Адельфан при головной боли в

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Адельфан представляет собой комбинированный гипотензивный препарат. Действующие вещества Адельфана – резерпин и дигидралазин. Резерпин оказывает сосудорасширяющее нейротропное действие, в результате чего происходит нервная регуляция тонуса кровеносных сосудов. Адельфан способствует улучшению сна и снижению артериального давления. Антипсихотическое действие Адельфана обусловлено тем, что после применения препарата снижается концентрация нейромедиаторов в нейронах.

Прием таблеток Адельфан способствует улучшению перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличению почечного кровотока, усилению клубочковой реакции. Препарат уменьшает скорость обмена веществ, вызывает гипотермию, миоз, углубляет дыхательные движения. Стабильный эффект от применения таблеток Адельфан наблюдается через 2-3 недели от начала лечения. Снижение тонуса гладкой мускулатуры артериол, уменьшение сопротивления в сосудах головного мозга, сердца, почек, кожи, увеличение кровотока обусловлено действием дигидралазина, входящего в состав Адельфана.

Показания к применению

В инструкции к Адельфану указаны несколько заболеваний, при которых применение данного препарата целесообразно:

• гипертоническая болезнь легкой и средней формы тяжести;
• гипертония с невыясненной причиной роста артериального давления.

Инструкция применения Адельфана

Адельфан выпускается в форме таблеток. Принимать препарат следует 2-3 раза в сутки по 1 таблетке. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 таблеток. Поддерживающая терапия таблетками Адельфан предполагает прием минимальной эффективной дозы. Необходимость в коррекции доз препарата необходима пожилым людям с нарушением функций печени.

Противопоказания

В инструкции к Адельфану перечислены следующие заболевания, при которых прием препарата недопустим:

- недавнее перенесение инфаркта миокарда;

- обострение язвенной болезни;

- тяжелая форма стенокардии и аритмии;

- нарушения функции печени;

- почечная недостаточность в тяжелой форме.

Индивидуальная чувствительность к резерпину и дигидралазину, лактация, беременность третьего триместра также являются поводом для отказа от приема таблеток Адельфан.

Если у пациента есть заболевание, при котором использование данного препарата невозможно, то врач обязан предложить то, чем можно заменить Адельфан.

С особой внимательностью данный препарат назначается при наличии у больных:

• коронарного и церебрального атеросклероза;
• анамнестических сведений об инфаркте миокарда;
• сердечной недостаточности;
• желчекаменной болезни;
• эрозивного гастрита;
• депрессивного состояния;
• подагры;
• сахарного диабета;
• бронхообструктивного синдрома;
• беременности ( I и II триместры).

Побочные действия

При соблюдении рекомендованной в инструкции к Адельфану дозы нежелательные последствия от применения препарата практически отсутствуют. Лишь в редких случаях возможны такие проявления как головная боль, бессонница, слабость, депрессивное состояние, рвота, тошнота, диарея, ощущение заложенности носа.

Дополнительная информация

Хранить Адельфан следует в темном и сухом месте. Срок годности составляет 5 лет и указывается на упаковке.

Аналоги Адельфана

К наиболее распространенным аналогам Адельфана относится Адельфан-Эзидрекс.

Данный аналог Адельфана представляет собой комбинацию трех компонентов: резерпина, дигидрапазина и гидрохлоротиазида. Дополнительное вещество гидрохлоритиазид, которое отсутствует в Адельфане, увеличивает секрецию и выведение ионов калия и водорода за счет повышения количества и скорости поступления в кортикальный сегмент собирательных трубочек ионов натрия и воды.

Также к аналогам Адельфана относятся Энап, Триризид, Резерпин, а также другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Следует помнить, что вопрос о том, чем заменить Адельфан, должен решать исключительно лечащий врач, самостоятельное применение любого лекарства опасно для жизни и здоровья.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Лечение в Израиле - это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта.

Состав

В составе 1 таблетки находятся действующие вещества резерпин 100 мкг и дигидралазин сульфата 10 мг, а также вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные вещества: дигидралазин, резерпин. Последний является симпатолитиком и проникает с пресинаптические окончания синаптических постганглионарных волокон, что ведет к высвобождению норэпинефрина из везикул, и одновременно нарушает его обратный транспорт, усиливает инактивирование МАО.

Резерпин вызывает стойкое снижение кровяного давления, ведет к истощению запасов нейромедиатора, способствует снижению уровня серотонина, дофамина и других нейромедиаторов в нейронах, что вызывает антипсихотическое воздействие.

Лекарственное средство усиливает, углубляет физиологический сон, сохраняет активность парасимпатической нервной системы, уменьшает ОПСС, ЧСС, ослабляет воздействие симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, тормозит интерорецептивные рефлексы, замедляет метаболические процессы в организме, усиливает выработку соляной кислоты в желудке, усиливает перистальтику кишечника, угулубляет и урежает дыхательные движения, снижает интенсивность метаболических и обменных процессов, вызывает гипотермию, миоз.

У пациентов с артериальной гипертонией, коронарным атеросклерозом Адельфан оказывает положительное воздействие на белковый, липидный обмен, усиливает клубочковую фильтрацию, улучшает почечный кровоток.

При лечении гидралазином препарат предупреждает рефлекторную тахикардию. Стабильный эффект регистрируется к третьей неделе терапии. Дигидралазин способен снижать тонус гладкомышечной ткани артериол, снижать сопротивление в сосудах сердца, почек, головного мозга, улучшать кровоток.

Показания к применению Адельфана

От чего таблетки? Адельфан назначают при артериальной гипертонии.

Противопоказания

Лекарственное средство не применяется при проведении электросудорожной терапии, при болезни Паркинсона, депрессии, непереносимости дигидралазина, резерпина, при феохромоцитоме, эпилепсии, неспецифическом язвенном колите, тиреотоксикозе, констриктивном перикардите, аортальном стенозе, ХСН при высоком МОК, при язвенной болезни пищеварительной системы, тахикардии, приеме ингибиторов МАО, при грудном кормлении, остром инфаркте миокарда, в педиатрической практике, при грудном кормлении, выраженной патологии почек и печени.

При синусовой брадикардии, церебральном атеросклерозе, коронарном атеросклерозе, ХСН, при сахарном диабете, холелитиазе, эрозивном гастрите, внутрижелудочковой блокаде, лицам пожилого возраста, при язвенном заболевании пищеварительной системы в анамнезе, после перенесенного инфаркта миокарда Адельфан назначают с осторожностью.

Побочные действия

Таблетки Адельфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как принимать препарат? Лекарство употребляют 2-3 раза в день, внутрь. Терапию начинают с малых дозировок, в сутки не больше трех таблеток.

При патологии почек препарат принимают в минимальных дозировках.

Согласно инструкции по применению Адельфана лицам пожилого возраста при выраженной патологии почечной системы проводится обязательная коррекция дозы.

Передозировка

Проявляется экстрапирамидными расстройствами, спутанностью сознания, головокружениями, головными болями, падением кровяного давления, миастенией, угнетением дыхательного центра, аритмией, стенокардией, ишемией миокарда, коллапсом, тахикардией, рвотой, миозом, тошнотой, комой, судорогами.

Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов, введение вазоактивных средств, плазмозамещающих растворов. При судорогах вводят диазепам, при диарее – антихолинергические медикаменты, в случае угнетения дыхания проводят ИВЛ. Пациента наблюдают в течение трех суток.

Взаимодействие

Другие гипотензивные медикаменты способны усиливать гипотензивный эффект Адельфана.

Препарат ослабляет воздействие морфина, холиноблокаторов, противопаркинсонических средств.

В комбинации с сердечными гликозидами входящий в состав резерпин может привести к аритмии, уменьшению ЧСС. Адельфан с метилдопой вызывает депрессию.

Лекарственное средство усиливает центральное воздействие антигистаминных, этанолсодержащих, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов, барбитуратов.

При назначении ингибиторов МАО отмечается повышение артериального давления, гиперреактивность.

Этанолсодержащие, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты, диазоксид усиливают выраженность гипотензивного эффекта гидралазина сульфата.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

При диагностировании лихорадки, артралгии, депрессии, высыпаний на кожных покровах терапию Адельфаном прекращают. При планировании оперативного лечения медикамент отменяют за несколько дней до хирургического вмешательства.

Недопустимо назначение с ингибиторами АПФ. Для профилактики брадикардии дополнительно рекомендуется вводить атропин. При применении лекарственных средств, которые содержат адреностимуляторы, необходимо соблюдать осторожность.

Адельфан оказывает влияние на выполнение сложной работы, управление автотранспортом.

Аналоги Адельфана

Чем заменить данное лекарственное средство? Аналогами медикамента можно считать: Адельфан-Эзидрекс, Кристепин, Норматенс, Резерпин.

Отзывы об Адельфане

Эффективно снижает аритериальное давление, быстро действует, помогает в жару, имеет невысокую цену.

В отрицательных отзывах об Адельфане указывается, что препарат является морально устаревшим, имеет большое количество побочных эффектов и противопоказаний, а также не является безопасным.

Цена Адельфана, где купить

В настоящее время препарат сложно найти в аптеках, так как он считается устаревшим. В основном, продается аналогичный медикамент Адельфан-Эзидрекс.

В Москве цена последнего лекарства составляет примерно 130-150 рублей за упаковку.

Купить в Украине (Киеве, Харькове, Одессе, Днепропетровске, Запорожье) 250 таблеток можно по цене в 350 гривен.

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Состав и фармакодинамика

Лекарственный препарат обладает мягким гипотензивным действием. Он восстанавливает тонус кровеносных сосудов, расширяет их и снимает напряжение.

Фармакокинетика

Дигидралазин относится к группе спазмолитиков. Он способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, а также уменьшению периферического сосудистого сопротивления.

После приема препарата:

• улучшается работа ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
• увеличивается почечный кровоток;
• уменьшается скорость обмена веществ;
• наблюдается гипотермия;
• углубляются дыхательные движения.

• снижается тонус гладкой мускулатуры артериол;
• уменьшается сопротивление в сосудах головного мозга и сердца;
• увеличивается кровоток в результате действия дигидралазина.

После приема препарата в течение 4 дней 8% средства выводится почками, 62% - через ЖКТ.

Форма выпуска

Показания к применению

• гипертоническая болезнь, выраженная в легкой и средней степени;
• повышение АД с неясной этиологией.

Способ применения

Лекарственное средство следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды. Доза подбирается лечащим врачом, индивидуально для каждого больного, с учетом степени и причин заболевания. Обычно начинают курс с минимальной дозы, а потом ее постепенно повышают. Максимальную суточную дозу, которая составляет 3 таблетки, превышать не рекомендуется.

Противопоказания

• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• депрессивные состояния;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• язвенная болезнь;
• тяжелая форма стенокардии и аритмии;
• выраженная тахикардия;
• нарушение работы печени;
• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность организма к компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью препарат применяется:

• при коронарном и церебральном атеросклерозе;
• в пожилом возрасте.

Своевременное лечение гипертонической болезни предотвращает риск возникновения инсульта. Необходимо подбирать препараты, действие которых эффективно и направлено на уменьшение повышенного АД.

Беременность

Побочные действия

• головной боли;
• бессонницы;
• повышенной утомляемости;
• депрессивного состояния;
• рвоты;
• тошноты;
• диареи;
• заложенности носа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Передозировка

Применение препарата в повышенных дозах может вызвать симптомы передозировки. Они проявляются в виде:

• спутанного сознания;
• головокружения;
• падения АД;
• головных болей;
• аритмии;
• стенокардии;
• коллапса;
• тахикардии;
• тошноты и рвоты;
• судорог.

При возникновении любых из вышеперечисленных симптомов больному требуется экстренная помощь, которая заключается в:

• промывании желудка;
• приеме энтеросорбентов;
• введении вазоактивных средств;
• применении противосудорожных и антихолинергических препаратов;
• ИВЛ при угнетении дыхания.

Условия хранения

Особые указания

Отзывы

Гипертония – это реальная угроза для жизни человека. Если не лечить болезнь своевременно, то результаты могут быть плачевными, вплоть до летального исхода. На фоне гипертонии развиваются болезни сердца:

• стенокардия;
• аритмия;
• тахикардия;
• инсульт.

Важно не допустить состояния возникновения осложнений болезни. Для этого нужно вовремя обратиться к врачу и пройти курс лечения препаратами, предназначенными для понижения артериального давления.

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Адельфан - комбинированный гипотензивный препарат, который содержит два активных действующих вещества - резерпин и дигидразалин.
Резерпин оказывает сосудорасширяющее нейротропное действие, в результате чего происходит нервная регуляция тонуса кровеносных сосудов. Адельфан способствует улучшению сна и снижению артериального давления. Антипсихотическое действие Адельфана обусловлено тем, что после применения препарата снижается концентрация нейромедиаторов в нейронах. Прием таблеток Адельфан способствует улучшению перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличению почечного кровотока, усилению клубочковой реакции. Препарат уменьшает скорость обмена веществ, вызывает гипотермию, миоз, углубляет дыхательные движения. Стабильный эффект от применения таблеток Адельфан наблюдается через 2-3 недели от начала лечения. Снижение тонуса гладкой мускулатуры артериол, уменьшение сопротивления в сосудах головного мозга, сердца, почек, кожи, увеличение кровотока обусловлено действием дигидралазина, входящего в состав Адельфана.

Показания к применению

Препарат Адельфан применяется в лечении легкой и средней тяжести формы гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления), особенно случаи эссенциальной (неясной причины) гипертонии.

Способ применения

Адельфан вначале назначают по 1 таблетке 3 раза в день после еды; при необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 3 раза в день.
После достижения терапевтического эффекта суточная доза препарата постепенно снижается.

Побочные действия

При применении таблеток Адельфан возможны такие побочные действия, как: гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз; кожные высыпания; диспепсические явления (расстройства пищеварения); брадикардия (редкий пульс); слабость; головокружение; одышка.
Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Адельфан являются: тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; заболевания почек с нарушением функции; беременность и период лактации.
Особая осторожность при применении препарата для лечения больных с коронарным и церебральным атеросклерозом, сердечной недостаточностью, анамнестическими сведениями об инфаркте миокарда, желчекаменной болезнью, эрозивном гастрите, язвенной болезни, депрессивных состояниях; сахарным диабетом, подагрой, бронхообструктивным синдромом.
Не назначать препарат Адельфан лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.
В течение всего времени приема препарата следует контролировать содержание калия, натрия, хлора и магния в плазме крови (особенно у пожилых пациентов).

Беременность

Беременным женщинам применение препарата Адельфан противопоказано, так как во время беременности перистальтика желудочно-кишечного тракта значительно снижена.
Но препарат может быть назначен в исключительных случаях при крайней необходимости.
На позднем сроке беременности препарат может вызвать летаргию у плода или анорексию.
Во время лактации применять препарат категорически запрещено, в противном случае от грудного вскармливания придется отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сосудорасширяющий эффект препарата Адельфан усиливается в сочетании с препаратами, понижающими артериальное давление.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Адельфан: гoловная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, миоз, кома.
Также могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Отмечены также тахикардия, артериальная гипотония, обморок, иногда - ишемия миокарда, нарушения сердечного ритма; угнетение дыхания.
Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, дать активированный уголь.
При наличии артериальной гипотонии больного необходимо уложить; показано введение плазмозаменителей; при необходимости-введение адреналина. В случае диареи показано введение антихолинергических средств.
В случае развития судорог показано медленное в/в введение диазепама.
В случае выраженного угнетения дыхания показано проведение искусственной вентиляции легких.

Условия хранения

Таблетки Адельфан следует хранить в защищенном от света месте.
Срок годности - 24 месяца.

Форма выпуска

Адельфан - таблетки .
По 250 таблеток в упаковке.

• Состав •
• Описание •
• Фармакологическое действие •
• Фармакокинетика •
• Показания к применению •
• Противопоказания •
• Беременность и период лактации •
• Способ применения и дозы •

• Побочное действие •
• Передозировка •
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
• Особенности применения •
• Форма выпуска •
• Условия хранения •
• Срок годности •
• Условия отпуска из аптек •

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит дигидралазина сульфата гидратированного мг, резерпина 0,1 мг и гидрохлортиазида 10 мг; вспомогательные вещества - маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, динатрия эдетат.

Описание

таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с надписью CIBA с одной стороны и буквами AF с риской между ними - с другой

Фармакологическое действие

дельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого способность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени. Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин снижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. Резерпин истощает и запасы других нейромедиаторов, в т.ч. серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия.

После приема резерпина внутрь его антигипертензивный эффект развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.

Дигидралазина сульфат - артериальный вазодилататор, снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса. Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na+Cl-) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.

У больных с нормальной функцией почек увеличение диуреза отмечается после однократного применения гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозы гидрохлоротиазида. После приема препарата внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При длительном применении гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.

Фармакокинетика

Резерпин быстро всасывается после приема внутрь. Системная биодоступность составляет 50%.

Дигидралазин быстро всасывается после приема внутрь. В плазме крови дигидралазин находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Примерно 10% дигидралазина находится в плазме крови в форме гидралазина.

Гидрохлоротиазид после приема внутрь всасывается на 60-80%. Tmax в плазме крови - 1.5-3 ч. Изменения всасывания под влиянием приема пищи не имеют клинического значения. В диапазоне терапевтических доз системная биодоступность гидрохлоротиазида примерно пропорциональна величине дозы. При регулярном приеме дигидралазина его фармакокинетика не изменяется.

Распределение

Относительный Vd резерпина составляет в среднем 9.1 л/кг (колебания от 6.4 до 11.8 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет более 96% (альбумины и липопротеины).

Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови - 40-70%. Vd в конечной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Резерпин метаболизируется в кишечнике и печени. Основными метаболитами являются метилрезерпат и триметоксибензойная кислота.

Дигидралазин метаболизируется в значительной степени путем окисления (с образованием гидразонов) и ацетилирования.

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение резерпина и его метаболитов из плазмы крови происходит в две фазы: T1/2 в α-фазе составляет 4.5 ч; T1/2 в β-фазе - 271 ч. Среднее значение T1/2 неизмененного вещества составляет 33 ч. Общий клиренс резерпина составляет в среднем 245 мл/мин. В течение первых 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками, главным образом в виде метаболитов, и 62% - через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.

T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном через кишечник. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы двухфазно: T1/2 в α-фазе составляет 2 ч, T1/2 в β-фазе - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных и больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано со снижением функции почек. У больных циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается. У пожилых больных и больных с нарушением функции почек средние терапевтические дозы Адельфана-Эзидрекс могут быть ниже, чем у более молодых больных с нормальной функцией почек.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина. У больных с почечной недостаточностью отмечается замедление выведения резерпина, что однако компенсируется увеличением его выведения через кишечник. В этих случаях во избежание кумуляции резерпина в организме требуется коррекция разовой дозы Адельфана-Эзидрекс или увеличение интервалов между приемами, с учетом динамики АД и переносимости.