Азафен при головных болях

Состав и форма производства медикамента

В составе таблетки фигурирует не только активное вещество, но и дополнительные компоненты, среди которых:

• картофельный крахмал;
• диоксид кремния или по-другому аэросил;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• стеарат магния.

Данный медикамент относится к группе антидепрессантов. Производится в таблетках. Пилюли имеют плоскоцилиндрическую форму. Зеленоватый цвет с желтым оттенком. Имеет место наличие мраморности. Таблетки фасуются в алюминиевые блистеры и полимерные банки, которые упаковывают в картонную коробку, вместе с инструкцией по применению.

Фармакология лекарственного средства

Таблетки относятся к трициклическим антидепрессантам. Действующее вещество не дает произвести обратный захват пресинаптическими мембранами нейронов моноаминов. Эта особенность повышает количество моноаминовых нейромедиаторов в синаптической щели и блокирует возникновение депрессивной симптоматики. Тимолептическое свойство медикамента проявляется вместе с седативным действием таблеток и их анксиолитической активностью.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного аппарата полностью и быстро. Его биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя два часа.

Препарат на 90 % связывается с белковыми соединениями плазмы. Биотрансформируется в печеночном органе, образуя при этом неактивные метаболиты.

Нахождение действующего вещества в человеческом теле составляет приблизительно 13.4 часа, а его действие длится от 10 до 20 часов. Регулярный прием таблеток сглаживает колебания концентрации пипофезина в крови.

Показания и противопоказания

При приеме данного медикамента следует учитывать не только показания, но и противопоказания. Так, таблетки нельзя принимать при гиперчувствительности к действующему веществу и второстепенным компонентам препарата. Не рекомендуется лекарство при тяжелой степени недостаточности почечного и печеночного органа. Запрещен препарат в период беременности и при кормлении ребенка грудью. Нельзя сочетать прием этого антидепрессанта и ингибиторов МАО.

Лекарство с осторожностью назначают при сердечной недостаточности и, если имеет место ишемическая болезнь сердечного органа. Соблюдать осторожность следует при инфаркте миокарда и после перенесенного инсульта. Нужно быть внимательными при болезнях инфекционного характера. При сахарном диабете препарат способен повышать содержание сахара в крови и усугубить гипергликемию, вызвать гормональный дисбаланс. Соблюдать осторожность необходимо при назначении данного медикамента детям.

Отзывы пациентов утверждают, что таблетки помогают устранить тревожность, не вызывают заторможенность и сонливость. С их слов, применение данного препарата не оказывает негативного воздействия на повседневную жизнь человека.

Лекарственное средство принимают только внутрь. Норма для каждого пациента подбирается индивидуально. Первоначальная стандартная дозировка для взрослых людей составляет 25-50 мг. Данное количество медикамента следует разделить на два приема, на утро и обеденное время.

Если пациент переносит препарат хорошо, то первоначальную дозу повышают до 150-200 мг в день. Это количество препарата делят на три или четыре приема. Последний прием лекарства должен производится непосредственно перед сном. По мере необходимости, врач может рекомендовать дозировку, доходящую до 400 мг в день.

Самой оптимальной считается дневная доза 150 -200 мг, максимально-разрешенное количество лекарственного средства - 400-500 мг в сутки. После достижения нужного результата дозу постепенно понижают, до поддерживающей дневной нормы в 25-75 мг.

Отзывы многих пациентов считают, что препарат помогает выбраться из депрессии, снимает стресс и убирает тревожность. С их слов, эффект от его использования виден на второй недели лечения. Несмотря на хорошее мнение пациентов, в ряде случаев препарат способен вызвать негативные явления.

При передозировке лекарством, возникает головокружение, тошнота, рвота. Были замечены головные боли и плохое самочувствие. При возникновении подобных симптомов лечение проводят симптоматическое, а препарат отменяют.

Особые указания

Стоимость лекарственного средства

Препараты для замены

Есть аналоги по схожему действию - антидепрессанты. К этой группе относится много препаратов, самыми распространенными являются:

Мнение пациентов о лекарстве

Очень многих эти таблетки избавили от стресса и депрессии. Они помогли перенести людям сложные моменты их жизни. Избавили от внутреннего страха, помогли справиться с различными фобиями. Эти люди отмечают, что спустя две недели они стали спокойными и уравновешенными. Мало реагировали на внешние обстоятельства. Пациенты этой категории утверждают, что препарат не вызывает привыкания и негативных явлений как во время терапевтического курса, так и после отмены лекарственного средства. Дополнительным бонусом является низкая стоимость медикамента, что делает его доступным для людей с различным материальным достатком.

У некоторых негативная симптоматика возникла только в начале терапевтического курса. После недели применения побочные явления ушли, а состояние пациентов стабилизировалось.

Отзывы врачей о таблетках

Препарат специалисты рекомендуют при невротических и депрессивных заболеваниях. Они отмечают, что таблетки особенно эффективны при легкой и средней депрессии. Если депрессивное состояние пациента длится долго и перешло в тяжелую стадию, то часто, этот препарат сочетают с более сильными антидепрессантами. Врачи считают, что препарат может назначаться людям, страдающим глаукомой, он хорошо переносится пожилыми пациентами. Эффективен при психосоматических расстройствах. Идеально подходит людям с особой чувствительностью, предрасположенным к побочным эффектам.

Е.С. Акарачкова, С.Б. Шварков, Е.В. Ширшова
Отдел патологии вегетативной нервной системы НИЦ
ММА им. И.М. Сеченова, Москва
КБ № 83 ФМБА, Москва

Трициклический антидепрессант Азафен (пипофезин) характеризуется сочетанием тимоаналептических, активирующих и транквилизирующих свойств. В исследовании, включавшем 27 амбулаторных пациентов, установлено, что Азафен высокоэффективен при лечении вегетативных, алгических и инсомнических проявлений соматизированной депрессии. Режим назначения, предусматривающий постепенное повышение дозы препарата, способствует предупреждению его возможного негативного влияния на пациентов. Клиническая эффективность, хорошая переносимость и безопасность Азафена позволяют рекомендовать его применение в широкой терапевтической, в т. ч. амбулаторной и геронтологической, практике у больных с умеренно выраженной депрессией.

Введение

Проблема депрессивных нарушений у неврологических больных в настоящее время вызывает интерес не только в связи с их широкой распространенностью. В неврологической практике расстройства депрессивного характера могут быть проявлениями органических заболеваний центральной нервной системы, при которых развивается дефицит нейромедиаторов. Зачастую депрессия возникает при дегенеративно-дистрофическом поражении подкорковых, стволовых структур и их связей с корой головного мозга. Другой распространенной причиной развития таких расстройств у неврологических пациентов являются реактивные депрессии. Они бывают психогенными – в результате неблагоприятного воздействия психосоциального стресса, нозогенными – в ответ на возникший неврологический дефект, а также ятрогенными – обусловленными депрессогенными свойствами ряда лекарственных средств [5]. С учетом того, что депрессия существенно снижает качество жизни и адаптационные возможности, приводит к изменению социального статуса, большое значение приобретает выявление депрессивных нарушений у неврологических больных с последующей разработкой реабилитационных мероприятий и назначением адекватной медикаментозной терапии. Однако не всегда диагностика этих расстройств оказывается своевременной. И в первую очередь это связано с тем, что в неврологической практике зачастую встречаются пациенты с атипичными (маскированными) депрессиями. Установлено, что от 30 до 70 % неврологических больных не предъявляют активно депрессивных жалоб. В клинической картине у таких пациентов преобладают невротические, соматизированные, вегетативные, алгические расстройства, по поводу которых они обращаются к неврологам [2, 6].

Ведущее место в терапии депрессивных нарушений у неврологических пациентов занимают антидепрессанты в сочетании с физио-, фито-, психотерапией и другими социореабилитационными мероприятиями. В амбулаторной практике важными критериями выбора антидепрессанта являются простота его применения, прогнозируемость и минимальность побочных эффектов, хорошая переносимость. В настоящее время существует обширный арсенал современных антидепрессивных препаратов, однако трициклические антидепрессанты (ТЦА) до сих пор остаются наиболее адекватными средствами в лечении психических и соматовегетативных проявлений депрессий. Это связано с тем, что антидепрессанты с селективным действием, например селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хорошо купирующие психические симптомы депрессий, оказывают недостаточный эффект на вегетативные и алгические проявления. В этом отношении ТЦА являются препаратами широкого спектра действия.

В России с 1970 г. применяется препарат Азафен (пипофезин), который относится к числу ТЦА, но при этом лишен холинолитических свойств и не обладает кардиотоксическим эффектом [1, 3, 4]. Накопленный опыт свидетельствует о том, что психотропное действие Азафена обусловлено сочетанием тимоаналептических, активирующих и транквилизирующих свойств. Азафен эффективен при неглубоких и средневыраженных депрессивных состояниях различного генеза. Он благоприятно влияет на больных с пограничными невротическими состояниями, особенно при тревожнодепрессивных (уменьшает чувство тревоги, внутреннего напряжения, ослабляет скованность движений) и астенических расстройствах, неврогенной анорексии, климактерическом синдроме, маскированных депрессиях, проявляющихся алгическими феноменами (цефалгии), нарушениями сна. Препарат способен нормализовать сон, не вызывая последующей сонливости [7, 8]. Азафен может быть использован в качестве корректора для профилактики и купирования экстрапирамидных нарушений, возникающих при длительном приеме нейролептиков [4].

С учетом большого опыта применения препарата в психиатрической практике с изучением механизмов его терапевтических и побочных эффектов нами проведено исследование по оценке влияния 6-недельной монотерапии препаратом Азафен на психические и соматические проявления депрессивных расстройств у амбулаторных неврологических пациентов. Препарат назначался в стартовой дозе 25 мг/сут с последующим постепенным (в течение 2 недель) ее увеличением до 100 мг/сут при оценке промежуточных результатов каждые 10–14 дней.

Материалы и методы

В амбулаторных условиях обследовано 30 неврологических больных (18 женщин и 12 мужчин) в возрасте от 18 до 55 лет (средний возраст – 41,2 ± 7,5 лет) с депрессивными расстройствами легкой и умеренной степени выраженности. Средняя длительность заболевания составляла 2,4 ± 1,6 года.

Для уточнения характера патологического процесса проводилось клиниконеврологическое обследование с заполнением индивидуальной карты больного и применением баллированных анкет, разработанных в Отделе патологии ВНС ММА им. И.М. Сеченова: вегетативной анкеты, анкеты клинической характеристики сна (Вейн А.М. и соавт., 1981; Вейн А.М., Левин Я.И., 1998), анкеты качества жизни.

Психологическое исследование включало использование шкалы Бека для оценки уровня депрессии [9], теста Спилбергера для определения уровней реактивной (ситуационной) и личностной тревожности [10] (в модификации Ханина Ю.Л.), моделирование психологического эмоционального стресса с помощью пробы Бурдона.

Использовались также опросник для оценки побочных эффектов и дневник динамики самооценки.

До начала и после проведения исследования выполнялась электрокардиография (ЭКГ). Полученные данные обработаны статистически.

Результаты

Все пациенты были обследованы до начала, через 2, 4 и 6 недель лечения. Из 30 первично включенных в исследование больных в заключительный анализ вошли 27 пациентов. Трое больных по объективным причинам, не связанным с приемом препарата и его возможными побочными эффектами, через 4 недели терапии отказались от дальнейшего участия в исследовании. У всех остальных пациентов побочных эффектов, которые могли бы привести к отказу от проводимой терапии или назначения препаратов-корректоров, отмечено не было.

Во время осмотров больные предъявляли различные жалобы (табл. 1). До начала лечения преобладали жалобы на снижение настроения и активности, ухудшение общего самочувствия и работоспособности. Больные были недовольны качеством своего ночного сна, отмечали повышенную метеочувствительность и потливость. У большинства пациентов имелись также жалобы на дыхательный и сердечный дискомфорт, ощущения перебоев в работе сердца, головокружение, головные боли и боли в области грудной клетки, усиливающиеся на фоне эмоциональных переживаний или после физических нагрузок. Через 4 недели приема Азафена отмечалось улучшение состояния пациентов: уменьшились жалобы на плохое настроение, нарушения сна и дыхательный дискомфорт, а также на алгии и головокружение. Через 6 недель терапии у больных сохранялись повышенная потливость и метеочувствительность, однако интенсивность их значительно снизилась. Другие жалобы также достоверно уменьшались, что свидетельствовало о благоприятном влиянии препарата на субъективное состояние пациентов: улучшились настроение, сон, уменьшились проявления астении, дыхательных и сердечных нарушений, снизилась частота и интенсивность болевых синдромов.

Таблица 1. Динамика жалоб на фоне терапии, %

Жалобы	Исходно	Через 2 недели	Через 4 недели	Через 6 недель
Плохое настроение	100	95	80 П	50 *
Повышенная утомляемость, снижение работоспособности	100	95	75 *	60 *
Нарушения сна	100	90	55 *	30 *
Повышенная потливость	95	85	80	90
Ухудшение самочувствия при смене погоды	90	80	80	80
Плохая переносимость жары, духоты	80	70	80	70
Учащенное дыхание, чувство “нехватки” воздуха	75	70	40 *	25 *
Ощущения частого “сердцебиения”, перебоев в работе сердца	80	80	60	40
Боли: головные, в грудной клетке	85	70	55 *	40 *
Головокружение	40	40	10 *	10 *

* Достоверность отличий от исходных данных (р При неврологическом осмотре у больных исходно отмечены объективные изменения, свидетельствующие о наличии вегетативной дисфункции. К ним относились изменения окраски кожи кистей и стоп (у 40 % больных), локальное повышение потливости ладоней, стоп, подмышечных впадин (у 50 %), наличие гипервентиляционного синдрома (у 65 %), повышенная нервно-мышечная возбудимость (у 60 %). Оценка влияния препарата позволила выявить динамику указанных симптомов, схожую с динамикой жалоб. На фоне приема Азафена частота вышеперечисленных проявлений достоверно снизилась, и они наблюдались только у 10–15 % больных. Таким образом, можно предположить, что проведенная терапия оказывала положительное влияние на субъективный и объективный компоненты соматических проявлений депрессии.

С помощью баллированных анкет была выявлена динамика психовегетативных нарушений (табл. 2). По уровню психовегетативных расстройств пациенты исходно отличались от практически здоровых людей. На фоне умеренно высоких баллов по шкале депрессии и тревоги больные характеризовались наличием выраженной вегетативной дисфункции, снижением качества ночного сна, что приводило к ухудшению качества их жизни. При оценке психовегетативных расстройств до и после лечения выявлено достоверное положительное влияние Азафена на их динамику. Через 2 недели отмечены снижение депрессии, улучшение качества сна и качества пробуждения. Через 4 недели терапии положительное влияние препарата усиливалось: достоверно снижались уровни депрессии и тревоги, повышалось качество ночного сна, что проявлялось в достоверном уменьшении времени засыпания, ночных пробуждений и сновидений, увеличении продолжительности сна, а также улучшении показателей качества пробуждения. Через 6 недель некоторые параметры состояния больных еще отличались от таковых у здоровых лиц, однако изменения от исходного статуса были достоверны. Таким образом, на фоне терапии Азафеном наблюдалась отчетливая положительная динамика проявлений тревожно-депрессивного синдрома, вегетативной дисфункции и нарушений сна, что в целом сопровождалось улучшением качества жизни больных.

Таблица 2. Динамика психовегетативных расстройств на фоне терапии, баллы

Психовегетативные расстройства	Исходно	Через 2 недели	Через 4 недели	Через 6 недель	Здоровые люди (n = 20)
Депрессия	22,0 ± 7,7 **	18,7 ± 6,0 *, **	13,5 ± 5,3 *,**	8,4 ± 3,9 *	До 9
ВА	43,9 ± 13,5 **	39 ± 17 **	28,8 ± 16,0 *	23,4 ± 15,0 *	До 25
Субъективная оценка качества сна	14,2 ± 3,8 **	16,9 ± 3,4 *	19,2 ± 2,5 *, **	20,4 ± 1,7 *	Более 22
Реактивная тревога	60 ± 10 **	56,0 ± 8,6 **	48 ± 6 *, **	41,5 ± 8,0 *, **	До 35
Личностная тревога	57,0 ± 11,5 **	57 ± 8 **	52,0 ± 7,6 *, **	47 ± 11 *, **	До 35
Качество жизни, %	49 **	42 **	36 *, **	28 *, **	До 10

* Достоверность отличий от исходных данных (р ** Достоверность отличий от группы здоровых людей (р

Литература

1. Андреева Н.И., Аснина В.В., Либерман С.С. Отечественные антидепрессанты. Азафен //Химико-фармацевтический журнал. 2000. Т. 34. № 5. С. 16–20.
2. Вейн А.М. и др. Депрессия в неврологической практике. М., 1998. 112 с.
3. Дамулин И.В. Особенности депрессии при неврологических заболеваниях // Фарматека. 2005. № 17. С. 25–34.
4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух частях. Часть 1. М., 1993. 736 с.
5. Смулевич А.Б. Депрессии в общемедицинской практике. М., 2000. 160 с.
6. Смулевич А.Б. Подходы к терапии депрессий в общемедицинской практике // РМЖ. 2003. Т. 11. № 21. С. 1192–1196.
7. Тювина Н.А., Прохорова С.В., Крук Я.В. Эффективность Азафена при лечении депрессивного эпизода легкой и средней степени тяжести // Consilium Medicum. 2005. № 4 (7). С. 198–200.
8. Шинаев Н.Н., Акжигитов Р.Г. Возвращение азафена в клиническую практику // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2001. № 10 (101). С. 55–56.
9. Beck A, Beamesderfer A. Assesment of depression: The Depression Inventory. In: Pinchot P., ed Psychological Measurements in Psychopharmacology. Modern Problems in Pharmacopsychiatry. Basel, Switzerland: Karger: 1974;7:151–69.
10. Spielberger C, Vagg P. Psychometric properties of the STAI: a replay to Romanaiah, Franzen, and Shill. J Pers Assess 1984;48:95–97.

Азафен является психотропным средством, трициклическим антидепрессантом, способным уравновешивать определенные химические элементы головного мозга, которые отвечают за депрессивные состояния.

В клинике психиатрии Юсуповской больницы для лечения депрессивных расстройств успешно применяется Азафен. Отзывы пациентов, принимавших препарат, подтверждают его высокую эффективность и небольшое количество побочных действий при относительно низкой стоимости.

После приема Азафена снижаются симптомы депрессии, появляется бодрость. Препарат оказывает успокаивающее (седативное) действие. Азафен способствует улучшению настроения. В отличии от других трициклических антидепрессантов, Азафен оказывает малое токсическое действие на организм, не влияет на изменение активности МАО.

Международное непатентованное название препарата Азафен – Пипофезин.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Азафен относится к группе антидепрессантов.

Состав препарата и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата Азафен – пипофезин (Pipofezine).

Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза (молочный сахар), повидон, стеарат магния.

Лекарство выпускается в форме таблеток Азафен (25мг) плоскоцилиндрических с риской. Цвет – желтовато-зеленый, может присутствовать мраморность.

В одной контурной ячейковой упаковке из ПВХ пленки и алюминиевой фольги находятся 10 таблеток. Таблетки Азафен, инструкция по применению вложены в картонную пачку.

Показания к применению

Антидепрессант Азафен в клинике психиатрии больницы Юсупова применяется для лечения депрессивных расстройств любой этиологии:

• астенических состояний, при которых возникает нервно-психическая слабость;
• депрессивно-тревожного синдрома;
• соматогенных депрессий – состояний, которые возникают при телесных заболеваниях (например, у лиц, страдающих онкологическими патологиями, гипертонией, тяжелыми хроническими недугами);
• реактивных депрессий, чаще всего являющихся реакцией на утрату близких людей;
• органических депрессий, возникающих на фоне поражения головного мозга (к примеру, у лиц, страдающих рассеянным склерозом);
• старческих депрессий;
• алкогольных депрессий;
• маниакально-депрессивного психоза (в качестве вспомогательного средства);
• депрессивных состояний после длительной терапии с помощью препаратов, тормозящих деятельность центральной нервной системы.

Кроме того, успешно применяется препарат Азафен при глоссалгии и стомалгии.

Противопоказания к применению

Существует ряд ограничений к применению препарата Азафен. Он противопоказан в следующих случаях:

• беременность и период грудного вскармливания;
• в детском возрасте (до 18 лет), за исключением случаев крайней необходимости;
• при почечных или печеночных патологиях.

Не следует применять таблетки Азафен при индивидуальной непереносимости активного вещества – пипофезина или любого из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Как принимать препарат?

Размер начальной суточной дозы препарата Азафен составляет от 25 до 50мг (одна-две таблетки). Оптимально, когда одна таблетка принимается в утренние часы, вторая – в обед. Препарат необходимо принимать после приема пищи. Если отсутствуют побочные эффекты, суточную дозу можно увеличить до 150-200мг. Коррекция тяжелых форм депрессии может потребовать применения препарата Азафен в дозировке от 400 до 500мг в день.

После того, как желаемый эффект будет достигнут, Азафен таблетки принимают в поддерживающей дозировке – от 25 до 75мг в день.

Курс лечения препаратом Азафен, как правило, длительный и продолжается минимум один-полтора месяца, максимум – один год.

Побочные действия

Препарату Азафен свойственна хорошая переносимость, он отличается мягким действием. В некоторых случаях у пациентов возникает головная боль, иногда – тошнота, рвота, головокружение, аллергическая реакция.

В начале терапии может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:

• ощущения сухости во рту;
• сонливости;
• слабости;
• нарушений концентрации внимания.

При превышении предельно допустимой дозировки препарата Азафен вышеперечисленные побочные действия усиливаются в зависимости от того, насколько была превышена дозировка.

Передозировка Азафеном

Случаи передозировки препаратом Азафен неизвестны.

Азафен (пипофезин): синонимы

Азафен аналоги: Азафен МВ, Велаксин, Мирзатен, Алвента, Венлаксор, Бефол,

Лекарственное взаимодействие

Ввиду того, что препарат синергически взаимодействует с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, антикоагулянтами и антигистаминными препаратами, Азафен и алкоголь, а также прием вышеперечисленных средств несовместимы.

Применение препарата Азафен приводит к снижению эффективности противосудорожных средств.

Комбинация Азафена с Флувоксамином, Пропафеноном, Мексилетином, Ципрофлоксацином может вызвать повышение концентрации активного вещества в плазме крови.

Не рекомендуется на фоне приема Азафена применять ингибиторы МАО и противоэпилептические препараты, так как действующее вещество пипофезин понижает их эффективность.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Однако в некоторых аптеках можно купить Азафен без рецептов.

Условия и сроки хранения

Относится к списку Б. Хранить препарат Азафен следует в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Беречь от детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Азафен составляет пять лет, Азафен МВ (с модифицированным высвобождением) – три года.

Стоимость препарата Азафен в аптеках России составляет, в среднем, около 160-190 рублей.

Азафен или амитриптилин: что лучше?

Нередко больные задаются вопросом: что эффективнее, Амитриптилин или Азафен. Отзывы врачей об обоих средствах достаточно положительные. Данные препараты имеют схожий механизм действия, составляют одну группу (трициклические антидепрессанты). Однако Азафен обладает менее выраженным эффектом и применяется чаще всего как дополнительное средство терапии наряду с более сильными антидепрессантами. Кроме того, прием Азафена, как и Амитриптилина, сопровождается аналогичными побочными эффектами: сильным снотворным действием, рассеянностью, головокружением и бессонницей.

Состав

1 таблетка включает 25 мг пипофезина.

Дополнительно: 4 мг картофельного крахмала, 1.75 мг коллоидного диоксида кремния (аэросила), 45 мг микрокристаллической целлюлозы, 22 мг моногидрата лактозы, 1.25 мг низкомолекулярного медицинского поливинилпирролидона (повидона), 1 мг стеарата магния.

Форма выпуска

Лечебное средство Азафен производится в форме таблеток по 30 / 40 или 50 штук в картонной пачке или по 100 / 200 / 250 или 300 штук в полимерной банке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азафен является трициклическим антидепрессантом и относится к группе лекарственных средств неизбирательно ингибирующих (подавляющих) нейрональный захват моноаминов. Антидепрессивная эффективность активного ингредиента препарата – пипофезина проявляется благодаря его способности к неизбирательному ингибированию нейронального обратного захвата норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их уровня в ЦНС. В препарате Азафен тимолептическая (улучшающая психическое состояние и настроение) активность комбинируется с седативными (успокаивающими) эффектами и анксиолитическим (противотревожным) действием.

Пипофезин практически не проявляет м-холиноблокирующего воздействия и не оказывает влияния на активность фермента моноаминоксидаза (МАО). Также для данного препарата не характерно кардиотоксическое действие.

Пероральный прием пипофезина приводит к быстрому и полному всасыванию его из ЖКТ. Показатель биодоступности препарата равен примерно 80%. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. При разово принятой перорально дозе 25 мг, Cmax пипофезина через 60-120 минут составляет 24,5 нг/мл.

Метаболические преобразования проходят в печени с помощью изофермента CYP1A2 и с выделением неактивных продуктов метаболизма.

Из кровяного русла пипофезин выводится достаточно быстро, Т1/2 препарата равен 4,3 часа. Экскреция осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению Азафена

Основным показанием к применению Азафена является лечение депрессивных состояний, протекающих в легкой и средней степени тяжести (включая расстройства депрессивного характера, наблюдаемые при соматических заболеваниях хронического течения).

Противопоказания

Проведение терапии с применением Азафена абсолютно противопоказано при:

• тяжелых печеночных и/или почечных патологиях;
• кормлении грудью;
• параллельном приемеингибиторов МАО;
• персональной гиперчувствительности к пипофезинуили прочим вспомогательным ингредиентам таблеток;
• беременности.

Осторожного назначения Азафена требуют пациенты страдающие:

• хронической сердечной недостаточностью;
• инфекционными заболеваниями;
• инфарктом миокарда;
• сахарным диабетом;
• ишемической болезнью сердца;
• нарушениями мозгового кровообращения (включая постинсультные состояния).

Также особо осторожного подхода к назначению Азафена требуют пациенты детского возраста.

Побочные действия Азафена

У некоторых пациентов на фоне применения Азафена возникали побочные эффекты, проявляющиеся: головными болями, тошнотой, головокружение и рвотой. Также, при чувствительность больного к активному или вспомогательным ингредиентам таблеток, могут отмечаться аллергические реакции.

Азафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Азафена предполагает курсовое назначение таблеток препарата на протяжении до 1-го года (минимальный терапевтический курс составляет 1-1,5 месяца).

Как правило, изначально назначают Азафен в суточной дозе 25-50 мг (1-2 таблетки) с ее двукратным приемом в сутки (утром и днем). В случае хорошей переносимости препарата и адекватного ответа пациента на проводимое лечение практикуют постепенное повышение суточной дозировки до 150-200 мг (6-8 таблеток), иногда до 400 мг (16 таблеток), с ее 3-4-х кратным приемом в 24 часа (последнюю дозу принимают перед сном). Оптимальной терапевтической дозировкой считается суточная доза 150-200 мг (6-8 таблеток). Максимально за 24 часа допустимо принять 500 мг (20 таблеток) препарата. После достижения желаемого положительного эффекта терапии, больного переводят на прием поддерживающих дозировок, варьирующих в диапазоне 25-75 мг (1-3 таблетки) в сутки.

Передозировка

При приеме сверхвысоких доз Азафена могут возникнуть, присущие препарату побочные явления, или усилиться уже существующие негативные реакции. Такие случаи требуют проведения поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

На фоне приема Азафена наблюдается снижение эффективности параллельно проводимой противосудорожной терапии.

Сочетаемое применение пипофезина с антикоагулянтами, антигистаминными препаратами, этанолсодержащими и прочими угнетающими ЦНС средствами, потенцирует их эффективность и, как следствие, токсичность.

Совместное назначение ципрофлоксацина, флувоксамина, мексилетина, пропафенона и других препаратов ингибирующих изофермент CYP1A2, может стать причиной повышения плазменной концентрации пипофезина.

Условия продажи

Азафен отпускается фармацевтом только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Таблетки нужно сохранять при окружающей температуре до 25°С.

Срок годности

5 лет с момента выпуска препарата.

Особые указания

Следует помнить, что само по себе любое депрессивное состояние связано с риском возникновения суицидальных наклонностей, в связи с чем, во время терапии таких расстройств психики следует наблюдать за пациентами для раннего выявления изменений в их поведенческой сфере и предупреждения возможных суицидальных попыток.

Между курсами терапии с применением ингибиторов МАО и препарата Азафен должно пройти минимум 2 недели.

На всем этапе терапевтического курса необходимо проводить периодическую проверку функциональности печени/почек.

Во время приема таблеток Азафен пациенту лучше отказаться от выполнения действий потенциально опасных для жизни, включая вождение транспорта.