин, тобрамицин;
Фторхинолоны – левофлоксацин, ципрофлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотики при лечении менингита должны соответствовать нескольким условиям: быть малотоксичными, хорошо переноситься пациентом, иметь широкий противомикробный спектр. Важно учитывать и способность проникновения тех или иных препаратов через гематоэнцефалический барьер в сосуды головного мозга. Без такой активности антибактериальный препарат не будет работать в полной мере, и его действие не сможет полностью купировать размножение бактериальных микроорганизмов.

Другим важным свойством антибиотиков является удобство применения. Предпочтение отдается тем лекарствам, которые имеют продленное действие. Кроме того, наиболее оптимальными считаются средства с парентеральным (внутривенным) методом введения, что обеспечивает им быстрое воздействие.

Подобрать препарат, удовлетворяющий всем перечисленным требованиям, достаточно сложно. Однако оптимальным средством по данным показателям являются цефалоспорины третьего и четвертого поколений (цефтриаксон, цефазолин, цефпиром). Препараты вводятся 1 раз в сутки, они оказывают быстрое бактерицидное действие, купируя воспалительный процесс в мозговых оболочках. Цефалоспорины наиболее активны против менингитов, вызываемых менингококком, синегнойной палочкой, стрептококками, золотистым стафилококком и некоторыми другими палочками.

В качестве дополнительного препарата, расширяющего спектр действия цефалоспоринов, рассматривается ампициллин – лекарство из группы пенициллинов. Это лекарство особо хорошо ингибирует размножение листерий, которые часто могут способствовать развитию менингита. Средство рекомендовано для применения как у взрослых, так и у детей.

Альтернативными препаратами, используемыми при тяжелых бактериальных менингитах, являются лекарственные средства из группы фторхинолонов. В данную группу входят офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин. Они активно проникают через гематоэнцефалический барьер в сосуды головного мозга и адсорбируются на мозговых оболочках. На фоне действия антибиотиков снижается выраженность воспаления и улучшается состояние пациента.

Фторхинолоны активны против следующих групп микроорганизмов:

Стрептококки;
Стафилококки;
Синегнойная палочка;
Кишечная палочка;
Клебсиеллы.

Таким образом, ципрофлоксацин и офлоксацин работают как против типичной, так и против атипичной флоры. Это позволяет добиться оптимального эффекта от антибактериальной терапии.

Помимо внутривенного использования, лекарственные средства могут вводиться эндолюмбально – непосредственно в спинномозговую жидкость. Такой метод применяется при особо тяжелых формах заболевания, а также при наличии у пациента иммунодепрессии или при повторном случае менингита. Для эндолюмбального введения рекомендованы препараты из группы аминогликозидов – тобрамицин, амикацин. На фоне лечения достигается быстрое клиническое выздоровление.

Эффективность антибиотиков при менингите оценивается спустя 3-4 дня после начала лечения. Если у больного не снижается выраженность интоксикации и сохраняется риск развития осложнений, то препараты, назначенные ранее, заменяются на альтернативные. После проведения бактериологического исследования ликвора точно определяется возбудитель заболевания. Это дает возможность подобрать оптимальные антибиотики, которые точно будут подавлять размножение бактериальных частиц.

Профилактические меры

Для предотвращения бактериального менингита используется специфическая и неспецифическая профилактика. К специфическим мероприятиям относится вакцинация против пневмококка и менингококка. Она проводится в раннем возрасте, если у ребенка имеется высокий риск развития инфекционного процесса.

В спектр специфического воздействия входит постэкспозиционная химиопрофилактика – применение антибактериальных препаратов после контакта с больным, страдающим менингитом. Она предполагает однократное введение цефтриаксона (250 мг) или ципрофлоксацина (500-750 мг). Профилактика рекомендована тем пациентам, которые долго пребывали в одном помещении с инфицированным – в интернатах, казармах, больницах.

К мероприятиям по неспецифическому предотвращению менингита относится:

Своевременное лечение простудных и вирусных патологий;
Профилактика переохлаждений;
Нормальное полноценное питание с достаточным поступлением витаминов и необходимых минеральных веществ;
Адекватная физическая нагрузка;
Использование маски в случае контакта с больными.

Перечисленные мероприятия способствуют поддержанию нормальной активности иммунитета. Благодаря хорошей работе защитной системы организма снижается риск развития инфекционного процесса.

Таким образом, менингит – это острое заболевание, которое требует проведения массивной антибактериальной терапии.

Лечение менингита является достаточно сложной задачей, поэтому оно проводится исключительно под контролем специалистов в стационарных условиях.

Елена Першина

Обращайтесь ко мне по любому интересующему вас вопросу.

Состав

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
инфекция мочевыводящих путей;
пиелонефрит;
холангит;
гонорея, цервицит;
хламидиоз у беременных;
рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
скарлатина;
пастереллез, листериоз;
сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
перитонит;
эндокардит;
менингит;
септицемия.

Противопоказания

лимфолейкоз;
инфекционный мононуклеоз;
повышенная чувствительность к пенициллинам;
колит, связанный с приемом антибиотиков;
нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
возраст до 1 месяца.

Побочные действия

зуд, шелушение кожи;
ринит, крапивница, отек Квинке;
редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
нефрит, нефропатия;
кандидоз влагалища.

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.

Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.

Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.

Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.

Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.

Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.

При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.

Цена Ампициллина, где купить

Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.

Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.

Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.

Заболеваемость бактериальным менингитом составляет в среднем около 3 случаев на 100 тыс. населения. В более чем 80% случаев бактериальные менингиты вызываются N.meningitidis, S.pneumoniae и H.influenzae.

В России N.meningitidis является причиной около 60% случаев бактериальных менингитов, S.pneumoniae — 30% и H.influenzae — 10%. Необходимо отметить, что в развитых странах после внедрения широкомасштабной вакцинации против H.influenzae типа B, заболеваемость бактериальным менингитом данной этиологии снизилась более чем на 90%.

Кроме того, бактериальный менингит может вызываться другими микроорганизмами (листериями, стрептококками группы B, энтеробактериями, S.aureus, и др.).

Возбудителями бактериального менингита могут быть спирохеты: при болезни Лайма у 10-15% пациентов в первые 2 нед после инфицирования имеется менингеальный синдром. В целом этиология во многом определяется возрастом и преморбидным фоном пациентов (табл. 2).

S.agalactiae, E.coli, L.monocytogenes, K. pneumoniae,
Enterococcus spp., Salmonella spp.

E.coli, L.monocytogenes, H.influenzae, S.pneumoniae, N.meningitidis

H.influenzae, S.pneumoniae, N.meningitidis

S.pneumoniae, N.meningitidis, L.monocytogenes, Enterobacteriaceae

S.pneumoniae, N.meningitidis, L.monocytogenes, Enterobacteriaceae,
P.aeruginosa

Перелом основания черепа

S.pneumoniae, H.influenzae, S.pyogenes

Травмы головы, нейрохирургические операции и краниотомия

S.aureus, S.epidermidis, Enterobacteriaceae, P.aeruginosa

S.epidermidis, S.aureus, Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, P.acnes

S.aureus, Enterocococcus spp., Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, S.pneumoniae

Бактериальный менингит может возникать в стационаре после нейрохирургических или оториноларингологических операций, в этом случае в этиологии важную роль играет грамотрицательная (до 40%) и грамположительная флора (до 30%). Нозокомиальная флора, как правило, характеризуется высокой резистентностью и летальность при такой этиологии достигает 23-28%.

Успех лечения острого бактериального менингита зависит от целого ряда факторов и, в первую очередь, от своевременности и правильности назначения АМП. При выборе антибиотиков нужно помнить, что не все они хорошо проникают через ГЭБ (табл. 2).

Хорошо только при воспалении

Плохо даже при воспалении

Антимикробная терапия должна быть начата немедленно после постановки предварительного диагноза. Важно, чтобы люмбальная пункция и забор материала (СМЖ, кровь) для микробиологического исследования выполнялись до введения антибиотиков.

Выбор АМП проводится по результатам обследования, в том числе предварительной идентификации возбудителя после окраски мазков СМЖ по Граму и серологических экспресс-тестов.

Если быстрые методы диагностики не позволяют предварительно идентифицировать возбудителя, или по каким-либо причинам происходит задержка с выполнением люмбальной пункции, то антибактериальная терапия назначается эмпирически. Выбор АМП в данной ситуации диктуется необходимостью перекрыть весь спектр наиболее вероятных возбудителей (табл. 3).

Перелом основания черепа

Травмы головы, состояния после нейрохирургических операций

Антимикробная терапия может быть изменена при выделении возбудителя и получении результатов чувствительности (табл. 4).

Спирохеты
T.pallidum
B.burgdorferi

При лечении используются максимальные дозы антибиотиков, что особенно важно при применении АМП, плохо проникающих через ГЭБ, поэтому необходимо строго придерживаться принятых рекомендаций (табл. 5). Особое внимание необходимо при назначении антибиотиков детям (табл. 6).

Суточная доза, в/в

Интервалы между введениями, ч

10-20 мг/кг (по триметоприму)

Суточная доза (интервал между введениями, ч)

Новорожденные
(0-7 дней)

Новорожденные
(8-28 дней)

100-150 мг/кг (8-12)

100-150 тыс. ЕД/кг (8-12)

200 тыс. ЕД/кг (6-8)

250-300 тыс. ЕД/кг (4-6)

80-100 мг/кг (12-24)

* A.R. Tunkel, W.M. Scheld. Acute meningitis. In: Principles and practice of infectious diseases, 5th Edition. Edited by: G.L. Mandell, J.E. Bennett, R. Dolin. Churchill Livingstone , 2000; p. 980

Основным путем введения АМП является в/в. По показаниям (вторичный бактериальный менингит на фоне сепсиса, особенно полимикробного, гнойные осложнения черепно-мозговых травм и операций и др.) можно сочетать в/в и эндолюмбальное введение (табл. 7). Эндолюмбально вводятся только АМП, плохо проникающие в СМЖ (аминогликозиды, ванкомицин). Препараты могут быть использваны в виде моно- или комбинированной терапии. Показанием для смены АМП является отсутствие положительной клинико-лабораторной динамики состояния пациента или появление признаков нежелательного действия препарата.

4-8 мг 1 раз в сутки

4-20мг 1 раз в сутки

4-10 мг 1 раз в сутки

Помимо соблюдения разовых и суточных доз АМП, при бактериальном менингите важна длительность их назначения.

Для лечения менингита, вызыванного спирохетами, используются препараты, имеющие соответствующий спектр активности (табл. 4).

В ряде инфекций, характеризующихся хроническим течением, возможно распространение процесса на оболочки мозга. В этом случае может возникать менингеальный синдром и изменяется состав СМЖ.

С точки зрения осложнений хронических инфекций наибольшую опасность представляет туберкулезный менингит. Несвоевременно начатое лечение этого менингита часто приводит к неблагоприятному исходу. Появление диагностических систем на основе ПЦР существенно сократило продолжительность обследования и значительно повысило эффективность лечения.

Поражение мозговых оболочек может наблюдаться и при других инфекциях: бруцеллезе, цистицеркозе, сифилисе, боррелиозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, криптококкозе и др.

Лечение этого менингита определяется основным заболеванием. Очень часто выяснить этиологию процесса представляется практически невозможным. В этом случае наряду с продолжением поиска возбудителя используют так называемое пробное эмпирическое лечение. Так, например, при подозрении на туберкулезный менингит назначаются противотуберкулезные препараты и при появлении клинического улучшения курс терапии доводят до конца. При подозрении на кандидозную природу используется пробное лечение флюконазолом.

Инструкция

Порошок для приготовления раствора для иньекций 1.0 г

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 1.0 г

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины.

Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин

Код АТ X J 01 CA 01

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении Ампициллин циркулирует в высоких концентрациях в плазме крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 – 60 минут после внутримышечного. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). С белками плазмы крови связывается в небольшой степени (10 – 30 %). Период полувыведения (T1/2) - 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80%), частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1–2 час ов в норме до 10–12 часов. Ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ее в больших дозах. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладает антимикробным действием. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису). Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcus spp . (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp . (в том числе Enterococcus ), аэробных неспорообразующих

бактерий – Listeria monocytogenes . Препарат активен также в отношении грамоотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitides ; аэробных бактерий – Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Bordetella pertussis , некоторых штаммов Haemophilus influenzae . Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

– инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея)

– инфекции желудочно-кишечного тракта ((холецистит, холангит, брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 5-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Ампициллина натриевую соль вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Детям с массой тела более 20 кг следует вводить дозу в соответствии с предписанными для взрослых дозы.

Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г.

При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 - 12 г.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг - 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

- при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит) суточная доза составляет 8—12 г. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет 5 –10 дней.

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы.

- возможны аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), в единичных случаях - анафилактический шок

- токсическое действие на ЦНС (головная боль, тремор, возбуждение или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами),

- стоматит, глоссит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит, геморрагический колит

- кандидоз, кишечный дисбактериоз

- лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

- местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах

- прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища

- в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз

- повышенная чувствительность к пенициллинам, бета-лактамнын антибиотикам

- нарушение функции печени

- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

- бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

С осторожностью применять в период беременности, детском возрасте (до 1 месяца), при почечной недостаточности, кровотечениями в анамнезе.

Лекарственные взаимодействие

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками, карбапенемами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Пробеницид может уменьшить почечное канальцевое выделение ампициллина, вследствие чего может повыситься концентрация ампициллина в крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

С осторожностью следует применять препарат при лечении беременных, а также у детей, если в анамнезе матери отмечалась повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат может применяться у женщин во время беременности, а также у новорожденных детей только при наличии четких показаний и под непосредственным наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек - гемодиализ.

По 1.0 г активного вещества в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и крышкой алюминиевой. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Не применять по истечении срока годности!

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай, провинция Хэбэй,

г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

НСПС Интернэшнл Корп., Китай

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство NCPC International Corp . в Республике Казахстан

Читайте также: