Лоперамид нервная системы побочные

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Лоперамид
• Фармакологическая группа вещества Лоперамид
• Характеристика вещества Лоперамид
• Фармакология

• Применение вещества Лоперамид
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Лоперамид

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Лоперамид
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

• Противодиарейные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Диарея у человека может возникнуть по разным причинам, и длится такое состояние несколько дней. Для нормализации стула сейчас существует много препаратов. Все их нужно применять по назначению врача, следуя инструкции. Особенно это важно при приеме препарата "Лоперамид", передозировка которого может привести к кишечной непроходимости или остановке сердца. Но все равно это лекарство является на данный момент самым популярным противодиарейным средством.

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Чаще всего возникает понос из-за отравления несвежими продуктами или употребления загрязненной воды. Вызвать его может попадание в пищеварительный тракт бактерий, вирусов или паразитов. Аллергическая реакция на лекарства или пищу, а также сильный стресс тоже могут стать причиной диареи. Такой понос обычно длится несколько дней и при правильном лечении проходит без последствий.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.

Общая характеристика препарата

Одним из самых распространенных средств для симптоматического лечения диареи являются капсулы "Лоперамид". Применение их оправдано для устранения острого поноса, вызванного аллергией или стрессом. В остальных случаях препарат назначают только в составе комплексного лечения. Объяснить это можно особенностями действующего вещества препарата. Оно было создано бельгийскими учеными в 60-х годах 20 века. Вещество лоперамид относится к опиатам, хотя немного отличается от них по особенностям действия. В отличие от остальных опиатов, оно не воздействует на ЦНС, не снимает боль и не вызывает угнетения нервной системы. Действие лоперамида распространяется только на рецепторы кишечника. Поэтому препарат на его основе "Имодиум" с 70-х годов стал активно использоваться для лечения диареи.

Сейчас вещество лоперамид входит в состав нескольких лекарств от поноса. Оно является недорогим по стоимости, поэтому такие препатаы обычно стоят дешево. Например, купить упаковку "Лоперамида" в аптеке можно по цене около 20 рублей. Продается препарат без рецепта. По этой причине, а также благодаря тому, что он обладает высокой эффективностью, "Лоперамид" очень популярен. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, содержащих по 2 мг действующего вещества. Можно найти в продаже также "Лоперамид Акрихин", инструкция к которому отмечает его более высокую эффективность. Ведь это средство в виде капсул содержит лоперамида гидрохлорид и вспомогательные вещества, усиливающее его действие.

Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие "Лоперамида". Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие "Лоперамида" направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, "Лоперамид" повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро - в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания к применению препарата

Применение "Лоперамида Акрихин" и его разновидности в таблетках показано при диарее различной этиологии. Используют препарат как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Но стоит помнить, что он не влияет на причину поноса, а только снимает симптомы. Показаниями для применения "Лоперамида" могут стать такие патологии:

• пищевое отравление;
• кишечная инфекция;
• синдром раздраженного кишечника;
• дисбактериоз;
• энтеровирусная или ротавирусная инфекция;
• нарушение всасывания пищи при изменении климата или привычного питания;
• диарея из-за аллергической реакции, после приема лекарственных препаратов или стресса;
• хронические заболевания ЖКТ, сопровождающиеся расстройством стула.

Противопоказания

Очень опасна передозировка "Лоперамидом", поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней. Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение "Лоперамида":

• беременность, особенно в первом триместре;
• период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
• детям до 12 лет;
• при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• тяжелые патологии печени;
• язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
• вздутие живота неясной этиологии;
• гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать "Лоперамид" при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.

Побочные действия

Если принимать "Лоперамид" правильно, он хорошо переносится. Но так как относится это средство к группе опиатов, оно не может быть полностью безопасным. Инструкция по применению к капсулам "Лоперамид" предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

• сыпь, крапивница;
• головокружение;
• желудочковая аритмия и другие проблемы с работой сердца;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• кишечные колики;
• метеоризм;
• сонливость или бессонница;
• сухость во рту;
• задержка мочи.

Чаще всего такие реакции возникают при передозировке препаратом.

Как принимать "Лоперамид"

Лучше всего использовать этот препарат по назначению врача. Только здоровые люди могут принимать его самостоятельно 1-2 дня при диарее, вызванной перееданием, изменением климата или стрессом. В остальных случаях только врач может определить, как принимать "Лоперамид", сколько дней его пить, с какими лекарствами сочетать. Обычно рекомендуют первый раз выпить 2 таблетки или капсулы препарата. Потом нужно принимать по 1 штуке после каждого акта дефекации, если стул жидкий. Но нельзя пить больше 16 мг в сутки, а это 8 таблеток.

При хронической диарее инструкция по применению "Лоперамида" взрослым рекомендует пить по 2 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Если стула нет более 12 часов или он стал оформленным, лечение препаратом необходимо прекратить. Если же на протяжении двух суток никакого улучшения не наблюдается, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

К чему приводит передозировка

Обычно при соблюдении рекомендаций врача никаких проблем не возникает. Но при длительном приеме или превышении суточной дозы может возникнуть передозировка лоперамидом. Кроме кишечной непроходимости, такое состояние может сопровождаться другими явлениями. Это сужение зрачков, нарушение координации движений, судороги, сонливость, нарушение дыхания. Возможно развитие симптомов угнетения работы нервной системы, состояние ступора. Если возникла передозировка препаратом, необходимо принять активированный угол в расчете 1 таблетка на 10 кг веса тела пациента. После этого рекомендуется промыть желудок. Если это не помогает, нужно обратиться к врачу. Есть препарат, являющийся антагонистом лоперамида - это "Налоксон". Его вводят внутримышечно, он быстро устраняет симптомы передозировки. Но возможно, его потребуется ввести второй раз, так как лоперамид выводится из организма за 12 часов.

"Лоперамид" детям

Инструкция по применению рекомендует принимать препарат только после 12 лет. Но врачи иногда назначают его в более младшем возрасте. Хотя при этом применяются только таблетки, их легче разломить и отмерить нужную дозировку. Только врач может определить, нужно ли ребенку принимать препарат и в какой дозировке. Ни в коем случае не назначают его малышам до 6 лет из-за риска развития серьезных побочных действий.

Обычно рекомендуют сначала дать ребенку 1 таблетку, потом - по половинке. В сутки детям до 8 лет можно выпить до 4 мг, а с 9 до 12 - 6 мг. Но применять в детском возрасте препарат можно только по строгим показаниям. Врачи в последнее время стараются его не назначать, так как ученые обнаружили, что лоперамид может вызывать паралитический сколиоз. Ведь он кроме повышения тонуса анального отверстия может повышать тонус скелетных мышц поясницы.

Особенности применения

Хотя этот препарат не оказывает влияния на ЦНС, он может вызывать замедление реакции. Поэтому при лечении нужно постараться избегать управления транспортными средствами и другими опасными механизмами. Принимать "Лоперамид" необходимо только по назначению врача, точно соблюдая дозировку. При комплексном лечении нельзя сочетать препарат с другими средствами из группы опиоидов или с анальгетиками. Это может привести к передозировке и вызвать кишечную непроходимость. Запрещено также принимать "Лоперамид" вместе с некоторыми антибиотиками, антигистаминными средствами и препаратами, стимулирующими моторику кишечника. Именно поэтому препараты для комплексного лечения должны назначаться врачом.

Аналоги препарата

Препарат "Лоперамид" - не единственное средство на основе этого компонента. Выпускается сейчас несколько лекарств против диареи, содержащих лоперамида гидрохлорид. Они бывают в таблетках, капсулах, жевательных таблетках, в сиропе или каплях. Самыми известными являются такие препараты:

• "Имодиум".
• "Лопедиум".
• "Диаре".
• "Энтеробене".
• "Суприлол".
• "Ларемид".

Отзывы о применении

Многие врачи рекомендуют прием "Лоперамида" и других аналогичных препаратов для остановки диареи. Они отмечают высокую эффективность этих средств и хорошую переносимость при соблюдении правильной дозировки. Пациенты тоже положительно отзываются о "Лоперамиде". Многим нравится, что стоит он недорого и доступен в любой аптеке. Кроме того, препарат быстро останавливает диарею, предотвращая обезвоживание и устраняя дискомфорт.

Цены в интернет-аптеках:

Лоперамид – это противодиарейное средство симптоматического действия.

Форма выпуска и состав Лоперамида

Лоперамид выпускается в форме таблеток, раствора для приема внутрь, капсул.

Основным действующим веществом препарата является гидрохлорид лоперамида.

Таблетки Лоперамида - белого цвета с плоской поверхностью.

В каждой таблетке Лоперамида содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках Лоперамида используются: стеарат кальция, гранулак-70, картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах выпускается под названием Лоперамид-акри.

Капсулы Лоперамид-акри желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета.

Вспомогательными веществами Лоперамид-акри являются: кукурузный крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, тальк.

Фармакологическое действие Лоперамида

Лоперамид является веществом, угнетающим перистальтику кишечника. Устраняет диаретическое явление, и, взаимодействуя с опиатными рецепторами стенок кишечника, способствует высвобождению ацетилхолина и простагландина, благодаря чему обеспечивается подавление симптомов диареи. В период действия препарата перистальтика кишечника замедляется и увеличивается период, необходимый для продвижения содержимого кишечника. Лоперамид в значительной степени увеличивает тонус сфинктера, обеспечивая уменьшение частоты позывов к дефекации, а также удержание каловых масс.

Лоперамид ингибирует секрецию электролитов и жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание из кишечника воды и солей. Действие Лоперамида отличается быстротой и длится 4–6 часов.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид и Лоперамид-акри назначают для лечения хронической и острой диареи различного происхождения (эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного), а также обусловленной изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма; в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения; для регуляции стула у пациентов, страдающих илеостомой.

Противопоказания

По инструкции Лоперамид не следует применять:

• При кишечной непроходимости;
• При запорах, вздутии живота, субилеусе, острой дизентерии, остром язвенном колите, псевдомембранозном колите, возникших после лечения антибиотиками широкого спектра действия;
• В детском возрасте до 4 лет;
• В первом триместре беременности;
• При повышенной чувствительности к лоперамиду.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции. Лоперамид взрослым пациентам назначается внутрь:

• при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза Лоперамида должна составлять 4 мг;
• при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.

Для взрослых максимальная суточная дозапрепарата не должна превышать 16 мг.

При острой диарее Лоперамид детям:

• в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
• в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
• детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.

При хронической диарее Лоперамид детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.

При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.

Побочные действия Лоперамида

В инструкции к Лоперамиду отмечаются побочные эффекты, которые, как правило, возникают при длительном приеме препарата:

• Желудочно-кишечный тракт: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт и боль в животе, рвота, тошнота, сухость во рту, редко – кишечная непроходимость;
• Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
• Другие: редко – задержка мочи.

Применение при беременности и лактации

Лоперамид нельзя принимать в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания, поскольку адекватных исследований у беременных женщин и кормящих матерей не проводилось.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться: непроходимость кишечника, запор, мышечная гипертония, миоз, сонливость, ступор, нарушения координации, угнетение дыхания.

При передозировке препаратом необходимо введение активированного угля и промывание желудка; при необходимости – поддерживание функции дыхания. Если есть подозрения на интоксикацию, то в качестве антидота применяют налоксон. Поскольку действие Лоперамида длительнее, чем налоксона, то пациент должен наблюдаться врачом минимум 48 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Лоперамида или Лоперамида-акри и колестирамина может снижаться эффективность Лоперамида.

При совместном применении Лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида.

Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Особые указания

Если в течение двух суток с момента начала приема препарата при острой диарее клинического улучшения не наблюдается, либо появляется вздутие живота, запор, развивается частичная кишечная непроходимость, то необходимо прекратить прием Лоперамида и уточнить диагноз, чтобы исключить инфекционную природу диареи.

Если причина заболевания известна, то требуется использование этиотропных средств.

Применение Лоперамида можно повторить, если специфическое лечение и соблюдение диеты не устраняет диарею.

Прием Лоперамида при хронической диарее возможен лишь по назначению врача.

С осторожностью следует применять Лоперамид у детей, поскольку они более чувствительны к опиатоподобным эффектам препарата.

При лечении диареи требуется восполнение потери электролитов и жидкости. Дегидратация может вести к изменению реакции на препарат.

Осторожно следует применять Лоперамид пожилым пациентам.

Пациентам, имеющим дисфункцию печени, требуется тщательный контроль симптомов токсического поражения центральной нервной системы.

Детям в возрасте, моложе 6 лет, Лоперамид в таблетках и Лоперамид-акри в капсулах не назначается.

Поскольку Лоперамид может вызывать сонливость, слабость, головокружения, то при приеме препарата следует соблюдать осторожность при работе с техникой и вождении автомобиля.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном сухом месте, не доступном для детей при температуре 15-30º С.

Лоперамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: лоперамид (loperamide)

Производитель: Биоком, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Производство медикаментов, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Фармакор Продакшн, ООО (Россия), Лекхим-Харьков, ЗАО (Украина)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 8 руб.

Лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, имеют белый или белый с желтым оттенком цвет (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-2 упаковки, или по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 или 200 шт. во флаконах из полиэтилена высокого давления, в картонной коробке 72 флакона);
• Капсулы (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 5 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; в стеклянной банке темного цвета или полимерном флаконе по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

• 1 таблетка – 2 мг;
• 1 капсула – 2 мг.

• Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
• Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологические свойства

Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).

Основные эффекты препарата:

• снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
• замедление пассажа содержимого кишечника;
• уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
• повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.

Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.

Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. С_mах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).

Показания к применению

Согласно инструкции, Лоперамид показан для симптоматической терапии хронической и острой диареи различной этиологии, включая лекарственную, аллергическую, эмоциональную и лучевую, а также диарею, вызванную изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением метаболизма и всасывания.

Препарат назначают для регуляции стула при илеостоме и в составе комплексной терапии диареи инфекционного генеза.

Противопоказания

• Монотерапия инфекций желудочно-кишечного тракта (в том числе острая дизентерия);
• Язвенный колит в стадии обострения;
• Псевдомембранозный энтероколит;
• Кишечная непроходимость;
• I триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени.

Назначение лоперамида во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если потенциальная угроза для плода меньше ожидаемого эффекта терапии для матери.

Кроме этого, применение Лоперамида противопоказано:

• Таблетки: при запорах, вздутии живота, субилеусе; детям в возрасте до 4 лет;
• Капсулы: при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, дивертикулезе, детям в возрасте до 6 лет.

Инструкция по применению Лоперамида: способ и дозировка

Таблетки Лоперамид применяют лингвально, (положив на язык и подождав несколько секунд ее полного растворения, после чего проглатывают со слюной, не запивая водой). Рекомендованное дозирование для взрослых: острая диарея – 2 таблетки (начальная доза), затем по 1 таблетке после каждого жидкого стула, но не более 8 таблеток в сутки; хроническая диарея – 1 таблетка (первая доза), затем индивидуально подбирают дозу, при которой частота стула у больного не превышает одного-двух раз в сутки (от 1 до 6 таблеток). Дозирование Лоперамида детям: 4-8 лет – по ½ таблетки 3-4 раза в сутки, продолжительность приема 3 дня; 9-12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки, курс лечения – 5 дней;

Капсулы Лоперамид проглатывают целиком, запивая водой. В начале терапии острой или хронической формы диареи взрослые принимают 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждой дефекации с жидкой структурой кала. Максимальная суточная доза – 8 капсул. Детям старше 6 лет с острой диареей назначают по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 3 капсул в сутки. При отсутствии дефекации более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочные действия

• Таблетки: пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, вздутие, боли в животе, запор; нервная система – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; аллергические реакции – кожная сыпь;
• Капсулы: появление аллергической реакции (кожная сыпь), сонливости или бессонницы, головокружения, гиповолемии, электролитных нарушений, боли или дискомфорта в животе, кишечной колики, сухости слизистой оболочки рта, тошноты, гастралгии, рвоты, метеоризма; редко – задержка мочи; крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка

Основные симптомы: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (проявляется в виде мышечной гипертонии, ступора, нарушения координации, миоза, сонливости, угнетения дыхания).

Антидотом является налоксон. С учетом того, что длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение последнего.

Симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, искусственная вентиляция легких. После передозировки показано медицинское наблюдение как минимум на протяжении 48 часов.

Особые указания

При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.

При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.

В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.

При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.

Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.

Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.

В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами.

В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

• I триместр беременности, период лактации: терапия противопоказана;
• II–III триместры беременности: применять Лоперамид можно после оценки врачом соотношения риска с ожидаемой пользой.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение капсул Лоперамид детям младше 6 лет, таблеток – младше 4 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с колестирамином может снизить эффективность препарата.

Сочетание лоперамида с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышает его биодоступность.

Аналоги

Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25°C.

Срок годности: таблетки – 3 года, капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоперамиде

Согласно отзывам, Лоперамид – недорогой, доступный, эффективный и быстродействующий препарат. Пользователи отмечают, что при диарее инфекционной этиологии он не помогает. О развитии побочных эффектов сообщают редко.

Цена на Лоперамид в аптеках

Примерная цена на Лоперамид составляет 6–15 руб. (в упаковке 20 таблеток), 11–28 руб. (в упаковке 10 капсул).