Лекарства при фенобарбитале от головной боли




При обращении в аптеку с просьбами дать что-то от головной боли, фармацевт может предложить более 40 наименований препаратов. Но как из них выбрать лучшие таблетки от головной боли, которые помогут и не дадут каких-либо побочных эффектов при их применении?

Во-первых, нужно учесть тяжесть боли и ее длительность, а также возраст и имеющиеся проблемы со здоровьем. Например, всем известный Аспирин поможет устранить головную боль, но он категорически запрещен язвенникам.

Большинство препаратов от головной боли, за исключением средств от мигрени и сильнодействующих препаратов с наркотическими или психотропными компонентами, продаются без рецепта врача. Но при всем разнообразии лекарств, универсальной таблетки, которая бы помогала всем и всегда – не существует. Дело в том, что как симптом головная боль может возникать как минимум при двух десятках совершенно разных патологий и болезней. Поэтому, если голова болит часто и сильно, первое, что нужно сделать – обратиться к терапевту или неврологу. Врач определит причину боли и подберет наиболее оптимальные способы ее устранения, самые безопасные таблетки.

Рейтинг топ-5 по версии КП


Выпускается в форме таблеток, геля для наружного использования, отпускается без рецепта. Относится к комбинированным средствам. В его составе содержится кофеин (психостимулятор), дротаверин (спазмолитик), парацетамол, относящийся к группе анальгетиков и жаропонижающих, напроксен (НПВС) и антигистаминный компонент – фенирамин. За счет такого состава препарат облегчает многие виды головной боли и другие ее виды, в том числе на фоне простуды, аллергии, стресса или похмелья. За счет кофеина в составе усиливается воздействие остальных действующих веществ на рецепторы боли и гладкие мышцы в сосудах.

Важно! За счет фенирамина в составе обладает седативным эффектом, не стоит принимать препарат при вождении автомобиля и при работах, связанных с концентрацией внимания. С осторожностью нужно принимать людям с высоким давлением, при закрытоугольной глаукоме. Нельзя принимать одновременно с препаратами, содержащими парацетамол или различные НПВС, особенно при наличии эрозивных гастритов или обострения язвенной болезни. Препарат несовместим с алкоголем!


Комбинированный препарат, выпускается в форме таблеток, капсул, геля для местного применения. Отпускается без рецепта. Действующие вещества – парацетамол и ибупрофен (относится к НПВС). Комбинированное действие двух компонентов помогает снимать легкую и умеренную головную боль при простуде, в начальных этапах мигрени, при обострении соматических заболеваний, на фоне похмелья или при стрессе, переутомлении, шейном остеохондрозе. Препараты взаимно дополняют и усиливают действие друг друга.

Важно! На фоне приема Некст нельзя принимать препараты с парацетамолом или другими НПВС – усилятся токсические эффекты на печень и слизистую желудка. Запрещено принимать совместно с препаратами антикоагулянтов (Аспирин или подобные). Нежелательно использовать лекарство более 5 - 7 дней подряд, может повлиять на показатели крови.

Рекомендуется принимать после еды, запивая большим объемом воды. Некст несовместим с алкоголем, влияет на способность к вождению автомобиля. На фоне приема препарата не стоит садиться за руль.


Препарат из группы НПВС, действующее вещество – ибупрофен. В зависимости от формы выпуска имеет разную концентрацию препарата. Выпускается в форме сиропа, капсул или таблеток, отпускается без рецепта. Лекарство обладает выраженным жаропонижающим и умеренным обезболивающим эффектом. Особенно хорош при головной боли на фоне простуды, гриппа, микробных инфекций, воспалительных процессов, остеохондроза, стресса, переутомления, спазмов.

Важно! Принимать лекарство стоит коротким курсом, строго по показаниям, особенно людям с язвенными поражениями желудка и кишечника. Препарат опасен для людей с почечной и печеночной недостаточностью, склонных к кровотечениям. Может приводить к отекам и повышению давления.

Фенобарбитал признан наркотическим веществом, входящим в состав обезболивающих, противосудорожных, снотворных средств. Наличие его в лекарстве грозит водителю транспортного средства лишением прав.


Зачем знать список подобных препаратов?

Пациенты редко обращают внимание на состав лекарственных средств. Более двух десятков лекарств отнесли к наркотическим из-за высокого содержания фенобарбитала. Повышенная концентрация вещества способна вызвать физическую, химическую зависимости. Часть средств уже запретили для продажи без рецепта. Но некоторые лекарства до сих пор продаются без рецепта.

Людям, находящимся в группе риска, беременным, проходящим терапию против зависимости запрещено принимать препараты на основе фенобарбитала. Привычные препараты в виде Корвалола, Валокордина также содержат это вещество. При повышенном потреблении способны вызвать зависимость.

Если у водителя транспортного средства в крови обнаружат фенобарбитал, то автовладельца лишат прав.

Несмотря на угрожающие заголовки новостей, в высокой концентрации средство содержится только в двух лекарствах, которые не встречаются в стандартных домашних аптечках.


Это относится к противоэпилептическим препаратам. В меньшей концентрации встречается почти в двадцати лекарствах. Нередко входит в состав наравне с кодеином.

Новшества в классификации препаратов изменили скорость распространения привычных средств. Большая часть из них даже при высокой концентрации не способны вызвать зависимость любого рода. Но по-прежнему продаются только по рецепту врача. Безрецептурные аналоги менее эффективны.

Средства на основе фенобарбитала

Таблетки с наркотическим действующим веществом могут быть промежуточными, краткого или длительного действия. Список содержащих барбитурат средств:

  • Андипал;
  • Беллатаминал
  • Валоферин;
  • Валокордин капли;
  • Валордин капли;
  • Валосердин капли;
  • Корвалдин капли 25 мл;
  • Корвалол;
  • Лавокордин;



Снотворные, противоэпилептические, обезболивающие, спазмолитики, противосудорожные и другие средства в разной концентрации содержат наркотическое вещество. Может быть, как главным действующим компонентом, так и действовать в комплексе с метамизолом натрия, доксиламином.

При взаимодействии с другими веществами выводится в более короткий срок.

Любой подобный препарат после приема абсорбируется в тонком кишечнике. Концентрация резко возрастает в течение двух часов. Распределяется по органам, тканям. Характеризуется медленным выведением из организма. Только на четвертый день входит в фазу полувыведения. При любой дисфункции почек вывести лекарство сложнее.

Оборот фенобарбитала ограничен, контролируется фармакологическими компаниями. Любые средства с этим компонентом запрещено ввозить в ОАЭ, США, Литву. В качестве незначительного компонента используется в седативных препаратах.


Передозировка фенобарбиталом

Опасность подобных лекарств не в зависимости, а в последствиях передозировки. Обычно рецептура исключает случайное превышение концентрации. Но при однократном потреблении риск превышения допустимой дозировки возрастает. Острая передозировка характеризуется:

  • спутанностью сознания;
  • атаксией;
  • сонливостью;
  • смазанной речью;
  • бесконтрольным движением глаз.


Нередки случаи угнетенного дыхания, ослабления рефлексов, сужения зрачков, тахикардии. Серьезное превышение концентрации чревато комой, отеком легких, летальным исходом. Именно это вещество в большом количестве вводится смертникам в странах, где разрешена смертная казнь. Хроническая интоксикация характеризуется:

  • сильное головокружение;
  • нарушение равновесия;
  • спутанность сознания;
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
  • галлюцинации.


Добиться таких серьезных последствий обычными препаратами практически невозможно. Поэтому опасность возникновения таких реакций минимальна. Чаще все ограничивается головной болью, тошнотой, сонливостью, слабой потерей концентрации. При подобных симптомах прекращают прием средства, подбирают аналог.

Популярные аналоги и заменители

Автолюбителей волнует сколько выводится из организма фенобарбитал. Полное выведение занимает до восьми - десяти суток. Поэтому нередко подбирается заменитель с более быстрым выведением. Успешно находятся аналоги седативных, обезболивающих, спазмолитических лекарств.

Купить средства с главным действующим наркотическим веществом можно только по рецепту врача. При подборе аналогов учитывают этиологию, клиническую картину. Так если препарат призван снизить уровень билирубина, то подбирает заменитель только медицинский работник.


Популярный в СССР препарат смешанного происхождения. Назначается для нормализации сердечно-сосудистой системы, помогает стабилизировать нервную систему, влияет на ЦНС. В составе присутствуют как натуральные, так и синтетические психотропные компоненты в минимальной дозировке.

Одно из самых распространенных лекарств на постсоветском пространстве.

В состав входит и фенобарбитал (на латинском Phenobarbitali, Phenobarbitalum). Но профильные специалисты настаивают, что эффективность средства гораздо ниже заявленной. Современная медицина предлагает более подходящие препараты. Капли для приема внутрь разводятся в определенной концентрации. В чистом виде пить запрещено из-за риска ожога слизистой.

В инструкции по применению указаны два действующих компонента: этилбромизовалериент, фенобарбитал. При таком взаимодействии выводится из организма на протяжении восьми дней. остальные вещества не оказывают влияния на системы. Валокордин призван оказывать следующие эффекты:

  • обезболивающий;
  • спазмолитический;
  • нормализующий сердечно-сосудистую систему.


Восстанавливает сон, оказывает успокаивающее действие, расширяет сосуды и нормализует работу капилляров. Принимают по 20 капель три раза в сутки. Препарат гораздо слабее по эффективности, чем современные аналоги, хоть и содержит наркотический компонент.

Показания к применению фенобарбитала совпадают с назначением Беллатаминала. Комбинированное лекарственное средство, восстанавливающее работу центральной нервной системы. Оказывает мягкое седативное действие. Служит вспомогательным препаратом при комплексной терапии против депрессивных, психопатических состояний. В состав Беллатаминала входят следующие компоненты:

  • фенобарбитал;
  • эрготамин;
  • алкалоиды белладонны.


Подходит для лечения тревожных расстройств, нервных срывов, нестабильных эмоциональных состояний. Из-за того, сколько действующий компонент находится в организме, не назначается водителям автотранспортных средств. Дополнительные функции Беллатаминала:

  • борьба с повышенной потливостью;
  • купирование последствий черепно-мозговых травм;
  • прекращение прогрессирования депрессии.


Борется с покраснением, аллергическим зудом, высыпаниями. Безопасен в косметологических целях. Не назначается в качестве снотворного, так как уступает по показателям современным аналогам. Широко используется для снижения потливости, восстановления нормальной работы потовых желез.

Медикаментозный препарат на основе фенобарбитала, производных брома. Обладает седативным, спазмолитическим, гипотензивным эффектом. Назначается при бессоннице, тахикардии, сердечных болях. Все компоненты обладают собственным характерным воздействием на организм:

  1. Производные брома. Успокоительное, седативное воздействие за счет эфирных масел валерианы.
  2. Перечная мята (масло). Естественный спазмолитик, расширяет сосуды. Раздражает рецепторы слизистой.
  3. Фенобарбитал. Психотропное, успокоительное, седативное действие. Содержится в ничтожном количестве, передозировка невозможна.


Относится к средствам быстрого воздействия. Достаточно одной таблетки под язык. Минуя пищеварительный тракт средство быстро активизируется, принимается организмом. Нередко используют капли, но только в сниженной концентрации. В чистом виде пить капли запрещено из-за риска ожога слизистой.

Корвалол крайне редко назначается медицинскими специалистами из-за низкой эффективности на фоне других средств.

Подходит для длительного применения курсом. Способен вызвать привыкание при длительном превышении дозировки. Негативные проявления снимают симптоматическим лечением. Ранее также использовался для нормализации циркадных ритмов.


Популярный эффективный обезболивающий препарат. Снимает слабые и умеренные боли различного характера. Не воздействует на причину появления болевого синдрома, не может служить лечащим средством. Показания к применению:

  • головные боли, мигрени;
  • зубная боль;
  • суставные боли;
  • менструальные боли;
  • невралгия;
  • мышечные спазмы;
  • радикулитные болевые синдромы.


Подходят для снятия лихорадочных состояний. Активно применяются в комплексе с лечащими средствами. Облегчает общее состояние при наличии болезненных ран, поражений кожи, внутренних источников боли. Из-за того, что в составе содержится фенобарбитал, запрещен совместный прием средств с содержанием барбитуратов.

Не используется для купирования абдоминального болевого синдрома. Запрещен спортсменам, так как меняет результаты анализов допинг-контроля. Подходит для срочного обезболивания в комплексе с общей терапией.

Комплексное противовоспалительное, анальгезирующее лекарство комбинированного действия. Содержит сильнодействующие компоненты: кодеин, фенобарбитал, кофеин. Используется только по инструкции и схеме, назначенной медицинским работником. Помогает от различных заболеваний, состояний:

  • болевые синдромы разной природы;
  • хронические мигрени;
  • спазмы гладкой мускулатуры;
  • блокада опиоидных рецепторов.


Подавляет кашлевые рефлексы, купирует зубные боли различной интенсивности. Снимает боль при отите, гайморите, устраняет артралгию. Используется для снятия боли при периодических цикличных болях у женщин. Активно применяется для купирования классических, синусовых, офтальмоплегических мигреней.

Эффективная доза для снятия болевых синдромов различного генеза подбирается индивидуально.

Пиралгин назначают при денталгии, артралгии, невралгии, миалгии, отоалгии. Имеет обширный список противопоказаний. Сложно подобрать аналог из-за общего комбинированного действия. Фенобарбитал выводится только на девятые сутки, период полувыведения наступает на пятый день. Остаточные элементы распада могут быть обнаружены и на одиннадцатые сутки после приема.


Дополнительная информация

Фенобарбитал содержится в различных препаратах от анальгезирующих до седативных. Компонент способен вызывать привыкание, побочные эффекты, опасен при передозировке. Но в лекарственных препаратах содержится в ничтожном количестве. Тревожная концентрация предусмотрена только в противоэпилептических таблетках. К побочным эффектам относят:

  • понижение давления;
  • сыпь, зуд;
  • отеки;
  • расстройства пищеварения;
  • головные боли;
  • бессонница.


Вещество из группы барбитуратов несовместимо с алкоголем, наркотиками, сахарным диабетом, анемии. С осторожностью выписывается при частых судорогах, малярии, бесконтрольной тревожности. Лекарства, содержащие фенобарбитал конфликтуют с таблетками, каплями, в состав которых входят барбитураты.

Безопасен при грамотно рассчитанной дозировке, применении по схеме. Эффективен против болей, спазмов различного генеза. В современных лекарствах встречается редко. Ежегодно оборот фенобарбитала сокращается. А содержащие его препараты постепенно перестают производиться, продаваться.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Фенобарбитал
  • Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал
  • Характеристика вещества Фенобарбитал
  • Фармакология
  • Применение вещества Фенобарбитал
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Фенобарбитал
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Фенобарбитал
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенобарбитал

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал

  • Противоэпилептические средства
  • Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенобарбитал

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

Фармакология

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС .

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС . Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ .

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ . Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

Применение вещества Фенобарбитал

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Побочные действия вещества Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Усиливает метаболизм ЛС , биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина ( в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.

При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС ( в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

Передозировка

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии ( в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ , сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.