Оксибутират натрия при эпилепсии

Состав и форма выпуска. Натриевая соль у-оксимасляной кислоты.Порошок для приема внутрь, ампулы по 10 мл 20 % раствора, ампулы по 10 мл раствора, содержащего 2, 42 г препарата. Фapмакокинетика. Хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта, в том числе слизистой оболочкой рта. В течение 4 - 5 ч выделяется лишь 10 % препарата, остальное его количество утилизируется в организме в качестве обменного субстрата, 98 % принятой дозы выделяется через легкие в форме углекислого газа.

Фармакодинамика. Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) - предшественник гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - естественного метаболита, предполагаемого медиатора тормозных процессов в центральной нервной системе. Как продукт биотрансформации глута-миновой кислоты ГАМК содержится в мозговой ткани и является одним из компонентов цикла Кребса. Участвует в процессах липогенеза (дает начало синтезу длинноцепочечных жирных кислот) и в ориентации глюкозо-6-фосфата к пути пентоз. ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения ГОМК, проникающего через ГЭБ, содержание ГАМК в мозговой ткани возрастает.

Механизм действия ГОМК тесно связан с углеводным обменом (адреналин - ее антагонист, а инсулин - синергист). Наркотическое действие ГОМК коркового происхождения. Выделяют 5 клинических стадий вызываемого натрия оксибутиратом наркоза: поверхностный сон, возбуждение, глубокий сон, поверхностный наркоз и глубокий хирургический наркоз. При смене клинических стадий от поверхностного сна до глубокого хирургического наркоза происходит постепенная замена полиморфных альфа-, бета- и дельта-волн биоэлектрической активностью, в которой преобладают дельта-волны, с прогрессирующим замедлением ритма ЭЭГ нарастающей депрессией биоэлектрической активности и появлением в пятой клинической стадии наркоза периодов немых волн прерывающихся неправильными дельта-волнами. Анестезия возникает лишь при глубоком наркозе, который сопровождается вегетативными сдвигами в виде гипотензии, брадикардии (иногда значительной - 40 - 50 сокращений в 1 мин), угнетения дыхания и выраженной миорелаксацией при сохранении глазных рефлексов.

Состояние последних, в отличие от состояния при других видах наркоза нельзя использовать для оценки глубины общей анестезии. Натрия оксибутират не влияет на чувствительность дыхательного центра к углекислоте, однако при глубоком наркозе дыхание замедляется, а глубина его увеличивается. Возможно также периодическое дыхание Чина - Стокса вследствие освобождения дыхательного центра от корковых влияний и периферического действия препарата на рецепторы растяжения легких. Натрия оксибутират не сенсибилизирует сердце к катехоламинами.

Отрицательный хронотропный эффект препарата устраняют с помощью М-холиноблокаторов. Натрия оксибутират не оказывает вредного влияния на почки и печень. Расширяя сосуды, улучшает кровоснабжение печени, поэтому препарат можно применять с профилактической и лечебной целью при шоке. Облегчает раскрытие шейки матки, не влияет на ее сокращения, безвреден для плода. Практически не действует на обмен веществ, но закономерно снижает содержание калия во внеклеточных жидкостях за счет перераспределения его в клетках. Не нарушает обмена энергии, процессов фосфорилирования и дыхания мозговой и других тканей.

Оказывает выраженное гипотермическое действие без характерных для гипотермии осложнений (расстройств сердечного ритма). Не изменяет функций коркового вещества надпочечников. Благодаря вмешательству в интимные обменные процессы защищает организм от вредных последствий кислородной недостаточности, гипер-барической оксигенации, голодания, радиоактивного облучения. В значительной степени потенцирует действие других наркотиков и наркотических анальгетиков.

Режим дозирования и способ применения. Как слабый наркотик используется главным образом для премедикации, вводного и базисного наркоза. При введения в наркоз возникает хорошая релаксация жевательных мышц и ослабление рефлексов; при этом возможна интубация без применения миорелаксантов. После введения внутрь через 20 - 30 мин появляется атараксия, через 50 - 60 мин наступает спокойный сон, близкий к естественному.

Добавление в небольших дозах азота закиси, фторотана, эфира, наркотических анальгетиков или препаратов для нейролептанальгезии обеспечивает устойчивую общую анестезию продолжительностью не менее 2 ч, при которой возможно проведение любых хирургических вмешательств. Основной наркоз натрия оксибутиратом (в дозе 100 - 120 мг/кг) на уровне четвертой клинической стадии считается наименее токсичным видом общей анестезии, которая показана больным ври различных интоксикациях, сепсисе, нарушении функций паренхиматозных органов. Мононаркоз (в дозе 150 - 200 мг/кг) продолжительностью 2 - 3 ч используют в хирургии лишь при условии достижения четвертой и пятой клинических стадий, для проведения неполостных, малотравматических, но продолжительных вмешательств. Наркоз можно сочетать с местной анестезией.

Однокомпонентный наркоз используют также в акушерстве (для обезболивания, особенно патологических родов, кесарева сечения), в детской хирургии (для введения в наркоз путем орального или ректального применения препарата), в неврологии и психиатрии (купирование приступов психомоторного возбуждения, судорог, при паркинсонизме, бессоннице). Используют при парентеральном питании больных после операции на пищеварительном аппарате с целью сохранения запасов белка. Назначают внутрь за 40 - 60 мин до операции по 0, 1 - 0, 15 г/кг в 1/3 стакана кипяченой воды. Внутривенно вводят 20 % раствор препарата струйно. Начальная доза - 70 мг/кг массы тела, после введения в наркоз - 0, 04 г/кг. Раствор вводят медленно, не более 1 - 2 мл/мин.

Сон наступает через 10 - 20 мин. Для продления наркоза вводят повторно 50 % начальной дозы. Пробуждение наступает медленно. Для ускорения введения в наркоз препарат в дозе 0, 035 - 0, 04 г/кг вводят в одном шприце с 0, 1 - 0, 2 г тиопентал-натрия. Для ускоренного введения в наркоз сочетают с сомбревином (в одном шприце 2 г натрия оксибу-тирата и 0, 5 г сомбревина), а затем дополнительно вводят натрия оксибутират а нужной дозе. Ускоряет введение в наркоз ингаляция фторотана в сочетании с натрия оксибутиратом. Для выключения сознания больных в послеоперационный период и для отдыха рожениц во время родов вводят внутривенно минимальную наркотическую дозу натрия оксибутирата, вызывающую общую анестезию продолжительностью до 30 мин. Можно применять для купирования боли при инфаркте миокарда. Усиливает и удлиняет действие наркотических анальгетиков и в то же время не угнетает дыхания, не снижает артериального давления.

В связи с повышением под влиянием натрия оксибутирата устойчивости миокарда и головного мозга к гипоксии препарат особенно показан в послереанимационный период больным, перенесшим клиническую смерть из-за фибрилляции желудочков. Однако при выраженной гипокалиемии использовать натрия оксибутират противопоказано. Для достижения глубокого наркотического сна у больных инфарктом миокарда натрия оксибутират вводят внутривенно, из расчета 50 - 70 мг/кг ослабленным и 70 - 120 мг/кг - физически крепким, в виде 20 % раствора со скоростью не более 1 мл/мин в количестве от 10 до 40 мл (в 40 мл содержится 0, 1 г/кг при массе тела 80 кг). Сон наступает через 5 - 7 мин после введения и длится 1 - 2 ч; боль обычно возобновляется не ранее чем через 4 - 6 ч. Препарат можно вводить капельно в растворе глюкозы, а также внутрь по 0, 1 - 0, 2 г/кг массы тела.

Противопоказания при применении натрия оксибутирата. Тяжелая артериальная гипертензия, предсердно-желудочковая диссоциация с брадикардией, тяжелая эпилепсия, эклампсия, белая горячка.

Применение препарата натрия оксибутират только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Лекарственная форма •
Состав •
Описание •
Фармакотерапевтическая группа •
Фармакологические свойства •
Показания к применению •
Способ применения и дозы •
Побочные действия •
Противопоказания •

Лекарственные взаимодействия •
Особые указания •
Передозировка •
Форма выпуска и упаковка •
Условия хранения •
Срок хранения •
Условия отпуска из аптек •
Производитель •

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 200 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: натрия оксибутирата в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики общие. Анестетики общие другие. Гидроксибутировая кислота.

Код ATХ N01A X11

Фармакологические свойства

Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 часов

Натрия оксибутират является натриевой солью g-оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к g-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.

Показания к применению

– в качестве неингаляционного наркотического средства для проведения вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии

Способ применения и дозы

Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5 % (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).

Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).

Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут.

При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в минуту) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 минут или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 минут в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.

В виде 5 % раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.

Внутрь для наркоза взрослым назначать 5 % раствор из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 минут до операции.

Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5 % раствора глюкозы за 40-60 минут до операции.

Побочные действия

– анорексия, снижения аппетита

– депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания

– головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги

– сердцебиение, гипертензия, брадикардия

– одышка, заложенность носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ

– тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала

– гипергидроз, высыпания, крапивница

– артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице

– недержание мочи, никтурия

– увеличение массы тела

Противопоказания

– токсикоз беременных с гипертензивным синдромом

– гиперчувствительность к компонентам препарата

– дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении натрия оксибутирата и бензодиазепинов повышается риск угнетения дыхательного центра. При одновременном применении натрия оксибутирата с опиоидными аналгетиками, барбитуратами, миорелаксантами, препаратами угнетающими ЦНС седативный эффект потенцируется. Так как натрия оксибутират метаболизируется ГОМК - дегидрогеназой, то существует потенциальный риск взаимодействия с препаратами, стимулирующими или ингибирующими этот фермент (вальпроат, фенотоин и этосукцимид). Эффект антидепрессантов, алкоголя, седативных снотворных средств при одновременном назначении с натрия оксибутиратом может усиливаться. Частота побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении натрия оксибутирата и трициклических антидепрессантов.

Особые указания

Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.

С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.

Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.

Применения в период беременности или кормления грудью

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует как снотворное на ребенка.

Применение в педиатрии

Препарат применяют в педиатрической практике.

Особенности влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 200 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом излома или точкой излома.

На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 5 ампул или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку с гофрированными вкладками.

Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Допускается на пачку с гофрированными вкладками для упаковки ампул наклеивать этикетку-самоклейку для контроля открытия пачки.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной жидкости со слабым специфическим запахом.

1 мл
натрия оксибутират	200 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Натрия оксибутират является натриевой солью γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к γ-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.

Фармакокинетика

Начало наркотического состояния наблюдается через 4-6 мин, затем для углубления наркоза вводят дополнительно Натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг массы тела. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 мин после введения препарата. Длительность наркоза - 2-4 ч.

Показания к применению

Неингаляционный наркоз, вводный и базисный наркоз в хирургии, акушерстве и гинекологии.

Режим дозирования

Для наркоза Натрия оксибутират применяют в/в, в/м или внутрь. В/в препарат вводят взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам - 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводят медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5% (40%) раствора глюкозы и вводить в/в капельно. Через 5-7 мин после начала введения больные засыпают. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).

В/м Натрия оксибутират вводят в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия). Внутрь взрослым назначают для наркоза из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 мин до операции, предварительно растворив препарат в кипяченой воде до 5% раствора.

Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживают кетамином, тиопенталом натрия, закисью азота, фторотаном или другими современным ингаляционными препаратами.

Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5% раствоpaглюкозы за 40-60 мин до операции. В/в вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 5-10 мин. При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном).

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят в/в медленно (1-2 мл/мин) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы на протяжении 10-15 мин или принимают внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз продолжается 1.5-3 ч. При переходе к акушерским операциям препарат вводят в/в в течение 10-15 мин в дозе 60-70 мг/кг, и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.

Побочные действия

К наиболее частым побочным реакциям при применении натрия оксибутирата относят:

головокружение, тошнота.

Нарушения со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания:

анорексия, снижения аппетита.

Нарушения со стороны психики:

депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания.

Нарушения со стороны нервной системы:

головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердцебиение, гипертензия, брадикардия.

Нарушения со стороны органов дыхания:

одышка, заложенность носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ.

Нарушения со стороны ЖКТ:

тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала.

Нарушение со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

гипегидроз, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

недержание мочи, никтурия.

Другое:

астения, утомляемость, чувство опьянения, гипокалиемия, периферические отеки, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

гипокалиемия, миастения;
токсикозы беременных с гипертензивным синдромом;
дефицит сукцинат дегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в периоды беременности (за исключением акушерских операций). Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат приводит к снотворному действию на ребенка.

Особые указания

С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.

Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться T 1/2 и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.

Препарат применяется в педиатрической практике. Доза препарата зависит от веса пациента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Передозировка

Артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), судороги, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.

Для устранения этих симптомов применяют барбитураты, нейролептики, промедол. Для ускорения выхода из наркоза может быть применен бемегрид. Терапия симптоматическая.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Натрия оксибутират
Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират
Характеристика вещества Натрия оксибутират
Фармакология

Применение вещества Натрия оксибутират
Противопоказания
Побочные действия вещества Натрия оксибутират
Взаимодействие
Передозировка

Пути введения
Меры предосторожности вещества Натрия оксибутират
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Натрия оксибутират

Химическое название

4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират

Наркозные средства
Антигипоксанты и антиоксиданты
Седативные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Натрия оксибутират

Средство для неингаляционного наркоза.

Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.

Фармакология

Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМК_А и ГАМК_В рецепторами, изменяет функционирование Ca 2+ , K + и Cl - каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС . В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ .

Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40–60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10–15 мин после введения и длится 1,5–2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4–5 ч. Выведение 70–80% натрия оксибутирата наступает через 13–16 ч.

Применение вещества Натрия оксибутират

Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС , бессонница, нарколепсия.

Противопоказания

Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.

Побочные действия вещества Натрия оксибутират

Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение ( в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ , поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Пути введения

В/в, в/м , внутрь.

Меры предосторожности вещества Натрия оксибутират

При амбулаторном применении необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях профессиональной деятельностью, требующей быстрых психических и двигательных реакций и повышенной концентрации внимания.

Читайте также: