Эгилок при головной боли

Состав

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Эгилок С

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

профилактическое предупреждение приступов мигрени;
повышенное артериальное давление;
нарушенная функциональная сердечная деятельность;
стенокардия;
нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
инфаркт миокарда.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

СССУ;
кардиогенный шок;
выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
лактационный период;
одновременный приём МАО ингибиторов;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
синоатриальная блокада;
сильно нарушенное периферическое кровообращение;
бронхиальная астма в тяжёлой форме;
АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
Гипертиреоз: 50-200 мг в сутки.
Аритмия: 50-200 мг в сутки.
Стенокардия: 50 мг в сутки.
Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
Тахикардия: 50-200 мг в сутки.
Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

Общие симптомы: апноэ, нарушенное сознание, тремор, бронхоспазм, рвота, гиперкалиемия или гипергликемия, ухудшение почечной деятельности, асистолия, заметное снижение АД.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.

При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок, Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Эгилок Ретард, Эгилок: 5 лет.

Фармакологическое действие

Это лекарственное средство нельзя принимать пациентам с хронической гипотонией (давление ниже 90/60). Действующее вещество препарата угнетает работу сердца, снижает силу и частоту сердечных сокращений. Оно действует также на рецепторы сосудов, снижает периферическое сосудистое сопротивление. В результате таких процессов артериальное давление понижается еще более и появляется брадикардия – замедление сердечного ритма. Брадикардия во многих случаях ухудшает гемодинамику, в результате развивается гипоксия, все ткани организма страдают от недостатка кислорода. В первую очередь на кислородное голодание реагирует ткань нервной системы. ЦНС угнетается и человек может потерять сознание из-за острого нарушения мозгового обращения.

артериальная гипертензия;
ИБС;
стенокардия;
гипертоническая болезнь;
все виды аритмий, за исключением брадиформ;
профилактика мигрени;
входит в состав комбинированного лечения гипертиреоза.

Аналоги

Метопролол в качестве единственного компонента можно встретить в составе:

Корвитола,
Беталока,
Вазокардина,
Метопролола органика,
Метокарда.

Форма с замедленным высвобождением имеется только у Беталок зок, нужно также отметить, что, несмотря на химическую идентичность, препараты не всегда имеют одинаковый биологический эффект. Поэтому вопрос об их замене нужно согласовать с кардиологом.

Смотрите видео о препарате Эгилок:

Препарат Эгилок относится к бета-адреноблокаторам с избирательным профилем действия. Он снижает артериальное давление, частоту и силу сокращений сердца, нормализует коронарное и периферическое кровообращение, проявления недостаточности сердечной деятельности. Применяется при стенокардии, гипертонии, инфаркте миокарда и тахиаритмиях.

Выбор дозировки и ее корректирование должно быть только по рекомендации врача. Несмотря на хорошую переносимость, Эгилок может иметь нежелательные последствия при применении, особенно, если он входит с состав комбинированной терапии.

Лучше всего снижать дозировку на протяжении 2 недель. Резкая отмена применения препарата повышает риск возникновения сердечных приступов со смертельным исходом.

Полезные сведения

Такое лекарственное средство продается в любой аптеке без рецепта. Средняя стоимость таблеток составляет 100- 200 рублей (42-84грн.). Хранить медикамент желательно в темном, не влажном месте с температурой, не превышающей 25 градусов.

Особенность эгилока заключается в достаточно низкой цене, что позволяет человек любого уровня доходов его приобрести. Медикамент более эффективен и доступен среди всех аналогов, имеющих схожее воздействие.

Следует с осторожностью подходить к совместному приёму с другими лекарственными средствами. К примеру, если совместить употребление эгилока с сердечными гликозидами, то есть риск возникновения предобморочного состояния. Также следует контролировать прием обезболивающих средств. В некоторых случаях их воздействие может многократно усилиться. Если все-таки произошло такое, что больной употребил несовместимые медикаменты, терапия, направленная на избавление от гипертонии, может стать бесполезной.

Дозировки

Дозу должен устанавливать врач индивидуально для каждого больного. При разных патологиях применяются разные дозы:

Артериальная гипертония. Рекомендуется принимать 100 мг в сутки с утра или по 50 мг утром и вечером.
Стенокардия. 25–50 мг 2-3 раза в сутки.
Аритмия. По 50 мг 3 раза в сутки, при необходимости добавить другой противоаритмический препарат.
В случаях инфаркта миокарда назначают 50 мг каждые 6 часов на протяжении 2 суток. Дальше та же доза (200 мг) на 2 приема. Лечебный курс не меньше 3 месяцев.
Гипертиреоз. По 50 мг 4 раза в сутки.
Мигрень. 200 мг на 2 приема в день. Курс лечения постепенно отменять по достижении нужного эффекта.

Характеристика средства

В фармацевтике имеется лекарственное средство разных видов, каждый из которых имеет различный состав. Активными веществами служат метопролол сукцинад и тартрад. В таблице представлены основные типы медикамента и их составляющие:

антиаритмическое;
антиангинальное;
бета1-адреноблокирующее.

При беременности и лактации

Если нельзя отменить препарат во время беременности или при кормлении грудью, нужно активно наблюдать за состоянием ребенка и при возникновении каких-либо изменений в сердечной деятельности отменить прием препарата.

Совместимость с другими препаратами

Влияние на способность управлять механизмами

Метопролол снижает скорость физических и психических реакций. Повышается риск развития побочных эффектов со стороны организма, таких как головокружение и повышенная усталость. На период лечения нужно прекратить работу с разными механизмами, где необходима быстрая реакция, например, вождение транспортных средств, обслуживание и работа на станках, высотные работы и т. д.

Возможные негативные реакции

Прием Эгилока может привести к появлению негативных реакций со стороны работы органов и систем жизнедеятельности:

органы восприятия: временное помутнение зрения, одышка, насморк;
центральная нервная система: быстрая переутомляемость, боли в голове неопределенного генеза, головокружение, судорожные припадки, потеря концентрации внимания, депрессионное состояние, кошмарные сновидения, чувство необоснованной тревоги и страха, панические атаки, мнимые видения, нарушения памяти;
желудочно-кишечный тракт: болезненность в эпигастральной полости, затрудненная дефекация, понос, сухость в ротовой полости;
другие реакции организма: половое бессилие, понижение полового влечения, высыпания на коже, повышенное потоотделение.

При проявлении побочных реакций организма необходимо обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение и примет решение о продолжении терапии или прекращении лечения Эгилоком.

Противопоказания

Категорически запрещено употреблять эти таблетки, когда есть:

нарушение чувствительности к ингредиентам препарата;
возраст до 18 лет;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
синусовая брадикардия (ЧСС меньше 60 ударов в минуту);
случаи атриовентрикулярной блокады II или III степени;
острый инфаркт миокарда;
нарушение периферического кровообращения;
бронхиальная астма в стадии обострения.

Когда используют?

признаки гипертонии;
аритмия разного типа;
нарушение пульса;
приступы стенокардии;
тиреотоксикоз;
частые мигрени.

Симптомы в случае передозировки

гипотензия,
головокружение,
брадикардия,
асистолия,
тошнота,
AB-блокада,
рвота,
синюшность кожи и слизистых оболочек,
обморок,
судороги,
кома.

Первая помощь:

промывание желудка,
прием сорбентов,
наблюдение за ЧСС, АД и частотой дыхания,
госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Особые указания

Если пациент диабетик, то нужно постоянно проверять уровень сахара в крови. Если необходимо, изменить дозу инсулина или средства, снижающего концентрацию глюкозы.

Если пациента необходима операция, то прекращать лечение препаратом не требуется, стоит только сказать об этом анестезиологу. Иногда о все-таки проводится за 2 дня.

Побочные эффекты

Набор массы тела.
Психика и ЦНС – ухудшение сна, депрессия, нервозность. Головокружения, головная боль, ухудшение чувствительности и нарушение обоняния.
Органы чувств – ухудшение зрения, сухость в глазах, воспаления конъюнктивы, нарушение слуха и шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система – снижение ЧСС, AB-блокада I, II или III степени, аритмии, синдром Рейно, гипотензия.
Кожные покровы – зуд, крапивница, псориаз, кожная сыпь, повышенное потоотделение.
Опорно-двигательный аппарат – мышечная боль, слабость мышц.
Со стороны половой системы – снижение потенции, болезнь Пейрони.

Инструкция

русский
қазақша

Международное непатентованное название

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эгилок С – бета₁-адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета₁-адреноблокатором, который способен блокировать β₁-адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β₂-адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета₁-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета₁-адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β₁-селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета₂-адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет

Показания к применению

стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
артериальная гипертензия;
нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
стенокардия;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

артериальная гипотензия при систолическом АД 0,24 сек;
подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко –

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Инструкция

Международное непатентованное название

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Код АТХ C07A B02

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

- стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

- вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

- нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

- профилактика приступов мигрени

- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Читайте также: