Действие трамадола на нервную систему

Трамал, или трамадол — медпрепарат, в высоких дозах вызывающий привыкание и зависимость уже после первого приема. Его постоянное употребление приводит к необратимому разрушению организма и психики.

В медицине в равной степени используются трамал и трамадол — отличия в составе у них минимальны, они практически не отличаются. Основное действующее вещество в обоих случаях — гидрохлорид трамадола. Зависимость вызывают в равной степени трамал и трамадол — в чем разница между эффектом, зависит преимущественно от концентрации препаратов. Отношение к ним должно быть одинаково критичным.

Однозначно сказать, что трамадол — это наркотик, нельзя. Основное действующее вещество относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Разработанный как синтетический аналог опиоидных обезболивающих средств, он изначально назначался больным на последних стадиях онкологических заболеваний, страдающим от боли.

Однако, специалисты убеждены, что трамадол, как и трамал — наркотик, так как, по сути, это искусственно синтезированный аналог опиума. Пероральные капсулы, ампулы и свечи постепенно изымают из оборота или продают строго по рецепту, несмотря на признанный эффект анальгетика. При малейшем превышении показанной врачом дозировки трамал вызывает зависимость. По степени воздействия он находится на втором месте после триметилфентамина.

История появления и использования в медицине

Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.

Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол — это наркотик или нет:

Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол — это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол — наркотик, запретив его свободное обращение;
Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.

Состав, механизм действия и эффект

Чем отличается трамал от трамадола и в чем разница между формами их выпуска? Ключевое действующее вещество в них общее, но для каждого из коммерческих лекарств используют особые компоненты. В раствор для инъекций добавляют ацетат натрия, в капсулы — молочный сахар и стеарат магния, и так далее. Без тщательного анализа состояния и особенностей пациента врач не сможет определить, что использовать, трамал или трамадол — что лучше, специалисты решают индивидуально.

Механизм действия у препаратов схож. Активное вещество при поступлении в системный кровоток, действует как анальгетик, блокируя передачу болевых импульсов. Пациенту становится лучше уже через 20 минут после приема лекарства в форме таблеток/капсул. Облегчение чувствуют больные, принимающие и трамал, и трамадол — разница между механизмом действия практически незаметна. Препараты влияют на ЦНС, при превышении дозировки вызывая:

заторможенность реакций;
появление галлюцинаций;
учащение сердцебиения;
головокружение и так далее.

Как трамадол употребляют наркоманы — наркотический эффект и привыкание к трамадолу

Признаки применения и последствия

При терапевтической дозировке трамадол может не вызвать физической или психологической зависимости, но она развивается уже при незначительных превышениях показаний. Если препарат используется более трех месяцев подряд, он становится единственным принимаемым наркотиком. Отмена его тяжела — для преодоления психологической тяги требуется до 15 лет, продукты распада выводятся в течение 20-25 лет.

Трамал или трамадол — что сильнее разрушает организм? Негативное действие у препаратов идентично. У таких мощных анальгетиков, как трамал и трамадол, побочные эффекты при абстиненции также сильны. Это мрачные и реалистичные галлюцинации, психические расстройства (истерики, депрессия, агрессивность). Страдает и тело человека, принимающего трамадол: фото пациентов на тяжелых стадиях демонстрируют последствия зависимости. Это истощенность из-за отсутствия аппетита, бледная кожа с буллезной сыпью, помутнение глаз, расширение зрачков и так далее.

нежелание общаться с близкими, лживость и безразличие;
нарушение сна, привычного уровня активности;
чрезмерная жестикуляция, неустойчивость походки;
резкие смены настроения;
интенсивные головные боли, обмороки, выпадение волос и так далее.

Как избавиться от зависимости

Психологические проблемы, вызванные тем, что человек принимает трамал, побочные действия и грозящее в будущем полное разрушение организма заставляют искать пути избавления о зависимости. Но на практике три четверти пациентов после стационарного лечения продолжают принимать трамадол — как бросить, они не знают.

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Трамадол
Фармакологическая группа вещества Трамадол
Характеристика вещества Трамадол
Фармакология

Применение вещества Трамадол
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Трамадол

Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Трамадол

Химическое название

транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Трамадол

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакология

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС . Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, T_max — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 , в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек ( Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности ( в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС , наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ , эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС ( в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6 .

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС , такие как антидепрессанты группы СИОЗС , ингибиторы МАО , противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в , промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Медицинские препараты, обладающие сильным обезболивающим эффектом, зачастую используются не по назначению.

Многие лекарства попали в группу наркотиков и редко назначаются пациентам из-за большого количества побочных эффектов.

Врачи рассматривают Трамадол как опасное наркотическое средство и используют его в исключительных случаях.

Строгие ограничения употребления, контроль продаж в аптеках связаны с его особым действием на организм.

Использование Трамадола в медицине

Средство производится на основе действующего вещества гидрохлорид трамадола. Состав не всегда одинаковый. Зависит от формы выпуска.

Химическая формула Трамадола

Трамадол таблетки или капсулы производятся с добавлением к основному веществу молочного сахара и стеарата магния, Трамадол уколы (ампулы) имеют в своем составе дистиллированную воду и ацетат натрия.

Также выпускаются капли с добавлением к действующему веществу мятного и анисового масла, глицерина, ректальные суппозитории. Встречаются другие названия препарата: Трам, Протрадон, Трамал, Трамальгин, Синтрадон.

В медицине лекарство разрешено только для лечения больных, имеющих последнюю стадию онкологических заболеваний, при тяжелых травмах и после операций. При невыносимых болях внутривенно вводится наркотик.

Возможен прием капсул перорально. Обычно назначается препарат в индивидуальной дозировке, зависящей напрямую от состояния пациента.

Употребляется лекарственное средство не чаще чем раз в 5 – 6 часов. После приема или введения вещетсва необходимо лежать. Нежелательно двигаться, переворачиваться, поднимать голову.

При лечении нельзя допускать передозировки. Дневная норма препарат не более 400 мг для пациентов в возрасте до 70 лет. При превышении указанного возрастного рубежа дневная норма снижается до 300 – 350 мг.

Препарат Трамадол обладает моментальной анальгезирующей активностью.

Средство относится к числу наиболее опасных наркотиков-лекарств, уступив место лишь триметилфентанилу.

Попадая в организм, быстро достигает нервной системы и воздействует на опиоидные рецепторы, расположенные в спинном и головном мозге.

Действие трамадола на опиоидные рецепторы

Наркотический анальгетик, стимулируя их, снижает болевые ощущения. Препятствует разрушению катехоламинов, способствует открытию калиевых и кальциевых каналов.

Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт, поступает с кровью к головному и спинному мозгу. Легко проникает сквозь плаценту.

С молоком матери поступает в организм ребенка. Достигая печени, разлагается на метаболиты.

Из организма выводится только с мочой. При превышении дозы наблюдаются признаки сильной эйфории.

В первые минуты после приема препарата наблюдается терапевтический эффект. Действие лекарства продолжительное.

Боль стихает на 5 – 6 часов, однако такое сильное воздействие опасно развитием зависимости.

При первом приеме лекарства быстро наступает чувство облегчения. Боль стихает, в теле появляется легкость, напоминающая эйфорию.

Длится состояние до 12 часов. Постепенно происходит привыкание к обезболивающему наркотику, поэтому приходится увеличивать дозу, сокращать время между моментами приема.

Под действием препарата отмечаются изменения в организме:

чувствуется бодрость,
появляется раскованность,
возникает желание общения с окружающими,
повышается эмоциональная восприимчивость.

При использовании таблеток не по назначению, а в качестве наркотического средства, быстро появляется потребность повторить прием препарата, чтобы избежать страха остаться наедине с проблемами. Организм постепенно привыкает к наркотику.

Галлюцинации в результате регулярного приема Трамадола

Эйфория не так выражена, зато появляется паранойя. Примерно через неделю замечаются первые галлюцинации.

Принявшие вещество четко видят нереальных существ, разговаривают с ними, контактируют. Видения кажутся им поменявшейся реальностью, поэтому исход таких приключений бывает непредсказуемым.

Применять Трамадол в ампулах, капсулах, таблетках необходимо с крайней осторожностью, так как высок риск развития зависимости. В организме запускаются необратимые процессы при ежедневном приеме 6 таблеток о 50 мг.

После месяца употребления средства отмена без лечения невозможна. При уменьшении дозы или ее отсутствии появляется абстинентный синдром.

изменения психики: раздражительность, агрессия, помешательство,
внешнее проявление: судороги, пена изо рта, неконтролируемое мочеотделение, жар, чередующийся с ознобом,
расстройства ЖКТ: тошнота, отсутствие аппетита, сухость слизистых в ротовой полости,
другие признаки: паралич конечностей, потливость, ломота костей.

Нередко Трамадол в аптеках становится доступен подросткам. Они быстро подсаживаются на таблетки, получая мгновенный кайф.

Агрессивное состояние в следствии постоянного приема Трамадола

Иногда капсулы заменяют другие наркотики, достать которые проблематично. При развитии зависимости вернуться к полноценной жизни сложно.

При внимательном наблюдении за собственным ребенком, подростком можно заметить признаки приема Трамадола.

Первый ярко выраженный симптом – длительная радость, эйфория.

Продолжается такое безмятежное состояние долго. С наступлением ночи человек, принявший лекарство, чувствует страх.

Нередко при закрывании глаз появляются яркие картинки, не являющиеся сновидениями. Так возникают галлюцинации.

Для препарата Трамадол инструкция по применению отмечает и ряд других признаков появления зависимости:

отсутствие аппетита,
потребность в обильном питье,
раздражительность, плаксивость,
увеличивается потоотделение,
частым становится мочеиспускание,
появляется быстрая утомляемость.

Заметна заторможенность действий. Проявляется отсутствие интереса к работе, учебе.

Сон становится беспокойным, нарушается координация движений. Постепенно развивается депрессия, наркоманы становятся замкнуты.

Любой прием пищи может спровоцировать рвоту. У многих в животе чувствуются неприятные колики. Бывают запоры или диарея.

Средство Трамадол действие сильное оказывает при передозировке. Состояние пациента резко ухудшится.

Сбой сердечного ритма из-за зависимости от Трамадола

Появляются очевидные признаки:

резкое сужение зрачков,
снижение АД,
выделение слюны,
одышка,
сбой сердечного ритма (чаще замедление),
усиленное потоотделение,
нестерпимая головная боль.

При сильном отравлении возникает тяжелая передозировка, при которой состояние становится угнетенным.

Могут появляться эпилептические судороги, удушье. Возможен отек легких и остановка дыхания.

При первых признаках отравления наркотиком необходимо оказать помощь больному, промыв желудок, и вызвать бригаду реаниматологов.

Длительный прием наркотика губителен для организма. Наибольший удар получает мозг, быстро разлагается печень. У мужчин, принимающих лекарство в любом виде, отмечаются проблемы в половой жизни.

Сначала появляется эректильная дисфункция, затем развивается бесплодие. В яичках концентрируется большое количество продуктов распада.

Часты случаи наступления смерти от передозировки, когда наркоман погибал от удушья, захлебывался пеной во время эпилептического припадка.

Начав однажды принимать лекарство Трамадол, сложно отвернуться от очередной таблетки или инъекции.

Отказаться самостоятельно бывает невозможно из-за развития ломки, которая считается наиболее сильной у наркоманов. Остается единственный путь – лечение зависимости.

Для начала придется пройти обследование у нарколога и рассказать о проблеме и принятом решении прекратить употребление препарата.

Чтобы не вызывать тяжелые симптомы абстинентного синдрома порой прибегают не к полной отмене лекарства сразу, а к постепенному уменьшению дозировки.

Составляется график уменьшения дозы. Обычно за 3 – 5 дней планируется уменьшение количества применяемого вещества на 10 – 15%.

За неделю разрешается снижать дозировку не более чем на 23 – 25%. И даже при таком подходе не избежать появления ломки, сопровождающейся рвотой, дрожью тела, головной болью, тремором конечностей.

У некоторых наблюдаются проблемы с дыханием, мучит бессонница, появляются галлюцинации, приступы нервозности.

Проведение детоксикации обязательно при использовании Трамадола. Однако очистить организм полностью от продуктов распада гидрохлорида трамадола не удается сразу. Полный вывод токсинов происходит только спустя 20 – 25 лет после окончания приема.

Процедура детоксикации для лечения трамадоловой зависимости

Практикуется заместительная терапия при лечении. Пациентам врач назначает препарат Субоксон.

Его прием помогает предотвратить тягу к опиатам, уменьшить проявление симптомов ломки. Дополнительно может назначаться Бупренорфин и антидепрессанты.

Во время проведения детоксикации часто развиваются расстройства ЖКТ. Частью лечения будет соблюдение диеты. Обязательно употребляются блюда, которые легко перевариваются.

Выработке серотонина, помогающего справиться с депрессией, помогают занятия спортом. Облегчить состояние, снять болевые ощущения могут прогулки, принятие ванн, контрастный душ.

При появлении проблем со сном врач рекомендует прием успокоительных.

Можно заваривать травы или принимать капли, выполненные из натурального сырья. Облегчит состояние употребление настойки валерианы.

Наиболее эффективным оказывается лечение от Трамадола в условиях стационара или реабилитационного центра. Специально разработанные программы определяют комплекс мероприятий для снятия зависимости.

Состав

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

капель для перорального применения;
капсул;
таблеток;
таблеток пролонгированного действия (ретард);
раствора для инъекций;
ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
тормозит передачу нервных импульсов;
тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
через 60 минут после приема капель;
через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует невралгии; боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
появление сыпи на коже;
задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
дилатация сосудов;
нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

повышается судорожная активность;
нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
возникают галлюцинации и парестезии;
появляется тремор;
развивается амнезия;
появляется крапивница (кожные волдыри);
возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс,тахикардия);
повышается мышечный тонус;
затрудняется глотание;
снижается масса тела.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

нарушением сознания (вплоть до комы);
генерализованными судорогами;
гипотензией;
сужением или расширением зрачков;
угнетением дыхания;
тахикардией.

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорог показано введение пациенту Диазепама.

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Условия продажи

Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия).

Срок годности

Годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.

Особые указания

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Читайте также: