Как называется спрей от мигрени


  • 15 Октября, 2018
  • Неврология
  • Елена Жмакина

Мигрень и причины развития приступа

Мигрень – это неврологическая патология, которая характеризуется появлением сильной боли с одной стороны головы, иногда приступ развивается сразу с двух сторон. Провокаторами могут быть как продукты питания и пищевые пристрастия, так и факторы окружающей среды. В первую группу можно отнести:

  • Усилитель вкуса, который можно встретить в разных продуктах, начиная от приправ и заканчивая колбасными изделиями.
  • Подсластители в газировке, жевательных резинках, соках.
  • Консервированные продукты, содержащие нитраты натрия.
  • Чай и кофе.
  • Шоколад и цитрусовые.
  • Жирные продукты.
  • Маринады и копчености.


В окружающей среде привести к развитию приступа могут:

  • Резкие и интенсивные парфюмерные ароматы.
  • Запах краски, лака.
  • Табачный дым.
  • Перемена погоды.
  • Яркий свет, особенно мигающий.
  • Нарушение сна.
  • Хроническое переутомление.
  • Нарушения в питании.
  • Стрессовые ситуации.
  • Частое сидение на диетах.
  • Смена часового пояса.
  • Чрезмерные физические нагрузки.
  • Злоупотребление алкоголем и курение.

Можно также назвать еще некоторые причины мигрени:

  • Травмы головы, даже если они случились много лет назад.
  • Терапия некоторыми лекарственными средствами.
  • Нарушение гормонального фона в период вынашивания малыша, при наступлении менопаузы.
  • Прием гормональных противозачаточных средств.

Чаще всего, когда на приеме у врача начинают выяснять провоцирующие факторы мигрени у конкретного пациента, то оказывается, что их несколько. Если снизить их влияние или устранить, то риск развития приступов и их частота снижаются.

Требования к лекарствам от мигрени

Терапия такой патологии предполагает использование нескольких групп лекарственных препаратов:

  • Триптаны.
  • Анальгетики.
  • Кофеинсодержащие.
  • Нестероидные противовоспалительные средства.

Из какой группы назначить медикамент, выбирает врач после беседы с пациентом и проведенного обследования. Большинство врачей придерживается мнения, что полностью победить мигрень невозможно в силу того, что она имеет наследственную природу. Терапия помогает только уменьшить частоту повторяемых приступов.

При выборе лекарства для борьбы с симптомами необходимо обращать внимание на соответствие некоторым требованиям. Лекарства должны быть:

  • Эффективными.
  • Безопасными для организма.
  • Быстродействующими.

При появлении первых симптомов патологии рекомендуется начинать терапию с более простых лекарств, и только при отсутствии эффекта переходить к радикальным мерам. Чаще всего пациенты не спешат с головной болью идти к врачу, а отправляются в аптеку и приобретают обезболивающий препарат. Но всегда надо учитывать, если развивается мигрень, то прием не тех лекарственных форм может спровоцировать усугубление ситуации и переход болезни в хроническую форму.

Лекарственное средство оказывает свое воздействие только на артерио-венозную систему мозговой оболочки. Периферические и коронарные сосуды влияния не испытывают. Болевые рецепторы блокируются на уровне спинномозгового ядра тройничного нерва.

Действующее вещество снижает вероятность развития рецидива, а также предотвращает развитие сопутствующих мигрени симптомы в виде рвоты, тошноты, светобоязни и непереносимости громких звуков.

Состав


В качестве основного действующего вещества содержит в своем составе спрей суматриптан в количестве 10 или 20 миллиграмм. Из дополнительных ингредиентов в составе лекарства находятся:

  • Фосфат калия.
  • Гидроксид натрия.
  • Вода.
  • Серная кислота.

Фармакологические свойства препарата

Основное действующее вещество лекарства является селективным агонистом рецепторов, расположенных большей частью в краниальных кровеносных сосудах. Их стимуляция и приводит к сужению просвета артерий. Суматриптан оказывает избирательное воздействие на сонные артерии, не затрагивая сосуды головного мозга.

Когда принимать препарат?


Если первое впрыскивание дало заметное облегчение, то вторую дозу можно принять на следующий день, но в той же дозировке. Превышать ее нет смысла.

Рекомендации по использованию средства

Препарат выпускается в специальном флаконе, на котором имеется кнопочка для нажатия, наконечник и зажимы для пальцев. Надо учитывать, когда флакон берется в руки, что действия должны быть аккуратными, чтобы не сработала кнопка преждевременно.

  1. Очистить нос от слизи, если таковая имеется.
  2. Голову держать прямо.
  3. Вытащить спрей из упаковки и удобно зафиксировать его в руке.


Обычно после процедуры можно заметить в носовой полости влажность и непривычный привкус во рту. Но эти ощущения самостоятельно проходят через некоторое время после использования спрея от мигрени.

Негативные явления после применения лекарства

  • Судорожные состояния.
  • Нарушение чувствительности.
  • Дистония и головокружение.
  • Сонливость.
  • Дрожание рук и ног.
  • Нарушение работы сердца.
  • Аритмия или тахикардия.
  • Одышка, спазм бронхов.
  • Повышенное потоотделение.
  • Развитие стенокардии.
  • Инфаркт миокарда.
  • Носовые кровотечения.
  • Лекарственный ринит.


  • Болезненные ощущения в животе.
  • Тошнота и рвота.
  • Нарушение зрения, вплоть до развития слепоты.
  • Повышение температуры тела.
  • Аллергические реакции.
  • Повышенная утомляемость и слабость.
  • Чувство стягивания в любой части тела.
  • Понижение артериального давления.
  • Обморочное состояние.
  • У женщин могут быть кровотечения в период между менструациями.
  • В организме может скапливаться жидкость, что приводит к появлению отеков.

Некоторые пациенты на фоне приема препарата начинали ощущать боли в груди, отдающие в шею. Перед назначением терапии важно исключить ишемическую болезнь сердца.

Особенности применения препарата

Лекарство нельзя использовать в профилактических целях, прием разрешен только после уточнения диагноза. Очень важно при развитии мигрени исключить у пациента другие неврологические проблемы.

Противопоказания к терапии

  • Аллергические реакции на составляющие компоненты препарата.
  • Наличие заболеваний сердца и сосудов.


  • Если поставлен диагноз гемиплегическая или базилярная мигрень.
  • Нарушенное кровообращение в тканях головного мозга.
  • Если проводится терапия ингибиторами МАО.
  • Если имеются серьезные нарушения в работе почек или печени.
  • Не назначается препарат в детском возрасте.
  • В пенсионном возрасте для борьбы с мигренью необходимо подбирать другое лекарство.
  • Неврологические проблемы, эпилепсия или судорожные припадки.

Спрей не рекомендуют также принимать пациентам, у которых отмечается непереносимость сульфаниламидов.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

При появлении негативных проявлений на фоне сочетания спрея от мигрени с другими препаратами обязательно надо сообщить об этом врачу.

Аналоги лекарства


При выборе аналога обязательно надо ознакомиться с инструкцией и обсудить замену препарата с врачом.

Терапия препаратом в детском возрасте

Соблюдаем осторожность

Прием препарата может спровоцировать сонливость в дневное время, поэтому лучше не садиться за руль автомобиля и не управлять механизмами повышенной сложности, требующие концентрации внимания. Соблюдение всех мер предосторожности важно не только для эффективной терапии, но и для предупреждения развития негативных последствий.

Отзывы о препарате

Большинство пациентов отзываются о спрее положительно. Отмечают его высокую эффективность после впрыскивания. Флакон удобно фиксируется в руке, имеет небольшие размеры, что позволяет носить его с собой тем, кто часто страдает приступами мигрени.

Некоторые пациенты отмечают, что лекарство помогает предупредить развитие приступа боли, если использовать его при появлении первых его предвестников.

Те, кто воспользовался лекарственным средством для купирования болевого синдрома при мигрени, отмечают, что эффект развивается быстро. Уже через 15-20 минут после впрыскивания спрея в носовую полость наступает долгожданное облегчение.

Но практически все пациенты отмечают его высокую стоимость. Но все равно отдают предпочтение этому препарату, так как терапевтическое действие наступает быстро.

Пациенты утверждают, если принимать препарат согласно указаниям и не превышать рекомендуемую дозировку, то негативные последствия практически не проявляются и лекарственное средство хорошо переносится.

Стоимость спрея

Приобрести препарат для борьбы с приступами мигрени не составит труда в любой аптеке. Стоимость лекарства разнится в разных киосках, но в среднем она составляет:

  • Спрей с дозировкой 20 мг – 350 рублей.
  • За два флакона препарата придется заплатить около 400-450 рублей.

Перед приобретением лекарства надо обязательно проконсультироваться с врачом, чтобы терапия принесла желаемое облегчение, а не неприятные последствия.

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания препарата Имигран
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Инструкция для пациента
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Производитель
  • Условия хранения препарата Имигран
  • Срок годности препарата Имигран

Фармакологическая группа

  • Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
  • G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
суматриптан (в виде суматриптана сукцината) 50 или 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактоза безводная; МКЦ; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; оболочка таблетки: для дозировки 50 мг — Opadry розовый YS-1-1441-G; метилгидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид; триацетин; железа оксид красный; для дозировки 100 мг — Opadry белый OY-S-7393; титана диоксид; метилгидроксипропилцеллюлоза

в блистере 2 шт.; в коробке 1 блистер.

Спрей для назального применения 1 доза
суматриптан 10 или 20 мг
вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный; натрия фосфат двузамещенный безводный; кислота серная; натрия гидроксид; вода очищенная

в одноразовых флаконах, с дозирующим устройством; в коробке 1 или 2 флакона.

Описание лекарственной формы

Спрей назальный: прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.

Характеристика

Селективный агонист 5-HT1-рецепторов (5-HT1D).

Фармакологическое действие

Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2 — 5-HT7 подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).

Фармакодинамика

У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, но не изменяет церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Фармакокинетика

Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100 мг Cmax в плазме составляет в среднем 54 нг/мл. После интраназального введения Сmax в плазме достигается через 1–1,5 ч и составляет 12,9 нг/мл.

Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2 — приблизительно 2 ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный Cl — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.

У подростков (12–17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2 — около 2 ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана.

Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально.

Клиническая фармакология

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения.

Показания препарата Имигран ®

Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; инфаркт миокарда ( в т.ч. в анамнезе); ИБС или подозрение на ее наличие; стенокардия Принцметала; заболевания периферических сосудов; преходящее нарушение мозгового кровообращения ( в т.ч. в анамнезе); инсульт ( в т.ч. в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия; выраженное нарушение функции печени и/или почек; одновременный прием Имиграна с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

С осторожностью: эпилепсия ( в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам Имигран можно назначать только в случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана.

Побочные действия

Общие симптомы: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), приливы, головокружение, ощущение слабости и/или усталости, сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия ( в т.ч. желудочковая), сердцебиение, временное повышение АД (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана); имеются редкие сообщения о нарушениях сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркте миокарда, спазме коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: у некоторых пациентов отмечались тошнота и рвота (связь этих побочных эффектов с приемом суматриптана не установлена); незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.

Со стороны ЦНС и органа зрения: имеются отдельные редкие сообщения о судорожных приступах после приема суматриптана. В ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было. Иногда после приема Имиграна отмечались диплопия, мелькание в глазах, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивалась частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.

Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.

Местные симптомы (при применении спрея): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО , противопоказано их одновременное применение.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС ) . В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь, интраназально. Имигран рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой), взрослым: рекомендуемая доза — 1 таблетка 50 мг (некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг).

Интраназально, взрослым (18 лет и старше) — 20 мг (1 доза) Имиграна в виде спрея в одну половину носа. Следует помнить, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому эффективной может оказаться доза 10 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Имиграна (вне зависимости от способа применения), то прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза Имиграна не должна превышать 300 мг в течение любого 24-часового периода (при приеме внутрь), либо двух доз Имиграна по 20 мг (при интраназальном применении).

Инструкция для пациента

Назальный спрей состоит из следующих частей:


1. Наконечник: Эту часть вставляют в ноздрю. Спрей поступает из небольшого отверстия в верхней части наконечника.

2. Зажим для пальцев: За эту часть вы держите спрей, когда им пользуетесь.

3. Синяя кнопка: Когда вы нажимаете на кнопку, то полная доза спрея поступает в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз, поэтому не нажимайте на нее, пока наконечник не введен в ноздрю, иначе вся доза пропадет.

Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя.

Очистите полость носа.


Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей. Возьмите назальный спрей, как показано на рисунке. Не нажимайте синюю кнопку.


Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Дышите спокойно через рот.


Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю приблизительно на 1 см. Не запрокидывайте голову, закройте рот.

Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем.


Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок.

Откройте рот и спокойно подышите через рот. Не запрокидывайте голову. Делайте спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10–20 с. Не дышите глубоко.

Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. После использования спрея вы можете ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса — эти ощущения не опасны и скоро пройдут. После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.

Передозировка

Прием Имиграна внутрь в дозе более 400 мг, либо однократное п/к введение в дозе 16 мг, либо введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — стандартная поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Меры предосторожности

Имигран нельзя применять в профилактических целях. Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении Имиграна у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС . Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС , необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией суматриптан следует назначать с осторожностью, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.

В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Следует с осторожностью применять суматриптан у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например нарушение функции почек или печени). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограниченны, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Клинический опыт применения Имиграна у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничен. Нет значительных различий в фармакокинетических показателях суматриптана у людей пожилого возраста и у молодых пациентов, однако до получения дополнительных данных клинических исследований не рекомендуется назначать Имигран пациентам старше 65 лет.

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожны при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.

Производитель

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд, Великобритания (таблетки).

ГлаксоСмитКляйн С.п.А., Италия (спрей назальный).

1 доза содержит:
Наименование компонентов Количество, мг
10 мг/ доза 20 мг/ доза
Действующее вещество:
Суматриптан 1 10,0 20,0
Вспомогательные вещества:
Калия дигидрофосфат 1,4 1,4
Натрия гидрофосфат безводный 0,11 0,11
Серная кислота 2,3 2,0 4,0
Натрия гидроксид 3,4 0,23-0,28 0,46-0,56
Вода очищенная До 0,1 мл До 0,1 мл
Примечания:

1 Указанное количество суматриптана зависит от чистоты используемого действующего вещества.

2 Концентрация добавляемой серной кислоты составляет 20 % (м/о).

3 При необходимости окончательно доводят рН до 5,0-6,0 (среднее значение pH 5,5) с помощью раствора серной кислоты или натрия гидроксида.

4 Концентрация добавляемого раствора натрия гидроксида составляет 5 M.

Фармакодинамика

Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению сосудов. Суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается через 15 минут после интраназального введения препарата в дозе 20 мг.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназально.

После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часа. После приема препарата в дозе 20 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме составляет 12,9 нг/мл. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15,8% от таковой при подкожном введении.

Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 или 5-НТ2-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.

Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, осуществляемый посредством фермента моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Пациенты подросткового возраста от 12 лет до 17 лет

Средние значения максимальной концентрации суматриптана в плазме составляли 13,9 нг/мл, а средний период полувыведения составлял приблизительно 2 ч после приема 20 мг суматриптана интраназально.

В популяционном фармакокинетическом моделировании было выявлено, что значения клиренса и объема распределения увеличивались сообразно увеличению массы тела. Таким образом, у пациентов с низкой массой тела экспозиция суматриптана сравнительно выше.

Данная лекарственная форма особенно показана при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, а также для достижения немедленного клинического эффекта.

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала [вазоспастическая стенокардия]), а также симптомы, позволяющие предположить наличие ИБС.
  • Болезни периферических сосудов.
  • Инсульт и преходящие ишемические атаки (в том числе в анамнезе).
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Тяжелое нарушение функции печени.
  • Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метизергид) или другими триптанами/агонистами 5-НТ1-рецепторов.
  • Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.
  • Дети до 12 лет.

С осторожностью

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.

Период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.

Взрослые в возрасте 18 лет и старше

Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 часов можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов.

Подростки в возрасте от 12 лет до 17 лет (включительно)

Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому может потребоваться назначение дозы 20 мг.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 часов можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов.

Дети младше 12 лет

Пациенты пожилого возраста старше 65 лет

Нет клинических данных о применении препарата у пациентов данной категории.

Наблюдение за состоянием пациентов в течение не менее 10 часов и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1 рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1 рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1 рецепторов, перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1 агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.

В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.

Назальный спрей состоит из следующих частей:


Наконечник

Эту часть вставляют в ноздрю.

Зажим для пальцев

За эту часть Вы держите спрей, когда им пользуетесь.

Синяя кнопка

При нажатии на кнопку полная доза спрея впрыскивается в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз. Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.

  1. Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей непосредственно перед применением.
  2. Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя.
  3. Очистите полость носа.
  4. Держите назальный спрей, как показано на рисунке А. Не нажимайте синюю кнопку.

Рисунок А.


5. Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Не имеет значения, какую ноздрю Вы выберете.

Рисунок Б.


6. Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю, насколько комфортно - приблизительно на 1 см (рисунок Б). Сделайте спокойный выдох через рот. Держите голову прямо, закройте рот.

Рисунок В.


7. Начинайте спокойно дышать через нос. Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок. Продолжайте дышать во время использования спрея назального (рисунок В).

8. Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. Держите голову прямо в течение 10-20 секунд, вдыхайте спокойно через нос, а выдыхайте через рот. Это поможет препарату оставаться в носовой полости. После использования спрея может ощущаться влага в полости носа и слабый привкус - эти ощущения нормальны и скоро пройдут.

После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.

Стеклянный флакон (тип I, Евр. Ф.), содержащий одну дозу препарата, в пластмассовом дозирующем устройстве, укупоренный резиновой пробкой и закрытый колпачком. По одному дозирующему устройству в полиэтиленовый/бумажный блистер. По 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности.

Производитель (выпускающий контроль качества)

Страда Провинчиале Асолана 90 43056, Сан Поло ди Торриле, Парма, Италия / Strada Provinciale Asolana, 90 43056, San Polo di Torrile, Parma, Italy.

Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата

119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2

За дополнительной информацией обращаться:

121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.