Возбуждению чувствительных нервных окончаний препятствуют
ЛЕКЦИЯ №6. ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕНААФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ, РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА.
6.1 Анатомо-физиологические особенности афферентной иннервации,
6.2 Классификация препаратов, влияющих на афферентную иннервацию,
6.3 Лекарственные средства, стимулирующие афферентную иннервацию,
6.4 Лекарственные средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению
АНАТОМО-ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ АФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ
Афферентная иннервация (чувствительная, центростремительная) относится к периферической нервной системе по которой импульсы проходят от периферических органов или систем к центральной нервной системе. Афферентная иннервация относится к периферической нервной системе.
Рефлекторная дуга – путь прохождения импульса от рецептора к эффектору.
Рецептор – биологическая макромолекулярная субстанция, воспринимающая раздражения. Рецептор воспринимает раздражение, передает его афферентному волокну, через передние рога спинного мозга в гипоталамус, где происходит дальнейшая передача импульса, как в кору головного мозга, так и в эффекторный орган.
Синапс – место передачи импульса. Синапс бывает химический (эволюционно более позднее образование) и электрический. В электрическом синапсе импульс может проходить в обе стороны, а в химическом синапсе импульс проходит только в одну сторону.
Медиатор – химическое вещество, посредством которого происходит передача импульса (медиатор - посредник). Медиатор в синапсах может быть разного химического строение, поэтому название синапса зависит от типа медиатора.
Гипоталамус – корректор всех видов чувствительности.
Гипоталамус посылает импульсы:
· в гипофиз, его активация – выброс гормонов (адреналин, серотонин и др.);
· мозжечок – координация движения;
· продолговатый мозг – дыхание, сердечно-сосудистая деятельность (брадикардия, тахикардия), АД;
· лимбический отдел, ретикулярная формация (эмоции);
Зоны Захарьина – Геда – проекция внутренних органов на участки кожи. Возможность взаимодействия висцеральных и соматических импульсов физиологически доказана.
2. Термическая (холодовая, тепловая);
3. Тактильная (прикосновение);
4. Барометрическая (давление, ущемление).
Лекарственные препараты могут оказывать различное действие на афферентную иннервацию – принципиально это два типа действия.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
I. ЛС Стимулирующего типа.
II. ЛС Угнетающего типа.
I. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС СТИМУЛИРУЮЩЕГО ТИПА:
Раздражающие средства: горчичная бумага; ментол; масло терпентинное очищенное; раствор аммиака.
Отхаркивающие средства рефлекторного действия: трава термопсиса, корень алтея, мукалтин, корень солодки, глицирам, эфирные масла и др.
Горечи: трава полыни горькой, сок подорожника, корень одуванчика и др.
Желчегонные средства рефлекторного действия:
Слабительные средства рефлекторного действия: корни ревеня, кора крушины, листья сенны, ламинарид, бисакодил, гутталакс, натрия и магния сульфат и др.
II. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС УГНЕТАЮЩЕГО ТИПА:
1. Анестезирующие: кокаин, новокаин, лидокаин (рассматриваются в отдельной лекции).
4. Адсорбирующие средства.
5. Медицинские клеи.
Препараты стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Раздражающие средства
Горчичники, ментол, эфирные масла, раствор аммиака. Препараты этой группы стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.
Горчичная бумага (горчичник)
Бумага или ткань, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы. Раздражающее действие связано с горчичным эфирным маслом (является аллилизотиоцианатом). Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой (не выше 40°С) под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое и обеспечивает раздражающее действие (хранить в сухом месте!). Применяют горчичники при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, при невралгиях, миалгиях.
Эфирное масло
Масло терпентинное очищенное получают путем перегонки живицы из сосны обыкновенной. Основное действующее вещество Α-пинен из группы терпенов. Эфирные масла липофильны, поэтому легко проникают через эпидермис, раздражая окончания чувствительных нервов.
Мятное масло, масло душищы, эвкалиптовое и др. препараты, содержащие эфирные масла, (мази, капли) применяют местно для растираний при невралгиях, миалгиях, суставных болях и ингаляционно при бронхитах, трахеитах и др. Назначают раздражающие вещества с двумя целями:
1. Уменьшение ощущений боли в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие).
2. Улучшение трофики внутренних органов (тканей), вовлеченных в патологический процесс.
"Отвлекающее" действие объясняется взаимодействием в центральной нервной системе двух потоков возбуждения: с внутренних органов и кожной поверхности на месте действия раздражающего вещества. При этом восприятие афферентной импульсации с патологически измененных органов ослабляется.
Заболевания внутренних органов сопровождаются повышенной чувствительностью в определенных участках кожи: зоны Захарьина - Геда. Например, при стенокардии боль иррадиирует в область левой руки и лопатки. Это связано с рядом механизмов:
· путем обычного кожно-висцерального рефлекса;
· антидромно по постганглионарным симпатическим волокнам (по типу аксон-рефлекса) от рецепторов кожи к внутренним органам через ганглии, минуя центральную нервную систему.
При действии раздражающих средств высвобождаются биологически активные вещества: гистамин, серотонин (медиаторы воспаления), энкефалины и эндорфины (эндогенные опиаты). Кроме того, раздражающие средства стимулируют трофику внутренних органов. Наблюдается покраснение кожи, некоторая отечность, уменьшение болевых ощущений. Гиперемия обусловлена рефлекторным расширением артериол и капилляров, в основном, за счет аксон-рефлекса. Возбуждение с кожных рецепторов распространяется по чувствительным волокнам и затем по коллатералям (минуя ЦНС) идет к сосудам кожи. Некоторые раздражающие средства вызывают рефлекторные изменения деятельности сердца, сосудистого тонуса, дыхания, моторики кишечника. К таким препаратам относятся ментол, соединения аммиака, горечи.
Ментол
Ментол — терпеновый спирт, основной компонент эфирного масла мяты перечной. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы (на слизистой оболочке рта и кожи), что вызывает ощущение холода. Возникает рефлекторное изменение тонуса сосудов поверхностных, и сосудов более глубоко расположенных тканей и внутренних органов. Раздражающее действие может сменяться незначительной анестезией кожи и слизистых оболочек (снижает повышенную реактивность слизистой оболочки желудка при тошноте и рвоте per os).
Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, смазывания, интратрахеальных вливаний, ингаляций). Ментол входит в состав корвалола, валокордина, валидола (назначают при стенокардии, неврозах, кишечных спазмах). Препарат рефлекторно со слизистой оболочки полости рта расширяет спазмированные сосуды сердца. Ментол используют для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях, мигрени втирают в область висков, зоны Захарьина - Геда (ментоловый карандаш: 20 частей ментола и 80 частей парафина, ментол содержащие мази и капли).
Нашатырный спирт
Обладает выраженным раздражающим действием. Вдыхание паров раствора аммиака в малых дозах приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. В больших концентрациях вызывает ожог слизистой оболочки дыхательных путей с рефлекторной остановкой дыхания (следует соблюдать осторожность!). Растворами аммиака пользуются для ингаляции при обмороках, опьянении. В последнем случае 5-10 капель раствора аммиака можно давать внутрь (в половине стакана воды). Раствор аммиака, обладает антисептическими свойствами, применяют для обработки рук хирурга, также растворы аммиака обладают и дезинфицирующими эффектами, и это свойство используется для обработки мебели, инструментов, используемых в медицинской практике.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ
Лекарственные средства угнетающего типа действуют следующим образом:
а) снижают чувствительность окончаний афферентных нервов;
б) предохраняют окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов;
в) угнетают проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.
1. Анестезирующие.
2. Вяжущие.
3. Обволакивающие.
4. Адсорбирующие средства.
5. Медицинские клеи.
Дата добавления: 2018-06-01 ; просмотров: 635 ;
ВВЕДЕНИЕ
В периферической нервной системе различают афферентный и эфферентный отделы. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к ЦНС, называются афферентными, а волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям, эфферентными.
К афферентной иннервации относятся чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна. Чувствительные нервные окончания (чувствительные рецепторы) расположены в органах и тканях и способны воспринимать разного рода раздражения (болевые рецепторы, температурные рецепторы, рецепторы осязания, обоняния, вкуса).
К эфферентной иннервации относятся:
1) двигательные (соматические) нервные волокна (иннервируют скелетные мышцы);
2) вегетативные нервные волокна (иннервируют внутренние органы, железы, кровеносные сосуды).
Двигательные нервные волокна представляют собой аксоны мотонейронов, расположенных в головном и спинном мозге. Возбуждение мотонейронов по двигательным нервным волокнам передается к скелетным мышцам и вызывает их сокращение.
Вегетативный отдел эфферентной нервной системы (ВНС) регулирует функции внутренних органов, представлен симпатическими и парасимпатическими нервными волокнами.
· Симпатические нервные волокна берут начало от нейронов боковых рогов спинного мозга. Симпатические нервы состоят из коротких преганглионарных и длинных постганглионарных волокон, образующих синаптический контакт в симпатических ганглиях. Ганглии расположены вне иннервируемых органов и образуют цепочку около позвоночника. Аксоны ганглионарных нейронов (постганглионарные симпатические волокна) выходят за пределы ганглиев и оканчиваются на клетках иннервируемых органов и тканей, образуя нервно-эффекторные синапсы.
· Парасимпатические нервные волокна берут начало от нейронов стволовой части головного мозга (ядра III, VII, IX, X пар черепно-мозговых нервов) и от нейронов крестцовой части спинного мозга. Парасимпатические нервы состоят из длинных преганглионарных и коротких постганглионарных волокон. Ганглии расположены обычно около исполнительных органов или внутриорганно. В парасимпатических ганглиях окончания преганглионарных волокон контактируют с ганглионарными нервными клетками, образуя ганглионарные синапсы. Аксоны ганглионарных клеток (постганглионарные парасимпатические волокна) оканчиваются на клетках иннервируемых органов, образуя эффекторные синапсы.
Основными медиаторами, осуществляющими процесс синаптической передачи через синапсы эфферентной нервной системы, являются ацетихолин и норадреналин.
По типу синапсов и направленности действия выделяют две основные группы лекарственных средств, действующих на эфферентную иннервацию:
1) Средства, влияющие на холинергические синапсы.
2) Средства, влияющие на адренергические синапсы.
ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №6
Тема занятия. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, ВЯЖУЩИЕ,
АДСОРБИРУЮЩИЕ И РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА.
Общая цель занятия: Изучить сравнительную характеристику способов местной анестезии; классификацию и сравнительную характеристику местных анестетиков. Изучить механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения и сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств.
Студент должен знать:
· сравнительную характеристику способов местной анестезии;
· классификацию местных анестетиков;
· сравнительную характеристику местных анестетиков: механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения;
· сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств.
Студент должен уметь:
· выписывать рецепты на препараты изучаемых групп;
· обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях;
· выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств.
Контрольные вопросы.
1. Общая характеристика местных анестетиков. Связь между строением и особенностью действия.
2. Классификация местных анестетиков (назвать препараты).
3. Локализация и механизм действия местных анестетиков, влияние pH среды на выраженность эффекта.
4. Последовательность выключения различных видов чувствительности.
5. Факторы и лекарственные средства, усиливающие действия местных анестетиков.
6. Фармакодинамика, показания к применению местных анестетиков:
а. Местные анестетики для терминальной анестезии
б. Местные анестетики для инфильтрационной и проводниковой анестезии
7. Побочные эффекты, развивающиеся при резорбтивном действии и меры помощи при этом.
8. Применение вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств в медицинской практике.
9. Действие органических вяжущих средств в зависимости от их концентрации.
10. Действие и применение неорганических вяжущих средств.
11. Применение раздражающих средств, механизм противовспалительного действия.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению
Местные анестетики
Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.
Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку и аминогруппу. Ароматическая структура определяет степень липофильности, а аминогруппа – специфичность действия. От средней части молекулы зависит стойкость и длительность эффекта.
Классификация местных анестетиков по химическому строению
Классификация местных анестетиков по применению
Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na + -каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.
Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na + -каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na + -каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.
Виды местной анестезии.
Виды местной анестезии.
1 – поверхностная (терминальная); 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая;
Поверхностная анестезия (терминальная анестезия) — развивается при воздействии препаратов на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или на раневых поверхностях. Этот метод используют для анестезии роговицы глаза (при удалении инородных тел из роговицы), носовых ходов (при интраназальной интубации), пищевода (при зондировании желудка), уретры (при цистоскопии), поверхности ожогов при их лечении и др.
Для данного вида обезболивания применяют дикаин, пиромекаин и бупивакаин, которые легко проникают в поверхностные слои слизистых оболочек и достигают чувствительных нервных окончаний. Также для терминальной анестезии применяют анестезин, однако он плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки и кожу, и поэтому его применяют для обезболивания раневых и язвенных поверхностей. Кокаин представляет интерес с исторической точки зрения, т.к. является родоначальником местных анестетиков. В настоящий момент он не применяется из-за его высокой токсичности и возникновения к нему болезненного пристрастия – наркомании (кокаинизма).
Инфильтрационная анестезия осуществляется путем пропитывания (инфильтрации) тканей раствором местного анестетика, начиная с кожи. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, которые находятся в зоне действия анестетика. Инфильтрационную анестезию используют при многих хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах.
Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин и др. Для инфильтрационной анестезии нельзя применять токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное токсическое действие. Чтобы замедлить всасывание анестетиков из мест введения и удлинить эффект, к их растворам добавляют 0,1% раствор адреналина.
Проводниковая анестезия (регионарная анестезия).Достигается за счет блокады проведения болевой импульсации по нервным стволам и сплетениям. Т.е. раствор местного анестетика вводят в ткань, окружающую нерв, в связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Так как при этом виде анестезии местный анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (например, дикаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин и др.). Проводниковая анестезия используется для проведения хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т.д. Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин и др.
Разновидностью проводниковой анестезии является эпидуральная (перидуральная) анестезия. Раствор анестетика вводят в эпидуральное пространство (между твердой оболочкой спинного мозга и внутренней поверхностью спинномозгового канала). При этом происходит блокада корешков спинномозговых нервов. Эпидуральную анестезию используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза. В частности, эпидуральную анестезию используют при кесаревом сечении. Для данного вида обезболивания используют бупивакаин, ропивакаин, лидокаин.
Субарахноидальная анестезия (спинальная анестезия, спинномозговая анестезия). Раствор анестетика вводят в субарахноидальное пространство (в спинномозговую жидкость) на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях. Из-за блокады симпатических волокон при субарахноидальной анестезии может снижаться артериальное давление; для предупреждения артериальной гипотензии вводят эфедрин. Для данного вида обезболивания используют бупивакаин, лидокаин.
Нежелательные эффекты местноанестезирующих средств связанны с их резорбтивным действием. Они оказывают угнетающее влияние на ЦНС (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение), а в более высоких дозах оказывать угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры. Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды и снижают артериальное давление (прямое действие, связанное с блокадой Na + -каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию). Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.
| NB! Для уменьшения резорбтивного токсического действия анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например, адреналин. Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие. |
Продолжительность действия анестетиков при местной анестезии
| Название | Время действия без вазоконстриктора | Время действия с вазоконстриктором |
| Новокаин | 15-30 мин | 30-40 мин |
| Лидокаин | 30-60 мин | 120-130 мин |
| Мепивакаин | 45-90 мин | 120-360 мин |
| Артикаин | 60 мин | 180 мин |
| Бупивакаин | 120-240 мин | 180-240 мин |
Токсичность анестетиков и анестезирующая активность
| Название анестетика | Токсичность | Анестезирующая активность |
| Новокаин | ||
| Тримекаин | 1,5 | |
| Лидокаин | ||
| Мепивакаин | ||
| Артикаин | 1,5 | |
| Бупивакаин |
У некоторых людей с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы крови нарушается метаболизм новокаина. У таких больных может развиться тяжелый коллапс от введения обычной дозы препарата.
Также при применении местных анестетиков могут развиваться аллергические реакции. Чаще аллергические реакции вызывают производные сложных эфиров.
Следует также отметить уменьшение антибактериальной активности сульфаниламидных препаратов, назначаемых на фоне новокаина (т.к. он является производным парааминобензойной кислоты).
Обволакивающие средства
Обволакивающие средства – образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают слизистые оболочки и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания.
К обволакивающим средствам относятся:
· слизь из крахмала
· слизь из семян льна
· отвар из корня и листьев алтея и т.д.
Показания к применению обволакивающих средств:
· при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта
· при острых отравлениях
Вяжущие средства
Вяжущие средства при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение (свертывание) белков. Образовавшаяся белковая пленка защищает клетки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия различных раздражающих веществ. При этом уменьшаются боль, отек и гиперемия слизистой оболочки.
| Органические | Неорганические |
| · танин · отвар коры дуба · настой листьев шалфея · настой цветков ромашки · настой травы зверобоя · настой плодов черники и др. | · висмута нитрат основной · дерматол · ксероформ · свинца ацетат · квасцы · цинка сульфат |
| Применение | |
| Эти средства применяют в виде полосканий, смазывания при воспалении слизистой оболочки рта, горла. Настои зверобоя, черники назначают внутрь при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Кроме того, растворы танина, отвар коры дуба используют при лечении ожогов, язв. Танин иногда применяют при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, с которыми танин образует малорастворимые нестойкие соединения. | Как вяжущие средства их применяют при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек и кожи: висмута нитрат основной, дерматол и ксероформ в виде мазей, свинца ацетат и квасцы в виде промываний и примочек, цинка сульфат в виде глазных капель при конъюнктивитах и в виде промываний при уретритах, вагинитах. |
Адсорбирующие средства
Адсорбирующие средства – нерастворимые индифферентные средства с большой адсорбционной способностью, связывающие на своей поверхности различные вещества, уменьшая всасывание последних, механически защищая слизистую оболочку и находящиеся в ней окончания чувствительных нервов.
Уголь активированный (уголь растительного происхождения, специально измельченный и обладающий, поэтому большой адсорбирующей поверхностью). Препарат назначают внутрь в виде взвеси в воде при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, при пищевых интоксикациях, при метеоризме.
Энтеросгель (нелинейный продукт поликонденсации 1,1,3,3-тетрагидрокси-1,3-диметилдисилоксана полигидрат) имеет пористую структуру кремнийорганической матрицы (молекулярная губка) гидрофобной природы, которая характеризуется сорбционным действием по отношению только к среднемолекулярным токсическим метаболитам (м.м. от 70 до 1000). Выпускается в виде пасты или геля. В просвете ЖКТ препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь. Препарат сорбирует также продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток билирубина, мочевины, холестерина, липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза.
Полифепан (лигнин гидролизный) порошок для приема внутрь. Принимают в виде взвеси в воде. В просвете ЖКТ полифепан связывает и выводит из организма патогенные бактерии и бактериальные токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь, аллергены, избыток некоторых продуктов обмена веществ, в т.ч. билирубина, холестерина, мочевины и т.д.
К этой группе относят:
АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ)
Местноанестезирующими средствами называются вещества, которые при соприкосновении с чувствительными нервными окончаниями или с нервными волокнами вызывают обратимое угнетение их возбудимости и проводимости.
Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности. В первую очередь они устраняют чувство боли, в связи с чем их используют главным образом для местного обезболивания (анестезии). При углублении анестезии выключаются температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление.
Структура большинства анестетиков содержит 3 основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку, аминогруппу. Ароматическая структура обладает липофильностью, аминогруппа гидрофильна. Средняя часть молекулы обычно представляет собой алифатическую цепочку, построенную по типу сложных эфиров или амидов.
Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон полностью восстанавливается).
Основные требования, предъявляемые к местным анестетикам:
1. Они должны обладать высокой степенью избирательности действия на нервную ткань.
2.Не оказывать отрицательного действия на организм, т. е. не вызывать побочных реакций и обладать малой токсичностью.
3. Анестезия должна наступать быстро, достаточной глубины и продолжительности независимо от способа введения анестетика.
4. Местные анестетики должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации.
5. Они должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере не расширять их).
Виды анестезии:
· поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность; (Кокаин, Дикаин, Анестезин, Пиромекаин Лидокаин Тримекаин)
· инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов; (Новокаин, Бупивакаин Лидокаин Тримекаин)
· проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области. (Лидокаин Тримекаин Новокаин, Бупивакаин)
Все местные анестетики в зависимости от структурно-активных отношений делятся на:
1. Амидные анестетики ксикаин (лидокаин) и тримекаин (производные ксилидина), совкаин (производное холинкарбоновой кислоты).
Препараты, имеющие амидную связь, обладают более длительным действием, чем анестетики с эфирной связью, которая разрушается эстеразами крови и тканей.
2. Эфирные кокаин (производное бензойиой кислоты), новокаин, дикаин, анестезин (производные парааминобензойной кислоты).
Эфирные анестетики сравнение:
Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в
тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется
псевдохолинэстеразой. Анестетики этой группы действуют коротко.
ДИКАИН.Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine,
Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini
hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride и др.
В связи с высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина) препарат
применяют только для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости
рта и носа. Целесообразно использовать 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы. В от-
дельных случаях, чаще всего при анестезии небольших участков, можно при-
менять 2–3 % растворы дикаина. Высшая разовая доза препарата для взрослых
0,09 г (3 мл 3 % раствора). Так '84tкак препарат легко всасывается и небольшое
превышение терапевтической дозы может стать причиной тяжелой интоксика-
ции и даже смертельного исхода, в детской стоматологии он не используется.
АНЕСТЕЗИН. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin,
Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl
aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.
Вещество не растворяется в воде и может быть использован для поверх-
ностной анестезии в виде присыпок или 5–20 % масляных растворов. Для обез-
боливания раневых и язвенных поверхностей может применяться в виде 5–10%
мази. Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
НОВОКАИН.Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine,
Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine,Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine,Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride,Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.
По активности новокаин в 4–5 раз уступает дикаину. Для инфильтраци-
онной анестезии применяются 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы, а для проводнико-
вой анестезии используют 1% и 2 % растворы. Необходимо учитывать, что при
одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем больше кон-
центрация применяемого раствора. Препарат обладает умеренными сосудорас-
Высшая разовая доза для взрослых: при применении 0,25 % раствора не
более 500 мл (1,25 г); 0,5 % раствор — 150 мл (0,75 г);1 % раствор — 75–100 мл
(0,75 г) и 25–30 мл 2% раствора (0,5 г). Общая доза не должна превышать 2 г.
При резорбтивном действии (действие лекарственных средств или ток-
сичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь) новокаина от-
мечается угнетение центральной нервной системы, умеренное болеутоляющее,
противошоковое действие. Препарат оказывает ганглиоблокирующий, сосудо-
расширяющий, противоаритмический эффект, улучшает микроциркуляцию.
Новокаин малотоксичен, но часто вызывает аллергические реакции (стоматиты,
дерматиты, отек Квинке и даже анафилактический шок). При повышенной чув-
ствительности к новокаину у пациента наблюдается головокружение, слабость,
падение кровяного давления, коллапс, шок. Поэтому при сборе анамнеза следу-
ет обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и
других анестетиков близких к новокаину по структуре (анестезина и дикаина),
поскольку к ним может быть перекрестная аллергия. Новокаин снижает актив-
ность сульфаниламидных препаратов, так как одним из его метаболитов явля-
ется парааминобензойная кислота, а противомикробное действие сульфанила-
мидов основано на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой.
Амидные анестетики:
Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно, более эффективны. Главным их достоинством является то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.
Лидокаин (ксикаин, ксилокаин). Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.
По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Так, в комбинации с адреномиметиками новокаин вызывает анестезию длительностью примерно 1,5-2 ч, а лидокаин - 2-4 ч (0,5% раствор). Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.
Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет.
Лидокаин целесообразно применять в сочетании с адреналином (уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии).
При интоксикации лидокаином наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают сердечно-сосудистые расстройства, угнетение дыхания.
В целом лидокаин оказался ценным анестетиком универсального применения. Лидокаин и его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. Особенно показано применение лидокаина (или тримекаина) при непереносимости новокаина и других производных парааминобензойной кислоты.
АРТИКАИН.Синонимы: Ультракаин, Картикаин, Септонест, Убистезин
Препарат для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный
анестетик амидного типа тиафеновой группы. Препарат обеспечивает надеж-
ный анестезирующий эффект. Заживление раны, после проведенных хирурги-
ческих вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей
тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его
влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается
повышения АД и увеличения ЧСС.
Препараты артикаина обладают низкой токсичностью.
Вяжущие средства
Вяжущие средства относят к противовоспалительным (антифлогистическим) препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов (частичная коагуляция белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (клеточных мембран). Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходят местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса.
1.Органические (растительные) вяжущие средства:
- танин;
- отвар коры дуба (содержит танин);
- трава зверобоя;
- листья шалфея;
- плоды черники;
- плоды черемухи и др.
2.Неорганические вяжущие средства (соли тяжелых металлов):
- висмута нитрат основной;
- висмут- цинка сульфат;
- меди сульфат;
- серебра нитрат;
- протаргол;
- свинца ацетата цитрат;
Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок. Кроме того, их принимают внутрь (препараты висмута, белковый препарат танина - танальбин) при воспалительных процессах пищеварительного тракта (энтерите, колите). Раствор танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и солями алкалоидов (если они находятся в просвете желудка). С последними танин образует нерастворимые соединения, препятствуя тем самым их всасыванию. Однако с некоторыми алкалоидами (морфин, атропин и др.) он образует нестойкие комплексы, поэтому необходимо возможно более быстрое промывание желудка.
Обволакивающие средства
Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К обволакивающим веществам относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна и др. Их применяют в основном при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, а также с веществами, которые обладают раздражающими свойствами. Резорбтивного действия обволакивающие средства не оказывают.
Адсорбирующие средства
Адсорбирующие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожный покров или слизистые оболочки, адсорбирующие вещества механически защищают окончания чувствительных нервов. Например, тальк при нанесении на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механического раздражения. Очень важно применение адсорбирующих средств (например, угля активированного) при отравлениях химическими соединениями. При назначении внутрь уголь активированный адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления. Кроме того, адсорбенты назначают при диарее (адсорбируют токсичные вещества), метеоризме (поглощают сероводород).
Читайте также:
