Суматриптан при мигрени с аурой

Выбор препарата при мигрени

Препараты от мигрени ранжируются на составляющие: для купирования возникшего мигренозного приступа и для профилактики пароксизмов заболевания. Сила болевого симптома во время мигренозного пароксизма варьирует от слабого до очень сильного. Частота пароксизмов влияет на выбор адекватного препарата. У пациента может быть один эпизод заболевания в месяц, или мигренозные атаки могут быть ежедневными. Поэтому препараты для лечения мигрени должны влиять как на силу болевого приступа, так и на частоту их возникновения.

Препараты для снятия слабых болей и купирования редких мигренозных приступов в начале их развития.

Это средство от мигрени актуально и эффективно, когда заболевание атакует лишь несколько раз в месяц. Привыкания к таким таблеткам не возникает. Могут быть использованы простые анальгетики и антивовоспалительные лекарства. Главным условием их назначения является своевременность приема. Максимальный эффект развивается, если больной успевает их употребить в самом начале приступа с первых признаков мигрени, когда появляются лишь его предвестники.

Представителями данной группы являются следующие лекарственные средства:

Аспирин;
Парацетамол;
Напроксен;
Ибупрофен;
Диклофенак калия.

Лекарства для снятия для часто проявляющихся интенсивных болей, а также в случае, когда анальгетик оказывается неэффективным.

Через год многие пациенты обращают внимание, что привычный им анальгетик перестает работать. Это проявляется в недостаточном обезболивающем эффекте. Им приходится увеличивать разовую дозировку или наращивать кратность приема таблеток. Суммарная доза начинает превышать максимально допустимую. Врач должен проанализировать причины возникшей резистентности. Только грамотный анализ ситуации позволит найти корректное решение проблемы.

Причины, приводящие к снижению эффективности средства для купирования приступа мигрени:

Возникновение привыкания к болеутоляющим лекарствам от мигрени;
Прогрессирование заболевания;
Присоединение сопутствующей патологии (например, другого вида головных болей);
Атипическая реакция сосудов головного мозга на вазодилатирующие сосудорасширяющие препараты;
Прием необоснованно больших дозировок препаратов.

Решением проблемы резистентности будет прием комбинированных лекарственных средств во время приступов мигрени. Какие таблетки помогают при этом:

Цитрамон П;
Аскофен;
Солпадеин;
Седалгин-Нео;
Мигренол Экстра.

Если в состав лекарственного средства входит несколько действующих веществ, то побочных эффектов будет больше, чем у таблетки с одним действующим веществом.

Таблетки для купирования очень сильных мигренозных болей.

Интересное: Ботокс от мигрени: последствия ботулинотерапии, особеннности лечения
Для снятия цефалгий помогут лишь антимигренозные медикаментозные таблетки, которые служат основой терапии. Помощь при мигрени оказывают две группы препаратов: триптановые средства (для краткости их обозначают как триптаны) и производные спорыньи.

К группе триптанов относят:

Суматриптан;
Производные суматирптана (имигрен, амигренин, сумамигрен, тримигрен);
Золмитриптан (зомиг);
Элетриптан (релпакс).

Производные спорыньи еще известны под названием производные эрготамина. Они купируют очень сильные мигренозные боли. К ним принадлежат:

Эрготамин;
Дигидроэрготамин;
Кофетамин;
Номигрен.

Побочные эффекты после приема

Обычно триптаны переносятся хорошо. Побочные эффекты могут появиться в течение 4-х часов после их использования, при этом они имеют умеренный характер и больной редко нуждается в экстренной помощи.

К таким побочным действиям препаратов относятся:

головокружение, сонливость, приливы жара, скованность конечностей;
тошнота, сухость во рту, боли в животе;
учащенное мочеиспускание;
аллергические проявления;
при передозировке происходит повышение артериального давления.

Использование новейших средств для лечения мигрени, созданных на основе триптанов, помогает облегчить жизнь многим людям. Однако принимать их нужно только по назначению врача и только при установленном диагнозе. Мигренеподобные боли триптанами не лечатся.

Блокаторы мигрени для ежедневного приема

Основной постулат профилактического назначения медикаментозного средства заключается в предотвращении возникновения сильной головной боли. С целью профилактики их возникновения можно принимать таблетки из следующих групп:

Блокаторы β-рецепторов (атенолол);
Блокаторы ά-рецепторов (дигидроэргокриптин);
Блокаторы Са каналов (верапамил, нимодипин, флунаризин);
Антидепрессанты:
Амитриптилин;
Флуоксетин;
Венлафаксин.
НПВС (нурофен);
Антиконвульсаты (ламотриджин);
Производные алкалоида спорыньи (эрготамин).

С целью профилактики средства применяются в течение нескольких недель.

Что принять от сильной головной боли при беременности?

Частая причина возникновения головной боли у беременных напрямую связана с изменениями, происходящими в женском организме. Всему виной гормональная перестройка, на фоне которой некоторые нервные процессы становятся неустойчивыми, вызывая два обратнопропорциональных явления: эмоциональную пассивность и безразличие, а так же эмоциональный всплеск.

И в первом, и во втором случаях может развиться головная боль, устранить которую крайне сложно, не навредив при этом формирующемуся плоду.

Рекомендуется воспользоваться подручными средствами: выпить ромашкового или мятного чая, послушать успокаивающую музыку или прогуляться на свежем воздухе.

Парацетамол;
Панадол;
Но-шпа.

В редких случаях используют внутримышечные инъекции Спазмалгона. Эти препараты условно безопасные, и несут наименьшее количество вреда для здоровья матери и ребенка. Однако не нужно заниматься самолечением.

В период беременности любая бесконтрольно выпитая таблетка может причинить колоссальный вред для здоровья будущего ребенка, особенно это касается первого триместра.

Только врач способен назначить тот или иной препарат, объективно оценивая возможную пользу и вред.

Анальгетики

Таблетки	Механизм действия	Описание
Анальгин	Анальгетик-антипиретик.	Действующим веществом анальгина является метамизол натрия. Показанием для применения служит боль различного генеза, поэтому применяется при мигренозных приступах.
Парацетамол	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Парацетамол назначается при слабом и умеренном мигренозном болевом синдроме. Пациенты со стажем его не любят, так как он малоэффективен. Достоинство – применение во время гестации и грудном вскармливании.
Ибупрофен	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Назначается при слабой и умеренной боли, выступает в роли таблетки от мигрени. Достоинство – применение во время гестации и грудном вскармливании.
Аспирин	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Назначается при слабом и умеренном мигренозном болевом синдроме. Обладает токсическим влиянием на клетки желудка, не подходит для систематического приема.
Напроксен	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Назначается при слабом и умеренном мигренозном болевом синдроме. С осторожностью применять при беременности и лактации. Обладает малым набором побочных эффектов. Нельзя применять детям до 1 года.
Пенталгин Н	Комбинированный препарат, спазмоанальгетик, обладающий противовоспалительным действием. Пенталгин Н содержит в своем составе молекулы парацетамола, напроксена, кофеина, дротаверина гидрохлорида, фенирамина малеата.	Сочетание пяти компонентов позволяет применять его при мигренозной боли средней интенсивности. Положительный эффект достигается за счет содержания в таблетке кофеина. Абсолютно противопоказан к приему беременным и кормящим женщинам.

Что такое триптаны, и как они работают?

Триптаны представляют собой целую группу препаратов, основными активными ингредиентами которых является производные серотонина. Они способны эффективно и быстро бороться с приступами болезни, особенно в случаях так называемой мигрени с аурой (когда симптомы заболевания проявляются заранее). Механизм их действия заключается в следующем:

активные вещества сужают расширенные сосуды, уменьшая таким образом боль и другие неприятные ощущения;
благодаря высокой избирательности практически не затрагивают центральную нервную систему, оказывая влияние на сосуды твердой оболочки мозга;
купируют болевые ощущения на уровне спинного мозга, снижая чувствительность к боли;
снижают возможность рецидивов заболевания и устраняют симптомы вроде тошноты, рвоты, светобоязни и т.д.

Клинические исследования подтвердили, что прием подобных препаратов примерно в 60% случаев обладают намного большей эффективностью, чем другие болеутоляющие и анальгетики.

Следует отметить, что выбор триптанов полностью зависит от особенностей пациента, поэтому подбирать препарат следует в индивидуальном порядке. Существует целый ряд средств из этой группы (первого и второго поколения), которые очень эффективны в борьбе с мигренью. Они выпускаются в форме таблеток, спреев или суппозиториев, благодаря чему найти оптимальное для себя лекарство достаточно просто.

Спазмолитики, показания и ограничения в применении

Против мигрени можно выпить таблетки, которые обладают спазмолитическим действием. Эффективным средством являются но-шпа и спазмалгон.

Интересное: Базилярная мигрень: причины, симптомы, лечение и профилактика

Таблетки	Механизм действия	Характеристика
Но-шпа	Неселективный миотропный препарат, воздействующий на клетки гладкомышечной мускулатуры, ингибитор фосфодиэстеразы.	Чистый спазмолитик. Эффективен при мигрени, цефалгии напряжения.
Спазмалгон	Комбинированный препарат спазмолитик и анальгетик, состоящий из питофенона, метамизола натрия, фенпивериния бромида.	Спазмолитическое действие осуществляется за счет прямого миотропного влияния и М-холиноблокирующего эффекта. Рядом врачей ставится под сомнение целесообразность приема данной таблетки от мигрени и головной боли.

У спазмолитиков существуют определенные ограничения в применении из-за их системного действия:

Ингибирование кроветворения в костном мозге;
Болезни сердечной мышцы и сосудов (различные варианты стенокардии, сердечная недостаточность, тахиаритмии);
Дефицит гранулоцитов;
Цирроз печени;
Гломерулонефрит с ПН.

Список средств: Суматриптан и другие разновидности

Разнообразие данной фармакологической группы обусловлено различиями в фармакокинетике. Ниже представлено описание наиболее ярких представителей данной группы лекарственных средств:

Антидепрессанты

В 20 веке в медицине появилось понятие психосоматическое заболевание с нарушением функционирования центральной нервной системы. Проявлением ее нарушения является патология любого другого органа. Ярким примером является возникновение гемикрании на фоне депрессии. Грусть, апатия, адинамия провоцируют болезненность в голове. Для таких пациентов идеальными лекарственными препаратами для лечения мигрени будут антидепрессанты.

Список эффективных антидепрессантов при психосоматической форме заболевания:

Ингибиторы обратного захвата моноаминоксидазы;
Трициклические (амитриптилин);
Селективные блокаторы обратного захвата серотонина (флоксет, паксил);
Селективные блокаторы обратного захвата серотонина и адреналина (велаксин, дулоксетин)

Амитриптилин. Самая известная таблетка для облегчения симптомов депрессии. Он снимает апатию, плаксивость, перепады настроения. Для достижения наибольшей эффективности от терапии предложена комбинация двух таблеток: антидепрессанта и адреноблокатора (амитриптилин и атенолол).

Лекарственные средства, содержащие кофеин

К лекарствам от гемикрании быстрого действия относятся таблетки, которые в своем составе содержат биоактивное вещество кофеин.

Таблетки	Состав	Примечание
Мигренол экстра	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	Показан к приему как обезболивающее средство от головной боли и мигрени. Начинает быстро оказывать лечебный эффект уже через ½ часа после приема. В таблетке находится максимальное содержание парацетамола по сравнению с другими кофеинсодержащими препаратами.
Цитрамон П	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	От мигренол экстра отличается меньшей дозировкой действующих веществ. Цитрамон П поможет избавиться от мигрени только в случае слабых болевых приступов.
Экседрин	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	В своем составе содержит равное количество ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.
Аскофен	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	В своем составе содержит равное количество ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Таблетки быстрого действия с кофеином по скорости наступления эффекта и силе обезболивания можно представить следующим образом (от наименее эффективного к наиболее действенному):

Цитрамон П;
Аскофен;
Экседрин;
Мигренол экстра.

Когда могут быть неэффективными?

Частой причиной неэффективности являются погрешности в дозе и режиме приёма триптанов.

Если первая доза не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 часов, то не следует принимать вторую, так как в клинических исследованиях польза от повторного приема препарата во время того же приступа не доказана.

В таких случаях целесообразно постепенно повышать дозу при следующих приступах. Также неэффективность препарата может проявляться в виде рецидива головной боли в течение 24 часов с необходимостью повторного приёма препарата, но не ранее, чем через 4 часа после первой дозы.

Триптаны от мигрени

Препараты при мигрени, представленные медикаментами триптановой группы, неврологами относятся к специфической терапии. Они могут быть назначены только специалистами после уточнения диагноза. Их употребление нельзя рекомендовать пациентам с обычной цефалгией. Их основной задачей является обезболить больного с тяжелой формой заболевания, например, мигренью с аурой.

Интересное: Сестринский процесс и уход при мигрени

Плюсы и минусы триптанов

Плюсы	Минусы
Специфическая терапия при мигрени.	Запрет частого применения (не подходят для ежедневной терапии)
Непосредственное воздействие на концентрацию серотонина.	Необходимо принять во внимание, что их нельзя во время беременности и лактации.
Выраженная эффективность терапии.	Нельзя сочетать с приемом антибактериальных, противовирусных, противовоспалительных препаратов.
Длительность анальгезии.	Возможность подбора лекарства в зависимости от его поколения.
Прием препарата происходит по необходимости.

Триптаны от мигрени противопоказаны в следующих случаях:

Ишемическая болезнь сердца;
АГ;
Бронхиальная астма;
Анурия;
Цирроз печени;
Аллергические реакции на действующее вещество.

Суматриптан (сумамигрен) является препаратом первого поколения в данной группе. По нему рассчитывается эффективность других противомигренозных средств.

Препараты, содержащие эрготамин

Эрготамин при мигрени – это препарат из спорыньи. Терапевтическая польза объясняется непосредственным влиянием на сосуды головного мозга, активностью против серотонина. Средство от мигрени в домашних условиях следует принимать аккуратно.

Эрготамины для устранения мигренозной ауры

Таблетки	Характеристика
Кофетамин	Сочетание кофеина и эрготамина. Дивалентный препарат.
Номигрен	В своем составе таблетка содержит пять действующих веществ: пропифеназон, кофеин, камилофина хлорид, меклоксамина цитрат , эрготамина тартрат.

Главным условием эффективности таблеток выступает прием сразу после развития мигрени.

Профилактическое лечение

В большинстве случаев развитие мигрени проще предотвратить. Важно понимать, что для купирования острого болевого синдрома и в качестве медикаментов для уменьшения кратности развития приступов используются разные препараты. Наиболее эффективными считаются следующие средства:

Врачи рекомендуют комбинировать препараты, таким образом удается снизить риск развития побочных эффектов.

Новые лекарства от мигрени

В настоящее время синтезируются как совершенно новые противомигренозные препараты, так и новые формы введения существующих средств.

Перспективнон направление лечения пациентов, страдающих от мигрени, – применение ботокса. Инъекции ботулотоксина в специфические точки на голове надолго избавляют пациента от приступов мигрени.

Ведутся клинические испытания блокаторов рецепторов CGRP: телкагепант (в таблетках), олцегепант (для внутривенных инъекций). Достоинством новых таблеток в том, что они инертны по отношению к сосудистой стенке. Они необходимы больным мигренью и АГ, ИБС.

Новые формы введения существующих лекарственных средств:

Кожный пластырь с суматриптаном;
Безыгольная инъекция суматриптана;
Назальные ингаляции, ингаляции через рот эрготамина и его производных;

Отзывы

Тамара, 35 лет, г. Пенза

Валерий, 29 лет, г. Серпухов

Фармдействие

Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5-HT2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин - после интраназального введения 20 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность - 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). TCmax (после приема внутрь 100 мг) - 2-2.5 ч и составляет 51 нг/мл. После интраназального введения быстро всасывается, TCmax - 1-1.5 ч. Биодоступность при интраназальном введении меньше, чем при п/к (обусловлено пресистемным метаболизмом). Связь с белками плазмы - 14-21%, общий объем распределения - 170 л (2.4 л/кг). Метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. T1/2 - 2-2.5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Показания

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью. Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), пожилой возраст (более 65 лет); одновременный прием ЛС, содержащих эрготамин и его производные, а также ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.

Дозирование

Внутрь, интраназально.
Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым - 50 мг, при необходимости - 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза - 300 мг/сут.
Интраназально. Для купирования приступов мигрени - 20 мг (в 1 ноздрю). Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают.
При уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении вторую дозу назального спрея можно ввести в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочные эффекты

Со стороны ССС: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях - тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях - синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях - незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко - сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях - эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии). Со стороны органов чувств: иногда - диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко - частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени). Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.
Местные реакции: при интраназальном введении - жжение в носу или горле, носовое кровотечение. Прочие: миалгия, "приливы" крови к лицу.
Передозировка. Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо др. побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Особые указания

Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).
Больным группы риска со стороны ССС терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС). При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока). При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или атипично протекающей следует исключить др. потенциально опасные неврологические заболевания.
Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.
После интраназального введения суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее обследование. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Какой препарат считается лучшим

При сравнении равных доз пероральных триптанов их эффективность находится в диапазоне от 40 до 60%. Отличает их скорость наступления и длительность эффекта, что обуславливает широкий спектр вариантов лечения различных форм мигрени.

Элетриптан и Наратриптан являются лучшими при лечении более продолжительной мигрени, как например, менструальная мигрень.

При классических клинических формах мигрени выбор останавливается на Суматриптане за счёт его доступности в плане стоимости, количества аналогов и различных форм выпуска.

Например, можно использовать таблетки при медленно нарастающей головной боли, с возможностью переключения на носовой спрей, если нарастание головной боли ускоряется с появлением тошноты или на инъекцию в случае сверхбыстрого развития приступа и необходимости немедленного эффекта.

Особые указания по применению препарата Суматриптан

Не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
У пациентов с неустановленным ранее диагнозом мигрени, а также у пациентов с нетипичными формами мигрени до назначения суматриптана следует исключить наличие другой неврологической патологии.
После применения суматриптана могут возникать такие преходящие симптомы, как боль и ощущение сжатия в области груди различной интенсивности, иррадиирующие в область гортани. Хотя эти симптомы имитируют проявления стенокардии, только в исключительных случаях они могут быть обусловлены спазмом коронарных артерий. Поскольку коронароспазм может привести к развитию аритмии, ишемии или инфаркту миокарда, то при возникновении у пациента острых симптомов, характерных для ИБС (в том числе стенокардии), следует провести соответствующее обследование для исключения ишемии миокарда. Крайне редко возникают нарушения сердечного ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ или развивается инфаркт миокарда. Поэтому суматриптан не следует назначать пациентам до проведения предварительного обследования в целях исключения патологии сердечно-сосудистой системы. К их числу относятся женщины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска ИБС

Суматриптан следует с осторожностью назначать пациентам с АГ (артериальная гипертензия), поскольку у некоторых из них может наблюдаться транзиторное повышение АД и ОПСС.
Описаны редкие случаи появления у пациентов слабости, гиперрефлексии и нарушения координации после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Если совместное применение суматриптана и указанных препаратов клинически оправдано, желательно предварительное обследование пациентов.
Суматриптан следует с осторожностью назначать пациентам со значительными нарушениями абсорбции, метаболизма или выведения лекарственных веществ, например при почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с эпилепсией или органическими мозговыми нарушениями, снижающими порог судорожной готовности

У пациентов с установленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам после введения суматриптана могут отмечаться перекрестные аллергические реакции — от кожных проявлений до анафилаксии. Нельзя превышать рекомендуемые дозы суматриптана.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных эффектов суматриптана и признаков нарушения фертильности или постнатального развития, связанных с его приемом. Опыт применения суматриптана у беременных ограничен. Так как изучение репродуктивной функции у животных не всегда дает возможность прогнозировать реакцию у человека, назначать суматриптан следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует предупреждать пациентов, управляющих транспортом или работающих с потенциально опасными механизмами, о возможном развитии сонливости, как проявления мигрени, так и вследствие применения суматриптана.

Фармакологические свойства препарата Суматриптан

Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных) и не действует на рецепторы других подтипов. 5НТ1-рецепторы серотонина расположены преимущественно в краниоцеребральных сосудах. У животных суматриптан избирательно сужает просвет сосудов в системе сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Система сонных артерий снабжает кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки; считают, что расширение этих сосудов является основным патогенетическим фактором в развитии приступа мигрени у человека. Экспериментально также установлено, что суматриптан влияет на окончания тройничных нервов. Оба эффекта могут обусловливать антимигренозную активность суматриптана у человека.
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 мин его концентрация в сыворотке крови достигает 70% от максимальной. Биодоступность при пероральном введении — около 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания в кишечнике). Связывание с белками плазмы крови низкое — 14–21%.

Аналоги

Таблетки от мигрени Суматриптан имеют несколько аналогов. Они делятся на 2 категории. Первая сходна с данным лекарством по составу, а вторая – по принципу действия. Среди популярных аналогов выделяются:

Суматриптан-Тева. Выпускается только в дозировке 50 мг. В остальном препарат практически не имеет отличий.
Рапимед. Основан на том же веществе. Отличием этого лекарства является то, что пик концентрации лекарство приходится на время спустя 2-2,5 часа после приема. Лекарство выводится из организма дольше – за 2,5 часа.
Амигренин. Используется при мигрени с аурой или без нее. Инструкция по применению аналогичная

С осторожностью это средство применяется при артериальной гипертензии и эпилепсии.
Сумамигрен. Основан на том же активном компоненте, проявляет подобный принцип действия, поэтому является полным аналогом данного лекарства.

Противопоказания к приему таких таблеток

Хотя триптаны в целом безопасны и хорошо переносятся, они имеют ограничения к применению. Одним из их промежуточных эффектов является сужение сосудов, поэтому их не следует принимать людям с определенными условиями, включая:

заболевания коронарных артерии;
периферические сосудистые заболевания;
перенесенные инфаркт или инсульт;
неконтролируемое повышение артериального давления;
клинические разновидности мигрени, которые сопровождаются слабостью или параличом конечностей, затруднением речи (гемиплегическая форма); головокружением, шумом в ушах (базилярная форма).

Кроме того, их следует назначать с осторожностью для лиц с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений, таких как:

мужчины старше 40 лет / женщины старше 55 лет;
курение;
высокий уровень холестерина;
сахарный диабет;
ожирение;
наличие в семье случаев ранних сердечных заболеваний или инсульта.

Другими противопоказаниями являются:

гиперчувствительность к триптанам или любым их ингредиентам;
дети в возрасте до 12 лет;
недостаточность функции печени;
с осторожностью во время беременности.

Форма выпуска и состав

Суматриптан выпускается в следующих лекарственных формах:

Состав на 1 таблетку:

активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные компоненты: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
пленочная оболочка: макрогол-4000, титана диоксид, гипромеллоза.

Инструкция по использованию назального спрея

зажим для пальцев;
наконечник;
синяя кнопочка.

Следует особо отметить, что синяя кнопка срабатывает очень быстро и лишь один раз. В связи с этим не рекомендуется нажимать на нее до тех пор, пока наконечник не будет введен в носовой проход. В ином случае вся доза пропадет напрасно.

Для использования назального спрея пациенту необходимо занять удобное положение лежа, стоя или сидя. Кстати, предварительно полость носа больного рекомендуется очистить при помощи ватных палочек.

Сняв блистерную упаковку и вынув медикамент для назального использования, препарат требуется ввести в одну ноздрю. Что касается другого носового хода, то его следует прижать пальцем к носовой перегородке. При этом пациент должен спокойно дышать через рот.

Вставлять наконечник назального препарата в ноздрю следует на 1 сантиметр. Голову больной должен держать прямо, а не запрокидывать назад. После этого пациенту следует закрыть рот и, сделав спокойный и медленный вдох через нос, с одновременным усилием нажать на синюю кнопочку большим пальцем. При этом человеку может показаться, что кнопка очень тугая. Но это не так. В процессе впрыскивания лекарственного вещества в носовую полость пациент должен услышать слабый щелчок. Это означает, что кнопка успешно сработала.

После описанных действий больному требуется открыть рот и медленно через него подышать. Голову необходимо по-прежнему держать прямо. Далее пациенту следует сделать спокойный вдох через носовую полость, а за затем выдох – через рот (на протяжении 10-20 секунд). При этом не рекомендуется дышать слишком глубоко.

После того как процедура впрыскивания препарата будет завершена, человек может ощутить присутствие влаги в носу, а также слабого привкуса. Данные ощущения не опасны для здоровья и очень быстро проходят самопроизвольно. После однократного применения дозатор можно выбросить.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство представлено в аптеке в виде таблеток, активным составляющим которых выступает суматриптана сукцинат. Его содержание в 1 таблетке составляет 70 мг (соответствует 50 мг суматриптана) или 140 мг (100 мг суматриптана).

Противомигренозное действие Суматриптана обусловлено сужением сосудов каротидного артериального ложа и угнетением активности рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой оболочке мозга. В результате подавляется механизм формирования приступа, основанный на расширении сосудов оболочек мозга или их отеке. Препарат эффективно устраняет симптоматику, сопровождающую мигрень: светобоязнь, ощущение тошноты и так далее.

Препарат Суматриптан

Лекарство является представителем серотонинергической группы, который оказывают противомигренозное действие. Чтобы купировать приступ, таблетки принимают сразу после появления симптомов мигрени. Преимущество медикамента в том, что даже однократная доза помогает подавить признаки этого неприятного состояния. Судя по отзывам, у 1/3 больных в течение суток развивается рецидив мигрени. Инструкция к Суматриптану в таком случае разрешает его повторное применение. Средняя дозировка, которая помогает справиться с приступом, составляет 25-100 мг препарата.

Спрея с таким названием не существует. Эта форма выпуска с тем же активным компонентом есть, но название лекарства звучит, как Имигран. Он используется назально и тоже помогает снять приступ мигрени. Активным компонентом всех форм выпуска медикамента является химическое соединение суматриптана сукцинат. Им обусловлено противомигренозное действие лекарства. Выпускается препарат в трех формах. Первая – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, вторая – обычные таблетки, третья — раствор в ампулах. Состав форм для перорального приема подробнее отражен в таблице:

Читайте также: