Пк мерц при акатизии

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: паркинсонизм, невралгия, герпес, нейролептик, ПК-Мерц

В Вологодской областной психиатрической больнице наблюдались 8 пациентов в возрасте от 25 до 62 лет без тяжелых соматических и неврологических заболеваний, из них 6 пациентов страдали параноидной шизофренией, 2 – органическим бредовым (шизофреноподобным) расстройством. В ­клинической картине психоза преобладала параноидная симптоматика в виде бредовых идей отношения, преследования, воздействия, величия. В терапии использовались как традиционные, так и атипичные нейролептики. Трое пациентов принимали галоперидол 15 мг/сут, двое – Клопиксол-Акуфаз (зуклопентиксол) от 50 до 100 мг в/м 1 раз в 3 суток с последующим переводом на пролонгированный препарат этой группы. Зипрекс (оланзапин) 20 мг/сут, Рисполепт (рисперидон) 4 мг/сут, Азалептин (клозапин) 150 мг в комбинации с Клопиксолом Депо 100 мг в/м 1 раз в 2 недели получали по одному пациенту.

Признаки нейролептического синдрома наблюдались в разные временные периоды: от 2 суток до 2 месяцев от начала нейролептической терапии. Неврологический компонент отмечался в виде острой дистонии (в 5 случаях), акатизии [4], нейролептического паркинсонизма [5]. В психическом компоненте нейролептического синдрома преобладали тревога [4], нарушение сна [5]. У одного пациента отмечались начальные признаки злокачественного нейролептического синдрома: гипертермия до субфебрильных цифр, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, сальность кожных покровов, генерализованная мышечная ригидность, спутанность сознания.

Терапия нейролептического синдрома в 4 случаях начиналась с внутривенного капельного введения препарата амантадина сульфата (ПК-Мерц) 200 мг/сут в течение 3 дней с переводом на прием ПК-Мерц в таблетках в дозе 200–300 мг/сут. У 3 пациентов с легкими проявлениями нейролептического синдрома терапия начиналась сразу с приема ПК-Мерц в таблетках в дозе 200–400 мг/сут. Для купирования проявлений злокачественного нейролептического синдрома на фоне дезинтоксикационной терапии ПК-Мерц применялся в виде инфузий по 500 мл (200 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней с последующим переводом на таблетированную форму препарата (300 мг в сутки) с одновременным введением бензодиазепинов. Во всех случаях отмечалась быстрая редукция нейролептического синдрома, особенно при инфузионном введении ПК-Мерц. Положительная динамика отмечалась уже в первые сутки от начала терапии, симптоматика купировалась на 3–7-й день.

В контрольной группе из 8 пациентов с психическими нарушениями шизофренического спектра, лечившихся нейролептиками различных химических групп, в качестве корректора применялся тригексифенидил (Циклодол) в дозе до 6 мг в сутки. По сравнению с применением тригексифенидила ПК-Мерц быстрее купировал экстрапирамидную симптоматику и акатизию. В контрольной группе отмечались сухость во рту, учащение пульса, нарушения аккомодации, задержки мочеиспускания, снижение когнитивных функций, эйфория, суетливость, нарушения ориентировки. При применении амантадина сульфата (ПК-Мерц) никаких побочных действий не выявлено.

Выводы. Результаты исследования свидетельствуют о высокой терапевтической эффективности амантадина сульфата (ПК-Мерц) в купировании нежелательных неврологических побочных явлений нейролептической терапии. Особенно быстро редукция нейролептического синдрома отмечалась при инфузионном введении. По сравнению с применением тригексифенидила инфузионное введение ПК-Мерц быстрее купирует экстрапирамидную симптоматику и акатизию, не вызывая побочных реакций.

В ходе проведенных отечественными специалистами клинических испытаний было обследовано 90 пациентов (34 мужчины, 56 женщин) с нейролептическим паркинсонизмом. Средний возраст больных составил 45,7 года. Средняя продолжительность лечения нейролептикамиl составила 143,3 мес (от 1 мес до 35 лет). Степень тяжести паркинсонизма по шкале Hoehn_Yahr составила 2,5 балла. Примерно у 60% больных наблюдалось сочетание синдрома паркинсонизма с другими нейролептическими экстрапирамидными расстройствами (дистониями и дискинезиями).

Коррекция проводилась в соответствии с общими принципами лечения нейролептических осложнений:

• При возможности — отмена препарата, вызвавшего осложнение (n= 10),
• Снижение его дозы (n = 36),
• Назначение атипичного нейролептика (n = 86),
• Замена одно атипичного нейролептика на другой (n = 5).

Комбинированный подход (назначение одному больному атипичного нейролептика с сохранением сниженной дозы типичного нейролептика).

В дополнение к этой терапии пациентам назначали либо холинолитик (циклодол), либо амантадин (ПК-Мерц).
При терапии амантадина сульфатом снижается активность глутаматергической системы, уровень ацетилхолина в полосатом теле, увеличивается синтез дофамина в пресинаптических терминалях и его высвобождение в синаптическую щель. Средняя суточная доза амантадина сульфата составляла 300 мг/сут.

Механизм действия холинолитика тригексифенидила заключается в уменьшении функциональной активности холинергических систем и восстановлении нейромедиатоного дисбаланса. Средняя суточная доза тригексифенидила состаляла 7,5 мг/сут.
Клиническую оценку проводили до начала коррекции осложнения, в процессе терапии, через 1 месяц терапии.
Анализ полученных результатов показал значительное преимущество препарата ПК-Мерцперед циклодилом в лечении основных двигательных нарушений, вызванных нейролептическим паркинсонизмом. В отличие от циклодола ПК-Мерц уменьшал выраженность расстройств позы и походки (см. Таблицу 1).

Таблица 1. Сравнительная оценка эффективности ПК-Мерц в купировании проявлений нейролептического паркинсонизма.

Симптомы (шкала UPDRS, III часть)	Улучшение (в % от баллов по шкале)
	Циклодол	ПК-Мерц
Гипокинезия	24	53
Ригидность	35	64
Тремор	26	54
Постуральная неустойчивость	8	50
Общий балл	29	59

Важно при этом, что ПК-Мерц оказал более позитивное влияние на показатели повседневной активности (шкала UPDRS, II часть) и качества жизни (шкала PDQ_39 и шкала EUROQoL, II часть) по сравнению с циклодолом (см. Таблицу 2).

Таблица 2. Влияние терапии препаратом ПК-Мерц на показатели качества жизни и повседневной активности.

Шкала	Улучшение (в % от баллов по шкале)
	Циклодол	ПК-Мерц
UPDRS (II часть)	50	63
PDQ-39	20	30
EUROQoL (II часть)	30	30

Наконец, специалисты указывают на то, что ПК-Мерц при купировании нейролептического паркинсонизма вызвал меньше побочных эффектов (см. Таблицу 3).

Таблица 3. Побочные эффекты.

Побочный эффект	Циклодол	ПК-Мерц
Сухость во рту	92	—
Запоры	80	—
Задержка мочеиспускания	20	—
Нарушения зрения	5	—
Сетчатое ливедо	—	4
Беспокойство	—	12
Головокружение	—	20
Экзацербация психотической симптоматики	8	—

Подводя итоги сравнительного клинического испытания препарата ПК-Мерц, исследователи отмечают, что терапия нейролептического паркинсонизма амантадина сульфатом приводит к более значительному и более раннему регрессу основных симптомов нейролептического паркинсонизма, не влияет на когнитивные функции больных и не снижает антипсихотического действия нейролептиков. Кроме того, ПК-Мерц значительно реже вызывает побочные явления и улучшает показатели качества жизни и повседневной активности больных.

По материалам исследования Т. Н. Ветохиной (Центр экстрапирамидальных заболеваний Министерства здравоохранения и социального развития РФ), Н. В. Федоровой (Кафедра неврологии Российской медицинской академии последипломного образования) и Е. Ф. Ворониной (Клиническая психиатрическая больница № 1 им. Н. А. Алексеева, Москва)

Болезнь Паркинсона до сих пор до конца не изучена, несмотря на стремительное развитие медицинской науки. Тремор, кукольная походка, ригидность мышц, скованность движений – это симптомы данного неврологического заболевания, которые существенно ухудшают качество жизни человека.

Несмотря на неизлечимость Паркинсона, существуют методы консервативного лечения, включающие терапию препаратами, которые останавливают дегенеративные процессы в головном мозге и стимулируют выработку дофамина в нейронах ЦНС. К такому типу медикаментов относится и ПК-Мерц.

• Общая информация о препарате ПК-Мерц
• Формы выпуска и цены
• Состав
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания и противопоказания
• Инструкция по применению
• Возможные побочные действия и передозировка
• Аналоги
• Отзывы об эффективности ПК-Мерц
• Врачей
• Пациентов

Общая информация о препарате ПК-Мерц

МК-Мерц – немецкий препарат, действие которого направлено на повышение уровня дофамина в организме за счет непрямого влияния на допаминовые рецепторы. Фармакологическое действие медикамента основано на способности амантадина (действующего вещества) улучшать высвобождение допамина из нервных клеток.

ПК-Мерц (МНН – Amantadine) – дофаминомиметик, применяемый для снятия моторных симптомов болезни Паркинсона, а также при невралгии, возникшей вследствие опоясывающего лишая. Относится к фармакологической группе противопаркинсонических лекарственных препаратов.

Препарат выпускается в форме инфузионного раствора и таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Реализуется МК-Мерц в картонных пачках №30 или во ПЭ флаконах объемом 500 мл, помещенных в коробку по 2 или 10 штук (цена на лекарственную форму в виде раствора значительно выше, чем на таблетки).

Лекарственная форма	Цена, руб.
Таблетки	239
Раствор для инфузий	1299

Раствор и таблетки ПК-Мерц отличаются составом вспомогательных веществ, имея один общий базисный компонент. Это дает возможность подобрать наиболее подходящую форму медикамента для больного, опираясь на индивидуальные особенности его организма.

Форма реализации	Действующие компоненты, мг	Дополнительные вещества
Таблетки	Амантадин сульфат, 100	Целлюлоза, лактоза, крахмал, тальк, магний, кремний, повидон, оранжевый краситель, диоксид титана, сополимер, кроскармеллоза натрия.
Инфузионный раствор	Амантадин сульфат, 200	Натрия хлорид и вода.

Содержание в таблетках лактозы и красителя ограничивает прием препарата для людей с непереносимостью лактозы и склонностью к аллергическим реакциям.

Амантадин увеличивает концентрацию допамина не только за счет улучшения его высвобождения из нервных клеток, но и за счет способности блокировать обратный захват гормона пресинаптическими нервными окончаниями. Также амантадин оказывает антихолинергический эффект, подавляя высвобождение ацетилхолина.

Максимальная концентрация препарата в организме достигается уже спустя 2-8 часов после приема внутрь. Это обусловлено быстрым и полным всасыванием амантадина из органов ЖКТ. Период полувыведения вещества зависит от состояния здоровья и возраста пациента и может занимать от 10 до 30 часов. У здорового человека средних лет этап полувыведения амантадина занимает в среднем 15 часов.

Особенности фармакокинетики Амантадина

Период полувыведения амантадина у пациентов с дисфункцией почек может затянуться до 68 часов. Связь с белками плазмы составляет около 67%, остальная часть препарата находится в кровотоке в свободной форме. Вещество не способно к метаболизму, поэтому выводится из человеческого организма в неизменном виде с мочой (90%) и калом.

Показания и противопоказания

ПК-Мерц относится к препаратам узкой направленности, за счет чего сфера его применения довольно ограниченна. Показаниями к применению медикамента выступают:

1. Синдром Паркинсона (в качестве симптоматической терапии).
2. Осложнения после терапии нейролептиками (потеря памяти, акатизия, тремор).

Препарат противопоказан пациентам с:

• аллергией на любое вещество в составе;
• заболеваниями сердца (блокада, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, миокардит, удлиненный интервал QT зубцов, желудочковая аритмия, брадикардия);
• недостатком калия или магния;
• эпилептическим статусом;
• тяжелой дисфункцией почек;
• язвой желудка или 12-перстной кишки;
• глаукомой;
• аденомой простаты;
• делирием и психозами в анамнезе.

Пациенты с психозами, тиреотоксикозом, хронической экземой, простатитом и дисфункцией печени должны принимать медикамент с особой осторожностью и под наблюдением специалистов. Так как эта категория людей больше остальных подвержена развитию нежелательных побочных реакций.

ПК-Мерц запрещен для пациентов в возрасте до 18 лет, так как безопасность препарата на детский организм до конца не изучена. Медикамент не рекомендован для приема беременным и кормящим грудью, а также женщинам, которые планируют зачатие. При сопутствующих заболеваниях почек существует риск развития интоксикации препаратом.

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь либо внутривенно капельно, в зависимости от лекарственной формы. Согласно инструкции по применению, таблетки ПК-Мерц нужно принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В первые три дня принимается не более 1 таблетки в день (по 100 мг), далее доза повышается до 200 мг/сут.

С каждой последующей неделей можно увеличить дозировку, но не более чем на 100 мг. Средняя терапевтическая доза составляет по 1-3 таблетки два раза в день (максимально – 600 мг). Специалисты советуют последнюю таблетку за день принимать после 16:00. Людям старше 65 лет не рекомендуется принимать более 1 таблетки в день.

При резком обострении симптомов заболевания специалисты рекомендуют переходить с таблетированной формы на раствор для инфузий по причине его более высокой эффективности и скорости действия. Раствор вводится в/в по 500 мл за процедуру. Скорость введения препарата составляет 55 капель/мин (1 флакон = 3 часам). Пациентам, которые уже проходили терапию ПК-Мерц в виде раствора, можно увеличить начальную дозу медикамента.

При многокомпонентной терапии Паркинсона доза препарата подбирается строго индивидуально, с учетом взаимодействия применяемых лекарственных средств.

Отказываться от приема медикамента необходимо медленно, путем постепенного снижения дозировки вплоть до полной отмены препарата. В противном случае может возникнуть синдром отмены, для которого характерно усиление симптомов паркинсонизма.

Продолжительность курса лечения определяет исключительно специалист, опираясь на тяжесть заболевания пациента. Амантадин может вызвать усиление индивидуальных симптомов у людей с эпилепсией и органическим поражением мозга.

Возможные побочные действия и передозировка

Прием препарата может вызвать появление ряда побочных реакций. Осложнения чаще всего затрагивают нервную систему и психологическое состояние человека.

К побочным проявлениям относятся:

• нарушения сна;
• психозы;
• психическое возбуждение;
• повышенная тревожность;
• галлюцинации (чаще всего зрительные);
• ажитация;
• 
  атаксия;
• горячка;
• нарушения двигательной активности;
• головокружения;
• рассеянность;
• ухудшение зрения;
• поражение роговицы;
• нечеткая речь;
• слабость;
• ночные кошмары;
• миалгия;
• миоклония;
• периферическая невропатия;
• ступор;
• депрессивное состояние, вплоть до появления суицидальных мыслей;
• сухость во рту;
• тошнота;
• кожные высыпания и зуд;
• проблемы с мочеиспусканием;
• лейкопения.

Если разовая доза препарата вызвала аритмию, тахикардию и потерю сознания, лечение медпрепаратом необходимо сразу прекратить.

Такие пациенты требует тщательного профессионального наблюдения в течение первых 24 часов. После исчезновения симптомов можно вернуться к терапии, откорректировав дозировку.

Интоксикация, как правило, возникает вследствие значительного увеличения разовой дозы ПК-Мерц. Симптомы передозировки:

1. Перевозбуждение.
2. Тошнота и рвота.
3. Тремор.
4. Судороги.
5. Нарушение ориентации в пространстве;
6. Делирий.
7. Отек легких.
8. Сухость в ротовой полости.
9. Повышенное АД.
10. Учащенное сердцебиение.
11. Стенокардия.
12. Остановка сердца.

Специфического лечения интоксикации нет, как и антидота. При передозировке необходимо освободить желудок от ПК-Мерц путем промывания. Также назначается симптоматическая терапия, которая включает введение жидкости для более быстрого вывода амантадина из организма, противоаритмические и противосудорожные препараты.

Аналоги

Существует широкий ряд аналогичных средств. Одни являются аналогами из-за схожего состава, другие обладают идентичным механизмом действия, третьи применяются при одинаковых заболеваниях и состояниях организма. В данной статье приведем список полных структурных аналогов препарата МК-Мерц.

1. 
   Амантин – аналог украинского производства. Выпускается в виде белых таблеток с насечкой.
2. Неомидантан – допаминергическое средство латвийского производства. Форма выпуска – белые, желатиновые капсулы, содержащие белый или практически белый порошок из 100 мг амантадина, лактозы, крахмала и стеариновый кислоты.
3. Глудантан – препарат отечественного производства. Изготовляется в форме таблеток и раствора для инфузий.
4. Мидантан – агонист допамина белорусского производства в таблетках, содержащих 100 мг действующего вещества.

Перечисленные медикаменты имеют в своей основе одно и то же активное вещество – амантадин, за счет чего носят одно международное непатентованное название, относятся к одной лекарственной группе и оказывают идентичное действие на организм человека. Отличает их друг от друга только производитель и список используемых вспомогательных компонентов в составе.

Препарат ПК Мерц предназначен для пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, а именно его ригидными и акинетическими формами. Кроме того, его рекомендуют при лечении паркинсонизма (постэнцефалический, симптоматический - при отравлении угарным газом, церебральный атеросклероз). Препарат зарекомендовал себя в химиопрофилактике и лечении вируса гриппа А.

Фармакологическая группа

Препарат оказывает противопаркинсоническое, нейропротективное действие.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток и ПК Мерц - раствор для инфузий.

Действующее вещество обеих форм выпуска – амантадин.

Амантадин способствует оказанию умеренного противопаркинсонического эффекта. Он

усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в синаптическую щель, нарушая таким образом обратный нейрональный захват дофамина. Как результат, происходит повышение концентрации дофамина в ЦНС. Действующее вещество амантадина сульфат (ПК Мерц) уменьшает выраженные симптомы болезни Паркинсона.

Амантадин эффективен для профилактики вируса гриппа А и на начальной стадии этого заболевания, так как действует на раннем этапе возникновения вируса.

Фармакологическое действие

Препарат ПК Мерц увеличивает выделение дофамина в организме человека, препятствует его обратному нейрональному захвату. Стимулирует дофаминергическую передачу и тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.

Показания к применению

Препарат успешно применяется для лечения следующих заболеваний:

• болезнь Паркинсона (гипокинезия, ригидость, тремор);
• паркинсонизм (лечение в опасных для случаях жизни, при акинетическом кризе);
• невралгия (при опоясывающем лишае);
• расстройства, которые вызваны у пациента приемом нейролептиков или других медицинских препаратов.

ПК Мерц: инструкция по применению капельницы и таблеток

Раствор для инфузий. Препарат вводится по 500 мл 1-2 раза в течении трех часов со скоростью 55 капель в минуту. Для пациентов с патологией почек и печени предусматривается отдельная индивидуальная схема приема препарата в/в.

Таблетки препарата ПК Мерц принимаются внутрь, после приема пищи. Дозировка препарата подбирается индивидуально. Стандартно – 100 мг/сут в течении трех дней, затем до 200 мг/сут с дальнейшем повышением на 100 мг в неделю. Максимальная доза препарата – 600 мг/сут.

Противопоказания

Препарат ПК Мерц противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной реакцией (гиперчувствительностью) на действующее вещество лекарства. Кроме того, препарат противопоказан пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

• глаукомой;
• аденомой предстательной железы;
• эпилепсией;
• тиреотоксикозом;
• психомоторным возбуждением;
• острыми и хроническими заболеваниями почек и печени.

Побочные действия

При применении препарата ПК Мерц возможен ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система и органы чувств:

• двигательные или психические возбуждения;
• расстройства психики, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями;
• расстройство сна;
• головокружение;
• понижение остроты зрения.

Сердечно-сосудистая система и кроветворения:

• аритмия;
• тахикардия:
• сердечная недостаточность.

Органы желудочно-кишечного тракта:

• сухость во рту;
• тошнота.

• задержка мочи.

Если пациент в ходе медикаментозного лечения обнаружил любой из вышеперечисленных побочных эффектов, он должен немедленно сообщить об этом факте лечащему врачу для принятия решения о дальнейшем приеме препарата.

Передозировка

При приеме чрезмерно высокой дозы препарата возможны проявления тошноты, рвоты, тремора, эпилептических припадков, аритмии. Зафиксированы случаи, когда пациент впадал в летаргическое состояние.

При появлении вышеперечисленных симптомов, необходимо немедленное промывание желудка и прием адсорбирующих средств.

Меры предосторожности

В период приема препарата пациентам с острой сердечной недостаточностью или страдающим нарушениями кровообращения необходим постоянный врачебный контроль. Для пациентов, которые находятся в состоянии возбуждения, для людей пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы препарата. Чтобы избежать синдром отмены ПК Мерц, прекращение приема препарата должно проходить постепенно, чтобы избежать резкого обострения заболевания. Употребление алкоголя во время терапии категорически запрещено.

Применение при беременности

Лекарственный препарат ПК Мерц (раствор и таблетки) могут вызвать необратимые последствия во время формирования плода. В первом триместре беременности его прием категорически запрещен. Возможно его применение на более поздних сроках беременности, при условии жизненно важной необходимости для будущей матери. Прием препарата во время лактации запрещен.

Условия хранения препарата ПК Мерц

Температура хранения препарата – не выше +25 С.

ПК Мерц: аналоги, отзывы специалистов

Аналогами препарата ПК Мерц являются Мидантан, Глудантан и некоторые другие лекарственные средства. Эти лекарства имеют схожий состав, т.е. действующее средство - амантадин. Однако не все показания к применению у этих препаратов идентичны.

Препараты различны по цене, разные заводы производители. Перед тем, как принять решение о замене оригинального лекарственного средства аналогами необходима консультация с лечащим специалистом. Самостоятельно принятое решение может принести нежелательные последствие и сделать лечение неэффективным.

В Юсуповской клинике ведущие специалисты в области неврологии проводят диагностику, лечение, подбор подходящих фармацевтических средств для терапии болезни Паркинсона и других видов паркинсонизма.

ПК-Мерц: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: PK-Merz

Код ATX: N04BB01

Действующее вещество: амантадин (amantadine)

Производитель: Merz Pharma GmbH & Co. KGaA (Германия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 241 руб.

ПК-Мерц – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы ПК-Мерц:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3 блистера);
• раствор для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 500 мл во флаконе, в картонной коробке 1 или 2 флакона).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: амантадина сульфат – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• пленочная оболочка: тальк, сополимер бутилметакрилата, диоксид титана, стеарат магния, краситель солнечный закат желтый.

Состав 500 мл раствора (1 флакон):

• активное вещество: амантадина сульфат – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Амантадин стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, а также способствует повышению чувствительности к нему дофаминергических рецепторов. Благодаря этому даже при снижении образования дофамина создаются условия для нормализации нейрофизиологических процессов в базальных ганглиях. Кроме того, амантадин оказывает тормозящее воздействие на генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы (ЦНС). В терапевтических концентрациях замедляет выработку ацетилхолина, оказывая антихолинергическое действие.

При пероральном приеме максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 2–8 часов, при инфузии 200 мг – через 3 часа. Устойчивая плазменная концентрация при приеме препарата в дозе 200 мг в день наступает на 4–7 день. Период полувыведения – 10–30 часов. Связь с белками плазмы – 67%. Амантадин проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизменном виде (90% от разовой дозы) и в небольших количествах – кишечником. Диализ малоэффективен.

Показания к применению

• болезнь Паркинсона и паркинсонизм различной этиологии;
• боли и остаточные симптомы после стереотаксических операций.

• тяжелые и жизнеугрожающие случаи паркинсонизма (акинетические кризы);
• временный перерыв пероральной терапии;
• потеря сознания при черепно-мозговой травме (ЧМТ);
• замедление выхода из наркоза;
• невралгии при опоясывающем лишае.

Противопоказания

• тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации);
• кардиомиопатия;
• миокардит;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• брадикардия (частота сердечных сокращений ˂ 55 уд./мин);
• удлинение интервала QT более 420 мс;
• желудочковая аритмия (в т. ч. трепетания желудочков);
• пониженное содержание калия и магния в крови;
• совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• глаукома;
• аденома предстательной железы;
• психомоторное возбуждение;
• психоз (в т. ч. в анамнезе);
• эпилепсия;
• тиреотоксикоз;
• дефицит лактазы, наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахаразо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность;
• заболевания печени (хронические и острые);
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к любому компоненту препарата.

• гиперплазия предстательной железы;
• узкоугольная глаукома;
• почечная недостаточность;
• ажитация;
• делирий;
• угнетение ЦНС;
• экзогенный психоз (в т. ч. в анамнезе);
• прием в составе комбинированной терапии с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Инструкция по применению ПК-Мерц: способ и дозировка

ПК-Мерц принимают после еды, желательно в первой половине дня. Первые три дня принимают по 1 таблетке в сутки, далее – по 2 таблетки в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать на 1 таблетку в неделю. При комбинированной терапии доза назначается индивидуально. Максимальная доза – 600 мг в сутки.

Последнюю таблетку ПК-Мерц рекомендуется принимать во второй половине дня, не позднее 16:00.

ПК-Мерц вводят внутривенно 1–2 раза в сутки (при необходимости 3 раза в сутки) по 500 мл. Продолжительность инфузии – 3 часа. Средняя продолжительность лечения данной формой препарата составляет 1 неделю, затем рекомендован переход на таблетки ПК-Мерц.

Побочные действия

• нервная система, органы чувств и психика: часто (больше 1/100, но меньше 1/10) – двигательное и психическое возбуждение, головокружение, расстройство сна, параноидальный экзогенный психоз, сопровождаемый зрительными галлюцинациями (у пожилых пациентов при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения; очень редко (меньше 1/10 000, включая отдельные сообщения) – эпилептические припадки (как правило, после приема дозы, превышающей рекомендованную), временная потеря зрения, периферическая нейропатия, миоклония;
• сердечно-сосудистая система: часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком голени и лодыжек; очень редко – сердечная недостаточность (развитие или усугубление), аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия;
• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия;
• прочее: часто – задержка мочи при аденоме предстательной железы; очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, полиурия, никтурия, отек роговицы глаза (проходящий при отмене препарата).

Передозировка

Симптомы передозировки ПК-Мерц: повышенная возбудимость, тошнота, рвота, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, аритмия.

Рекомендации по лечению: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия (седативные, антиконвульсионные, антиаритмические лекарственные средства).

Особые указания

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в период терапии ПК-Мерц должны находиться под тщательным наблюдением.

Во избежание ухудшения симптоматики прием препарата не рекомендуется резко прекращать.

На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

В период приема ПК-Мерц необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, ПК-Мерц противопоказан при беременности.

При необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

ПК-Мерц противопоказан к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Рекомендованное дозирование препарата ПК-Мерц при нарушении функции почек [гломерулярная скорость фильтрации (GFR) (Glomerular Filtration Rate)/дозировка/интервал дозировки]:

• 80–60 мл в минуту/100 мг/12 часов;
• 60–50 мл в минуту/100 и 200 мг попеременно/через день;
• 50–30 мл в минуту/100 мг/сутки;
• 30–20 мл в минуту/200 мг/2 раза в неделю;
• 20–10 мл в минуту/100 мг/3 раза в неделю;
• ˂ 10 мл в минуту/100 и 200 мг/еженедельно и через неделю.

При нарушениях функции печени

ПК-Мерц противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты, страдающие состоянием возбуждения, спутанности сознания, предделирия и делирия, нуждаются в более низких дозах препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан прием ПК-Мерц в комбинации с амантадином и препаратами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, тиоридазин, амитриптилин, астемизол, эритромицин, кларитромицин, спарфлоксацин, галофантрин, ко-тримоксазол и другие).

• мочегонные препараты, содержащие триамтерен и гидрохлоротиазид: риск повышения концентрации амантадина в плазме;
• противопаркинсонические средства (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил): в связи с риском возникновения психотических реакций, возможно, потребуется снижение дозы одного или обоих препаратов;
• мемантин, симпатомиметики, антихолинергические средства, психостимуляторы и другие препараты, стимулирующие ЦНС, этанол: риск усиления нежелательных эффектов.

Аналоги

Аналогами ПК-Мерц являются Мидантан, Неомидантан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ПК-Мерц

Отзывы о ПК-Мерц в основном положительные. Пациенты отмечают простоту его применения, быстрое действие и относительную безопасность. Среди минусов, как правило, говорят о побочных эффектах препарата.

Цена на ПК-Мерц в аптеках

Ориентировочные цены на ПК-Мерц:

• покрытые пленочной оболочкой таблетки (в упаковке 30 шт.) – 270 руб.;
• раствор для инфузий (в упаковке 2 флакона по 500 мл) – 1410 руб.