Как принимать амитриптилин при головной боли напряжения

Медикаментозное лечение головной боли напряжения

В возникновении головной боли напряжения имеют место три основных фактора: психогенный, миогенный, центральный. Следовательно, для успешного лечения данной патологии нужно в той или иной мере воздей­ствовать на все эти факторы: уменьшать напряжение мышц как непосредственную причину головной боли, снижать ощущение острой или хронической тревожности как психогенного фактора напряжения мышц.

Установлено, что анальгетики эффективны лишь при отдельных пароксизмах ГБН. но принимать их нужно не более 5-10 раз в месяц во избежание перехода ГБН в лекарственную головную боль.

Не показаны стимулирующие вещества и седативные средства (кофеин, барбитал натрия), так как это может привести к привыканию и появлению побочных эффектов, особенно при назначении высоких доз. Также нужно очень осторожно относиться к транквилизаторам и применять их в исключительных случаях.

Если ГБН возникает более чем 15 дней в месяц за последние 3 месяца, требуется длительное профилактическое лечение. В этом случае препаратами выбора являются трициклические антидепрессанты (ТЦА) типа амитриптилина.

Перед началом лечения головной боли напряжения ТЦА рекомендуется сделать контрольные общий, биохимический (глюкоза, трансаминазы, мочевина, креатинин) анализ крови, ЭКГ.

Амитриптилин назначают по следующей схеме:

1 неделя — 25 мг в сутки дробно на 2 раза;

2-3 неделя — 50 мг в сутки дробно на 2 раза;

4 неделя — 75-100 мг в сутки дробно на 3 раза.

Больной все это время должен вести дневник, где отмечается интенсивность, характер головной боли, личные ощущения в зависимости от различных причин и принимаемой дозы. Следует знать, что в первые две недели могут появиться такие симптомы как слабость, сонливость, тошнота, сухость во рту и даже усиление головной боли. Но прекращать прием препарата не стоит, поскольку данные признаки со временем исчезают.

Действие амитриптилина начинается через 10-14 дней и может быть оценено только после 4-6 недель лечения. Если на четвертой неделе нет болей, то это указывает на эффективность амитрип­тилина и далее продолжают прием препарата в дозе 75 мг в сутки длительно (3-6 месяцев). Если боли продолжают беспокоить или только уменьшились, дозу постепенно можно увеличить до 150 мг в сутки и принимать также в течение 6 месяцев.

Трициклические антидепрессанты часто вызывают побочные эффекты. Кроме уже перечисленных (слабость, тошнота, сухость во рту) может возникать сонливость, запор, потливость, в редких случаях повышение внутриглазного давления, за­держка мочи, увеличение веса. Поэтому и существует схема постепенного наращивания дозы.

Показания к отмене амитриптилина: отсутствие головной боли 2 месяца или отсутствие эффекта после 6-8 недельного лечения в достаточных дозах. Отме­нять прием препарата в любом случае нужно тоже постепенно, в течение 1-2, порою 3-х месяцев по той же схеме наращивания дозы, но в обратном порядке. При резком прекращении приема амитриптилина (как и других антидепрессантов) может развиться синдром #171;отмены#187;, заключающийся в резком возобновлении головной боли, порою даже более сильной, чем до ле­чения.

Противопоказаниями для назначения ТЦА явля­ются гипертрофия предстательной железы, задержка мочи, заболевания кардиоваскулярной системы, гипертиреоз, глаукома, эпилепсия, злоупотребление алкоголем, беременность и лактация, психозы.

Точный механизм действия ТЦА при ГБН еще не выяснен, но это, по-видимому, не только часть дейст­вительного антидепрессивного действия, т.к. терапев­тический эффект этих препаратов как антидепрессан­тов достигается гораздо меньшими дозами.

H.Gobel в 1995 году сделал вывод о #171;час­тичной#187; эффективности амитриптилина при ГБН (пре­парат не оказывал влияние на параметры ЭМГ), что связано не с воздействием на патогенез болезни, а со снижением реакции пациентов на боль.

В случае отсутствия какого-либо эффекта от амит­риптилина после 6-8 недель лечения в достаточных дозах, необходимо перейти на другой препарат этой же группы (мелипрамин, азафен, анафранил), соблю­дая все правила постепенного наращивания и сниже­ния дозы и оценки эффективности.

Если отсутствует эффект от трех последовательно применяемых ТЦА, назначаются ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — ниаламид, депренил, пиразидол. Возможно сочетанное применение ТЦА и инги­биторов МАО, но нужно помнить, что не все ТЦА (например, кломипрамин) разрешены для комбина­ции. Поэтому перед назначением нужно всегда инте­ресоваться совместимостью данных препаратов.

Можно также назначить вальпроат (конвулекс), осо­бенно при комбинированной головной боли (ГБН + кластерная цефалгия ). Вальпроат воздействует на ГАМК-эргические системы, которые участвуют в ме­ханизме формирования депрессии.

При сочетании депрессии и тревоги оправдано на­значение ингибиторов МАО и нейролептиков (сона- пакс 30-75 мг/сут, неулептил 5-50 мг/сут).

Некоторые авторы рекомендуют начинать ле­чение головной боли напряжения с нестероидного противовоспалитель­ного препарата напроксена (по 250 мг 2 раза в день в течение 2 недель).

Для комбинированной головной боли (мигрень + ГБН; ГБН + кластерная цефалгия) применяют сочетание следующих препаратов: бета-блокаторы + ТЦА, или бета-блокаторы + ингибиторы МАО, или вальпроат + ТЦА + ингибиторы МАО.

Для инактивации миофасциальных триггерных точек и гипералгических зон применяют орошение хлодагентами или инфильтрацию их местными анестетиками, но в небольших дозах, чтобы сам анестетик в дальнейшем не стал зоной болевой импульсации.

Кто лечил хроническую головную боль, отзовитесь.

65. Лана | 15.04., 17:40:57 [3036099462]

Здравствуйте, может кто нибудь сможет помочь советом. уже не знаю к кому обращаться. 8 лет как страдаю от правосторонних головных болей, боль непонятная где-то внутри глаза за ухом. Болит через день или через 2, длится от одного до двух часов, также имею низкое зрение с этой стороны: Астигматизм OD (-) 5,0 (-)1,5. Конечно же лечился у многих врачей (невропатологов. ) - безрезультатно. ((
Советую сделать УЗИ сосудов головного мозга и шеи Такие боли характерны для сосудистых патологий (аневризмы)

66. Виктория | 22.04., 09:25:20 [1226656137]

67. лилия | 22.04., 16:59:07 [2771472143]

Меня обычно часто мучили гол.боли, но таких постоянных, как в этот раз уже практически неделю, с короткими перерывами, да плюс еще температура держится около 37, и ощущение жара во всей голове. Терапевт поставила диагноз Всд и сказала это от напряжения и длит.стресса(стресс то был у меня, хотя у кого его нет в нашей жизни) Но я усомнилась, так как не верю что из-за нервов может быть такое состояние-пост.гол.боли, субфебрильная темпер, да еще плюс ко всему иногда подташнивает и кружится голова. И диагноз мне поставила она только на основании того, что у меня было. это анализ крови общий и на сахар,ЭКГ, УЗИ органов бр.полости. Сказала у вас все нормально и это все от нервов, выписала адаптол, пустырник форте и магнелис. Особых улучшений за 4 дня я не почувствовала и записалась к др.терапевту. И не поверите. она мне сказала все то же самое. Только к диагнозу добавила шейный остеохондроз.После посещения я пришла домой и как будто успокоилась немного и голова прошла, но прошло несколько часов и все по-прежнему. И я опять начала беспокоиться, а вдруг что-то серьезней у меня, а им просто наплевать. У меня еще первый раз в жизни пропали месячные, раньше в этом плане, все было как по часам. Может это все-таки правда все от нервов. Я просто уже в таком смятении и эта гол.боль не дает расслабиться.

68. Ксения | 19.05., 20:38:40 [2483397990]

Девочки, ну конечно я хожу на массаж, все снимки шеи у меня есть. МРТ, пила 100 раз адаптол курсами, лежала в больнице, капалась. Три врача сказали. что у меня депрессия, вот сегодня выпила 4-ую таблетку антидепрессанта( Хотя я не нахожу у себя признаков деперссии и вообще не понимаю как антидепресснты могу вылечить головную боль(Но три доктора - работают в разных клиниках и все три вот мне выписывают практически одинаковое лечение. Ну буду пробовать.

Здравствуйте!
Проблема частых головных болей очень актуальна в наше время. Не все врачи знают, как можно от нее избавиться. Не скажу, что это просто. ибо ничего простого в нашей жизни не бывает. НО. при грамотном подходе к данной проблеме от нее избавиться можно. По крайней мере очень сильно облегчить себе жизнь. Но думаю, что все же избавиться полностью.
У меня были пациенты с подобными проблемами. Теперь, слава Богу, головные боли (после моих сеансов) исчезли полностью. Обращайтесь. Чем смогу - помогу!
Не знаю правда как оставить контактные данные здесь. тогда просто пишите на почту, указанную в профиле моего сообщения.

74. Kate | 23.08., 23:58:20 [2657843377]

Мне врач тоже назначал антидепрессанты. Не помогло, и масажи не помогли (у меня головная боль напряжения). Я долго мучалась, а потом в аптеке мне посоветовали флугесик, он спазмы снимает. Просто при головной боли напряжения чаще всего болят именно мышцы головы, они спазмируют и простые обезболы эти спазмы не снимут, а советы не нервничать - остаются просто советами, так как работа не переживать не позволяет. Так вот, флугесик мне помогает жить от стресса к стрессу, к антидепрессантам я возвращаться не хочу, они мне очень мешали жить полной жизнью. Еще хорошо помогает отпуск где-нибудь на море, но о нем пока даже мечтать не приходится.

75. Гость | 07.09., 10:49:54 [602420868]

Девочки, ну конечно я хожу на массаж, все снимки шеи у меня есть. МРТ, пила 100 раз адаптол курсами, лежала в больнице, капалась. Три врача сказали. что у меня депрессия, вот сегодня выпила 4-ую таблетку антидепрессанта( Хотя я не нахожу у себя признаков деперссии и вообще не понимаю как антидепресснты могу вылечить головную боль(Но три доктора - работают в разных клиниках и все три вот мне выписывают практически одинаковое лечение. Ну буду пробовать.

Добрый день! подскажите кто страдал хронической головной болью напряжения кому какие АД помогли и через какое время они начали действовать и на какой дозе?


амитриптилин 25мг. помогает не сразу.

Редакция не несет ответственности за содержание рекламных объявлений и статей. Мнение авторов может не совпадать с точкой зрения редакции.

Головная боль напряжения - Лечение

Только комплексный подход, направленный на нормализацию эмоционального состояния пациента (лечение депрессии) и устранение дисфункции перикраниальных мышц (уменьшение мышечного напряжения), позволяет облегчить течение головной боли напряжения и предотвратить хронизацию цефалгии. Важнейший фактор успешного лечения головной боли напряжения - купирование, а по возможности и предотвращение лекарственного абузуса.

  • Лечение и профилактика эмоционально-личностных нарушений: депрессии, тревоги, фобий, соматоформных расстройств и др.
  • Лечение и профилактика мышечного напряжения (напряжения перикраниальных мышц).
  • Купирование/предотвращение лекарственного абузуса.

Вследствие этих мер уменьшается болевой и мышечно-тонический синдром, предотвращается трансформация эпизодической головной боли напряжения в хроническую и улучшается качество жизни.

Группы препаратов, используемых для лечения головной боли напряжения (в основном частой эпизодической и хронической головной боли напряжения), перечислены ниже.

  • Фармакотерапия.
    • Антидепрессанты [амитриптилин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (милнаципран, дулоксетин, венлафаксин)].
    • Миорелаксанты (тизанидин, толперизон).
    • НПВС (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, кетопрофен, напроксен).
    • При сочетании головной боли напряжения с мигренью - препараты для профилактического лечения мигрени (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антиконвульсанты).
  • Немедикаментозные методы.
    • Релаксационная терапия.
    • Поведенческая терапия (развитие копинг-стратегий).
    • Биологическая обратная связь.
    • Акупунктура, массаж, мануальная терапия.
    • Контроль за количеством принимаемых обезболивающих препаратов!

Наиболее эффективны антидепрессанты, миорелаксанты и препараты из группы НПВС (последние следует назначать с осторожностью из-за риска лекарственного абузуса). Для лечения тяжёлых случаев хронической головной боли напряжения в последнее время наряду с амитриптилином и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина применяют антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (милнаципран, дулоксетин), а также антиконвульсанты (топирамат, габапентин и др.). При сочетании мигрени и головной боли напряжения следует применять традиционные средства для профилактики мигрени: бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антиконвульсанты.

В ряде исследований показана эффективность ботулинического токсина при головной боли напряжения, сочетающейся с напряжением перикраниальных мышц.

У многих пациентов, особенно при наличии выраженной депрессии, стойкого психологического конфликта и мышечного напряжения, хороший эффект оказывают немедикаментозные методы: психотерапия, психологическая релаксация, биологическая обратная связь, прогрессивная мышечная релаксация, массаж воротниковой зоны, фитнес, водные процедуры и др.

В большинстве случаев эпизодическая головная боль напряжения имеет легкую или умеренную интенсивность. У большинства больных достаточно эффективны обычные безрецептурные анальгетики (такие какацетаминофен) или нестероидные противовоспалительные средства. Если боль не слишком продолжительна (не более 4 часов) и возникает не чаще, чем 1 раз в неделю, то практика эпизодического приема этих препаратов вполне оправдана. Но если головные боли возникают чаще, чем 1 раз в неделю, то анальгетики следует использовать с осторожностью ввиду риска рикошетной головной боли. Хотя для лечения головной боли напряжения эмпирически иногда используют миорелаксанты (например, диазепам, баклофен, дантролен, циклобензаприн), их эффективность не доказана в клинических испытаниях. Теоретически эти препараты могут уменьшить боль, расслабляя перикраниальные мышцы, но на практике они часто оказываются неэффективными.

Профилактическое лечение головной боли напряжения

Профилактическая лечение показана в том случае, когда головная боль напряжения отмечается чаще, чем 3 дня в неделю. Препаратами выбора в этом случае являются трициклические антидепрессанты, прежде всего амитриптилин. Используют также нестероидные противовоспалительные средства, вальпроевую кислоту, другие антидепрессанты (например, доксепин, мапротилин, флуоксетин), а также анксиолитик буспирон.


Установлено, что анальгетики эффективны лишь при отдельных пароксизмах ГБН, но принимать их нужно не более 5-10 раз в месяц во избежание перехода ГБН в лекарственную головную боль.

Не показаны стимулирующие вещества и седативные средства (кофеин, барбитал натрия), так как это может привести к привыканию и появлению побочных эффектов, особенно при назначении высоких доз. Также нужно очень осторожно относиться к транквилизаторам и применять их в исключительных случаях.

Если ГБН возникает более чем 15 дней в месяц за последние 3 месяца, требуется длительное профилактическое лечение. В этом случае препаратами выбора являются трициклические антидепрессанты (ТЦА) типа амитриптилина.

Перед началом лечения головной боли напряжения ТЦА рекомендуется сделать контрольные общий, биохимический (глюкоза, трансаминазы, мочевина, креатинин) анализ крови, ЭКГ.

Амитриптилин назначают по следующей схеме:

1 неделя — 25 мг в сутки дробно на 2 раза;

2-3 неделя — 50 мг в сутки дробно на 2 раза;

4 неделя — 75-100 мг в сутки дробно на 3 раза.

Больной все это время должен вести дневник, где отмечается интенсивность, характер головной боли, личные ощущения в зависимости от различных причин и принимаемой дозы. Следует знать, что в первые две недели могут появиться такие симптомы как слабость, сонливость, тошнота, сухость во рту и даже усиление головной боли. Но прекращать прием препарата не стоит, поскольку данные признаки со временем исчезают.

Действие амитриптилина начинается через 10-14 дней и может быть оценено только после 4-6 недель лечения. Если на четвертой неделе нет болей, то это указывает на эффективность амитрип­тилина и далее продолжают прием препарата в дозе 75 мг в сутки длительно (3-6 месяцев). Если боли продолжают беспокоить или только уменьшились, дозу постепенно можно увеличить до 150 мг в сутки и принимать также в течение 6 месяцев.

Трициклические антидепрессанты часто вызывают побочные эффекты. Кроме уже перечисленных (слабость, тошнота, сухость во рту) может возникать сонливость, запор, потливость, в редких случаях повышение внутриглазного давления, за­держка мочи, увеличение веса. Поэтому и существует схема постепенного наращивания дозы.

Противопоказаниями для назначения ТЦА явля­ются гипертрофия предстательной железы, задержка мочи, заболевания кардиоваскулярной системы, гипертиреоз, глаукома, эпилепсия, злоупотребление алкоголем, беременность и лактация, психозы.

Точный механизм действия ТЦА при ГБН еще не выяснен, но это, по-видимому, не только часть дейст­вительного антидепрессивного действия, т.к. терапев­тический эффект этих препаратов как антидепрессан­тов достигается гораздо меньшими дозами.

