Коксибы от головной боли

Действующее вещество:

Содержание

• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Показания препарата Коксиб

• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы

• Особые указания
• Комментарий
• Условия хранения препарата Коксиб
• Срок годности препарата Коксиб

• Инструкция по медицинскому применению

Фармакологическая группа

• НПВС — Коксибы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M15-M19 Артрозы

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит целекоксиба 100 или 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ (в частности простагландина Е2). В терапевтических дозах не влияет на активность циклооксигеназы-1 человека и таким образом не нарушает нормальные физиологические процессы, протекающие с участием простагландинов, в частности, в слизистой оболочке желудка, кишечника и тромбоцитах.

Фармакодинамика

В контролируемых клинических исследованиях отмечалось, что частота осложнений со стороны ЖКТ не отличалась от плацебо и была достоверно ниже, чем при приеме неспецифических ингибиторов циклооксигеназы.

Показания препарата Коксиб

Деформирующий остеоартроз, ревматоидный артрит (симптоматическое лечение болевого и воспалительного синдрома).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к сульфаниламидам), аллергические реакции, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, I и III триместр беременности, грудное вскармливание.

Побочные действия

Боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, фарингит, ринит, синусит, анемия, периферический отек, судороги в ногах, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.

Взаимодействие

Антациды уменьшают всасывание из ЖКТ , флуконазол — концентрацию препарата в плазме.

Одновременное применение с варфарином увеличивает риск развития геморрагических осложнений.

Способ применения и дозы

Внутрь. При деформирующем остеоартрозе200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки; при необходимости — до 400 мг/сут в 2 приема; при ревматоидном артрите — 200–400 мг/сут в 2 приема.

Особые указания

Клинические данные по использованию препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у людей моложе 18 лет отсутствуют.

Комментарий

Препарат — в процессе регистрации.

Условия хранения препарата Коксиб

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Коксиб

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный	Артрит ревматоидный
	Болевой синдром при ревматических заболеваниях
	Боль при ревматоидном артрите
	Воспаление при ревматоидном артрите
	Дегенеративные формы ревматоидного артрита
	Детский ревматоидный артрит
	Обострение ревматоидного артрита
	Острый ревматизм
	Острый ревматический артрит
	Острый суставной ревматизм
	Ревматические артриты
	Ревматические полиартриты
	Ревматический артрит
	Ревматический полиартрит
	Ревматоидные артриты
	Ревматоидный артрит
	Ревматоидный артрит активного течения
	Ревматоидный периартрит
	Ревматоидный полиартрит

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

• Дилакса ®
• Целебрекс ®
• Роукоксиб-Роутек
• Целекоксиб-Виал
• Целекоксиб
• Симкоксиб
• Ревмакокс ®

Регистрационные удостоверения Коксиб

Еще много интересного

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

При обращении в аптеку с просьбами дать что-то от головной боли, фармацевт может предложить более 40 наименований препаратов. Но как из них выбрать лучшие таблетки от головной боли, которые помогут и не дадут каких-либо побочных эффектов при их применении?

Во-первых, нужно учесть тяжесть боли и ее длительность, а также возраст и имеющиеся проблемы со здоровьем. Например, всем известный Аспирин поможет устранить головную боль, но он категорически запрещен язвенникам.

Большинство препаратов от головной боли, за исключением средств от мигрени и сильнодействующих препаратов с наркотическими или психотропными компонентами, продаются без рецепта врача. Но при всем разнообразии лекарств, универсальной таблетки, которая бы помогала всем и всегда – не существует. Дело в том, что как симптом головная боль может возникать как минимум при двух десятках совершенно разных патологий и болезней. Поэтому, если голова болит часто и сильно, первое, что нужно сделать – обратиться к терапевту или неврологу. Врач определит причину боли и подберет наиболее оптимальные способы ее устранения, самые безопасные таблетки.

Рейтинг топ-5 по версии КП

Выпускается в форме таблеток, геля для наружного использования, отпускается без рецепта. Относится к комбинированным средствам. В его составе содержится кофеин (психостимулятор), дротаверин (спазмолитик), парацетамол, относящийся к группе анальгетиков и жаропонижающих, напроксен (НПВС) и антигистаминный компонент – фенирамин. За счет такого состава препарат облегчает многие виды головной боли и другие ее виды, в том числе на фоне простуды, аллергии, стресса или похмелья. За счет кофеина в составе усиливается воздействие остальных действующих веществ на рецепторы боли и гладкие мышцы в сосудах.

Важно! За счет фенирамина в составе обладает седативным эффектом, не стоит принимать препарат при вождении автомобиля и при работах, связанных с концентрацией внимания. С осторожностью нужно принимать людям с высоким давлением, при закрытоугольной глаукоме. Нельзя принимать одновременно с препаратами, содержащими парацетамол или различные НПВС, особенно при наличии эрозивных гастритов или обострения язвенной болезни. Препарат несовместим с алкоголем!

Комбинированный препарат, выпускается в форме таблеток, капсул, геля для местного применения. Отпускается без рецепта. Действующие вещества – парацетамол и ибупрофен (относится к НПВС). Комбинированное действие двух компонентов помогает снимать легкую и умеренную головную боль при простуде, в начальных этапах мигрени, при обострении соматических заболеваний, на фоне похмелья или при стрессе, переутомлении, шейном остеохондрозе. Препараты взаимно дополняют и усиливают действие друг друга.

Важно! На фоне приема Некст нельзя принимать препараты с парацетамолом или другими НПВС – усилятся токсические эффекты на печень и слизистую желудка. Запрещено принимать совместно с препаратами антикоагулянтов (Аспирин или подобные). Нежелательно использовать лекарство более 5 - 7 дней подряд, может повлиять на показатели крови.

Рекомендуется принимать после еды, запивая большим объемом воды. Некст несовместим с алкоголем, влияет на способность к вождению автомобиля. На фоне приема препарата не стоит садиться за руль.

Препарат из группы НПВС, действующее вещество – ибупрофен. В зависимости от формы выпуска имеет разную концентрацию препарата. Выпускается в форме сиропа, капсул или таблеток, отпускается без рецепта. Лекарство обладает выраженным жаропонижающим и умеренным обезболивающим эффектом. Особенно хорош при головной боли на фоне простуды, гриппа, микробных инфекций, воспалительных процессов, остеохондроза, стресса, переутомления, спазмов.

Важно! Принимать лекарство стоит коротким курсом, строго по показаниям, особенно людям с язвенными поражениями желудка и кишечника. Препарат опасен для людей с почечной и печеночной недостаточностью, склонных к кровотечениям. Может приводить к отекам и повышению давления.

Коксибы – группа лекарств, разработанная для борьбы с болью и воспалением с минимальным побочным действием на ЖКТ. Однако выяснилось, что некоторые из них существенно повышают риск развития инфаркта. Насколько они опасны? Есть ли у этих препаратов будущее?

Скандальная история коксибов

Коксибы относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Это препараты селективные, то есть действующие избирательно на определённое звено в развитии патологии. У них имеются преимущества перед обычными нестероидными препаратами. Особенно это касается случаев болевого синдрома у людей с рисками кровотечения в желудке.

Начиналась история коксибов позитивно. Ученые разрабатывали их в двух лабораториях США Merck & Co (там создали рофекоксиб) и в Университете Бригама Янга (в нем придумали целекоксиб). И вот в 1999-м компании с помпой представили новые препараты Виокс и Целебрекс. Новинки вызвали резонанс и быстро обрели популярность.

Уже через пять лет после запуска разразился скандал. Произошел крупнейший отзыв за всю историю фармации. Компания Merck & Co убрала с рынка препарат Виокс. Выяснились страшные факты – постоянное использование такого коксиба, как рофекоксиб, в разы увеличивает риск инфаркта.

При этом к осени 2004 года, по очень приблизительным подсчетам и весьма неточным данным, препарат успели принять 80 млн людей. Они облегчали Виоксом проявления остеоартрита и купировали боли. То есть люди употребляли Виокс, даже не подозревая, какие могут быть последствия!

Срочное снятие с продаж препарата поддержал FDA, лицензию Виокса отозвали. Но это было лишь начало развертывания клубка проблем, которые вызывают коксибы. Некоторые из исследований целекоксиба прямо указали: препарат способен привести к осложнениям в работе сердца и сосудов. Риски вырастают на 37 %. Открывшиеся факты заставили FDA изменить инструкции по использованию всех нестероидных противовоспалительных лекарств.

В инструкции добавили предупреждения о рисках, связанных с сердцем и сосудами. И всё же с рынка вскоре убрали и вальдекоксиб (был отозван из-за синдрома Стивенса-Джонсона, а не в связи с риском сердечно-сосудистых нарушений). Скоро запретили и лумиракоксиб – из-за осложнений на печень. Интересный факт: эторикоксиб и парекоксиб даже не были допущены к использованию в США – той самой стране, где их и разработали.

Увы, фармацевтический рынок не любит так легко расставаться с прибылью. Несмотря на все предупреждения о рисках, рофекоксибом лечат в ряде стран, в том числе на Украине, а лимиракоксибом – в латиноамериканских странах. Но странами с неразвитой экономикой и низким уровнем жизни дело не ограничивается. Например, парекоксиб и эторикоксиб применяют по всему миру, в благополучной Европе в том числе. Стоит отметить, что в США из всех коксибов лишь целекоксибом продолжают лечить в широких масштабах. Но другие коксибы там не используют.

История на этом не закончилась. В 2006 году FDA запустило новое расследование, в котором приняли участие 24 тысячи людей с остеоартритом. Воздействие целекоксиба врачи отслеживали по нескольким параметрам: на предмет инфаркта, инсульта и смерти из-за болезни сердца либо сосудов.

Итоги, обнародованные в авторитетном издании The New England Journal of Medicine в 2016-м, оказались сюрпризом для общественности, особенно если вспомнить об отзыве с рынка некогда популярных коксибов. Вывод исследователей: безопасность целекоксиба при употреблении его в правильной дозировке такая же, как у ибупрофена. И примерно в этот же период ряд исследований показал: эторикоксиб еще безопаснее целекоксиба по влиянию на сердце.

Однако такой оптимизм разделяют не все. Некоторые медицинские источники утверждают: эторикоксиб пока изучен мало, не в той мере, чтобы говорить о его стопроцентной безопасности. Также стоит упомянуть, что международные рекомендации безусловно ограничивают применение коксибов у пациентов с ишемической болезнью сердца и инсультом.

Коксибы: будущее и возможные альтернативы

Возможно, будущее у данной группы препаратов есть. Исследования безопасности коксибов, скорее всего, продолжат, так как на сегодняшний день изучены они еще очень плохо. Например, эторикоксиб – явно недостаточно. Выяснили только, что он плохо влияет на артериальное давление. Пить коксибы, думая, что они безопасны, и надеясь, что не будет последствий для сердца и сосудов, довольно опрометчиво. Некоторые специалисты говорят также о возможном вреде коксибов для работы почек. Есть вероятность, что лет через 10 откроются очередные шокирующие факты о побочных эффектах коксибов. Тем, кто не хочет рисковать здоровьем , всё же стоит задуматься об альтернативе.

Болят суставы? Не нужно сразу искать обезболивающий эффект в лекарствах на химической основе. Обратите внимание на препараты, основанные на природных компонентах, которые в перспективе не навредят здоровью. Есть комплексы, способные укрепить хрящевую ткань без негативных последствий для сердца, поскольку содержат лишь необходимые организму витамины и макро- и микроэлементы , аминокислоты и другие вещества.

А.Е. Каратеев, д.м.н., ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

Воспаление является неотъемлемой составляющей любого патологического процесса, развивающегося в организме человека. Патогенез важнейших заболеваний человека(прогрессирование атеросклероза, опухолевый рост, деструкция тканей сустава при хронической ревматологической патологии и др.) тесно связан с локальной и системной воспалительной реакцией, сопровождающейся выбросом биологически активных веществ, активацией иммунокомпетентных клеток и пролиферацией мезенхимальной ткани 2.

Поэтому подавление воспаления и тесно связанных с ним процессов клеточной пролиферации и неоангиогенеза может рассматриваться как важный элемент патогенетической терапии основных нозологических форм.

Наиболее доступным классом препаратов, обладающих системным противовоспалительным действием, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Основное фармакологическое действие всех НПВП связано с блокадой фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), активно синтезируемого в очагах повреждения клетками воспалительного ответа и ответственного за синтез простагландинов (ПГ), являющихся прямыми медиаторами воспаления и боли. НПВП нашли широкое применение в лечении болевого синдрома при самых различных заболеваниях и патологических состояниях. Важнейшее значение этот класс препаратов имеет для терапии ревматических заболеваний, при которых болевой синдром, связанный с хроническим воспалением, занимает центральное место в клинической картине и определяет основные страдания пациентов [2,6].

Рассмотрение данного вопроса выходит за рамки настоящего обзора. Принципиально важно отметить, что ведущие российские эксперты заняли в этой ситуации взвешенную и спокойную позицию, основываясь в своих выводах на результатах наиболее крупных РКИ и последних эпидемиологических исследований. Эта позиция четко отражена в клинических рекомендациях по применению НПВП, совместно разработанных Ассоциацией ревматологов России, Научного общества гастроэнтерологов России и Обществом по изучению сердечной недостаточности [6]. Согласно проведенному анализу, значимый риск серьезных кардиова-скулярных осложнений отмечается лишь при длительном использовании высоких доз НПВП у больных, уже страдающих патологией сердечно-сосудистой системы. Использование высокоселективных ЦОГ-2 ингибиторов (единственным из которых в России является целекоксиб), представляется по сравнению с традиционными НПВП значительно более безопасным у больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Адекватная терапия сердечно-сосудистых заболеваний (прежде всего, проведение активной антитромботической терапии) снижает риск развития кардиоваскулярных катастроф на фоне приема целекоксиба до минимального уровня и делает возможным длительное применение этого препарата даже у больных с факторами риска подобных осложнений.

Таким образом, и с точки зрения гастроинтестинальной, и кардиологической безопасности целекоксиб представляется весьма удачным кандидатом в качестве средства для системной противовоспалительной терапии в самых различных отраслях медицины.

Так, в оригинальной работе Alvarez-Soria M. и сотр. проводилась оценка противовоспалительного эффекта целекоксиба 200 мг и ацеклофенака 200 мг, в сравнении с плацебо, у 30 больных с тяжелым гонартрозом, ожидающих тотального эндопротезирования коленных суставов. После операции (а она проводилась через 3 месяца после начала приема исследуемых препаратов или плацебо) исследователи могли провести полный анализ состояния синовиальной жидкости и ткани удаленного сустава. Основное фармакологическое действие целекоксиба и напроксена было подтверждено — уровень простагландина Е₂ составил 95±12, 103±41 и 269±115 нг/мл (p 2+ АТФ-азы эндоплазматического ретикулума, протеинкиназы 1, циклин-зависимой киназы и карбоангидразы) могут считаться специфическими для этого препарата (в отличие от других коксибов) [46,54].

Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза. Это тяжелое наследственное (аутосомно-доминантное) заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. В ходе 6-месячного РКИ 77 больных с семейным полипозом получали целекоксиб 800 мг/сут., 200 мг/сут. или плацебо. Через 6 месяцев наблюдения среднее число полипов толстой кишки по данным колоноскопии уменьшилось на 28, 12 и 5% соответственно [55]. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо. Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56].

Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника. Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC (рис. 3). В ходе двойного слепого РКИ preSAP — Prevention of Colorectal Sporadic Adenomatous Polyps (в его выполнении были задействованы 107 медицинских центров в 32 странах) определялось число рецидивов полипов толстой кишки после проведенной полипэктомии у 933 больных, получавших целекоксиб 400 мг/сут. и 628 больных, получавших плацебо. Контрольное эндоскопическое исследование (колоноскопия с прицельной биопсией) проводилось через 1 и 3 года после начала программы. К 3-му году от начала исследования колоноскопию прошли 79,2% больных. Оказалось, что число больных хотя бы с одним аденоматозным полипом составило в основной группе 36%, а в контрольной 49% (р Кадыков А.С., Шахпаронова Н.В.

Коксибы представляют собой группу неспецифических противовоспалительных средств (НПВС), механизм действия которых основан на ингибировании циклооксигеназ. Наиболее важными типами этого фермента являются циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2).

• Подавление активности ЦОГ-1, которая отвечает за важные функции внутренних органов, такие как перфузия почек и защита слизистой оболочки желудка от воздействия кислот, способствует возникновению побочных эффектов.
• Ингибирование ЦОГ-2 уменьшает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, что приводит к основному противовоспалительному эффекту.

Коксибы и классические НПВС

Классические НПВС ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с одинаковой силой. Коксибы ингибируют преимущественно ЦОГ-2 и практически не влияют на ЦОГ-1. Но это не приводит к полному отсутствию побочных эффектов.

Доказано, что применение коксибов по сравнению со старыми НПВС снижает риск желудочно-кишечного кровотечения примерно на 50%.

• Другие НПВС в большей степени ингибируют ЦОГ-1, чем коксибы, именно поэтому при их приеме чаще возникают желудочно-кишечные кровотечения и почечная недостаточность.
• В последних исследованиях коксибы показали более низкую скорость развития гастроскопически идентифицируемого повреждения слизистой оболочки желудка, по сравнению со старыми НПВС.
• Коксибы уменьшают синтез простациклина, который ингибирует агрегацию тромбоцитов и оказывает вазодилатационный эффект. При этом отсутствует ЦОГ-1 опосредованное образование функциональных антагонистов тромбоксана, который способствует агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Выходит, что повышенная тенденция к коагуляции приводит к сужению сосудов.

Коксибы имеют преимущество перед классическими НПВС в следующих случаях:

1. Болевой синдром у пациентов с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.
2. Болевой синдром у пациентов с нежелательным ингибированием агрегации тромбоцитов.

Препараты

Группа коксибы включает в себя следующие препараты:

• Целекоксиб (Celebrex®)
• Эторикоксиб (например, Arcoxia®) – эторикоксиб не одобрен в США из-за проблем с безопасностью, в Германии применяется для лиц старше 16 лет.
• Парекоксиб (Dynastat®) – был снят с рынка Швейцарии из-за проблем с безопасностью и не одобрен в США.

Было доказано, что коксибы, при долгосрочном применении, увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений. После чего большинство препаратов этой группы постепенно выводится с рынка.

В Германии и некоторых других странах больше нет в наличии:

• Люмиракоксиб (Prexige®) – из-за серьезных повреждений печени люмиракоксиб был изъят с рынка.
• Рофекоксиб (Vioxx®) – в 2004 году исследование в США показало, что длительное использование рофекоксиба значительно увеличивает риск развития инфаркта миокарда.
• Валдекоксиб (Bextra®) – в феврале 2005 года США призвало фирму Pfizer отозвать валдекоксиб с рынков из-за проблем с безопасностью.

Противопоказания

Как и все другие НПВС, коксибы не рекомендуется принимать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Кроме того, существует абсолютное противопоказание: язвы желудка и 12-перстной кишки, а также относительное противопоказание: почечная недостаточность.

Побочные эффекты коксибов

Наиболее распространенными побочными эффектами являются:

• инфекции верхних дыхательных путей,
• диарея, диспепсия,
• дискомфорт в эпигастрии,
• головная боль.

Периферические отеки, повышение артериального давления столь же распространено у коксибов, как и у обычных НПВС.

Самым распространенным побочным эффектом от классических противовоспалительных препаратов (НПВС) является желудочно-кишечные расстройства вплоть до гастритов и язв, а также токсическое действие на почки при беспрерывном применении. Для решения этой проблемы были разработаны коксибы — селективные ингибиторы ЦОГ-2.

По сравнению с обычными НПВП использование коксибов связано со значительно меньшей частотой возникновения лекарственной язвы желудка и меньшим количеством клинически значимых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Однако, данное преимущество все чаще подвергается критике, поскольку одновременное применение обычных НПВС с омепразолом и дргуими ИПП для защиты слизистой желудка может не уступать в переносимости. Другая серьезная проблема коксибных препаратов в документально подтвержденном росте риска для сердечно-сосудистой системы.

3 препарата группы коксибов и их эффективность

1. Целекоксиб (Целебрекс, Дилакса) — в 40 клинических исследованиях действие целекоксиба сравнивали с пустышкой и традиционными неселективными НПВС (диклофенак, напроксен, ибупрофен). В эквивалентных дозировках целекоксиб был одинаково эффективен и обладал превосходной переносимостью для ЖКТ, но был связан с более высокими рисками инфаркта миокарда.
2. Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс) — семь клинических исследований, в которых применялся в дозе 60–120 мг в день не уступал неселективным НПВП и обладал эквивалентной или более высокой безопасностью для желудка. Объединенный анализ не показал значительной разницы во вреде слизистой оболочки желудка. Случаи инфаркта миокарда были зарегистрированы только в одном исследовании.
3. Рофекоксиб (Виокс) — в 27 исследованиях сравнивался с плацебо, неселективными и селективными НПВП. Рофекоксиб (12,5–50 мг в день) был по меньшей мере одинаково эффективнен и обладал хорошей переносимостью в ЖКТ, но риск инфаркта миокарда значительно превышает традиционные нестероидные противовоспалительные .

В целом можно сделать вывод, что в терапевтически сопоставимых дозах НПВП и коксибы при остеохондрозе и артрите обеспечивают эквивалентную анальгетическую и противовоспалительную активность. Тем не менее, общепризнанно, что как те, так и другие не могут использоваться непрерывно в качестве обезболивающих и из-за риска серьезных побочных эффектов.

Преимущество для ЖКТ

Окончательное утверждение о снижении желудочно-кишечных побочных эффектов было предоставлено только после проведения обширных и долгосрочных исследований, в которых использовались увеличенные дозы коксибов. Так, более 8 тысяч пациентов с артритом получало целекоксиб в 2-4 раза большей дозе, чем обычная терапевтическая доза диклофенака. При этом статистически вызывалось меньше случаев язв или серьезных осложнений язвы желудка (перфорация, кровоизлияние).

Серьезный недостаток — вред для сердечно-сосудистой системы

Первые сообщения о повышении смертности от сердечных тромботических событий связанных с применением рофекоксиба вызвало серьезное беспокойство и пересмотр соотношения риск/польза для всей группы коксибов. До этого считалось, что напроксен дает больше всего подобных осложнений, особенно у пациентов старше 50 лет, но оказалось, что рофекоксиб показал пятикратное увеличение риска инфаркта.

Минздравы США и Канады потребовали жесткого контроля и пересмотра безопасности. Дальнейшие оценки проводились максимально строго в больших выборках пациентов с длительным и тщательным наблюдения за всеми событиями. Были получены убедительные доказательства увеличения сердечно-сосудистых событий как основной побочный эффект коксибов. Тем не менее более новые эторикоксиб и целекоксиб не продемонстрировали столь же серьезного негативного действия на сердечную мышцу и почти не уступают традиционным НПВП в данном аспекте.

Обычные НПВС вместе с омерпазолом и другими ИПП лучше коксибов?

При лечении артритов и других болезней суставов и позвоночника, требующих длительного непрерывного использования протививовоспалительных средств, главной проблемой остаются диспепсии и язвенные поражения желудка. Поскольку выяснилось, что альтернатива в виде коксибов лучше для ЖКТ, но хуже для сердца, появилась потребность в третьем способе решения проблемы.

Самым очевидным вариантом является продолжение использования неселективных НПВП, но при этом максимально защитив желудочно-кишечный тракт с помощью ингибиторов протонной помпы — омепразол и рабепразол, пантопразол, эзомепразол. Проведенный анализ 26 исследований (1) , где сравнивали такой подход с применением коксибов показал, что НПВС + ИПП обеспечивает лучшее снижение риска развития диспепсии . Данный способ является приоритетным для людей, которым нежелателен или запрещен прием коксибов, а также более оправданным с финансовой точки зрения.

После серии больших клинических исследований энтузиазм в широком использовании коксибов был серьезно уменьшен. Они не являются препаратами первой линии в современных медицинских инструкциях и имеют перечень ограничений как средства альтернативного выбора. Противопоказаны для пациентов с ишемической болезнью сердца или перенесенным инсультом. Не рекомендуются людям, имеющим следующие факторы риска: гипертония, гиперлипидемия, диабет и курение, заболевания периферических артерий.

При плохой переносимости и желудочно-кишечных расстройствах от неселективных НПВС, следует сначала попробовать добавить ИПП, прежде чем прибегать к использованию коксибных препаратов.