Кеппра и головные боли

Хороший противосудорожный эффект, но побочные действия - это ад!

Эпилепсия – это очень неприятное заболевание, с которым я столкнулась в 35 лет, после черепно-мозговой травмы, полученной в автомобильной аварии. Но я никак не могла себе представить, что лечение будет таким же ужасным и неприятным, как само заболевания. Приступы у меня сравнительно, редкие, один раз месяц, но многократно повторяющиеся, генерализованные, с последующей ретроградной амнезией.

Первым препаратом мне был назначен Ламиктал (отзыв на него можете посмотреть ТуТ, там же более подробно я описываю свой случай). Но он вызвал у меня аллергию, пришлось прекратить приём. Вальпроаты в моём случае назначать нельзя, поскольку они влияют на женские половые гормоны, а я ~~счастливый~~ обладатель эндометриоза и миомы. Поэтому мне подбирали препараты нового поколения, не влияющие на репродуктивную функцию.

Ламиктал мне заменили на Кеппру – это противосудорожный препарат, у которого механизм действия принципиально отличается от других противоэпилептических средств.

Действующее вещество - леветирацетам.

леветирацетам является производным пирацетама, не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами, не изменяет нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено в условиях как фокальной, так и большой эпилепсии (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Мне расписали плавную схему перехода с Ламиктала на Кеппру, и через две недели я уже полностью перешла на Кеппру, потихоньку наращивая дозировку. С самого начала, с 250мг, я поняла, что у препарата есть побочные эффекты. Но они есть у всех противосудорожных средств, со временем, организм к ним может адаптироваться, поэтому я терпела.

Где купить - Кеппру я покупала в интернет аптеке, они там почти всегда есть в наличии, в отличие от физических аптек.

Цена - в дозировке 250 мг упаковка 30 штук, стоит около 850 рублей, не очень дорого. Но если исходить из эффективной дозы в 1000мг, до которой мне нужно было приём довести, то уже не очень дёшево выходит – примерно 3000 рублей в месяц.

У меня не сохранилась картонная упаковка, потому что Кеппру я больше не принимаю, остался только один блистер, который я носила с собой в косметичке. Поэтому его и фотографию

Сами таблетки голубые, вытянутой формы, с надписью с одной стороны и цифрами с другой. На них есть разделяющая ризка, чтобы удобно было таблетку разломить. Но врачи очень не рекомендуют их ломать, а если нужно выпить только половинку, то вторую лучше выкинуть. У некоторых препаратов теряется эффективность, при соприкосновении с воздухом, поэтому они покрыты плотной защитной оболочкой. Конкретно про Кеппру я не знаю, но на всякий случай, половинки выкидывала, очень не хотелось спровоцировать приступ.

После первой таблетки я почувствовала сонливость, через пару часов она прошла, но бороться со всё время закрывающимися глазами было довольно сложно. А так как препарат сначала я принимала только утром (по схеме), то это были так себе ощущения - только проснулся и через час уже рубит так, что я даже засыпала сидя на стуле. Со временем сонливость не прошла, но я научилась с ней жить, и если бы это был единственный негативный эффект, то я не стала бы больше менять препарат.

В плане приступов Кеппра мне помогала очень хорошо, ни одного припадка, с момента приёма препарата, у меня не было. В моём случае, при лобно-височной локализации и фокальных приступах с последующей генерализацией, леветирацетам и должен хорошо помогать. При таком типе эпилепсии он лучше всего подходит. Ещё одним плюсом препарата, можно назвать относительно малое негативное влияние на когнитивные функции, у некоторых людей он даже улучшает мозговую деятельность, но это не про меня

На четвёртой неделе приёма, у меня появилась головная боль, которая сначала была в неопределённом месте, а потом переместилась в правую часть, болела не только голова, но и правый глаз. К этому моменту я уже поняла, что препарат тяжелый, даже к дозировке 500 мг, мне трудно адаптироваться, но я продолжала терпеть. Периодически возникала боль в желудке, после приёма таблетки, но это была такая ерунда, по сравнению с головной болью!

Терпела я до тех пор, пока у меня не начали сыпаться волосы, не появились сильные панические атаки и депрессия. Я даже не заметила, что моё настроение с каждым днём становилось всё хуже и хуже, а работоспособность упала, практически до нуля, все, что я могла, это валяться на кровати и смотреть фильмы. Мне было всё равно на мужа, на семью, я не хотела делать ничего и мучилась тревожными мыслями.

Когда до меня дошло, что это именно побочное действие препарата, а не жизнь такое г…, то я сразу записалась к врачу. На Кеппре меня продержали ещё недели две, пока длился переход на Трилептал. И только через неделю после окончания приёма, я почувствовала себя лучше, смогла свободно вздохнуть и забыла про головную боль. Трилептал тоже не сахар, но в плане настроения и головной боли он намного лучше.

И ещё, во время приёма Кеппры, у меня сильно упало зрение, я тогда думала, что это уже возрастное, но оказалось, что нет. Сейчас моё зрение восстановилось, а на препарате, у меня была постоянная пелена перед глазами и я не могла толком сфокусировать взгляд.

Если подытожить, то побочные действия Кеппры превысили все возможные пределы, даже при хорошей противосудорожной эффективности, принимать я её не смогла. А то, что написано в инструкции по применению, в разделе побочное действие, слабонервным лучше не читать. У меня до сих пор есть огромный вопрос к производителю, как препарат с таким страшным побочным действием, как суицид и суицидальные мысли, может выпускаться на рынок и назначаться детям?! Вот только часть длинного списка побочек:

Часто: депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность.

Нечасто: попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, эмоциональная лабилыюсть/переменчивость настроения, возбуждение, панические атаки. Редко: суицид, расстройство личности, нарушение мышления

На этом всё, основную свою мысль по поводу Кеппры, я донесла, а принимать этот препарат или нет решать вам и вашему врачу. Есть очень много людей, которых эти побочные действия не коснулись, либо были слабо выражены. К сожалению, точно сказать никогда нельзя, подойдёт вам препарат или нет, но одно скажу точно, долго терпеть побочные эффекты нельзя, особенно, если они только усиливаются.

Мои отзывы на другие противосудорожные препараты:

Я вам желаю крепкого здоровья!

Эпилепсия – это очень неприятное заболевание, с которым я столкнулась в 35 лет, после черепно-мозговой травмы, полученной в автомобильной аварии. Но я никак не могла себе представить, что лечение будет таким же ужасным и неприятным, как и само заболевания. Приступы у меня сравнительно, редкие, один раз месяц, но многократно повторяющиеся, генерализованные, с последующей ретроградной амнезией.

Первым препаратом мне был назначен Ламиктал (отзыв на него можете посмотреть ТуТ, там же более подробно я описываю свой случай). Но он вызвал у меня, к сожалению, аллергию, пришлось прекратить приём. Вальпроаты в моём случае назначать нельзя, поскольку они влияют на женские половые гормоны, а у меня есть гормональное заболевание, а так же, на них нельзя беременеть. Поэтому мне подбирали препараты нового поколения, не влияющие на репродуктивную функцию.

Дальше назначили Кеппру – это противосудорожный препарат, у которого механизм действия принципиально отличается от других противоэпилептических средств. Врачи его очень хвалят, говорят, что почти не даёт побочных эффектов, действующее вещество в нем Леветирацетам:

леветирацетам является производным пирацетама, не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами, не изменяет нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено в условиях как фокальной, так и большой эпилепсии (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Мне назначили плавную схему перехода с Ламиктала на Кеппру, через две недели я уже перешла полностью на Кеппру и потихоньку наращивала дозировку. С самого начала, с 250мг я поняла, что у препарата есть побочные эффекты. Но они есть у всех противосудорожных средств, со временем, организм к ним адаптируется и становится легче их переносить, если нет, то препарат меняют.

Кеппру я покупала в интернет аптеке, они там почти всегда есть в наличии, в отличие от аптек, где их нужно заранее заказывать. В дозировке 250 мг упаковка 30 штук, стоит около 850 рублей, не очень дорого. Но если исходить из эффективной дозы в 1000мг, до которой мне нужно было приём довести, то уже не очень дёшево выходит – примерно 3000 рублей в месяц. У меня не сохранилась картонная упаковка, потому что Кеппру я больше не принимаю, остался только один блистер, который я носила с собой в косметичке. Поэтому его и фотографию

После первой таблетки я почувствовала сонливость, через пару часов она прошла, но бороться со всё время закрывающимися глазами было довольно сложно. А так как препарат сначала я принимала только утром (по схеме), то это так себе ощущения, только проснулся и через час рубит так, что я даже засыпала сидя на стуле. Со временем сонливость не прошла, но я научилась с ней жить, и если бы это был единственный негативный эффект, то я не стала бы больше менять препарат.

В плане приступов, Кеппра мне помогала очень хорошо, ни одного припадка, с момента приёма препарата, у меня не было. В моём случае, при лобно-височной локализации и фокальных приступах с последующей генерализацией, леветирацетам и должен хорошо помогать. При таком типе эпилепсии он лучше всего подходит. Ещё одним плюсом препарата, можно назвать относительно малое негативное влияние на когнитивные функции, у некоторых людей он даже улучшает мозговую деятельность, но это не про меня

Терпела я до тех пор, пока у меня не начали сыпаться волосы и не появились сильные панические атаки и депрессия. Я даже не заметила, что моё настроение с каждым днём становилось всё хуже и хуже, а работоспособность упала, практически до нуля, все, что я могла, это валяться на кровати и смотреть фильмы. Мне было всё равно на мужа, на семью, я не хотела делать ничего и мучилась тревожными мыслями.

И ещё, во время приёма Кеппры, у меня сильно упало зрение, я тогда думала, что это уже возрастное, но оказалось, что нет. Сейчас моё зрение восстановилось, а на препарате, у меня была постоянная пелена перед глазами и я не могла толком сфокусировать взгляд.

Часто: депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность.

Я вам желаю крепкого здоровья!

А.В. Лебедева, Д.Г. Неменов

The possibilities of using keppra (levetiracetam) in different neurological diseases

The “new” antiepileptic drug levetiracetam has the unique mechanisms of antiepileptic activity. Various recent studies revealed its efficacy and safety in different forms of epilepsy both as a monotherapy and an additional therapy. The low frequency of side-effects and minimal interactions with other drugs allow to use levetiracetam in elderly patients and in patients with severe co-morbid diseases including AIDS and hepatitis C receiving the corresponding therapy.
Moreover, the efficacy of levetiracepam in other neurological diseases: chronic headaches, i.e. migraine, neuropathic pain, including patients with cancer, movement disorders (myoclonus, dystonia and dyskinesia in Parkinson’s disease, essential tremor, have been revealed.
Key words: epilepsy, keppra, levetiracetam, treatment.

Обнаружились его уникальные свойства в отношении ряда важнейших механизмов эпилептогенеза, отличающие его от других антиконвульсантов. Было показано его связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Посредством этого связанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамику в синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижая эпилептическую активность нейрона.

Другим механизмом действия леветирацетама является модуляция ГАМКэргических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона, причем ГАМКэргическое взаимодействие является главным механизмом торможения в мозге, обеспечивающим лечебный эффект многих ПЭП. Тормозной эффект ГАМК и глицина осуществляется в значительной мере за счет активации притока ионов хлора внутрь нейрона, чем достигается эффект тормозной гиперполяризации. В блокаде притока хлоридов в ГАМКэргических и глицинэргических рецепторах участвуют цинк и R-карболины. Леветирацетам является единственным ПЭП, который противодействует блокирующему притоку ионов хлора, эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая приток хлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения в нейронах. Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокирует в культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активацией NМDА-рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения [31]. Это может объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенных седативных эффектов при терапевтических дозах. Избыточный приток ионов кальция внутрь клетки, приводящий к ее избыточной импульсной активности, является механизмом эпилептического возбуждения, а также влечет пластическое эпилептогенное перерождение нейронов и их эксайтотоксическую гибель. Леветирацетам специфически тормозит высоковольтные кальциевые каналы N- и частично PjQ-типа, в отличие от других ПЭП, блокирующих Т-каналы. Это действие леветирацетама приводит к сокращению амплитуды и длительности, вызываемых интрацеллюлярным притоком ионов кальция пароксизмальных деполяризационных сдвигов, характерных для эпилептических нейронов. A. Gorji и соавт. [17] показали достоверное снижение пароксизмальных деполяризационных сдвигов и эпилептических спайковых разрядов нейронов под влиянием леветирацетама в культуре ткани области СА1 гиппокампа, обусловленное снижением тока в зависимых от напряжения калиевых каналах. Одним из механизмов эпилептогенеза и возникновения некурабельной эпилепсии является изменение генной экспрессии, возникающее по механизму киндлинга в нейронах, подвергающихся возбуждению посредством эпилептической афферентации. При исследовании на модели вызванной киндлингом амигдалы височной эпилепсии у мышей снижение эффекта киндлинга под влиянием леветирацетама сопровождалось уменьшением эпилептической генной экспрессии в нейронах, показавшим, что антиэпилептогенный эффект леветирацетама осуществляется на генном уровне. Этот фармакодинамический генный механизм, очевидно, является основой упомянутого выше антиэпилептогенного действия леветирацетама. Исследования суммарной спайковой эпилептиформной активности в культуре ткани высокоэпилептогенной гиппокампальной зоны СА3 показали уникальную способность леветирацетама подавлять эпилептическую синхронизацию нейронов, в отличие от других ПЭП, использовавшихся в тех же экспериментах. Эффективное подавление эпилептиформной активности выявлено также при лечении больных эпилепсией. Наконец, в исследовании изменений мозга при экспериментальной окклюзии средней мозговой артерии было показано, что леветирацетам уменьшает объем инфаркта на 1/3, что связывают с нейропротекцией в отношении эксайтотоксического действия активации NМDА-рецепторов в зоне ишемии.

Наиболее исследованной является эффективность и переносимость леветирацетама у больных с различными формами эпилепсии. Результаты открытых исследований показывают, что леветирацетам эффективен при применении у пациентов с рефрактерной эпилепсией. C. Depondt и соавт. [11] при исследовании на большой популяции пациентов с парциальной эпилепсией отмечали средний уровень удержания на терапии (анализ выживаемости Kaplan—Meier) — 58% в течение 3 лет при снижении частоты приступов более чем на 50%. В 2006 г. леветирацетам был одобрен EMEA и FDA в качестве дополнительной терапии в лечении миоклонических приступов у взрослых и подростков от 12 лет, страдающих юношеской миоклонической эпилепсией. Это одобрение последовало после исследования P. Verdru и соавт. [37]. В этом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании (фаза III) эффективность леветирацетама в качестве дополнительной терапии в лечении оценивалась у 120 пациентов с первично-генерализованной эпилепсией с миоклоническими приступами. Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие либо леветирацетам в дозе 3000 мг/сут, либо плацебо; пациенты в обеих группах получали только один сопутствующий ПЭП. За время исследования у больных, получавших леветирацетам, отмечалось снижение частоты дней с миоклоническими приступами на 48,5%, а процент респондентов был 58,3% против 8,9% и 23,3% соответственно в группе плацебо (p=0,0002). Терапевтический эффект применения леветирацетама наблюдался уже в дозе 1000 мг/сутки. За время периода стабильной дозировки 21,7% пациентов, принимавших леветирацетам, достигли полной ремиссии, по сравнению с 3,4% в группе, получавших плацебо (p=0,0001).

Кеппра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Keppra

Код ATX: N03AX14

Действующее вещество: леветирацетам (levetiracetam)

Производитель: UCB Pharma (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 485 руб.

Кеппра – противосудорожный, противоэпилептический препарат, активный в отношении как генерализованных, так и фокальных эпилептических припадков.

Форма выпуска и состав

Кеппру выпускают в следующих лекарственных формах:

В состав 5 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора Кеппра входит:

Активное вещество: леветирацетам – 500 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 45 мг, тригидрат ацетат натрия – 8,2 мг, 10% ледяная уксусная кислота – до достижения рН 5,5, вода для инъекций – до 5 мл.

В состав 1 таблетки Кеппра входит:

Активное вещество: леветирацетам – 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
Вспомогательные компоненты (250/500/1000 мг соответственно): диоксид кремния – 5,188/10,375/20,75 мг, кроскармеллоза натрия – 10,75/21,5/43 мг, макрогол 6000 – 2,5/5/10 мг, стеарат магния – 0,313/0,625/1,25 мг;
Пленочная оболочка (250/500/1000 мг соответственно): Opadry 85F20694 – 8,063 мг/Opadry 85F32004 – 16,125 мг/Opadry 85F18422 – 32,25 мг.

В состав 1 мл раствора для перорального приема Кеппра входит:

Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
Вспомогательные компоненты: цитрат натрия – 1,05 мг, моногидрат лимонной кислоты – 0,06 мг, метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг, глицирризат аммония – 1,5 мг, 85% глицерол – 235,5 мг, мальтитол – 300 мг, ацесульфам калия – 4,5 мг, виноградный ароматизатор 501040А – 0,3 мг, очищенная вода – 504 мг.

Фармакологические свойства

Активный компонент Кеппры – леветирацетам – относится к производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). Его химическая структура отлична от других известных противоэпилептических препаратов. Это же касается механизма действия препарата, который на сегодня недостаточно изучен.

Исследования in vivo и in vitro доказали, что леветирацетам не изменяет основные свойства клеток и не влияет на нормальную трансмиссию. В экспериментах in vitro было выявлено, что леветирацетам воздействует на внутринейрональный уровень ионов Ca 2+ , частично замедляя их ток по каналам N-типа и уменьшая степень высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Также активный компонент Кеппры частично нормализует токи через глицин- и ГАМК-зависимые каналы, подвергшиеся снижению карболинами и цинком.

В основе одного из вероятных механизмов действия лежит экспериментально подтвержденное связывание синаптических везикул SV2A с гликопротеином, входящим в состав серого вещества спинного и головного мозга. Полагают, что подобным образом достигается противосудорожный эффект, выраженный в препятствовании гиперсинхронизации нейронной активности. Также наблюдается воздействие леветирацетама на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК посредством их модуляции с помощью различных эндогенных агентов. Прием препарата не приводит к изменению нормальной нейротрансмиссии, однако способствует подавлению эпилептиформных нейрональных вспышек, индуцированных ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждения глутаматных рецепторов. Кеппра эффективна как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (подразумеваются эпилептиформные проявления либо фотопароксизмальные реакции).

Фармакокинетика леветирацетама не зависит от времени суток, расы и пола. Вещество отличается хорошей растворимостью и высокой проникающей способностью. После перорального приема леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ и всасывается полностью, причем этот процесс носит линейный характер. Благодаря этому содержание вещества в плазме крови можно предсказать, учитывая принятую дозу леветирацетама, выраженную в мг/кг массы тела. На степень всасывания не влияют величина дозы и время приема пищи. Биодоступность леветирацетама достигает 100%. Его максимальный уровень в плазме регистрируется через 1,3 ч после приема препарата внутрь в дозе 1000 мг и после однократного приема равен 31 мкг/мл, а после повторного приема (2 раза в день) – 43 мкг/мл. При двукратном приеме Кеппры равновесное состояние достигается через 2 дня после начала лечения.

Леветирацетам и его основной метаболит связываются с белками плазмы менее чем на 10%. Объем распределения составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг. Информация о распределении вещества по тканям отсутствует.

Леветирацетам метаболизируется преимущественно путем ферментного гидролиза ацетамидной группы (24% от принятой дозы). Первичный метаболит ucb L057, не обладающий фармакологической активностью, образуется без участия цитохрома Р₄₅₀ печени. Активный компонент Кеппры не изменяет ферментативную активность гепатоцитов.

В условиях in vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибируют основные формы цитохрома Р₄₅₀ (CYP3A4, 1А2, 2А6, 2Е1, 2С9, 2D6 и 2С19), а также не тормозят активность эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A6 и UGT1A1). Прием леветирацетама также не отражается на глюкуронировании вальпроевой кислоты, которое осуществляется in vitro.

Период полувыведения вещества из плазмы крови взрослого человека равен примерно 7 ± 1 ч и не определяется режимом дозирования и способом введения. Средний показатель общего клиренса равен 0,96 мл/мин/кг. 95% леветирацетама выводится с мочой. Почечный клиренс данного вещества и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов преклонного возраста наблюдается увеличение периода полувыведения на 40%: обычно он составляет 10–11 ч, что обусловлено дисфункциями почек у данной категории пациентов.

У больных с дисфункциями почек отмечается корреляция клиренса активного компонента Кеппры и его первичного метаболита с клиренсом креатинина. Поэтому при почечной недостаточности необходим подбор дозы в зависимости от показателя КК. У взрослых пациентов с диагностированной терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения достигает 25 ч в промежуток между сеансами диализа, а во время диализа составляет 3,1 ч. В течение сеанса диализа продолжительностью 4 ч из организма выводится до 51% леветирацетама.

У пациентов с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести не наблюдаются клинически значимые изменения клиренса леветирацетама. У большинства больных с тяжелыми дисфункциями печени при сопутствующей почечной недостаточности зарегистрировано снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.

У детей возрастом 4–12 лет период полувыведения после однократного приема Кеппры в дозе 20 мг/кг массы тела равен 6 ч. Общий клиренс леветирацетама у пациентов данной возрастной категории приблизительно на 30% выше и определяется массой тела.

После повторного приема внутрь в дозе 20–60 мг/кг массы тела у детей 4–12 лет максимальный уровень леветирацетама в плазме крови достигается через 30–60 минут, причем его концентрация увеличивается линейно и прямо пропорционально принятой дозе.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кеппра одновременно с другими препаратами применяется для лечения следующих состояний/заболеваний:

Эпилепсия: парциальные припадки с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей старше 1 месяца (раствор для перорального приема), 4 лет (инфузионный раствор, таблетки);
Ювенильная миоклоническая эпилепсия: миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет;
Идиопатическая генерализованная эпилепсия: первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет.

В качестве монотерапии (препарат выбора) Кеппру используют при парциальных припадках с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий применяют временно, когда пероральные формы лекарственного средства невозможно принимать по какой-либо причине.

Противопоказания

Детский возраст: до 1 месяца – раствор для перорального приема (не установлены эффективность и безопасность применения препарата), до 4 лет – инфузионный раствор, таблетки;
Гиперчувствительность к производным пирролидона в т. ч. леветирацетаму, а также другим компонентам.

С осторожностью терапию Кеппрой проводят у пациентов в пожилом возрасте (от 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Кеппры: способ и дозировка

Продолжительность курса лечения и выбор лекарственной формы Кеппры производится лечащим врачом.

Раствор и таблетки Кеппра принимают перорально, разделяя суточную дозу на 2 равных приема; таблетки следует запивать жидкостью в достаточном количестве.

В качестве препарата выбора для монотерапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков старше 16 лет: начальная доза – 500 мг в сутки, разделенная на 2 приема по 250 мг. Спустя 2 недели дозу можно увеличить до базовой терапевтической – 1000 мг в сутки, разделенные на 2 приема по 500 мг. Максимальная суточная доза – 3000 мг, разделенные на 2 приема по 1500 мг.

В составе комплексной терапии детям от 1 месяца до полугода Кеппру назначают в форме раствора для приема внутрь в начальной терапевтической дозе 7 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в день. Допускается изменение дозы плюс/минус 7 мг/кг 2 раза в день каждые 2 недели до достижения минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование раствора для приема внутрь детям до полугода – 2 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка (начальная доза/максимальная доза):

4 кг – 28-84 мг (0,3-0,85 мл);
5 кг – 35-105 мг (0,35-1,05 мл);
7 кг – 49-147 мг (0,5-1,5 мл).

У детей и подростков в возрасте от полугода до 17 лет, с массой тела до 50 кг, терапию начинают с дозы 10 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в день (изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 недели; использовать необходимо минимальную эффективную дозу).

Для детей весом 50 кг и более рекомендуется режим дозирования такой же, как и для взрослых пациентов.

Рекомендованное дозирование Кеппры детям от полугода – 2 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка (начальная доза/максимальная доза):

6 кг – 60-180 мг (0,6-1,8 мл);
10 кг – 100-300 мг (1-3 мл);
15 кг – 150-450 мг (1,5-4,5 мл);
20 кг – 200-600 мг (2-6 мл);
25 кг – 250-750 мг;
от 50 кг – 500-1500 мг.

Детям старше 4 лет необходимо начинать терапию с дозы 20 мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема (10 мг/кг 2 раза в день). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела в сутки осуществляется каждые 2 недели до достижения рекомендуемой дозы – 60 мг/кг в сутки (по 30 мг/кг 2 раза в день). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

Кеппру применяют в наиболее подходящей дозировке и лекарственной форме в зависимости от веса пациента и требуемой терапевтической дозы.

Детям с весом менее 20 кг рекомендуется начинать терапию с Кеппры в форме раствора для приема внутрь.

Дозирование раствора для приема внутрь осуществляют мерным шприцем номинальной вместимостью 10 мл (1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Дозу препарата, отмеренную для приема, разводят в 200 мл воды.

Пошаговая инструкция по дозированию раствора для приема внутрь при помощи мерного шприца:

Открыть флакон Кеппры, нажав на колпачок и повернув его против часовой стрелки;
Вставить адаптер шприца в горловину флакона и, убедившись в хорошей фиксации, поместить в адаптер шприц;
Перевернуть флакон горловиной книзу;
Набрать в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз, далее нажать на поршень вверх, чтобы удалить пузырьки воздуха;
Заполнить шприц раствором, потянув поршень вниз до деления, соответствующего дозе, назначенной врачом;
Перевернуть флакон дном книзу, вытащить из адаптера шприц;
Ввести содержимое шприца в детскую бутылочку или стакан с водой, надавив до упора на поршень;
Полностью выпить содержимое детской бутылочки либо стакана;
Шприц промыть водой;
Флакон закрыть пластиковой крышкой.

Кеппра вводится внутривенно капельно в течение 15 минут; суточную дозу раствора разделяют на 2 равных введения.

В одном флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл). Концентрат следует разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.

Инструкция по дозированию раствора Кеппра (объем растворителя – 100 мл, время вливания – 15 мин, частота введения – 2 раза в день):

250 мг: 2,5 мл ( 1 /₂ ампулы 5 мл) – 500 мг в сутки;
500 мг: 5 мл (1 ампула 5 мл) – 1000 мг в сутки;
1000 мг: 10 мл (2 ампулы по 5 мл) – 2000 мг в сутки;
1500 мг: 15 мл (3 ампулы по 5 мл) – 3000 мг в сутки.

В качестве растворителей рекомендуется использовать: раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций.

Раствор химически стабилен на протяжении 24 часов при температуре 15-25 °С в пакетах из поливинилхлорида. Однако с точки зрения микробиологической стерильности препарат следует использовать сразу после разведения.

При необходимости раствор можно хранить при температуре 2-8 °С на протяжении суток, при условии, что разбавление было сделано в асептических условиях. Ответственность за микробиологическую чистоту при этом несет пользователь.

Режим дозирования раствора для инфузий полностью соответствует описанному для пероральных форм. Переход от внутривенного (в/в) введения к пероральному приему Кеппры и обратно может быть сделан с сохранением кратности использования и дозы.

Особенности применения Кеппры при почечной недостаточности: поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью необходимо производить коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Для мужчин КК вычисляется по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 - возраст (количество лет)) × масса тела (кг)/72×Cl (мг/дл.)

Cl – концентрация сывороточного креатинина.

Для женщин КК рассчитывается умножением полученного результата на коэффициент 0,85.

Корректировка значения КК с учетом площади поверхности тела (ППТ):

Cl (мл/мин) /1,73 м 2 = Cl (мл/мин) × 1,73/ППТ (м 2 ).

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности (значения КК):

Норма (КК больше 80) – 500-1500 мг 2 раза в день;
Латентная (КК 50-79) – 500-1000 мг 2 раза в день;
Компенсированная (КК 30-49) – 250-750 мг 2 раза в день;
Интермиттирующая (КК меньше 30) – 250-500 мг 2 раза в день;
Терминальная (пациенты на гемодиализе) – 500-1000 мг 1 раз в день.

В первый день терапии пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется прием насыщающей дозы Кеппры – 750 мг. В дальнейшем, после проведения диализа, следует принимать/вводить дополнительно 250-500 мг леветирацетама.

При почечной недостаточности у детей коррекция дозы леветирацетама производится с учетом степени почечной недостаточности и рекомендаций, данных для взрослых.

Не требуется коррекции дозы при легкой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. В случае декомпенсированных нарушений функции печени и почечной недостаточности величина КК может не отражать реальной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин следует уменьшить суточную дозу на 50%.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, назофарингит, головная боль, головокружение и утомляемость.

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты возникновения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Читайте также: