Сафистон при головной боли

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза:

Головная боль
Мигрень
Зубная боль
Артралгия
Миалгия
Альгодисменорея

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний:

Ротавирусная инфекция
Простуда
Грипп
Ангина и др.

Состав
Комплексный эффект
Схема приема

Состав на одну таблетку:

Активные вещества: кофеин – 50,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, пропифеназон – 150,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 100,0 мг, кроскармеллоза натрия – 8,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 44,8 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 18,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,2 мг, магния стеарат – 16,0 мг.

Блокирует фермент циклооксигеназы, ингибируя тем самым синтез простагландинов. Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Повышение порога болевой чувствительности рецепторов афферентных нервных волокон по отношению к соответствующим медиаторам. Кроме того, следует отметить влияние пропифеназона на таламические центры болевой чувствительности, что приводит к блокированию проведения болевых импульсов к коре головного мозга.

За счет стимулирующего действия на психомоторные центры головного мозга оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Таблетки принимаются внутрь запивая большим количеством жидкости, желательно 1-2 часа после еды.

По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 18 лет:

1 таблетку 1-3 раза в сутки.

Не более 5 дней. Если в течение 5 дней не происходит улучшения состояния – необходимо обратиться к врачу.

Действие препарат начинается через 15 минут после приема.

Обязательно убедитесь, что у Вас нет противопоказаний для приема препарата и ознакомьтесь с разделом по взаимодействию с другими лекарственными средствами (см. инструкцию по медицинскому применению).
И обязательно проконсультируйтесь с врачом о дальнейшем приеме препарата.

Период действия препарата Сафистон (как и любого другого ЛС) очень сильно зависит от индивидуальных особенностей и этиологии болевого синдрома.
По очень условной оценке можно сказать, что эффективное воздействие препарата длится 4-8 часов после приема.

Сафистон обладает высоким профилем безопасности для организма. Но тем не менее это лекарственное средство, поэтому не следует превышать допустимую дозу приема препарата – не более 6 таблеток в сутки и не более 5 дней подряд для взрослого человека.
Подробные рекомендации читайте в инструкции по применению препарата.

Неконтролируемый прием НПВС, неадекватный их выбор и режим дозирования могут приводить к развитию осложнений. Снизить частоту осложнений при приеме НПВС помогает комбинация действующих веществ в одном препарате.
Сафистон- комбинированный препарат из группы НПВС для лечения болевого синдрома лёгкой и средней степени, обладающий анальгезирующими, жаропонижающими, психостимулирующими свойствами.
Сафистон эффективно устраняет боль за счет взаимодополняющего и усиливающего действия двух компонентов – пропифеназона ипарацетамола. (Парацетамол усиливает анальгетическое действие пропифеназона за счет повышения его уровня в крови и удлинения периода его полувыведения).

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сафистон

Таблетки от белого до белого с бежевым оттенком цвета, круглые, с незначительной мраморностью, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

1 таб.
кофеин	50 мг
парацетамол	250 мг
пропифеназон	150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, кроскармеллоза натрия 8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 44.8 мг, повидон 18 мг, кремния диоксид коллоидный 3.2 мг, магния стеарат 16 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сафистон представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TC max - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые коныогируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T 1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Максималльная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Время достижения C max - 1 ч; T 1/2 - 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Показания препарата Сафистон

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза:

головная боль;
мигрень;
зубная боль;
артралгии;
миалгии;
альгодисменорея;

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M25.5	Боль в суставе
M79.1	Миалгия
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Назначают взрослым по 1-2 таблетки, детям 12-18 лет - по 1 таблетке 1-3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза - 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не превышайте рекомендованную дозу.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

Со стороны кроветворной системы: тромбоцнтопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпндермальный некролиз (синдром Лайела).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая);
острая гематопорфирия;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе);
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
внутричерепная гипертензия;
острый инфаркт миокарда;
ишемическая болезнь сердца;
аритмии;
артериальная гипертензия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
глаукома;
бессонница;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Сафистон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Safiston

Код ATX: N02BE71

Действующее вещество: кофеин (Caffeine) + парацетамол (Paracetamol) + пропифеназон (Propyphenazone)

Производитель: ОЗОН ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 114 руб.

Сафистон – комбинированное анальгетическое ненаркотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, от белого до белого с бежевым оттенком цвета, с небольшой мраморностью по поверхности (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1–6 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сафистона).

В 1 таблетке содержатся:

действующие вещества: кофеин – 50 мг, парацетамол – 250 мг, пропифеназон – 150 мг;
дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Сафистон – комбинированный препарат, эффект которого обусловлен входящими в его состав активными составляющими. Сочетанное использование трех основных компонентов обеспечивает взаимное усиление их фармакологического действия.

Пропифеназон и парацетамол обладают обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Парацетамол, являясь ненаркотическим анальгетиком, ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) только лишь в центральной нервной системе (ЦНС), оказывая действие на центры терморегуляции и боли (клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют влияние вещества на ЦОГ), что приводит к практически полному отсутствию противовоспалительного эффекта. В результате отсутствия влияния в периферических тканях на продукцию простагландинов (ПГ), парацетамол не оказывает негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и водно-солевой обмен (задержка воды и натрия).

Пропифеназон относится к производным пиразолона. Механизм действия данного компонента осуществляется путем подавления ЦОГ, принимающей участие в выработке ПГ из арахидоновой кислоты.

Кофеин способствует усилению рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров, расширению кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, головного мозга и почек. Активное вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов, содействует устранению сонливости и чувства усталости. В состав Сафистона кофеин включен в малой дозе и практически не проявляет стимулирующего воздействия на ЦНС, вместе с тем он участвует в регуляции сосудистого тонуса мозга и способствует усилению болеутоляющего действия остальных активных веществ препарата.

парацетамол: отличается высокой абсорбцией и незначительной связью с белками плазмы – 15%. Время достижения пиковой плазменной концентрации в крови (T_Cmax) составляет 20–30 минут. Проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в грудном молоке определяется в количестве, составляющем менее 1% от дозы, полученной кормящей матерью. Терапевтически эффективная концентрация вещества в плазме достигается при использовании в дозах 10–15 мг/кг. Метаболическая трансформация парацетамола протекает в печени: большая часть вещества (80%) преобразуется посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами с формированием неактивных метаболитов, меньшая часть (17%) – путем гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. В случае нехватки глутатиона эти метаболиты способны подавлять ферментные системы гепатоцитов и приводить к их некрозу. Период полувыведения (Т_1/2) может составлять 2–3 часа, экскретируется средство почками, в т. ч. в неизмененном виде примерно 3%;
пропифеназон: максимальная концентрация (C_max) в плазме крови отмечается спустя 30 минут после приема. Метаболизируется средство в печени, его Т_1/2 – 1–1,5 часа. При комбинации с парацетамолом период экскреции пропифеназона возрастает на 40%, что имеет большое значение, поскольку позволяет сократить кратность приемов Сафистона на протяжении суток. Элиминируется вещество почками;
кофеин: Т_1/2 составляет 3,5 часа, T_Cmax – 1 час; почками экскретируется от 65 до 80%, преимущественно, в форме 1-метилмочевой кислоты, 1-метилксатина и ацетилированных производных урацила, незначительное количество преобразуется в теобромин и теофиллин.

Показания к применению

Сафистон рекомендован к применению для купирования болевого синдрома слабой/средней интенсивности различного генеза: мигрень, головная боль, миалгии, артралгии, зубная боль, альгодисменорея.

Также препарат показан при лихорадочных состояниях на фоне заболеваний, инфекционно-воспалительного характера (в т. ч. ОРВИ и гриппа) в качестве жаропонижающего средства.

Противопоказания

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
острая гематопорфирия;
угнетение костномозгового кроветворения (анемия, в т. ч. гемолитическая; лейкопения);
внутричерепная гипертензия;
состояния, приводящие к угнетению дыхания;
острый инфаркт миокарда;
аритмии, ишемическая болезнь сердца;
артериальная гипертензия;
частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (включая данные в анамнезе);
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
бессонница;
глаукома;
возраст до 12 лет;
беременность и период кормления грудью;
гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать таблетки Сафистон с осторожностью):

эпилепсия и предрасположенность к судорожным припадкам;
доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдромы Дубина – Джонсона, Жильбера, Ротора);
алкоголизм;
пожилой возраст.

Сафистон, инструкция по применению: способ и дозировка

Сафистон принимают перорально. Таблетки желательно использовать спустя 1–2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать 1–3 раза в сутки: подросткам 12–18 лет – по 1 таблетке, взрослым – по 1–2 таблетки. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки, максимальная суточная – 6 таблеток.

В качестве обезболивающего средства Сафистон не следует использовать более 5 дней, в качестве жаропонижающего – более 3 дней, без назначения и контроля лечащего врача.

Увеличение суточной дозы Сафистона или курса терапии допускается только под наблюдением врача. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Побочные действия

система гемопоэза: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
ЖКТ: неприятные ощущения и тяжесть в области желудка, тошнота, рвота;
ЦНС: бессонница, головокружение;
иммунная система: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона).

Передозировка

К симптомам передозировки парацетамола, проявляющимся после его приема в дозе 10–15 г, могут относиться следующие нарушения: снижение аппетита, бледность кожных покровов, боли в эпигастральной области, рвота, тошнота, гепатотоксическое и нефротоксическое действие. При тяжелой интоксикации вероятно увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние.

При данном состоянии на начальном этапе проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Далее проводят симптоматическую терапию, в случае необходимости вводят донаторы SH-групп и предшественники синтеза глутатиона (спустя 8–9 часов после передозировки – метионина, спустя 12 часов – N-ацетилцистеина).

Прием высоких доз кофеина может привести к появлению следующих симптомов: раздражительность, тремор, головная боль, ажитация, двигательное беспокойство, звон в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, спутанность сознания, аритмия, тахикардия, судороги (в случае острой передозировки – тонико-клонические).

Для снятия этих симптомов проводят промывание желудка, принимают активированный уголь, слабительные средства, поддерживают вентиляцию легких и осуществляют оксигенацию. При судорогах назначают внутривенно фенобарбитал, диазепам, поддерживают водно-электролитный баланс.

Информация о передозировке пропифеназона отсутствует.

Особые указания

В случае длительного использования Сафистона – более 5 дней, необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови. В период терапии, ввиду усугубления риска появления желудочно-кишечного кровотечения, необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

На фоне приема Сафистона чрезмерное употребление продуктов, содержащих кофеин, таких как кофе и чай, может спровоцировать развитие симптомов передозировки.

При острых абдоминальных болях терапия препаратом может затруднить точное установление диагноза.

При приеме Сафистона следует с особой осторожностью управлять автомобильным транспортом и заниматься другими видами деятельности, при которой необходима усиленная концентрация внимания и быстрота реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Сафистон во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Сафистона детям младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием Сафистона противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью прием Сафистона противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста клиренс парацетамола уменьшается, а Т_1/2 увеличивается. При лечении пациентов этой возрастной группы Сафистон необходимо использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

антидепрессанты, холинолитики, колестирамин, щелочные вещества: снижают эффективность Сафистона;
противосудорожные средства, барбитураты, этанол: отмечается значительное усиление гепатотоксичного действия терапии;
хлорамфеникол: Т_1/2 данного средства возрастает в 5 раз при сочетанном приеме с парацетамолом;
метоклопрамид: ускоряет абсорбцию парацетамола;
миелотоксичные препараты: отмечается усугубление проявлений гематотоксичности парацетамола;
антикоагулянты: повышается эффективность данных средств под действием парацетамола, используемого в высоких дозах;
бета-адреноблокаторы: возможно взаимное подавление терапевтических эффектов при комбинации с кофеином;
бета-адреномиметики: могут фиксироваться дополнительная стимуляция ЦНС и другие токсические эффекты при одновременном использовании с кофеином;
эрготамин: ускоряется его абсорбция;
препараты кальция: ослабляется всасывание этих средств;
наркотические и снотворные средства: снижается действие этих препаратов при сочетании с кофеином;
сердечные гликозиды: ускоряется абсорбция данных препаратов и усиливается их действие, а также усугубляется токсичность при комбинации с кофеином;
препараты лития: усиливается выведение этих средств из организма;
теофиллин и, предположительно, другие ксантины: снижается их клиренс и возрастает риск появления аддитивных токсических эффектов при комбинированной терапии с кофеином;
селегилин, фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин: возрастает угроза развития опасных аритмий сердца или значительного повышения артериального давления при комбинации с кофеином в больших дозах;
аденозин: кофеин относится к антагонистам этого вещества;
никотин: повышает скорость экскреции кофеина;
сульфаниламидные препараты, пероральные гиполипидемические средства, антикоагулянты: усиливается действие этих препаратов при комбинированном лечении с пропифеназоном;
глюкокортикостероиды: усиливается ульцерогенный эффект;
калийсберегающие диуретики: ослабляется действие этих средств под влиянием пропифеназона.

Аналоги

Аналогами Сафистона являются: Новалгин, Флюкомп Экстратаб, Темпалгин Трио, Каффетин ЛАЙТ, Саридон, Каффетин СК и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Сафистоне

Встречающиеся на специализированных сайтах отзывы о Сафистоне в большинстве положительные. Пациенты отмечают, что данное лекарственное средство демонстрирует хороший результат при купировании болевого синдрома средней интенсивности различного происхождения. Препарат эффективно устраняет головную и зубную боль, боли в мышцах и суставах, помогает при болезненной менструации, а также снижает температуру при лихорадочных состояниях на фоне ОРВИ.

В качестве недостатков Сафистона чаще всего указывают на большое количество противопоказаний и наличие побочных эффектов.

Цена на Сафистон в аптеках

Цена на Сафистон, таблетки 50 мг + 250 мг + 150 мг, за упаковку, содержащую 20 шт. может составлять 140–200 руб.

Сафистон – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе анальгетики. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан
В детском возрасте: противопоказан
При нарушениях функции печени: с осторожностью
При нарушении функции почек: с осторожностью
В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав:

активное вещество: кофеин — 50,0 мг, парацетамол — 250,0 мг, пропифеназон — 150,0 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 100,0 мг, кроскармеллоза натрия — 8,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия -44,8 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 18,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,2 мг, магния стеарат — 16,0 мг.

Описание:

Круглые таблетки от белого до белого с бежевым оттенком цвета, с незначительной мраморностью, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол — ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простогландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — 15%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Время достижения максимальной концентрации — 1 ч; период полувыведения — 3,5 ч; 65-80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Показания к применению

Применяют для купирования болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии, альгодисменорея, а также в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), состояния сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, бессонница, беременность, период лактации у женщин, детский возраст до 12 лет.

доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым по 1 — 2 таблетки, детям 12- 18 лет -1 таблетку 1 — 3 раза в сутки, желательно через 1 -2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не превышайте рекомендованную дозу.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Передозировка

Высокие дозы кофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор, раздражительность, гастралгия, ажитация, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, тошнота, рвота, звон в ушах, судороги (при острой передозировке -тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при судорогах внутривенно диазепам, фенобарбитал, поддержание водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами. При одновременном применении Сафистона с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов. Ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления. Никотин увеличивает скорость выведения кофеина. Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназол может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Особые указания

При длительном применении препарата (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Видео по теме

Сафистон — официальная инструкция по применению.

Читайте также: