Джес побочные эффекты со стороны нервной системы

Применение пероральных гормональных контрацептивов в России не имеет такого массового распространения, как в развитых странах Европы и Америки. Скорее всего, это связано с тем, что многие женщины опасаются возможного отрицательного действия гормонов на их организм. Тем не менее, во многих случаях прием именно таких лекарственных средств является наилучшим способом контрацепции, а ввиду их доказанных лечебных свойств еще и полезным для здоровья.

Описание гормонального препарата Джес

Джес - монофазный гормональный препарат с антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами, обладающий стойким контрацептивным эффектом. Основной механизм действия лекарственного средства заключается в подавлении нормальной деятельности яичников и изменении химических свойств цервикального секрета, благодаря чему затрудняется процесс продвижения сперматозоидов к шейке матки.

Препарат Джес выпускается в форме таблеток, покрытых растворимой оболочкой. Количество таблеток в одной упаковке - 28 (24 активные, светло-розового цвета, и 4 неактивные, белого цвета). Одна таблетка содержит следующие активные вещества: 20 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона.

Помимо использования в целях контрацепции лекарственное средство показано к применению при лечении различного рода заболеваний репродуктивной системы у женщин, таких как киста желтого тела яичника или ярко выраженный предменструальный синдром.

Инструкция по применению Джес

Для достижения стойкого контрацептивного эффекта необходимо начать прием препарата в 1-й день менструального цикла. Допускается возможность начала приема таблеток на 2-5 день цикла с обязательным использованием барьерных способов контрацепции в течение первой недели.

Количество препарата в одной упаковке точно рассчитано на комплексный курс, поэтому необходимо ежедневно в одно и то же время принимать одну таблетку из блистера, запивая ее большим количеством воды. Если время приема таблеток пропущено менее чем на 12 часов, то контрацептивный эффект лекарственного средства не снижается. Если же очередная таблетка принята более чем через 12 часов, то в текущем цикле потребуется обязательное использование дополнительных барьерных методов контрацепции, чтобы предотвратить нежелательную беременность.

После окончания упаковки препарата необходимо без перерыва начать прием таблеток из следующей партии. В крайних случаях, разрешается сделать перерыв на срок не более 7 дней, при этом также необходимы дополнительные меры контрацепции в первую неделю приема.

Виды и особенности побочных эффектов, возникающих при приеме Джес

Джес является низкодозированным гормональным препаратом, назначаемым даже молодым девушкам до 30 лет и не рожавшим женщинам, поскольку обладает узким спектром побочных эффектов, а также низкой частотой их возникновения.

К побочным эффектам Джес относят:

возможность нагрубания молочных желез в течение первых трех месяцев применения препарата. Эти жалобы обычно проходят, как только организм полностью адаптируется к новому гормональному фону;
мажущие кровянистые выделения как в середине цикла, так и за несколько дней до наступления предполагаемой менструации. Как правило, выделения прекращаются в течение нескольких первых месяцев приема. Если же этого не произошло, необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу-гинекологу и заменить используемый препарат на более сильный аналог;
увеличение или уменьшение массы тела;
увеличение показателей свертываемости крови.

Кроме этого, в редких случаях возможны головные боли, перепады настроения, снижение либидо, тошнота или нарушение работы желудочно-кишечного тракта в целом.

В качестве существенного побочного эффекта, возникающего в единичных случаях, можно отметить прорывное кровотечение, которое связано с тем, что матка не ощущает привычных гормональных всплесков. При возникновении такой проблемы требуется в срочном порядке прекратить прием препарата и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

Противопоказания к приему гормонального препарата Джес

Существуют абсолютные противопоказания к приему данного гормонального препарата такие, как:

тромбозы различной этиологии;
мигрени;
нарушение работы сердечно-сосудистой и нервной системы;
сахарный диабет;
почечная и печеночная недостаточности;
злокачественные новообразования;
беременность и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

По данным независимых медицинских исследований при приеме гормонального препарата Джес у женщин нормализуется менструальный цикл и снижается нагрузка на яичники. Эти благоприятные эффекты проявляются гораздо чаще и имеют большее значение, нежели минимальная возможность возникновения побочных эффектов.

Противозачаточные таблетки Джес содержат в составе действующее вещество этинилэстрадиол (форма бетадекс клатрата), также в состав Джеса входит активный ингредиент дроспиренон.

Кроме того, в состав таблеток входят дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки таблетки включает гипромеллозу, титана диоксид, тальк, краситель.

Форма выпуска

Гормональные таблетки Джес покрывает пленочная оболочка.

Таблетки содержатся в блистерах по 28 шт.

Фармакологическое действие

Аннотация свидетельствует, что препарат Джес является монофазным пероральным контрацептивом, который также оказывает на организм антиандрогенное и антиминералокортикоидное влияние.

Контрацептив подавляет процесс овуляции, а также оказывает воздействие на цервикальный секрет, вследствие чего сперматозоиды не могут проникать сквозь него свободно.

Те женщины, которые принимают это лекарство, отмечают, что месячный цикл у них является более регулярным, менструации становятся мене болезненными, а кровотечения – не такими обильными. Как следствие, уменьшается риск анемии. При применении комбинированных пероральных средств контрацепции также снижается вероятность рака яичников и эндометрия.

Активное вещество дроспиренон оказывает антиминералокортикоидное воздействие на организм. Под его влиянием предупреждается накопление лишних килограммов в организме, а также появление отеков. Он положительно воздействует на состояние женщины в период ПМС, уменьшая интенсивность психоэмоциональных нарушений, боли в груди в суставах, а также других неприятных симптомов.

Отмечается антиандрогенная активность этого компонента, которая определяет положительное влияние на состояние кожи. Как следствие, уменьшается количество акне, снижается уровень жирности кожи и волос. Влияние дроспиренона схоже с действием естественного прогестерона в организме.

Эстрогенная, андрогенная, глюкокортикоидная и антиглюкокортикоидная активность у дроспиренона отсутствует. Сочетаясь с этинилэстрадиолом, дроспиренон действует благоприятно на липидный профиль.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Дроспиренон после перорального приема всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация отмечается спустя 1-2 часа после приема. Уровень его биодоступности составляет 76-85%. Биодоступность не зависит от связи приема пищи и препарата. При приеме циклами максимальный уровень дроспиренона в сыворотке отмечается в период между 7 и 14 днем лечения.

После внутреннего приема дроспиренон метаболизируется экстенсивно. Только незначительная часть вещества выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся через почки и кишечник. Вещество хорошо переносят больные с печеночной недостаточностью в легкой и умеренной форме.

Этинилэстрадиол после приема внутрь всасывается полностью и быстро. После употребления однократно максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Биодоступность компонента составляет около 60%. Метаболизируется полностью через ароматическое гидроксилирование. Метаболиты из организма выводятся с желчью и мочой.

Показания к применению

Джес – противозачаточные таблетки, поэтому их основное показание – прием с целью контрацепции. Лекарство может назначаться для лечения акне в умеренной форме, а также с целью устранения тяжелых симптомов предменструального синдрома.

Противопоказания

Отмечаются следующие противопоказания для приема Джес:

венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия (в анамнезе, в настоящее время), цереброваскулярные нарушения;
предшествующие тромбозу состояния;
мигрень (в анамнезе, в настоящее время);
сахарный диабет, осложненный сосудистыми симптомами;
наличие факторов риска проявления у женщины венозного или артериального тромбоза;
панкреатит с гипертриглицеридемией (в анамнезе, в настоящее время);
тяжелые болезни печени, печеночная недостаточность;
злокачественные опухоли печени (в анамнезе, в настоящее время);
почечная недостаточность в тяжелой и острой форме;
злокачественные гормонозависимые болезни, подозрение на их развитие;
надпочечниковая недостаточность;
вагинальное кровотечение неясного происхождения;
подозрение на беременность;
грудное кормление;
высокая чувствительность к ингредиентам препарата.

Осторожно следует принимать препарат при наличии любого из факторов, способствующих проявлению тромбоэмболии, тромбозов, а также других болезней, при которых возможно проявление нарушения периферического кровотока. С осторожностью контрацептив назначается при любых заболеваниях печени, гипертриглицеридемии, наследственном ангионевротическом отеке.

Джес осторожно назначается женщинам в послеродовом периоде, а также тем, у кого отмечаются болезни, возникшие или усугубившиеся в период беременности или во время приема половых гормонов. Это может быть холелитиаз, холестаз, отосклероз, порфирия, герпес и др.

Побочные действия

Отмечаются такие наиболее распространенные побочные эффекты Джеса:

тошнота;
нерегулярные месячные;
кровотечения из половых органов неясного происхождения;
боли в молочных железах.

Серьезные побочные действия препарата, которое проявляется в редких случаях, — тромбоэмболия (венозная, артериальная).

Также иногда отмечались следующие побочные эффекты:

мигрень;
подавленное настроение, перепады настроения, снижение сексуального влечения;
многоформная эритема.

Выделяется ряд побочных явлений, которые возникают очень редко, но при этом они могут быть связаны с применением средства Джес:

опухоли;
узловатая эритема;
гипертензия;
усугубление симптомов ангионевротического отека;
нарушение работы печени;
влияние на резистентность к инсулину, изменение толерантности к глюкозе;
болезнь Крона;
хлоазма;
неспецифический язвенный колит;
симптомы повышенной чувствительности.

Инструкция по применению Джеса (Способ и дозировка)

Если женщина выбирает противозачаточные таблетки Джес, инструкция по применению должна ею четко соблюдаться. Предусматривается, что таблетки необходимо принимать строго в том порядке, который указывается на их упаковке. Ежедневно препарат нужно принять приблизительно в одно время, запивать его необильным количеством жидкости. Инструкция по применению Джеса предусматривает прием одной таблетки в сутки на протяжении 28 дней. Новая упаковка должна начинаться на следующий день после того, как женщины выпила последнюю таблетку из предыдущей упаковки. Как правило, кровотечение может начаться на 2-3 день после того, как произошла отмена.

Если женщина в предыдущем месяце не принимала никаких гормональных средств контрацепции, прием Джес начинается в первый день месячного цикла. Возможно начало приема на 2-5-й день цикла, но при этом желательно применять дополнительно барьерную контрацепцию на протяжении первых семи дней приема таблеток Джес.

Как принимать таблетки при переходе на них после других методов предохранения, следует спрашивать у гинеколога, который рекомендовал этот препарат.

После проведения аборта на ранних сроках можно начинать прием Джеса сразу же, при этом дополнительных мер контрацепции не нужно.

Если роды или аборт произошли во втором триместре, то прием Джес ОК желательно начинать на 21-28-й день после этого.

В том случае, если женщина пропустила таблетку, которая является неактивной, это можно игнорировать. Но все же не следует принимать пропущенные неактивные таблетки, для чего они выбрасываются.

Если произошел пропуск таблетки, которая является активной, и при этом опоздание не превышает 12 часов, в таком случае защита не уменьшается. Нужно как можно скорее принять препарат. Если опоздание превысило 12 часов, женщина 2 таблетки пропустила, или перерыв был еще более продолжительным, в таком случае уровень защиты снижается. Соответственно, чем более длительным был перерыв, тем большей является вероятность оплодотворения.

Таким образом, последствия прекращения приема Джеса следующие: если он составляет 4 дня и более, вероятность наступления беременности значительно возрастает. Чтобы произошло адекватное подавление гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо непрерывно принимать таблетки на протяжении семи дней.

Следовательно, при пропуске женщине нужно принять следующую таблетку поскорее, допускается прием двух таблеток сразу. Далее продолжается прием активных таблеток в привычное время. Неактивные нужно выбросить и начать новую упаковку. В данном случае кровотечение при приеме маловероятно, однако небольшие выделения при приеме могут отмечаться.

Если в период приеме произошел перерыв употребления активных пилюль, и в дни приема неактивных таблеток кровотечения не отмечалось, следует обязательно исключить беременность.

В случае развития серьезных расстройств ЖКТ возможно неполное всасывание активных веществ. В такие дни необходимо использование дополнительной контрацепции. Если у женщины отмечалась рвота в течение 4 часов после употребления таблетки, следует действовать так, как и при пропуске пилюли.

Как прекратить прием таблеток и при этом перейти на другие методы контрацепции, желательно детально расспросить у специалиста-гинеколога.

Передозировка

Нет информации о серьезных случаях передозировки препарата. Вследствие передозировки у женщины может наблюдаться рвота, тошнота, появление мажущих выделений, а также метроррагия. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Джес и других лекарств (ряд антибиотиков, индукторы ферментов) может спровоцировать проявление прорывных кровотечений, а также уменьшения уровня надежности.

При одновременном применении с Джес лекарств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (это барбитураты, примидон, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и др.), увеличивается клиренс половых гормонов.

Под влиянием некоторых антибиотиков возможно снижение кишечно-печеночной циркуляции эстрогенов и, соответственно, уменьшение концентрации этинилэстрадиола.

В период одновременного приема лекарств, которые оказывают влияние на микросомальные ферменты, а также на протяжении 28 дней после отмены таких ЛС необходимы дополнительные средства контрацепции. Дополнительная контрацепция нужна в течение 7 дней после приема ампициллинов и тетрациклинов.

Джес может оказывать влияние на метаболизм других медикаментов.

Чтобы определить вероятность взаимодействия с Джесом других препаратов, необходимо внимательно знакомиться с инструкцией к ним.

Условия продажи

В аптеках продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить Джес нужно при температуре до 30°С, беречь от влаги и доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 5 лет.

Особые указания

При наличии определенных факторов риска перед приемом Джеса нужно взвесить целесообразность использования именно этого средства контрацепции.

Следует учесть, что в процессе исследований была обнаружена связь между предохранением с помощью оральных контрацептивов и увеличением частоты проявления тромбоэмболии, венозных и артериальных тромбозов. Однако эти болезни отмечаются очень редко. Более высокий риск проявления тромбоза отмечается у курящих, в старшем возрасте, при ожирении, мигрени, болезнях клапанов сердца, дислипопротеинемии, фибрилляции предсердий.

При увеличении интенсивности и частоты мигрени нужно прекратить прием Джеса.

Также существует риск проявления рака шейки матки у женщин с персистирующей папилломавирусной инфекцией.

Редко у женщин, которые принимали оральные контрацептивы, отмечалось развитие доброкачественных опухолей печени. В очень редких случаях отмечались злокачественные опухоли печени.

Женщины, у которых отмечается высокий риск проявления гиперкалиемии, должны определить уровень калия в крове в процессе первого цикла использования лекарства Джес.

Женщины с гипертриглицеридемией должен учесть, что при приеме Джеса у них возрастает риск развития панкреатита.

Если в период приема препарата у женщины отмечается выраженное повышение давления, прием контрацептива следует прекратить. Если посредством гипотензивного лечения показатели АД удается нормализовать, тогда прием таблеток можно продолжить дальше.

При острых или хронических нарушениях печени необходимо отменить средство до тех пор, пока состояние не придет в норму.

В процессе приема комбинированных пероральных средств возможно изменение некоторых лабораторных показателей, однако за границы нормальных значений они не выходят.

Джес, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не могут защитить от болезней, которые передаются половым путем, а также от ВИЧ-инфекции.

Используя таблетки Джес для предохранения, женщина отмечает, что при приеме нет месячных. Иногда, чаще в первые месяцы, женщина отмечает, что менструальный цикл становится нерегулярным. Как правило, период адаптации продолжается на протяжении трех циклов.

На способность к концентрации внимания прием средства не влияет.

Предупреждая нежелательную беременность, многие женщины отдают предпочтение комбинированным оральным контрацептивам, в частности, препарату Джес Плюс. Однако на фоне его использования или после отмены возникает ряд нежелательных явлений, которые могут снизить степень приверженности к подобному способу.

Побочное действие на кожу

В составе Джес Плюс находится эстроген-гестагенный комплекс, т. е. аналоги сразу двух половых гормонов, необходимых женскому организму. Их положительное воздействие на кожу проявляется в активации обновления эпителия, повышении эластичности и упругости, укреплении волос. Однако есть и отрицательные стороны гормональной коррекции.

Среди показаний к назначению Джес Плюс значится лечение угревой болезни средней степени тяжести. Дроспиренон (гестаген) обладает антиандрогенной активностью, благодаря чему он снижает секрецию кожного сала и устраняет акне. Поэтому он является средством выбора для контрацепции при подобных проблемах.

На фоне лечения контрацептивом отмечается улучшение состояния эпителия, но после его отмены все изменения возвращаются вновь, что связано со снижением концентрации гормона. Наряду с высыпаниями, появляются избыточная жирность, комедоны и расширенные поры. Все это создает немалый косметический дискомфорт, особенно в молодом возрасте.

Появление прыщей на лице – достаточно распространенная проблема, ассоциированная с отменой гормональных контрацептивов.

Столкнуться с аллергической реакцией на препарат можно при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов (дроспиренон, этинилэстрадиол, кальция левомефолат). При этом сенсибилизация организма проявляется в нескольких формах:

Высыпания.
Кожный зуд.
Ощущение сухости.
Многоформная эритема.

Последнее состояние имеет токсико-аллергическую природу, характеризуется острым течением со склонностью к рецидивам. На коже появляются различные элементы – пятна, папулы, гнойнички, везикулы и пузыри. Они локализуются на лице, разгибательных поверхностях конечностей, туловище.

Побочные эффекты Джес Плюс на коже могут иметь и воспалительный характер. Периоральный дерматит характеризуется появлением сферических папул розово-красного цвета, расположенных на фоне гиперемированной кожи (под носом, на подбородке в уголках рта и носогубных складках). Подсыхая, они покрываются корочкой, что создает эффект шероховатости при поглаживании.

Экзема, вероятность которой также существует при лечении гормональными средствами, имеет воспалительно-аллергический характер. Она характеризуется появлением отечной эритемы (покраснения), на фоне которой возникают мелкие пузырьки с серозным содержимым, быстро вскрывающиеся с образованием мокнущей поверхности. В дальнейшем экссудат подсыхает в серовато-желтые корочки.

Прием препарата Джес Плюс сопряжен с вероятностью развития аллергических и воспалительных процессов на коже, но подобное случается нечасто.

После отмены гормонального препарата наблюдается еще один нежелательный эффект со стороны кожи – усиливается выпадение волос. Под влиянием этинилэстрадиола и антиандрогенных свойств дроспиренона усиливается рост фолликулов, корни укрепляются, стержни становятся более эластичными и блестящими.

Однако естественный эффект гормональной коррекции резко пропадает после отмены Джес Плюс. Это ведет к явному усугублению ситуации – многие женщины отмечают активное выпадение волос и ухудшение их качества. А на фоне генетической предрасположенности к усиленной выработке андрогенов (или, например, при заболеваниях яичников) подобный побочный эффект становится еще более выраженным.

Негативные эффекты для других систем

Прием гормональных контрацептивов отражается не только на состоянии кожи – изменения затрагивают и другие системы организма. Частота системных побочных явлений варьируется в широких пределах, но редких состояний гораздо больше.

Чаще всего на фоне использования Джес Плюс женщины сталкиваются с негативными явлениями со стороны половых органов и молочной железы. Среди них вероятно появление следующих состояний и симптомов:

Маточное (менструальноподобное) кровотечение.
Сухость слизистой влагалища.
Кандидозный вульвовагинит.
Болезненность молочных желез.
Фиброзно-кистозная мастопатия.

Среди женщин, принимавших комбинированные оральные контрацептивы, включая Джес Плюс, наблюдается незначительное повышение частоты диагностированного рака груди или шейки матки. Однако точная причинно-следственная связь между гормональной коррекцией и опухолями не установлена.

Чаще всего на прием гормональных контрацептивов реагирует именно гинекологическая сфера – функциональными или морфологическими изменениями.

Среди наиболее опасных, хотя и редких побочных эффектов – сердечно-сосудистые. Доказана связь между приемом гормональных контрацептивов и венозными либо артериальными тромбозами. Это может проявиться следующими состояниями:

Инсульты.
Инфаркт миокарда.
Тромбоэмболия легочной артерии.
Тромбоз глубоких вен (артериальная окклюзия) нижних конечностей.

Очень редко наблюдаются изменения в других сосудистых бассейнах – брыжеечном, печеночном, в сетчатке глаза. Повышенный риск тромбозов обычно существует в течение первого месяца приема Джес Плюс. Среди других эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы также стоит отметить артериальную гипертонию, головокружение и головные боли (включая мигрень), носовые кровотечения, тахикардию (учащение пульса).

Прочие явления

На фоне приема эстроген-гестагенного препарата могут наблюдаться и другие побочные эффекты. Джес Плюс способен провоцировать изменения следующего характера:

Обменные (повышение или снижение массы тела, усиление аппетита или анорексия).
Желудочно-кишечные (тошнота, боли в животе, метеоризм, запор).
Нервно-психические (снижение настроения и либидо, депрессия, бессонница).
Костно-мышечные (боли в спине и конечностях, судороги).
Общие (слабость и недомогание, отеки, усиленное потоотделение).

О возникновении побочных реакций сообщалось как по результатам клинических испытаний, так и в ходе постмаркетинговых исследований.

Помимо развития клинических эффектов, Джес Плюс способен влиять на ряд лабораторных показателей. К ним относят:

Печеночные и почечные пробы.
Систему свертывания крови.
Углеводный обмен.
Концентрацию транспортных белков.

Обычно эти изменения находятся в пределах допустимых норм, а потому не требуют особой коррекции. Однако под влиянием препарата могут проявиться и другие состояния, в частности, анемия или тромбоцитоз. Кроме того, Джес Плюс повышает концентрацию в плазме ренина и альдостерона.

Многие побочные эффекты гормональной контрацепции имеют не только клиническое выражение, но и лабораторно подтвержденное основание.

Джес Плюс – это популярное средство для оральной контрацепции, состоящее из комбинации гормональных веществ. Препарат обладает не только терапевтическими эффектами, но имеет и достаточно обширный список побочных явлений, которые касаются многих систем, включая кожу.

Джес: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Yaz

Код ATX: G03AA12

Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol + Drospirenone)

Производитель: Bayer Schering Pharma AG (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 1022 руб.

Джес – монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенными свойствами.

Форма выпуска и состав

Действующие вещества в составе 1 активной таблетки:

этинилэстрадиол (в виде бетадекс клатрата) – 0,02 мг;
дроспиренон – 3 мг.

Вспомогательные компоненты в составе 1 таблетки (активной/плацебо):

ядро: моногидрат лактозы – 48,18/23,205 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 0/54,21 мг, кукурузный крахмал – 28/0 мг, магния стеарат – 0,8/0,585 мг;
оболочка: тальк – 0,3036/0,2024 мг, гипромеллоза – 1,5168/1,0112 мг, диоксид титана – 1,1748/0,7864 мг, красный краситель оксид железа – 0,0048/0 мг.

Фармакологические свойства

Джес относится к числу комбинированных гормональных контрацептивных средств, оказывающих антиминералокортикоидное и антиандрогенное действие.

Контрацептивный эффект основан на взаимодействии разных факторов, наиболее важные из которых – изменение свойств секрета шейки матки и подавление овуляции.

Индекс Перля при правильном применении составляет менее 1 (может возрастать при несоблюдении рекомендованной схемы приема).

Во время терапии становится более регулярным менструальный цикл, болезненные менструации развиваются реже, интенсивность кровотечения снижается, что уменьшает вероятность появления анемии. Кроме того, согласно результатам эпидемиологических исследований, применение комбинированных пероральных контрацептивов способствует снижению вероятности развития рака яичников и эндометрия.

Один из активных компонентов Джеса – дроспиренон – оказывает антиминералокортикоидное действие. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, которые связаны с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, в результате чего препарат хорошо переносится. Дроспиренон положительно воздействует на предменструальный синдром (ПМС).

Также дроспиренон обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне, жирности волос и кожи. Этот эффект подобен действию естественного прогестерона, который вырабатывается организмом.

Дроспиренон не обладает эстрогенной, андрогенной, антиглюкокортикоидной и глюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием обеспечивает дроспиренону фармакологический и биохимический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Дроспиренон при применении с этинилэстрадиолом благоприятно влияет на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.

Всасывание: вещество быстро и почти полностью абсорбируется; биодоступность – 76–85% (прием пищи влияния не оказывает); C_max (максимальная концентрация вещества) в сыворотке достигается приблизительно через 1–2 часа и составляет около 38 нг/мл.

Распределение: после перорального приема наблюдается двухфазное понижение уровня дроспиренона в сыворотке с T_1/2 (периодом полувыведения) 1,6 ± 0,7 ч и 27 ± 7,5 часов соответственно. Не связывается с глобулином, связывание происходит с сывороточным альбумином. C_ss max (равновесная концентрация во время циклового приема) вещества в сыворотке достигается между 7 и 14 днем терапии и составляет примерно 70 нг/мл.

Метаболизм: вещество экстенсивно метаболизируется. Метаболиты в плазме в основном представлены кислотными формами дроспиренона. Также дроспиренон является субстратом для окислительного метаболизма, который катализируется изоферментом цитохрома Р₄₅₀ CYP3A4.

Выведение: скорость метаболического клиренса вещества в сыворотке составляет 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг. T_1/2 – примерно 40 часов. В неизмененном виде выводится только в следовых количествах. Выведение метаболитов происходит почками и через кишечник в соотношении примерно 1,4 : 1,2.

Распределение: сывороточная концентрация этинилэстрадиола понижается двухфазно, T_1/2 терминальной фазы составляет 24 часа. Кажущийся V_d составляет около 5 л/кг. Вещество в значительной степени, но не специфически, связано с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает увеличение концентраций ГСПГ в сыворотке.

Метаболизм: вещество подвергается значимому первичному метаболизму в печени и кишечнике. Скорость метаболического клиренса – примерно 5 мл/мин/кг.

Выведение: в неизмененном виде практически не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся через кишечник и почками в соотношении 6 : 4. T_1/2 метаболитов – 24 часа.

Показания к применению

Джес назначают для контрацепции, в т. ч. для сопутствующего лечения угрей (acne vulgaris) умеренной формы и предменструального синдрома в тяжелой форме.

Противопоказания

наличие повышенного риска артериального/венозного тромбоза;
тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии (в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда), включая отягощенный анамнез по этим заболеваниям, цереброваскулярные нарушения;
наличие предрасположенности (наследственной или приобретенной выявленной) к артериальному/венозному тромбозу (включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, протеина С и S), гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам;
надпочечниковая недостаточность;
злокачественные/доброкачественные опухоли печени, включая отягощенный анамнез;
гормонозависимые злокачественные заболевания, в т. ч. молочных желез или половых органов, включая диагностированные либо при наличии подозрений;
тяжелая/острая почечная недостаточность;
кровотечения из влагалища, имеющие неясную этиологию;
стенокардия, транзиторные ишемические атаки и иные состояния, предшествующие тромбозу, включая отягощенный анамнез;
мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими симптомами, включая отягощенный анамнез;
печеночная недостаточность и тяжелые болезни печени (до нормализации показателей);
сахарный диабет, протекающий с сосудистыми осложнениями;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
беременность (подтвержденная либо при подозрении на нее) и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Джеса требует оценки соотношения пользы с риском):

наличие факторов риска развития тромбоза и тромбоэмболии, включая курение, тромбозы, отягощенный семейный анамнез в молодом возрасте по инфаркту миокарда или нарушениям мозгового кровообращения, мигрень, обширные травмы, серьезные хирургические вмешательства, болезни клапанов сердца, нарушения сердечного ритма, длительную иммобилизацию, дислипопротеинемию, ожирение, артериальную гипертензию;
наследственный ангионевротический отек;
иные болезни, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения, включая сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитический уремический синдром, флебит поверхностных вен, серповидно-клеточную анемию, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
заболевания печени;
гипертриглицеридемия;
послеродовый период;
болезни, которые впервые возникли или усугубились при беременности либо на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, холестаз, желтуха, порфирия, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, герпес беременных, хорея Сиденхема.

Инструкция по применению Джеса: способ и дозировка

Таблетки Джес необходимо принимать ежедневно (без перерыва), примерно в одно и то же время, по 1 шт. в день, запивая небольшим количеством воды. Через 28 дней (после окончания таблеток из предыдущей упаковки) прием продолжают из новой упаковки. Как правило, кровотечение отмены начинается на 2–3 день после начала приема таблеток плацебо (неактивные, белого цвета) и может продолжаться до начала следующей упаковки.

Таблетки необходимо принимать ежедневно, примерно в одно и то же время, по 1 шт. в день, запивая небольшим количеством воды. Такой режим может применяться только при наличии флекс-картриджей и дозатора Clyk. Джес принимают непрерывно на протяжении, как минимум, 24 дней. По решению пациентки между 25 и 120 днями терапии может быть сделан перерыв длительностью 4 дня (максимально). Интервал в терапии должен быть сделан не позже 120 дней непрерывного приема таблеток. Прием таблеток после каждого перерыва должен иметь минимальную продолжительность 24 дня, максимальную – 120 дней. Кровотечение отмены, как правило, развивается во время перерыва в приеме препарата. Если на протяжении 3 последовательных дней в период с 25 по 120 день появляются мажущие кровянистые выделения/кровотечение из влагалища, рекомендовано сделать перерыв 4 дня, что позволит уменьшить общее количество дней кровотечения.

От приема Джеса можно отказаться в любое время. В случаях планирования беременности рекомендовано после окончания терапии дождаться естественного менструального кровотечения.

Все дальнейшие рекомендации относятся к приему активных таблеток.

Если опоздание составляет меньше 24 часов, эффект Джеса не снижается. Пропущенную разовую дозу нужно принять как можно скорее, не изменяя при этом в дальнейшем режим дозирования.

При недоступности информации от дозатора Clyk либо при наличии сомнений в ее достоверности следует придерживаться указанных ниже рекомендаций.

1–7 дни при соблюдении любого из режимов приема: принять пропущенную таблетку нужно в кратчайший срок, даже если это будет означать прием 2 таблеток сразу. На протяжении следующих 7 дней женщина должна пользоваться дополнительными защитными мерами. Если на протяжении 7 дней до даты пропуска имел место половой контакт, следует учесть вероятность наступления беременности.

На фоне тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание Джеса может быть неполным, в связи с чем нужно принять дополнительные защитные меры.

Если в период 3–4 часов после приема активной таблетки была диарея или рвота, необходимо придерживаться рекомендаций по пропуску таблеток, либо принять дополнительную разовую дозу.

Чтобы отсрочить наступление кровотечения отмены, прием неактивных таблеток следует пропустить. Таким образом этот период может быть продлен на любой срок до окончания таблеток из упаковки. Завершить прием активных таблеток можно в любое время по желанию, сделав перерыв длительностью 4 дня.

Побочные действия

Возможные побочные реакции при соблюдении двух режимов приема (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Читайте также: