Милдронат при энцефалопатии мозга


Нормализация церебральной гемодинамики, регуляция сосудистого тонуса, нормализация реологических свойств крови, улучшение метаболических процессов в мозге

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции: пентоксифиллин, эмоксипин. Милдронат обладает антигипоксическим и ангиопротективным действием. Корректоры нарушений мозгового кровообращения: винпоцетин (кавинтон), ницерголин, циннаризин. Нейрометаболические стимуляторы: пирацетам (ноотропил), глицин.

Идеальный цереброваскулярный препарат должен:


Фармакологические эффекты Кавинтона

1. Нейропротективное действие:

2. Вазоактивное действие:

3. Гемореологическое действие:

  • уменьшает патологически повышенную вязкость крови;
  • увеличивает деформируемость эритроцитов;
  • блокирует агрегацию тромбоцитов.

Режим дозирования: содержимое 2 ампул (20 мг) разводят в 250-500 мл раствора для инфузий и вводят медленно. Максимальная доза - 1 мг/кг массы тела. На курс 10-20 вливаний с последующим переходом на таблетированные формы препарата. Таблетки по 5 мг (Кавинтон) или по 10 мг (Кавинтон форте) принимают 3 раза/сут. 3-4 месяца. Кавинтон форте следует принимать после еды. В этом случае относительная биодоступность препарата возрастает на 60-100%. Перед отменой препарата дозу снижают постепенно в течение 3-5 дней. В год проводят 2-4 курса.

Ницерголин оказывает α-адреноблокирующее и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды, преимущественно в отношении сосудов головного мозга и конечностей; ингибирует агрегацию тромбоцитов; улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток; у больных артериальной гипертензией умеренно снижает АД. Способ применения и дозы: внутривенно, капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора хлорида натрия; внутримышечно по 2-4 мг 2 раза/сут.; внутрь перед едой по 5-10 мг 3 раза/сут. Курс лечения - от 2-3 недель до нескольких месяцев.

Циннаризин блокирует кальциевые каналы L-типа; снижает тонус артериол; проявляет высокую тропность к церебральным сосудам, улучшая мозговое кровообращение; повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови; повышает резистентность клеток к гипоксии. Способ применения и дозы: внутрь во время еды по 25-50 мг 3 раза/сут. Курс лечения - до 3 месяцев.

Пирацетам (ноотропил) - оказывает ноотропное действие. Нормализует соотношение АТФ и АДФ, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов; улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует свойства эритроцитарной мембраны, повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии, усиливает утилизацию глюкозы клетками головного мозга. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, облегчает процесс обучения, восстанавливает сознание, память, речь, повышает умственную работоспособность. Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Суточная доза 30-320 мг/кг.

Глицин - заменимая аминокислота, является нейромедиатором тормозного типа, оказывает противоишемическое действие, повышает умственную работоспособность, устраняет повышенную раздражительность, депрессивные нарушения, эмоциональную лабильность, улучшает сон. Применяют: сублингвально 2-3 раза/сут. по 0,1 в течение 2-4 недель.

Общим правилом медицинской реабилитации пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией должно быть назначение минимального количества лекарств в соответствии с ведущим патогенетическим механизмом нарушения церебрального кровообращения. При составлении индивидуальной программы медицинской реабилитации необходимо учитывать степень артериальной гипертензии и факторов риска, сахарного диабета, метаболического синдрома. Широко использовать немедикаментозные методы (динамические физические нагрузки, соответствующее современным рекомендациям питание). Оценку эффективности реабилитации проводить по 3 уровням:

  • по органному (отражает степень неврологического дефекта, характер и степень восстановления функции);
  • по организменному (нарушение интегративных функций целостного организма - нарушение жизнедеятельности);
  • по социальному (свидетельствует о затруднении выполнения социальной роли).

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!


Н.В. ПИЗОВА, д.м.н., профессор, кафедра неврологии и медицинской генетики с курсом нейрохирургии Ярославской государственной медицинской академии

За последние годы опубликованы результаты различных клинических исследований лекарственных препаратов, которые показали свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. В статье обсуждаются результаты применения препарата Милдронат (мельдоний) в лечении ишемических поражений мозга, приводятся данные исследований, подтверждающих цитопротективное действие препарата на ряд патогенетических факторoв, определяющих гибель клеток мозга при ишемии.

Под цереброваскулярной болезнью понимают разнообразные поражения нервной системы на фоне атеросклероза, артериальной гипертензии. Реже цереброваскулярные расстройства возникают на фоне ревматизма, узелкового полиартериита, системной красной волчанки, гигантоклеточного артериита. Ишемический инсульт (ИИ) осложняет заболевания крови (истинную красную полицитемию, серповидно-клеточную анемию, лейкозы), врожденные пороки сердца в стадии декомпенсации, инфаркт миокарда, травмы сосудов шеи и др. Социальная значимость цереброваскулярной болезни возрастает в связи с увеличением среди населения факторов риска развития сердечно-сосудистой патологии: пожилой возраст, сидячий и малоподвижный образ жизни, высококалорийная диета, ожирение, сахарный диабет, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, дислипопротеинемия. Широкое распространение курения и оральных контрацептивов практически уравняли риски развития нарушений мозгового кровообращения у мужчин и женщин. В последнее десятилетие 20-го века произошло значительное увеличение числа больных с сосудистыми заболеваниями мозга. В экономически развитых странах смертность от таких заболеваний занимает в структуре общей смертности 2--3-е место. За последние 40 лет в странах с высоким уровнем дохода на душу населения заболеваемость инсультами увеличилась на 42%, в то время как в странах со средним и низким уровнем -- более чем на 100% [1]. В результате исследований, проведенных в России, установлено, что заболеваемость инсультом является одной из самых высоких среди всех видов сердечно-сосудистых заболеваний, а уровень смертности от него устойчиво занимает второе место в структуре общей смертности населения, уступая лишь кардиальной патологии. В некоторых регионах России инсульт встречается чаще, чем инфаркт миокарда. В среднем 60% лиц, перенесших инсульт, становятся инвалидами, причем большая часть их зависима от окружающих или нуждается в постороннем уходе. К концу первого года после инсульта в России умирает каждый второй больной, а через 7 лет -- почти 80% заболевших [1].

За последние годы опубликованы результаты различных клинических исследований лекарственных препаратов, которые показали свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Одним из таких средств является Милдронат (3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат; мельдоний) -- препарат, корректирующий метаболизм и энергообеспечение тканей, относится к группе цитопротекторов/антигипоксантов, обеспечивает защиту и энергоснабжение различных клеток организма в условиях ишемии и повышенной нагрузки. Наибольшее количество исследований и публикаций посвящено эффектам и результатам лечения Милдронатом ишемических поражений мозга, которые объясняют комплексное действие Милдроната на ряд патогенетических факторoв, определяющих гибель клеток мозга при ишемии. Можно выделить два основных пути влияния Милдроната на нервную систему, которые реализуются несколькими параллельными механизмами (табл. 1).

1) положительное влияние на функциональную способность миокарда;
2) коррекция процессов биосинтеза оксида азота: оказывает положительное влияние на гладкомышечныe клетки кровеносных сосудов, -- холиномиметические эффекты и системные сосудистые реакции путем стимуляции образования эфиров γ-бутиробетаина и активации эндотелиальной синтазы оксида азота;
3) участие в регуляции обмена глюкозы: оказывает влияние на диабет как фактор риска нарушений мозгового кровообращения и других заболеваний нервной системы;
4) участие в липидном обмене и торможение процессов атеросклероза;
5) действие на агрегацию форменных элементов и реологические свойства крови.

Выше изложенные механизмы лежат в основе нейропротективных или защитных, а также нейромодулирующих или восстановительных эффектов Милдроната при разных патологических состояниях как в центральной, так и периферической нервной системе: при лечении острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, травмы головного мозга, улучшение когнитивныx и двигательныx функций у больных, перенесших инсульт, травмы головного мозга и страдающих хроническими цереброваскулярными заболеваниями. Положительное влияние Милдроната на деятельность сердечно-сосудистой системы по карнитин-зависимому механизму не может не оказать благоприятное воздействие препарата на мозговое кровообращение, так как усиливается деятельность сердца, снижается потребность сердца и скелетной мыщцы в кислороде. Одновременно реализуются зависимые от окиси азота механизмы действия препарата и оказывается положительное влияние на функциональную способность гладкомышечных клеток стенки кровеносных сосудов, в том числе и в мозгу [2].

Одними из первых заболеваний неврологического профиля, с учетом раннее доказанного положительного влияние Милдроната на сердечно-сосудистую систему, были нарушения мозгового кровообращения. Экспериментально было показано, что внутривенное введение Милдроната кроликам с локальным повреждением мозга в дозе 25 мг/кг в течение 14 дней обуславливало более стремительное восстановление церебрального кровотока и васкулярной реактивности, что сопровождалось ускорением темпов улучшения мозговой деятельности [3]. В ходе эксперимента на кроликах при помощи электродов, имплантированных в кору головного мозга, таламус и гипоталамус, было изучено влияние Милдроната на гемодинамику и водно-электролитный баланс в указанных структурах мозга, используя модель цереброваскулярных нарушений. Профилактическое введение Милдроната (10 мг/кг, перорально) в значительной степени предупреждало развитие нарушений гемодинамики и оптимизировало баланс кислорода. При этом снижалась и выраженность отека мозга, что авторами исследования объясняется улучшением реологических свойств крови, микроциркуляцией и известными метаболическими эффектами на клеточные мембраны. Эти эффекты Милдроната усиливались при его одновременном применении с рибоксином [4].

Еще одна экспериментальная работа была посвящена измерению мозгового кровотока и сатурации кислорода (pO2) на крысах с кратковременным лигированием общей сонной артерии (5 мин) методами лазерного допплер-флоуметра в области фронтальной коры и монитором оксигенации через боковой желудочек и наблюдением в реперфузионном периоде (30 мин). Авторы показали, что после предварительно введенного (10 мин до перевязки артерии) Милдроната в дозе 200 мг/кг, было отмечено протективное действие препарата на снижение кровоснабжения и кислородного обеспечения мозга по сравнению с группой контроля, получавшей физиологический раствор [5].

Первые исследования влияния Милдроната на мозговое кровообращение при ИИ были проведены Винничук С.М [6], который выявил улучшение показателей мозговой гемодинамики и восстановление неврологических функций после внутривенного введения Милдроната (5 мл 10% раствора) в течение 10 дней с последующим пероральным приемом по 250 мг ежедневно течение 2--3 недель. Другие авторы [7] наблюдали положительные эффекты даже при разовом введении препарата (25 мг/кг, внутримышечно) в виде улучшения цереброваскулярной реактивности вокруг очага ишемического поражения головного мозга.

Российские ученые провели развернутое исследование клинической эффективности и антиоксидантной активности Милдроната [8]. В исследование были включены 60 больных в возрасте от 42 до 75 лет с ИИ в каротидной системе в течение первых 48 ч от момента появления неврологических симптомов. Основным сосудистым заболеванием у обследованных больных являлось сочетание атеросклероза и артериальной гипертензии. Это исследование проводилось сравнительным методом. Группа активного лечения (Милдронат) составила 30 больных, контрольная группа (реополиглюкин) -- 30 больных. Все пациенты получали базисную антиагрегантную, антигипертензивную, кардиальную и антидиабетическую терапию. В период курса лечения исключалась терапия вазоактивными, ноотропными и психотропными препаратами. В течение первых 20 дней ИИ назначались ежедневные внутривенные инфузии Милдроната в дозе 1 000 мг (10 мл 10% раствора на 250 мл физиологического раствора) или реополиглюкина по 400 мл. Затем Милдронат назначался по 1 000 мг (по 2 капсулы дважды в день) в течение 8 недель. С помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии было зафиксировано повышение церебральной перфузии в зонах ее изначального снижения, соответствующих ишемическим очагам повреждения по данным магнитно-резонансной томографии, а также статистически значимое уменьшение тяжести неврологических нарушений в группе, получавших Милдронат.

Достаточно большое количество исследований посвящено изучению эффективности и безопасности Милдроната у больных с хроническими формами цереброваскулярных заболеваний. Одной из первых была работа Энини Г.И. с соавт., которые Милдронат применяли внутривенно по 5 мл 10% раствора 1 раз в сутки в течение 5--14 дней, затем перорально по 0,5 г 7--30 дней [9]. По результатам исследования было отмечено улучшение церебральной гемодинамики, у больных также уменьшалась головная боль, повышалась работоспособность, появлялась бодрость, улучшалось настроение, уменьшалась астенизация. Схожие данные были получены Л.А. Дзяк и В. А. Голик при изучении эффектов Милдроната (10 мл 10% раствора внутривенно в течение 10 дней, затем 750 мг ежедневно в капсулах в течение 20 дней) на состояние больных с хронической цереброваскулярной ишемией [10]. Эффективность Милдроната (ежедневно в течение 20 дней внутривенно капельно в дозе 5 мл 10% раствора (т. е. 500 мг) в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия) также отмечена при лечении дисциркуляторной энцефалопатии у пациентов с инсулин-независимым сахарным диабетом [11] в виде улучшения со стороны как субъективной, так и объективной неврологической симптоматики, причем наиболее четкую динамику претерпели кохлеовестибулярный, астеноневротический и цефалгический синдромы заболевания.

Поскольку ядром клиники хронических нарушений церебральной гемодинамики являются когнитивные нарушения, интересным представляется работе И.В. Дамулина с соавт. [12]. Авторы оценивали влияния Милдроната на когнитивные функции пожилых пациентов с хронической цереброваскулярной недостаточностью, применяя батарею общепризнанных нейропсихологических тестов и электрофизиологические параметры (когнитивного вызванного потенциала Р300) и показали, что курсовая терапия Милдронатом (6 нед. по 250 мг 2 раза в день, затем еще 6 нед. с приемом у 20 больных по 250 мг 2 раза в сутки, а у остальных 20 больных – по 500 мг 2 раза в сутки) уменьшает расстройства памяти и внимания, улучшая общий когнитивный статус пациентов, и оказывает положительное влияние на параметры когнитивного вызванного потенциала РЗ00 в виде повышения значения его амплитуды и укорочения латентного периода. Результаты проведенного исследования свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на корково-подкорковое взаимодействие, которое страдает в первую очередь при хронической недостаточности кровообращения головного мозга.

Эффективность и безопасность при длительном применении препарата была отмечена на фоне непрерывной и курсовой терапии Милдронатом в суточной дозе 500 мг на показатели когнитивной функции у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и когнитивным дефицитом [13, 14]. В открытое рандомизированное контролируемое сравнительное исследование в параллельных группах (непрерывный прием на протяжении 52 недель, курсовая терапия -- два трехмесячных курса в течение года) было включено 180 пожилых больных с артериальной гипертензией и когнитивным дефицитом. Для нейпросихологического тестирования использовались следующие тесты: Краткая шкала оценки психического статуса, тест Рейтана, тест Векслера, проба на речевую активность, память (10 слов) и серийный счет, кинетическая проба, шкала MFI-20 (для оценки выраженности астении). Для оценки тяжести депрессии использовалась шкала депрессии Бека, а тревоги -- Тейлора. Непрерывная терапия Милдронатом оказалась единственным режимом терапии, который достоверно улучшил все показатели когнитивных функций по сравнению с исходным уровнем и с группой контроля, а также отмечено уменьшение астенических и тревожных расстройств.

Таким образом, результаты вышеупомянутых исследований свидетельствуют о потенциальном применении Милдроната в лечении и профилактике острых и хронических цереброваскулярных нарушений. Установлено, что его лечебный эффект при острых и хронических расстройствах мозгового кровообращения связан главным образом с повышением содержания в организме NO, сосудорасширяющие свойства которого способствуют увеличению церебрального кровотока и оксигенации мозга. При ИИ Милдронат® уменьшает выраженность неврологического дефицита, улучшает когнитивные функции, уменьшает астению и дисфорию, повышает качество жизни. При дисциркуляторной энцефалопатии в дополнение к этому препарат уменьшает выраженность цефалгии, вестибулоатаксии и диссомнии. Накопленные к сегодняшнему дню данные требуют дальнейшего подтверждения в более крупных плацебо-контролируемых международных исследованиях.

1. Клочихина О.А., Стаховская Л.В. Сравнительный анализ эпидемиологических показателей инсульта на основании данных территориально-популяционного регистра 2009--2012 гг. Невроньюс, 2015, 2(5): 1-6.
2. Логина И.П., Калвиньш И.Я. Милдронат в неврологии. Рига, 2012: 56.
3. Gaĭdar BV, Parfenov VE, Vaĭnshteĭn GB. Ways to optimize the cerebral circulation during extreme actions on the brain. Fiziol Zh SSSR Im I M Sechenova. 1989 Nov, 75(11): 1568-75.
4. Сапегин И.Д., Бекетов А.И., Маметова А.Н., Полевик И.В. Сравнительная характеристика церебровазопротективных эффектов Милдроната, рибоксина и их комбинации при моделировании нарушений мозговой гемодинамики. Экспериментальная и клиническая фармакология, 2000, 6: 18-21.
5. Zvejniece L, Svalbe B, Makrecka M, Liepinsh E, Kalvinsh I, Dambrova M. Mildronate exerts acute anticonvulsant and antihypnotic eff ects. Behav Pharmacol, 2010, 21(5-6): 548-55.
6. Винничук С.М. Эффективность лечения Милдронатом больных с ишемическим инсультом. Врачебное дело, 1991, (7): 77-79.
7. Moskalenko YE, Gaidar BV, Parfenov VE. Strategy for pharmacological correction of cerebral ischemia: Systemic approaches. In: J. Kriegslein, H.Oberpichler-Schwenk (Eds.). Pharmacology of Cerebral Ischemia. 1999, Wissenschaftliche Verlagsgesselschaft GmbH Stuttgart.
8. Максимова М.Ю., Кистенев Б.А., Домашенко М.А., Федорова Т.Н., Шарыпова Т.Н. Клиническая эффективность и антиоксидантная активность Милдроната при ишемическом инсульте. Российский кардиологический журнал, 2009, 4 (78): 54-62.
9. Эниня Г.И., Тимофеева Т.Н., Егере Д.А., Майоре И.Х. Лечебные эффекты Милдроната и показания к его применению в нейроангиологии. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия, Рига, Зинатне. 1991, 19: 164-171.
10. Дзяк Л.А., Голик В.А. Применение Милдроната при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией на фоне стенозирующего поражения магистральных артерий головы. Врачебное дело, 2003, (5-6): 98-101.
11. Суслина З.А., Максимова М.Ю., Кистенеев Б.А., Федорова Т.Н., Ким Е.К. Антиоксидантная терапия у больных дисциркуляторной энцефалопатией, отягощенной сахарным диабетом типа 2. Фарматека, 2005, (12): 68-70.
12. Дамулин И.В., Коберская Н.Н., Антоненко Л.М. Влияние Милдроната на когнитивные нарушения при дисциркуляторной энцефалопатии: клинико-электрофизиологическое исследование. Неврологический журнал, 2006, а(1): 1-6.
13. Стаценко М.Е., Недогода С.В., Туркина С.В., Тыщенко И.А., Полетаева Л.В. Возможности Милдроната в коррекции когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертензией пожилого возраста. Российский кардиологический журнал, 2011, 4(90): 124-128.
14. Недогода С.В., Стаценко М.Е. Возможности терапевта в коррекции когнитивных нарушений при артериальной гипертензии. Фарматека, 2010, (10): 21-27.

Источник: Медицинский совет, № 5, 2015

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Одной из глобальных проблем в современной медицине является проблема сохранения и восстановления высших психических функций. По данным ВОЗ, более 20 млн человек в мире страдают деменцией.
Цель исследования: определение эффективности и безопасности применения Милдроната ® при сосудистых когнитивных нарушениях и поиск дополнительных возможностей препарата при его длительном приеме в составе комбинированной терапии.
Материал и методы: проведено сравнительное наблюдательное исследование, в ходе которого в исследуемой группе в составе комплексной терапии назначался Милдронат ® внутривенно капельно в суточной дозе 1000 мг препарата в 250 мл физиологического раствора однократно утром в течение 10 дней с дальнейшим переходом на пероральный прием 500 мг 2 р./день в течение 3-х месяцев. Исследуемая группа включала 120 пациентов, находившихся на лечении с диагнозом: дисциркуляторная энцефалопатия с когнитивными нарушениями. Результаты исследуемой группы сравнивали с результатами контрольной группы пациентов (n=135), имевших в анамнезе перенесенное цереброваскулярное заболевание (инсульт, транзиторная ишемическая атака), страдающих дисциркуляторной энцефалопатией с когнитивными нарушениями и принимающих в составе комплексной терапии ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Пациенты обеих групп по степени нарушения когнитивных функций были распределены на 3 подгруппы.
Результаты: исследование когнитивных функций выявило у больных, получавших лечение Милдронатом ® , статистически значимое укорочение времени запоминания 10 слов. При выполнении теста рисования часов у 32 больных удалось добиться возвращения показателей к возрастной норме. На фоне проводимой терапии отмечалось также улучшение качества сна. Комплексная терапия с Милдронатом ® оказывала положительное воздействие и на такой интегральный параметр, как качество жизни пациента. В исследуемой группе достоверно больше была доля больных с улучшением когнитивных функций, а с отсутствием эффекта почти в 2 раза меньше, чем в контрольной.
Вывод: применение Милдроната ® позволяет оказывать непосредственное воздействие на когнитивную дисфункцию, гармонично воздействовать на двигательную и эмоциональную сферу, заметно улучшить качество жизни пациентов и уменьшить проявления коморбидной патологии.

Ключевые слова: когнитивные расстройства, диагностика, метаболическая терапия, Милдронат ® .

Для цитирования: Гимоян Л.Г., Силванян Г.Г. Применение милдроната в лечении когнитивных нарушений при сосудистой деменции. РМЖ. 2017;21:1518-1524.

The use of mildronate in the treatment of cognitive impairments in vascular dementia
Gimoyan L.G., Silvanyan G.G.

Yerevan State Medical University named after M. Heratsi

One of the global problems in modern medicine is the problem of preserving and restoring higher mental functions. More than 20 million people in the world suffer from dementia according to WHO.
Aim: to determine the efficacy and safety of Mildronate ® in the treatment of vascular cognitive impairments and to find additional possibilities of its long-term use as part of a combination therapy.
Patients and methods: a comparative observational program was conducted, during which Mildronate ® was prescribed in drip infusions in a daily dose of 1000 mg of the preparation in 250 ml of physiological saline once a day for 10 days with further switching to oral administration of 500 mg twice a day for 3 months. The study group included 120 patients with a diagnosis dyscirculatory encephalopathy with cognitive impairment. The results were compared with the control group of patients (n = 135) who had a history of cerebrovascular disease (stroke, transient ischemic attack), with dyscirculatory encephalopathy with cognitive impairment and took acetylcholinesterase inhibitors as part of complex therapy. According to the degree of cognitive impairment the patients of both groups were divided into 3 subgroups.
Results: the study of cognitive functions revealed a statistically significant shortening time of remembering of 10 words in patients treated with Mildronate ® . According to the clock drawing test, 32 patients managed to achieve the normal level of recovery. Against the background of the therapy, there was also an improvement in the quality of sleep. Complex therapy with Mildronate ® had a positive impact on such an integral evaluation as the patient's quality of life. In the study group, the proportion of patients with an improvement in cognitive functions was significantly greater, and the number of patients with the absence of the effect was almost 2 times less than in the control group.
Conclusion: the use of Mildronate ® has a direct effect on dysfunction, harmonizes the motor and emotional sphere, significantly improves the quality of life and reduces the manifestations of comorbid pathology.

Key words: cognitive impairments, diagnosis, metabolic therapy, Mildronate ® .
For citation: Gimoyan L.G., Silvanyan G.G. The use of mildronate in the treatment of cognitive impairments in vascular dementia // RMJ. 2017. № 21. P. 1518–1524.

Статья посвящена возможностям применения милдроната в лечении когнитивных нарушений при сосудистой деменции

Только для зарегистрированных пользователей

Еще пару лет назад остро стал вопрос по поводу показаний к применению в различных видах спорта такого препарата, как мельдоний (милдронат). Его запретили, как допинг-средство. Несмотря на это, свойства милдроната, как вещества, усиливающего характеристики организма человека (силу, выносливость, ловкость, интеллект), так и не доказаны.

Вред и польза этого препарата до сих пор вызывает интерес не только в спортивном кругу, но и в сфере медицины.

Для чего нужен

Мельдоний – лекарство, разработанное профессором медицины, химиком Иваром Калвиньшем, который до сих пор вкладывает непосильный труд в разработки новых препаратов при латвийском институте в городе Рига.

В одном из своих исследований, Ивар обнаружил активное вещество гамма-бутиробетаин, способный перераспределять энергию клеток из одной системы в иную при перегрузках (физические нагрузки, обострение сопутствующих хронических заболеваний или их острые формы). Чистый гамма-бутиробетаин изменили и включили в основу препарата.

Мельдоний, показания к применению предполагают внутривенный путь или прием внутрь, используется:

  • в отделении кардиологии для лечения больных с разными видами ишемической болезни сердца (острый инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии, острая и хроническая сердечная недостаточность, врожденные и приобретенные пороки), как средство против ишемических изменений и как кардиопротектор (поддержание нормального обмена веществ и энергоснабжение тканей);
  • в неврологии для лечения больных с острым нарушением кровотока в мозговой ткани (ишемический и геморрагический инсульт), как лекарственное средство для борьбы с ишемией;
  • в период после операции, для ускорения процесса реаблитации;
  • в офтальмологическом отделении для больных с ретинопатией гипертонической или диабетической этиологии, нарушения кровотока в сетчатке глаза (при кровоизлиянии или тромбозах ветвей центральной вены сетчатки) для улучшения кровообращения;
  • в наркологическом диспансере для лечения больных с алкоголизмом хронической формы (абстиненционный синдром);
  • перед выполнением тяжелой физической нагрузки (спортивные соревнования или тренировки), для снижения потребности сердечной мышцы в кислороде.

К положительным лечебным свойствам Мельдония относят не только замедление роста некротического очага, но и ускорение кровотока в сосудах головного мозга и сетчатке глаз. Снижает риск возникновения тромбов. Повышает устойчивость к стрессовым ситуациям.

Показания лекарства

Поскольку лекарство обладает метаболическими свойствами, среди его показаний значатся и сердечные патологии, сопровождающиеся ишемией:

  • стенокардия;
  • инфаркт;
  • сердечная недостаточность;

  • кардиомиопатия.
  • В какой форме выпускается Мельдоний

    Милдронат бывает в трех основных формах: в ампулах, капсулах и сиропе. Ампулы содержат 100 мг растворителя в 1 мл раствора. Ампулы или флаконы выпускаются по 5 штук в картонной упаковке. Объем одной ампулы – 2 или 5 мл. Во флаконе содержится белый порошок, который растворяется в инъекционном растворе перед введением лекарства.

    В растворенном виде имеет желтоватый оттенок. Капсулы состоят из покрывающей оболочки и содержимого. Оболочка состоит из желатина и титана, когда как содержимое – из основного вещества мельдония. Сиропы выпускаются во флаконах, предназначенных в основном для детей старше 12 лет.

    Фармакодинамика

    Милдронат имеет защитное (для сердца) и стабилизирующее мембрану действие за счет снижения выработки карнитина (антагонист гамма-бутиробетаина) из у-бутиробетаина, влекущее за собой прекращение поступления жирных кислот в митохондрии (центр выработки аденозинтрифосфата (АТФ) – энергии).

    Вдобавок, он улучшает поступление крови и АТФ в пораженные участки ткани мозга или сердца, где произошло острое нарушение кровотока, усиливая работу сердечной мышцы.

    Аналогичное действие препарата наблюдается и в венах сетчатки глаза при соответствующих гемодинамических нарушениях. Мельдоний положительно влияет на работу центральной нервной системы, особенно в стрессовых ситуациях, защищая и подпитывая клетки мозга (нейроны) дополнительной энергией от возможного истощения.

    Что это за препарат

    Препарат помогает организму выдерживать повышенные нагрузки и пополнять энергетические резервы. Используя его основные свойства, этот препарат применяют для нормализации работы сердечно-сосудистой и кровеносной системы.

    Применение

    Мельдоний, показания к применению в терапевтических отделениях, рекомендован больным с:

    • ишемической болезнью сердца (ИБС) и всех его форм;
    • нарушением функциональности сердца (кардиомиопатии), в результате изменения гормонального фона;
    • реабилитацией в послеоперационном периоде;
    • физическим или эмоциональным перенапряжением;
    • острым нарушением гемодинамики в неврологии (геморрагический или ишемический инсульт);
    • синдромом воздержания (при злоупотреблении алкогольными напитками);
    • общей слабости.

    Парабульбарное введение препарата показано людям с нарушенным кровотоком в сетчатке глаз. Это может быть связано с кровоизлиянием одной из ветвей вены склеры глаза или же ее тромбозом.

    Мельдоний в инъекционной форме и капсулах противопоказан к применению для детей и подростков до 18 лет. Показания к использованию милдроната в форме сиропа – после 12 лет. Полезность препарата до сих пор не доказана.

    Показаниями к применению мельдония будут острые нарушения коронарного или внутримозгового кровообращения вследствие тромбоза или разрыва сосудистой стенки.

    Беременным и матерям в лактационный период (грудное вскармливание новорожденного) милдронат противопоказан.

    Мельдоний, показания к применению для пожилых людей предполагают особые условия, рекомендуется в следующих случаях:

    Прием мельдония для таких людей имеет ряд особенностей. При наличии нарушений функции почек или печени – препарат показан на короткий период, с осторожностью.

    Фармакокинетика

    Максимальная плазматическая концентрация Милдроната для инъекций достигается почти сразу после его парентерального введения. Он быстро распределяется в тканях и связывается с белками плазмы крови. Биодоступность препарата составляет 100%.

    Внимание! Препарат проникает частично через гематоплацентарный барьер, а также обнаружено его попадание в грудное молоко.

    Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения равен 3—6 часам.

    Противопоказания

    Мельдоний не показан к применению лицам с повышенной чувствительностью к препарату, ввиду развития аллергической реакции на момент его введения. Из-за того, что милдронат малоизучен, он противопоказан беременным женщинам и матерям, кормящих грудью, чтобы предотвратить развитие возможных осложнений для здоровья матери и плода или новорожденного.

    Также лекарственное средство запрещено к использованию молодым лицам, не достигших 18-летнего возраста. Для пациентов с повышенным внутричерепным давлением, введение мильдония может усугубить его общее состояние, поэтому для таких больных он противопоказан. Лицам, страдающим онкологическими заболеваниями также противопоказан прием препарата.

    Побочная реакция мельдония наблюдается при его длительном применении. Если употреблять капсулированные формы препарата, то будет наблюдаться диспептическое расстройство (нарушение функции желудка). Такой симптом будет сопровождаться отрыжкой, изжогой, тяжестью в животе, тошноту с последующей рвотой или без нее.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечается повышение частоты сердечных сокращений, гипотензия (понижение АД). Нервная система также может давать клинические признаки передозировки, а именно: психоэмоциональное напряжение, головокружение.

    Побочные действия

    Побочные эффекты возможны при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. К ним относится:

    • кожные высыпания;
    • недомогание;
    • понижение или повышение значений артериального давления;
    • возбудимость;
    • диарея.

    Если дозировка подобрана правильно, а препарат используется только по назначению, то побочные эффекты

    не наблюдаются. Если же у пациента появились перечисленные симптомы, то необходимо отменить прием лекарства и обратиться к врачу, чтобы пересмотреть терапию.

    Побочные действия, обусловленные приемом Милдроната, возникают достаточно часто. Как правило, они выражаются в виде:

    • аллергических реакций (покраснения, высыпаний на коже, зуда и отека);
    • диспептических симптомов, проявляющихся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
    • тахикардии;
    • повышение возбуждения;
    • снижение показателей артериального давления.

    Передозировка и подобные эффекты

    Случаи выявления передозировки во время приема милдроната нет. При длительном употреблении редко встречается такая симптоматика: гипотензия (понижение артериального давления), учащение сердцебиения (тахикардия), общая слабость, головные боли и головокружение. Летальных исходов не выявлено.

    В случае появления таких признаков, назначается симптоматическое лечение (повышение артериального давления при гипотензии или его понижение при гипертензии; снятие головных болей; устранение диспептического расстройства; прием противоаллергических средств).

    Сочетание с другими лекарственными средствами

    Мельдоний, показания к применению которого индивидуальны, совместим с другими лекарственными препаратами в комплексной терапии:

    Мельдоний также усиливает функцию антиангинальных средств. С особой осторожностью следует принимать милдронат с нифедипином, альфа-блокаторами адреналовых рецепторов и нитроглицерином. Высока вероятность развития побочных эффектов, таких как: тахикардия, стойкое снижение артериального давления.

    Принимать различные формы препарата одновременно противопоказано. При лечении острых нарушений кровообращения в головном мозге следует с осторожностью применять милдронат, если терапия включает прием антигипертензивных препаратов, т.к. может привести к стойкому и сильному снижению артериального давления, ухудшая клиническую картину основного заболевания.

    Аналоги

    При наличии противопоказаний к применению милдроната, существует ряд аналогичных по действию лекарственных средств.

    Аналоги милдроната:

    2% раствор, содержащий 200 мг активного вещества, 10 ампул по 5 или10 мл

    Одновременное использование рибоксина и милдроната имеет место быть, но рациональнее их применение по отдельности. Учитывая сходное действие двух разных лекарственных средств, препаратом выбора в лечении больных с острыми неврологическими и кардиологическими состояниями будет мельдоний.

    Но стоимость рибоксина по сравнению с милдронатом значительно меньше, поэтому многие пациенты выбирают рибоксин.

    Рациональной терапией пациентов с острыми гемодинамическими нарушениями будет последовательный прием мельдония, с переходом на триметазидин-МВ. В течение 5 дней внутривенно, капельно вводится мельдоний по 1 р/c, и на 6-ой день лечения переходят на таблетированную форму или же на прием триметазидина. Частота приема сходен в двух случаях – 3 р/c.

    Кроме отделения неврологии и кардиологии, мельдоний применяют в эндокринологическом, пульмонологическом отделениях, в хирургических отделениях (операции на сосудах, легких, позвоночнике). При сахарном диабете 1 и 2 типа, прием метаболического средства улучшит нарушенный обмен веществ и восстановит нормальный уровень глюкозы.

    При остеохондрозе, в случае нарушения кровообращения в позвоночных артериях, недостаток крови компенсируется милдронатом, на фоне основной терапии.

    После проведенного оперативного вмешательства на сосудах или легких, мельдоний в достаточном объеме справляется с восстановлением витальных функций организма, сокращая сроки послеоперационного периода. Хороший эффект наблюдается во время приема милдроната при похудении. Усиленный метаболизм препятствует разрастанию подкожно-жировой клетчатки.

    Изначально, мельдоний применялся как допинг-средство, но в настоящее время, на первое место выходит его особая роль в сфере медицины. Для снижения утомляемости и быстрого восстановления между тренировками, спортсмены принимают милдронат в дозировке 250 мг 2-3 р/c, на протяжении двух недель.

    Основное действие мельдония заключается в усилении подачи кислорода сердечной мышце при значительных физических нагрузках, тем самым снижая риски возникновения осложнений. Также отмечается активный выброс токсинов при усиленном клеточном обмене веществ во время занятия спортом, что является немаловажным для поддержания полноценного здоровья.

    Милдронат показан к применению лицам разной возрастной категории с различными нарушениями гемодинамики. После его недолгого приема, в комплексной терапии, отмечаются улучшения общего состояния пациентов. В спортивной жизни до сих пор милдронат важен, как метаболическое средство, упрощая курс тяжелых тренировок.

    Отзывы о Милдронате

    Отзывы пациентов о данном препарате преимущественно положительные. Мнения врачей на счет Милдроната несколько разные.

    С другой стороны, есть сторонники терапии Милдронатом, которые отмечают высокую эффективность применения медикамента у своих больных.

    Анна, 23 года Принимала Милдронат для повышения работоспособности в период экзаменов в институте. Могу сказать только хорошее: препарат сильно помогает побороть усталость и улучшить запоминание материала. Я могла долго не спать, при этом чувствуя себя относительно бодро. Он по своему действию напоминает энергетик, только без побочных эффектов.

    Валентина, 58 лет Врач посоветовала мне принимать Милдронат после учащения приступов стенокардии. Сначала я неделю получала внутривенные уколы, потом еще 3 пила сироп. За этот период приступы боли прекратились, почти нет одышки.

    Ирина, 42 года, врач-кардиолог Милдронат повышает переносимость физических нагрузок у пациентов с ИБС. Он хорошо влияет на самочувствие больных вегето-сосудистой дистонией. На фоне терапии препаратом симптомы регрессируют полностью, но необходим курсовой прием, которые следует время от времени повторять.

    Милдронат – метаболическое лекарство, предназначенное для восстановления баланса кислорода внутри клеток и быстрого восстановления энергетического резерва. На вопрос — можно ли Милдронат колоть внутримышечно, даёт ответ инструкция, прилагаемая к препарату. В ней производитель утверждает, что раствор медикамента предназначен для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения.

    Читайте также:

    Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
    При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.