Целекоксиб от головной боли

Рейтинг 4,3 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Целекоксиб (Celecoxib): 10 отзывов врачей, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о целекоксибе

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Препарат строго селективно ингибирует ЦОГ 2 типа. Хорошо купирует болевые синдромы, в том числе и вертеброгенные. Хорошо переносимый препарат. Побочные, нежелательные явления, бывают очень редко.Есть форма с малой дозировкой (100мг), что позволяет назначать препарат пожилым и "хрупким пациентам"

Препарат ограничен в применении в возрасте до 18 лет. Не рекомендуют беременным и кормящим пациенткам.

Препарат достоин внимания врачей, приносит избавления от болей пациентов.

Рейтинг 3,3 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Нестероидный противовоспалительный препарат, который рекомендуется пациентам с поражением желудочно-кишечного тракта, так как наиболее щадящим образом относится к слизистой желудка.

Общая эффективность препаратов данной группы относительно низкая, поэтому по возможности прибегаю к назначению лекарств из других групп НПВС.

Обязательная консультация врача перед приемом!

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

"Целекоксиб" - селективный ингибитор циклооксигеназы-2, представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который известен своим сниженным риском возникновения желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с другими НПВП. Он используется для лечения симптомов различных типов боли при артрите и при семейном аденоматозном полипозе.

Лекарственный препарат показан для симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита у взрослых.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Используется в комплексной терапии. Рекомендуется к применению по назначению врача.

Консультация необходима перед применением.

Давно применяемое в терапии как эффективное и противовоспалительное средство. Хорошо и надолго обезболивающее при болевом синдроме различного генеза. В моей практике использую у пациентов с остеохондрозом, особенно грудной клетке, шейном отделе позвоночника. Препарат прошел все проверки, безопасное средство.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Хороший препарат выбора у пациентов с длительными болями в спине и суставах в дозе 200 мг/ сутки в 1-2 приема. Пациенты с остеохондрозом и остеоартрозом могут принимать его месяцами без побочных воздействий на желудок. Препарат обладает действием уменьшать выраженность остеофитов (костных наростов).

В дозе 100 мг не купирует болевой синдром.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Очень хорошо снимает неврологические боли. Назначала знакомой с выраженными болями (корешковый синдром), которые не удалось снять "Кетопрофеном", "Ксефокамом" и прочими НПВС. Уже после первого приема препарата отметили значительное снижение интенсивности болей. Еще большой плюс - не вызвал никаких изменений со стороны ЖКТ.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Хорошее средство при стоматологических болях. Назначаю пациентам при острых болях (острый гнойный, серозный пульпит, обострение периодонтита, периостит), после удаления сложных зубов, при лоскутных операция на слизистой полости рта, после периостотомии, после лечения альвеолита и других воспалительных процессов. Эффективный НПВС.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

С 1996 года познакомился как врач с препаратом "Целебрекс" компании "Searle" концерна "Monsanto". С тех пор в моем арсенале НПВС он занимает передовые позиции, как селективный ингибитор ЦОГ-2. Это особенно важно у пациентов с "язвенным" анамнезом, имеющим показания к длительной терапии НПВС (спондилоартриты, реактивные артриты, псориатический артрит и конечно же ревматоидный артрит).

Ограничения у пациентов, перенесших ОНМК, аорто-коронарное шунтирование и ТЭЛА.

В 2004 году мне посчастливилось познакомиться в Праге с разработчиком Целебрекса и Вайокса из США (Университет Джона Хопкинса из Балтимора, штат Мэриленд, США) - доктором Сингхом, индусом американского происхождения.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Оказывает меньшее влияние на желудочно-кишечный тракт в сравнении с аналогами

Эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство ежедневно применяющееся в практике невролога. Оптимально для использования у пациентов с остеохондрозом позвоночника, болями в шее, грудной клетке, пояснице, при иррадиации болей в нижние конечности.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Современное противвовоспалительное средство, отвечающее всем требованиям по эффективности и безопасности препарата, быстрое наступление эффекта при минимуме побочных эффектов, удобная форма выпуска и простота применения.

Серьезных недостатков обнаружено не было.

Рекомендуется к применению по назначению врача.

Отзывы пациентов о целекоксибе

Не исключено, что почки самое слабое место при лечении препаратами НПВС, как пример выше упомянутого лекарства. Да я сам убедился после уколов "Амелотекса" ("Мовалиса") начались задержки мочеиспускания.

После занятий в спортзале с тяжелыми весами развился остеоартроз коленных суставов и постоянная боль после незначительных нагрузок. Об этом препарате, как о высокоселективном НПВС, узнала в университете. Так как он входит в стандарт по лечению остеоартроза, решила пропить курс. Развернув инструкцию, ужаснулась количеству побочных эффектов, но решила доделать начатое. В итоге, спустя семь дней результата не было. Колени как болели, так и болят. На третий день курса почувствовала боль в проекции почек с двух сторон. На пятый день тошноту и боль в животе. Может, препарат индивидуально мне не подошел, точно не могу сказать. Но эффекта после приёма не наблюдала, в отличие от неселективных НПВС.

Я решила интенсивно заниматься бегом. Через некоторые тренировки я ощутила боль в левой стопе, которая не проходила и усиливалась только со временем. Вот тогда меня врач и познакомила с ним, но предупредила, что могут возникнуть побочные эффекты (головокружение, рвота, потеря вкусовых и обонятельных ощущений и т.д.). Знаете, страшно стало его пить, но я решила рискнуть. В итоге, побочных не было и боль быстро ушла.

У меня спину прихватило, доктор назначил лекарство (не помню название), но в аптеке его не оказалось и фармацевт предложила аналог - "Целекоксиб". После первого приема боль уменьшилась, а после третьего прошла почти совсем. Но начал болеть желудок. Я не придал этому внимания, думал что съел что-то не то. Но на третий день боль в желудке усилилась и стул приобрел черный цвет. Пришлось отказаться от "Целекоксиба" и пройти обследование у гастроэнтеролога. Там выявились проблемы и доктор сказал, что возможно их спровоцировал прием "Целекоксиба". Так что людям с больным желудком не советую его принимать.

Лекарство хорошее с мягким действием. По собственным ощущениям есть побочка. После применения этого препарата у меня заболела почка. Может совпадение, но всё же. До этого с почками проблем не было. Все-таки я вхожу в тот процент людей, у которых целекоксиб повлиял на мочеполовую систему.

Целекоксиб – лекарственное средство, которое является представителем современных нестероидных противовоспалительных препаратов. С его помощью удается в короткий срок купировать воспалительный процесс в организме. Кроме того, препарат обладает мощным обезболивающим действием. В подавляющем большинстве случаев лекарство используют в ревматологии. Средство абсолютно безопасно, если использовать его согласно инструкции по применению.

Действие препарата

Целекоксиб выпускается в одной лекарственной форме – в виде капсул. Они предназначены для перорального применения. При потреблении они способствуют ускоренному синтезу циклооксигеназы-2. Этот компонент необходим для выработки простагландинов. Также он отвечает за процесс овуляции, регулирует работе почек и центральной нервной системы. Прием этого лекарства способствует более быстрому заживлению внутренних язв. Из-за активного действия принимать Целекоксиб можно только после консультации с врачом.

После введения данного средства в организм в нем продуцировались многие противовоспалительные компоненты. Примечательно, что при использовании лекарства у здоровых людей в их организме не происходило никаких изменений. Целекоксиб не сказывается на выработке тромбоцитов. Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность средства в терапии остеоартрита, ревматизма или спондилита. Препарат эффективно справляется с воспалительным процессом и избавляет пациента от болезненных ощущений.

Фармакокинетика

При попадании в организм оболочка препарата стремительно растворяется, после чего действующие вещества начинают проникать в организм. Буквально за несколько часов в организме наблюдается максимальная концентрация действующих веществ. Если принимать таблетки во время еды, действие препарата наступает только через 4 часа. Активные компоненты естественным путем выводятся из организма – 99% выводится с мочой и калом.

В плазму крови попадает около
97% действующих веществ компонентов. При этом они не присоединяются к эритроцитам. Половина активных компонентов покидает организм через 12 часов. Полностью они выводятся из организма только через 5 суток. Особенностей применения Целекоксиба у представителей разных рас нет.

Концентрация действующих компонентов в крови женщин старше 65 лет выше, чем у остальных.

Нужно учитывать, что производитель не проводил изучения препарата на людях, которые страдают от нарушений в работе почек. Но врачи не рекомендуют принимать препарат при наличии подобных патологий – в таком случае вывод действующих веществ значительно ослабляется. Существует риск развития серьезных осложнений. Также категорически запрещено использовать лекарства при лечении людей с заболеваниями печени. Нестероидные противовоспалительные компоненты значительно ослабляют ее функцию, из-за чего замедляется обмен веществ.

Показания к применению

Целекоксиб – лекарственный препарат, который относится к группе новых нестероидных противовоспалительных средств. Это средство обладает высокой эффективностью, которая доказана многочисленными клиническими испытаниями. Обычно препарат прописывается в следующих случаях:

Для купирования проявлений ревматоидного артрита;
Для избавления от анкилозирующего спондилита кишечника;
Для лечения первичной дисменореи;
Для терапии остоартрита.

В каждом отдельном случае специалист индивидуально подбирает дозу действующего вещества.

Учитывайте, что у пожилых людей и людей, масса тела которых меньше 50 килограммов, применяются минимальные дозы. Это позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов.

Способ применения

Использовать Целекоксиб достаточно просто. Учитывайте, что назначать терапию должен исключительно лечащий врач. Он проведет расширенную диагностику, на основании которой вам назначат максимально эффективное и безопасное лечение. Также рекомендуется заранее ознакомиться с инструкцией, в которой подробно описаны все спорные вопросы. Существуют определенные правила по приему данного средства. Среди них:

Капсулы нужно принимать, запивая обильным количеством воды. Категорически запрещено их раскусывать или растворять в жидкости. Попадая в желудок и растворяясь самостоятельно, препарат показывает максимальную эффективность.
Чтобы результативность приема была максимальной, принимать капсулы Целекоксиба нужно за полчаса до первого приема пищи.
Запивать лекарство нужно обильным количеством чистой воды. Только так вы сможете сохранить целостность слизистой оболочки желудка.
Если вы пропустили прием капсулы, не нужно принимать двойную дозу в следующий раз. В дальнейшем старайтесь придерживаться графика.

В подавляющем большинстве случаев для купирования воспалительного процесса пациенты принимают 1 капсулу дважды в день: утром и вечером. Тогда суточная доза препарата достигает 200 мг действующего компонента. Если возможности принимать лекарство 2 раза в сутки нет, допустимо выпивать за один раз 2 таблетки этого средства. В среднем длительность лечения составляет 1-2 недели, при отсутствии результата терапию можно увеличить.

При сильном болевом синдроме, вызванным ревматоидным артритом, максимальная суточная доза действующего вещества увеличивается до 400 мг. Если же необходимо экстренно купировать дискомфорт, назначается 800 мг Целекоксиба в течение 3 дней. Если у пациента диагностируются хронические воспалительные процессы, повышать разовую дозу выше 100 мг не целесообразно – лучше принимать капсулы 3-4 раза в день.

При необходимости в один присест можно выпить 2 таблетки. Если Целекоксиб используют для лечения аденоматозного полипоза кишечника, то принимают по 1 капсуле в день в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

Целекоксиб – безопасное
лекарственное средство. Оно крайне редко вызывает у пациентов развитие побочных эффектов. Обычно подобные последствия связаны с неправильным применением препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, рекомендуется заранее проконсультироваться с лечащим врачом и подробно ознакомиться с инструкцией по применению.

Неправильно подобранная терапия может привести к отклонениям в следующих системах:

Сердечно-сосудистая: повышается уровень артериального давления, сбивается пульс, учащается сердцебиение, возникает тахикардия, возрастает риск ишемического инсульта и инфаркта миокарда.
Пищеварительная: боль в области желудка, запор, диарея, вздутие, тошнота и рвота, излияние крови в пищевод, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
Центральная и периферическая НС: головная боль и головокружение, бессонница, возбудимость, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания.
Мочевыделительная: инфекционная заражение, острая почечная недостаточность.
Дыхательная: фарингит, ринит, синусит, бронхит.
Дерматологическая: аллергическая реакция, местное облысение, токсический некролиз, острый пустулез.
Кровеносная: анемия, тромбоцитопения.
Репродуктивная: нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Целекоксиб – достаточно мощный препарат, использовать который допустимо не во всех случаях. Если игнорировать противопоказания, существует риск развития негативных последствий. Это значительно повышает риск возникновения побочных эффектов и нарушения организма в целом. Категорически запрещено принимать Целекоксиб при наличии следующих противопоказаний:

Индивидуальная непереносимость компонентов или повышенная чувствительность к ним;
Острая почечная или печеночная недостаточность;
Другие функциональные заболевания печени и почек;
Третий триместр беременности;
Бронхиальная астма;
Сердечная недостаточность;
Непереносимость нестероидных противовоспалительных средств;
Аортокорональное шунтирование;
Период кормления грудью.

Передозировка

Одновременный прием слишком больших доз Целекоксиба приводит к возникновению серьезной передозировки. У пациента обостряются многие побочные эффекты, в некоторых случаях обойтись без помощи врача не удается. Обычно больные жалуются на нарастающую головную боль, у них значительно возрастает уровень артериального давления. При этом возникают отклонения в работе желудочно-кишечного тракта. Чтобы избавиться от подобного дискомфорта, проводится симптоматическая терапия. При необходимости нужно промывать желудок и проводить очищение крови.

Использование при беременности и кормлении

Несмотря на то, что Целекоксиб – достаточно безопасный препарат, опытов его применения на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Из-за этого специалисты не рекомендуют его для подобной терапии. Если же во время лактации возникла острая необходимость в приеме, ребенка на время переводят на искусственное вскармливание.

Особенности применения

Целекоксиб – эффективное лекарственное средство, перед применением которого необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Категорически запрещено использовать препарат при наличии серьезных патологий печени и почек. Также его не назначают или же прописывают в минимальных дозах, если масса тела пациента составляет менее 50 килограммов. С особой осторожностью допустима терапия лиц с патологиями сердечно-сосудистой системы.

Во время лечения необходимо следить за балансом жидкости в организме – при необходимости прописываются мочегонные препараты, чтобы нормализовать уровень артериального давления. Допустимо проводить терапию Целекоксибом у людей, страдающих от гастрита и язв органов желудочно-кишечного тракта. Но делать этом можно только во время ремиссии. Нужно учитывать, что опытов использования препарата у детей или людей с заболеваниями печени не проводилось.

На что обратить внимание при лечении?

Целекоксиб – лекарственный препарат, который вызывает серьезные изменения в функционировании организма. Это средство относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарств, благодаря чему в короткий срок избавляет человека от неприятных симптомов. Длительное применение лекарства вызывает ряд изменений. Обязательно учитывайте их во время терапии. Не забывайте о следующих особенностях:

С особой осторожностью принимайте лекарство, если у вас имеются отклонения в работе сердца. Если возникают какие-либо отклонения, сразу же отменяйте лечение.
Откажитесь от терапии, если у вас обострились заболевания печени или почек.
Неправильное применение препарата легко может стать причиной анафилактического шока. При первых признаках такой реакции незамедлительно обратитесь в скорую помощь.
Длительное применение
Целекоксиба вызывает задержку жидкости в организме – это нужно учитывать людям с высокой склонностью к отекам и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При применении лекарства необходимо постоянно контролировать работу почек.
С особой осторожностью препарат принимают при патологиях желудка.
Принимать лекарство можно только после полного заживления рубца от язвы в органах желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарствами

Целекоксиб – препарат, который активно вступает в реакцию со многими компонентами. Это необходимо учитывать при выборе дозировки лекарственного средства. Учитывайте следующие особенности:

При приеме Целекоксиба и флуконазола уровень действующего вещества в плазме значительно возрастает.
Прием алюминия и магния вместе с этим лекарством значительно снижает его эффективность.
При одновременном лечении Целекоксибом и Варфарином возникает опасность открытия внутренних кровотечений.

Нужно учитывать, что Целекоксиб – достаточно мощное лекарство, которое может спровоцировать серьезные изменения в организме. По этой причине применять его можно только после консультации с лечащим врачом.

Аналоги

Целекоксиб – один из представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Если у вас имеется непереносимость компонентов в лекарстве или же приобрести его в вашем городе невозможно, заменить препарат можно многочисленными аналогами. К ним относят:

Артроксиб – препарат, выпускаемый в виде капсул. Имеет несколько дозировок. Средняя стоимость – 200-400 российских рублей.
Дилакса – лекарство, поставляющееся в аптеку в виде капсул и таблеток. Выбор формы определяет врач.
Зицел – эффективные таблетки. Средняя стоимость – 500-800 российских рублей.
Ранселекс – средство, выпускаемое в виде капсул и таблеток. Средняя стоимость – 500-700 российских рублей.
Целкокс – препарат, предназначенный для внутривенного введения. Средняя стоимость – 800-1100 российских рублей.

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Целекоксиб
Фармакологическая группа вещества Целекоксиб
Характеристика вещества Целекоксиб
Фармакология

Применение вещества Целекоксиб
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Целекоксиб

Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Меры предосторожности вещества Целекоксиб
Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Целекоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Целекоксиб

НПВС — Коксибы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Целекоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ . В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1 . В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ₂ может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ₂ ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

При приеме внутрь быстро всасывается, C_max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ . Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т_1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ , незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC_0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC_0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo .

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC_0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Применение вещества Целекоксиб

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9 , отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC_0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC_0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC_0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Целекоксиб

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

Со стороны органов ЖКТ : 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ , повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; in vitro , что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС , которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6 , ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС , метаболизирующимися с участием этого изофермента.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ , что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ . НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ . Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Флуконазол (ингибитор CYP2C9 ) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.

При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li + в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

Передозировка

Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС : сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ , редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.

Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Целекоксиб

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС , включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Читайте также: