Головная боль метамизол натрия

Русское название

Латинское название вещества Метамизол натрия

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия

• НПВС — Пиразолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G25.5 Другие виды хореи
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован
• K08.8.0* Боль зубная
• M25.5 Боль в суставе
• M35.3 Ревматическая полимиалгия
• M54.3 Ишиас
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N23 Почечная колика неуточненная
• N94.0 Боли в середине менструального цикла
• R07.2 Боль в области сердца
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R51 Головная боль
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• R52.0 Острая боль
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Метамизол натрия

Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6–7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60–1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ , свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение вещества Метамизол натрия

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых ( в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Метамизол натрия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции ( в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H₂-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

В/м, в/в, ректально.

Меры предосторожности вещества Метамизол натрия

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

• Лекарственное взаимодействие метамизола натрия

Торговые названия

• Лекарства и субстанции
  • Указатель лекарств и субстанций
  • Указатель действующих веществ
  • Производители
  • Фармакологические группы
    • Классификация фармакологических групп
    • Указатель фармакологических групп
  • АТХ классификация
  • Классификация лекарственных форм
  • Справочник болезней
    • Международная классификация болезней (МКБ-10)
    • Указатель болезней и состояний
  • Взаимодействие лекарств (действующих веществ)
  • Указатель фармакологических действий
  • Проверка подлинности упаковок по 3D
  • Поиск регистрационных удостоверений
• БАДы и другие ТАА
  • БАДы
    • Указатель БАДов
    • Классификация БАДов
  • Другие ТАА
    • Указатель других ТАА
    • Классификация других ТАА
• Цены
  • Цены на ЖНВЛП
  • Цены на лекарства и другие ТАА в Москве
  • Цены на лекарства и другие ТАА в Санкт-Петербурге
  • Цены на лекарства и другие ТАА в регионах
• Новости и события
  • Новости
  • События
  • Пресс-релизы фармкомпаний
  • Архив мероприятий
• Продукты и сервисы
  • Цены на ЖНВЛП
  • 3D-упаковки
  • Гармонизация
  • Забраковка
  • Взаимодействие
  • Фармэквивалентность
  • Электронные версии справочников для врачей
  • Мобильные приложения
  • Поиск лечебных учреждений в РФ
• Библиотека
  • Книги
  • Cтатьи
  • Нормативные акты
• О компании
• Аптечка
• Интернет-магазин

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

У многих случалось такое, что внезапная головная боль заставала врасплох. Человек теряет контроль над ситуацией, ухудшается самочувствие, состояние организма требует немедленного облегчения. В данном случае улучшить состояние поможет лекарственный препарат Анальгин.

1. Эффективность. В каких случаях помогает?
2. Состав и форма выпуска
3. Механизм и время действия
4. Противопоказания и побочные эффекты
5. Дозировки
6. Цитрамон или анальгин?
7. Полезное видео
8. Вывод

Эффективность. В каких случаях помогает?

От чего помогает Анальгин? Это один из самых известных анестестизирующих лекарственных препаратов.

Помимо этих свойств, лекарство обладает противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Эффективность препарата обеспечивается за счет главного компонента – метамизола натрия, который помогает уменьшить синтез брадикининов, простагландинов и снизить болевой порог.

Препарат Анальгин способен облегчить состояние, если болит голова, в следующих случаях:

1. Накопившаяся усталость после продолжительного рабочего дня;
2. Умственные переутомления;
3. Простудные заболевания;
4. Нервные перенапряжения и последующая им мигрень;
5. Похмельное состояние.

Не рекомендуется применять медикамент в случае головной боли и мигрени с резкими пульсирующими эффектами из-за возможной причины повышенного артериального давления.

Состав и форма выпуска

Как было сказано выше, главный компонент лекарственного препарата Анальгин – метамизол натрия. В зависимости от выпускаемой формы различается состав вспомогательных веществ и их концентрация.

1. Анальгин в форме таблеток состоит из 500 мг метамизола натрия и вспомогательных веществ:
   • тальк;
   • крахмал картофельный;
   • сахарная пудра;
   • кальция стеарат.

Анальгин в таблетках 500 мг выпускается в упаковках №10*1, №10*2 для реализации через аптечную сеть; в стационарных условиях используют упаковки №10*30, №10*390;

Инъекционный раствор Анальгин состоит из метамизола натрия (концентрация 500 мг/мл) и вспомогательного вещества – вода для инъекций. Выпускается ампулами 1 или 2 мл в упаковке №10*1;

Для детей существует специальная форма в виде суппозиториев, состоящих из метамизола натрия 100 или 250 мг и вспомогательного вещества – твердого жира. Выпускается в форме свечей 100 и 250 мг в упаковке №10.

Механизм и время действия

Анальгин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Механизм его действия основан на угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), которые содержатся во многих тканях и отвечают за выработку различных биологически активных веществ (БАВ).

Некоторые виды БАВ в организме являются нейромедиаторами различных воспалений.

Соответственно, при приеме лекарственного препарата Анальгин воспалительные процессы пребывают в стадии регрессии и болевые ощущения проходят.

Стоит отметить, что Анальгин относится к группе неизбирательных неселективных препаратов, воздействующих на циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Действие метамизола натрия в таблетках Анальгин наступает в течение 20-30 минут после приема препарата, максимальный эффект наблюдается через 2 часа после приема. При использовании Анальгина продукты его обмена выводятся из организма с мочой.

Противопоказания и побочные эффекты

Анальгин, как и любой лекарственный препарат, имеет свои противопоказания к применению и побочные эффекты.

К противопоказаниям, прописанным в аннотации к препарату, относятся:

1. непереносимость метамизол натрия или его вспомогательных веществ;
2. наличие бронхоспазма или склонность к его появлению;
3. наличие врожденных форм гемолитической анемии;
4. наличие острой перемежающейся порфирии;
5. нарушения в работе печени и почек.

Можно ли давать препарат ребенку? Предусмотрены ограничения в приеме таблеток у детей до 10 лет, ректальных свечей и инъекционного раствора у детей до 1 года (возможно только по согласованию с врачом).

Основными побочными эффектами при приеме Анальгина могут быть:

1. появление аллергических реакций в виде сыпи, покраснений;
2. нарушение в работе мочеиспускания;
3. появление анафилактического шока;
4. развитие токсичного эпидермального некроза.

Дозировки

Дозировку лекарственных препаратов правильнее всего выбирать вместе с врачом, исходя из особенностей организма, реакции на составляющие компоненты и интенсивность и частоту болевых ощущений.

Но в аннотации к препарату указаны обобщенные дозировки лечения Анальгином.

Так, стандартная схема приема для взрослых при головной боли составляет 1 таблетка 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Если после применения таблетки не наблюдается обезболивающего эффекта, то разрешено принять вторую таблетку за раз. Максимальное количество таблеток в день не должно превышать 6 таблеток (3000 мг).

Справка: Для детей от 10 лет схема приема препарата Анальгин отличается и составляет от 5 до 10 мг на 1 килограмм веса ребенка не более 3-х раз в день.

Применение медикамента в форме инъекций используется для максимально быстрого обезболивающего эффекта. Анальгин в виде инъекционного раствора имеет свои дозировки.

Так, рекомендуемая доза метамизола натрия взрослым составляет 250 – 500 мг/мл (0,5 – 1 ампула, при условии, что ампула медикамента 1 мл с дозировкой 500 мг/мл) 3 раза в сутки. Детям – от 5 до 10 мг на 1 килограмм веса малыша 2 – 3 раза в сутки.

Например, ребенку с весом 10 кг необходимо 50 – 100 мг в сутки, то есть 25-50 мг за раз с учетом 2-х разового режима. Если на ампуле указана дозировка Анальгина 500 мл/мл, то 50 мг, необходимых для однократного введения малышу, будут равны 0,1 мл.

Следует учесть, что инъекционный раствор необходимо вводить в положении лежа и очень медленно, не больше 1 мл в минуту, чтобы не допустить резкого падения давления.

Анальгин в форме суппозиториев используют в крайних случаях, когда нет возможности использования другой лекарственной формы или когда нет улучшения под действием других препаратов.

В таком случаем, ректальные свечи рекомендуется вводить однократно в течение суток, используя максимально допустимую суточную дозу.

Для взрослых рекомендуются суппозитории в дозировке 250 мг, с применением 1 – 2 свечей за раз или максимально 4 свечей в сутки.

Для детей рекомендуются свечи в дозировке 100 мг. Детям до года по 100 мг в сутки (1 свеча, с возможностью разделения в два приёма, и только по согласованию с врачом). Детям до 14 лет от 200 до 600 мг в сутки (2 — 6 суппозиториев за раз или с разделением, в зависимости от клинического случая).

Вне зависимости от формы выпуска препарата, его не рекомендуется принимать более 5 дней подряд взрослым и 3-х дней детям.

Следует четко соблюдать дозировку препарата, так как в случае однократного приема более 5 грамм (10 таблеток) анальгина, высока вероятность летального исхода.

В случае небольшой передозировки необходимо обратиться к врачу и промыть желудок, принять активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 килограмм больного.

Цитрамон или анальгин?

Ответить однозначно на вопрос, какой из двух препаратов лучше справится с головной болью, сложно, поскольку много зависит от источника и причин боли.

Так, если головные боли связаны с повышенным давлением, то на помощь придет Анальгин, если с пониженным – Цитрамон.

Цитрамон содержит в своем составе 3 активных вещества, которые комплексно решают проблемы в организме (жар, боль, воспаления), Анальгин же содержит всего одно действующее вещество и выступает больше как болеутоляющее.

Если выбирать из двух препаратов, необходимо обратить внимание на их противопоказания. Так, у Анальгина при передозировке возможен анафилактический шок и летальный исход. У Цитрамона хоть и есть побочные эффекты, но более ослабленные.

Таким образом, при головной боли следует учитывать всю ситуацию, и только потом принимать лекарства. Необходима обязательная консультация специалиста.

Полезное видео

Предлагаем Вам ознакомиться с интересным видео по теме:

Вывод

В зависимости от причин головной боли, ее продолжительности и интенсивности, больной может принять лекарственный препарат Анальгин или другие обезболивающие средства для купирования боли в настоящий момент. Но если головные боли имеет регулярную основу и выраженный болевой эффект, необходимо не заниматься самолечением, а в срочном порядке обратиться в медицинское учреждение!

Своевременное обращение к специалистам поможет избежать негативных последствий и сохранит здоровье организма! Не болейте!

Химическое название

Натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты. Входит в состав лекарственных средств в виде моногидрата.

Химические свойства

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

• при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
• для купирования зубной, головной, менструальной боли;
• при невралгии, миалгии, ишиалгии;
• у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
• при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
• для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
• для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
• при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
• у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
• при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
• в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
• при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

• при наличии аллергии на активный компонент;
• пациентам с агранулоцитозом, нейтропенией;
• при лактации;
• при заболеваниях печени и почек;
• больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
• беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
• при пиелонефрите, гломерулонефритеи других заболеваниях почек;
• пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
• при внутривенном введении пациентам с низким АД;
• при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

• олигурия, нарушение работы почек, протеинурия, анурия, нефрит;
• различные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, падение АД, лейкопения;
• синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, бронхоспастический синдром (редко);
• абсцесс, при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Детям

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

При беременности и лактации

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Фармдействие

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения);
болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом АСК, салицилатов или др. НПВП, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
С осторожностью. Младенческий возраст до 3 мес, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Дозирование

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки.
В/м или в/в взрослым - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного "лежа", под контролем АД, ЧСС и числа дыханий. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочные эффекты

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение АД.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола.
Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.
Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).