Таблетки от мигрени 2 шт в упаковке суматриптан

Состав

В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината.

Помимо того препарат содержит такие вспомогательные соединения как: маннит, дигидрат гидрофосфата кальция, гипролоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, а также кроскармеллоза натрия.

В состав оболочки таблетки входят макролог, селекоут АQ-02003 , а также диоксид титана.

Форма выпуска

Суматриптан выпускают в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой. В одной картонной упаковке, как правило, содержится один блистер с двумя таблетками.

Фармакологическое действие

Препарат относится к серотонинергической группе лекарственных средств, оказывающих противомигренозное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно действующее лекарственное соединение суматриптан, содержащееся в химическом составе препарата, относится к специфическим селективным агонистам 5-НТ1-серотониновых рецепторов, сосредоточенных преимущественно в сосудах головного мозга. Лекарство воздействует на некоторые подтипы серотониновых рецепторов, например, 5-НТ 2-7 и тем самым способствует сужению сосудов артериального ложа, расширение которых приводит к отеку и вызывает мигрень.

Стоит отметить, что Суматриптан не оказывает какого-либо существенного влияния на кровоток в головном мозге и при этом подавляет чрезмерную активность рецепторов тройничного нерва, которая приводит к снижению выделения сенсорных нейропептидов. Препарат быстро устраняет такие симптомы мигрени как приступы тошноты, а также светобоязнь.

Лекарственное средство может эффективно подавлять приступы мигрени уже при однократном применение в дозе до 100 мг. Суматриптан начинает действовать по прошествии максимум получаса с момента его приема внутрь.

Показания к применению

Лекарственное соединение рекомендовано к использованию при мигрени для купирования острых приступов болезни и дальнейшей стабилизации состояния.

Противопоказания

Использовать лекарственное соединения запрещено при:

• офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной форме мигрени;
• гиперчувствительности;
• ишемической болезни сердца;
• гипертензии;
• инфаркте миокарда;
• заболеваниях периферических артерий, носящих окклюзионный характер;
• почечной недостаточности;
• инсульте;
• эпилепсии;
• печеночной недостаточности;
• беременности, а также в период лактации;
• стенокардии.

Кроме того, лекарственное средство не рекомендовано использовать в ходе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста или пожилых людей старше 65 лет.

Побочные действия

Во время использования препарата побочные эффекты могут выражаться:

• во внезапном снижении, а затем повышении уровня артериального давления;
• в развитии тахикардии и брадикардии;
• в нарушении сердечного ритма;
• в возникновениитошноты;
• в повышении активности трансаминаз печени;
• в развитии дисграфии, а также ишемического колита;
• в головокружениях, а такжесонливости и слабости;
• в эпилептических припадках;
• вдиплопии иснижении остроты зрения;
• в возникновениивысыпаний на коже, сопровождающихсязудомили анафилактическими реакциями.

В отдельных случаях Суматриптан может спровоцировать развитие синдрома Рейно, а также проявления симптомов миалгии.

Инструкция по применению Суматриптана (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Суматриптан, препарат принимают внутрь сразу же после начала приступа мигрени. При необходимости купировании острых приступов взрослые пациенты могут принимать 50-100 мг. лекарственного средства, запивая таблетки водой.

При повторном приступе мигрени можно принять еще раз минимально рекомендованную дозу Суматриптана (50 мг.) по прошествии минимум 2 часов с момента первого использования лекарственного средства. Стоит отметить, что максимально разрешенная медиками доза лекарства не должна быть больше 300 мг/сут.

Передозировка

При передозировке препаратом у пациентов возникают описанные ранее побочные реакции. В таких случаях незамедлительно следует обратиться к врачу, а также прекратить использование лекарства.

Взаимодействие

Во избежание развития серотонинового синдрома, повышения биодоступности моклобемида, риска аддитивной гиперстимуляции, а также развития побочных эффектов Суматриптан не следует использовать совместно с солями лития, моклобемидом, ризатриптаном и зверобоем.

Условия продажи

Нужен рецепт врача.

Условия хранения

Суматриптан следует хранить при температуре не выше 25°С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Данное лекарственное средство не предназначено для профилактики приступов мигрени. Стоит помнить, что после приема Суматриптана может развиться аллергическая реакция у больных с гиперчувствительностью на сульфаниламидам.

Поскольку использование лекарственного средства может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, препарат не назначают больным из так называемой группы риска (фактор развития ИБС, мужчинам после 40 лет, а также женщинам в постклиматический период) без предварительного обследования.

До назначения препарата впервые следует исключить иные неврологические заболевания у пациентов. Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.

Во время использования данного лекарства следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами, а также к любым другим видам деятельности, которые требуют пристального внимания.

Аналоги Суматриптана

К основным аналогам Суматриптана можно отнести такие препараты как:

• Амигренин;
• Сумитран;
• Рапимед;
• Мигрепам;
• Сумамигрен;
• Суматриптан тева;
• Тримигрен;
• Имигран;
• Сумарин.

Детям

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста.

При беременности (и лактации)

Суматриптан противопоказан к применению в период беременности. Не рекомендуется продолжать грудное вскармливание в течение 24 часов после использования лекарственного средства.

Отзывы о Суматриптане

Хотя одни пациенты довольны препаратом и оставляют хорошие отзывы о Суматриптане, другие в качестве негативного фактора отмечают наличие достаточно внушительного списка побочных эффектов. Поэтому многие отказываются от эффективного в борьбе против мигрени лекарственного средства только для того, чтобы избежать развитие побочных недомоганий и заболеваний.

Цена Суматриптана, где купить

Цена Суматриптана зависит, прежде всего, от региона и номинального объёма. Однако средняя стоимость лекарства (упаковка в 50 мг.) не превышает 140 рублей.

Купить Суматриптан тева (50 мг.) можно в среднем по цене в 110-130 рублей.

Суматриптан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sumatriptan

Код ATX: N02CC01

Действующее вещество: Суматриптан (Sumatriptan)

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия) Киевмедпрепарат, ОАО (Украина)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 74 руб.

Суматриптан – препарат с противомигренозной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
• вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
• оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
• вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Фармакологические свойства

Суматриптан является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ_1D), на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂ – 5-НТ₇) влияния не оказывает. Рецепторы 5-НТ_1D расположены преимущественно в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, в результате их стимуляции происходит сужение этих сосудов.

Суматриптан у животных избирательно воздействует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не оказывая влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Благодаря сосудистому бассейну сонной артерии происходит кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (включая менингеальные оболочки). Считается, что отек стенок этих сосудов и/или их расширение является основным механизмом появления мигрени у человека. Также, согласно доклиническим данным, суматриптан уменьшает чувствительность тройничного нерва. В основе противомигренозного действия препарата могут лежать оба эти эффекта.

Суматриптан эффективен при терапии менструальной мигрени, т. е. мигрени без ауры, которая развивается за 3 дня до менструального цикла или на протяжении 5 дней после него. Клинический эффект проявляется, как правило, через 30 минут после приема 100 мг препарата.

Приступы мигрени различаются по степени тяжести как у разных пациентов, так и у одного больного. Диапазон доз 25–100 мг – наиболее эффективный в сравнении с плацебо, однако доза 25 мг оказывает значительно меньший эффект, чем 50 и 100 мг.

На фармакокинетику суматриптана приступы мигрени существенно не влияют.

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание вещества, его плазменная концентрация спустя 45 минут достигает 70% от максимальной. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 100 мг в среднем составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности – 14%, частично из-за пресистемного метаболизма, частично это связано с неполной абсорбцией.

Распределение: связывание суматриптана с белками плазмы происходит в незначительной степени (от 14 до 21%), средний общий объем распределения – 170 л.

Метаболизм: выведение главного метаболита, индолуксусного аналога суматриптана, происходит преимущественно с мочой, в виде глюкуронида и свободной кислоты. Этот метаболит активностью по отношению к 5-НТ₁ и 5-НТ₂-серотониновым рецепторам не обладает. Второстепенные метаболиты обнаружены не были.

Выведение: период полувыведения – примерно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс – около 260 мл/мин; внепочечный клиренс – примерно 80% от общего клиренса.

Метаболизируется суматриптан под действием моноаминоксидазы А.

У пациентов с нарушением печеночной функции плазменное содержание суматриптана в крови увеличивается.

Показания к применению

Суматриптан назначают для купирования приступов мигрени с/без ауры, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат должен назначаться только в случаях верифицированного диагноза.

Противопоказания

• мигрень в гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца), включая наличие подозрения на нее, стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (включая отягощенный анамнез), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, которые позволяют предположить наличие ишемической болезни сердца;
• нарушения функции печени/почек в тяжелом течении;
• фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
• окклюзионные болезни периферических сосудов;
• врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сочетанное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или иными триптаминами/агонистами 5-HT₁-серотониновых рецепторов;
• комбинированное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (применение возможно не раньше чем через 14 дней после их отмены);
• возраст до 18 лет и старше 65 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Суматриптана требует осторожности):

• эпилепсия, включая любые состояния со сниженным эпилептическим порогом;
• контролируемая артериальная гипертензия;
• болезни, при которых возможно изменение всасывания, метаболизма или выведения суматриптана (например, функциональные нарушения почек/печени);
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием препарата может вызывать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии);
• наличие перекрестной чувствительности.

Инструкция по применению Суматриптана: способ и дозировка

Суматриптан принимают внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком.

Препарат должен применяться для интермиттирующей терапии приступов мигрени. С профилактической целью принимать его нельзя.

После возникновения приступа мигрени лечение нужно начать как можно раньше (хотя Суматриптан одинаково эффективен на любой стадии приступа).

При острых приступах назначают 50 мг, в некоторых случаях возможен прием повышенной дозы (100 мг).

С целью купирования последующих приступов (при уменьшении/исчезновении симптомов, а затем их возобновлении) в течение следующих 24 часов прием можно повторить (с интервалом 2 часа).

Максимальная суточная доза – 300 мг.

При неэффективности Суматриптана для купирования симптомов мигрени повторную дозу не назначают. В таких случаях показан прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов. Для купирования последующих приступов может быть принят Суматриптан.

Применять препарат в сочетании с эрготамином или его производными (включая метисергид) не следует.

Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями печеночной функции – 50 мг.

Побочные действия

Некоторые из симптомов, описанные ниже в качестве побочных эффектов, могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы (для дозировки 50 мг), белого или белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы, продолговатые со скругленными концами, с риской (для дозировки 100 мг). На изломе внутренний слой белого цвета.

В 1 таблетке: Суматриптана сукцината -140 мг, в пересчете на суматриптан -100 мг Вспомогательных веществ: лактоза (сахар молочный) - 215,5 мг кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) - 34 мг магния стеарат - 4 мг повидон - 6,5 мг Средняя масса таблетки без оболочки - 400 мг Вспомогательных веществ для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропил-метил­целлюлоза) - 10,5 мг коповидон (кополивидон), - 1,5 мг полиэтиленгликоль 6000 (макрогол) - 1,5 мг тальк, - 0,75 мг титана диоксид, - 0,75 мг Средняя масса таблетки с оболочкой - 415 мг

Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Если не назначено иначе: рекомендуемая доза - одна таблетка по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема пер­вой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать пре­парат не следует. Однако препарат можно применять для купирования по­следующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал уменьшение или исчезновение симптомов после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превы­шать 300 мг в течение 24-часового периода.

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения). Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эр-готамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС. В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Суматриптан - специфический селективный агонист сосудистых 5- гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5НТID), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2 - 5НТ7). Рецепторы 5НТID располо­жены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их сти­муляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема препарата.

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максималь­ной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 мг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы неве­лика (14-21 %). Суматриптан метаболизируется под действием моноаминооксидазы А. Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана вы­водится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5HT1 - и 5НТ2 -серотониновым рецепторам.

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. - Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени. - Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также на­личие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС. - Окклюзионные заболевания периферических сосудов. - Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе). - Применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем че­рез 2 недели после отмены этих препаратов. - Неконтролируемая артериальная гипертензия. - Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид). - Выраженное нарушение функции печени и/или почек. - Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлена). - Беременность и период лактации. С осторожностью: - контролируемая артериальная гипертензия; - заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени); - эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судо­рожной готовности); - у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблю­дать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Общие Боль, чувство сдавливания или тяжести, ощущение жара или покалывания в различных частях тела. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонли­вость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер. Со стороны сердечно-сосудистой системы Снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно. Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС и органов чувств Головокружение, редко судорожные приступы (в ряде случаев они наблюда­лись у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предраспола­гающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было). Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Од­нако следует иметь в виду, что нарушении зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени. Реакции повышенной чувствительности Варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до ред­ких случаев анафилаксии. Со стороны лабораторных показателей Незначительные изменения активности "печеночных" трансаминаз.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг - 2 шт в уп.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Суматриптан
• Фармакологическая группа вещества Суматриптан
• Характеристика вещества Суматриптан
• Фармакология

• Применение вещества Суматриптан
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Суматриптан

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Суматриптан
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Суматриптан

Химическое название

3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Суматриптан

• Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Суматриптан

Селективный агонист 5-HT₁-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакология

Взаимодействует с 5-HT₁-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT₂ — 5-HT₇-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT₁-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT_1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.

Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. C_max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения С_max в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО , преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT₁- и 5-HT₂-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т_1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

Применение вещества Суматриптан

Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда ( в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС ( в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения ( в т.ч. в анамнезе), инсульт ( в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

Ограничения к применению

Эпилепсия ( в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Суматриптан

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия ( в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.

Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.

Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.

Взаимодействие

При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС ) . Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Передозировка

Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Пути введения

Внутрь, интраназально.

Меры предосторожности вещества Суматриптан

Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.

Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).

До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки ( в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.

У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.