Этиловый алкоголь действие на цнс фармакологическая группа

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ является типичным средством, оказывающим общее угнетающее влияние на ЦНС. Кроме того, он обладает выраженным антисептическим действием. Этиловый спирт является основной составной частью различных алкогольных напитков. Он представляет собой бесцветную, летучую жидкость, легко воспламеняющуюся.

Фармакокинетика. Этанол быстро всасывается в желудке, 12-перстной и тощей кишке. В желудке его всасывается 25 % от принятой дозы. Он очень быстро проникает через все клеточные мембраны и распределяется в жидких средах организма. Почти половина принятого этанола всасывается через 15 минут и полностью процесс всасывания завершается примерно через 1-2 часа. Всасывание замедляется в присутствии воды в желудке. Задерживают всасывание углеводы, и жиры. Этанол обнаруживается во всех тканях и по мере уменьшения концентрации в крови диффундирует из них в кровь. Из сосудов легких этанол переходит в выдыхаемый воздух (соотношение алкоголя в крови и воздухе равен 2100: 1). Более 90-98 % этанола метаболизируется в печени при участии немикросомольных ферментов, остальное (2-4%) количество экскретируется почками и легкими, а также потовыми железами в неизмененном виде. Вначале этанол окисляется в печени до ацетальдегида, который переходит в ацетилкофермент А, и потом окисляется до двуокиси углерода и воды (углекислый газ и вода). Алкоголь метаболизируется с постоянной скоростью, не зависящей от концентрации его в крови, но пропорциональной массе тела. Эта скорость составляет 10 мл/час, она постоянна, имеет значение в судмедэкспертизе.

Применение в медицинской практике спирта этилового различных концентраций: 1) Чаще всего его используют в качестве растворителя различных лекарственных веществ (галеновые препараты). 2) В концентрации 70 процентов он может быть использован в качестве антисептика и дезинфектора (дезинфекция). Действует бактерицидно только на вегетативные формы микроорганизмов (на споры - нет). 3) Иногда его применяют при лихорадочном состоянии, так как он вызывает охлаждающий эффект при нанесении на кожу (спиртовые обтирания). 4) Напротив, спиртовые укутывания в форме компрессов используются в качестве согревающего мероприятия. 5) Спирт используют как пеногаситель при купировании приступов бронхиальной астмы. 6) Этанол ранее использовался для разрушения нервных волокон, например, при невролгии тройничного нерва. Сейчас этот способ практически не применяют. 7) Для предупреждения пролежней, смазывая кожные покровы больного.

2.Резорбтивное действие спирта этилового: особенности влияния на цнс, внутренние органы, обменные процессы. Токсикологическая характеристика спирта этилового. Симптомы острого отравления, меры помощи.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ: этанол действует на ЦНС угнетающе, причем он угнетает ЦНС по нисходящей, его действие укладывается в 3 стадии (при условии большой принятой дозы): - стадия "возбуждения"; - стадия наркоза; - агональная стадия.

Стадия "возбуждения" является результатом угнетения тормозных механизмов мозга. Она хорошо выражена и продолжительна. Возникает эйфория, повышается настроение, человек становится чрезмерно общительным, говорливым. Психомоторные реакции при этом нарушены, резко страдают поведение человека, снижается самоконтроль, нивелируются такие особенности характера, как сомнение, предосторожность, критическая самооценка и адекватная оценка. Работспособность снижается. Возникает состояние неустойчивости настроения, могут быть эмоциональные взрывы. При повышении в крови концентрации спирта этилового наступают анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Угнетаются спинальные рефлексы. Таким образом развивается стадия наркоза, которая очень быстро переходит в агональную стадию. Небольшая наркотическая широта действия, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать этиловый спирт в качестве средства для наркоза. Можно быстро достичь стадии паралича, агонии. По мере увеличения дозы введенного спирта человек утрачивает способность чувствовать, Затрудняется речь, появляется неустойчивость походки и полностью теряется самоконтроль. Далее наступает выраженное угнетение ЦНС вплоть до утраты сознания. Замедляется дыхание, лицо становится бледным, появляется цианоз, падает АД. Смерть наступает, как правило, из-за угнетения дыхательного центра. Первично эффект воздействия алкоголя связан с угнетением ретикулярной активирующей системы. (В этой связи стадия возбуждения вовсе не связана с возбуждением ЦНС, а, напротив, обусловлена снятием тормозного действия коры). Кора освобождается, таким образом, от контролирующей, ингибирующей, функции, необходимой для осознанной деятельности человека. Поэтому в первую очередь у алкоголиков страдает то, что привнесено в личность культурой, многолетней тренировкой. Все пьющие преувеличивают свои возможности. Еще Шекспир в своей знаменитой трагедии "Макбет" справедливо подметил, что алкоголь порождает желания, но лишает возможностей.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА Умеренное количество этанола вызывает расширение кожных сосудов (центральное действие, так как угнетение ЦНС ведет к угнетению сосудодвигательного центра), что сопровождается гиперемией и ощущением тепла. У человека, принявшего этанол, красное лицо, глаза "горят". Эффект расширения сосудов под действием этилового спирта предупреждает нормальную реакцию сужения кожных сосудов при охлаждении, поэтому применять алкоголь в качестве согревающего средства при холодной погоде вредно, поскольку он способствует нарастающей потере тепла. Возможно переохлаждение организма. В больших дозах алкоголь угнетает сердечную деятельность подобно хлороформу или эфиру. Длительное применение больших количеств этанола вызывает повреждение сердечной мышцы, что приводит к алкогольной миокардиопатии. У больных с заболеваниями коронарных сосудов или клапанов сердца прием даже небольших доз этанола угнетает функцию миокарда.

ВЛИЯНИЕ ЭТАНОЛА НА ПЕЧЕНЬ. Этиловый спирт нарушает глюконеогенез в печени, снижает синтез альбумина и трансферрина, повышает синтез липопротеинов, угнетает окисление жирных кислот. Все это приводит к разобщению окислительного фосфорилирования в печеночных клетках. При алкогольной интоксикации происходит ингибирование печеночных миркрогомальных ферментов, а хроническое его применение вызывает стимулирование активности этих энзимов, что сопровождается повышением скорости метаболизма многих лекарственных средств и самого алкоголя. Наиболее типичными клиническими симптомами являются гипогликемия и гепатомегалия. Может развиться жировая дегенерация, алкогольный гепатит, цирроз печени. Алкогольное повреждение печени является прямым эффектом этанола. Женщины более чувствительны к воздействию алкоголя, что связано с генетической предрасположенностью, основанной на НLА-фенотипе.

ПОЧКИ. Алкоголь усиливает мочеотделение, что является следствием сниженной реабсорбции воды в почечных канальцах, вызываемой угнетением продукции АДГ (антидиуретический гормон).

ДЕЙСТВИЕ НА ЖКТ. В малых дозах при приеме внутрь этанол вызывает местное ощущение тепла и повышает секрецию слюны, усиливает аппетит. Вследствие высвобождения гистамина и гастрина в антральной части повышается секреция желез желудка. В концентрации более 15 процентов алкоголь угнетает как секрецию, так и двигательную функцию. Этот эффект может продолжаться в течение многих часов. Еще более высокие концентрации обладают выраженным раздражающим действием на слизистые оболочки и могут вызывать развитие гастрита, провоцируют тошноту, рвоту. При концентрациях более 20 процентов снижается ферментативная активность как желудочного, так и кишечного сока. При приеме алкоголя в концентрации свыше 40 процентов наблюдается ожог слизистой, ее набухание, отек, разрушение пограничного слоя слизистой, выделение слизи в большом количестве.

Эффекты при местном действии: Противомикробное действие (бактерицидное), т.к. вызывает дегидратацию и денатурацию белков, используются растворы высокой концентрации 70% и выше. При повышении температуры, добавлении красителей и др. противомикробное действие усиливается. На споры не действует. Применяется как асептик и антисептик: -для обработки рук хирурга, операционного поля 70% (лучше проникает в глубокие слои кожи, у 90% этанола диффузия нарушена). -для обработки хирургических инструментов 96%

Дубящее действие, связано с образованием плотной плёнки коагулята, уменьшает чувствительность кожи, потоотделение, зуд.

Применяется: -для лечения мастита -обработки рук хирурга 90% (закрываются поры) -консервация биологического материала -лечение пролежней, ожогов

Прижигающее действие 96% Применяется для лечения гемангиом, омозолелостей. Опасно при попадании на слизистые оболочки.

Местно раздражающее действие. Применяется для компрессов (простое смазывание неэффективно из-за быстрого испарения), растираний в концентрации 40% -лечение инфильтратов, фурункулёза, артритов и т.д. У детей может всасываться с неповреждённой кожи, вызывать отравление. -30-40 % этанол применяют как пеногаситель, уменьшает поверхностное натяжение жидкости в альвеолах. Применяется при альвеолярном отёке лёгких, вводят в течение 15 мин. ингаляционно с кислородом и интратрахеально.

Эффекты при резорбтивном действии: -противошоковое действие (в/в 30 % этанол) -прямое миотропное действие – улучшает кровообращение и возникает субъективное чувство тепла. Применяется при обморожениях, переохлаждении и только в тёплом помещении, поскольку увеличивается теплоотдача, уменьшается психический контроль и возможно переохлаждение. -увеличивает секрецию желудочного сока (до 12 %), повышает аппетит Применяется у истощённых больных, является источником энергии, не является пластическим материалом, но экономит пищевые вещества и сберегает от распада белки. Для парентерального питания. -седативное, снотворное, стресспротективное, мочегонное, радиопротективное, токолитическое действие (уменьшает секрецию окситоцина, используют редко – опасно для матери и плода). -антидот при отравлении метанолом

При повторном применении: -привыкание, вызывает индукцию микросомальных ферментов печени -психическая и физическая зависимость (вызывает эйфорию и анксиолитический эффект) -функциональная кумуляция -острое и хроническое отравление.

Алкогольная кома сходна с агональной стадией наркоза. Ацетальдегид конденсируется с норадреналином, дофамином, серотонином, усиливает выделение эндорфинов – могут возникать галлюцинации. Повышается тонус сосудов, ЧСС, потребность миокарда в кислороде. Часто развивается ацидоз, гипогликемия, гипокальциемия – судороги, отёк лёгких.

Меры помощи: -предупредить остановку дыхания и аспирацию рвотных масс (туалет ротовой полости, атропин, ИВЛ, кислород. Аналептики малоэффективны). -промыть желудок -5% раствор натрия гидрокарбоната для восстановления внутрисосудистого гомеостаза. -витамины В, С, Е -форсированный диурез, увеличить введение жидкостей -сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ

Средства, угнетающие ЦНС. Этанол

Средства, угнетающие ЦНС. Классификация:
1. Средства, угнетающие ЦНС (общего действия, могут быть избирательны)
2. Средства, возбуждающие ЦНС (стимуляторы ЦНС)
3. Психотропные средства (угнетающие избирательного действия)
4. Противоэпилептические
5. Противопаркинсонические
6. Наркотические анальгетики
7. Ненаркотические анальгетики

1. Средства, угнетающие ЦНС (общего действия)
– средства для наркоза
– снотворные
– алкоголь
2. Психотропные средства (угнетающие избирательного действия)
– седативные (подавляют часть функции нервной системы)
– транквилизаторы (анксиолитики)
– нейролептики

Для клиники имеют значение спирты алифатического ряда, являющиеся гидрокси – производными алифатических углеводородов, в зависимости от содержания ОН-групп делят на:
– моногидроксильные (этиловый, метиловый)
– дигидроксильные (этиленгликоль, пропиленгликоль)
– тригидроксильные (глицерол)
– полигидроксильные (маннитол, собритол)

Моногидроксильные спирты имеют одинаковые свойства, являются горючими, чаще в медицине используют этиловый спирт. Метиловый спирт ядовит, при дозе более 50мл наступает необратимая слепота, отравление.
Детоксикация: мочегонные, внутривенно этиловые спирт с концентрацией менее 30%.
Маннитол – сильное мочегонное осмотического действия, после отравления метанолом возникает угроза отека легких, мозга, чтобы предотвратить это вводят манитол, но он проникает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и способен накапливаться в тканях мозга, поэтому повторное введение ухудшает симптоматику.
Этиловый спирт является типичным средством, оказывающим общее угнетающее действие на ЦНС, является основной составной частью алкогольных напитков.

Этанол. Использование в медицине:

используют в качестве растворителя ЛС
в концентрации 70% может использоваться в качестве антисептика и дезинфицирующего средства (на споры не действует)
применяют при лихорадочном состоянии, так как оказывает охлаждающий эффект
спиртовые укутывания используют для согревания
используют как пеногаситель при угрозе отека легких
использовался для разрушения нервных волокон при невралгии тройничного нерва (алкоголизация нерва – сейчас не используется)
для предупреждения пролежней
противошоковый препарат

Этанол. Фармакокинетика:

быстро всасывается в желудке, 12 перстной кишке и тощей кишке
в желудке всасывается на 25% от принятой дозы
очень быстро приникает через все клеточные мембраны и распределяется в жидких средах организма
почти 50% принятого этанола всасывается через 15 минут
полностью процесс всасывания завершается примерно через 1-2 часа
всасывается замедление в присутствии воды в желудке
задерживается всасывание этанола в присутствии углеводов и воды
из сосудов легких этанол переходит в выдыхаемый воздух (соотношения алкоголя в крови и выдыхаемом воздухе = 2100:1)

Этанол. Фармакологические эффекты

Влияние на печень
снижает синтез альбумина и трансферина
увеличивает синтез липопротеинов, угнетает окисление жирных кислот
приводит к разобщению окислительного фосфорилирования в печеночных клетках
при алкогольной интоксикации происходит ингибирования печеночных микросомальных ферментов, а хронический алкоголизм вызывает стимулирование активных энзимов

Влияние на ЖКТ

в малых дозах при приеме внутрь этанол вызывает местное ощущение тепла, увеличивает секрецию слюны, усиливает аппетит, вследствие высвобождения гистамина и гастрина в антральной части и увеличивает секрецию желез ЖКТ.
в концентрации более 15% алкоголь угнетает секреторные и двигательные фукнции
в концентрации более 20% снижается активность желудочного и кишечного сока
в концентрации более 40% вызывает ожог слизистой, ее набухание, отек, разрушение пограничного слоя, выделение слизи.

Средства, угнетающие ЦНС. Фармакотерапия хронического алкоголизма
1. Основана на выработке рефлекса
– используют апоморфин, который вызывает тошноту и рвоту при употреблении алкоголя
2. Лечение с помощью тетурама
– его можно назначать не всем больным (исключаются больные с сердечными поражениями, атеросклерозом, стенокардией)
– вызывает слабость, тошноту, головные боли, чувство страха
– в период лечения тетурамом нельзя применять средства для наркоза
3. Таблетки Эспераль – вшиваются в ягодицу

Попытки выработки отрицательного условного рефлекса на алкоголь осуществлялись давно. При этом был использован единственный эффективный в медицине рвотный препарат центрального действия – АПОМОРФИН. Введение апоморфина подкожное. У данного способа имеются 2 основных недостатка:

1) условный рефлекс требует подтверждения (дают небольшую дозу алкоголя и вводят препарат);
2) этот рефлекс неспецифичен.

В связи со сказанным, мысль исследователей была направлена на создание препарата, извращающего обмен этанола, его метаболизм. Одним из таких препаратов, применяемых широко в настоящее время для лечения больных алкоголизмом, является Teturamum (таблетки по 500 мг действующего вещества).
Тетурам представляет собой бледно-желтого цвета слабо растворимое в воде вещество. Небольшие дозы его не оказывают никакого действия. Препарат ежедневно назначают больным и без приема алкоголя он не эффективен.
В связи с его медленным накоплением в организме, тетурам дают больным несколько дней. Обычно антабус назначают в таблетках, содержащих по 500 мг действующего начала, один раз в день в течение недели. В дальнейшем проводят поддерживающую терапию с помощью ежедневного приема 250 мг препарата. Затем через несколько недель дают больному выпить небольшую дозу алкоголя, то есть тетурам назначают в сочетании с приемом небольших количеств спирта этилового.

Это связано с тем, что механизм действия тетурама заключается в том, что он задерживает окисление спирта этилового на уровне ацетальдегида. Последнее обусовлено ингибирование тетурамом фермента алькогольдегдидрогеназы.
В результате приема алкоголя на фоне тетурама моментально будет накапливаться ацетальдегид в тканях, который является в высшей степени токсичным для тканей веществом. Особенно токсичен ацетальдегид для сосудов, что реализуется параличом сосудов, проявляющимся своеобразной клиникой. У больного через 15-20 минут “вспыхивает лицо”, кожные покровы делаются красными, все сосуды резко расширяются.

Падает АД, причем очень резко, до коллапса. Развивается слабость, потливость, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тахикардия, боли в области сердца, тошнота, рвота. Таким образом у больного вырабатывается отрицательный условный рефлекс. Больной убеждается, что после лечения он не сможет переносить даже небольшие количества алкоголя. Последнее заставляет воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Средства, угнетающие ЦНС. Побочные действия тетурама:
1) Не всем больным можно назначить тетурам (сердечные поражения, атеросклероз, стенокардия, гипертоническая болезнь, эндокринные заболевания, у больных с нарушенной психикой). Но среди алкоголиков здоровых людей практически нет, часто эти лица уже страдают указанными заболеваниями.
2) Условный рефлекс угасает, требует подкрепления.
3) Препарат вызывает слабость, тошноту, головные боли, судороги, утомляемость, металлический вкус во рту.
4) В период лечения тетурамом нельзя применять средства для наркоза, паральдегид, так как они вызывают эффекты, сходные с эффектами этанола. Кроме того, некоторые лекарственные препараты из совершенно других групп, могут оказывать тетурамподобную активность, то есть вызывают непереносимость к алкоголю. Это, прежде всего, хлорпропамид и другие противодиабетические сульфаниламидные препараты, метронидазол (трихопол), гризеофульвин, бутадион. Назначая эти средства, врач должен предупредить больного об их особенностях.
6) Тетурам не рекомендуют лицам старше 50 лет, лицам с патологией, указанной выше.

Для постоянного (или длительного) присутствия тетурама в организме имеется препарат тетурама пролонгированного действия, получивший название Эспераль (радотел).

Esperal (radotel) – стерильные таблетки тетурама имплантируют в подкожную клетчатку больного (создание депо препарата).
Имеющиеся препараты позволяют снизить потребление спирта этилового лишь у некоторых больных и только на несколько месяцев. К сожалению, достаточно эффективных лекарственных средств, подавляющих влечение к спирту, нет.

Средства, угнетающие ЦНС. Метиловый спирт
Метанол широко используется в технике, а также в форме 5 процентной концентрации для денатурации спирта этилового. Для врачей он интересен с точки зрения токсикологии, так как очень часто бывают отравления данным спиртом.

Всасывание метанола и распределение сходны с таковыми для этанола. Но метаболизм метанола происходит в организме очень медленно и имеет другие продукты обмена. Метанол медленно окисляется до формальдегида, а затем до формоловой кислоты, в связи с чем он очень токсичен. Перевод формальдегида в муравьиную кислоту осуществляется этим же ферментом, что и этилового алкоголя (алькогольдегидрогеназа).

Фармакологические эффекты метанола
Вначале эффекты напоминают таковые при воздействии этанола и обусловлены депрессией ЦНС. Симптомы связаны с угнетением функции ЦНС, развитием ацидоза (формоловая кислота), а также избирательной токсичности метаболитов, в частности формальдегида в отношении клеток сетчатки глаза.

Надо помнить, что:
1) Формальдегид специфически, избирательно действует на зрительные нервы. Потеря зрения наступает раньше, чем смерть. Полная потеря зрения может наступить и от очень небольших количеств метанола (прием около 15 мл метанола в 100 процентов случаев ведет к слепоте).
2) Летальная доза метанола без лечения составляет 70-100 мл. Быстро развивается кома и наступает смерть.

Меры помощи:
1) Борьба с ацидозом в максимально сжатые сроки (в/в введение растворов натрия бикарбоната).
2) Затормозить, замедлить образование муравьиной кислоты путем отвлечения алькогольдегидрогеназы на другой спирт – этанол. Поэтому в/в назначают этанол, так как он замедляет окисление метанола, действуя в процессе метаболических преобразований по конкурентному типу.

Наиболее сильно угнетают ЦНС группа препаратов — общие анестетики (средства для наркоза). Далее идут снотворные. Эта группа уступает общим анестетикам по силе действия. Далее по мере убывания силы действия идут алкоголь, противосудорожные, противопаркенсонические препараты. Существует также группа препаратов, оказывающих угнетающее влияние на психоэмоциональную сферу — это центральные психотропные средства: из них наиболее сильная группа —нейролептики антипсихотические), вторая группа, уступающая по силе нейролептикам — транквилизаторы, и третья группа — общеседативного средства.

Что такое IP-адрес? Это уникальный адрес устройства в компьютерной сети (на основе протокола TCP/IP). Существует несколько версий IP-адресации, широко используется IPv4 с 32 битной адресацией. Узнать свой Айпи онлайн можно здесь.

Существует такой вид общей анестезии как нейролептаналгезия. Для этого вида аналгезии используются смеси нейролептиков и аналгетиков. Это состояние наркоза , но с сохранением сознания.

Для общей анестезии используют : ингаляционные и неингаляционные методы. К ингаляционным методам относят использование жидкостей (хлороформ, фторотан) и газов ( закись азота, циклопропан). Средства ингаляционного ряда сейчас обычно идут в комплексе с препаратами неингаляционного ряда, к которым относятся барбитураты, стероиды (преулол, веадрин), производные эугенала — сомбревин, производные — оксимасленной кислоты, кетамин, кеталяр. Достоинства неингаляционных препаратов — для получения наркоза не нужна сложная аппаратура, а только шприц.

Недостаток такого наркоза в том, что он неуправляем. Применяется в виде самостоятельного, вводного, базисного наркоза. Все эти средства — короткого действия ( от нескольких минут до нескольких часов).

Различают 3 группы неингаляционных препаратов:

ультракороткого действия (сомбревин, 3-5 минут).
Средней продолжительности до получаса (гексенал, термитал).
Длительного действия — оксибутират натрия 40 мин — 1,5 часа.

Сегодня широко применяются нейролептаналгетики. Это смесь, в состав которой входят нейролептики и аналгетики. Из нейролептиков можно использовать дроперидол, а из аналгетиков фентамин ( в несколько сот раз сильнее морфина). Эта смесь называется таломонал. Можно использовать аминазин вместо дроперидола, а вместо фентамина — промедол, действие которого будет потенцировать какой-либо транквилизатор ( седуксен) или клофелин. Вместо промедола можно использовать даже анальгин.

Снотворные средства — это вещества, которые применяются при бессоннице и вызывают состояние сна, близкое к естественному. Во время сна выделяют 2 фазы — медленный (синхронизированный) и быстрый. При медленном сне отмечается снижение обменных процессов, уменьшается секреция эндокринных желез, умеренное снижение давления, температуры тела — фаза характеризуется преобладанием тонуса блуждающего нерва.

Эта фаза повторяется 4-5 раз и занимает 75% общего сна. Вторая фаза — быстрый сон характеризуется быстрой неправильной, низковольтной энцефалограммой, наличием сновидений, повышением обмена веществ, секреции катехоламинов и глюкокортигоидов, то есть наблюдается некоторое повышение тонуса симпатической иннервации. Занимает эта фаза 25% общего сна. Сон в нестоящее время широко применяется с лечебной целью при нарушении периферического кровообращения, в гастроэнтерерологии, в клинике нервных болезней.

Причины нарушения сна: некоторые органические нарушения ЦНС, эндокринные нарушения, сердечно-сосудистые заболевания (при гипоксии), злоупотребление кофеином, препаратов действующих на психоэмоциональную сферу.

Различают несколько форм нарушения сна:

Неврастенический тип бессонницы — чаще всего встречается у лиц молодого возраста с явлениями переутомления, неврастении. Эта бессонница характеризуется тем, что больному трудно уснуть, а затем он засыпает и хорошо долго спит.
Старческий тип. Характеризуется хорошим засыпанием, затем через несколько часов больной просыпается, несколько часов не может заснуть, а потом опять засыпает.
Смешанный тип. характеризуется как нарушением процесса засыпания, так и нарушением процесса сна в целом. Как правило этот тип встречается у лиц с каким-либо заболеванием (психическим, сердечно-сосудистым).

При нарушениях сна ни в коем случае нельзя сразу обращаться к снотворным, так как они вызывают ряд побочных эффектов — сначала назначают общие седативные средства , антигистаминные средства (димедрол), затем, если не помогает, психофармакологические средства — транквилизаторы, даже нейролептики, ноотропы, гангмиметики — и только потом модно использовать снотворные.

КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ.

Барбитураты. Делятся на 3 группы: короткого действия — несколько часов, средней продолжительности — 4-6 часов — барбамил, длительного действия — фенобарбитал.
Производные пиридина и пиперидина (тетридил).
Гетероциклы (транквилизаторы, нитрозепам).
Уреиды . моно- дикарболовых кислот. В состав молекул этих препаратов входит бром (бромизовал).
Ацетальдегиды ( хлоралгидрат).
Производные гамма-оксимаслянной кислоты (оксибутират натрия).

Препараты короткого действия — циклобарбитал, быстро и полностью метаболизируется в печени, поэтому не оставляет последействия, то есть депрессии после пробуждения. Их применяют при неврастеническом типе бессонницы.

Препараты средней продолжительности — медленнее обезвреживаются в печени, но без последствий. Применяют при старческом типе бессонницы.

Препараты длительного действия — медленно обезвреживаются в печени, выделяются почками, имеют последействие, при повторном применении купируют последействие. Применяют в стационаре или если больной на больничном, так как длительного действия. В малых дозах действуют как седативные средства.

Это транквилизаторы. Снотворные умеренной продолжительности — несколько часов, хорошо переносятся больными. Применяют при бессонницах, связанных с психическими расстройствами. При длительном применении может развиться бромизм, поэтому назначают на срок не более 12 дней. В дозе 0,3 применяют как успокаивающее, в дозе 0,6 как снотворные.

Хлоралгидрат применяют редко, если другие снотворные плохо переносятся. Он обладает выраженным раздражающим действием — может быть тошнота, рвота. Нет последействия. После всасывания превращается в 3-хлорэтанол, в печени, затем в 3-хлоруксусную кислоту, поэтому его нельзя назначать при заболеваниях почек, печени. Он имеет выраженное противосудорожное действие (применяют при столбняке).

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ПИПЕРИДИНА. Менее активны, чем барбитураты, сон 5-6 часов. Применяют при неврастеническом типе бессонницы, в дозах 0,1 — 0,25 как успокаивающее, как снотворное 0,25 — 0,5. Как сироп для премедикации.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. Нитрозепам, диазепам, фенозепам. Действие на подкорковые образования, эти препараты хороши тем, что не нарушают фазности сна, не оставляют последействия. При применении более двух недель развивается привыкание ( не пристрастие).

Нетоксичен , не изменяет структуры сна, нет последействия. Сон максимально физиологичен. Средство выбора в аптечке космонавтов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СНОТВОРНЫХ.

Как снотворные при различных типах бессонниц.
Как седативные ( в меньших дозах, например, фенобарбитал).
Как гипотензивные ( в комбинации с другими средствами).
Как противосудорожные (Хлоралгидрат).
Как анальгетики.
Как средства для наркоза (оксибутират натрия).
Как антигипоксанты (оксибутират натрия).
Они потенцируют действие других нейротропных препаратов, поэтому используют при премедикации.
При рвоте (вместе с холиноблокаторами).
Как антидоты при отравлении препаратами возбуждающего действия.
Показаны как индукторы микросомальных ферментов печени.

При систематическом применении снотворных развивается привыкание, возможно даже пристрастие, возможна идиосинкразия — повышенная чувствительность (особенно к барбитуратам). Снотворные понижают тонус и перистальтику ЖКТ.

Тяжелые отравления развиваются при приеме 10-20-кратных доз снотворного. При этом наблюдается глубокий сон, переходящий в наркоз. Наступает угнетение дыхания, резко снижается давление (так как угнетается сосудодвигательный центр и сократительная активность миокарда, уменьшается передача сосудосуживающих импульсов по симпатическим нервам).

Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При отравлениях назначают аналептики прямого действия (общепробуждающее действие), но они повышают потребность мозга в кислороде и могут вызвать судороги, поэтому практически их не применяют. Промывают желудок, подают кислород. Применяют стрихнин, как препарат, повышающий сократительную активность миокарда, глюкозу, мочегонные.

АЛКОГОЛЬ. Алкоголизм очень серьезная проблема, так как употребление алкоголя поднялось с 3,5 литров в 1905 году на человека в год ( в России) до 12 литров в 1983 году.

Фармакологические свойства. Этиловый спирт быстро проникает через любые мембраны. При жестком действии вызывает денатурацию цитоплазмы клеток, в том числе мембранных. При приеме внутрь он раздражает ЖКТ, повышает секрецию (напитки до 20). Алкоголь всасывается в желудке на 20%, остальное всасывается в тонкой кишке.

Проникает через плацентарный барьер и может оказывать токсическое влияние на плод. Выделяется алкоголь с выдыхаемым воздухом — 7,5%, через кожу 3%, остальное метаболизируется. Под действием алкоголя расширяются поверхностные сосуды, что приводит к усилению теплоотдачи. Действие на ЦНС: алкоголь воспроизводит действие ингаляционных анестетиков — наблюдается возбуждение, затем общая аналгезия, паралич. Стадия возбуждения связана с ослаблением процессов внутреннего торможения. Большие дозы оказывают угнетающие влияние на возбуждение в ЦНС.

Метаболизм алкоголя в организме: этиловый спирт в печени и почках окисляется в ацетальдегид под действием алкогольдегидрогеназы. Ацетальдегид превращается в угольную кислоту практически во всех органах и тканях. Избыточные количества ацетальдегида приводит к психическим расстройствам.

Отравления. Для лечения острых отравлений назначают аналепкитки — коразол, стрихнин. Специфическим антагонистом считается кофеин. Назначают внутривенно …………… она окисляет алкоголь.

Методы лечения алкоголизма.

Симптоматические методы. Массивная витаминизация, электролиты, для нормализации психической деятельности — транквилизаторы, нейролептики, А1-адреноблокаторы (пироксан), в связи с нарушениями вызванными алкоголем в сердечно-сосудистой системе (повышенное давление, повышение сократительной активности и потребности миокарда в кислороде).
Активное лечение. А) сенсибилизирующая терапия (антабус, метронитазол). Эти препараты связывают алкогольдегидрогеназу, приведет к накоплению в организме ацетальдегида. Б) метод выработки условных рефлексов (использование рвотных средств — апоморфина гидрохлорида). Эффективность этого метода около 11%.

Высокотоксичен поэтому применяется очень редко (для получения формальдегида). Является сильнейшим нервным и сосудистым ядом. Характерно поражение зрительного нерва. Отравление наступает при приеме 10-40 мл метилата. Метилат под действием алкогольдегидрогеназы превращается в формальдегид, а затем в муравьиную кислоту (этиловый и метиловый спирты метаболизируются одним и тем же ферментом). Отравление метилатом может быть даже при его попадании на одежду. Помощь при отравлении метиленовым спиртом. Срочно вводят этиловый спирт. Ферменты имеют большое сродство к этиловому спирту.

Читайте также: