Кто принимает фенобарбитал при эпилепсии

Благодаря устранению его можно локализировать очаг возбуждения, предотвратив его распространение на всю область головного мозга.

Противосудорожные средства могут иметь один либо несколько направлений действия.

Эти механизмы определяют и побочные реакции медикаментов, поскольку возможности свои они реализуют не выборочно, а по всей нервной системе в общем, а иногда и за ее пределами.

Список

Существует большое количество противосудорожных медикаментов, применяемых при эпилепсии. В их числе следующие:

Фенобарбитал (Люминал) при эпилепсии применяется как противосудорожный препарат с 1911 года. Может использоваться при всех видах припадков помимо абсансов. Дозировка составляет 0,2-0,6 г/сутки.

Стоит отметить, что сейчас этот медикамент не так популярен ввиду большого количества побочных реакций. Среди них возможна бессонница, сыпь, возникновение непроизвольных движений, снижение давления и когнитивных функций, токсическое воздействие на печень, агрессия, депрессия.

Из противопоказаний выделяется алкогольная и наркотическая зависимость, миастения, серьезные болезни печени и почек, сахарный диабет, сильная анемия, беременность, обструктивные болезни легких. Депакаин. Выпускается в разных лекарственных формах. Существует также большое количество других препаратов с таким же активным веществом: Вальпроевая кислота, Вальпроат кальция, натрия, Конвулекс и прочие.

Средство относится к препаратам первой линии и используется для терапии практически любых припадков, и генерализированных, и парциальных.

Преимущество медикамента в отсутствии негативного влияния на любые приступы, то есть, даже при отсутствии результативности он не приведет к их учащению.

Дозировка составляет 15-20 мг/кг/сутки. При приеме возможно негативное влияние на печень, повышение массы тела, нарушение свертываемости крови, тошнота, рвота, пищеварительные расстройства, сонливость. Препарат нельзя назначать детям до 6 лет.

Карбамазепин. С этого средства часто начинается терапия вторично генерализованных и парциальных припадков. При миоклонических приступах и абсанах не назначается. Дозировка оставляет 10-20 мг/кг, при этом, она может повышаться.

Кроме противосудорожного действия оказывает также антипсихотическое, что делает его особенно полезным для пациентов с сопутствующими нарушениями в области психики. Разрешен детям старше одного года. Окскарбазепин (Трилептал). средство второго поколения Карбамазепина, который используется тоже при генерализированных и парциальных приступах. Схема лечения тоже аналогичная.

При этом в сравнении с предыдущим этот препарат имеет массу достоинств. Он лучше переносится, имеет меньшее количество побочных эффектов, реже провоцирует аллергические реакции, не нуждается в коррекции дозировки.

Может назначаться детям старше одного месяца. Кроме того он в меньшей мере взаимодействует с иными препаратами, поэтому если требуется комплексная терапия, часто назначают именно его.

Препараты отпускаются по рецепту.

Особенности выбора

Препараты направлены на устранение припадков и улучшение качества жизни эпилептика.

Они могут провоцировать побочные реакции, и при этом важно, чтобы негативное их влияние не превышало отрицательное действие, которое несут приступы.

Специалист должен подбирать препарат так чтобы количество судорожных приступов уменьшилось, и при этом негативные реакции проявились по минимуму.

При выборе медикамента учитываются следующие параметры:

• клиническая форма приступа;
• вид эпилепсии;
• возраст, пол, масса тела больного;
• наличие сопутствующих заболеваний.
• особенности образа жизни.

Как правило, монотерапия заболевания считается предпочтительной. То есть, два и больше препарата одновременно назначаются только тогда, когда до этого уже были опробованы несколько по отдельности, и они не дали результатов.

Сложность также в том, что у пациента может быть индивидуальная эффективная доза непереносимости средства.

То есть, может быть нужна разная дозировка даже при одинаковом типе припадков, одном поле, возрасте и даже весе двух пациентов.

Финансовая сторона также нередко играет роль: медикамент нужно будет принимать беспрерывно на протяжении 2-5 лет, и если он дорогой, это будет серьезной нагрузкой на бюджет.

В любом случае подбирать подходящее средство должен врач, ориентируясь на ряд факторов.

Выбор их сегодня достаточно широк, потому можно найти то, что будет максимально уместным в каждом конкретном случае эпилепсии.

Форма выпуска фенобарбитала — таблетки по 50 или 100 мг.

Много информации можно подчерпнуть из описания фенобарбитала в Википедии. Помимо общих сведений там указано, что это вещество внесено в Список III и его оборот на территории РФ ограничен. Побочные эффекты и риск развития зависимости свидетельствуют, что вещество следует использовать с осторожностью и под контролем врача.

В инструкции к применению фенобарбитала указаны как показаниия, так и противопоказания:

• при некоторых болезнях это лекарство противопоказано (почечная или печеночная недостаточность, зависимость от алкоголя или наркотиков, анемия, сахарный диабет и некоторые другие состояния);
• выписывается это лекарство при эпилепсии, от возбуждения, бессонницы, тревожности, малярии, при судорогах и некоторых других болезнях.

В Приказе Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 17 мая 2012 г. N 562н указано, что только на основании рецепта врача человек может купить фенобарбитал в аптеке, то есть продажа его в интернет магазинах является нелегальной, ведь из-за низкой цены и эффекта привыкания пациент склонен злоупотреблять некоторыми лекарствами. Таковы были меры профилактики аптечной наркомании.

Используется фенобарбитал и для лечения собак и кошек в качестве средства против судорог (которые могут возникать из-за нехватки в организме калия и магния).

Мы не в коем случае не рекомендуем использовать эти таблетки, если только их не выпишет ваш лечащий врач.

Где и в каких лекарствах содержится фенобарбитал: в Корвалоле, Валокордине, Валосердине, Пенталгине-Н, Тетралгине и ряде других лекарств и смесей:

В соответствии с решением Всемирной организацией здравоохранения фенобарбитал является МНН (то есть Международным непатентованным наименованием, которое присваивается действующим веществам лекарственных средств).

Происхождение и история фенобарбитала

В настоящее время существует целый ряд лекарственных препаратов, содержащих фенобарбитал, а также их аналоги. К сожалению, как бы ни хотели новаторы создать безопасное лекарство от депрессии, бессонницы или стресса, впоследствии выявляются побочные эффекты и обнаруживается зависимость.

Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

• маленькая доза стимулирует;
• средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
• большая доза оказывается смертельной.

Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

При бесконтрольном употреблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, смертельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже смертельной.

Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

• тошнота, рвота;
• головокружение;
• резь в глазах;
• начинают усиленно течь слюни и сопли;
• дыхание редкое и прерывистое.

Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и смертью из-за полной остановки дыхания. Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

• несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
• дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
• дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма);
• давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются);
• если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

Как возникает зависимость от фенобарбитала

Признаки употребления фенобарбитала

• усталость;
• сонливость;
• невнимательность;
• человек кажется отстраненным;
• нет интереса к тому, что происходит вокруг;
• неадекватные реакции;
• вспышки агрессии или злобы;
• трудно принимать решения.

Избавление от зависимости от фенобарбитала и содержащих его препаратов

• специальные упражнения, позволяющие человеку вновь начать смотреть жизни в лицо и почувствовать себя комфортно в существующих обстоятельствах;
• прохождение специальной программы детоксикации (немедицинская), позволяющей вывести из тела остатки наркотиков и лекарств;
• получение полезных знаний и навыков, позволяющих решать проблемы и строить свою жизнь;
• нахождение и разрешение проблем, из-за которых возникла зависимость.

Обращайтесь к нам, чтобы помочь себе или близкому человеку вырваться из тисков зависимости и вновь начать жизнь полноценной и счастливой жизнью.

Сейчас немногие знают, что такое фенобарбитал, хотя это вещество входит в состав многих популярных лекарств. Многие люди годами принимают "Корвалол" или "Валокордин", не подозревая, какие ингредиенты содержат эти препараты. Ведь недавно фенобарбитал отнесли к опасным наркотическим веществам и запретили в некоторых странах. А средства на его основе стали постепенно исчезать из продажи. Теперь препарат "Фенобарбитал" и его аналоги применяются только по назначению врача. Ведь это одно из самых эффективных противосудорожных и успокоительных средств.

Что такое фенобарбитал

Это вещество из группы барбитуратов. Оно снижает возбудимость нейронов мозга и распространение нервных импульсов при эпилепсии. При его воздействии увеличивается поступление ионов кальция в клетку, что способствует уменьшению моторной активности и снижению тонуса гладкой мускулатуры.

Наркотический эффект этого вещества особый: оно не вызывает эйфории, только сонливость и апатию. Кроме того, прием фенобарбитала приводит к очень сильной зависимости. Но нездоровая популярность его как наркотика объясняется дешевизной и доступностью.

Препараты на основе фенобарбитала

Менее популярными являются такие препараты:

Особенности действия

Препараты на основе фенобаритала уже давно применяются в медицине. Их назначают даже детям, так как они обладают уникальными свойствами. При некоторых патологиях только с их помощью можно помочь больному. Действие фенобарбитала распространяется только на гладкую мускулатуру и нейроны, не затрагивая сердечно-сосудистую систему. После приема таких препаратов внутрь наблюдаются такие эффекты:

• немного снижается интенсивность обменных процессов;
• уменьшается моторная активность;
• снижается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• повышается дезинтоксикационная функция печени;
• уменьшается концентрация билирубина в крови.

Широко применяют фенобарбитал в медицине из-за того, что он обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Его используют в экстренных случаях, так как при длительном приеме он вызывает сильное привыкание.

Фенобарбитал: показания к применению

Сейчас препараты на его основе используются только в серьезных случаях. Их уже не назначают при обычной бессоннице. Показаниями для применения этого средства являются такие состояния:

• эпилепсия в любой форме;
• различные судороги;
• хорея;
• менингит, столбняк;
• алкогольная абстиненция;
• паралич спастический;
• тяжелая бессонница;
• различные психические расстройства;
• перевобуждение, тревожное состояние.

Противопоказания

• при серьезных нарушениях функций печени и почек;
• миастении;
• анемии;
• сахарном диабете;
• депрессии;
• при ослаблении имунной системы;
• бронхиальной астме;
• алкоголизме;
• индивидуальной непереносимости;
• во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Препараты, содержащие фенобарбитал, относятся к наркотическим веществам. Кроме того, что они вызывают сильное привыкание, даже при кратковременном их использовании возможны побочные действия:

• общая слабость, головокружение, астения;
• заторможенность, нарушение речи;
• галлюцинации, кошмарные сновидения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• снижение остроты зрения;
• сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение работы кишечника;
• тромбоцитопения, анемия;
• учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность;
• снижение артериального давления;
• сыпь, отеки, дерматит, кожный зуд;
• затрудненное дыхание.

Инструкция по применению

При регулярном приеме прекращать лечение необходимо постепенно. При резкой отмене препаратов на основе фенобарбитала часто развивается депрессия, бессонница, появляются головные боли. Зависимость развивается уже после двухнедельного регулярного приема, поэтому не рекомендуется использовать его в качестве снотворного и успокоительного средства дольше 10 дней.

Особые указания к применению

Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:

Аналоги препарата

Отзывы о фенобарбитале

Большинство врачей выступают против назначения этого препарата детям до 6 лет. Но до сих пор довольно часто используется даже в таком возрасте фенобарбитал. Отзывы о таком лечении противоречивы. Многие отмечают большое количество побочных эффектов. Например, у пациентов ухудшается память, развивается депрессия. Другие же положительно отзываются о препарате, считая, что главное – соблюдать дозировку и выполнять все рекомендации врача. Нравится пациентам, что препараты на основе фенобарбитала дешевы (упаковка стоит около 20 рублей), а снотворный эффект у них хороший. Но отпускаются такие таблетки по рецепту врача.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Фенобарбитал
• Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал
• Характеристика вещества Фенобарбитал
• Фармакология
• Применение вещества Фенобарбитал

• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Фенобарбитал
• Взаимодействие
• Передозировка

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Фенобарбитал
• Особые указания
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Связанные новости
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенобарбитал

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал

• Противоэпилептические средства
• Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенобарбитал

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

Фармакология

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК_А- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС .

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС . Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ .

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T_1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ . Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

Применение вещества Фенобарбитал

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Побочные действия вещества Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Усиливает метаболизм ЛС , биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т_1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина ( в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.

При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС ( в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

Передозировка

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии ( в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ , сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.