Если отсутствует эффект от трех последовательно применяемых ТЦА, назначаются ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — ниаламид, депренил, пиразидол. Возможно сочетанное применение ТЦА и инги­биторов МАО, но нужно помнить, что не все ТЦА (например, кломипрамин) разрешены для комбина­ции. Поэтому перед назначением нужно всегда инте­ресоваться совместимостью данных препаратов.

Можно также назначить вальпроат (конвулекс), осо­бенно при комбинированной головной боли (ГБН + кластерная цефалгия). Вальпроат воздействует на ГАМК-эргические системы, которые участвуют в ме­ханизме формирования депрессии.

При сочетании депрессии и тревоги оправдано на­значение ингибиторов МАО и нейролептиков (сона- пакс 30-75 мг/сут, неулептил 5-50 мг/сут).

Некоторые авторы рекомендуют начинать ле­чение головной боли напряжения с нестероидного противовоспалитель­ного препарата напроксена (по 250 мг 2 раза в день в течение 2 недель).

Для комбинированной головной боли (мигрень + ГБН; ГБН + кластерная цефалгия) применяют сочетание следующих препаратов: бета-блокаторы + ТЦА, или бета-блокаторы + ингибиторы МАО, или вальпроат + ТЦА + ингибиторы МАО.

Для инактивации миофасциальных триггерных точек и гипералгических зон применяют орошение хлодагентами или инфильтрацию их местными анестетиками, но в небольших дозах, чтобы сам анестетик в дальнейшем не стал зоной болевой импульсации.

Несмотря на то, что амитриптилин относится к группе антидепрессантов, его назначают и для купирования хронического болевого синдрома. Во-первых, на фоне постоянных болей у пациента обычно появляются депрессивные расстройства и нарушается сон, с чем успешно борется амитриптилин. Во-вторых, антидепрессант в сочетании с анальгетиками более эффективно уменьшает выраженность болевого синдрома, чем обезболивающие препараты в чистом виде.


Амитриптилин: инструкция по применению

Механизм действия амитриптилина связан с накоплением в головном мозге серотонина и норадреналина. Эти вещества обеспечивают связь между нервными клетками, стимулируют работу одних мозговых центров и угнетают другие. В связи с тем, что при развитии хронической боли наблюдается снижение концентрации норадреналина и серотонина в мозге, антидепрессант устраняет такой дисбаланс и подавляет болевые ощущения.

Показания к его назначению:

  • депрессивные расстройства;
  • изменения психики и поведения;
  • недержание мочи, в том числе у детей;
  • хронический болевой синдром;
  • абстинентный синдром у алкоголиков (синдром отмены алкоголя).

Препарат противопоказан при:

  • индивидуальной непереносимости его компонентов;
  • тяжелых патологиях сердечной мышцы (инфаркт, нарушения ритма и проводимости);
  • передозировке психотропных медикаментов, алкоголя;
  • параллельном применении некоторых других антидепрессантов;
  • повышенном внутриглазном давлении;
  • детском возрасте, не превышающем 6-ти лет;
  • периоде лактации.

На фоне приема амитриптилина нередко развиваются побочные реакции. Чаще всего встречаются:

  • психические расстройства;
  • судороги, сонливость, нарушения координации;
  • перебои в работе сердца, перепады давления;
  • задержка мочи, половая дисфункция;
  • пищеварительные нарушения, сухость во рту;
  • аллергия.

Дозу амитриптилина подбирают индивидуально, начиная с минимальной и повышая ее с частотой 1-2 раза в неделю. Снижают дозировку также поэтапно до полной отмены медикамента.

Амитриптилин при головной боли

Головные боли (цефалгии) имеют разную природу и механизмы развития:

Амитриптилин находит применение при всех перечисленных видах цефалгии, но его эффективность неодинакова. Хуже всего поддается терапии кластерная головная боль. При мигрени амитриптилин помогает предотвратить развитие приступа, но если боль уже появилась, то его действие может быть недостаточным. Зато при головной боли напряжения, которая имеет психогенное происхождение, антидепрессант работает наиболее эффективно.

Лечение хронической головной боли и мигрени начинают с 12,5-25 мг 1-2 раза в день, затем каждые 3-7 дней добавляют еще 12,5-25 мг амитриптилина, повышая дозу до максимальной при данной патологии – 75 мг в сутки.

Амитриптилин при болях в позвоночнике

Боли в позвоночнике приобретают хронический характер на поздних стадиях остеохондроза, при спондилезе, когда хрящевая прослойка между позвонками практически полностью отсутствует. Трение позвонков друг о друга вызывает практически постоянный болевой синдром. Кроме того, интенсивная болезненность характерна для межпозвонковых грыж – выпячивания хрящевых позвоночных дисков, которые пережимают нервные корешки.

В таких случаях невозможно радикально устранить причину заболевания, поэтому полностью купировать болезненность с помощью одних только анальгетиков удается крайне редко. При патологии позвоночного столба амитриптилин обычно назначают одновременно с противовоспалительными средствами и препаратами, расслабляющими мышцы, восстанавливающими хрящевую ткань.

Начинают терапию также с минимальных доз, постепенно доводя их до 75-150 мг в сутки. Лечение длится в течение нескольких месяцев.

Амитриптилин при нейропатической боли

Нейропатическая боль развивается при повреждении или сдавливании нервного волокна. Она характерна для сахарного диабета, грыжи межпозвонкового диска, туннельного синдрома (защемление нервов конечностей сухожилиями и мышцами). Это крайне неприятные, тягостные ощущения, напоминающие жжение, которые практически не уменьшаются после приема обезболивающих средств.

В таких случаях назначают препараты, влияющие непосредственно на нервную ткань, на скорость передачи импульса по нервному волокну. К таким медикаментам относится и амитриптилин. Максимальная доза препарата для купирования нейропатической боли составляет 150 мг в сутки. Уменьшение болевого синдрома отмечается уже к концу 1 недели применения, а улучшение настроения, нормализация сна – через 2 недели.

Амитриптилин от головной боли и мигрени: отзывы

О действии амитриптилина при разных формах цефалгии можно найти немало как положительных, так и отрицательных отзывов. Обычно пациенты отмечают, что антидепрессант лучше всего помогает при мигрени, головной боли напряжения, вертеброгенных болях (боль в спине из-за проблем с позвоночником). Однако есть и такие, на кого лекарство практически не действует. Причиной могут быть индивидуальные особенности организма каждого человека. Ведь на развитие мигрени или кластерной боли влияют несколько факторов, и не все они поддаются коррекции антидепрессантами.

Есть и третья группа больных, которые не отрицают эффективность препарата, но из-за тяжелых побочных реакций пить его не могут.

Вот несколько наиболее показательных отзывов на амитриптилин:

Краткий итог

Амитриптилин – действенный препарат, который не только помогает справиться с депрессией, но и уменьшает выраженность болевого синдрома.

Однако пить его самостоятельно запрещено из-за риска развития побочных эффектов и синдрома отмены. Любое лечение антидепрессантами должен назначать врач.

Русское название

Латинское название вещества Амитриптилин

Химическое название

3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амитриптилин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС .

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Применение вещества Амитриптилин

Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед , инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Ограничения к применению

Эпилепсия, ИБС , аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Амитриптилин

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ , нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД , расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Амитриптилин

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО . Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Лекарства и субстанции
    • Указатель лекарств и субстанций
    • Указатель действующих веществ
    • Производители
    • Фармакологические группы
      • Классификация фармакологических групп
      • Указатель фармакологических групп
    • АТХ классификация
    • Классификация лекарственных форм
    • Справочник болезней
      • Международная классификация болезней (МКБ-10)
      • Указатель болезней и состояний
    • Взаимодействие лекарств (действующих веществ)
    • Указатель фармакологических действий
    • Проверка подлинности упаковок по 3D
    • Поиск регистрационных удостоверений
  • БАДы и другие ТАА
    • БАДы
      • Указатель БАДов
      • Классификация БАДов
    • Другие ТАА
      • Указатель других ТАА
      • Классификация других ТАА
  • Цены
    • Цены на ЖНВЛП
    • Цены на лекарства и другие ТАА в Москве
    • Цены на лекарства и другие ТАА в Санкт-Петербурге
    • Цены на лекарства и другие ТАА в регионах
  • Новости и события
    • Новости
    • События
    • Пресс-релизы фармкомпаний
    • Архив мероприятий
  • Продукты и сервисы
    • Цены на ЖНВЛП
    • 3D-упаковки
    • Гармонизация
    • Забраковка
    • Взаимодействие
    • Фармэквивалентность
    • Электронные версии справочников для врачей
    • Мобильные приложения
    • Поиск лечебных учреждений в РФ
  • Библиотека
    • Книги
    • Cтатьи
    • Нормативные акты
  • О компании
  • Аптечка
  • Интернет-магазин

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.