Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы что это

Большой объем информации вынужден обрабатывать человеческий мозг ежедневно. В связи с глобализацией мозг постепенно утрачивает свои ресурсы. По мнению нейробиологов, редкостью становится даже предельное внимание. Для некоторых порой чтение литературы превращается в сложную задачу. Однако ученые разработали своеобразный допинг для лучшей работы мозга. Чтобы обрабатывать невероятное количество поступившей информации, человеку не хватает привычных средств в виде крепкого кофе или чая. Далее рассмотрим различные стимуляторы ЦНС, которые продаются в аптеке. Также необходимо упомянуть препараты, которые в Россию поставляются экспортерами, и натуральные средства.

Принцип работы ноотропных медикаментов

Известно, что человеческий мозг состоит из множества нейронов. Между собой они связаны электрохимическими сигналами. В данных процессах главную роль играют рецепторы и нейромедиаторы. Если последние передают сигналы между клетками, первые представляют собой особые белки, которые служат приемниками сигналов.

Цепная реакция отличает действие нейронов. Если тормозящих сигналов меньше, чем возбуждающих, нейроны самостоятельно способны передавать пробуждающие импульсы. Именно с деятельностью мозга связаны такие явления, как:

грусть;
депрессивное состояние;
радость.

К тому же человеческий мозг ответственный за память и внимание.

Особенности стимуляторов

Стимуляторы ЦНС принадлежат к разряду ноотропных. Подобные им средства предназначены для поддержания сигналов, которые передают клетки мозга. Однако известно, что ни один медикамент не служит питательным веществом для мозговых структур. Для этого предназначен глюкоза, которая содержится в сладких продуктах и, в частности, шоколаде.

Клинические исследования ноотропных средств не проводятся в необходимом количестве. Не изучено действие подобных препаратов досконально. Специалисты указывают, что на лабораторные опыты выделяется недостаточно средств, к тому же у фармакологических компаний отсутствует собственный интерес к проведению данных исследований.

Возможно ли стать умнее

Существует довольно популярное заблуждение что, используя стимуляторы ЦНС, можно стать умнее. Как подтверждают отзывы враче, это далеко не так. В то же время, принимая ноотропы, возможно:

улучшить память;
повысить концентрацию и тем самым усвоить большее количество информации.

Доказано, что, принимая ноотропы, можно улучшить реакцию. Поэтому спортсмены так любят подобные медикаменты, но в профессиональном спорте антидопинговые комиссии запрещают подобные виды лекарств. Нельзя считать, что стимуляторы ЦНС являются некими чудесными таблетками. Используя их без обоснованных медицинских показаний, можно заработать множество осложнений.

Студенческие байки

Из уст в уста передаются множественные студенческие байки, в которых утверждается, что за ночь возможно выучить предмет, используя только стимуляторы ЦНС. Однако при ближайшем рассмотрении становится ясно, что экспериментаторы использовали кофе, разнообразные энергетики и так называемые коктейли, кофе настаивали на коньяке.

Стимуляторы ЦНС: препараты

улучшить концентрацию;
повысить внимание;
снизить возбудимость.

Данные стимулятор ЦНС имеет определенные медицинские показатели, среди них:

улучшение функции речи и двигательных навыков у пациентов, перенесших инсульт;
борьба с подавленным состоянием у людей, больных шизофренией;
улучшение общего состояния здоровья пациентов с психическими расстройствами.

Запрещенные медикаменты

Другими востребованными видами медикаментов из аптечных стимуляторов ЦНС являются риталин и аддералл. Вещества применяются при синдроме дефицита внимания у маленьких пациентов в США и были разработаны специально для данных целей. Обе группы ноотропов воздействуют на головной мозг практически идентично и, по мнению специалистов, являются сильными психостимуляторами. Как показывают отзывы пациентов, использующих лекарства на их основе, можно ощутить явный прилив сил уже на первых этапах терапии. Однако на фоне их приема появляется психологическая зависимость.

Специалисты в области нейробиологии вывели схожесть данной группы медикаментов по действию и составу с амфетаминами, поэтому они являются нелегальными в России. Причем запрещены не только конкретные препараты, но и все лекарства на основе действующих компонентов.

Российская разработка

Позволяет длительное время концентрировать внимание на сверхсложных задачах, невзирая на усталость.
Вызывает прилив энергии и сил.

Однако врачи подтверждают, что прием обусловлен появлением множественных побочных явлений. Так, часто возникают раздражительность и ярко выраженная агрессивность. Стимулятор ЦНС в аптеках продается строго по рецепту врача. Стоимость относительно небольшая, упаковка обойдется в 500-1000 рублей.

Мозговой стимулятор от французской компании

Долой усталость

Дешевые медикаменты

Специалисты отмечают, что подобные медикаменты имеют схожий принцип действия на головной мозг с популярным пирацетамом. Однако существуют и дополнительные свойства, которые учитывают нейропсихологии при назначении:

справляются с головной болью;
снимают симптомы похмелья.

Среди достоинств, которые важны для пациентов, выделяют бюджетную стоимость. Упаковка обойдется в 150-200 рублей, но для приобретения медикамента требуется рецепт врача.

Лекарство имеет небольшую стоимость и мягкий терапевтический эффект. Назначается курсами, длящимися 1-2 месяца. В результате терапии можно уменьшить чувство тревоги, улучшить процессы памяти и некоторые другие мозговые функции.

Стимуляторы ЦНС растительного происхождения

Множество людей предпочитает использовать медикаменты, состоящие непосредственно из натуральных компонентов. Существуют стимуляторы ЦНС растительного происхождения. Они могут представлять собой экстракты и выжимки:

женьшеня;
гинкго-билоба;
элеутерококка.

Данные лекарственные средства, по утверждению специалистов и отзывам пациентов, имеют ярко выраженный стимулирующий эффект. Назначают препараты для устранения навязчивого чувства тревоги и против хронического стресса. Приобрести медикаменты можно в виде привычных таблеток или настоек. Стоимость вполне доступная, рецепт врача не требуется. Важно, что побочные эффекты проявляются редко и связаны в основном с аллергической реакцией и сбоями в работе сердца.

Корень женьшеня: натуральный стимулятор

Корень женьшеня считается природным ноотропом. Настойки на его основе повышают устойчивость организма к различным физическим нагрузкам и вредным воздействиям окружающей среды. Если пациент употребляет любую форму лекарства, содержащего экстракт корня женьшеня, то возникает чувство эйфории. За ощущение бодрости отвечает вещество гликозидам. Оно обеспечивает лучшую проницаемость клеточных мембран, в результате клетки мозга получают большее количество питательных веществ.

В женьшене находится большое количество разнообразных минералов и витаминов. Ученые знают, что растение забирает все ценное из почвы, поэтому полностью ее истощает. Конечно, стимуляторы ЦНС растительного и животного происхождения имеют наименьшее количество побочных эффектов по сравнению с аналогами химической промышленности. Однако противопоказания также имеются. Запрещено использовать таблетки или настойку с корнем женьшеня:

при повышенном давлении:
заболевании сердца;
патологиях щитовидной железы.

Отзывы показывают, что при хронической бессоннице и частых головных болях препарат не подходит, потому что приводит к излишней возбудимости.

Препарат состоит из биологически активных нейропептидов. Вещества поступают непосредственно к нервным клеткам и в мозг. В результате обеспечивается нейропротекция и метаболическая регуляция. По утверждениям специалистов, во время приема:

повышается энергетическая функция головного мозга;
улучшается внутриклеточный обмен белков в мозге.

ишемическом инсульте;
болезни Альцгеймера;
хронической цереброваскулярной недостаточности;
повреждении спинного и головного мозга;
дефиците внимания;
задержке умственного развития у детей.

Препарат должен назначать только специалист. Как показывают отзывы, возможны множественные побочные реакции, проявляющиеся в виде тошноты, аритмии, бессонницы, повышения артериального давления и излишней возбудимости.

Медикамент имеет свои противопоказания. Его не назначают при:

наличии эпилептического статуса;
тяжелой почечной недостаточности;
повышенной чувствительности к входящим компонентам.

Возможно назначение в педиатрической практике. Однако лечение должно проходить строго под наблюдением врача.

Необходимость в ноотропах

Стимуляторы, влияющие на ЦНС, должны быть действительно необходимы. Не рекомендуется использовать их ради написания дипломной работы или всеобщего интереса к модным таблеткам. Имеет смысл обратиться к ноотропам, если деятельность человека связана с поступлением и обработкой большого количества информации. Однако консультация врача необходима в том случае, если пациент плохо справляется со своими обязанностями.

Нейропсихологи предупреждают, что любые медикаменты, влияющие на мозговую деятельность, являются своеобразными арендаторами. В любом случае, мозг в любое время может потребовать определенную плату за предоставление излишних ресурсов.

Если тяжелая работа была закончена под действием медикаментов, влияющих на работу центральной нервной системы, то человек может в течение двух суток испытывать сонливость и в течение недели быть раздражительным и страдать от апатии.

Грамотное применение ноотропов

Многими причинами может быть обусловлено назначение стимуляторов ЦНС. Фармакология предлагает различные препараты на основе химических и натуральных компонентов. Специалисты предупреждают, что, чтобы прием подобных лекарств прошел для пациента без особых последствий, необходимо соблюдать все рекомендации лечащего врача.

Также важен полноценный сон, сбалансированное питание и употребление большого количества воды. Порой человек принимает ноотропы для того, чтобы сохранить работоспособность как можно дольше. Однако необходимо регулярно делать перерывы для отдыха и спать ночью не менее 4 часов.

Избавление от перегрузок

Чтобы поступающий информационный поток не принес организму вред, необходимо не адаптироваться к данной ситуации, а наоборот - тщательно фильтровать поступающие данные. Человеческий мозг способен обращать внимание на важные вещи и отодвигать в дальний угол некий мусор.

Нейропсихологи считают, что такая возможность постепенно адаптирует современного человека к большому информационному потоку и позволяет выделять из него только самое важное. В таких случаях не придется употреблять ноотропные средства, чтобы поддержать свою работоспособность.

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

б) психометаболические (ноотропы):

а) прямого действия:

б) рефлекторного действия:

в) смешанного действия:

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения:

- препараты женьшеня, элеутерокок

ка, аралии, золотого корня, ма

ральего корня, бальзам Биттнера и

б) животного происхождения:

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксан

тиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, ме

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора

зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают об"ем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гаст

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.

НООТРОПЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.

Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.

Механизмы действия ноотропных средств на нейрофизиологическом уровне: влияние на трансканальный и другие виды полисинаптически вызванных потенциалов, регистрируемых на ЭЭГ.

Направленность действия ноотропных препаратов свидетельствует об их выраженном влиянии на интегративную деятельность мозга и процессы передачи информации в мозге. Вероятно, под действием ноотропов наступает настройка по тетта-ритму различных образований мозга и процессов передачи информации в мозге. В основе способности ноотропных средств улучшать процессы обучения и памяти лежит процесс повышения уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга.

Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здоровго человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты -аминомасляной кислоты (ГАМК).

Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

- при состояниях после сотрясения мозга;

- у детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

- старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;

- при хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

- у больных после инсульта;

- ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.

Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов : стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

Кавинтон оказывает следующие эффекты :

1) расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при :

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с

нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма,

2) расстройствах памяти;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии

доктор медицинских наук профессор Лесиовская Е.Е., Пивоварова А.С.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СТИМУЛИРУЮЩИХ ЦНС. СТИМУЛЯТОРЫ МОБИЛИЗУЮЩЕГО ТИПА.
"ФАРМиндекс-Практик" выпуск 2 год 2001 стр. 19-41

К стимуляторам ЦНС относятся лекарственные средства, способные увеличивать умственную и физическую работоспособность, выносливость, скорость реакции, устранять чувство усталости и сонливости, увеличивать объем внимания, способность к запоминанию и скорость обработки информации. Наиболее неприятными характеристиками данной группы являются общее утомление организма, наступающее после прекращения их воздействия, снижение мотивации и работоспособности, а также относительно быстро возникающая сильная психологическая зависимость.
Среди стимуляторов мобилизующего типа можно выделить следующие группы препаратов:

1. Адреномиметики непрямого или смешанного действия:

фенилалкиламины: амфетамин (фенамин), метамфетамин (первитин), центедрин и пиридитол;
производные пиперидина: меридил;
производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб), сиднофен;
производные пурина: кофеин (кофеин-бензоат натрия).

2. Аналептики:

· действующие преимущественно на дыхательный и сосудодвигательный центры: бемегрид, камфора, никетамид (кордиамин), этимизол, лобелин;
· действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин, эхинопсин.

Фенилалкиламины являются наиболее близкими синтетическими аналогами всемирно известного психостимулятора - кокаина, но отличаются от него меньшей эйфорией и более сильным стимулирующим действием. Они способны вызывать необычайный душевный подъем, стремление к деятельности, устраняют чувство усталости, создают ощущение бодрости, ясности ума и легкости движений, быстрой сообразительности, уверенности в своих силах и способностях. Действие фенилалкиламинов сопровождается приподнятым настроением. Применение амфетамина началось во время Второй мировой войны как средства для снятия усталости, борьбы со сном, повышения бдительности; затем фенилалкиламины вошли в психотерапевтическую практику, приобрели массовую популярность.
Механизмом действия фенилалкиламинов является активация адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях ЦНС и в исполнительных органах за счет:

· вытеснения норадреналина и дофамина в синаптическую щель из легкомобилизуемого пула пресинаптических окончаний;
· усиления выброса адреналина из хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников в кровь;
· торможения обратного нейронального захвата катехоламинов из синаптической щели;
· обратимого конкурентного ингибирования МАО.

Фенилалкиламины легко проникают через ГЭБ и не инактивируются КОМТ и МАО. Они реализуют симпато-адреналовый механизм срочной адаптации организма к чрезвычайным условиям. В условиях длительного напряжения адренергической системы, при тяжелых стрессах, истощающих нагрузках, в состоянии утомления применение этих препаратов может привести к истощению депо катехоламинов и срыву адаптации.
Фенилалкиламины оказывают психостимулирующий, актопротекторный, анорексигенный и гипертензивный эффекты. Для препаратов этой группы характерны ускорение обмена веществ, активация липолиза, повышение температуры тела и потребления кислорода, снижение резистентности к гипоксии и гипертермии. При физических нагрузках избыточно увеличивается лактат, что свидетельствует о неадекватном расходовании энергетических ресурсов. Фенилалкиламины подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. Наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды.
В очень малых дозах фенилалкиламины применяются в США для лечения сексуальных расстройств. Метамфетамин вызывает резкое усиление полового влечения и сексуальной потенции, хотя амфетамин обладает незначительной активностью.

Фенилалкиламины показаны:

· для временного быстрого повышения умственной работоспособности (операторской деятельности) в экстренных условиях;
· для разового повышения физической выносливости в экстремальных условиях (спасательные работы);
· для ослабления побочного психоседативного действия лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС;
· для лечения энуреза, адинамии, депрессии, абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

В психоневpологической пpактике амфетамин огpаниченно пpименяется пpи лечении наpколепсии, последствий энцефалита и дpyгих заболеваний, сопpовождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. При депpессиях препарат малоэффективен и yстyпает антидепpессантам.

Для амфетамина возможно следующее лекарственное взаимодействие:
·

усиление обезболивающего и снижение седативного действия наркотических анальгетиков;
·ослабление периферических симпатомиметических эффектов амфетамина под влиянием трициклических депрессантов в связи с блокадой поступления амфетамина в адренергические аксоны, а также усиление центрального стимулирующего действия амфетамина в связи со снижением его инактивации в печени;
·возможно потенцирование эйфоризирующего действия при применении в комбинации с барбитуратами, что повышает вероятность развития лекарственной зависимости;
·препараты лития могут уменьшить психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина;
·нейролептические средства также снижают психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина, за счет блокады дофаминорецепторов и могут применяться при отравлении амфетамином;
·амфетамин снижает антипсихотическое действие производных фенотиазина;
· амфетамин повышает выносливость организма к действию спирта этилового (хотя сохраняется угнетение двигательной активности);
·под влиянием амфетамина снижается гипотензивное действие клофелина; ·амфетамин усиливает стимулирующее действие мидантана на ЦНС.

Среди побочных эффектов возможны тахикардия, гипертензия, аритмии, привыкание, лекарственная зависимость, обострение тревоги, напряженности, бреда, галлюцинаций, нарушения сна. При многократном применении возможно истощение нервной системы, срыв регуляции функций ССС, нарушения обмена веществ.
Противопоказаниями к применению фенилалкиламинов являются тяжелые заболевания ССС, сахарный диабет, ожирение, продуктивная психопатологическая симптоматика.
Из-за разнообразных побочных эффектов, главное - возможности развития лекарственной зависимости, фенилалкиламины находят ограниченное применение в медицинской практике. В то же время постоянно растет количество больных наркоманией и токсикоманией, употребляющих различные производные фенилалкиламинов.
Использование мезокарба (сиднокарба) вызывает психостимулирующий эффект медленнее, чем у амфетамина, и оно не сопровождается эйфорией, речевой и двигательной расторможенностью, не вызывает такого глубокого истощения энергетического резерва нервных клеток. По механизму действия мезокарб также несколько отличается от амфетамина, так как стимулирует, в основном, норадренергические системы мозга, вызывая высвобождение норадреналина из стабильных депо.

Таблица 2.
Основные достоинства и недостатки мезокарба

МНН	Достоинства	Недостатки	Лекарственное взаимодействие
Мезокарб	Психостимулирующее действие проявляется постепенно и не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением. Явления привыкания выражены в меньшей степени, чем у амфетамина.	Возможно повышение АД, обострение бреда, галлюцинаций, раздражительности, головная боль, расстройства сна, анорексия. Противопоказан при тяжелой форме артериальной гипертензии, психомоторном возбуждении, атеросклерозе.	Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Снижает миорелаксацию и сонливость, вызванные транквилизаторами бензодиазепинового ряда, не снижая их анксиолитического действия.

В отличие от амфетамина, у мезокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему. Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможны повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.
Применяют мезокарб при разных видах астенических состояний, после переутомления, травм ЦНС, инфекций и интоксикаций. Он эффективен при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, задержке развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией. Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, связанные с применением нейролептических препаратов и транквилизаторов.
Сиднофен близок по строению к мезокарбу, но слабее стимулирует ЦНС и обладает выраженной антидепрессивной активностью (за счет обратимого ингибирующего влияния на активность МАО), поэтому используется для лечения астенодепрессивных состояний.
Меридил подобен мезокарбу, но действует менее активно. Увеличивает активность, ассоциативные способности, оказывает аналептическое действие.

Кофеин является мягким психостимулятором, эффекты которого реализуются за счет торможения активности фосфодиэстеразы и, следовательно, пролонгирования жизни вторичных внутриклеточных медиаторов, в большей степени цАМФ и несколько меньше цГМФ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах.
Действие кофеина имеет ряд особенностей: он не возбуждает адренергическую передачу во всех синапсах, а усиливает и удлиняет работу тех нейронов, которые в данный момент вовлечены в текущие физиологические реакции и в которых в ответ на действие своих медиаторов синтезируются циклические нуклеотиды. Есть сведения об антагонизме ксантинов по отношению к эндогенным пуринам: аденозину, инозину, гипоксантину, которые являются лигандами тормозных бензодиазепиновых рецепторов. В состав кофе входят вещества - антагонисты эндорфинов и энкефалинов.
Кофеин действует только на нейроны, способные реагировать на медиаторы выработкой циклических нуклеотидов. Эти нейроны чувствительны к адреналину, дофамину, ацетилхолину, нейропептидам, и лишь немногие нейроны чувствительны к серотонину и норадреналину.

Под действием кофеина реализуются:

· стабилизация дофаминергической передачи - психостимулирующий эффект;
· стабилизация b-адренергической передачи в гипоталамусе и продолговатом мозге - повышение тонуса сосудо-двигательного центра;
· стабилизация холинергических синапсов коры - активация корковых функций;
· стабилизация холинергических синапсов продолговатого мозга - стимуляция дыхательного центра;
· стабилизация норадренергической передачи - усиление физической выносливости.

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему. За счет активации симпатического влияния на сердце происходит усиление сократимости и проводимости (у здоровых людей при приеме в малых дозах возможно замедление частоты сокращений из-за возбуждения ядер блуждающего нерва, в больших дозах - тахикардия из-за периферических влияний). Кофеин оказывает прямое спазмолитическое влияние на сосудистую стенку в сосудах мозга, сердца, почек, скелетных мышц, кожи, но не конечностей! (стабилизация цАМФ, включение натриевого насоса и гиперполяризация мембран), повышает тонус вен.
Кофеин повышает секрецию пищеварительных желез, диурез (уменьшает канальцевую реабсорбцию метаболитов), усиливает основной обмен, гликогенолиз, липолиз. Препарат увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот, что способствует их окислению и утилизации. Однако кофеин не подавляет аппетит, а, напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока так, что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Кофеин показан:

· для повышения умственной и физической работоспособности;
· для неотложной помощи при гипотензиях различного происхождения (травмы, инфекции, интоксикации, передозировке ганглиоблокаторов, симпато- и адренолитиков, дефиците объема циркулирующей крови);
· при спазмах сосудов головного мозга;
· при легких формах обструкции бронхов как бронхолитик.

Для кофеина характерны следующие побочные эффекты: повышение возбудимости, нарушения ритма сердца, загрудинные боли, бессонница, тахикардия, при длительном применении - миокардит, трофические расстройства в конечностях, гипертензия, кофеинизм. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии, тремора и беспокойства. Затем появляются тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий, судороги, наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии.

Противопоказаниями к применению препарата служат состояния возбуждения, бессонница, гипертензия, атеросклероз, глаукома.
Для кофеина также характерны различные виды лекарственного взаимодействия. Препарат ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС, поэтому возможно сочетать кофеин с гистаминоблокаторами, противоэпилептическими средствами, транквилизаторами для предупреждения угнетения ЦНС. Кофеин уменьшает угнетение ЦНС, вызванное спиртом этиловым, но не устраняет нарушение психомоторных реакций (координация движений). Препараты кофеина и кодеина применяют в сочетании при головных болях. Кофеин способен усиливать анальгезирующий эффект ацетилсалициловой кислоты и ибупрофена, усиливает эффект эрготамина при лечении мигреней. В комбинации с мидантаном возможно усиление возбуждающего действия на ЦНС. При одновременном приеме с циметидином вероятно усиление побочных эффектов кофеина за счет снижения его инактивации в печени. Пероральные контрацептивы также замедляют инактивацию кофеина в печени, возможно появление симптомов передозировки. При совместном приеме с теофиллином почти в 2 раза уменьшается общий клиренс теофиллина. При необходимости совместного применения препаратов следует уменьшить дозу теофиллина.

Аналептики (от греч. analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) - группа лекарственных средств, которые способствуют возвращению сознания у пациента, находящегося в состоянии обморока или комы.
Среди аналептических препаратов выделяют группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь центры продолговатого мозга: сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах они могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. В лечебных дозах их применяют обычно при ослаблении сосудистого тонуса, коллапсе, угнетении дыхания, нарушении кровообращения при инфекционных заболеваниях, в послеоперационном периоде, отравлениях снотворными и наркотическими средствами. Ранее из этой группы выделяли специальную подгруппу дыхательных аналептиков (лобелин), оказывающих рефлекторное стимулирующее влияние на дыхательный центр. В настоящее время эти препараты имеют ограниченное применение.

Таблица 3.
Сравнительная характеристика аналептиков, действующих на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга

Одним из самых безопасных аналептиков является кордиамин . По структуре он близок к никотинамиду и обладает слабым антипеллагрическим действием. Кордиамин стимулирует ЦНС при непосредственном воздействии на дыхательный центр и рефлекторно через хеморецепторы каротидного синуса. В небольших дозах препарат не оказывает воздействия на ССС. Токсические дозы могут повышать артериальное давление, вызывать тахикардию, рвоту, кашель, аритмии, мышечную ригидность, а также тонические и клонические судороги.
Этимизол помимо стимуляции дыхательного центра, индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, что приводит к повышению уровня глюкокортикоидов в крови; угнетает фосфодиэстеразу, что способствует накоплению внутриклеточной цАМФ, усиливает гликогенолиз, активирует метаболические процессы в ЦНС и мышечной ткани. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояние тревоги. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол может применяться как противовоспалительное средство при артритах.
К аналептикам, в первую очередь повышающим рефлекторную возбудимость, относятся: стрихнин (алкалоид из семян африканской лианы чилибухи), секуринин (алкалоид из травы дальневосточного кустарника секуринеги) и эхинопсин (получаемый из семян мордовника обыкновенного). По механизму действия они являются прямыми антагонистами тормозного медиатора глицина, блокирующими чувствительные к нему рецепторы нейронов головного мозга. Блокада тормозных влияний приводит к усилению потока импульсов в афферентных путях активации рефлекторных реакций. Препараты стимулируют органы чувств, возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизируют скелетные мышцы, показаны при парезах, параличах, быстрой утомляемости, функциональных нарушениях зрительного аппарата.

Основными эффектами препаратов данной группы являются:

· повышение мышечного тонуса, ускорение и усиление двигательных реакций;
· улучшение функций органов малого таза (при параличах и парезах, после травм, инсультов, полиомиелита);
· повышение остроты зрения и слуха после интоксикаций, травм;
· повышение общего тонуса, активация обменных процессов, функций эндокринных желез;
· некоторое повышение АД и работы сердца.

Основные показания к применению данной группы : парезы, параличи, быстрая утомляемость, астенические состояния, функциональные нарушения зрительного аппарата. Ранее стрихнином пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами, теперь основным препаратом, применяемым в этом случае, является бемегрид.

Секуринин менее активен по сравнению со стрихнином, но и значительно менее токсичен, он также применяется при гипо- и астенической форме неврастении, при половом бессилии на почве функциональных нервных расстройств.
При передозировке препаратов возникают напряжение в жевательных и затылочных мышцах, затруднение дыхания, глотания, приступы клонико-тонических судорог. Противопоказаны они при повышенной судорожной готовности, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, ИБС, артериальной гипертензии, атеросклерозе, гепатите, гломерулонефрите.
Ввиду высокой токсичности аналептики рефлекторного типа применяются крайне редко и только в условиях стационара.

Читайте также: