Утрожестан побочные действия головная боль

Состав препарата и его форма выпуска

Основным действующим веществом средства является прогестерон. Он представлен в микродозированной форме. Помимо этого, капсулы содержат арахисовое масло, соевый лецитин, глицерол, желатин и диоксид титана.

Кому необходим препарат?

Данное средство должно назначаться только специалистом. При этом всегда выбирается индивидуальная доза препарата. Чаще всего лекарство используется в следующих случаях:

для нормализации менструального цикла;
при эндометриозе;
во время роста функциональных кист;
для поддержания беременности;
при некоторых болезнях молочной железы;
для лечения бесплодия гормонального происхождения;
при обострении предменструального синдрома;
в качестве заместительной гормональной терапии;
для профилактики и лечения гормональных болезней и так далее.

Есть ли противопоказания для приема таблеток?

С особой осторожностью стоит использовать средство при проблемах с сосудами и сердцем, во время лактации и так далее. Перед приемом стоит обязательно проконсультироваться со специалистом и пройти некоторые обследования.

В какой дозе и как употреблять средство?

Для перорального использования

Суточная доза приема препарата составляет от 200 до 400 миллиграмм. При этом капсулы нужно запивать большим количеством жидкости (лучше использовать простую воду).

При недостатке в организме прогестерона используют 1-2 капсулы по 200 миллиграмм или 2-4 таблетки по 100 миллиграмм в день. Порция делится на два приема. При этом промежуток между использованием препарата должен быть 12 часов.

Если проводится коррекция недостаточности лютеиновой фазы, выраженного предменструального синдрома и других патологий, то препарат назначается после овуляции. Чаще всего выбирается следующая схема: в сутки принимается от 200 до 400 миллиграмм прогестерона. Курс лечения длится с 17-го по 26-й день менструального цикла. Однако в некоторых случаях может быть выбран другой промежуток.

Для вагинального введения

Вагинальное введение препарата допускается в дозе от 200 до 600 миллиграмм ежедневно. Чаще всего средство используется два раза в сутки: утром и вечером. При угрозе прерывания беременности препарат должен вводиться через равные промежутки времени. Если возникает сильное кровотечение, то есть смысл заменить лекарство альтернативным или использовать дополнительные препараты, содержащие прогестерон.

Как действует лекарство?

После использования препарата начинается моментальное всасывание действующего вещества в кровь. При пероральном принятии средство дает эффект уже через 3-4 часа. Если используется вагинальный метод введения, капсулы начинают действовать уже через 1-2 часа.

Выводится препарат преимущественно с мочой через 12-16 часов. Именно поэтому при необходимости поддержания уровня прогестерона нужно использовать средство через равные промежутки времени.

Если возникает непереносимость какого-либо составляющего лекарства, то проявляется это кожной сыпью, зудом, покраснением половых органов (при вагинальном введении). Также может возникнуть тошнота и рвота. Все эти симптомы должны лечиться соответствующими препаратами. Гормональное же лекарство стоит заменить на аналогичное по действию.

Изменение работы выводящих органов

Помимо этого, средство может вызвать диуретическое воздействие на организм. Особенно часто это возникает при употреблении соответствующих препаратов. Чаще всего лечение при таких эффектах не требуется, а терапия не отменяется.

Реакция нервной системы

Кровотечения из половых путей

Очень редко прием препарата может сопровождаться мажущими кровянистыми выделениями. Нужно обязательно сообщить о таком побочном эффекте своему врачу и при необходимости поменять схему лечения.

Ценовая категория препарата

Стоимость средства зависит от того, в какой дозировке оно выпущено. Вы можете приобрести 30 капсул по 100 миллиграмм примерно за 400 рублей. Если же необходима большая дозировка, то и цена будет соответствующая. Средняя стоимость 14 таблеток по 200 миллиграмм находится в диапазоне от 500 до 600 рублей.

Аналоги препарата

Заключение

Аналоги

Заменить Утрожестан идентичным средством может только медик.

Catalent France Beinheim (Франция), Capsugel Ploermel (Италия)

Средняя стоимость: капс. 100 мг (30 шт.) – 351 руб., капс. 200 мг (15 шт.) – 368 руб.

ЛС на основе прогестерона, предназначен для восполнения нехватки гормона и устранения вызванных им осложнений.

Ипрожин производится в капсулах из желатина с разной концентрацией действующего компонента: по 100 и 200 мг. В качестве наполнителя – арахисовое масло и лецитин из сои.

В зависимости от показаний капсулы можно применять перорально или интравагинально.

Стимулирует овуляцию
Более доступная цена по сравнению с другими ЛВ
Мало побочек.

Может вызвать аллергию из-за содержащегося арахисового масла.

Fleet Laboratories (Англия)

Средняя стоимость: (15 шт. по 1,125 г) – 2482 руб., 90 г (1 шт.) – 187 руб.

Препарат в виде геля для интравагинального введения. Содержит прогестерон. ЛС применяется для обеспечения лютеиновой фазы при подготовке к искусственному оплодотворению, устранения расстройств МЦ, вызванных недостаточным содержанием гормона в организме. Также назначается для заместительной ГТ женщинам с климактерическими нарушениями.

Легко вводится
Нет необходимости лежать после процедуры
Хорошо помогает.

Высокая цена
Не везде продается.

Утрожестан можно ли при беременности

Утрожестан не противопоказан в гестацинном периоде и даже наоборот, очень часто помогает предотвратить выкидыш, поэтому его назначают с момента подтверждения беременности. Часто женщины начинают его принимать еще на этапе прегравидарной подготовки, а потом продолжают лечение после успешного зачатия. Прием Утрожестана во втором триместре беременности тоже возможен. Правда, на протяжении лечения у женщины обязательно контролируют показатели печени. А вот прием Утрожестана во время лактации нежелателен, поскольку механизм его проникновения в молоко малоизученный.

Утрожестан в первые недели гестации прописывают в виде вагинальных капсул. Делается введение препарата ежедневно и обязательно в одно и то же время. Такой вариант приема предотвращает патологическое влияние на пищеварительную систему и токсическое поражение печени. Кроме этого, пероральный прием в первом триместре часто невозможен, например, если имеет место токсикоз.

Назначение Утрожестана на ранних сроках беременности в адекватной дозировке полностью устраняет гипертонус матки, стабилизирует работу нервной системы, предотвращает возможный выкидыш, который связан с прогестероновой недостаточностью.

Негативное влияние Утрожестана на развитие малыша практически отсутствует. Однако существует небольшой риск развития гипоспадии при использовании гестагенов для профилактики выкидыша. Данная патология плода заключается в формировании аномалии развития задней стенки мочеиспускательного канала или полном ее отсутствии. Поэтому перед назначением Утрожестана женщина должна быть проинформирована о возможных осложнениях у малыша.

Утрожестан после 20 гестационной недели назначается очень редко, поскольку значимость данного лечения на этом сроке практически сводится к нулю. Но в исключительных случаях, когда плацента не справляется с выработкой прогестерона, Утрожестана в 2 триместре беременности может быть продлен на неопределенный срок.

Чаще всего такой длительный прием Утрожестана происходит при ЭКО, цервикальной недостаточности, укорочении матки. Также после 20 недели Утрожестан могут назначать, если в анамнезе есть выкидыш, хирургическое вмешательство на шейке матки, преждевременные роды.

Иногда таблетки Утрожестан при беременности назначают в 3 триместре. Прием гестагенов после 30 гестационной недели показан при преждевременном размягчении шейки матки, ее укорочении, слишком низком расположении малыша. Но такое лечение проводится только в особо опасных ситуациях, когда риск преждевременных родов слишком высокий. Кроме этого, на поздних сроках прием гестагенов может быть опасен при наличии тромбоза или серьезных нарушений печени. Поэтому, если показан Утрожестан, до какой недели беременности его назначать, акушер-гинеколог решает в индивидуальном порядке.

Фармакологические свойства

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь. Всасывание. Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.

Метаболизм. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении. Всасывание. Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут. средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут. концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Утрожестан при беременности инструкция

Препарат полноценно компенсирует недостаток прогестерона, не нарушая при этом естественный гормональный баланс женщины. Грамотное лечение не вызывает осложнений, не способствует набору лишнего веса или ухудшению течения беременности. Но эффективность заместительной терапии во время гестации зависит от адекватности назначенной дозы и общей схемы приема.

Лечебный курс Утрожестана зависит от способа его применения, течения беременности, выраженности прогестероновой недостаточности.

Пероральный прием Утрожестана предполагает назначение 200-300 мл препарата за несколько приемов. Например, 100 мл утром, а остальная часть дозы — на ночь.
Схема Утрожестана при беременности для профилактики внепланового начала родовой деятельности выглядит так: будущая роженица принимает 400 мл препарата каждые 7-8 часов до стабилизации состояния, или по схеме предложенной доктором. После улучшения состояния дозу Утрожестана снижают до 200 мл. Поддерживающую дозу принимают до 36 гестационной недели. Более длительный курс лечения не рекомендован.
Интравагинальное применение лекарства предусматривает введение 200 мл прогестерона ежедневно. При необходимости допускается увеличение дозы Утрожестана при беременности до 400 мл и больше.
Для отсрочки преждевременных родов Утрожестан 200 при беременности принимают с 22 по 36 гестационную неделю. При угрозе выкидыша женщине назначают 200-400 мл Утрожестана вагинально в одно и то же время с интервалом 12 часов. Терапия длится до 12 гестационной недели.

Проблем с тем, как вставлять Утрожестан при беременности не возникает. Процедура довольно простая и безболезненная. Перед тем как извлечь капсулу из блистера, необходимо вымыть руки, потом взять капсулу и в удобном для женщины положении ввести ее во влагалище. Допускается использование аппликатора. После процедуры женщине необходимо некоторое время полежать, чтобы содержимое капсулы растворилось, и вещества проникли в ткани влагалищной оболочки.

Утрожестан может быть противопоказан беременной женщине, если у нее есть такие заболевания:

тромбофлебит;
поражение печени разной этиологии;
варикоз;
порфирия;
недиагностированное кровотечение;
неоплазия половых органов, молочных желез.

Гестагены имеют свойство задерживать воду в тканях и влиять на рост гормонозависимых опухолей. Учитывая такое действие Утрожестана, его применение при беременности ограничивается при следующих болезнях:

гипертония;
эпилепсии;
бронхиальная астма;
дисфункция почек;
мигрень;
сахарный диабет;
сердечно-сосудистые аномалии;
красная волчанка;
мастопатия;
доброкачественные новообразования.

Учитывая высокий риск тромбоэмболических и метаболических осложнений, прием Утрожестана должен быть сразу отменен при развитии таких симптомов:

нарушение зрительной функции;
образование тромбов;
венозная недостаточность;
сильная головная боль, включая приступ мигрени.

Негативные последствия от лечения возникают редко. Иногда при несоблюдении правил лечения или при возникновении индивидуальной непереносимости, возможны некоторые нарушения работы разных органов и систем.

мастодиния;
аменорея;
кровотечения из родовых путей.

сонность;
рассеянность;
головная боль;
головокружение;
депрессия.

диарея;
тошнота;
эпизодическая рвота;
запор.

зуд;
акне;
крапивница;
желтушность кожи;
хлоазма.

После вагинального введения Утрожестана при беременности, побочные явления носят локальный характер и проявляются в виде неприятных ощущений во влагалище ― зуда, отечности, жжения, гиперемии.

Также могут наблюдаться такие побочные реакции:

снижение либидо;
локализованная алопеция;
тромбоэмболия;
кратковременная задержка жидкости в тканях;
незначительные колебания веса;
гирсутизм;
анафилактический шок.

Утрожестан ― гормональный препарат, поэтому нуждается в постепенной отмене, чтобы не спровоцировать сбой гормонального фона. Для удачной отмены препарата без последствий суточную дозу снижают на 100 мл каждую неделю. Если принимаемая доза достаточно низкая, ее снижают по 50 мл с интервалом в три дня. На этапе снижения дозы и до полной отмены Утрожестана при беременности постоянно следят за женщиной, чтобы у нее не началось кровотечение.

Показания к применению

Гормональное ЛС разработано для восполнения недостатка прогестерона в женском организме и устранения тем самым состояний, возникших вследствие его дефицита.

Пероральное введение гормона показано при:

Бесплодии, причиной которого является недостаточная лютеинизация
Ярких проявлениях ПМС
Расстройстве МЦ из-за нарушений овуляции или наступившей аменореи
Фиброзно-кистозной мастопатии
Пременопаузе (первом этапе климакса)
Заместительной ГТ женщин в пери- и постменопаузе (совместно с ЛС, содержащими эстрогены).

Утрожестан вагинально используется:

В качестве средства ЗГТ для устранения нехватки (или отсутствия) прогестерона из-за неработающих/отсутствующих яичников
Для предотвращения выкидыша или преждевременных родов у беременных с различными осложнениями
Для обеспечения лютеинизации во время подготовки к ЭКО
Для нормализации лютеинизации в спонтанном или индуцированном МЦ
Менопаузе, наступившей раньше положенного срока
Совместно с эстрогеносодержащими ЛС в заместительной ГТ
Бесплодии по причине недостаточной лютеиновой фазы
Предотвращении привычного или угрожающего аборта из-за недостаточного количества прогестерона в организме.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение: в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла; в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например на 19-й вместо 17-го); в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Случайный или преднамеренный прием большого количества капсул может спровоцировать нежелательные реакции, проявляющиеся в виде:

Сонливости, гиперсонмии
Кратковременного головокружения
Сокращение длительность МЦ
Состояния эйфории
Дисменореи.

У некоторых женщин интоксикация может возникнуть даже при рекомендованной дозе, если у нее имеется нестабильная секреция прогестерона. Также интоксикации способствует индивидуальная сверхчувствительность к главному веществу или чересчур низкого содержания эстрадиола.

Если препарат вызывает сонливость и головокружение, то пациентке надо уменьшить дозировку ЛС или принимать капсулы перед сном в течение 10 дней МЦ.

При изменении МЦ или возникновении мажущих выделений желательно отсрочить начало терапии на несколько дней МЦ.

Чтобы справиться с другими проявлениями интоксикации назначается симптоматическая терапия.

Цена Утрожестана

Производством препарата занимаются фармацевтические предприятия Франции, Таиланда, Испании по заказу группы бельгийской компаний BESINS HEALTHCARE. В России производством вторичной упаковки занимается ДОБРОЛЕК. Цена препарата зависит от концентрации действующего вещества и количества капсул в упаковке. Средняя стоимость лекарства в Москве указана в таблице ниже.

Фармакологические свойства препарата Утрожестан
Показания к примененинию препарата Утрожестан
Применение препарата Утрожестан
Противопоказания к примененинию препарата Утрожестан
Побочные эффекты препарата Утрожестан
Особые указания по применению препарата Утрожестан
Взаимодействия препарата Утрожестан
Передозировка препарата Утрожестан, симптомы и лечение
Условия хранения препарата Утрожестан

Фармакологические свойства препарата Утрожестан

Фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном — одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Проявляет блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Фармакокинетика. Пероральное применение. Повышение уровня прогестерона в плазме крови наблюдается с первого часа после приема внутрь. Максимальная концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1–3 ч после приема (через 1 ч она составляет в среднем 4,25 нг/мл, через 2 ч — 11,75 нг/мл, через 4 ч — 8,37 нг/мл, через 6 ч — 2 нг/мл, через 8 ч — 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,d4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинально. При интравагинальном применении прогестерон быстро резорбируется слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2–6 ч после интравагинального введения и сохраняется на протяжении 24 ч в среднем на уровне 9,7 нг/мл после применения 100 мг утром и вечером. Этот показатель идентичен концентрации прогестерона, которая отмечается во время лютеиновой фазы. При применении в дозах свыше 200 мг/сут концентрация прогестерона аналогична его концентрации в I триместр беременности. Выводится препарат с мочой, в основном в виде прегнандиола. Метаболиты, которые определяются в моче и плазме крови, подобны метаболитам которые появляются при физиологической секреции желтого тела.

Показания к применению препарата Утрожестан

Нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
Пероральный прием: предменструальный синдром, нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), фиброзно-кистозная мастопатия, преклимактерический период, климакс (в сочетании с эстрогенной терапией), бесплодие при лютеиновой недостаточности, профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, угроза преждевременных родов.
Интравагинальное применение: Снижение возможности оплодотворения при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток); профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности.

Применение препарата Утрожестан

Продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь
В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром, в случае потребности).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение к последней в последние 2 нед каждого курса терапии, которые наступают после однонедельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможные кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей — 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.
Интравагинальное введение
Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью апликатора). Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-и день цикла).
При полной недостаточности лютеїнової фазы:
Полное отсутствие прогестерону у женщин с нефункционирующими ( отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15–го по 25–й день цикла. Начиная с 26–го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума — 600 мг в сутки, в 3 приема. Такое дозирование нужно соблюдаться до 60–го дня.
Поддержка лютеинової фазы во время проведения цикла екстракорпорального оплодотворение: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона: назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

Противопоказания к применению препарата Утрожестан

Тяжелые заболевания печени; повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты препарата Утрожестан

При пероральном применении наблюдаются такие побочные явления:

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

По заказу:

Вторичная упаковка и выпускающий контроль:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Утрожестан ®

Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).

1 капс.
прогестерон микронизированный	100 мг

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное - 149 мг, лецитин соевый - 1 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 76.88 мг, глицерин - 31.45 мг, титана диоксид - 1.67 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).

1 капс.
прогестерон микронизированный	200 мг

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное - 298 мг, лецитин соевый - 2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 153.76 мг, глицерин - 62.9 мг, титана диоксид - 3.34 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата Утрожестан ® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C_max в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении

Всасывание и распределение

Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C_max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Прогестерон накапливается в матке.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C_max 142 нг/мл через 6 ч).

Показания препарата Утрожестан ®

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

пероральный путь введения:

угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
предменструальный синдром;
нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
фиброзно-кистозная мастопатия;
период менопаузального перехода;
менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

вагинальный путь введения:

МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);
поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
преждевременная менопауза;
МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E28	Дисфункция яичников
N60	Доброкачественная дисплазия молочной железы (в т.ч. фибрознокистозная мастопатия)
N94.3	Синдром предменструального напряжения
N95.1	Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3	Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
N96	Привычный выкидыш
N97	Женское бесплодие
O20.0	Угрожающий аборт
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
Z31.1	Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

Пероральный путь введения

Препарат принимают внутрь, вечером перед сном, запивая водой.

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).

При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона назначают 200-600 мг/сут ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан ® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан ® назначают по 200 мг/сут в течение 12 дней.

При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан ® применяют в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.

Вагинальный путь введения

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю недели беременности.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема. Указанная доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Препарат Утрожестан ® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан ® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан ® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение препарата Утрожестан ® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

При проведении МГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан ® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме МГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.

При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан ® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении МГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.

Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале МГТ в возрасте старше 65 лет.

Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;
в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При пероральном применении

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Условия хранения препарата Утрожестан ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Читайте также: