Нейронтин при головных болях

Состав

Капсулы содержат по 100, 300 или 400 мг габапентина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозу, тальк.

Форма выпуска

Препарат Нейронтин выпускается в таких формах:

И капсулы, и таблетки по 10 штук упаковывают в ячейковые контурные упаковки. Упаковки раскладывают в картонные пачки по 2, 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие

Лекарство Нейронтин относится к противосудорожным, противоэпилептическим препаратам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Габапентин, действующее вещество Нейронтина, способен предотвращать судороги.

Габапентин по строению подобен GABA, но никак не влияет на его метаболизм. Попав в организм, он соединяется с альфа-2-бета-субъединицами вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к уменьшению потока ионов кальция и снижению вероятности развития нейропатической боли.

Также габапентин снижает уровень глутамат-зависимой гибели нервных клеток, повышает образование GABA, уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Максимальный уровень биодоступности равен 60%, но он снижается при повышении дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приёма лекарства. Габапентин почти не связывается с плазменными белками (не более 3%).

Период полувыведения равен приблизительно 5-7 часам, независимо от принятой дозы. Выводится из организма в неизменённом виде исключительно благодаря работе почек.

Показания к применению

Применение Нейронтина показано в таких случаях:

нейропатическая боль (лекарство может быть назначено только лицам, достигшим 18 лет);
парциальные судороги, независимо от наличия вторичной генерализации (можно принимать с 3 лет как дополнение к основному лечению, с 12 – в качестве монотерапии).

Противопоказания

Запрещено назначать Нейронтин:

детям до 3 лет;
при гиперчувствительности к габапентину.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов преклонного возраста или с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Лечение Нейронтином может вызвать побочные эффекты со стороны большинства органов и систем организма:

пищеварительная система: нарушения стула, метеоризм, чувствотошноты и рвота, сухость во рту, болезненные ощущения в области живота, заболевания зубов, резкое снижение или увеличение аппетита;
общее состояние: слабость, головные боли, гриппоподобный синдром, боли в различных частях тела, отёки на периферических отделах конечностей и лице, увеличение веса,лихорадка, снижение сопротивляемости вирусным инфекциям;
нервная система: нарушения памяти, речи, мышления, походки, чувствительности, спутанность сознания, сонливость, головокружение, тремор, депрессия, резкие перепады настроения, бессонница, враждебность;
дыхательная система: одышка, повышенная чувствительность к инфекционным болезням органов дыхания;
кожа: сыпь, зуд;
сердечно-сосудистая система: вазодилатация, повышение артериального давления;
система кроветворения: лейкопения, кровоподтеки, пурпура;
костно-мышечная система: боли в суставах, позвоночнике, мышцах, склонность к переломам.

Нейронтин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь во время еды или в любое другое время.

Схема лечения нейропатической боли у взрослых:

первый день – 1 приём 300 мг лекарства;
второй день – 2 приёма по 300 мг;
третий день – 3 приёма по 300 мг; в некоторых случаях такую дозировку назначают с самого начала;
последующие дни – доза зависит от эффекта и состояния организма – её либо оставляют неизменной или постепенно увеличивают (максимальная доза – 3,6 г в сутки).

Дозировка при лечении парциальных судорог у пациентов от 12 лет подбирается по схеме, аналогичной описанной выше. В целях предотвращения возобновления судорог необходимо следить, чтобы перерыв между приёмами лекарства не превышал 12 часов.

Особенности лечения парциальных судорог у детей 3-12 лет:

необходимая доза рассчитывается соответственно весу ребёнка;
с первого дня назначается трёхкратный приём, с интервалами не более 12 часов;
начальная доза – 10-15 мг/кг за сутки;
в течение трёх дней дозу с начальной повышают до эффективной;
эффективная доза: в 3-5 лет – 40 мг/кг в течение суток; в 5-12 лет – 25-35 мг/кг/сутки.

При наличии почечной недостаточности дозировка может быть снижена. При коррекции необходимо ориентироваться на показатель клиренса креатинина.

Передозировка

О передозировке может говорить появление таких симптомов:

головокружение;
неясная или спутанная речь;
двоение в глазах;
сонливость, даже до развития летаргического сна;
диарея.

В случае передозировки необходимо предпринять меры, направленные на снятие симптомов. Если у человека недостаточно хорошо работают почки, особенно при тяжелых формах почечной недостаточности, показано проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Совместный приём Нейронтина с другими медикаментами не вызывает клинически значимых реакций со стороны организма или изменений в механизме действия препаратов.

Если человек принимает антациды, которые содержат алюминий и магний, между приёмом этого лекарства и Нейронтина желательно выдержать промежуток не менее 2 часов. В ином случае биодоступность габапентина может снизиться приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с Морфином возможно повышение болевого порога, но это явление не имеет большого клинического значения. Очень редко при таком сочетании, если дозы Морфина и Нейронтина высокие, появляется сонливость. В таком случае необходимо уменьшить дозировку одного из препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

Нужно хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года.

Особые указания

При лечении людей преклонного возраста и пациентов с почечной недостаточностью желательно снизить дозировку. Если при этом больному проводится гемодиализ, необходимо учесть, что при данной процедуре габапентин хорошо выводится из плазмы, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Нежелательно водить транспорт или работать с механизмами, которые движутся, во время терапии Нейронтином.

Отменять лекарство или снижать дозу нужно постепенно. Резкое снижение дозы в большинстве случаев вызывает бессонницу, потливость, беспокойство, чувство тошноты, боли в разных частях тела, иногда судороги.

При беременности и лактации

Данных о безопасности и эффективности лекарства при беременности или в период кормления грудью недостаточно, чтоб прийти к окончательному выводу. Поэтому его назначают только тогда, когда для здоровья женщины присутствует очень высокий риск.

В грудном молоке женщин, которые проходят лечение Нейронтином, обнаруживается габапентин. Как он влияет на ребёнка, неизвестно, поэтому вскармливание необходимо прекратить.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Нейронтин – противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Нейронтин выпускают в двух лекарственных формах:

В состав 1 капсулы входит:

Активное вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
Вспомогательные компоненты (капсулы по 100/300/400 мг соответственно): моногидрат лактозы – 14,25/42,75/57 мг; кукурузный крахмал – 10/30/40 мг; тальк – 10/30/40 мг;
Оболочка капсул (капсулы по 100/300/400 мг соответственно): желатин – 39,6/64,07/80,01 мг; диоксид титана (Е171) – 1,44/0,76/1,28 мг, лаурилсульфат натрия – менее 0,1/0,15/0,19 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 0/0,15/0,62 мг; краситель оксид железа красный (Е172) – 0/0/0,06 мг;
Чернила (для всех видов капсул): шеллак – 0,075 мг; диоксид титана (Е171) – 0,027 мг; индигокармин – 0,021 мг.

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: габапентин – 600 или 800 мг;
Вспомогательные компоненты (таблетки по 600/800 мг соответственно): полоксамер 407 – 80/106,7 мг; коповидон – 64,8/86,4 мг; кукурузный крахмал – 49,2/65,6 мг; стеарат магния – 6/8 мг;
Пленочная оболочка: Opadry белый YS-1-18111 – 24/32 мг (тальк – 17,4/23,2 мг; гипролоза – 6,6/8,8 мг); травяной воск (канделила) – 0,6/0,8 мг.

Показания к применению

Нейропатические боли у взрослых (лечение);
Парциальные судороги с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 12 лет (монотерапия);
Парциальные судороги с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет (в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Возраст до 3 лет (дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее), 12 лет (монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее) и 18 лет (лечение нейропатической боли);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нейронтин следует применять с осторожностью больным с почечной недостаточностью.

Кормящим и беременным женщинам назначать препарат можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и ребенка.

Способ применения и дозировка

Нейронтин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. При необходимости уменьшить дозу, отменить терапию либо заменить препарат на альтернативный, это нужно делать постепенно на протяжении не менее 7 дней.

Начальная суточная доза при нейропатической боли у взрослых составляет 900 мг, кратность приема – 3 раза в день (равными частями). В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг в день. Нужно учитывать, что при применении Нейронтина в суточной дозе выше 1800 мг дополнительная эффективность не отмечается.

Терапию можно начинать сразу с суточной дозы 900 мг либо с ее постепенного увеличения на протяжении первых 3 дней. Для этого препарат принимают в разовой дозе 300 мг, увеличивая кратность приема препарата: первый день – 1 раз в день, второй день – 2 раза в день, третий день – 3 раза в день.

Эффективная доза при парциальных судорогах у взрослых и детей от 12 лет составляет 900-3600 мг. Начинать терапию можно по одной из описанных выше схем. В дальнейшем разовая доза может быть увеличена до 1200 мг с кратностью приема 3 раза в день. Отмечена хорошая переносимость Нейронтина в суточной дозе до 4800 мг. Чтобы избежать появления судорог, максимальный интервал между приемами доз не должен превышать 12 часов.

Начальная доза у детей 3-12 лет составляет 10-15 мг/кг в день в 3 приема. В течение 3 дней ее постепенно увеличивают до эффективной. Как правило, эффективная суточная доза у детей от 5 лет составляет 25-35 мг/кг, детей 3-5 лет – 40 мг/кг (равными частями в 3 приема). При длительном применении отмечена хорошая переносимость Нейронтина в дозах до 50 мг/кг в день. Чтобы избежать появления судорог максимальный интервал между приемами доз не должен превышать 12 часов.

Контролировать концентрацию габапентина в плазме крови нет необходимости. Нейронтин можно применяться одновременно с другими противосудорожными препаратами без учета изменений его концентрации в плазме крови либо концентрации других противосудорожных лекарственных средств в сыворотке.

При почечной недостаточности рекомендуется применять пониженные дозы Нейронтина (клиренс креатинина/суточная доза):

От 80 мл в минуту: 900-3600 мг;
50-79 мл в минуту: 600-1800 мг;
30-49 мл в минуту: 300-900 мг;
15-29 мл в минуту: 150-600 мг (для получения дозы 150 мг назначают по 300 мг через день);
Менее 15 мл в минуту: 150-300 мг.

Суточную дозу необходимо принимать в 3 приема.

Находящимся на гемодиализе больным, которые раньше не принимали габапентин, Нейронтин рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, после чего его применяют после каждых 4 часов гемодиализа по 200-300 мг.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли возможно развитие следующих нарушений (не менее чем у 1% пациентов):

Нервная система: амнезия, нарушение походки, мышления и координации, атаксия, сонливость, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, тремор, головная боль;
Дыхательная система: фарингит, одышка;
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, боли в животе;
Органы чувств: средний отит, амблиопия, конъюнктивит, вертиго;
Кожные покровы: кожная сыпь;
Прочие: инфекция, случайные травмы, периферические отеки, гипергликемия, астения, гриппоподобный синдром, боль в спине, боль различной локализации, увеличение массы тела.

Во время лечения парциальных судорог могут развиваться такие побочные действия (не менее чем у 1% пациентов):

Сердечно-сосудистая система: гипертензия либо симптомы вазодилатации;
Пищеварительная система: тошнота и/или рвота, запор, диспепсия, диарея, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки глотки или полости рта, боль в животе, анорексия, метеоризм, заболевания зубов, гингивит;
Органы кроветворения: лейкопения, понижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (в большинстве случаев ее описывают как возникавшие при незначительном физическом воздействии кровоподтеки);
Костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгия;
Нервная система: амнезия, атаксия, нарушение координации, спутанность сознания, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, нервозность, сонливость, нарушение мышления, подергивание мышц, тремор, головокружение, гиперкинезы, парестезии, враждебность, беспокойство, головная боль, усиление, отсутствие или ослабление рефлексов;
Дыхательная система: инфекции дыхательных путей, бронхит, кашель, фарингит, пневмония, ринит;
Кожные покровы: ссадины, кожный зуд и сыпь, акне;
Органы чувств: амблиопия, нарушение зрения, диплопия, вертиго;
Мочеполовая система: импотенция, инфекция мочевыводящих путей;
Прочие: нарушение эрекции, периферические отеки, боль в спине, лихорадка, повышенная утомляемость, вирусные инфекции, увеличение массы тела, отек лица, астения, общее недомогание.

Как правило, побочные эффекты носят умеренный или легкий характер. Нарушения у пожилых пациентов не отличаются от таковых у более молодых больных.

При сравнении переносимости Нейронтина в суточных дозах 300 и 3600 мг отмечается зависимость от дозы таких явлений, как атаксия, головокружение, сонливость, нистагм и парестезия.

При проведении терапии у детей 3-12 лет с частотой 2% и выше, чем при применении плацебо, были отмечены следующие побочные действия:

Пищеварительная система: тошнота и/или рвота;
Нервная система: головокружение, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, враждебность;
Дыхательная система: респираторные инфекции, бронхит;
Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка, вирусные инфекции, увеличение массы тела.

Также у детей этого возраста на фоне терапии могут возникать ринит, фарингит, средний отит, головная боль, диарея, анорексия, судороги.

Развитие таких побочных действий, как сонливость, атаксия, утомляемость, головокружение, тошнота и/или рвота при применении Нейронтина в качестве вспомогательного средства обычно требует отмены терапии. В случае если препарат применяют в качестве монотерапии, появление головокружения, сонливости, нервозности, увеличения массы тела, тошноты и/или рвоты также требует отмены Нейронтина. К нарушениям, при которых прерывают терапию у детей, относятся сонливость, враждебность и гиперкинезия.

После регистрации препарата были зарегистрированы случаи необъяснимой внезапной смерти (связь с лечением габапентином не установлена).

К другим нежелательным явлениям относятся: аллергические реакции (включая крапивницу, ангионевротический и генерализованный отек), лекарственная сыпь (включающая эозинофилию и системные реакции), алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у пациентов с диабетом, боль в груди, гинекомастия, галлюцинации, повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови, желтуха, гепатит, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), шум в ушах, гиперчувствительность (включая системные реакции), двигательные расстройства (включая хореоатетоз, дискинезию и дистонию), тромбоцитопения, миоклонус, панкреатит, недержание мочи, ощущение сердцебиения, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.

После резкой отмены Нейронтина чаще всего отмечались такие побочные эффекты: повышенная потливость, тошнота, бессонница, беспокойство и боли различной локализации.

Особые указания

Прием Нейронтина увеличивает риск появления суицидальных мыслей и/или суицидального поведения. Поэтому получающих препарат больных следует тщательно наблюдать на предмет развития или усиления депрессии, возникновения суицидальных мыслей либо поведения, а также на предмет любых изменений поведения.

При развитии острого панкреатита на фоне приема Нейронтина нужно оценить возможность отмены терапии.

Резкое прекращение лечения у больных с эпилепсией может привести к развитию эпилептического статуса (несмотря на то, что синдром отмены с возникновением судорог при применении Нейронтина не отмечен).

При совместном применении с морфином может отмечаться увеличение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим больной нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (в частности, сонливости). Дозу морфина или габапентина нужно адекватно уменьшить.

Для лечения абсанс-эпилепсии Нейронтин в качестве эффективного средства не рассматривается.

Во время применения противоэпилептических лекарственных средств могут развиваться тяжелые, в том числе и угрожающие жизни реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с сопутствующими системными симптомами и эозинофилией. Ранними признаками реакции гиперчувствительности является лимфаденопатия, повышение температуры тела, при этом эти симптомы могут появляться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае развития таких признаков нужно немедленно провести обследование больного. Если не будут найдены другие причины, кроме приема Нейронтина, терапию следует прервать.

Во время лечения может увеличиваться частота судорог или появляться судороги другого типа.

Нейронтин рекомендуется принимать примерно через 2 часа после приема антацида. Перед назначением продолжительной терапии (дольше 36 недель) детям следует оценить соотношение возможного риска, связанного с влиянием на способность к обучению, интеллект и развитие, и пользы от приема препарата.

При комбинированной терапии с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче при помощи тест-полосок Ames N-Multistix SG. В связи с этим для определения белка в моче следует использовать более специфичные методы преципитации сульфосалициловой кислотой.

Во время приема Нейронтина управлять автотранспортом или другой потенциально опасной техникой не рекомендуется до подтверждения отсутствия негативного воздействия препарата на выполнение этих функций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Нейронтина с содержащими алюминий и магний антацидами сопровождается снижением биодоступности габапентина.

При совместном применении с гидрокодоном отмечается дозозависимое снижение его Сmах (максимальная концентрация в крови) и AUC (суммарная концентрация лекарственного средства в плазме крови) в сравнении с монотерапией гидрокодоном.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Капсулы – 3 года;
Таблетки – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Лекарственный препарат Нейронтин по клинико-фармакологической группе относится к противосудорожным средствам. Главным действующим веществом выступает габапентин. Препарат производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, предназначеных для перорального использования. Лекарственное средство имеет широкий перечень показаний и противопоказаний к использованию. Препарат запрещается использовать детям в возрасте до 12 лет. Средство не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Нейронтин производится в форме капсул и таблеток, предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Нейронтин производится в форме капсул, предназначенных для перорального приема. Элементы имеют небольшой размер непрозрачную крышку, оснащены корпусом светло-желтого цвета. На самой капсуле нанесена гравировка голубыми чернилами. Цвет надписи серо-голубой. В составе капсул содержится белый или почти белый порошок. Основным действующим веществом выступают габапентин.

В составе средства также содержатся вспомогательные компоненты, а именно кукурузный крахмал, моногидрат лактозы. В составе средства содержатся вспомогательные компоненты диоксид титана, желатин, краситель, оксид железа желтый, лаурилсульфат натрия. В составе чернил содержится шеллак, диоксид титана и индигокармин. Также препарат производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Действующее вещество остается неизменным. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой имеют эллиптическую форму, на одной стороне наносится гравировка на обратной риска. В составе средства содержатся вспомогательные вещества, а именно полоксамер, коповидон, кукурузный крахмал, стеарат магния. В составе пленочной оболочке содержится гипроллоза, белый опадарий.

Фармакологическая группа

Лекарственный препарат рассматривается как противоэпилептическое средство. По химической структуре средство выполняет функцию тормозящего медиатора центральной нервной системы. Известно, что механизм действия активного вещества отличается от других противосудорожных препаратов. В исследованиях показано, что действующее вещество характеризуется наличием нового пептидного места. Действующее вещество в клинически значимых концентрациях не связывается с другими препаратами. Окончательный механизм действия вещества не установлен.

Габапентин всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови прослеживается через 2-3 часа. Биодоступность составляет около 60 процентов. Одновременное употребление пищи не оказывает действия на процесс всасывания и распределения. Действующее вещество не связывается с белками крови. Габапентинустраняется из организма пациента при помощи почек, признаки биотрансформации вещества в организме пациента не выявлены. Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови у детей схожа с показателями для взрослых.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства можно представить в таком виде: лечение нейропатической боли у взрослых и детей, профилактика парциальных судорог, парциальные судороги с вторичной генерализацией.

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозное средство при выявлении показаний к применению. Состав переносится пациентами хорошо, побочные реакции проявляются крайне редко при условии соблюдения всех правил применения. Пациентам преклонного возраста может требоваться коррекция режима дозирования в индивидуальном порядке из-за возможного снижения почечного клиренса. Пациентам с выраженными нарушениями в работе почек требуется коррекция дозировок.

Детский возраст старше 3 лет не представляет собой выраженное противопоказание к применению лекарственного состава. В возрасте от 3 лет препарат может быть назначен по рекомендации доктора. При определении схемы воздействия важно учитывать особенности использования препарата.

В период беременности и грудного вскармливания медикаментозный состав использовать запрещается. В настоящее время контролируемые и адекватные данные, способные подтвердить безопасность применения действующего вещества отсутствуют. В случае если подобрать альтернативный метод лечения невозможно терапия проводится под контролем врача.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению медикамента можно представить в таком виде:

повышенная чувствительность действующего вещества;

преклонный возраст;
детский возраст;
период беременности;
период грудного вскармливания;
нарушения в работе почек.

Применения и дозы

Режим дозирования всегда определяется в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и общей схемы лечения.

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав при выявлении показаний к приему. В большинстве случаев лекарственный препарат переносится хорошо, побочные реакции прослеживаются крайне редко.

Лекарственный препарат Нейронтин может использоваться в педиатрической практике при выявлении показаний к приему. Схема использования лекарственного препарата всегда определяется в частном порядке лечащим врачом. Использование состава в высоких дозах может стать причиной появления серьезных патологий развития.

Четкие данные, подтверждающие безопасность применения состава беременными женщинами и кормящим матерями отсутствуют. Препарат может спровоцировать появление различных патологий развития. Использовать медикаментозный состав в период беременности и грудного вскармливания запрещается. Важно подобрать другой, более безопасный метод лечения.

Побочные действия

На фоне использования медикаментозного средства прослеживаются различные побочные реакции, а именно нарушения со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы. При продолжительном использовании возможно проявление патологии пищеварительной системы. Не исключено проявление патологии со стороны системы кроветворения и дыхательной системы. Возможно проявление дерматологических реакций. Пациент может определить жалобы на боли в спине, усталость, периферические отёки, импотенцию, недомогание. Проявления каких-либо побочных реакций должно стать поводом для внепланового обращения к доктору.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При единовременном использовании с антацидами снижается интенсивность всасывания действующего вещества из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Крайне важно соблюдать назначеный врачом режим дозирования для профилактики появления острых нежелательных реакций. Резкое прекращение приема препарата может стать причиной судорожного статуса. В случае необходимости снижения дозы следует обратиться к врачу для проработки адекватной схемы. Пациенту, принимающему медикаментозный состав не рекомендуется управлять автомобильным транспортом.

Передозировка

Сведения о передозировке в настоящее время отсутствуют.

Условия хранения

Лекарственный состав отпускаются населению через сеть аптек по предъявлению рецепта. Препараты необходимо хранить при температуре не более 25 градусов. Максимальная продолжительность хранения составляет 3 года от даты производства. Использовать состав с истекшим сроком годности запрещено.

Аналоги

В качестве аналогов лекарственного препарата могут рассматриваться другие средства, обладающие противоэпилептическим действием.

Медикаментозный состав рассматривается как известный противоэпилептический препарат. Средство часто используется при нейропатических болях и парциальных судорогах. Препарат может использоваться для лечения заболеваний у пациентов в возрасте старше 3 лет. Средство часто используется в период беременности и грудного вскармливания. Препарат отличается высокой безопасностью и эффективностью.

Лекарственное средство Габапентин используется для лечения эпилепсии. Средство оказывает действие на работу нервной системы из-за чего должно использоваться с особой осторожностью по назначению специалиста. Действующим веществом препарата является одноименный компонент.

Стоимость Нейронтина составляет в среднем 1322 рубля. Цены колеблются от 725 до 2240 рублей.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
габапентин	600 мг
800 мг
вспомогательные вещества: полоксамер 407; коповидон; крахмал кукурузный; магния стеарат; Opadry White; тальк; гидроксипропилцеллюлоза; полировочный воск

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Применение при беременности и во время кормления грудью
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/ сут . Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу, как описано ниже. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/ сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/ сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог.

Начальное титрование дозы
Доза	День 1	День 2	День 3
900 мг	300 мг 1 раз в сутки	300 мг 2 раза в сутки	300 мг 3 раза в сутки

Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/ сут равными дозами в 3 приема (см. таблицу). Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/ сут в первый день, 20 мг/кг/ сут на второй день и 30 мг/кг/ сут на третий день (см. таблицу). впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/ сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/ сут была хорошей.

Дозировки габапентина у детей в возрасте 3-12 лет
Масса тела, кг	Суточная доза, мг/ сут
17-25	600
26-36	900
37-50	1200
51-72	1800

Начальное титрование дозы у детей
Масса тела, кг	Доза	День 1	День 2	День 3
17-25	600 мг	200 мг 1 раз в сутки	200 мг 2 раза в сутки	200 мг 3 раза в сутки
³ 26	900 мг	300 мг 1 раз в сутки	300 мг 2 раза в сутки	300 мг 3 раза в сутки

Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед .

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза — 900 мг/ сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/ сут . Начинать лечение по подбору дозы следует как описано в первой таблице.

Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы (см. таблицу).

Дозировки габапентина у взрослых с учетом функции почек
Cl креатинина, мл/мин	Суточная доза a , мг/ сут
³ 80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150 b -600
b -300

a Суточную дозу следует назначать в 3 приема. У пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >80 мл/мин) доза варьируется от 900 до 3600 мг/ сут . У больных с нарушенной функцией почек ( Cl креатинина b Назначают по 300 мг через день.

Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Предостережения, контроль терапии

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы). Считается, что габапентин не является эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.

Побочные эффекты

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и легкая диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Летальная доза габапентина при приеме внутрь не была установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Взаимодействие

Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%.

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
Таблетки - 2 года.
Не использовать после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Читайте также: