Аминазин и болезнь паркинсона

Препараты, используемые при паркинсонизме. Для лечения акинетико-ригидного синдрома применяются в основном препараты двух групп: 1) оказьгоающие центральное холино-литическое действие (циклодол, норакин, амедин, тремарит, тропацин, беллазон, динезин) и 2) усиливающие функции дофаминергических систем мозга (леводопа, мидантан и комбинированные лекарства — наком, синемет, мадопар). Применение этих препаратов патогенетически обосновано, так как они выравнивают нарушенное при паркинсонизме равновесие между холинергической (активность которой повышена) и дофаминергической (активность ее понижена) системами в подкорковых узлах.

Лечение чаще всего начинают с относительно более мягко действующих холинолитических препаратов, а затем переходят к назначению препаратов, влияющих на дофаминергиче-ские системы или на комбинированные схемы лечения.

Все названные противопаркинсонические лекарства уменьшают общую скованность, мышечную ригидность, слюнотечение и в меньшей мере влияют на тремор, потоотделение и сальность кожи. Применяются они обычно непрерывно и длительно.

Холило литические препараты. Циклодол (артан, паркопан, паркинсан, ромпаркин) — одно из самых широко используемых противопаркинсонических средств.

Тремарит (тремарил) оказывает благоприятное влияние на тремор и другие симптомы паркинсонизма. Тропацин применяется для лечения паркинсонизма и для коррекции акинетико-ригидного синдрома, развивающегося как осложнение от применения нейролептиков, для снижения мышечного тонуса при спастических параличах.

Беллазон — комплексный препарат, сочетающий холинолитическое и адреномиметическое действия. Динезин (депаркин, дипаркол) по химическому строению близок к аминазину, обладает холинолитической, антигистаминной и ганглиоблокирующей активностью.

Противопаркинсонические холинолитические препараты не назначают при глаукоме. Появление побочных явлении (сухости во рту, головокружения, учащения пульса, двигательного возбуждения, эритематозной сыпи) требует уменьшения дозы препарата, а при значительной их выраженности—отмены с переходом на другой препарат.

Препараты, влияющие на дофаминергичеекие системы мозга; Леводопа (л е в о п а, 1-дофа, допафлекс) уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, позднее уменьшается тремор.

Наком (синемет) состоит из леводопы и ингибитора периферического декарбоксилирования карбидопы. Препарат переносится лучше, чем леводопа, но больные, получавшие ранее 1-дофа, должны до начала лечения накомом прекратить не менее чем за 12 ч прием 1-дофа. Эти требования относятся и к мадопару (состоит из леводопы и ингибитора периферического декарбоксилирования бенсеразида в соотношении 4:1).

Препараты, влияющие на дофаминергичеекие системы мозга, не следует применять при закрытоугольной глаукоме; при остальных формах глаукомы препараты назначают под контролем внутриглазного давления. При появлении побочных явлений (тошнота, головная боль, гиперкинезы, сердечные аритмии, ортостатическая гипотония) следует уменьшить дозу препарата, принимать его строго после еды. Если нарушения сохраняются, то необходимо перейти на прием других противопаркинсонических лекарств.

При болезни Паркинсона применяют мидантан (амантадин, симметрел). Противопаркинсоническим действием обладают препараты бромокриптин (парлодел) и фузарат-кальций.

Препараты, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, вестибулопатиях. К ним относятся лекарства, улучшающие общую и мозговую гиподинамику, снижающие артериальное давление, оказывающие плазмозамещающее и спазмолитическое действие, влияющее на свертывание крови. Среди большого количества таких средств предпочтительнее назначение препаратов, оказывающих наиболее мягкое и патогенетически обоснованное действие при минимальных побочных явлениях: строфантин К, гептамил, анаприлин (индерал), фёнигидин (коринфар), папаверин, дибазол, раунатин, эуфиллин, ксантиола никотинат (компламин), пентоксифиллин (трентал), циннаризин (стугерон), ангинин, фуросемид (лазикс), спиронолактон (альдактон), реоглюман, этамзилат (дицинон), гепарин, стрептодеказа и др.

Отмену препаратов, особенно гипотензивных и антикоагулянтов, следует производить постепенно, снижая дозу в течение 3—10 дней.

Статья на тему Препараты при паркинсонизме

Торговое название препарата: Аминазин® (Aminazinum)

Действующие вещества: Chlorpromazine

Фармакотерапевтическая группа: Нейролептики., Нейролептики.

Форма выпуска:

Драже 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 драже в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Лекарственная форма:

Драже 25 мг N10 (упаковки контурные ячейковые)

Состав:

Одно драже содержит: Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,025 г (25 мг) или 0,05 г (50 мг) или 0,1 г (100 мг); Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 0,211335 г или 0,282358 г или 0,37385 г, патока крахмальная - 0,011651 г или 0,015778 г или 0,022461 г, желатин - 0,000119 г или 0,000166 г или 0,000239 г, воск - 0,0000325 г или 0,0000455 г или 0,000065 г, тальк -0,0000325 г или 0,0000455 г или 0,000065 г, титана диоксид - 0,00178 г или 0,00127 г или 0,00019 г, подсолнечника масло - 0,00005 г или 0,00007 г или 0,0001 г, краситель железа оксид красный (для драже 50 мг и 100 мг) - 0,000267 г или 0,00303 г.

Фармакологические свойства:

Аминазин® (хлорпромазин) - антипсихотическое средство (нейролептик), из группы алифатических производных фенотиазина

Фармакокинетика:

После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения. Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием. Аминазин® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина® снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин® обладает местнораздражающим действием.

Показания к применению:

В психиатрической практике Аминазин® применяют при разных видах психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальном возбуждении при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения при психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы, для облегчения состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях. Упорная икота. Для усиления действия анальгетиков при упорных болях. Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.).

Способ применения:

Драже Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз Аминазина®, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя – перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Высшие дозы Аминазина® для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г. Детям Аминазин® назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч. Детям 3-5 лет (массой тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг в сутки; детям 5-12 лет (массой тела от 23 до 46 кг) не следует вводить более 75 мг в сутки. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей. Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.

Побочные действия:

После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1,5-2 часа; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс. Применение Аминазина® довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют атипаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл, 0,1% раствора подкожно). При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже – злокачественный нейролептический синдром. В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, запор. Также возможны нарушения сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного РТ), тошнота, рвота, диарея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, олигурия, импотенция, фригидность. Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению). При применении Аминазина® могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики. При применении Аминазина® может наблюдаться, так называемая, нейролептическая депрессия. Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. После длительного применения больших доз Аминазина® (0,5-1,5 г в сутки) может наблюдаться холестатическая желтуха, повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, меланоз.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность; • угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; • травмы мозга; • заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций; • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; • при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения; • заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений; • бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации; • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); • гиперплазия предстательной железы; • микседема; • беременность, период грудного вскармливания; • дети до 3-х лет. С осторожностью Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении Аминазина® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться. При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания. Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики с ототоксическим действием). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови. В период лечения не допускать применения алкоголя! В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Срок годности:

Условия отпуска:

Производитель:

Описания:

драже шарообразной формы белого цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг) и коричневого цвета (для дозировки 100 мг). Допускаются на поверхности драже коричневого и коричнево-розового цвета вкрапления более темного цвета.

Существует перечень лекарств, которые плохо сочетаются с противопаркинсоническими препаратами. Это прежде всего нейролептики (психотропные препараты, предназначенные для лечения психических расстройств), ряд гипотензивных и вазоактивных ( улучшающих кровоснабжение мозга) медикаментов.

Обязательно просмотрите этот перечень! Если вы найдете в нем то, что принимаете сейчас вы или ваши родные, обратитесь к врачу, чтобы заменить лекарство на другое.

• Аминазин (плегомазин, хлорпромазин гидрохлорид)
• Пропазин (ампразин, промазин гидрохлорид, празин)
• Левомепромазин (нозинан, тизерцин)
• Апимемазин (терален, изобутразин, алимезин)
• Метеразин (хлормепразин, хлорперазин, прохлорперазин)
• Этаперазин (фентазин, трилифан)
• Френолон (метофеназат, силадор)
• Трифтазин (стелазин, аквил, терфлузин)
• Фторфеназин (миренил, модитен, флуфеназин, модекейт)
• Тиопроперазин (можептил, тиоперазин)
• Пипотиазин(пипортил)
• Тиоридазин (меллерил, сонопакс, тиорил)
• Хлорпротиксен (хлотиксен)
• Галоперидол (галофен, алоперидин)
• Трифлуперидол (триседил)
• Дроперидол (таламонал)
• Бенперидол (френактил)
• Флушпирилен (ИМАП)
• Пимозид (орап, норосрен)
• Пенфлюридол (семап)
• Карбидин
• Сульпирид (догматил, эглонил)
• Тиаприд
• Тиэтилперазин (торекан)
• Метоклопрамид (клометол, реглан, церукал).

Из этой группы препаратов можно принимать под наблюдением лечащего врача только азалептин (клозапин, лепонекс), оланзапин, кветиапин.

Не рекомендуется назначать больным с болезнью Паркинсона гипотензивные средства группы препаратов раувольфии: резерпин, адельфан, бринердин, кристепин, трирезид (тринитон), неокристепин, метилдофа (альдомет, допегит).

Не следует также принимать следующие вазоактивные препараты: циннаризин (стугерон, фезам), флунаризин. В отношении других лекарственных средств необходимо посоветоваться с лечащим врачом, сочетаются ли они с противопаркинсоническими средствами.

Заинтересовались этой темой? Читайте дальше:

Болезнь Паркинсона и глубокая стимуляция мозга: все об операции и идеальных кандидатах
Излечима ли болезнь Паркинсона?
Болезнь Паркинсона и способы лечения

Добрый день. Хотелось бы посоветоваться по по поводу лекарств. Мама болеет болезнью Паркинсона, пока в небольшой степени. Вместе с тем у нее диабет и гипертония, гипертония давно, давление часто поднимается. Прочитала схему лечения гипертонии: магний +В6 в дозировке 600 мг (сначала) + таурин+рыбий жир. Хочу попробовать применить от давления. При паркинсонизме эти препараты не повредят, не знаете? Терапевт и эндокрилог не против.

Ноябрь 23, 2015 2:08
Ната

Спасибо за информацию. 67лет Болею 6лет. Болезнь быстро прогрессирует. Принимаю большие дозы лекарств-пока помогает. Но надежда умирает последней, хочется еще быть нужной,подвижной, радоваться жизни. Верю, что придет время и эта болезнь будет побеждена. Спасибо всем людям науки! Дай им бог здоровья С надеждой Бабкина Лидия .

Состав

Одно драже содержит:

активное вещество: хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 0,025 г (25 мг) или 0,05 г (50 мг) или 0,1 г (100 мг);

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 0,211335 г или 0,282358 г или 0,37385 г, патока крахмальная - 0,011651 г или 0,015778 г или 0,022461 г, желатин - 0,000119 г или 0,000166 г или 0,000239 г, воск - 0,0000325 г или 0,0000455 г или 0,000065 г, тальк - 0,0000325 г или 0,0000455 г или 0,000065 г, титана диоксид - 0,00178 г или 0,00127 г или 0,00019 г, подсолнечника масло - 0,00005 г или 0,00007 г или 0,0001 г, краситель железа оксид красный (для драже 50 мг и 100 мг) - 0,000267 г или 0,00303 г.

Фармакодинамика

Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием.

Аминазин® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина® снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин® обладает местнораздражающим действием.

Фармакокинетика

Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы, 1-6 %дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения.

Показания

Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность;
угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
травмы мозга;
заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
гиперплазия предстательной железы;
микседема;
беременность, период грудного вскармливания;
дети до 3-х лет.

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Способ применения и дозы

Драже Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз Аминазина , дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы Аминазина® для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г.

Детям Аминазин® назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по

550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч.

Детям 3-5 лет (массой тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг в сутки; детям 5-12 лет (массой тела от 23 до 46 кг) не следует вводить более 75 мг в сутки.

Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3г/сут.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения не допускать применения алкоголя.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Применение Аминазина® довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акипето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют атипаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора подкожно) и атропином (1 мл, 1 %раствора подкожно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественный нейролептический синдром.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, запор.

Также возможны нарушения сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного РТ), тошнота, рвота, диарея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, олигурия, импотенция, фригидность.

Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).

При применении Аминазина® могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики. При применении Аминазина® может наблюдаться, так называемая, нейролептическая депрессия. Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.

После длительного применения больших доз Аминазина® (0,5-1,5 г в сутки) может наблюдаться холестатическая желтуха, повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, меланоз.

Передозировка

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие

с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики с ототоксическим действием).

Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: