Таблетки от эпилепсии название вальпарин и действие
Действующее вещество:
Содержание
- 3D-изображения
- Состав и форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Условия хранения препарата Вальпарин ХР
- Срок годности препарата Вальпарин ХР
- Цены в аптеках
Фармакологическая группа
- Противоэпилептические средства
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| вальпроат натрия | 200 мг |
| вальпроевая кислота | 87 мг |
| (соответствует 300 мг вальпроата натрия) | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; гидроксипропилметилцеллюлоза; этилцеллюлоза; кремния диоксида гидрат; натрия сахаринат; глицерин; титана диоксид; полиэтиленгликоль 1500; тальк; Эудрагит E100; Эудрагит NE30D |
в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 10 стрипов.
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| вальпроат натрия | 333 мг |
| вальпроевая кислота | 145 мг |
| (соответствует 500 мг вальпроата натрия) | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; гидроксипропилметилцеллюлоза; этилцеллюлоза; кремния диоксида гидрат; натрия сахаринат; глицерин; титана диоксид; полиэтиленгликоль 1500; тальк; Эудрагит E100; Эудрагит NE30D |
в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 10 стрипов.
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела.
Взрослые: начальная доза — 600 мг/сут; далее дозу увеличивают на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Принимать 1–2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза — 1–2 г.
Дети с массой тела свыше 20 кг: начальная доза — 400 мг/сут; затем дозу повышают постепенно до достижения оптимальной, которая обычно составляет 20–30 мг/кг 1 раз в день или в двух раздельных дозах.
Детям с массой тела до 20 кг применять препарат не следует.
У пожилых пациентов режим дозирования сходен с режимом дозирования для взрослых и подбирается индивидуально.
Условия хранения препарата Вальпарин ® ХР
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Вальпарин ® ХР
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цены в аптеках Москвы
Оставьте свой комментарий
- таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от 199 до 1252 p.
Текущий индекс информационного спроса, ‰
Подробнее о проекте и методике расчета рейтингаОбщая оценка 6.3 (из 10) Эффективность 3.15 (из 5) Безопасность 3.15 (из 5)
- Депакин ® хроно
- Депакин ® Хроносфера
- Конвулекс ®
- Депакин ®
- Энкорат
- Конвульсофин-ретард
- МИРОДЕП ® лонг
- Вальпроевая кислота
- Депакин ® энтерик 300
- Энкорат хроно
- Конвульсофин ®
- Вальпарин ® ХР табл. пролонг. п.п.о. 300 мг, стрип 10, пач. картон. 3
- Вальпарин ® ХР табл. пролонг. п.п.о. 500 мг, стрип 10, пач. картон. 3
- Вальпарин ® ХР табл. пролонг. п.п.о. 300 мг, стрип 10, пач. картон. 10
- Вальпарин ® ХР табл. пролонг. п.п.о. 500 мг, стрип 10, пач. картон. 10
Регистрационные удостоверения Вальпарин ® ХР
П N015033/01 ![]()
Еще много интересного
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Информация предназначена для медицинских специалистов.
Состав
Таблетки: вальпроат натрия, вальпроевая кислота, этилцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидрат диоксида кремни, сахаринат натрия, глицерин; диоксид титана, эудрагит, полиэтиленгликоль, тальк.
Раствор для приема внутрь: натрия вальпроат, натрия сахарин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, хлорид натрия, ликазин, натрия цикламат, вкусовые добавки, вода очищенная.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным действием (Вальпарин ХР500, Вальпарпин ХР300) в пленочной оболочке круглой формы, двояковыпуклые белого цвета в стрипе из алюминиевой фольги по 10 таблеток в картонной упаковке №30 или 100.
Сироп 40 мг/мл для детей бесцветный с персиковым вкусом и ароматом в стеклянных затемненных флаконах по 100 мл с мерным шприцем в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат с противоэпилептическим действием, обладает миорелаксирующим и седативным эффектом. Механизм действия заключается в ингибировании ГАМК-трансферазы в головном мозге под действием вальпроевой кислоты и уменьшении обратного захвата ГАМК, что приводит к снижению возбудимости двигательных зон головного мозга и уменьшению проявления судорожного компонента. Терапевтическое действие заключается в нормализации психического статуса больных с различными типами эпилепсии и их настроения, оказывает противоэпилептическую активность. Не оказывает терапевтически значимого снотворного и седативного действия, не угнетает функцию дыхательного центра, не влияет на АД, функцию почек, ЧСС и температуру тела.
Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность почти 100%. Связь с белками крови на уровне 90-95%. Проникает через ГЭБ и в спинномозговую жидкость. Период полувыведения — 16 часов. Выводится в виде глюкуронида преимущественно с мочой. Не оказывает влияния на процесс биотрансформации эстрогенов, антагонистов витамина К, прогестагенов.
Показания к применению
- Лечение эпилепсии различного генеза;
- Купирование генерализованных и парциальных эпилептических припадков, а также судорожного компонента при органических заболеваниях головного мозга;
- При изменениях поведения и характера больного, обусловленные эпилепсией;
- Синдром Веста, Леннокса-Гасто;
- Детский тик и фебрильные судороги у детей;
- В комплексной терапии маниакально-депрессивного психоза, протекающих с биполярной симптоматикой и при неэффективности назначения других ЛС.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, гепатит, протекающий в острой или хронической форме, заболевания поджелудочной железы, геморрагический диатез, порфирия, I триместр беременности, выраженная тромбоцитопения, период лактации, возраст до 3 лет, (для таблетированной формы).
Принимать с осторожностью при анемии, лейкопении, тромбоцитопении, вызванных угнетением процесса костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, заболеваниях головного мозга с органическими поражениями, гипопротеинемии, врожденной ферментопатии, отсталости умственного развития детей.
Побочные действия
Вальпарин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Вальпарин ХР принимать не разжевывая во время или после приема пищи, запивая водой 2-3 раза в сутки. Детям разрешается смешивать сироп с любой жидкостью или добавлять в пищу. Применять препарат в форме необходимо с помощью мерного колпачка.
При использовании препарата в качестве моно терапии начальная доза для взрослых составляет 5-15 мг/кг/ в сутки, затем ее постепенно увеличивают на 5-10 мг/кг/в неделю. Детям с весом более 25 кг назначается аналогичная доза препарата. Максимальная суточная доза равна 30 мг/кг и при возможности проведения контроля за ее концентрацией в крови может быть увеличена до 60 мг/кг.
При применении препарата в комбинированной терапии суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 10-30 мг/кг с последующим ее повышением на 5-10 мг/кг еженедельно.
Детям весом тела менее 20 кг таблетки применять не следует. В тяжелых случаях препарат можно вводить в/в струйною или в/в капельно по 400-800 мг из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 часов. Во время приема препарата запрещается прием напитков, в состав которых входит этанол. Также, в этот период, рекомендуется соблюдение диеты в связи с риском увеличения массы тела.
Передозировка
Симптомы передозировки проявляются тошнотой, головокружением, рвотой, мышечной гипотонией, диареей, нарушением дыхания, гипорефлексией, миозом, метаболическим ацидозом, в тяжелых случаях — комой и отеком мозга.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие других ЛС, оказывающих, противоэпилептическое действие (ламотриджин, фенитоин), антидепрессантов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), ингибиторов МАО, тимолептиков, анксиолитиков, барбитуратов, этанола. При совместном приеме препарата с примидоном или барбитуратами повышается концентрации этих препаратов в крови. Вальпроевая кислота увеличивает период полувыведения ламотриджина и замедляет его метаболизм, снижает клиренс зидовудина.
При совместном приеме вальпроевой кислоты с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС (антипсихотические ЛС, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО) отмечается усиление угнетения функций ЦНС.
Гепатотоксические ЛС, в том числе и этанол увеличивают риск развития заболеваний печени. Ингибиторы МАО, антидепрессанты, нейролептики и другие антипсихотические препараты, снижающие уровень судорожной активности, негативно влияют на эффективность вальпроевой кислоты. При сочетании препарата с салицилатами усиливается действие вальпроевой кислоты, эффект от антиагрегантов и непрямых антикоагулянтов. Фелбамат увеличивает концентрацию вальпроевой кислоты в крови.
При сочетанном приеме с фенобарбиталом, мефлохином, фенитоином, карбамазепином усиливается метаболизм вальпроевой кислоты и снижается ее содержание в крови. Препарат не снижает эффективность действия пероральных контрацептивов.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Вальпарин ХР – противоэпилептический лекарственный препарат седативного и центрального миорелаксирующего действия, активен при эпилепсии различных типов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета оболочка, на изломе выделяется наружный слой и белое ядро; в дозе 300 мг – круглые, двояковыпуклые; в дозе 500 мг – продолговатые, с риской с обеих сторон (по 4 шт. в стрипах из Al фольги, в картонной пачке 1 стрип; по 10 шт. в стрипах из Al фольги, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 стрипов).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: натрия вальпроат – 300 или 500 мг (натрия вальпроат – 200 или 333 мг + вальпроевая кислота – 87 или 145 мг);
- вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксида гидрат, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, сахаринат натрия;
- пленочная оболочка I: титана диоксид, гипромеллоза, глицерол;
- пленочная оболочка II: гипромеллоза, макрогол-1500, Эудрагит E-100, Эудрагит NE-30D, макрогол-1500, титана диоксид, тальк.
Показания к применению
Вальпарин ХР применяют в качестве средства монотерапии или в составе комплексного лечения с другими противоэпилептическими препаратами при следующих заболеваниях/состояниях:
- генерализованные эпилептические приступы (абсансы, тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические, атонические), синдром Леннокса – Гасто – для терапии взрослых пациентов и детей;
- парциальные эпилептические приступы (с вторичной генерализацией или без) – для терапии взрослых пациентов и детей;
- биполярные аффективные расстройства – для терапии и профилактики только взрослых пациентов.
Противопоказания
- тромбоцитопения;
- дисфункция поджелудочной железы;
- острый/хронический гепатит, данные в семейном анамнезе об активном гепатите (в первую очередь медикаментозном);
- порфирия;
- беременность и период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3 лет;
- масса ребенка
Вальпарин ХР: цены в интернет-аптеках
Вальпарин ХР 300 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 30 шт.
Вальпарин ХР таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 30 шт.
Вальпарин ХР 500 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 30 шт.
Вальпарин хр таблетки п.п.п.о. 500мг 30 шт.
Вальпарин ХР 300 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 100 шт.
Вальпарин ХР таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 100 шт.
Вальпарин ХР 500 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 100 шт.
Вальпарин ХР таблетки п.п.о. пролонг действия 500мг 100 шт.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.
Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.
Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.
На сегодняшний день среди противосудорожных средств особой популярностью пользуются препараты, которые содержат вальпроевую кислоту. Одним из таких лекарств является Вальпарин. Этот препарат способен эффективно купировать симптоматику судорожных приступов любой тяжести. Согласно инструкции по применению, Вальпарин назначают при различных видах эпилепсии как у взрослых, так и у детей.
- Общая информация
- Лекарственная группа, МНН, применение
- Форма выпуска, стоимость
- Состав
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания и ограничения
- Инструкция по применению
- Побочные явления, признаки передозировки
- Аналогичные средства
- Отзывы врачей и пациентов
Общая информация
Препарат относят к лекарственной группе противоэпилептических средств, которые предназначены для длительного приема с целью устранения или снижения частоты появления судорог и приступов эпилепсии.
Международное непатентованное наименование препарата определяет название его действующего вещества. В данном случае, МНН Вальпарина – вальпроевая кислота (Valproic acid). Лекарство применяется для купирования судорожных приступов и лечения эпилепсии. Его назначают как взрослым, так и детям.
Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия для внутреннего употребления, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую выпуклую форму и белый цвет. В упаковке содержится 30 или 100 таблеток.
Розничная цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке (300 или 500 мг) и их количества в упаковке. Средние цены на препарат в разных аптеках российских городов представлены в таблице.
В составе препарата имеется действующее вещество – вальпроат. Оно представлено в таблетках в виде натриевой соли (вальпроат натрия) и вальпроевой кислоты по 300 или 500 мг.
Дополнительно в состав входят вспомогательные компоненты. Среди них:
- диоксид кремния;
- сахаринат натрия;
- глицерин;
- тальк;
- целлюлоза;
- диоксид титана;
- макрогол и другие.
Фармакодинамические свойства определяются воздействием активного компонента – вальпроата. Это вещество способствует активизации и повышению концентрации особых ГАМК-рецепторов в центральной нервной системе. Их антагонистом является гамма-аминомаслянная кислота – главный медиатор, тормозящий передачу нервных импульсов (в том числе из очага эпилепсии). При применении препарата наблюдаются такие эффекты:
- противоэпилептический;
- миорелаксирующий;
- седативный (успокоительный).
Свойства препаратов вальпроата
Клиническое действие развивается уже при концентрации 50 мг/л. Если содержание в крови активного вещества выше 200 мг/л дозировку нужно уменьшить.
Вальпроат обладает высокой биодоступностью – до 95-98%. Распределение происходит в крови и внеклеточной жидкости. Он способен проникать в жидкости спинного и головного мозга. Оптимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3-4 суток регулярного применения. Выводится в виде глюкоронида и конъюгатов почками вместе с мочой. Полувыведение длится около 15 часов.
Показания и ограничения
Препарат используется для лечения взрослых и детей. Его применяют в качестве монотерапии, а также как дополнительное средство в сочетании с другими противосудорожными медикаментами. Показаниями для его назначения являются:
Генерализованная или идиопатическая эпилепсия. Она имеет наследственный характер и, как правило, проявляется еще в детском возрасте. С помощью препарата лечат такие ее формы:
- тоническую;
- клоническую;
- тонико-клоническую;
- миоклоническую;
- малые бессудорожные припадки (абсансы).
Также может применяться препарат для лечения и профилактики биполярных аффективных расстройств (маниакально-депрессивный психоз). Такое состояние наблюдается только у взрослых.
В некоторых случаях запрещено принимать Вальпарин. Среди его противопоказаний выделяют:
- индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов препарата;
- тяжелые патологии печени (острая и хроническая форма гепатита, печеночная недостаточность);
- порфириновая болезнь;
- одновременный прием с мефлохином и препаратами на основе зверобоя;
- детский возраст до 3 лет;
- период лактации.
Побочные эффекты и противопоказания
С осторожностью и под наблюдением врача возможен прием лекарства при следующих состояниях:
- нарушение кроветворения (лейкопения, малокровие, тромбоцитопения);
- патологии поджелудочной железы в анамнезе;
- нарушение активности ферментов;
- заболевания почек и печени;
- органические поражения головного мозга;
- гипопротеинемия;
- нарушение умственного развития у ребенка.
После многочисленных исследований на животных доказано негативное воздействие вальпроата на плод. Это вещество провоцирует во время беременности нарушение развития нервной трубки. При этом у ребенка могут возникать различные пороки (укорочение конечностей, сердечно-сосудистые аномалии).
Чаще всего такие нарушения наблюдаются при комбинированной терапии. Если принимать только Вальпарин, то риск возникновения таких нарушений значительно снижается. Поэтому беременным, в случае необходимости, может назначаться препарат, но при этом следует уменьшить дозировку до минимально эффективной и разделять ее на 2 приема. Дополнительно назначается фолиевая кислота (до 5 мг за сутки), которая способствует профилактике пороков развития нервной трубки плода.
Детям младше 3 лет запрещено принимать лекарство. Также его не стоит назначать женщинам, которые кормят ребенка грудью (вещество проникает в грудное молоко в высоких концентрациях). Если кормящей маме необходим прием подобного средства, то лактацию следует прекратить.
Инструкция по применению
Согласно инструкции, Вальпарин применяется как во взрослой практике, так и в педиатрии. Правила приема и дозировка следующие:
- Принимать таблетки следует внутрь, лучше во время еды. Их проглатывают целиком, запивая жидкостью.
- Назначенную дозу разделяют на 2 приема. Одноразовое применение возможно, если эпилепсия является контролируемой.
- Людям преклонного возраста дозировку определяют в зависимости от их общего состояния.
Режим дозирования зависит от возраста и веса пациента:
- для взрослых и детей весом более 25 кг применяется суточная доза от 5 до 15 мг на кг веса, которую через неделю повышают на 5 или 10 мг/кг;
- детям с массой тела меньше 25 кг рекомендуется по 15-45 мг на 1 кг веса.
Если Вальпарином заменяют другое противоэпилептическое средство, то его вводят постепенно, увеличивая дозу на протяжении двух недель. При этом дозировку принимаемого ранее лекарства плавно уменьшают с последующим отказом от него.
Побочные явления, признаки передозировки
Лекарство может провоцировать развитие различных негативных реакций. Чаще всего на фоне его приема возникают такие побочные явления:
- нарушение согласованности движения мышц (атаксия);
- обратимая деменция;
- печеночные нарушения;
- панкреатит;
- спутанность сознания;
![]()
летаргия;- конвульсии, ступор;
- развитие коматозного состояния;
- головные боли и головокружение;
- болезнь Паркинсона (имеет обратимый характер);
- дрожание конечностей;
- сонливость, усталость;
- раздражительность, агрессия, состояние гиперактивности;
- двигательные аномалии;
- депрессивные состояния, психоз;
- развитие галлюцинаций;
- проблемы с пищеварением (тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита или, наоборот, его отсутствие), которые возникают в начале приема лекарства и со временем исчезают;
- нарушение кроветворения (малокровие, лейкопения, тромбоцитопения);
- кровотечения, гематомы, кровоизлияния;
- синдром недержания мочи;
- нистагм, мелькание перед глазами мушек;
- проблемы со слухом;
- периферические отеки;
- аномальное выпадение волос;
- появление лишнего веса;
- нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у женщин;
- васкулит;
- ангионевротический отек;
- аллергические реакции на коже (зуд, жжение, высыпания, крапивница, эритема).
Передозировка такими препаратами является опасной для жизни и может закончиться смертельным исходом. Она часто сопровождается:
- снижением АД;
- угнетением дыхательного центра;
- уменьшением рефлекторной активности;
- сужением зрачков;
- метаболическим ацидозом;
- коматозным состоянием;
- отеком головного мозга и повышением внутричерепного давления.
При принятии больших доз лекарства следует доставить пациента в медицинское учреждение, где ему промоют желудок (если прошло не больше 12 часов с момента отравления) и дадут мочегонные препараты. Необходимо наблюдать за состоянием сердца и дыхательной активностью, чтобы в случае необходимости провести реанимационные действия.
Аналогичные средства
Популярными аналогами Вольпарина являются лекарственные средства на основе вальпроевой кислоты. Среди них:
Назначать то или иное средство может только лечащий врач, он же определяет дозировку и длительность терапевтического курса.
Инструкция по медицинскому применению препарата
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка 300/500 мг (соответственно) содержит: Действующие вещества: вальпроат натрия 200/333 мг и вальпроевая кислота 87/145 мг [экв. вальпроата натрия 300,27/500,11 мг]; Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 2,4/4 мг, гипромеллоза 105,4/176 мг, этилцеллюлоза (20 cps) 7,2/12 мг, кремния диоксида гидрат 30/50 мг, натрия сахаринат 6/10 мг; Пленочная оболочка I: гипромеллоза 3,79/5,03 мг, глицерол 1,48/1,96 мг, титана диоксид 0,23/0,31 мг; Пленочная оболочка II: гипромеллоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилата диметиламиноэтилметакрилата и метилмета-крилата сополимер [1:2:1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2:1] 1,42/2,12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титана диоксид 0,24/0,24 мг.
Описание:
Таблетки 300 мг: Белая, круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой; вид на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого цвета.
Таблетки 500 мг: Белая, продолговатой формы таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах; вид на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого цвета.
Код АТС: N03F G01
Противоэпилептический препарат, обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии.
Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: препарат повышает содержание ГАМК в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу.
Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо уменьшение дозы.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата – около 100%. Распределяется преимущественно в кровь и во внеклеточную жидкость. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость и через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения составляет 15-17 ч. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При уровнях свыше 200 мг/л необходимо снижение дозы. Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня приема.
Связь с белками плазмы – 90-95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено. Выводится в основном с мочой в виде глюкоронида и путём бета-окисления в конъюгированном виде.
Вальпроевая кислота не является индуктором ферментов метаболической системы цитохрома Р450. В отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и на биотрансформацию других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и антагонисты витамина К.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием времени задержки всасывания, пролонгированной абсорбцией, идентичной биодоступностью, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч после приема, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией препарата в плазме.
У взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
- лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто;
- лечение парциальных, эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
- лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств. У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
- лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто;
- лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).
Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте или к другим компонентам препарата; острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе, порфирия; комбинация с мефлохином; комбинация со зверобоем продырявленным; детский возраст до 3 лет; не рекомендуется применять в комбинации с ламотриджином. С осторожностью – Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность.
В исследованиях на животных показано тератогенное действие.
По имеющимся данным, у человека вальпроёвая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно укорочение конечностей), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы.
Риск пороков развития выше при комбинированной противоэпилептической терапий, чем при монотерапий вальпроевой кислотой.
Учитывая вышеизложенное, при беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В период беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроевой. кислотой, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на два приема.
В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг/сут), т.к. они позволяют минимизировать риск возникновения пороков развития нервной трубки.
Вальпроевая кислота может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом.
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%. Рекомендуется прекратить трудное вскармливание на время приема препарата.
Вальпарин ® ХР предназначен для приема внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, предпочтительно во время еды. Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии. Таблетки принимают не раздавливая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза – 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).
При комбинированной терапии у взрослых – 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут.
У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.
Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к вальпроевой кислоте.
Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом: дозу следует устанавливать на основе клинического ответа. Определение уровня вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому наблюдению, когда эпилепсия не поддается контролю, или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроевой кислоты, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму пролонгированного действия (Вальпарин ® ХР) следует сохранять суточную дозу:
Замену других противоэпилептических препаратов на Вальпарин ® ХР следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроевой кислоты примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.
Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течениенедели.
При необходимости комбинации с другими противоэпилептическими средствами их следует вводить постепенно (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Симптомы: кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
Лечение: в стационаре – промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Мефлохин: риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным мефлохина.
Зверобой продырявленный: опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
Нерекомендуемые комбинации
Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
Комбинации, требующие особых предосторожностей
Карбамазепин: повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.
Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кисдоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.
Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).
Фенобарбитал, примидон: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками передозировки, обычно у детей. Кроме того; снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.
Фенитоин: изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости – коррекция их доз.
Топирамат: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.
Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины: Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.
Циметидин и эритромицин: повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.
Зидовудин: вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.
Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.
Прочие формы взаимодействий
Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации, эстрогена и прогестерона.
До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.
Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно – протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин ® ХР следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует также немедленно отменить, поскольку салицилаты и вальпроевая кислота имеют общие пути метаболизма.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:
- неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;
- рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.
Следует: предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновений указанных симптомов.
Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.
В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда – с летальным исходом.
Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных. Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода.
Следует подчеркнуть, что при лечении как препаратом Вальпарин ® ХР, так и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое изолированное и временное повышение активности трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы при необходимости пересмотреть дозу и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.
Перед началом терапии, перед хирургическим вмешательством, при возникновении гематом или спонтанных кровотечений необходим общий анализ крови (включая определение числа тромбоцитов, времени кровотечения и показателей коагулограммы).
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" .живота и таких желудочно-кишечных симптомов, как тошнота, рвота и/или анорексия необходимо определить активность амилазы в крови Для исключения острого панкреатита. При повышенной активности ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить, принимая альтернативные терапевтические меры.
При применении Вальпарина ® ХР у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.
При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и, возможный риск терапии, поскольку при применении Вальпарина ® ХР в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных было описано несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.
Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг, 500 мг. По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3, 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Список Б.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Читайте также:
