Тизанидин при головной боли

Сирдалуд ( Tizanidine hydrochloride ) – агонист ? 2– (пресинаптических) адренорецепторов, блокирующий выделение возбуждающих нейротрансмиттеров, в первую очередь норадреналина и аспартата в спинном и головном мозге (на уровне синего пятна – locus ceruleus ). Благодаря этому Сирдалуд оказывает миорелаксирующий эффект и, кроме того, обладает антиноцицептивным действием, не связанным с воздействием на центральную опиоидную систему [2,4].

Препарат выпускается в таблетках по 2 и 4 мг и применяется главным образом для устранения болезненного мышечного спазма и уменьшения мышечной спастичности, наблюдающейся при различных неврологических заболеваниях. Центральный механизм действия препарата связан с воздействием на структуры ствола головного мозга (locus ceruleus ), наличие антиноцицептивного и миорелаксирующего эффектов являются теоретическим обоснованием для применения Сирдалуда в лечении отдельных видов первичных головных болей, в генезе которых имеет значение центральное нарушение регуляции тонуса краниальных и церебральных артерий, тонуса перикраниальных мышц, а также снижение порога болевого восприятия.

Согласно международной классификации головной боли (1988 год) и ее пересмотренной версии (2004 год) различают первичные головные боли , являющиеся самостоятельными нозологиями, и вторичные , представляющие собой проявления различных неврологических и системных заболеваний [7,8]. Двумя наиболее частыми видами первичных головных болей являются мигрень и головная боль напряжения . Характерными чертами мигрени служат умеренная или сильная по интенсивности головная боль, длящаяся от 4 до 72 часов, обычно односторонняя и пульсирующая, усиливающаяся при движении, которой сопутствуют тошнота и/или рвота, фоно– и фотофобия. В отличие от мигрени головная боль напряжения имеет легкую или умеренную интенсивность, давящий или сжимающий характер, обычно двустороннюю локализацию, не усиливается при физической нагрузке, не сопровождается рвотой или сильной тошнотой, хотя может сочетаться с легкой тошнотой, либо фото– или фонофобией.

Согласно эпидемиологическим исследованиям, проведенным в США, частота мигрени в популяции составляет 13% [9]. Распространенность эпизодической головной боли напряжения достигает 38% , а хронической – 2% (причем последняя значительно снижает трудоспособность пациентов) [14]. Актуальность лечения первичных головных болей также обусловлена нередко возникающими, особенно в хронических случаях, трудностями медикаментозной коррекции. В связи с этим большое значение имеет поиск и применение нетрадиционных, но патогенетически обоснованных препаратов, одним из которых является Сирдалуд, влияющий на центральные стволовые регулирующие механизмы и антиноцицептивную систему, которые вовлечены в генез первичных головных болей. Специальные исследования, посвященные оценке эффективности Сирдалуда в лечении первичных головных болей, немногочисленны.

Клинические испытания, проведенные за рубежом, также показали эффективность Сирдалуда в лечении хронической головной боли [5,6,11,12,13,15,16]. Двойное слепое плацебо–контролируемое исследование, проведенное R. Fogelhom et al., K. Murros (1992) [5], показало, что лечение Сирдалудом в дозе 6–18 мг в день на протяжении 6 недель достоверно снижало интенсивность хронической головной боли напряжения. Меньшие дозы Сирдалуда (3 мг в день, разделенные на 3 приема), по данным японских исследователей, также дают хороший эффект: значительное уменьшение интенсивности, частоты и продолжительности хронической головной боли напряжения в ходе 4–недельного курса лечения отмечено у 2/3 больных [15,16]. Следует отметить, что применение небольших доз препарата особенно важно у пациентов, склонных к гипотонии, т.к. Сирдалуд может несколько снижать артериальное давление.

Нежелательные эффекты были зарегистрированы более чем у 10% больных и включали сонливость (47%), головокружение (24%), сухость во рту (23%), астению (19%).

Через 6 недель лечения эффект был отмечен у 65% больных, через 12 – у 69%. В отличие от положительной оценки Сирдалуда в лечении головной боли K. Murros и соавт. (2000) получили иные данные [10]. Рассматривая эффективность Сирдалуда в лечении хронической головной боли напряжения, в ходе рандомизированного двойного слепого плацебо–контролируемого исследования, авторы неожиданно для себя получили выраженныйэффект плацебо. Так, эффективность 6 мг или 12 мг Сирдалуда, принимавшегося однократно вечером 165 больными в течение 6 недель, не отличалась от таковой у больных, принимавших плацебо. Полученные данные, по мнению авторов, подтверждают значительную роль психофизиологических механизмов в развитии хронической головной боли напряжения.

Таким образом, суммирование немногочисленных исследований показывает эффективность Сирдалуда в большинстве случаев хронических головных болей , в первую очередь при головной боли напряжения, с вовлечением перикраниальных мышц, а также хронической мигрени. Несогласованность данных, полученных К. Murros и соавт., с остальными, имеющимися в литературе, по–видимому, связана с особенностью дозирования препарата, в связи с чем целесообразно проведение дальнейших исследований.

1. Филатова Е.Г., Соловьева А.Д., Данилов А.Б Лечение головной боли напряжения сирдалудом. Журнал неврологи и психиатрии им. С.С.Корсакова 1997; № 7; 36–38.
2. Chen D–F, Bianchetti V., Weissendanger M. Involvement of noradrenergic systems in the modulation of cutaneous reflexes. Motor disturbances I. Ed. R.Benecke e.a. London, 1987:187–195.
3. Colas R., Munoz P., Temprano R., e.a. Chronic daily headache with analgesic overuse: epidemiology and impact on quality of life. Neurology 2004; 62:1338–42.
4. Davis J., JohanstonS.E. InhibitionbyDS103–282 of D– (3–H)–aspartate release from spinal cord slices. Br J Pharmacol 1983;78:28–30.
5. Fogelholm R., Murros K. Tizanidine in chronic tension–type headache: a placebo controlled double–blind crosss–over study.
Headache 1992; 32: 509–513.
6. Freitag F.G. Preventative treatment for migraine and tension–type headaches: do drugs having effects on muscle spasm and tone have a role? CNS Drugs. 2003; 17(6): 373–81.
7. Headache Classification Committee of the International Headache Society. Classification and Diagnostic criteria for headache disorders, cranial neuralgias and facial pain. Cephalalgia 1988; 8 (suppl 7): 1–96.
8. Headache Classification Committee of the International Headache Society. The international classification of headache disorders. Cephalalgia 2004; 24: 1–160.
9. Lipton R.B., Stewart W.F., Diamond S. et al. Prevalence and burden of migraine in the United States: results from the American Migraine Study II. Headache 2001; 41: 646–657.
10. Murros K, Kataja M, Hedman C, Havanka H, et al. Modified–release formulation of tizanidine in chronic tension–type headache. Headache. 2000; 40(8): 633–7.
11. Sakuta M., Takeda K. Beneficial effect of tizanidine on the ischemic muscle contraction in chronic muscle contraction headache. Cephalalgia 1991; 11 (suppl.11):339–340.
12. Saper JR, Lake AE 3rd, Cantrell DT, Winner PK, White JR. Chronic daily headache prophylaxis with tizanidine: a double–blind, placebo–controlled, multicenter outcome study. Headache. 2002; 42(6): 470–82.
13. Saper JR, Winner PK, Lake AE 3rd. An open–label dose–titration study of the efficacy and tolerability of tizanidine hydrochloride tablets in the prophylaxis of chronic daily headache. Headache. 2001; 41(4): 357–68.
14. Schwartz B.S., Stewart W.F., Simon D., Lipton R.B. Epidemiology of tension–type headache. JAMA 1998; 279:381–383.
15. Shimomura T., Awaki E., Takahashi K. Treatment of tension–type headache with tizanidine hydrochloride: relationship between plasma MHPG concentration and clinical effects. Cephalalgia 1991; 11 (suppl 11): 333–334.
16. Shimomura T., Awaki E., Kowa H., Takahashi K. Treatment of tension–type headache with tizanidine hydrochloride: its efficacy and relationship to the plasma MHPG concentration. Headache 1991; 31:601–604.
17. Smith T.R. Low–dose tizanidine with nonsteroidal anti–inflammatory drugs for detoxification from analgesic rebound headache. Headache. 2002 Mar;42(3):175–7.

Состав

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты:

• безводная лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• рассеянный склероз;
• хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилактический шок;
• эксфолиативный дерматит;
• желудочковая тахикардия;
• гепатит;
• судороги;
• депрессия;
• боль в суставах;
• парестезия;
• сыпь;
• тремор.

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон, Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин) строго противопоказан.

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Условия хранения

Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

Аналоги Тизанидина

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

• Сирдалуд;
• Сирдалуд МР;
• Тизалуд;
• Тизанидин-Тева;
• Тизанил-Тева.

Отзывы о Тизанидине

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Цена Тизанидина

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.

Тизанидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tizanidine

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия), Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 99 руб.

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
• вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

• стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
• подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
• снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
• увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
• уменьшение клонических судорог и спазмов.

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

• болезненные спазмы мышц;
• спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

• нарушения функции печени в тяжелом течении;
• сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

• артериальная гипотензия;
• умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• брадикардия;
• почечная недостаточность;
• сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
• возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.

Фармакологические свойства препарата

Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.

Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам. В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается. Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет. Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.

По инструкции он оказывает:

миорелаксирующий эффект – снижает тонус мышц, снимает спазм, неконтролируемые ритмичные сокращения мышечной ткани, толчкообразные сокращения (клонусы), различной частоты и продолжительности подергивания (клонические судороги).

Состав, формы выпуска

Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:

лактоза безводная, силифицированная микрокристаллическая целлюлоза (продукт совместной обработки МКЦ и коллоидного диоксида кремния) – наполнители, связующие компоненты; стеариновая кислота или стеарат магния – смазывающее вещество, стабилизатор консистенции, препятствует комкованию.

Как действует Тизанидин

Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность. По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса). В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.

Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости. При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.

В чем заключается действие препарата Тизанидин:

увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта; расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры; обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления; снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения; облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.

При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения. Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп). При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.

В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.

Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:

Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет. Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени. Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты. Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.

Показания к приему

Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах. Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.

По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:

рассеянный склероз; паралич половины тела (гемиплегия); судороги центрального происхождения; миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия; артриты, спондилез любого отдела позвоночника, шейный , поясничный остеохондроз; послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.

Инструкция по применению

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.

Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.

Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема. При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость. Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.

Производитель рекомендует следующую схему применения Тизанидина:

легкий болевой синдром – 2-4 мг; умеренной выраженности – до 6-8 мг; сильные мышечные спазмы – довести до 8-12 (оптимальная доза); спастичность, обусловленная неврологическим расстройством или черепно-мозговой травмой – начиная с 6 мг и до 12-24 (максимум 36 мг).

Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.

Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:

индивидуальной непереносимости составляющих медикамента; детского и подросткового возраста – 0-18 лет; беременности; грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.

Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:

быстрая утомляемость; желание поспать днем или наоборот, бессонница; головокружение; ощущение сухости во рту, тошнота; снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз); замедление пульса; повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови; снижение мышечной силы; кожная сыпь.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.

Средняя стоимость упаковки 30 шт.:

таблетки 2 мг – 135 руб.; таблетки 4 мг – 175 руб.

Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.

Наиболее близкие аналоги Тизанидин:

Сирдалуд; Тизалуд; Мидокалм ; Тизанил; Баклофен .

Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.