Препарат лирика при мигрени

Вы с лечащим врачом решили, что для лечения нейропатической боли Вы будете принимать препарат Лирика. Да, это правильный выбор, потому что Лирика — это единственный специальный препарат для лечения боли, обусловленной поражением нервной системы. Эта брошюра поможет Вам лучше понять, как действует Лирика и что следует знать для достижения наилучших результатов лечения.

До Лирики: поврежденные нервы посылают избыточные электрические сигналы. Это вызывает боль.

После Лирики: Лирика уменьшает количество электрических сигналов и уменьшает боль.

Лирика показана для лечения нейропатической боли у взрослых. Также препарат показан для лечения парциальных эпилептических приступов в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Лирика выпускается в капсулах по 75, 150 и 300 мг в упаковках по 14 и 56 капсул. Фирма производитель — PFIZER (США). Отпускается в аптеках по обычным рецептам.

Строго следуйте рекомендациям врача. Врач должен рассказать, как и какую дозу следует принимать. Препарат обычно принимают два раза в день: утром и вечером, независимо от приема пищи. Начинают прием обычно с дозировки по 75 мг два раза и уже через 3 дня дозу увеличивают до 150 мг 2 раза в день. Не пропускайте прием препарата. При продолжении лечения позаботьтесь о приобретении следующей упаковки во избежание прерывания лечения. Сообщите врачу заранее, если Вы решили прекратить прием Лирики.

Первая неделя: начинайте прием и наблюдайте за интенсивностью боли, Лирика высокоэффективный препарат для лечения нейропатической боли, однако ее эффект индивидуален. Согласно данным клинических исследований, снижение боли отмечается уже через 3 дня лечения. В течение первой недели применения у некоторых пациентов могут уменьшиться и пройти совсем:

• жжение;
• стреляющие боли;
• пульсирующие боли;
• покалывание.

Если у Вас появились новые неприятные ощущения в организме, которые Вас беспокоят, сообщите об этом, пожалуйста, врачу, возможно это побочный эффект лечения.

Первое улучшение: препарат начал действовать, продолжайте прием.

Если боль уменьшилась, это значит, что Лирика начала действовать. Продолжайте принимать препарат по рекомендованной врачом схеме. Помните, реакция на препарат индивидуальна. У некоторых больных может понадобиться больше 3-7 дней до начала первого улучшения. Если Вы не почувствовали никакого улучшения после нескольких недель терапии — сообщите об этом доктору, возможно Вы принимаете препарат в недостаточной дозе или у Вас другое заболевание.

Почувствовали существенное облегчение: продолжайте прием.

Не прекращайте сразу прием Лирики, даже если боль полностью прошла. Если Вы самостоятельно прекратите прием Лирики, то боль может вернуться. Следует строго придерживаться схемы приема препарата, согласованной с Вашим лечащим врачом.

• препарат специально разрабатывался для лечения именно нейропатической боли;
• эффективность Лирики доказана в многочисленных клинических исследованиях, проведенных в различных странах мира с участием более 10 000 пациентов;
• более одного миллиона человек во всем мире принимают Лирику для лечения нейропатической боли.

Если Вы забыли принять препарат, и прошло не более 3-4-х часов, то примите пропущенную дозу как можно скорее. Если до очередного приема осталось несколько часов, то принимайте только следующую дозу. Не принимайте вместо пропущенной таблетки сразу двойную дозу. Старайтесь принимать Лирику регулярно.

Также как и при приеме других лекарственных препаратов, при приеме Лирики могут возникнуть побочные эффекты. В проведенных исследованиях чаще всего отмечались: головокружение, сонливость, сухость во рту, отечность рук и ног, нечеткость зрения, небольшая прибавка в весе, трудности концентрации внимания. Чаще всего эти явления умеренны и со временем проходят.

Прием Лирики с другими лекарствами, как правило, безопасен. Тем не менее, сообщите врачу обо всех лекарствах, которые Вы собираетесь принимать, включая безрецептурные препараты, витамины и травы.

• Не следует принимать Лирику если планируется беременность или зачатие.
• Не следует принимать Лирику если Вы кормите ребенка.
• Не следует водить автомобиль до тех пор, пока Вы не узнаете, как Лирика на Вас действует (не нарушена ли, например, концентрация внимания).
• При приеме Лирики употребление алкоголя может иногда вызывать избыточную сонливость.
• Сообщите врачу, если у Вас есть заболевание почек.

Автор — проф. Данилов Андрей Борисович, ММА им. И.М. Сеченова

Амелин А.В., Бабаян Л.Э., Соколов А.Ю., Тарасова С.В.

Представлены результаты клинического сравнительного исследования эффективного использования антиконвульсантов (прегабалина и топирамата) при профилактическом лечении мигрени.

Ключевые слова: мигрень; прегабалин; топирамат.

В настоящее время накоплен значительный опыт применения прегабалина для лечения некоторых хронических болевых синдромов и тревожных расстройств. Так, в контролируемых исследованиях была доказана эффективность этого препарата в терапии диабетической невропатии, постгерпетической невралгии, центральной невропатической боли и фибромиалгии [2]. Анксиолитические свойства прегабалина обеспечивают успешное его применение в терапии генерализованных тревожных состояний [6, 12]. Поскольку частые приступы мигрени сопровождаются тревожноде- прессивными симптомами разной степени выраженности, применение прегабалина в такой клинической ситуации представляется несомненно перспективным [1, 4]. Сегодня имеется лишь небольшое число исследований, свидетельствующих об эффективности и безопасности прегабалина в превентивном лечении мигрени [1, 3, 9, 10]. Целью данного исследования стала сравнительная оценка эффективности и безопасности антиконвульсантов прегабалина и топирамата в предупреждении приступов головной боли и сопутствующих тревожных расстройств у пациентов с частыми эпизодами мигрени.

Материал и методы. В исследование было включено 100 пациентов (81 женщина и 19 мужчин) от 18 до 50 лет с частыми приступами эпизодической мигрени (10–14 дней с головной болью в месяц), соответствующей критериям классификационного комитета IHS 3 бета-версия. Средний возраст участников – 40,4 года (от 18 до 55 лет). При подозрении на органический характер головной боли па- циентам выполняли магнитно-резонансную томографию (МРТ) головного мозга, магнитно-резонансную ангиографию. Для оценки сопутствующих психоэмоциональных расстройств использовали Госпитальную шкалу тревоги и депрессии. Первичными конечными точками оценки эффективности лечения были выбраны индекс головной боли (ежемесячно регистрируемое число дней с головной болью × средняя интенсивность головной боли × продолжительность головной боли в часах / 28) и количество пациентов, у которых число дней в месяц с головной болью уменьшилось на 50% и более. Вторичными точками являлись количество принимаемых ежемесячно анальгетиков и триптанов, показатели шкал тревоги и депрессии. Статистическая обработка данных проводилась с помощью программы SPSS, для определения значимости полученных результатов использовали параметрические и непараметрические методики математического анализа. Методом случайного распределения пациенты были разделены на две сопоставимые группы. Лечение антиконвульсантами начиналось в минимальной дозе с последующим ее титрованием каждую неделю до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. Суточная доза топирамата колебалась от 50 до 100 мг (n=52), прегабалина – от 150 до 300 мг (n=48). Использовали схему простого открытого сравнительного исследования в параллельных группах. Продолжительность курса лечения составила 12 нед. Контроль терапии осуществлялся во время личных посещений.

Переносимость прегабалина и топирамата, n (%) рапии исследуемыми препаратами, но ежемесячное число дней с голов- ной болью сокращалось на 50% и более только через 7–8 нед после начала лечения. По данным Госпитальной шкалы тревоги и депрессии, клинически достоверное противотревожное действие развивалось на фоне применения прегабалина и топирамата через 5 и 10 нед терапии соответственно. Подавляющее большинство пациентов хорошо перенесли 3-месячное лечение антиконвульсантами. Предъявляемые жалобы не носили выраженного характера и не стали поводом для отмены препаратов. Большинство нежелательных реакций (НР) возникало в начале лечения и исчезало самостоятельно через 7–10 НР Астения Сонливость Тремор Атаксия Мышечная слабость Парестезии Увеличение массы тела Уменьшение массы тела Повышение печеночных трасаминаз Топирамат (n=52) 8 (15,4) 6 (11,5) 1 (1,9) 4 (7,6) 5 (9,6) 14 (26,9) – 9 (17,3%) – Прегабалин (n=48) 9 (18,8) 7 (14,6) 2 (4,2) 8 (16,7) 6 (12,5) 2 (4,2) 6 (12,5) – – фону каждые 2 нед, финальный визит назначали через 1 мес после окончания применения антиконвульсантов. За паци- ентами сохранялось право отказаться от приема препаратов в любое время, после согласования с исследователем. Купирование приступа головной боли осуществлялось с помощью нестероидных противовоспалительных препаратов – НПВП (ибупрофен, диклофенак или др.) или одним из триптанов (суматриптан, золмитриптан, элетриптан).

Подтверждением эффективности антиконвульсантов при профилактическом лечении мигрени. Мы полагаем, что определенно новыми можно признать результаты, свидетельствующие о позитивном, сравнимом с топираматом, влиянии прегабалина на течение мигрени с частыми приступами. Дальнейшие полномасштабные клинические и экспериментальные исследования помогут более точно определить механизм действия прегабалина при данной форме головной боли и определить его место в терапии этого заболевания.

Препарат Лирика предназначен для купирования симптоматической картины нарушений работы центральной нервной системы. Лекарственное средство оказывает противосудорожное и противоэпилептическое действие. Сфер применения лекарства – психиатрия, тяжелые неврологические патологии, нарушения сна.

Принцип действия и фармакология лекарственного средства

Активные компоненты препарата нормализуют нервные процессы торможения и возбуждения, способствуют насыщению клеток организма достаточным количеством кислорода. Основное действующее вещество лекарства – прегабалин.

Систематическое применение препарата Лирика помогает клеткам органов центральной нервной систнмы легко усваивать глюкозу, активизирует процесс кровоснабжения клеток головного мозга. Препарат оказывает обезболивающее действие при болевом синдроме различной этиологии. Лекарственное средство начинает действовать через 30-60 минут после применения.

Пик активности наблюдается через 2 часа. Выводятся активные компоненты лекарства через почки с уриной в неизменном виде, так как не принимают участие в процессе метаболизма. Лекарство проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Формы выпуска

Лекарство Лирика выпускается в виде капсул, имеющих разное содержание основного вещества – по 50, 75, 150 и 300 мг. В одном блистере находится 14 капсул. В продаже есть упаковки на 1, 2, 4 блистера.

Показания к использованию

Лирика назначается пациентам при наличии следующих патологических состояний:

• болевой синдром нейропатического характера;
• эпилепсия;
• фибромиалгия;
• тревожные состояния.

Лирика может назначаться для симптоматической терапии при нарушениях сна.

Противопоказания

Запрещено принимать лекарственное средство Лирика при наличии аллергической реакции на отдельные компоненты препарата.

Возрастные ограничения – не допускается принимать лекарство лицам, не достигшим 17 лет. Категорически воспрещается употреблять лекарство женщинам во время беременности и в период лактации.

Не рекомендуется прием лекарства при наличии заболеваний сердца и системных болезней крови. С особой осторожностью необходимо принимать лекарство при наличии сниженных функций почек и медикаментозной зависимости (на момент назначения препарата либо в прошлом).

Побочная симптоматика

Осложнения на фоне приема лекарственного средства Лирика возникают при наличии противопоказаний, аллергии или приема завышенной дозы лекарства. Чаще всего наблюдается снижение остроты зрения и слуха, у человека нарушается равновесие, снижается концентрация.

Другими побочными проявлениями являются:

1. Сердце: сбой ритма, тахикардия.
2. Сосуды: приливы, чувство внутреннего жара, скачки давления.
3. Органы дыхания: одышка, кровотечение из носовых пазух, аллергический ринит. Редко: отек легочных тканей, кашель, хрипы, ночное апноэ, сильный храп.
4. Пищеварительная система: нарушение стула (диарея, запор), метеоризм, сухость слизистой оболочки во рту.
5. Реакция кожи: сыпь, крапивница, экзема, появление дерматита.
6. Опорно-двигательный аппарат: судорожные сокращения мышц, гипертонус, ломота и боль в суставах, чувство скованности.
7. Почки и мочевыводящие пути: недержание урины, гематурия, развитие мочекаменной болезни.
8. У мужчин на фоне систематического приема препарата могут возникнуть проблемы с потенцией. У женщин – развитие болевого симптома в яичниках, придатках.
9. Редко: развитие гинекомастии, появление цистита, выделения из сосков у женщин.

Дозировка и правила использования

Лирика – препарат, предназначенный для систематического приема, требующий расчета эффективной и безопасной дозировки. Количество лекарственного средства зависит от тяжести клинического случая и интенсивности симптоматической картины.

Принимать лекарство можно без привязки к приему пищи. Максимально допустимое количество препарата за день составляет от 150 до 600 мг, разбивается на 3 приема. При различных патологиях и состояниях назначается медикамент в соответствующей дозировке:

1. Боль нейропатического характера: 150 мг за день. При ярко выраженном болевом симптоме суточная дозировка может быть увеличена до 300 мг, разделенных на 3 приема. Курс лечения 7 суток, при отсутствии положительной динамики или слабом ее проявлении количество лекарства увеличивается до 600 мг.
2. Эпилепсия: 150 мг за день, разделяется на 3 приема. Постепенное повышение раз в неделю на 300 мг, потом на 600 мг.
3. Тревожные состояния: от 150 до 600 мг за сутки, на 3 приема. Повышение дозировки допускается раз в неделю на 150 мг. Максимальное суточное количество лекарства – 600 мг.
4. Фибромиалгия: начальная доза 150 мг, в два приема по 75 мг вещества. Повышение через 7 дней до 300 мг. В крайних случаях, при выраженности клинической картины, можно довести до 450 мг, но не больше, так как есть вероятность возникновения осложнений со стороны почек и органов мочевыделительной системы.

Прием лекарства Лирика должен прекращаться постепенно, с уменьшением дозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Лирика – лекарственное средство, успешно используемое в комплексной терапии без каких-либо рисков. Препарат сочетается с лекарствами различного спектра действия, корректировка дозировок не требуется.

Исключение – препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему. Такое сочетание опасно развитием расстройств со стороны функционирования опорно-двигательного аппарата, нарушением речи, снижением памяти и концентрации.

Лекарственные средства аналогичного спектра действия

Заменить препарат Лирика можно Альгерикой, Прегабалином Рихтер. Данные средства имеют одинаковое действующее вещество – прегабалин, и схожий с Лирикой спектр действия.

Особые указания

С особой осторожностью препарат должен приниматься людьми с сахарным диабетом. Лекарство вызывает сильный аппетит, на фоне чего пациент может начать стремительно набирать вес. При одновременном приеме Лирики и препаратов, понижающих уровень сахара, необходимо корректировать дозировку лекарственных средств для диабетиков.

Запрещено принимать лекарство с алкогольными напитками, такое сочетание может стать причиной развития энцефалопатии алкогольного типа. В случае возникновения аллергических реакций требуется немедленная отмена приема препарата.

В период терапии препаратом Лирика необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами, по причине возникновения временных приступов головокружения и снижения концентрации на фоне приема лекарства.

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Лирика
• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска

• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Лирика
• Срок годности препарата Лирика
• Цены в аптеках
• Отзывы

Фармакологическая группа

• Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
• G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
• G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
• G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
• G62.9 Полинейропатия неуточненная
• M79.1 Миалгия
• R52.2 Другая постоянная боль

3D-изображения

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
прегабалин	25 мг
75 мг
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35/8,25/16,5/33 мг; крахмал кукурузный — 20/8,375/16,75/33,5 мг; тальк — 20/8,375/16,75/33,5 мг
состав капсулы
корпус: титана диоксид (2,4423/2,4423/2,4423/2,4423%), желатин (для всех дозировок — до 100%)
крышечка: краситель железа оксид красный (для дозировки 75 мг — 1,7361%, для дозировки 300 мг — 0,7361%); титана диоксид (2,4423/0,409/2,4423/0,409%); желатин (для всех дозировок — до 100%)
чернила: шеллак (24–27%); этанол (23–26%); изопропанол (0,5–3%); бутанол (0,5–3%); пропиленгликоль (3–7%); аммиака раствор концентрированный (1–2%); калия гидроксид (0,05–0,1%); вода очищенная (15–18%); краситель железа оксид черный (24–28%)

Описание лекарственной формы

Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС , необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед , а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед .

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. T_max препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении C_ss достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи C_max снижается примерно на 25–30%, а T_max увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. V_d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( ®

нейропатическая боль у взрослых;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

фибромиалгия у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ССС : нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы крови к лицу, снижение АД , похолодание конечностей, повышение АД , гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия.

Лабораторные показатели и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ , КФК , АСТ , снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна)

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны ССС : ХСН , удлинение интервала QT .

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС . Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ ( в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС , вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Если лечение пациентов прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед .

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. 1).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Cl креатинина, мл/мин	Суточная доза прегабалина		Кратность приема, сут
	Стартовая доза, мг/сут	Максимальная доза, мг/сут
≥60	150	600	2–3
≥30– в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС , влияющего на ЦНС , следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС , а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС , особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастические). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска

Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 10, 14 или 21 шт. 1 или 4 блистера по 14 шт., 4 блистера по 21 шт. или 10 блистеров по 10 шт. в картонной пачке.

Производитель

Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ.

Моосвальдаллее, 1, 79090 Фрайбург, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк. 235, Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.