Церетон при болезни альцгеймера

А.А.Пилипович, Е.А.Потапова
Кафедра нервных болезней ФППОВ Первого МГМУ им. И.М.Сеченова

Нарушение памяти – очень распространенная проблема, с которой постоянно сталкиваются неврологи и врачи общей практики. Постепенное увеличение в популяции лиц пожилого и старческого возраста ведет к росту частоты встречаемости этой патологии. Согласно эпидемиологическим данным около 15% пациентов старше 65 лет страдают нарушением интеллектуальных (когнитивных) функций. Снижение памяти беспокоит не только пожилых людей, с подобной жалобой часто обращаются пациенты среднего возраста, отмечающие забывчивость, трудности запоминания, снижение внимания, которые мешают им в профессиональной деятельности.

Нарушения памяти

Характер нарушений зависит от локализации повреждения и специфики патологического процесса. Специфическими областями мозга, включенными в процессы памяти, считаются гиппокамп, амигдала, стриатум, маммилярные тела. Например, предполагается, что гиппокамп обеспечивает функцию декларативного обучения, а амигдала – эмоциональную память. Однако поражение многих других структур, также приводит к нарушениям внимания, а следовательно, памяти и обучения. Существуют модальностно-специфические нарушения: зрительной, слухоречевой, тактильной, двигательной информации, при которых нарушается запоминание стимула определенной модальности, обычно такие нарушения развиваются при поражении корковых отделов соответствующего анализатора. Например, двустороннее поражение затылочных долей приводит к нарушению зрительной памяти. Модальностно-неспецифические нарушения дают одинаковое снижение памяти во всех модальностях и обусловлены более диффузными патологическими процессами.

Изолированный синдром нарушения памяти встречается довольно редко, примером может послужить Корсаковский синдром, развивающийся при поражении маммилярных тел, гиппокампа и его связей. Причиной патологии часто становятся алкоголизм, недостаточность тиамина при голодании или нарушении всасывания, опухоли, травмы или нарушение кровообращения, вовлекающие структуры гиппокампового круга. Для Корсаковского синдрома характерна ретроградная амнезия, т.е. забывание событий, произошедших после заболевания, и фиксационная амнезия – забывание текущих событий. Часто наблюдаются конфабуляции (ложные воспоминания), возможна и ретроградная амнезия.

В основном нарушения памяти являются одним из проявлений неврологического или психиатрического заболевания. Нарушения памяти входят в симптомокомплекс сосудистых и нейродегенеративных заболеваний, встречаются при опухолевом поражении, травмах, гипоксии, депрессивных и тревожных расстройствах и многих других неврологических заболеваниях, возникают как побочный эффект некоторых лекарственных препаратов.

Деменции – это группа прогрессирующих органических заболеваний головного мозга, для которых характерно наличие нарушений памяти и еще хотя бы одной из следующих когнитивных функций: внимания, восприятия (гнозис), двигательных навыков (праксиса), мышления. Условием постановки диагноза деменции является стойкий когнитивный дефект, приводящий к дезадаптации в быту и профессиональной деятельности, возникающий при наличии ясного сознания. Причины развития деменции весьма разнообразны, их можно сгруппировать следующим образом:

нейродегенеративные заболевания (болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви, фронтотемпоральные дегенерации, болезнь Паркинсона и др.);
сосудистые заболевания головного мозга;
смешанные сосудисто-дегенеративные деменции;
дисметаболические и токсические энцефалопатии;
нейроинфекции;
демиелинизирующие заболевания;
посттравматическая энцефалопатия;
опухоли;
нормотензивная гидроцефалия;
другие.

Механизм развития деменции

Главным механизмом развития деменции считается массовая гибель холинергических нейронов и снижение уровня ацетилхолина в мозге. Особенно это касается болезни Альцгеймера, для которой характерна нейродегенерация клеток медиобазальных отделов лобных долей, ядра Мейнерта и безымянного вещества (источники восходящих ацетилхолинергических проекций), и как следствие – развитие недостаточности холинергической медиации. Позднее гибель клеток захватывает гиппокамп, глубинные и задние отделы височных и теменных долей. Морфологические изменения включают сенильные бляшки (участки отложения b-амилоида в веществе мозга), нейрофибриллярные сплетения (внутриклеточные включения гиперфосфорилированного тау-протеина) и гибель нейронов. Болезнь Альцгеймера считается самой частой причиной когнитивных нарушений в пожилом возрасте (25–50% всех деменций). Второй по частоте является смешанная патология, т.е. нейродегенерация по типу болезни Альцгеймера плюс цереброваскулярное заболевание (10–25% всех деменций), далее следуют сосудистые деменции (10–15%), деменция с тельцами Леви (5–15%) и более редкие формы. Роль холинергического дефицита показана при всех этих формах деменций. Отмечается корреляция выраженности холинергических нарушений со степенью деменции, гибелью нейронов, числом сенильных бляшек и нейрофибриллярных клубков. Экспериментально доказано, что дефицит центральных холинергических систем приводит к отложению в головном мозге bамилоида, формирующего сенильные бляшки, и напротив, увеличение концентрации ацетилхолина в мозге активирует рост нейронов и способствует увеличению числа синапсов, т.е. оказывает нейропластический эффект. В связи с изложенными фактами борьба с нарушениями памяти и деменциями во многом основывается на действии ацетилхолина. Холинергическая фармакотерапия применяется в качестве профилактики и лечения деменции (в первую очередь болезни Альцгеймера, сосудистой деменции и др.).

Лечение

Одним из холинергических препаратов, положительно зарекомендовавших себя в лечении когнитивных нарушений, в том числе нарушений памяти, является Церетон (холина альфосцерат, L-альфа-глицерилфосфорилхолин) – холиномиметик центрального действия. Механизм действия препарата основан на улучшении передачи нервных импульсов в холинергических нейронах. Церетон положительно воздействует на пластичность нейронных мембран и функцию рецепторов. В составе препарата содержится 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге. Важно, что препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, подвергаясь преобразованию именно в ткани головного мозга. Холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат. Из холина в персинаптических терминалях холинергических нейронов синтезируется ацетилхолин – один из основных медиаторов, обеспечивающих передачу сигналов между нейронами. Помимо участия в ряде метаболических процессов и обмене нейротрансмиттеров, холина альфосцерат связан с синтезом некоторых гормонов, в частности гормона роста. Экспериментально показано, что холина альфосцерат стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии. Второй компонент метаболизма холина альфоцерата – глицерофосфат, является одним из предшественников фосфатидилхолина – компонента фосфолипидной составляющей мембраны нейрона. Таким образом, холина альфосцерат положительно влияет на структуру нервных клеток, пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, тем самым обеспечивая улучшение синаптической передачи и обмена информацией между нейронами.

Холина альфосцерат относится к группе ноотропных средств.

Показания к применению:

хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия);
ишемический и геморрагический инсульт (восстановительный период);
черепно-мозговая травма (острый и восстановительный период);
психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;
нарушения когнитивных функций (нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и концентрации внимания), в том числе при деменциях (альцгеймеровского типа, сенильная, смешанные формы) и энцефалопатиях;
функциональные расстройства центральной нервной системы (ЦНС).

Эффективность Церетона как ноотропного препарата при острых нарушениях мозгового кровообращения была показана в ряде отечественных работ.

Исследование

В другом исследовании, посвященном терапии острого периода ишемического инсульта (Н.Н.Маслова, 2008) наблюдение велось за 60 пациентами (67±8 лет) начиная с первых 24 ч от начала заболевания. Пациентам в течение 10 дней внутривенно капельно вводили Церетон в дозе 1000 мг либо плацебо. Было показано достоверно более быстрое и выраженное восстановление неврологических функций по шкале Бартел и более значимое снижение суммарного балла по шкале NIH у больных, получавших Церетон, в сравнении с плацебо. Аналогичные положительные сдвиги были и в отношении психических и когнитивных функций по шкале краткой оценки психического статуса (MMSE) и шкале Ходкинсона. Кроме того, в группе пациентов, получавших Церетон, достоверно больше снизился уровень тревожности.

Схожие данные были получены М.Ф.Исмагиловым и соавт. (2009 г.) у 40 пациентов с острой фазой ишемическим инсультом. Все пациенты получали базисную терапию, 20 человек дополнительно принимали Церетон 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 15 дней. Сравнительный анализ эффективности, проводившийся в 1-е и 21-е сутки по шкалам: NIHSS, Бартел, Рэнкина, MMSE, тесту рисования часов, – показал достоверное улучшение у пациентов, принимавших Церетон, по сравнению с контрольной группой. У данных пациентов отмечены ускоренный регресс неврологической симптоматики и лучшее восстановление когнитивных функций и функционального статуса.

В ряде работ показано, что применение Церетона оправдано не только в острый период нарушения мозгового кровообращения, но и при остаточных явлениях ОНМК, а также при хронической сосудистой патологии головного мозга (дисциркуляторная энцефалопатия). На фоне приема препарата улучшаются память, внимание и другие когнитивные функции и неврологические показатели, нормализуются поведенческие реакции больных.

В исследовании Т.Н.Батышева и соавт. (2009 г.) применение Церетона в дозе 4 мл (1 г холина альфосцерата) ежедневно внутримышечно на протяжении 15 дней способствовало улучшению состояния больных с умеренными когнитивными расстройствами, что подтверждалось результатами нейропсихологического исследования с помощью теста MMSE. При этом прирост показателей теста составил в среднем 1,5 балла.

О.С.Левин и соавт. (2009 г.) провели открытое 10-дневное исследование лечебного действия Церетона по сравнению с широко известным ноотропным препаратом пирацетамом при нарушении когнитивных функций. И выявили, что при применении Церетона достоверно чаще, чем при использовании пирацетама, отмечалось улучшение состояния когнитивных функций (40 и 25% соответственно).

Показано, что препарат улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию. При травматическом поражении мозга на фоне применения холина альфосцерата выявляется увеличение линейной скорости кровотока на стороне травматического поражения мозга, что способствует улучшению неврологической симптоматики, памяти и когнитивных функций.

Е.Г.Менделевич и соавт. (2009 г.) проводили изучение динамики клинических и психометрических показателей у больных с дисциркуляторной и посттравматической энцефалопатией при лечении препаратом Церетон внутривенно капельно (250 мг/4 мл раствора), 10 инфузий. Пациенты исходно жаловались на снижения памяти, трудностей концентрации внимания, общей слабости и повышенной утомляемости, снижения настроения, головные боли, головокружения и шаткость при ходьбе. В результате проведенного лечения у всех исследуемых больных уменьшились частота и интенсивность головных болей, наметилась тенденция к уменьшению ощущения головокружения с объективной картиной увеличения устойчивости при ходьбе и позе Ромберга, уменьшились жалобы астенического характера и проявления эмоциональной лабильности. Наблюдалась достоверная положительная динамика по шкалам самочувствия, активности, настроения. Психометрическая оценка после курса лечения Церетоном выявила достоверное увеличение показателей по шкале MMSE. Было отмечено улучшение показателей слуховой памяти, достоверное уменьшение времени проведения Trail-making test (части А и В), свидетельствующего об улучшении внимания и скорости мышлении. На основании полученных данных авторы пришли к выводу, что Церетон оказывает выраженное положительное влияние на когнитивные, эмоционально-аффективные, вестибулярно-координаторные нарушения, а также улучшает общее самочувствие пациентов. Церетон обладает одинаковой эффективностью в лечении больных с различными энцефалопатиями – дисциркуляторной, посттравматической и смешанной с достоверным улучшением в сфере памяти, концентрации внимания, гибкости мышления и умственной работоспособности.

Опыт терапии Церетоном болезни Альцгеймера был приобретен благодаря исследованию С.Е.Жигульской и соавт. (2001 г.). Для объективной оценки динамики функционального состояния головного мозга при лечении холином альфосцератом пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, авторы провели количественное исследование электроэнцефалограмм, которое показало, что холинергическая стимуляция способствует восстановлению паттерна организации биоэлектрической активности мозга, что является дополнительным свидетельством эффективности холина альфосцерата в терапии деменции.

Имеется также опыт применения Церетона у пациентов с рассеянным склерозом. Данная категория больных часто предъявляет жалобы на снижение памяти и внимания, а когнитивные нарушения выявляются более чем у 1/2 таких пациентов. Работа Н.Н.Масловой и соавт. (2008 г.) была направлена на оценку влияния Церетона на когнитивные функции и психические нарушения у пациентов с ремитирующим рассеянным склерозом. Проведено сравнительное плацебо-контролируемое исследование 40 пациентов, которое показало достоверную эффективность Церетона в плане восстановления памяти и других когнитивных функций, о чем свидетельствовали значимо отличное от плацебо увеличение баллов по шкале MMSE и шкале Ходкинсона, а также повышение уровня запоминания 10 слов. Претерпели положительные изменения и показатели психических функций: уменьшился уровень депрессии по шкале Бэка и уровень тревожности по шкале Спилбергера. Авторы считают, что применение Церетона в дозе 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 10 дней у пациентов с ремитирующим рассеянным склерозом является целесообразным, поскольку значимо улучшает когнитивные функции, уменьшает депрессию и тревогу.

Таким образом, российскими исследователями накоплен уже значительный положительный опыт применения препарата Церетон в качестве ноотропного средства при острой и хронической сосудистой патологии, травматических поражениях, а также при болезни Альцгеймера и рассеянном склерозе. Проведены плацебо-контролируемые исследования, показывающие достоверную эффективность препарата в отношении когнитивных и аффективных расстройств, а также очаговой неврологической симптоматики. Необходимо отметить также, что во всех перечисленных исследованиях препарат показал себя не только как эффективное, но и как безопасное средство, которое хорошо переносилось пациентами и вызывало минимум побочных эффектов. Из возможных побочных эффектов следует упомянуть тошноту и аллергические реакции. Считается, что Церетон не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием, тем не менее его применение лучше избегать в период беременности и грудного вскармливания.

Заключение

В заключение необходимо сказать, что жалоба на нарушение памяти или других когнитивных функций в любом возрасте требует пристального внимания врача. Нужна тщательная диагностика с целью определения причин данных жалоб и своевременная терапия выявленного заболевания. Нельзя забывать о том, что дезадаптирующее пожилого пациента снижение памяти не является нормальным атрибутом старения, а скорее всего связано с наличием заболевания, требующего профессиональной помощи. И с другой стороны, жалобы на снижение памяти и внимания у лиц молодого возраста могут иметь под собой как органическую, так и функциональную или психиатрическую основу и в любом случае нуждаются в терапии.

Резюме. На современном этапе развития медицины основные методы при лечении болезни Альцгеймера наряду с применением глутаматергической фармакотерапии направлены на коррекцию холинергической недостаточности. Одним из перспективных направлений нейропротекции считается воздействие на холиновый обмен в центральной нервной системе (ЦНС) за счет препаратов – донаторов холина и препаратов, обладающих антихолинэстеразным действием. Преимуществами обладают мультифункциональные препараты, эффект которых направлен на прерывание различных патофизиологических механизмов, ответственных за развитие симптомов деменции. Механизм действия, а также клинические эффекты и хорошая переносимость препарата Церетон (холина альфосцерат) обусловливают возможность и перспективность его применения в комплексной терапии болезни Альцгеймера.
Ключевые слова: болезнь Альцгеймера, деменция, нейропротекция, Церетон.

Future prospects of Cereton administration in treatment of Alzheimer’s disease

N.L.Zuykova, V.E.Medvedev
Chair of Psychiatry, Psychotherapy and Psychosomatic Pathology, Russian University of People’s Friendship

Summary. In contemporary medicine one of main trends in Alzheimer’s disease treatment along with glutamatergic pharmacotherapy is correction of cholinergic insufficiency. Bringing influence on cholinergic metabolism in CNS with the help of choline donors and anticholinesterase agents is considered to be perspective way of neuroprotection. Multifunctional agents that affect different pathogenetic mechanisms of dementia are preparations of choice. Cereton (choline alfoscerate) administration in complex treatment of Alzheimer’s disease is perspective due to its mechanism of action, clinical effect and good tolerability.
Key words: Alzheimer’s disease, dementia, neuroprotection, Cereton.

Введение
Согласно результатам пролонгированных когортных исследований заболеваемость различными типами деменции составляет 10–15 случаев на 1 тыс. человеко-лет, при этом на долю болезни Альцгеймера (БА) приходится более половины – 5–8 случаев [18]. По данным Всемирной организации здравоохранения, БА страдают 0,379% мировой популяции, а прогноз достигает значений 0,441% к 2015 и 0,556% – к 2030-му годам [30]. В возрастной группе 75–84 лет показатель встречаемости БА составляет 19%, а в возрасте старше 84 лет – 42% [20].
Как правило, одними из первых проявлений БА (как и при сосудистой мозговой недостаточности или сочетанного сосудисто-нейродегенеративного процесса) являются когнитивные расстройства [3].
По степени тяжести выделяют легкие, умеренные когнитивные расстройства (УКР) и деменцию.
Легкие когнитивные расстройства зачастую не осознаются больными и диагностируются лишь при выполнении различных тестовых заданий [10].
Под термином УКР понимаются нарушения произвольного внимания, памяти, ассоциативного мышления, переключения с одной задачи на другую и т.п., не приводящие к выраженной социальной и бытовой дезадаптации, но осознаваемые пациентом и также выявляемые при нейропсихологическом тестировании [10].
Выделение легких и умеренных когнитивных расстройств важно с практической точки зрения, поскольку позволяет не только диагностировать деменцию на ранней стадии, но и своевременно начать терапевтические мероприятия, способствующие замедлению прогрессирования БА и, соответственно, инвалидизации пациентов [9].
Исследование патогенеза БА в последние годы привело к расширению представлений о механизмах развития заболевания и способствовало разработке комплексных терапевтических программ, включающих нормализацию обмена веществ, оказание нейротрофического и нейропротективного действия [14].
На современном этапе развития медицины основные усилия врачей наряду с применением глутаматергической (мемантин) фармакотерапии направлены на коррекцию холинергической недостаточности, которой отводится одна из ведущих ролей в развитии БА [15], а также острого или транзиторного нарушения мозгового кровообращения у лиц пожилого и старческого возраста [7]. Одним из перспективных направлений нейропротекции считается воздействие на холиновый обмен в ЦНС за счет препаратов – донаторов (при поступлении которых увеличивается содержание холина) и препаратов, обладающих антихолинэстеразным действием (ингибиторы холинэстеразы: галантамин, донепезил, ривастигмин и такрин) [22]. При этом клиническая реальность указывает на то, что преимуществами должны обладать мультифункциональные препараты, действие которых направлено на прерывание нескольких патофизиологических механизмов (включая редукцию эффектов, профилактику смерти клеток, стимуляцию нейрорегенерации и пластичности и т.д.), ответственных за развитие различных симптомов деменции [4].
Одним из представителей группы нейрометаболических препаратов, обладающих комплексным нейротрофическим и антиоксидантным действием, является холина альфосцерат (Церетон).

Механизм действия
В ткани головного мозга холина альфосцерат расщепляется на холин и глицерофосфат, что приводит к частичной компенсации холинергического дефицита. Кроме того, являясь центральным холиностимулятором, холина альфосцерат обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, что определяет эффекты увеличения пластичности нейронных мембран, передачи нервных импульсов и обеспечение нормализации общего и регионарного кровотока [2].
Усиление метаболических процессов в головном мозге, нормализация пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга и активизация ретикулярной формации под влиянием холина альфосцерата обеспечивают клинические эффекты в виде положительного влияния на познавательные, психические и поведенческие функции [8].

Церетон – это ноотропное средство, которое используется для возрождения продуктивной энергичности нервных клеток головного мозга. Это источник холина, который принимает участие в разработке очень важного медиатора ЦНС.

Описание

Имеет отношение к ноотропным медикаментам. Употребление средства налаживает микроциркуляцию и приводит в норму обменные процессы в центральной нервной системе. Средство нормализует циркуляцию на стороне травмирования мозга. Содействует приведению в норму пространственно-временных характеристик.

Церетон благотворно отпечатывается на поведении больных и воздействует на познавательные реакции людей с капиллярными недугами мозга. После терапии препаратом улучшается оборот крови мозга, укрепляется память и концентрация, повышается выносливость к обучению.

Не является антибиотиком, но руководство по применению разрешает совместный прием двух групп медикаментов. Принимать вне зависимости от употребления пищи. Терапия может достигать полугода. Это рецептурное средство.

Церетон назначается врачами во время месячных. Также не противопоказано проводить терапию медикаментом при ВИЧ-инфекции. В этом случае может потребоваться корректировка дозировки.

Возможно управлять автомобилем при терапии, так как средство не оказывает тормозящего действия. Не следует во время терапии препаратом для улучшения функционирования головного мозга употреблять спиртные напитки. Никаким образом не сказывается на артериальном давлении.

Форма выпуска и состав

Церетон отпускается в форме капсул по 400 мг. В упаковке 14, 28, 42 или 56 штук. Также бывает в виде раствора для инъекционного введения. В одной ампуле 4 мл. в коробке 3, 5, 6 или 10 штук.

Главным составляющим служит холина альфосцерат.

Производители

Производители:

ФармФирма СОТЕКС (Россия)

Произведено: ФармФирма СОТЕКС (Россия) или НПО

НПО ЕВРОПА-БИОФАРМ (Россия) или АРТЛАЙФ (Россия)

Представительство: ФармФирма СОТЕКС ЗАО (Россия)

Показания к применению

Показан при таких патологиях:

слабоумие неясной природы;
патологии внимания;
энцефалопатия различной природы;
безразличность и угасание интереса;
внутричерепное кровоизлияние;
результаты инсульта;
нарушения функций центральной нервной системы;
итоги черепных травмирований.

Противопоказания

Церетон запрещено принимать при:

лактации;
вынашивании малыша;
детский возраст до 18 лет;
личной чувствительности к составляющим средства;
геморрагическом инсульте.

Побочные действия

Неграмотное применение средства может привести к целому ряду сторонних реакций:

высыпания на эпидермисе;
сухость в ротовой полости;
боли в голове;
проявления фарингита;
учащение мочеиспускания;
головокружения;
проблемы со сном;
чрезмерная тревожность.

Польза и вред для организма

Церетон при правильном приеме приносит неимоверную пользу организму. После терапии налаживается кровообращение головного мозга, приходит в норму микроциркуляция. Все пациенты наблюдают улучшение работы мозга и повышение трудоспособности. У большей части больных укрепляется память и повышается внимательность.

При неправильном использовании препарата будет нанесен вред здоровью, так как будут проявляться побочные реакции от передозировки.

Инструкция по применению и дозировка (взрослым, пожилым, при беременности и кормлении грудью, детям)

Ампулы назначаются людям чаще всего при патологиях в острой форме. Состав внедряют не быстро в вену или глубоко в мышцу по 1000 мг за 24 часа. Период излечения максимум 15 суток.

При реабилитации после травмирования мозга, геморрагического или ишемического инсульта препарат для памяти прописывается по 800 мг после пробуждения и 400 мг в обед. Терапия может продолжаться до полугода.

В случае хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции Церетон назначается по 400 мг три раза за 24 часа. Рекомендуется употреблять поле приема пищи. Длительность терапии от 3 месяцев до полугода.

Пожилым назначают средство в той же дозировке, что и взрослым. Детям, беременным и при лактации запрещается прибегать к Церетону.

Аналоги, заменители и дженерики

Заменителями Церетона выступают:

Глиатилин;
Церепро;
Глеацер;
Делецит;
Холитилин.

Важно! Только специалист занимается назначением того или иного препарата после осмотра больного и постановки точного диагноза.

Отзывы покупателей

Светлана Любченко, Москва

Евгений Носков, Москва

Состав

1 ампула (4 мл) содержит в качестве активного вещества холина альфосцерата полигидрат (в пересчете на безводный холина альфосцерат) - 1000 мг, вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 4 мл.

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Центральный холиностимулятор, в составе которого содержится 40,5 % метаболически защищенного холина. Метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в центральной нервной системе, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения). Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинэргическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях; участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.

Фармакокинетика

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, 85 % экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник.

Показания

- острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга;

- психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;

- когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в том числе при деменции и энцефалопатии;

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

- геморрагический инсульт (острая стадия);

- детский возраст до 18 лет;

- период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Церетон ® во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения препаратом Церетон ® следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

При острых состояниях вводят внутривенно (медленно) или глубоко внутримышечно (медленно) по 1000 мг (1 ампула) в сутки в течение 10-15 дней.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

Церетон ® не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Церетон® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, ишемия головного мозга, судороги, головокружение.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.

Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.

Возможно появление тошноты (главным образом как следствие допаминэргической активации), в этом случае снижают дозу препарата.

Передозировка

Может отмечаться тошнота. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Читайте также: