Влияние антигистаминных на нервную систему

Антигистаминные препараты в настоящее время получили настолько широкое распространение, что имеются в домашней аптечке практически в каждой семье. Принимают их как дети, так и взрослые часто даже не задумываясь о том, что означает это название.

Тем не менее, хотя бы немного разбираться в механизме действия данных лекарственных средств нужно каждому использующему их человеку, если он заботится о состоянии своего здоровья. Для того же, чтобы лучше понять, принцип действия антигистаминных препаратов, необходимо знать о том, как развивается аллергия.

Содержание

Механизм развития аллергии
Действие антигистаминных препаратов
Эффекты антигистаминных препаратов I поколения
Эффекты антигистаминных препаратов II поколения
Эффекты антигистаминных препаратов III поколения
Антигистаминные препараты при аллергии

Механизм развития аллергии

При первом попадании в организм человека аллергена (для каждого человека он свой) никаких клинических проявлений, как правило, не развивается, но начинается синтез специальных антител к этому соединению, получивших название иммуноглобулина Е.

При этом высвобождаются множество активных веществ, в том числе и гистамин. При соединении со своими рецепторами в различных органах это вещество обусловливает возникновение таких биологических эффектов, как повышение проницаемости клеточных мембран (отек тканей), покраснение кожи, зуд. У одних людей развивается бронхоспазм, становящийся причиной приступа удушья при бронхиальной астме, у других – ринит.

Форма аллергических проявлений зависит от пути поступления аллергена и индивидуальных особенностей организма.

Действие антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты соединяются с Н1-рецепторами к гистамину в различных тканях организма. Поэтому сам гистамин уже не может с ними связаться и спровоцировать развитие неблагоприятных для человека эффектов.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. Наиболее же распространенной из них является подразделение их на средства I, II и III поколения.

Эффекты антигистаминных препаратов I поколения

К первому поколению относят димедрол (дифенилгидрамин), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), квифенадин (фенкарол), диазолин и ряд других лекарственных средств. Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее 2-3 раз в день.

Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему (седативное, в ряде случае снотворное), уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета (например, мокроты). Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют.

Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием (предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина).

У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.

Эффекты антигистаминных препаратов II поколения

Ко второму поколению антигистаминных препаратов относят лоратадин (кларитин), астемизол (гисманал), диметинден (фенистил). Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему.

Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день. Эпизодов возникновения желудочковой тахикардии в ответ на введение данной группы лекарств не описано в случае соблюдения инструкции по их использованию. Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами (хинидин, сотагексал) возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.

Эффекты антигистаминных препаратов III поколения

Необходимо отметить, что большинство препаратов II поколения являются пролекарствами. Это означает, что молекула, вводимая в организм, не может оказывать лечебный эффект, но под воздействием факторов внутренней среды она быстро преобразуется в активный метаболит.

В ряде случаев, этот процесс может нарушаться, приводя к накоплению в организме повышенного количества соединения, способного вызвать появление побочных эффектов (при его нормальной концентрации они могут практически не проявляться).

Поэтому были синтезированы антигистаминные препараты III поколения, являющиеся по своей сути активными метаболитами лекарств II генерации. Наиболее известными из них являются цетиризин (зиртек) и фексофенадин (телфаст). Отметим, что ряд специалистов относят цетиризин к средствам II поколения, так как он является продуктом изменения молекулы гидроксизина (I поколение).

Эти препараты обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому сам гистамин уже не может вытеснить их из этого взаимодействия. Кроме того, они характеризуются достаточно продолжительным эффектом и не провоцируют развитие аритмии.

На гистаминовые рецепторы в ЦНС лекарства III генерации не влияют, так как не являются липофильными и не могут пройти через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что принимающим их людям управлять транспортным средством и заниматься иными видами труда, требующими высокой концентрации внимания, возможно без опасения.

Отличительной чертой лекарств III поколения является еще их способность угнетать выделение ряда других факторов аллергического ответа, таких как, например, интерлейкин -8. Кроме того, данные средства способствуют уменьшению выраженности бронхоспазма.

Антигистаминные препараты при аллергии

Дело в том, что существует несколько типов гистаминовых рецепторов. Про Н1 было сказано выше. Блокаторы же Н2-рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин, широко используются для лечения заболеваний желудка.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения иногда применяются в качестве снотворных средств, а также для симптоматического лечения отека и зуда при ОРВИ.

Таким образом, антигистаминные препараты представляют собой обширную группу средств для лечения различных проявлений аллергических заболеваний. Основным механизмом их действия является соединение с гистаминовыми рецепторами, препятствующее взаимодействию с ними гистамина.

И это далеко не полный список их последствий. Однако самыми шокирующими стали данные о детской смертности в связи с приемом таких препаратов. Так почему же антигистаминные первого поколения все еще продаются в нашей стране и даже разрешены к применению у грудных детей?

Страшная предыстория

В 2005г. был опубликован доклад о всколыхнувшей Америку цепочке детских смертей: за восемь месяцев в Огайо поступили сообщения о гибели 10 новорожденных. Впоследствии было доказано, что трагическую роль во всех этих случаях сыграли противопростудные препараты, имевшие в составе именно антигистаминные вещества первого поколения. Характерно, что в 8 случаях из 10 дававшие эти сиропы и микстуры малышам взрослые были абсолютно уверены, что раз эти лекарства продаются без рецепта, значит они безопасны для ребенка.

К несчастью, это далеко не единственный прецедент в печальной истории антигистаминных препаратов первого поколения и их влияния на детский организм. В медицинских научных кругах уже давно призывают ограничить продажи таких препаратов во всем мире и внести строгие возрастные ограничения в их инструкции, установив нижний возрастной предел в 6 лет. Что же заставило ученых пойти на такие жесткие меры? Годы и десятилетия накопленного клинического опыта, бесспорно доказывающего, что после приема препаратов от аллергии первого поколения возможно, например, развитие сердечной аритмии, галлюцинаций, судорог. Было доказано, что препараты от аллергии первого поколения действуют на центральную нервную систему (ЦНС) аналогично алкоголю и нейролептикам. Они оказывают мощное седативное воздействие, препятствуя развитию нервной системы малыша и сказываясь на его способности к обучению * .

Меры приняты, но есть ли результат?

Еще в феврале 2009г. Британское агентство по контролю оборота лекарств советовало не назначать H1-антигистаминные препараты первого поколения детям младше 6 лет, так как в этом случае соотношение польза/риск крайне неблагоприятно. Этой рекомендации последовали далеко не все, и позднее было принято решение о том, что данные препараты нельзя выписывать детям в возрасте до 2-х лет. И, хотя изменения коснулись в итоге ряда крупных Европейских стран и США, в России такие препараты до сих пор продаются в аптеках без рецепта, а некоторые из них даже разрешены к применению у детей с первых дней жизни! Ученые объясняют это тем, что первое поколение антигистаминных средств было выпущено на фармацевтический рынок еще до эпохи современной доказательной медицины и сейчас находится под менее строгим надзором регулирующих органов.

Как не допустить трагедии?

Чтобы защитить и без того хрупкое детское здоровье, для снятия симптомов аллергии у малыша нужно использовать антигистаминные препараты последнего, то есть II поколения - они не оказывают седативный эффект и значительно безопаснее для ребенка. Но как отличить антигистаминные препараты первого поколения от препаратов последнего? Для этого необходимо понимать, что в основе всех препаратов лежит активное действующее вещество.

Так, антигистаминные первого поколения имеют в своем составе такие действующие вещества, как: хлоропирамин (к примеру, супрастин), диметиден (фенистил), дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил) и ряд других. С полным списком таких веществ вы всегда можете ознакомиться в специальных справочниках в Интернете. Общим для всех этих препаратов является то, что в их инструкциях описываются такие побочные эффекты, как понижение артериального давления, бронхоспазмы, сонливость, раздражение желудочно-кишечного тракта и прочие.

Я удивилась, т.к. моему ребёнку назначают супрастин и фенистил и я даже не задумалась что это может "боком" нам выйти(((

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Что такое антигистаминные препараты?

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

противоаллергическое;
противоотечное;
антиспастическое;
противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Показания

Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:

продукты;
лекарства;
пыль;
пыльца растений и т.д.

При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:

конъюнктивит;
ринит;
дерматит (контактный, атопический);
аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
реакция на пыльцу цветущих растений;
на лекарства;
продукты питания;
бытовую химию, косметику;
холод или тепло;
нейродермит;
аллергическая экзема;
и т.д.

Противопоказания

тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
беременность;
кормление грудью;
индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.

Препараты 1-го поколения

Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.

Действие этой группы имеет такие особенности:

быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
продолжительность действия – не более 8 часов;
снижение мышечного тонуса;
легкое анестезирующее действие;
необходимость многократного приема в течение суток;
развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.

При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.

Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:

глаукома;
бронхиальная астма;
аденома простаты.

К числу популярных препаратов относятся:

Димедрол;
Супрастин;
Тавегил;
Диазолин;
Фенкарол.

Препараты 2-го поколения

По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.

По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:

длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
не влияют на физическую активность;
не снижают умственную активность;
лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
небольшой седативный эффект;
среди недостатков – токсическое действие на сердце;
ограничение по приему в пожилом возрасте;
в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.

Среди популярных средств препаратов этой группы:

Фенистил;
Эбастин;
Кестин;
Активастин;
Кларидол;
Кларисенс;
Кларотадин;
Ломилан;
ЛораГексал;
Кларитин;
Рупафин;
Лоратадин;
Аллергодил.

антидепрессантами;
макролидами;
противогрибковыми.

Препараты 3-го поколения

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Действие препаратов:

отсутствие седативного эффекта;
значительная селективность;
могут применяться для купирования сезонных обострений;
подходит для различного возраста;
устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
длительность сохранения эффекта (до двух суток);
лечение бронхиальной астмы;
эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.

Популярные наименования:

Зодак;
Зиртек;
Гисманал;
Трексил;
Телфаст;
Цетиризин;
Цетрин.

Препараты 4-го поколения

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:

практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
длительный период действия;
возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.

Среди известных наименований такие:

Ксизал;
Цетризин;
Фенспирид;
Бампин;
Фексофенадин;
Эбастин;
Дезлоратадин;
Эриус;
Левоцетиризин;
Телфаст.

Антигистаминные препараты для детей

Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Для детей важна форма выпуска лекарства:

от 6 лет – таблетки;
от 4-х лет – сиропы;
до 2-х лет – капли.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.

Чтобы понять, что такое антигистаминные препараты, нужно разобраться, что представляют собой гистамины и каким образом на них действуют антигистаминные средства.

1. Н1-рецепторы. При соединении с гистамином вызывают зуд, бронхолёгочные спазмы, увеличивают проницаемость стенок сосудов.

2. Н2-рецепторы. Реагируют на гистамины расслаблением мускулатуры матки, усилением секреции желудка, усиливают сократительную способность миокарда.

3. Н3-рецепторы. Способны угнетать выработку гистамина и предотвращать попадание его в нервную систему.

Теперь будет гораздо легче понять, что такое антигистаминные препараты и как именно они работают.

Механизм действия

Антигистаминными называются вещества, имеющие свойство блокировать (ингибировать) чувствительность рецепторов к гистамину и останавливать острую иммунную реакцию. Различные вещества направлены на ингибирование разного типа рецепторов и соответственно имеют различную сферу применения:

Н1-блокаторы. Избавляют от симптомов аллергии;
Н2-блокаторы. Способствуют снижению секреции желудка, используются в терапии заболеваний желудка;
Н3-блокаторы. Используются в лечении заболеваний ЦНС.

Лекарства, содержащие ингибиторы Н1-рецепторов, изобрели ещё в 1936 г. и с тех пор постоянно совершенствуются. На сегодняшний день существуют антигистаминные средства I, II и III поколения.

Главное достоинство лекарств I поколения – способность быстро останавливать иммунную реакцию. В то же время и длится эффект недолго – порядка 4-6 часов.

Главный недостаток – способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Как результат, происходит угнетение ЦНС. Седативное действие может варьироваться по степени выраженности и проявляется в таких признаках, как: сонливость, потеря внимания, апатия. Также возможно психомоторное возбуждение.

Седативный эффект средств I поколения обуславливает противопоказания к применению для людей, чья деятельность требует особой внимательности или предполагает высокую физическую активность.

Среди побочных эффектов:

слабость;
головная боль;
тошнота, рвота;
изменения стула;
сухость слизистых оболочек;
падение артериального давления;
мышечная слабость;
сонливость;
аритмия.

Что такое антигистаминные препараты I поколения на самом деле знает практически каждый из нас. Они являются самыми доступными, распространёнными и часто применяются для экстренного избавления от симптомов аллергии, лечения аллергии неизвестного генеза, для снятия зуда и уменьшения кожных реакций, при аллергическом насморке, укачивании, мигрени, астме.

Препараты I поколения вызывают привыкание, поэтому длительный их приём недопустим. Курс приёма не может превышать 7-10 дней.

Лекарственные средства II поколения более совершенны и лишены угнетающего действия на ЦНС. Антигистаминное действие наступает быстро и длится 24 часа, то есть в сутки достаточно однократного приёма.

Главный минус – кардиотоксический эффект. Антигистамины II поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы. Как следствие – сбои в работе сердца. Этот эффект усиливается при параллельном приёме антидепрессантов, макролидов, противогрибковых препаратов, грейпфрутового сока.

Средства II поколения не назначаются пожилым людям, пациентам с болезнями сердца, а также людям с выраженными нарушениями в работе печени.

Возможные побочные действия:

сухость слизистых оболочек;
тошнота и рвота;
тревожность;
депрессия;
нарушения стула;
головная боль;
гастрит.

Антигистаминные препараты II поколения используют в лечении отёка Квинке, аллергического ринита, поллинозов, крапивницы, экземы, атопических заболеваний.

Длительность приёма может достигать 12 месяцев.

Активные метаболиты допустимы к использованию у широкого круга пациентов для лечения аллергических конъюнктивитов, ринитов, поллинозов, атопического дерматита, крапивницы, экземы, астмы.

Побочные действия практически сведены к нулевым значениям. Однако изредка возможны:

головная боль;
мышечная боль;
слабость;
гастрит;
тошнота, рвота;
аритмия;
сухость слизистых оболочек.

Препараты III поколения допустимы к применению на постоянной основе.

Противопоказанием для приёма метаболитов является беременность, ранний детский возраст, индивидуальная непереносимость какого-либо из компонентов.

Лекарства для детей

Большинство антигистаминных препаратов противопоказаны к применению в раннем детском возрасте. Однако именно груднички часто подвержены аллергическим реакциям. Поэтому подбирать лекарственное средство должен только опытный специалист.

Для быстрого избавления от симптомов аллергии в раннем детском возрасте допустим приём препаратов I поколения. Для устранения кожных проявлений возможно использование антигистаминных мазей и кремов.

В течение всего курса приёма антигистаминных средств состояние ребёнка должно тщательно отслеживаться и при появлении побочных реакций необходимо незамедлительно обратиться за врачебной помощью!

Что такое антигистаминные препараты досконально знает только специалист, и только опытный аллерголог может подобрать препарат и дозировку, которая подходит именно Вам. Самолечение может привести к непоправимым последствиям!

В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.

Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность.

Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции.

Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов.

Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.

Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.

Антигистаминные средства можно классифицировать как:

седативные − антигистаминные средства первого поколения;
неседативные − антигистаминные средства второго поколения.

Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы.

Седативные антигистаминные

Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий.

Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов.

В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.

Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина.

В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:

бодрствование,
обучение и память,
аппетит,
температуру тела,
сердцебиение и артериальное давление,
участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.

Центральные побочные эффекты

Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:

успокоение;
сонливость
утомляемость;
отсутствие концентрации;
трудности в обучении и запоминании;
плохую успеваемость,
когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля.

Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.

Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты

Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:

задержка мочи,
запор,
синусовая тахикардия,
угнетение моторики кишечника,
ухудшение узкоугольной глаукомы.

Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.

Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств.

Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.

Побочные эффекты со стороны сердца

Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.

Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.

Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии

Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста.

Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.

Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.

Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.

Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.

Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов

Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:

задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
глаукома,
сердечные заболевания.

Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:

беременность;
запоры;
сухость во рту;
гипертиреоз;
астму;
хроническое обструктивное заболевание легких;
почечные патологии;
заболевания печени;
доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.

Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.

В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.

При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения.

Неседативные антигистаминные препараты

Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:

лоратадин,
фексофенадин,
мизоластин,
эбастин,
азеластин,
цетиризин,
дезлоратадин,
левоцетиризин.

Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.

Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.

Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.

Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.

Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.

Поражение печени

Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств.

Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии.

К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.

Вывод

Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.

Читайте также: