Вещества действующие на центральную нервную систему животного

Стимуляторы проявляют относительно избирательное действие на определенные отделы центральной нервной системы (ЦНС). В связи с этим вещества, оказывающие стимулирующее (возбуждающее) действие преимущественно на центры коры головного и продолговатого мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма, относят к группе психостимуляторов (кофеин и др.).

Кофеин — Coffeinum. Алкалоид, получаемый из листьев чая, семян кофе, орехов кола, а также синтетическим путем. Белый кристаллический порошок, горького вкуса, без запаха, плохо растворимый в воде.

В ветеринарной практике обычно применяют кофеин-бензоат натрия, содержащий 42,7% кофеина и 56,3% бензоата натрия.

Свойства. Белый порошок слабогорького вкуса, хорошо растворимый в воде (1:2), труднорастворимый в спирте (1:70). Растворы стерилизуются текучим паром или 100°С в течение 30 мин. Выпускают порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и ампулы по 1-2 мл 10%-ного и 20%- ного раствора. Хранят с предосторожностью (список Б).

Действие. Возбуждает центральную нервную систему, особенно кору головного мозга и продолговатый мозг (в меньшей степени — спинной), активизирует сердечно-сосудистую систему, усиливает выделение мочи. Стимулирующее действие кофеина наиболее четко и постоянно выражено на фоне функционального угнетения ЦНС.

В продолговатом мозге кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, а также центр блуждающего нерва. Вследствие этого улучшается работа легких (увеличивается их вентиляция) и сердца, суживаются сосуды брюшных органов и кожи, расширяются сосуды сердца, почек и скелетной мускулатуры, повышается кровяное давление.

Возбуждая деятельность сердца, кофеин повышает абсолютную силу сердечных сокращений, устойчивость и работоспособность сердечной мышцы, усиливает накопление фосфорных соединений, богатых энергией. Повышает водный и азотистый обмен, устраняет ацидоз, улучшает работоспособность поперечно-полосатой мускулатуры.

Возбуждая блуждающий нерв и улучшая обменные процессы, кофеин усиливает двигательную функцию желудочно-кишечного тракта, снимает состояние спазма мускулатуры желудка и кишечника.

В стимулирующих дозах кофеин увеличивает устойчивость животных к инфекционным заболеваниям и повышает иммунобиологическую активность организма. Ослабляет действие наркотических и снотворных средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга.

Применение. Для возбуждения центральной нервной системы при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций нервной системы, при упадке сил, мышечной слабости, при отравлении наркотиками, снотворными и другими ядами, угнетающими ЦНС.

Назначают для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабости сердечной деятельности, шоковом состоянии, хроническом миокардите, при понижении возбудимости и проводимости сердечной мышцы, при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца. Применяют также для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания; для снятия спазмов мускулатуры желудочно- кишечного тракта.

Дозы: внутрь — собакам 0,2—0,5 г; кошкам — 0,1—0,2 г; подкожно: собакам —0,1—0,3 г; кошкам — 0,05—0,1 г.

При отравлении кофеином отмечаются симптомы нарушения сердечной деятельности (замедление или учащение пульса, аритмия), повышение рефлекторной возбудимости, клонико-тонические судороги, повышенный тонус скелетных мышц.

Теобромин — ТЬеоЬгош1пиш. Алкалоид, получаемый из шелухи семян какао, а также синтетическим путем.

Свойства. Белый кристаллический порошок горького вкуса, труднорастворим в воде.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,25 г и в комбинированных таблетках в сочетании со снотворными и спазмолитическими средствами. Хранят в хорошо закупоренных банках в защищенном от света месте (список Б).

Действие. По своему фармакологическому действию близок к кофеину: возбуждает сердечную деятельность, расширяет коронарные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, усиливает диурез. В основе диуретического действия теобромина лежит способность уменьшать процесс канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора. В отличие от кофеина не оказывает выраженного действия на ЦНС.

Применение. В качестве мочегонного средства при отеках сердечного и почечного происхождения, водянках, отравлениях с ослаблением работы сердца. Препарат назначают внутрь.

Дозы внутрь: собакам — 0,1—0,25 г; кошкам — 0,05—0,1 г.

Теофиллин — ТЬеорЬу1Ипит (теоцин).

Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде (1:180).

Выпускают порошок и таблетки по 0,3 г. Хранят в хорошо закупоренной стеклянной таре (список Б).

Действие. Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек и головного мозга, расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует сокращение миокарда. Обладает выраженным мочегонным действием. Оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки желудка и может вызывать рвоту у собак и кошек.

Применение. В качестве мочегонного средства при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения, как сосудорасширяющее при хронической коронарной недостаточности, как бронхо- литическое средство.

Дозы внутрь: собакам — 0,2—0,4 г.

Камфора — СашрЬога. Получают из живицы сибирской пихты и из камфорного базилика.

Свойства. Белые кристаллы, малорастворимые в воде (1:840) и легко — в спирте и маслах (1:4). При растирании с небольшим количеством спирта превращается в порошок. При хранении в открытой посуде улетучивается.

Выпускают в виде кристаллической камфоры и ее препаратов (раствор камфоры в масле 20%-ный для инъекций, камфорное масло для наружного применения, камфорный спирт и др.). Хранят в хорошо закупоренных банках в прохладном месте.

Действие. Камфора оказывает местное раздражающее действие на рецепторы кожи и слизистых оболочек, усиливает обмен веществ в тканях, ускоряет рассасывание продуктов обмена, оказывает также умеренное антимикробное и противовоспалительное действие.

При подкожном введении вызывает раздражение и умеренную очаговую воспалительную реакцию, что приводит к рефлекторному усилению дыхания, повышению артериального давления и улучшению работы сердца.

После всасывания оказывает стимулирующее действие на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и дыхание. Особенно это действие камфоры заметно при общем угнетении, общей слабости, на фоне действия угнетающих нервную систему веществ.

Возбуждая сосудистый и дыхательный центры, камфора восстанавливает и повышает кровяное давление, улучшает кровоснабжение, нормализует сердечный ритм. При этом происходит расширение сосудов сердца и головного мозга, восстанавливается и учащается дыхание, улучшается газообмен.

Улучшая обменные процессы в сердце, камфора способствует освобождению клеток миокарда от находящихся в них токсических продуктов (бактериальных токсинов, ядов и других вредных веществ), т.е. действует антитоксически, что способствует улучшению работы сердца.

Применение. При острой сердечно-сосудистой недостаточности (падение кровяного давления, коллапс, шок, миокардит), при острой сердечной слабости, для возбуждения центральной нервной системы при отравлении (передозировке) наркотиками и ядами, угнетающими нервную систему; для возбуждения дыхания при отравлении анальгетиками, угарным газом, при асфиксии у новорожденных животных и в других случаях угнетения дыхательного центра.

Рекомендуется как жаропонижающее и антисептическое средство при септических процессах, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся сильной сердечной слабостью.

Камфора находит широкое применение при различных заболеваниях, но в чрезмерных дозах она может вызывать возбуждение двигательных зон коры головного мозга с симптомами клонико-тонических судорог.

Местно камфору в форме мази, линиментов, раствора в масле или спирте назначают как противовоспалительное, антимикробное и отвлекающее средство при флегмонах, маститах, тендовагинитах, бурситах, воспалении суставов и мышц.

Дозы внутрь чистой камфоры: собакам — 0,5—1,0 г; кошкам — 0,1-0,2 г.

Раствор камфоры в масле 20%-ный для инъекций.

20%-ный раствор камфоры в персиковом или оливковом масле — маслянистая жидкость светло-желтого цвета с запахом камфоры. Выпускают в ампулах по 1,0, 2,0 и 10 мл.

Действие и применение. Такое же, как и чистой камфоры. Вводят только под кожу. Попадание масляного раствора в сосуд недопустимо!

Дозы подкожно: собакам — 1,0—2,0 мл; кошкам — 0,5—1,0 мл.

Камфорное масло для наружного применения.

10%-ный раствор камфоры в подсолнечном масле. Прозрачная маслянистая жидкость темно-желтого цвета с запахом камфоры. Выпускают во флаконах.

Действие и применение. Применяют наружно (местно) в чистом виде или в форме линиментов в качестве отвлекающего, раздражающего и противовоспалительного средства при воспалении суставов, мышц, сухожильных влагалищ, при бурситах, ушибах, маститах (как растирание).

Камфорный спирт — Spiritus Camphoratus

Состав: камфоры — 1 часть, спирта этилового — 7 частей и воды — 2 части. Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.

Применение. Наружно в тех же случаях, что и камфорное масло для наружного применения, а также при воспалении кожи и подкожной клетчатки в форме компрессов.

Мазь камфорная — Unguentum Camphoratus

Состав и свойства. Камфора в порошке — 1 часть, вазелина —

1. частей и ланолина безводного — 3 части. Мазь желтого цвета с запахом камфоры.

Применяют наружно для растирания при воспалении мышц, суставов, бурс, сухожилий, вымени.

Коразол — Corazolum (кардиазол, матразол, пентазол).

Свойства. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте, эфире.

Водные растворы нейтральной реакции, стойкие.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,1 г и ампулах по 1 мл 10%- ного раствора. Хранят в хорошо закрытых банках (список Б). Водные растворы стерилизуют при температуре 100°С в течение 30 мин.

Действие. Стимулирует центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров (повышается артериальное давление, увеличивается легочная вентиляция, учащается ритм дыхания, улучшается кровообращение). Прямого действия на сердце и сосуды не оказывает. Более токсичен, чем камфора. В больших дозах возбуждает двигательные зоны головного и спинного мозга, что может вызвать судороги.

Применение. При угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания, при острой сердечной недостаточности, падении кровяного давления, при шоке, асфиксии новорожденных животных.

Коразол находит широкое применение в качестве дыхательного аналептика в неотложных случаях при отравлении снотворными и наркотическими веществами и всеми веществами, угнетающими ЦНС, при заболеваниях с угнетением дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Постоянное применение коразола у старых собак усиливает дыхание, улучшает снабжение тканей кислородом, замедляет дегенеративные процессы, улучшает передачу нервных импульсов по проводящим путям мозга.

Дозы: собакам подкожно — 0,02—0,1 г, внутривенно — 0,02—0,05 г, кошкам внутрь 5—10 капель.

Применение коразола противопоказано при тяжелых поражениях сердца, болезнях легких, острых лихорадочных состояниях.

Кордиамин — СогсИаттит (анакардон, корамин).

Свойства. Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом. Смешивается с водой и спиртом в любых соотношениях. Стерилизуется при температуре 100°С 30 мин.

Выпускают в ампулах по 1 и 2 мл, шприц-тюбиках по 1 мл и во флаконах по 15 мл (для приема внутрь).

Хранят в стандартной упаковке (список Б).

Действие. Возбуждает центральную нервную систему, дыхание и сердечно-сосудистую систему. Ослабляет наркоз, прерывает сон, вызывает стойкое повышение кровяного давления (если оно понижено), улучшает дыхание, устраняет острую сердечную слабость.

Применение. При острых и хронических расстройствах кровообращения, при острой сердечной недостаточности, шоковых состояниях, сосудистом коллапсе (во время операций); для восстановления и возбуждения дыхания при передозировке наркотических и снотворных препаратов, при асфиксии у новорожденных животных.

Дозы собакам: подкожно — 0,5—1,5 мл, внутривенно — 0,3—1,0 мл.

Примечание. Кордиамин противопоказан при тяжелых поражениях сердца, болезнях легких, острых лихорадочных состояниях.

Лобелина гидрохлорид — ЬоЬеНт Ьус1госЫопс1ит. Алкалоид, получаемый из растения лобелии одутловатой, а также синтетическим путем.

Свойства. Кристаллический белый порошок горького вкуса, без запаха, труднорастворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:15). Стерилизуют растворы тиндализацией при 60°С.

Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 10%-ного раствора. Хранят с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте.

Действие. Лобелин, возбуждая каротидные клубочки, рефлекторно через ЦНС усиливает дыхание. Одновременно он оказывает непосредственное возбуждающее действие на дыхательный центр, повышает возбудимость его к физиологическим раздражителям, возбуждает центр блуждающего нерва и хромофинную ткань надпочечников. Снимает спазм бронхиальных мышц и несколько повышает секрецию бронхиальных желез. Действие лобелина наступает сразу после введения (внутривенно) и продолжается 2—5 минут. При быстром введении препарата возможна временна.'! остановка дыхания. При остановке дыхания в стадии глубокого наркоза, когда рефлекторная возбудимость дыхательного центра угнетена, лобелин малоэффективен.

Применение. В качестве стимулятора в случаях острой недостаточности дыхания при отравлении снотворными, наркотическими веществами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных животных, при заболеваниях, связанных с остановкой дыхания или с резким его ослаблением.

Дозы собакам: внутривенно —3—5 мг (0,003—0,005 г), подкожно —

1. 10 мг (0,001-0,01 г).

Цититон — СуМопит. 0,15%-ный раствор алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника и термопсиса.

Свойства. Прозрачная бесцветная жидкость. Стерилизуется при 100°С в течение 30 мин.

Выпускают в ампулах по 1 мл. Хранят с предосторожностью (список Б).

Действие. По действию напоминает лобелин, но значительно активнее его и менее ядовит. Возбуждает ганглии каротидных клубочков и влияет непосредственно на дыхательный центр, вследствие чего активизируется дыхание. Особенно эффективен при внутривенном введении (резкая стимуляция дыхания); при внутримышечном и подкожном введении действует умеренно. Одновременно повышает артериальное давление. Действует цититон быстро, но кратковременно.

Применение. С целью восстановления и возбуждения дыхания в случае рефлекторной остановки его (при операциях, травмах), при асфиксии новорожденных животных, отравлении наркотиками, окисью углерода, синильной кислотой; для повышения кровяного давления и восстановления дыхания при шоковом состоянии и коллапсе, в послеоперационный период.

Дозы собакам: внутривенно — 1-2 мл; подкожно — 1—3 мл.

Стрихнина нитрат — 81гус1тш1 пкпсит. Алкалоид стрихнин выделяют из семян чилибухи и кучелябы, произрастающих в тропических странах, а также получают синтетическим путем.

Свойства. Бесцветные блестящие игольчатые кристаллы чрезвычайно горького вкуса. Труднорастворим в холодной воде (1:90). Растворы стерилизуются при 100°С в течение 30 мин.

Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,1%-ного раствора. Хранят в хорошо закупоренных банках (список А).

Действие. Местно на ткани не действует. При приеме внутрь усиливает секрецию пищеварительных желез, действуя рефлекторно как горечь. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и из тканей после инъекций. Действие стрихнина проявляется через 5—15 мин в зависимости от способа введения.

Стрихнин действует стимулирующе на все отделы ЦНС. Однако в первую очередь активизируются функции спинного мозга: в малых дозах он повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что ведет к усилению ответных рефлекторных реакций; повышается тонус скелетных и гладких мышц внутренних органов.

Повышая возбудимость коры головного мозга и центров продолговатого мозга, стрихнин действует стимулирующе на органы чувств, обостряет зрение, слух и тактильную чувствительность. Одновременно повышается возбудимость центров дыхания, сосудодвигательного центра и блуждающего нерва: дыхание учащается, артериальное давление повышается, пульс становится реже. Вследствие медленного выделения (в течение 5—8 дней) стрихнина из организма возможна кумуляция (накопление) его. Учитывая это, при применении стрихнина нужно делать перерывы и не завышать терапевтических доз.

В больших дозах (токсических) в результате нарушения сопряженного торможения в спинном мозге одновременно сокращаются группы мышц-антагонистов, что приводит к тетаническим судорогам, прекращению дыхания (нарушение акта выдоха) и смерти животного от удушья или в результате истощения и паралича ЦНС.

Применение. Стрихнин — сильнейший яд, обладает небольшой терапевтической широтой, поэтому нужно соблюдать особую осторожность при его применении!

1. Справочник по лечению собак и кошек

Стрихнин назначают как возбуждающее средство при двигательных парезах (ослаблении) и. параличах (выпадении) скелетных мышц центрального происхождения (при сохранении целостности рефлекторной дуги), как общетонизирующее средство для восстановления дыхания, функции сердечно-сосудистой системы, двигательной функции желудочно-кишечного тракта (при атонии), при нарушении обмена веществ, при функциональных расстройствах зрительного аппарата; при отравлении снотворными и наркотическими средствами.

Доза стрихнина подкожно: собакам — 0,0005—0,0008 г/кг массы (0,5—0,8 мг/кг), кошкам — 0,0003—0,0005 г/кг массы (0,3—0,5 мг/кг).

В качестве противоядия при отравлении наркотиками и снотворными средствами подкожно в дозах: собакам — 0,0006—0,001 г/кг, кошкам — 0,0001—0,0005 г/кг массы.

При отравлении стрихнином немедленно назначают наркотические вещества (внутривенно гексенал, тиопентал, ингаляционно — эфир и др.), мышечные релаксанты, проводят промывание желудка 2%-ным раствором танина или калия перманганата (1:10 000) с активированным углем.

Настойка чилибухи — ТтсШга Б^сИт.

Свойства. Жидкость бурого цвета, горького вкуса, содержащая около 0,25% алкалоидов стрихнина и бруцина.

Применение. Как горечь для возбуждения аппетита при хронических нарушениях пищеварения (атонии) и в качестве общетонизирующего средства.

Дозы внутрь: собакам — 0,2—1 мл.

Комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и основания новокаина, растворимое в воде.

Свойства. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость: pH 4,2—5,8. Стерилизуется при 100°С в течение 30 минут. Выпускают в форме 10%-ного раствора в ампулах по 2 мл. Хранение в защищенном от света месте.

Действие и применение. По действию препарат близок к действию камфары. В связи с растворимостью в воде быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении, не образует на месте введения инфильтратов, может вводиться и внутривенно.

Назначают для профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности, при инфекционных заболеваниях, при кардиоген- ном шоке, при интоксикациях. Внутривенно вводят медленно струйно или капельно. Препарат способен оказывать гипотензивное действие.

Доза собакам при внутримышечном или подкожном введении 0,5—1 мл.

К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы - головной, продолговатый или спинной мозг.

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью ме­диаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхо-лин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кис­лота (ГАМК), возбуждающие аминокислоты (глутаминовая кислота, аспарагиновая кислота).

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, стимулируют или угнетают передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы дей­ствия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут влиять на синтез, выделение медиаторов или их инактивацию, возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы.

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:

1) средства для наркоза,

2) этиловый спирт,

3) снотворные средства,

4) противоэпилептические средства,

5) противопаркинсонические средства,

8) психотропные средства ( нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства).

Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные средства, противоэпилептичес­кие средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостиму­ляторы). Некоторые вещества могут вызывать как возбуждающие, так и угнетающие эффекты (например, антидепрессант имипра-мин).

Глава 5. Средства для наркоза

Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлек­торной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирур­гических операций.

Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции W.T.G. Morton в Бостоне (США) в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. Долгое вре­мя диэтиловый эфир был основным средством для наркоза.

Диэтиловый эфир(эфир для наркоза) — СН₃-СН₂-О-СН₂-СН₃ — жидкость, которая легко испаряется. При вдыхании паров диэти-лового эфира развивается наркоз (ингаляционный наркоз).

В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:

I— стадия анальгезии,

II - стадия возбуждения,

III - стадия хирургического наркоза,

IV - агональная стадия.

Стадия анальгезии — утрата болевой чувствительности при сохра­нении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изме­нены.

Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем, некоторые функции ЦНС активируются. У пациентов развивается

двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус. Усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связа­но с угнетением тормозных процессов в головном мозге.

Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилово-го эфира углубляется. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание уре-жается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии раз­личают 4 уровня: 1) легкий наркоз, 2) средний наркоз, 3) глубокий наркоз, 4) сверхглубокий наркоз.

По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в об­ратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происхо­дит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколь­ко часов) посленаркозным сном.

Агоналъная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнета­ются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становит­ся редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Арте­риальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть насту­пает в связи с сердечной недостаточностью и остановкой дыхания

Диэтиловый эфир — активное наркотическое средство. Мини­мальная альвеолярная концентрация паров диэтилового эфира в объемных процентах, при которой у 50% пациентов устраняется двигательная реакция на болевое раздражение, — МАК (MAC — minimum alveolar concentration) составляет 1,9%.

Диэтиловый эфир вызывает выраженную анальгезию и миоре-лаксацию.

Наркотическая широта (диапазон между наркотической концен­трацией и концентрацией, при которой угнетается дыхание) у диэ­тилового эфира занчительная. Это позволяет в полевых условиях проводить эфирный наркоз с помощью простой маски.

Однако диэтиловый эфир обладает рядом отрицательных свойств:

• раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает сек­рецию слюнных и бронхиальных желез; может вызывать ларингос-пазм, рефлекторную брадикардию, рвоту;

• для действия диэтилового эфира характерна выраженная и дли­тельная стадия возбуждения;

• возможны тошнота, рвота на выходе из наркоза;

• пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взры­воопасные смеси.

В настоящее время диэтиловый эфир редко применяют для наркоза.

При поисках негорючих средств для ингаляционного наркоза были синтезированы галогеносодержащие углеводороды, обладаю­щие наркотическими свойствами - галотан, энфлуран, изофлуран, севофлуран.

Эти соединения, а также закись азота составляют современные средства для ингаляционного наркоза. Важным достоинством этих средств является легкая управляемость ингаляционного наркоза.

Кроме того, состояние наркоза вызывают некоторые соединения, которые можно вводить внутривенно - тиопентал-натрий, гексо-барбитал, пропанидид, пропофол и др. Наркоз, вызываемый этими веществами, называют неингаляционным наркозом. Особенностя­ми неингаляционного наркоза являются отсутствие стадии возбуж­дения и малая управляемость глубиной наркоза.

Классификация средств для наркоза

1. Средства для ингаляционного наркоза

Галотан Энфлуран Изофлуран Севофлуран Диэтиловый эфир

2. Средства для неингаляционного наркоза

Тиопентал-натрий Гексобарбитал Метогекситал Пропанидид Пропофол Кетамин

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Лекарственные средства, действующие на ЦНС, были известны с древних вре­мен. Препаратам опия, мандрагоры, белладонны в Древнем Египте, средневеко­вой Европе приписывались магические свойства; алкоголь использовался для снижения болевой чувствительности. Вместе с тем, арсенал средств, влияющих на функции ЦНС, был весьма незначительным в течение многих веков. Большин­ство заболеваний головного и спинного мозга оставались неизлечимыми. Лишь в XX веке были достигнуты значительные успехи в этой области. Во многом разви­тие фармакологии ЦНС было обусловлено достижениями физиологии и биохимии.

В ЦНС нейроны связаны между собой посредством синапсов, т.е. специаль­ных контактов между отростками одних нейронов и телами или отростками дру­гих нейронов. Передачу возбуждения в синапсах от одного нейрона к другому осуществляют медиаторы (нейромедиаторы), которые выделяются из пресинап-тических окончаний под воздействием нервного импульса. Нейромедиаторы дей­ствуют на специфические рецепторы, расположенные на постсинаптической мем­бране и связанные с ионными каналами, ферментами. При этом изменяется функциональная активность нейронов. Нейромедиаторы могут действовать на ре­цепторы, расположенные на пресинаптической мембране, таким образом регу­лируется выделение нейромедиатора в синаптическую щель.

К числу нейромедиаторов, участвующих в синаптической передаче в ЦНС, относятся моноамины, ацетилхолин, аминокислоты, пептиды.

Моноамины

К моноаминам относятся катехоламины (дофамин, норадреналин) и серотонин.

Дофамин

Основные дофаминергические структуры головного мозга расположены в чер­ном веществе, неостриатуме, лимбической системе, гипоталамусе. Патологичес­кие изменения дофаминергических структур мозга играют роль в возникновении таких заболеваний, как паркинсонизм, шизофрения. В настоящее время выделе­но несколько подтипов дофаминовых рецепторов, которые объединены в 2 клас­са: D, (подтипы D, и D₅) и D₂ (подтипы D₂, D₃h D₄). Между этими классами ре­цепторов существуют определенные функциональные различия, обусловленные тем, что дофаминовые рецепторы класса D, связаны с 0,-белками (активируют аденилатциклазу, в результате в клетках повышается уровень цАМФ), а рецепто­ры класса D₂ — с G.-белками (ингибируют аденилатциклазу и снижают уровень цАМФ, а также активируют калиевые каналы).

Норадреналин

Значительная часть норадренергических нейронов расположена в голубом пят­не (locus coeruleus) серого вещества моста, откуда аксоны нейронов проецируют­ся в кору головного мозга, гиппокамп, гипоталамус, мозжечок, продолговатый и спинной мозг. В норадренергических синапсах ЦНС имеются как а-, так и р-ад-ренорецепторы.

Серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-НТ)

Серотонинергические пути начинаются из ядер шва, моста и ствола головного мозга. Волокна, входящие в эти пути, распределяются в головном мозге, контроли-

руя многие функции ЦНС - участвуют в регуляции аппетита, цикла сон — бодр­ствование, активности нейронов антиноцицептивной системы, рвотного центра, лимбической системы. Выделяют значительное число подтипов серотониновых рецепторов, сгруппированных в подразделения 5-НТ_{1А F}, 5-НТ_{1А с}и т.д. При стиму­ляции различных подтипов серотониновых рецепторов возникают как тормозные эффекты (5-НТ_]А 5-НТ_ш), так и эффекты возбуждения (5-НТ_1С 5-НТ₂ 5-НТ₃и 5-НТ₄). Среди этих рецепторов только 5-НТ₃-рецепторы являются ионотропными (непос­редственно связаны с ионными каналами), остальные подтипы серотониновых рецепторов взаимодействуют с ионными каналами и ферментами через G-белки.

Ацетилхолин

Холинергические нейроны локализованы в большинстве областей ЦНС. Хо-линергическая передача имеет важное функциональное значение в неостриатуме и коре головного мозга. Посредством холинергической передачи осуществляется регуляция как психических, так и моторных функций; установлена ее роль в про­цессах обучения, запоминания. Н-холинорецепторы, сходные с Н-холинорецеп-торами вегетативных ганглиев, расположены на тормозных клетках Реншоу в спинном мозге, а М-холинорецепторы находятся в синапсах различных отделов головного мозга (в коре головного мозга, неостриатуме).

Аминокислоты

Тормозные аминокислоты

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) относится к монокарбоно-вым аминокислотам; является основным тормозным медиатором в ЦНС. Среди ГАМК-рецепторов выделяют 2 основных подтипа: ГАМК_А- и ГАМК_в-рецепторы. ГАМК_А-рецептор связан с мембранным каналом для С1

, который открывается при возбуждении рецептора под действием ГАМК. Ионы хлора поступают через канал внутрь клетки, что вызывает гиперполяризацию мембраны, т.е. тормозной эффект. В настоящее время имеются данные о гетерогенности ГАМК_А-рецепто-ров, что объясняет различия в эффектах веществ угнетающего типа.

ГАМК_в-рецепторы связаны с G-белками, стимулирующими аденилатциклазу, и посредством этого механизма регулируют биохимические процессы в клетке и воздействуют на ионные каналы. При стимуляции ГАМК_В-рецепторов в клетке повышается уровень цАМФ и уменьшается проникновение в клетку ионов Са 2+ , что приводит к развитию тормозных эффектов.

Глицин, как и ГАМК, является монокарбоновой аминокислотой и, воздей­ствуя на глициновые рецепторы, оказывает аналогичное тормозное влияние на нейроны (повышается проницаемость хлорных каналов, ионы С1

поступают в клетку, возникает гиперполяризация мембраны). Наибольшая концентрация этого медиатора отмечена в сером веществе спинного мозга.

Возбуждающие аминокислоты

при стимуляции рецепторов - в результате ионы Na + поступают в клетку, что вы­зывает деполяризацию мембраны и возбуждающий эффект. Связанные с канала­ми рецепторы по чувствительности к химическим анализаторам подразделяются на АМРА-рецепторы (чувствительны к амино-3-окси-5-метил-4-изоксазолпро-пионовой кислоте), каинатные рецепторы (чувствительны к каиновой кислоте, выделенной из морских водорослей) и NMDA-рецепторы (чувствительны к N-метил-Б-аспартату). Стимуляция АМРА- и каинатных рецепторов вызывает бы­струю деполяризацию в большинстве глутаматергических синапсов в головном и спинном мозге. NMDA-рецепторы также вовлечены в синаптическую передачу, однако они в большей степени определяют пластичность синаптической переда­чи, что имеет важное значение для процессов обучения и памяти. Эксперимен­тально было установлено, что блокада этих рецепторов предупреждает дегенера­цию нейронов головного мозга при ишемии. Другая эндогенная возбуждающая аминокислота - L-аспартат действует аналогично глутамату.

Пептиды

Роль пептидов в регуляции активности ЦНС установлена сравнительно недав­но, поэтому уверенно говорить о пептидергической передаче можно лишь в от­ношении некоторых соединений. Так, энкефалины и эндорфины являются аго-нистами опиоидных рецепторов мозга. Субстанция Р участвует в передаче болевых (ноцицептивных) импульсов в спинном мозге. Многие физиологически актив­ные пептиды (холецистокинин, пептид дельта-сна, VIP, нейропептид Y) имеют места связывания в ЦНС, но полностью их роль как нейромедиаторов пока не доказана. Предполагается, что эти вещества могут оказывать на синаптическую передачу регулирующее (нейромодуляторное) действие.

Известны и другие вещества, которые наряду с нейромедиаторной функцией (передачей возбуждения в синапсах) оказывают на синаптическую передачу в ЦНС регулирующее действие, т.е. выполняют роль нейромодуляторов. К таким веще­ствам могут быть отнесены аденозин, АТФ, оксид азота, гистамин. В регуляции ряда функций ЦНС принимают участие простагландины.

Большинство лекарственных веществ, влияющих на ЦНС, воздействуют на синаптическую передачу в головном или спинном мозге. Вещества могут действо­вать на различных этапах синаптической передачи как на пресинаптическом, так и на постсинаптическом уровне. Лекарственные вещества могут воздействовать на синтез медиатора (леводопа), выделение медиатора в синаптическую щель (ам­фетамин). Эффекты многих лекарственных веществ связаны со стимуляцией со­ответствующих рецепторов (опиоидные анальгетики, бензодиазепины) или с бло­кадой рецепторов (антипсихотические средства). Используются вещества. которые ингибируют обратный нейрональный захват медиатора (трицикличёс-кие антидепрессанты), нарушают процесс депонирования медиатора в везикула? (резерпин) и процесс метаболической инактивации медиатора в цитоплазме не­рвной клетки (ингибиторы МАО).

Кроме того, некоторые лекарственные вещества оказывают влияние на ЦНС, непосредственно взаимодействуя с ионными каналами (противоэпилептические средства из группы блокаторов натриевых, кальциевых каналов) или фермента­ми (парацетамол - ингибитор циклооксигеназы).

Известны вещества, которые оказывают нормализующее действие на энерге­тический обмен в нервных клетках (ноотропные средства).

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, подразделяются на следую­щие группы:

- средства для наркоза;

- болеутоляющие средства (анальгетики);

- психотропные средства: нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анк-сиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства.

Средства для наркоза, снотворные наркотического типа действия оказывают неизбирательное (общее) угнетающее действие на ЦНС.

Противоэпилептические и противопаркинсонические средства, анальгети­ки, нейролептики, анксиолитики оказывают относительно избирательные угне­тающие эффекты на определенные структуры и функции ЦНС.

Аналептики стимулируют жизненно важные центры - дыхательный и сосу-додвигательный. Психостимуляторы активируют высшую нервную деятельность.