Арисепт при болезни альцгеймера

Арисепт ( Aricept ) это лекарственное средство, которое относится к ингибиторам ацетилхолинестеразы селективного типа действия.

Выпускается лекарственный препарат в таблетированной форме, таблетки имеют округлую форму и органическую оболочку в виде пленки, стандартная дозировка 5-10 мг.

Одна таблетка содержит в своем химическом составе:

донепезил гидрохлорид 5 -10 мг;
вспомогательные химические компоненты: гипролоза, крахмал, лактоза, целлюлоза, магний.

Механизм фармакологического действия

Антихолинестеразный лекарственный препарат угнетает действие холинестеразы на кору головного мозга, способен блокировать распад специфического медиатора ацетилхолина, который отвечает за процессы возбуждения, передающиеся по нервным волокнам.

Уже при однократном приеме лекарственного средства отмечается замедление активности холинестеразы примерно на 78%. Препарат способен замедлять разрушающие процессы в головном мозге, и уменьшает симптоматические проявления при болезни Альцгеймера, среди которых апатичность, помутнение памяти и бесконтрольная двигательная активность.

Фармакокинетические свойства

После перорального приема лекарственного препарата в плазме крови максимальная концентрация действующего вещества наблюдается уже
через 3-4 часа, на процесс всасывания употребление пищи не влияет.

Выведение препарата из кровеносного русла наступает примерно через 70 часов после приема. Как именно распределяется действующий компонент по тканям организма на сегодняшний день остается не изученным, но известно, что метаболические вещества остаются в организме человека на протяжении 7-10 дней.

Первичный процесс метаболизма происходят в печени, препарат на 95% связывается с белками плазмы крови. Выводится из организма в большей мере почками, 20% выводится с фекальными массами.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственный препарат Арисепт применяется:

при болезни Альцгеймера 1-3 степени тяжести, для облегчения симптоматических проявлений, а также облегчения общего ухода за больными;
при старческой или посттравматической деменции с целью улучшения когнитивных функций кори головного мозга.

Интересно и познавательно про болезнь Альцгеймера:

Абсолютные противопоказания для применения медикамента:

наследственная непереносимость лактозы;
в комбинации с лекарственными препаратами аналогичного механизма действия;
дети до 18 лет;
при нарушении проводниковой системы сердца;
при острых или хронических легочных патологиях;
при беременности и лактации.

Схема лечения

Арисепт применяется перорально 1 раз в течение суток. Первый прием должен осуществляться в дозировке 5 мг, данной дозировки следует придерживаться на протяжении 6-7 недель с целью достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови.

После того как пациент пройдет общее клиническое обследование, дозировка повышается до 10 мг. Лекарство не оказывает влияния на функцию печени или почек, обладает избирательным механизмом действия.

Случаи передозировки

При передозировке препаратом развиваются такие симптоматические признаки:

диспепсические проявления в виде тошноты и рвоты;
гиперсаливация слюнных желез;
повышенное потоотделение;
уменьшение частоты сердечных сокращений;
резкое снижение показателей артериального давления;
судорожные сокращения мышечных волокон;
слабость сократительной функции скелетной мускулатуры;
угнетение функции дыхания.

Медикаментозная коррекция передозировки включает в себя введение специфического антидота, Атропина. Могут использоваться процедуры гемодиализа и гемофильтрации.

Возможные побочные реакции

На общее состояние человека:

болезненность в нижней челюсти и груди;
апатичное настроение;
ослабевание иммунной системы;
лихорадка.

Нервная система может прореагировать следующим образом:

агрессивное состояние;
бредовое расстройство;
галлюцинации;
афазия;
атаксия;
невралгия периферических нервов;
дерматит нейрогенного происхождения;
сонливость;
раздражительность и нервозность.

Сбои в ССС (сердечно-сосудистая система):

скачкообразное артериальное давление;
блокада проводниковой системы;
рефлекторная остановка сердца;
тромботическое поражение сосудов венозного русла.

Дыхательная система:

боль и першение в горле;
экспираторная одышка;
кровяной застой в паренхиме легочной ткани;
патологическое дыхание;
спадание легкого.

отсутствие мочи;
нарушен акт мочеиспускания;
угнетение сократительной функции мышечных волокон мочевого пузыря.

Особе указания

Лекарственный препарат Арисепт должен назначать только квалифицированный специалист невропатолог.

Если после длительного употребления лекарства положительного эффекта не наблюдается, то его следует отменить. Отмена препарата должна проводиться постепенно, резкий отказ строго запрещён.

При комбинировании Арисепта вместе с препаратами для общего наркоза, может развиться миорелаксация гладкой мускулатуры бронхов и как следствие наступить остановка дыхательных движений. Не рекомендовано употреблять лекарственный препарат перед длительным автомобильным путешествием.

Взаимодействие с другими средствами и алкоголем

Арисепт относится к медикаментам нового поколения, его лечебное воздействие и совместимость с иными медикаментам до конца не изучены.

Опытным путем доказано, что такие лекарства, как Левоком, Кветирон и Амантин абсолютно совместимы с Арисептом, это доказано практическим медицинским исследованием, которое проводилось на протяжении месяца. Результат показал, что отрицательного взаимодействия не наблюдается.

Такие лекарственные препараты, как Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин и сурогаты алкоголя в комбинации с антихолинестеразными лекарственными препаратами вызывают резкое снижение показателей артериального давления и усиливают побочные эффекты.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Арисепт 6000-8000 рублей в зависимости от дозировки и конкретной аптечной сети, в продаже также доступны аналоги:

Диваре;
Алзепил;
Яснал;
Алзамед;
Арипезил;
Донерум;
Сервонекс;
Дементис.

Препарат должен храниться в сухих и темных местах, необходимо ограничить доступ для детей. Сроки хранения составляют не более 3 лет.

Отпускается только по рецепту от невропатолога.

Состав

В 1 таблетке содержится активное вещество донепезил в качестве донепезила гидрохлорида количеством 5 или 10 мг.

Форма выпуска

Лекарственное средство Арисепт выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент – донепезил. Основное вещество является обратимым, специфическим ингибитором холинэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании процесса распада ацетилхолина, который принимает основное участие в передаче возбуждения в центральную нервную систему. Активный компонент ингибирует холинэстеразу в головном мозге.

При однократном приеме 5 и 10 мг в Сss отмечается угнетение активности холинэстеразы на 63 и 77% соответственно (оценивают с оболочках эритроцитов).

При длительной терапии отмечается замедление прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается выраженность когнитивной симптоматики, восстанавливается дневная активность пациентов, что значительно облегчает процесс ухода за ними.

Арисепт уменьшает галлюцинации, апатию, неосмысленные повторяющиеся движения, корректирует поведенческие нарушения.

Показания к применению

Арисепт назначают при деменции, легкой и средней степени тяжести болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Арисепт не назначают при непереносимости донепезила, производных пиперидина.

При бронхиальной астме, беременности, язвенных поражениях пищеварительной системы, при нарушениях ритма сердца, при ХОБЛ, одновременном приеме холиноблокаторов, НПВС, ингибиторов холинэстеразы, грудном кормлении донепезил применяется с осторожностью.

Побочные действия

Арисепт может быть причиной головных болей, диареи, диспепсических расстройств, рвоты, головокружений, повышения КФК, атриовентрикулярной блокады, SA блокады, обморочных состояний, судорог, бессонницы, быстрой утомляемости.

Арисепт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арисепт принимают перед сном, вечером, внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в день, курс длится месяц.

В случае необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки.

Не рекомендуется принимать больше 10 мг в день из-за отсутствия нарастания эффекта пропорционально дозе.

Поддерживающая терапия проводится до сохранения терапевтического эффекта донепезила.

Передозировка

Проявляется в виде холинергического криза: судороги, коллапс, угнетение дыхания, падение кровяного давления, брадикардия, слюнотечение, рвота, выраженная тошнота, повышенное потоотделение.

В некоторых случаях регистрируется нарастающая миастения, которая при поражении дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти пациента.

В качестве антидота рекомендуется внутривенно вводить 1-2 мг атропина (в последующем дозу корректируют в зависимости от состояния пациента, эффекта антидота).

Проводится посимптомная терапия. Нет данных об эффективности гемофильтрации, перитонеального диализа, гемодиализа.

Взаимодействие

Эффективность препарата Арисепт непрогнозируемо возрастает при приеме холиностимуляторов; обратный эффект регистрируется при назначении холиноблокаторов.

Ингибиторы цитохрома Р450 (флуоксетин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, итраконазол) повышают концентрацию донепезила в крови; обратный эффект отмечается при одновременном приеме индукторов МАО (карбамазепин, фенитоин, этанол, рифампицин).

Прием НПВС, препаратов для общей анестезии ведет к увеличению выраженности побочных эффектов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Данных о безопасности препарата Арисепт для беременных, кормящих женщин нет. Также неизвестно о выделении донепезила с грудным молоком при кормлении детей.

Терапия лекарственным средством проводится под обязательным контролем доктора, который имеет широкий опыт диагностики и лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Диагностирование заболевания осуществляется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по МКБ-10, DSM-4.

Арисепт назначается пациентам, за которыми ведется постоянный контроль, что обеспечит регулярный, своевременный прием таблеток.

Назначение поддерживающих дозировок проводится при сохранении эффективности препарата. Требуется регулярная оценка эффективности донепезила.

Вопрос о прекращении терапии рассматривается при отсутствии положительной динамики на фоне проводимого лечения.

Результат лечения предсказать невозможно, он индивидуален в каждом конкретном случае.

Эффективности Арисепта у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера, при нарушении памяти, ухудшении когнитивных функций полностью не изучена.

На фоне лечения возможно усиление нервно-мышечной блокады, которая вызывается введением деполяризующих миорелаксантов при общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы благодаря своему фармакологическому воздействия способны оказывать ваготоническое влияние, например, вызывать брадикардию.

Особенно это необходимо учитывать при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадой, SA-блокадой, с ГОКМП.

Тщательного наблюдения требуют пациенты с язвенным поражением пищеварительного тракта, а также лица, принимающие препараты группы НПВС.

При проведении клинических исследований в сравнении с плацебо не было отмечено увеличение количества пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями, язвенной болезнью.

При приеме антихолинэстеразных средств возможна задержка мочеиспускания.

Ингибиторы холинэстеразы в редких случаях вызывают генерализованные судороги, однако стоит помнить, что судорожная активность может быть проявлением основного заболевания – болезни Альцгеймера.

Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), М11 и М12 (продукты глюкуронирования Ml и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с периодом полувыведения (Т1/2) и составляет около 70 ч.

Показания к применению:
Препарат Арисепт применяется в симптоматическом лечении деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

Способ применения:
Таблетки Арисепт принимать внутрь, перед сном, независимо от приема пищи.
Взрослые
Лечение начинают с приема 5 мг один раз в сутки и продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц однократную дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушения функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила, поэтому этой категории больных препарат можно применять по аналогичной схеме.
Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось.

Побочные действия:
Болезнь Альцгеймера легкой и умеренной степени тяжести: более частые (частота ≥5% и в два раза выше, чем в группе плацебо) - диарея, тошнота, рвота, мышечные судороги, утомляемость, бессонница.
Частые (частота ≥ 5% и ≥ чем в группе плацебо) - головная боль, боль различной локализации, несчастные случаи, простуда, желудочно-кишечные расстройства и головокружение.
Редко - обморок, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада. Лабораторные показатели - незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке; каких-либо других существенных отклонений лабораторных показателей от нормы выявлено не было.
Побочные действия не обязательно были связаны с лечением препаратом Арисепт, и в большинстве случаев при проведении контролируемых исследований их частота была сходна с таковой в группе плацебо.
Организм в целом: частые: грипп, боль в грудной клетке, зубная боль; нечастые: лихорадка, отек лица, периорбитальный отек, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, абсцесс, флегмона, озноб, общий озноб, ощущение переполнения головы, апатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые: повышение артериального давления, расширение сосудов, фибрилляция предсердий, приливы крови, снижение артериального давления; нечастые: стенокардия, постуральная гипотензия, инфаркт миокарда, АВ-блокада (первой степени), хроническая сердечная недостаточность, артериит, брадикардия, заболевание периферических сосудов, наджелудочковая тахикардия, тромбоз глубоких вен.
Со стороны пищеварительной системы: частые: недержание кала, желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, боль в эпигастрии; нечастые: отрыжка, гингивит, повышение аппетита, метеоризм, периодонтальный абсцесс, холелитиаз, дивертикулит, слюнотечение, сухость во рту, простой герпес, гастрит, синдром раздраженной толстой кишки, отек языка, желудочный дискомфорт, гастроэнтерит, повышение активности трансаминаз, геморрой, кишечная непроходимость, сильная жажда, желтуха, мелена, полидипсия, язва 12-перстной кишки, язва желудка.
Со стороны эндокринной системы: нечастые: сахарный диабет, зоб.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые: анемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения.
Со стороны обмена веществ и питания: частые: дегидратация; нечастые: подагра, гипокалиемия, повышение активности креатинфосфокиназы, гипергликемия, увеличение массы тела, повышение активности лактатдегидрогеназы.
Со стороны скелетно-мышечной системы: частые: перелом кости; нечастые: мышечная слабость, миофасцикуляции.
Со стороны нервной системы: частые: бред, тремор, раздражительность, парестезия, агрессия, вертиго, атаксия, повышение либидо, беспокойство, патологический крик, повышенная возбудимость, афазия; нечастые: инсульт, внутричерепное кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, эмоциональная лабильность, невралгия, озноб (локализованный), мышечный спазм, дисфория, патологическая походка, повышенный тонус мышц, гипокинезия, нейродермит, онемение (локализованное), паранойя, дизартрия, дисфазия, враждебность, снижение либидо, меланхолия, эмоциональная отгороженность, нистагм, походка большими шагами.
Со стороны дыхательной системы: частые: одышка, боль в горле, бронхит; нечастые: рвота, стекание слизи из носоглотки, пневмония, гипервентиляция, застой в легких, свистящее дыхание, гипоксия, фарингит, плеврит, коллапс легкого, апноэ во сне, храп.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые: зуд, профузное потоотделение, крапивница; нечастые: дерматит, эритема, изменение окраски кожи, гиперкератоз, алопеция, грибковый дерматит, опоясывающий лишай, гирсутизм, кожные стрии, ночная потливость, язва кожи.
Со стороны органов чувств: частые: катаракта, раздражение глаз, нечеткость зрения; нечастые: сухость в глазах, глаукома, боль в ухе, звон в ушах, блефарит, снижение слуха, кровоизлияние в сетчатку, наружный отит, средний отит, неприятный привкус во рту, кровоизлияние в конъюнктиву, шум в ушах, кинетоз, мелькание мушек перед глазами.
Со стороны мочеполовой системы: частые: недержание мочи; никтурия; нечастые: дизурия, гематурия, позывы на мочеиспускание, метроррагия, цистит, энурез, гиперплазия, предстательной железы, пиелонефрит, неспособность к опорожнению мочевого пузыря, фиброаденоз молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия, мастит, пиурия, почечная недостаточность, вагинит.
Болезнь Альцгеймера тяжелой степени: Наиболее частые (частота не менее 5% и в 2 раза выше, чем в группе плацебо, в большинстве случаев эффекты можно было прогнозировать на основании холиномиметического действия донепезила): диарея, анорексия, рвота, тошнота и экхимозы.

Эти нежелательные явления в большинстве случаев были преходящими, характеризовались легкой степенью выраженности, и проходили при продолжении терапии донепезилом без необходимости в изменении дозы.
Побочные действия, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях:
Случаи галлюцинаций, агрессивного поведения, судорог, гепатита, язвы желудка, язвы двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечного кровотечения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Арисепт являются: повышенная чувствительность к донепезилу, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина; эффективность и безопасность донепезила у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца (возможно ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений, в частности брадикардия), при анестезии, а также больным с повышенным риском развития пептической язвы (например, больным с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами), хотя при применении Арисепта не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения (см. "Особые указания).
Необходимо избегать одновременного применения донепезила с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Беременность:
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата Арисепт при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку данные по выделению донепезила с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому врач, назначающий препарат, должен учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими средствами.
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила
У больных с болезнью Паркинсона, получавших терапию комбинацией леводопа + [карбидопа], применение донепезила в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих лекарственных средств в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р450 3А4 и, в меньшей степени, 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение. Применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут вызвать снижение концентрации донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.
Донепезил может препятствовать действию препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие суксаметония, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз суксаметония.
При одновременном применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Арисепт: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс и судороги).
Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта.
Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска:
Арисепт - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
Упаковка: 7, 14 или 15 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
1 блистер по 7 таблеток, 2 блистера по 14 таблеток, 7 блистеров по 14 таблеток, 2 блистера по 15 таблеток, 4 блистера по 15 таблеток или 8 блистеров по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка 5 мг, покрытая пленочной оболочкой, Арисепт содержит активное вещество: донепезила гидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 91,75 мг, крахмал кукурузный 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, гипролоза 3,0 мг, магния стеарат 0,25 мг, пленочная оболочка опадрай белый YS-1R-18134-A (гипромеллоза, тальк, макрогол, титана диоксид (Е 171)) 5,0 мг.
1 таблетка 10 мг, покрытая пленочной оболочкой, Арисепт содержит активное вещество: донепезила гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 183,5 мг, крахмал кукурузный 40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая мг, гипролоза 6,0 мг, магния стеарат 0,5 мг, пленочной оболочка опадрай желтый YS-1R-12700-A (гипромеллоза, тальк, макрогола, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый) 10,0 мг.

Дополнительно:
Лечение препаратом Арисепт должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV - Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, МКБ-10 - Международная классификация болезней 10-го пересмотра).
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. Если препарат перестает действовать, его следует отменить.
После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Арисепта, сведений о синдроме "отмены" в случае резкого прекращения приема препарата нет.
Индивидуальна реакцию на терапию донепезилом гидрохлоридом предсказать невозможно. Эффективность донепезила у больных с другими типами деменции, кроме деменции Альцгеймеровского типа или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции), не изучалась.
Анестезия: донепезил является ингибитором холинэстеразы и может усиливать миорелаксацию, вызванную деполяризующими миорелаксантами во время анестезии.
Сердечно-сосудистые заболевания: вследствие своего фармакологического действия ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.
Желудочно-кишечные заболевания: холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке. При повышенном риске развитая язвы, например, у больных с язвенной болезнью в анамнезе или у пациентов, получающих сопутствующую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, во время лечения необходимо контролировать соответствующие симптомы. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.
Неврологические заболевания: полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог может быть также проявлением болезни Альцгеймера.
Заболевания легких: учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Лечащий врач должен решить, может ли больной с деменцией Альцгеймеровского типа во время лечения Арисептом управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Арисепт. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Арисепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Арисепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Альцгеймера, первичной дегенеративной и сенильной деменции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и побочные эффекты препарата.

Арисепт - селективный и обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил (действующее вещество препарата Арисепт) ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы (ЦНС).

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.

Препарат замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Состав

Донепезил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 часа. Плазменные концентрации увеличиваются пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. Связывание с белками плазмы - около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Арисепт подвергается метаболизму в печени и выводится, как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче и 14.5% - в каловых массах. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные средние концентрации донепезила в плазме крови.

Показания

болезнь Альцгеймера;
первичная дегенеративная деменция (слабоумие);
деменция альцгеймеровского типа;
сенильная (старческая) деменция.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг в сутки.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Побочное действие

брадикардия (редкий пульс);
синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада - на электрокардиограмме (ЭКГ);
обморок;
повышенная утомляемость;
головокружение, головная боль;
бессонница;
галлюцинации;
возбуждение, агрессивное поведение;
судорожные припадки;
диарея, тошнота, рвота;
анорексия (расстройство приема пищи);
желудочно-кишечные расстройства;
кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
недержание мочи;
нарушение функции печени, в том числе гепатит;
сыпь, кожный зуд;
незначительное повышение активности мышечной фракции фермента креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови;
боль различной локализации;
гриппоподобный синдром;
мышечные судороги.

Противопоказания

беременность, период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Арисепт при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в том числе с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы (в том числе донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (ЧСС), в частности, вызывать брадикардию. Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ) или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение активности донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование в пробирке (in vitro) показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления (АД) и ЧСС.

Аналоги лекарственного препарата Арисепт

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алзепил;
Дементис;
Донепезила гидрохлорид;
Донепезила гидрохлорида моногидрат;
Яснал.

Аналоги по фармакологической группе (М- и Н-холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства):

Аксамон;
Алзепил;
Альценорм;
Аминостигмина раствор для инъекций 0,1%;
Амиридин;
Галантамин;
Галантамина гидробромид;
Гальнора СР;
Дементис;
Донепезила гидрохлорид;
Донепезила гидрохлорида моногидрат;
Ипигрикс;
Ипидакрин;
Калимин 60 Н;
Карбахол;
Мио-Хол;
Нейромидин;
Нивалин;
Пиридостигмина бромид;
Прозерин;
Прозерина раствор для инъекций 0,05%;
Прозерина таблетки 0,015 г;
Реминил;
Убретид;
Экселон;
Яснал.

Отзыв врача терапевта

У моей мамы болезнь Альцгеймера начала развиваться внезапно и очень быстро. Посоветовавшись с коллегой психиатром, я стала давать ей Арисепт по одной таблетке 5 мг один раз в день. Но по прошествии почти месяца лечения положительной динамики не было. Через месяц я вдвое увеличила суточную дозу. Но примерно через неделю мама стала жаловаться на головные боли и бессонницу, дважды у нее была рвота. Поэтому Арисепт пришлось отменить и снова обратиться за помощью к психиатру для назначения другого препарата от альцгеймеровской деменции. Сейчас я даю маме Дементис. Времени от начала лечения им прошло еще совсем мало, поэтому рано что-либо говорить об его эффективности.

Читайте также: