Просульпин от головной боли

Состав

В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.

Форма выпуска

ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.

Фармакологическое действие

Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.

Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.

В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.

Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.

Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.

На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.

Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.

Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.

Показания к применению

Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:

шизофрения в острой и хронической форме;
депрессии различного происхождения;
острые делириозные состояния;
беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).

Противопоказания

Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:

если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
гиперпролактинемия;
пролактинзависимые опухоли;
острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
феохромоцитома;
агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства;
грудное кормление;
детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.

Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.

Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.

Побочные действия

При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:

Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
Аллергические проявления: сыпь на коже.
Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.

Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.

Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.

Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.

Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.

Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.

Передозировка

Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.

Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие

Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).

Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.

Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).

С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.

Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.

При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.

Условия продажи

Просульпин можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.

Срок годности

Особые указания

Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.

Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.

Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.

Действующее вещество:

Содержание

3D-изображения
Состав и форма выпуска
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Просульпин

Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка

Особые указания
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Просульпин
Срок годности препарата Просульпин
Цены в аптеках

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F10.4 Абстинентное состояние с делирием
F20 Шизофрения
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F48 Другие невротические расстройства
F84.0 Детский аутизм
F91 Расстройства поведения
R45.1 Беспокойство и возбуждение

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
сульпирид	50 мг
200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; гипромеллоза К4М; гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг); магния стеарат; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь C_max в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся V_ss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T_1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания препарата Просульпин ®

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;

острые делириозные состояния;

депрессии различной этиологии;

неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);

тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;

пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);

С осторожностью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.

Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В ( в/в ) , ГКС , тетракозактид

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС : производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС . Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А1 3+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Таблетки 200 мг

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза сульпирида, % стандартной	Увеличение интервала между приемами
30–60	70	1,5 раза
10–30	50	2 раза
АД , седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.

Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

- брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

- врожденное удлинение интервала QT;

- одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT .

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ . Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

- у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен;

- при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин ® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС , содержащих спирт.

Лекарство Просульпин относится к фармакологической группе нейролептики. Оно используется для лечения различных психических изменений у взрослых и детей старше 6-ти лет. Препарат противопоказан женщинам во врем беременности и в период вскармливания ребенка грудью.

Лекарственная форма

Медикамент представлен лекарственной формой таблетки для перорального (прием внутрь) применения. Они имеют белый цвет, круглую форму с плоской поверхностью, на которой нанесена риска для удобного разламывания пополам. В картонной пачке содержится 90 таблеток.

Описание и состав

Основным активным соединением лекарственного средства является сульпирид. Его содержание в 1 таблетке составляет 50 или 200 мг. В ее состав также входят следующие вспомогательные компоненты:

Моногидрат лактозы.
Гипромеллоза.
Тальк.
Стеарат магния.
Картофельный крахмал.
Коллоидный диоксид кремния.

Фармакологическая группа

Основное активное соединение лекарственного средства в структурах центральной нервной системы оказывает блокирующее влияние на дофаминергические рецепторы. В большей мере оно реализуется в лимбической системе, рецепторы неостриаторной системы остаются незатронутыми. За счет такого физиологического воздействия реализуется несколько лечебных эффектов препарата:

Нейролептическое действие, которое заключается в уменьшении функциональных нарушений коры головного мозга на фоне психической патологии.
Стимулирующее влияние на кору головного мозга.
Антидепрессивный эффект.

Лечебные эффекты зависят от дозировки препарата. При назначении в дозировке менее 600 мг в сутки преимущественно реализуется стимулирующий лечебный эффект, более 600 мг в день – антипсихотическое действие.

После приема таблетки внутрь активное соединение относительно быстро всасывается в кровь из кишечника. Из организма выводится в практически неизменном виде с мочой.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается для лечения психических изменений различного характера и происхождения.

В качестве медикамента для монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами препарат назначается в следующих ситуациях:

Острые делириозные состояния, вызванные различными причинами, включая алкогольный психоз.
Беспокойство, невротические состояния у взрослых людей различного происхождения (используется дозировка 50 мг).
Шизофрения, имеющая острое или хроническое течение.
Депрессии (выраженное и длительное снижение настроения) различной этиологии.

Таблетки с дозировкой 200 мг детям не назначаются. Таблетки с дозировкой 50 мг используются для детей старше 6-ти лет при наличии тяжелых нарушений поведения, включающих ажитацию, членовредительство, стереотипию, особенно на фоне сочетанного синдрома аутизма.

Лекарство противопоказано для использования в период вскармливания грудью. Беременным женщинам оно может назначаться по строгим медицинским показаниям и после оценки соотношения польза для матери/риск для плода.

Противопоказания

Выделяется ряд патологических и физиологических состояний, при которых исключается использование медикаментозного средства, к ним относятся:

Пролактинзависимые опухолевые новообразования (рак молочной железы, пролактинома гипофиза).
Острая интоксикация, спровоцированная употреблением алкоголя, приемом наркотических анальгетиков, снотворных средств.
Феохромоцитома (доброкачественная гормон продуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников).
Детский и подростковый возраст до 18-ти лет для таблеток с дозировкой 200 мг и детский возраст до 6-ти лет – 50 мг.
Период лактации.
Одновременное применение определенных лекарственных средств – сультоприд, амантадин, бромокриптин, энтакапон, перголид и другие препараты группы антагонисты дофаминовых рецепторов.
Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.

Применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком и запивают водой для лучшего прохождения через пищевод. Последний прием таблетки должен быть не позже 16.00 для предотвращения бессонницы.

При острой или хронической шизофрении, депрессии, остром делириозном психозе назначаются таблетки с дозировкой 200 мг, суточная лечебная доза варьирует от 200 мг до 1000 мг, ее разбивают на 2-3 приема. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.

Для лечения неврозов и беспокойства используются таблетки с дозировкой 50 мг, рекомендуемая доза составляет 50-150 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Курс лечения обычно длится 3-4 недели. Пожилым людям доза уменьшается в 2 или 4 раза.

Детям и подросткам старше 6-ти лет назначаются таблетки с дозировкой 50 мг. При тяжелых поведенческих нарушениях лечебная доза рассчитывается исходя из показателя 5-10 мг активного соединения на 1 кг массы тела ребенка.

Во время грудного вскармливания препарат не применяется. Беременным женщинам дозировка устанавливается индивидуально.

Побочные действия

После начала приема таблеток не исключается развитие негативных реакций со стороны различных системы органов:

Пищеварительная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов.
Нервная система – сонливость, развитие седативного эффекта, периодическое головокружение, тремор рук, двигательные нарушения (кривошея, тризм), которые проходят после назначения препаратов М-холиноблокаторов. Редко имеет место развитие экстрапирамидного синдрома, повышение температуры тела, указывающее на злокачественный нейролептический синдром.
Сердечно-сосудистая система – тахикардия. повышение или снижение уровня артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ, в единичных случаях регистрировалась тяжелая аритмия.
Эндокринная система – обратимое повышение уровня пролактина в крови.
Кровь и красный костный мозг – гемолитическая, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, гранулоцитоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выделяются определенные варианты комбинации медикамента с препаратами других групп:

Противопоказанная комбинация – антагонисты дофаминовых рецепторов (перголид, пирибедил, прамипексол, амантадин, апоморфин, бромокриптин, хинаголид, ропинирол, каберголин, энтакапон, лизурид), так как снижается эффективность лекарства. Также нельзя комбинировать с сультопридом, так как это приводит к нарушению ритма сокращений сердца.
Не рекомендуемая комбинация – алкоголь (усиление седативного эффекта), леводопа (увеличение интенсивности проявлений паркинсонизма), агонисты дофаминовых рецепторов (конкурентное воздействие на дофаминовые рецепторы с извращением эффектов), галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин повышают риск развития желудочковых аритмий.
Комбинации, которые требуют осторожного назначения – калийвыводящие диуретики, слабительные препараты стимулирующего характера, сердечные гликозиды, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, повышают риск развития желудочковых аритмий.

Особые указания

Перед началом приема таблеток важно обратить внимание на несколько особых указаний:

На фоне применения препарата существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома, поэтому при повышении температуры тела прием таблеток следует прекратить и обратиться к врачу.
Вегетативная дисфункция (потливость, колебание уровня артериального давления) должна настораживать в отношении злокачественного нейролептического синдрома.
Активное соединение, особенно в комбинации с некоторым лекарственными средствами, может приводить к удлинению интервала QT с последующим развитием желудочковой аритмии.
Пациентам с сопутствующей почечной недостаточностью требуется уменьшение дозировки лекарственного средства.
Во время курса терапии не рекомендуется выполнение работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Клинический опыт в отношении передозировки на сегодняшний день отсутствует. При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы могут появляться или усиливаться признаки развития побочных эффектов. В этом случае в условиях медицинского учреждения назначается симптоматическое лечение или гемодиализ при необходимости. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранение в защищенном от действия света, влаги месте при температуре воздуха не выше +25º С. Беречь от детей. Срок годности – 4 года.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке для таблеток Просульпин есть структурные аналоги.

Медикамент изготовлен в нескольких лекарственных формах – таблетки и капсулы для приема внутрь, раствор для парентерального введения. Препарат используется для лечения психических изменений у взрослых и подростков старше 14-ти лет. Во время грудного вскармливания у женщин лекарство не назначается. Оно с осторожностью и по строгим медицинским показаниям может применяться для беременных женщин.

Препарат представлен в виде капсул, таблеток для приема внутрь, а также раствора для парентерального внутримышечного введения. Лекарство назначается взрослым при определенных психических изменениях. Таблетки с дозировкой действующего вещества 50 мг могут использоваться для детей. С особой осторожностью препарат применяется для беременных женщин. Он противопоказан в период лактации.

Стоимость Просульпина составляет в среднем 191 рубль. Цены колеблются от 91 до 281 рублей.

Читайте также: